唑来膦酸-4mg与5mg的区别-2
唑来膦酸注射液的合理使用
唑来膦酸注射液的合理使用疼痛是恶性肿瘤骨转移的主要症状，随着骨转移灶的扩大越来越强烈，给患者造成很大的痛苦及生活上的不便，癌症患者尸检发现25％～85％有骨转移，最常见的原发肿瘤如乳腺癌、肺癌、肾癌、前列腺癌、食管癌［2］。
唑来膦酸是一种新型、高效的含氨基的第三代双膦酸盐类骨吸收抑制剂，用于治疗绝经后妇女的骨质疏松症、Paget's 病（变形性骨炎),恶性肿瘤溶骨性骨转移引起的骨痛。
然而临床使用的唑来膦酸注射液有两种规格含量100ml:5mg和5ml:4mg。
那么他们的区别到底有多大呢？一、唑来膦酸的药理作用1.主要是通过抑制破骨细胞的活性和诱导破骨细胞凋亡来抑制骨吸收。
2.治疗骨转移的作用机制主要是通过抑制破骨细胞活化和已活化破骨细胞的增生来抑制骨的吸收，减少骨基质细胞因子的释放或抑制肿瘤细胞黏附于骨基质。
唑来膦酸与骨有高度亲和力，能优先被转运到骨形成或吸收加速的部位，一旦沉积到骨表面，就会被具有破骨作用的破骨细胞摄取；抑制破骨细胞对骨小梁的溶解和破坏，从而阻止肿瘤引起的溶骨性病变、减少骨吸收、减轻疼痛及降低由骨转移所致的高钙血症及其他并发症的发生率。
3.同时，唑来膦酸能够阻断由肿瘤细胞产生的各种各样刺激因子诱导的钙离子的释放，从而减少骨转移的发生和发展，并导致部分肿瘤细胞的死亡。
4.唑来膦酸还可通过抑制甲醛戊酸途径、阻滞细胞周期来诱导破骨细胞和单核细胞前体细胞的凋亡，达到抑制骨吸收的目的。
二、临床应用1.肿瘤骨转移：癌症患者都会伴随一定程度的骨骼并发症，包括病理性骨折、高钙血症、脊髓压迫、碱性磷酸酶升高和疼痛。
恶性肿瘤骨转移是晚期恶性肿瘤患者的常见临床并发症，也是肿瘤患者死亡的重要原因。
2.Paget's病［3］：Paget,s病以骨骼一个或多个区域破骨细胞介导的骨吸收增加伴有骨骼修复不良，进而导致骨重建失调和骨转换增加为主要特征，双膦酸盐是其主要治疗药物。
3.绝经后妇女的骨质疏松症：因绝经后雌激素水平迅速下降，骨代谢加快，造成骨形成与骨吸收之间的失衡所致。
唑来膦酸说明书
【药品名称】通用名称:唑来膦酸注射液商品名称：天晴依泰英文名称:Zoｌedroｎｉc acid Iｎjection汉语拼音:Zｕｏlailinsuaｎ Zhuｓheye【成份】本品主要成份就就是唑来膦酸。
化学名称:1-羟基-２－（1-咪唑基)亚乙基-1，１-二膦酸一水合物。
分子式:Ｃ5Ｈ10Ｎ2O7P2·H2Ｏ分子量:290、1１辅料为甘露醇。
【性状】本品为无色澄明液体。
【适应症】恶性肿瘤溶骨性骨转移引起得骨痛。
【规格】５ml:４mg(按无水唑来膦酸计）。
【用法用量】静脉滴注。
成人每次4mg，用100ml0、９%氯化钠注射液或５%葡萄糖注射液稀释后静脉滴注,滴注时间应不少于15分钟。
每3~4周给药一次或遵医嘱。
【不良反应】本品最常见得不良反应就就是发热,其她不良反应主要包括:全身反应:乏力、胸痛、腿浮肿、结膜炎;消化系统:恶心、呕吐、便秘、腹泻、腹痛、吞咽困难、厌食;心血管系统:低血压;血液与淋巴系统:贫血,低钾血症,低镁血症、低磷血症、低钙血症、粒细胞减少,血小板减少,全血细胞减少；肌肉与骨骼：骨痛，关节痛，肌肉痛；肾脏:血清中肌酸酐值升高(与给药得时间有关）;神经系统:失眠,焦虑,兴奋，头痛、嗜眠；呼吸系统:呼吸困难,咳嗽,胸腔积液；感染:泌尿道感染,上呼吸道感染;代谢系统：厌食,体重下降, 脱水;其它:流感样症状,注射部位出现红肿,皮疹,掻痒等。
唑来膦酸得毒副反应多为轻度与一过性得，大多数情况下无需特殊处理会在2４~４8小时内自动消退。
【禁忌】1、对本品或其它双膦酸类药物过敏得患者禁用；2、严重肾功能不全者不推荐使用。
3、孕妇及哺乳期妇女禁用。
【注意事项】1、首次使用本品时应密切监测血清中钙、磷、镁以及血清肌酸酐得水平,如出现血清中钙、磷与镁得含量过低,应给予必要得补充治疗；2、伴有恶性高钙血症患者给予本品前应充分补水,利尿剂与本品合用时只能在充分补水后使用,本品与具有肾毒性得药物合用时应慎重;3、接受本品治疗时如出现肾功能恶化，应停药至肾功能恢复至基线水平；４对阿司匹林过敏得哮喘患者应慎用本品。
唑来膦酸说明书
【药品名称】通用名称：唑来膦酸注射液商品名称：天晴依泰英文名称：Zoledronic acid Injection汉语拼音：Zuolailinsuan Zhusheye【成份】本品主要成份是唑来膦酸。
化学名称：1-羟基-2-（1-咪唑基）亚乙基-1，1-二膦酸一水合物。
分子式：C5H10N2O7P2·H2O分子量：290.11辅料为甘露醇。
【性状】本品为无色澄明液体。
【适应症】恶性肿瘤溶骨性骨转移引起的骨痛。
【规格】5ml:4mg（按无水唑来膦酸计）。
【用法用量】静脉滴注。
成人每次4mg，用100ml0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液稀释后静脉滴注，滴注时间应不少于15分钟。
每3~4周给药一次或遵医嘱。
【不良反应】本品最常见的不良反应是发热，其他不良反应主要包括：全身反应：乏力、胸痛、腿浮肿、结膜炎；消化系统：恶心、呕吐、便秘、腹泻、腹痛、吞咽困难、厌食；心血管系统：低血压；血液和淋巴系统：贫血，低钾血症，低镁血症、低磷血症、低钙血症、粒细胞减少，血小板减少，全血细胞减少；肌肉与骨骼：骨痛，关节痛，肌肉痛；肾脏：血清中肌酸酐值升高（与给药的时间有关）；神经系统：失眠，焦虑，兴奋，头痛、嗜眠；呼吸系统：呼吸困难，咳嗽，胸腔积液；感染：泌尿道感染，上呼吸道感染；代谢系统：厌食，体重下降，脱水；其它：流感样症状，注射部位出现红肿，皮疹，掻痒等。
唑来膦酸的毒副反应多为轻度和一过性的，大多数情况下无需特殊处理会在24~48小时内自动消退。
【禁忌】1. 对本品或其它双膦酸类药物过敏的患者禁用；2. 严重肾功能不全者不推荐使用。
3.孕妇及哺乳期妇女禁用。
【注意事项】1．首次使用本品时应密切监测血清中钙、磷、镁以及血清肌酸酐的水平，如出现血清中钙、磷和镁的含量过低，应给予必要的补充治疗；2．伴有恶性高钙血症患者给予本品前应充分补水，利尿剂与本品合用时只能在充分补水后使用，本品与具有肾毒性的药物合用时应慎重；3．接受本品治疗时如出现肾功能恶化，应停药至肾功能恢复至基线水平；4 对阿司匹林过敏的哮喘患者应慎用本品。
密固达安全使用指南
6年试验结果
密固达安全性数据 *房颤 心脏疾病患者是否可以使用密固达?
可以. 临床研究结果表明: 最新HORIZON-PFT为期六年的延伸试验结果中并未看到房颤不良事件风险增加 在更高龄患者或有更多心血管疾病合并症患者中进行的HORIZON-RFT研究, 未看到房颤风险的增加. 心脏疾病并非禁忌症. 密固达的禁忌症是低钙血症和对其成分过敏的患者, 怀孕和哺乳期女性. 经过欧盟与FDA审核后，认为现有证据不能说明药物与房颤不良事件的必然联系.
11 (1.8%)
6 (1.0%)
0.23
*Blinded external expert adjudication (prospective) † Treatment-emergent hypertension Data on file, Novartis.
分类
Zol (N=3862) n (%)
AE = adverse events, SAE = Serious adverse events, Z3P3 = ZOL for 3 years and placebo for 3 years, Z6 = ZOL for 6 years
密固达安全性数据 2. 肾脏安全性: 唑来膦酸肾脏风险的管理:用药建议
Q&A 2. 输液时有什么注意事项？如何解决常见问题？
遵照说明书，确保肌酐清除率 ≥35mL/分钟。血钙水平正常。 充分水化：指导患者饮用液体，如水，确保输液时充分补水(建议在用药前2小时补充约500ml液体)。 输液时间必须不少于15分钟，匀速输液(约一秒一滴)，使用单独的输液器。 对于出现一过性症状顾虑较高的患者可以预防性使用NSAID药物; 对于已经出现的一过性症状者，可以使用NSAID药物治疗。 在密固达治疗期间摄入充足的钙与维生素D。
注射用唑来膦酸
注射用唑来膦酸1注射用唑来膦酸适应症编辑高钙血症,内分泌科2用法用量编辑静脉滴注。
成人每次4mg，用100ml0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液稀释后静脉滴注，滴注时间应不少于15分钟，每3～4周给药一次或遵医嘱。
3不良反应编辑本品的不良反应与其它双膦酸盐报告的不良反应相似,约在 1/3 患者中出现。
最常出现的不良反应是流感样症状(约9%),包括骨痛(9.1%)、发热(7.2%)、疲乏(4.1%)、寒战(2.8%)以及关节痛和肌痛(约 3%)。
目前尚没有这些不良反应可逆性的信息。
肾钙分泌减少常伴有不需要治疗的无症状的血浆磷酸盐水平降低(约 20%的患者)。
约 3%的患者会出现无症状的低钙血症。
已经有报道,在静脉输注Zometa.后会出现胃肠道反应,如恶心(5.8%)和呕吐 (2.6%)。
也会有小于1%的患者在输液部位发生偶然性的局部反应,如发红或肿胀和/或疼痛。
在约1.5%的使用Zometa 4 mg 治疗的患者中报告有厌食。
观察到少量皮疹或瘙痒病例(低于1%)。
与其它双磷酸盐类药物一样,在大约1%的患者中报告有结膜炎的症状。
一些报道指出本品可引起肾功能损害(2.3%),然而该患者群体的其它危险因素也有损害肾功能的可能。
在安慰剂对照组的临床试验中,唑来膦酸组 5.2%患者出现严重贫血(Hb 8.0 g/dl),安慰剂组为 4.2%。
在临床研究中出现了下列不良反应,主要是在长期给予唑来膦酸后发生的。
根据发生频率列出不良反应。
最常见的在先。
采用下列发生率评估: 很常见: 10%,常见: 1%- 10%,少见: 0.1%- 1%;偶发: 0.01%- 0.1%; 罕见: 0.001%(包括个例)。
血液和淋巴系统常见: 贫血少见: 血小板减少,白细胞减少症罕见: 全血细胞减少神经系统常见: 头痛、感觉错乱少见: 头晕、味觉障碍、感觉迟钝、感觉过敏和震颤精神障碍常见; 睡眠失调少见: 焦虑罕见: 精神混乱眼部常见: 结膜炎少见: 视觉模糊罕见: 葡萄膜炎,巩膜外层炎胃肠道常见: 恶心、呕吐、食欲减退、便秘少见: 腹泻、腹痛、消化不良、胃炎、口干呼吸、胸部和纵隔少见: 呼吸困难、咳嗽皮肤和皮下组织常见:多汗症少见: 搔痒症、皮疹(包括红斑状和斑点皮疹) 骨骼肌、结缔组织和骨常见: 骨痛、肌痛、关节痛、全身性疼痛、关节僵直少见:肌肉痉挛心血管系统常见; 高血压不常见:低血压罕见: 心动过缓肾和泌尿系统常见: 肾功能损害少见: 急性肾功能衰竭、血尿、蛋白尿免疫系统少见: 过敏反应罕见: 血管神经性水肿全身和给药部位常见: 发烧、流感样症状(包括疲劳、寒战、不适感和面部潮红)、外周水肿、乏力少见: 注射部位反应(包括疼痛、刺激、红肿、硬化),胸痛、体重增加实验室检查异常很常见:低磷血症常见:血肌酐和血尿素氮升高、低钙血症少见:低镁血症、低钾血症罕见:高钾血症、高钠血症上市后: 本品上市后的使用过程中报告有以下不良反应。
唑来膦酸-4 mg 与 5 mg的区别
4 mg唑来膦酸与5 mg唑来膦酸的区别双膦酸盐可以诱导破骨细胞的凋亡，而后者具有降解骨表面矿物质的体内活性；因而此类药物常用于调控骨骼生理状况，如恶性肿瘤所致的高血钙、代谢性骨病、骨质疏松症和Paget’s病[1]。
虽然4mg和5 mg静脉注射的唑来膦酸含有同一种活性成分，但同时也具有一些重要区别，如下所示：1.适应症中国食品药品监督管理局（CFDA）批准的4 mg唑来膦酸的适应症为恶性肿瘤溶骨性骨转移引起的骨痛[2]。
此外还可用于治疗恶性肿瘤所致的高血钙、多发性骨髓瘤和实体肿瘤骨转移[6]。
中国食品药品监督管理局（CFDA）批准的5 mg唑来膦酸的适应症为用于治疗绝经后妇女的骨质疏松症和用于治疗Paget's 病（变形性骨炎）[3]。
此外还可以用于预防绝经后女性的骨质疏松症，治疗男性骨质疏松症，治疗和预防糖皮质激素所致的骨质疏松症[7]。
2.剂量2001年美国FDA批准4 mg唑来膦酸用于治疗恶性肿瘤所致的高血钙。
值得注意的是，唑来膦酸对骨骼具有重大影响，故研究者对该药的其它适应症（如骨质疏松症）进行了研究。
在骨密度降低的绝经后妇女中开展了的长达5年的4 mg唑来膦酸疗效研究。
尽管该药表现出良好的耐受性和降低相关生物标记的疗效，但对骨转换标记物的进一步研究表明大量的患者接受4 mg治疗时，该剂量并未达到最佳剂量[4]。
随后的研究表明，一年一次5 mg唑来膦酸可以治疗绝经后骨质疏松症[5]。
随后在2007年，美国FDA批准了5 mg 唑来膦酸用于治疗骨质疏松症。
3.剂型4 mg唑来膦酸是5 mL甘露醇浓溶液，注射时需要稀释。
5 mg唑来膦酸是100 mL溶液，可以直接用于注射。
4.给药间隔4 mg唑来膦酸与5 mg的给药间隔是不同的。
根据适应症的不同，通常而言，4 mg唑来膦酸每隔3~4周滴注一次[6]，而5 mg唑来膦酸是每一年或每两年滴注一次[7]。
5.不良反应唑来膦酸的不良反应包括肾毒性、急性期反应（典型症状包括：发热、寒颤、乏力、萎靡不振、关节痛和骨痛）、肌肉骨骼痛和下颌骨坏死[1]。
苏奇(唑来膦酸注射液)用法指南
③完全反应的中位持续时间
50 40 30 18 20 10 0 32 43
0.00%
唑来膦酸4mg 唑来膦酸8mg 帕米膦酸二钠90mg
恶性肿瘤引起的高钙血症 一线治疗药物
• 结论：唑来膦酸作用优于帕米膦酸二钠：4mg 可作为推荐剂量用于治疗初次发生的高钙血症， 而8mg适合于治疗复发或难治性的高钙血症
国家医保西药乙类
产品简介
活性成份:唑来膦酸 规 格:
4mg（西林瓶装，1支/盒） 5ml︰4mg（安瓿装，5支/盒）
双膦酸盐 活性基本结构
化学结构和特点
PO3H2
N
N
CH2 C
OH
H2O
PO3H2
第3代 环状特征
增强了抗骨吸收的强度
平均血浆浓度与剂量成正比
药代动力学
• 血浆中唑来膦酸浓度的降低符合三相消除过程 • 2-16mg范围内，血浆中药物浓度-时间曲线下面积（AUC0-24h）与 给药剂量呈正比
与人血浆蛋白结合率大约为22%,与人血细胞的亲和率 低 在体内不经过生物转化，主要以原形经肾脏排泄
24小时内尿液中平均回收率为39±16% 肾脏清除率为3.7±2.0L/h 清除率与剂量无关而取决于肌酸酐清除率
多重药理作用
苏奇
血液 激活
癌细胞
淋巴
骨组织
破骨细胞
溶骨性破坏
骨骼中钙盐
骨痛
骨折
高钙血症
毒副反应多为轻度和一过性的，大多数情况下无需特殊处理会 在24-48小时内自动消退 ﹥4mg的用量: 血清中钙、磷和镁↓ 肾毒性的危险性↑ 建议制定相应的肾功能参数，并对患者的肾功能进行监测
特殊用药人群
禁忌人群 对本品或其它双膦酸类药物过敏的患者 孕妇及哺乳期妇女 慎用人群 儿童 严重肾功能不全者 老年患者 对阿司匹林过敏的哮喘患者
唑来膦酸注射液注意事项
唑来膦酸注射液注意事项唑来膦酸注射液是一种用于治疗骨骼疾病的药物。
在使用唑来膦酸注射液前，我们需要注意以下事项。
1. 用药前准备：在使用唑来膦酸注射液前，应该确保患者血钙水平正常，因为唑来膦酸可引起低血钙水平。
同时，了解患者的过敏史和当前的用药情况也是非常重要的。
2. 用药适应症：唑来膦酸注射液主要用于治疗骨质疏松症、高血钙、恶性肿瘤骨病等疾病。
在使用前，应该确保患者符合该药物的适应症。
3. 剂量和用法：唑来膦酸注射液的剂量和用法应该根据患者的具体情况来确定。
一般来说，成人剂量为每周4mg，每次注射0.5mg。
对于特殊人群，如肾功能损害或老年人，应该进行剂量的调整。
4. 使用须知：在注射时，应该注意注射前后的消毒，避免感染。
另外，唑来膦酸注射液应该清澈无悬浮物，如有颗粒或变色应该避免使用。
5. 不良反应：在使用唑来膦酸注射液期间，可能会出现一些不良反应，如恶心、呕吐、腹泻、消化不良等。
如果出现严重的不良反应，如严重的骨痛或胃肠道出血等，应立即告知医生。
6. 其他药物的相互作用：唑来膦酸注射液与其他药物可能存在相互作用。
例如，甲状旁腺素、铝剂和镁剂可能减少唑来膦酸的吸收。
因此，在用药前应该告知医生关于当前用药情况。
7. 孕妇和哺乳期妇女：由于唑来膦酸注射液可能对胚胎和婴儿有害，所以在妊娠期或哺乳期的妇女应该避免使用该药物。
8. 长期治疗：唑来膦酸注射液主要用于长期治疗骨质疏松症等慢性疾病。
因此，在使用过程中需要定期复查血钙和肾功能等，以确保药物的疗效和安全性。
9. 存储和处置：唑来膦酸注射液应储存在干燥、阴凉的地方，远离儿童。
用完后，应将针头和注射器丢弃至专门的医疗垃圾容器中。
总之，使用唑来膦酸注射液前，我们应该了解患者的用药适应症、剂量和用法，并遵循严格的使用须知。
同时，需要注意药物的不良反应、相互作用和储存处置等问题。
与医生进行充分的沟通和监测，以确保治疗的效果和安全性。
唑来膦酸注射液联合常规药物治疗绝经后骨质疏松的效果观察
唑来膦酸注射液联合常规药物治疗绝经后骨质疏松的效果观察发布时间：2022-11-03T02:51:37.182Z 来源：《世界复合医学》2022年8期作者：季瑞达曹武费自威周富根[导读] 观察分析唑来膦酸注射液联合常规药物治疗绝经后骨质疏松的效果。
季瑞达，曹武，费自威，通讯作者：周富根嘉善县第一人民医院骨一科浙江嘉兴 314100【摘要】目的：观察分析唑来膦酸注射液联合常规药物治疗绝经后骨质疏松的效果。
方法：选取2020年3月-2021年3月我院收治的绝经后骨质疏松患者98例作为研究对象，采用随机数字表法将其分为实验组和常规组，每组各49例。
常规组采用常规药物碳酸钙D3片、骨化三醇胶丸进行服用，实验组则采用唑来膦酸注射液联合常规药物治疗。
用药12个月后，分析两组患者的骨密度水平变化，并对比临床疗效。
结果：两组治疗前股骨颈及腰椎的骨密度水平相近（P>0.05），两组治疗后的股骨颈及腰椎的骨密度水平均有所升高（P<0.05），实验组治疗后的股骨颈及腰椎的骨密度水平均高于常规组（P<0.05）。
实验组的临床总有效率为93.88%，高于常规组的77.55%，差异有统计学意义（P<0.05）。
结论:采用唑来膦酸注射液联合常规药物治疗绝经后骨质疏松，能提升骨密度，提高临床效果。
【关键词】绝经后骨质疏松；唑来膦酸注射液；骨密度；临床疗效骨质疏松是一种常见的全身性的骨骼疾病，主要表现为骨密度降低，骨脆性上升，患者往往还伴有不同程度的骨关节疼痛[1]。
绝经后的内分泌失调会加剧钙流失，是诱发骨质疏松的重要危险因素[2]。
调查发现我国60岁以上妇女的绝经后骨质疏松（PMO）发病率在30%-50%左右。
骨质疏松的发生会显著增加机体发生骨折的风险，尤其对于老年女性人群的身体健康有着较大的潜在威胁。
及时治疗骨质疏松，纠正骨密度降低对于预防绝经后妇女骨折有着重要意义。
临床对于PMO，主要通过钙补充剂及维生素D补充剂进行常规治疗，但是治疗效果不够理想。
唑来膦酸治疗原发性骨质疏松症临床疗效研究
唑来膦酸治疗原发性骨质疏松症临床疗效研究黄凤兰;杨跃林【摘要】目的：探讨唑来膦酸联合钙尔奇D治疗原发性骨质疏松症临床疗效及安全性。
方法：唑来膦酸注射液4mg ，用0．9％氯化钠注射液或5％葡萄糖注射液100ml稀释后静脉滴注，滴注时间≥15min。
同时口服钙尔奇D片600mg ，1次/d ，疗程为12个月。
结果：本组43例患者经唑来膦酸联合钙尔奇D治疗6个月、12个月后骨痛症状明显改善，较治疗前骨痛NRS评分明显降低，差异有统计学意义（P＜0．05），腰椎L1～4与股骨颈骨密度（BMD）值，较治疗前有明显增长，差异有显著性（P＜0．05），而患者血钙（Ca）、血磷（P）检测值与治疗前比较无明显变化，差异无统计学意义（P＞0．05），骨形成标志物OC、BALP值下调，治疗后12个月两者测定接近于正常值，其中OC值治疗后12个月较治疗前下降明显，差异有统计学意义（P＜0．05）；而骨吸收标志物β-CTx、DPD/Cr比值，治疗后下降迅速，与治疗前比较，差异具有显著性（P＜0．05）。
结论：唑来膦酸联合钙尔奇D治疗原发性OP可有效改善骨痛症状与骨代谢相关指标，增加骨量，不良反应少，患者依从性较好。
%Objective :To discuss zoledronate (ZOD) with Caltrate D in primary clinical efficacy and safety of osteopo-rosis .Methods :Zoledronate Acid Injection 4mg ,with 0 .9% sodium chloride injection or 5% glucose injection 100ml di-luted intravenous infusion ,at the same time oral Caltrate D600mg ,1time/d ,period of treatment is 12 months .Results:This group of43 patients treated by zoledronate (ZOD) joint Caltrate D treatment for 6 months ,12 months after the pain symptoms improved ,compared with those before treatment NRS pain scores decreased significantly ,thedifference was statistically significant (P<0 .05) ,Lumbar L1~4 and femoral neck bone mineral density (BMD)numerical ,there are obviously increased compared with before treatment ,there were significant differences(P<0 .05) ,the serum calcium (Ca) ,phosphorus (P) detection value have no significant difference compared with before treatment ,the difference was not statistically significant (P>0 .05) ,bone formation markers OC ,BALP value reduced smooth ,after 12 months of treatment both measured close to normal ,the difference was statistically significant (P< 0 .05);bone resorption markers β-CTx ,DPD/Cr ratio ,and decreased after the treatment quickly ,compared with before treatment ,the differ-ence was significant (P<0 .05) .Conclusion:Zoledronate combined with Caltrate D treatment of primary osteoporosis can be effective in improving the symptoms of pain associated with bone metabolism indicators ,increase the bone mass , less adverse reaction ,patient compliance is good .【期刊名称】《医学理论与实践》【年(卷),期】2014(000)012【总页数】3页(P1556-1558)【关键词】原发性骨质疏松症;唑来膦酸;骨密度(BMD);骨代谢标志物;疗效;安全性【作者】黄凤兰;杨跃林【作者单位】四川大学华西公共卫生学院华西第四医院，四川省成都市 610041;四川大学华西公共卫生学院华西第四医院，四川省成都市 610041【正文语种】中文【中图分类】R589骨质疏松症（Osteoporosis，OP）是一种以骨量（bone mass）降低、骨强度下降及骨组织微结构损坏，导致骨脆性增加，易发生骨折为特征的全身性、代谢性骨病。
唑来膦酸最新说明书
核准日期：2007年04月26日修改日期：2008年03 月28日2008年10月16日2009年05 月22日2009年08 月19日2010年03 月19日2010年11月12 日2011年09月27日2011年11月05日2012年05月17日2013年07月18日唑来膦酸注射液说明书请仔细阅读说明书并在医师指导下使用。
【药品名称】通用名称：唑来膦酸注射液商品名称：密固达（Aclasta）英文名称：Zoledronic acid Injection汉语拼音：Zuolailinsuan Zhusheye【成份】活性成份：唑来膦酸化学名称：1-羟基-2-(咪唑-1-yl)-亚乙基-1,1-双磷酸一水化物结构式：分子式：C5H10N2O7P2·H2O分子量：290.11辅料：枸橼酸钠、甘露醇、注射用水【规格】100ml：5mg（以唑来膦酸无水物计）。
【性状】本品为无色的澄明液体。
【适应症】用于治疗绝经后妇女的骨质疏松症。
用于治疗Paget’s病（变形性骨炎）。
【用法用量】对于骨质疏松症的治疗，推荐剂量为一次静脉滴注5mg密固达，每年一次。
目前尚无足够证据支持可连续用药3年以上。
对于Paget’s病的治疗，推荐剂量为一次静脉滴注5mg密固达。
本品通过输液管以恒定速度滴注。
滴注时间不得少于15分钟（参见【注意事项】）。
本品给药前患者必须进行适当的补水，特别是同时接受利尿剂治疗的患者。
对于骨质疏松症女性患者，若饮食摄入量不足，有必要适当补充钙剂和维生素D。
此外，对于Paget’s病患者，强烈建议在接受本品治疗后10天内确保补充维生素D 和足量的钙剂，保证每次至少补充元素钙500mg和维生素D，每日两次（参见【注意事项】）。
本品初次治疗有效的患者，疾病缓解期延长，平均缓解时间为7.7年。
由于Paget’s骨病属于一种终身性疾病，通常需要再次治疗。
Paget’s 骨病再治疗可以在初次治疗一年或更长时间间隔后再次进行 5 mg本品静脉输注。
唑来膦酸进口国产区别
唑来膦酸进口国产区别唑来膦酸是什么药？唑来膦酸可抑制破骨细胞的异常活性，从而使血钙水平降低。
唑来膦酸有哪些用途？用于恶性肿瘤引起的高钙血症。
用于治疗绝经后妇女的骨质疏松症。
用于治疗Paget's病。
唑来膦酸有哪些制剂和规格？唑来膦酸通常制成注射剂（粉）和注射液。
不同厂家的制剂因制作工艺不同，其药物效果和不良反应可能也不一样，具体如何选择请咨询医生。
唑来膦酸注射剂（粉）：4毫克。
唑来膦酸注射液：1毫克/1毫升；4毫克/4毫升；4毫克/5毫升；5毫克/100毫升。
用药前须知我该如何用药？唑来膦酸为处方药，必须由医生根据病情开处方拿药，包括用法、用量、用药时间等，不得擅自在家按照药物说明书自行用药。
注射剂应由医生或护士在医院、诊所操作，不要自行使用。
推荐成人单剂量4毫克，加入0.9％氯化钠注射液100毫升或5%葡萄糖注射液稀释后静脉滴注，滴注时间应不少于15分钟。
根据血钙水平，必要时继续给予其他双膦酸盐口服。
老年人不必调整剂量，儿童不宜使用，重度肾功能不全患者应权衡利弊决定用药与否。
用药期间注意事项唑来膦酸需要足量、足疗程应用，不要轻易减量、停药。
给予唑来膦酸后，应监测血钙、镁和膦酸盐水平。
在治疗期间，应尽可能避免介入性口腔治疗。
唑来膦酸可能有哪些不良反应？唑来膦酸的不良反应包括：最常见的不良反应是发热。
各类血细胞减少。
精神错乱。
恶心、厌食。
关节痛。
心动过缓。
血肌酐升高。
低钙血症。
低血压。
流感样症状，注射部位出现红肿、皮疹、瘙痒等。
唑来膦酸的不良反应多为轻度何一过性的，大多数情况下无需特殊处理会在24～48小时内自动消退其他不良反应请仔细阅读药品说明书。
哪些药物会与唑来膦酸相互作用？有些药物可能与唑来膦酸相互作用，包括处方药、非处方药、疫苗、维生素、草药等。
这些药物与唑来膦酸一起使用前请咨询医生。
食物会进一步阻碍双膦酸盐的吸收。
含有铝、铁、钙、镁，包括抗酸药和矿物补充剂都有可能减少双膦酸盐的吸收。
老年女性：间隔5.5年给药唑来膦酸5mg或可预防骨质流失
老年女性：间隔5.5年给药唑来膦酸5mg或可预防骨质流失静脉唑来膦酸可帮助老年人预防骨质流失，降低骨折风险。
但是，实现上述结局所需的最佳给药剂量仍是未知的。
2020年4月，发表在《J Clin Endocrinol Metab》的一项开放标签RCT研究的扩展随访研究，考察了极低频次给药唑来膦酸是否可行。
静脉唑来膦酸预防骨折最佳给药方案仍是谜▲▲▲老年人静脉注射唑来膦酸可有效降低骨折风险。
目前，唑来膦酸治疗骨质疏松症，批准的剂量为5 mg/年；预防骨质疏松症，剂量则为5 mg/2年。
但是，其最佳给药方案仍在探索中。
以骨折为结局的临床研究的初步分析显示，唑来膦酸间隔12个月与18个月用药，抗骨折疗效相似。
事后分析则表明，降低骨折风险，1次/36个月与1次/12个月可能一样有效。
以替代终点骨密度（BMD）和骨转换标志物为结局的试验表明，给药唑来膦酸5 mg后，稳定或增加BMD且降低骨重塑，至少可持续5年，而给药2.5 mg后，则可持续4年。
进行长期随访的唑来膦酸相关研究并不多见。
唑来膦酸III期研究的扩展研究，对唑来膦酸5 mg/年输注与前6年每年输注+随后3年安慰剂组，9年后的髋部BMD和骨转换标志物进行了比较。
结果显示，在第3年和第9年之间，每个治疗组的髋部BMD均稳定且高于基线水平，而骨转换标志物则稳定且低于基线水平。
在一项针对人类免疫缺陷病毒（HIV）感染男性的安慰剂对照试验中，开始时给予2剂唑来膦酸4mg后，随访11年期间观察到BMD 较高和骨转换标志物水平较低。
老年女性：间隔5.5年给药唑来膦酸5mg 近11年可预防骨质流失▲▲▲发表在《J Clin Endocrinol Metab》的该项研究，评估了唑来膦酸极低频次给药对BMD和骨转换标志物的影响。
原始队列的50名骨量减少老年女性，自随机分配接受单剂唑来膦酸5mg或安慰剂后的平均5.5年时，其中33人进入到为期5年的开放标签拓展研究。
所有参与者均静脉注射唑来膦酸5mg。
国产 进口唑来膦酸治疗恶性肿瘤骨转移抑痛等效果 成本比较
国产进口唑来膦酸治疗恶性肿瘤骨转移抑痛等效果成本比较【摘要】目的比较国产与进口唑来膦酸注射液治疗恶性肿瘤骨转移的成本—效果比。
方法对恶性肿瘤骨转移患者178例随机分为两组，93例使用国产唑来膦酸注射液，85例使用进口唑来膦酸注射液，每4周重复使用1次。
观察比较两组患者生活质量改善率及不良反应发生率。
结果国产唑来膦酸注射液与进口唑来膦酸注射液在生活质量改善率方面分别为%和%，在不良反应发生率方面分别为％和％，两者差异均无统计学意义。
结论成本—效果比显示，国产唑来膦酸较进口唑来膦酸低。
【关键词】唑来膦酸生活质量不良反应成本—效果比【Abstract】 Objective To make a comparison study on the ratio of costs to effect of treating malignant tumor bone metastases with Zoledronic acid injection between China-made and Thepatients with the disease of malignant tumor bone metastases were divided into two groups and treated them with the Zoledronic acid injection of with either China-made and imported respectively every four weeks. After that, the improvement of life quality and the incidence of adverse reactions on the patients fromthe two groups were observed. Results The improvement of life quality by the China-made Zoledronic acid injection was %(35/93) and that was %(36/85) by the imported injection. The incidence of adverse reactions on the injection was ％％by China made and imported respectively, neither has little difference, it is espectively % and % from in and broad. It tells us that the domestic Zoledronic acid injection has a lower ratio of costs to effect than the import.【Key words】 Zoledronic Life qualityAdverse reaction The ratio of costs to effect骨转移是恶性肿瘤晚期常见的并发症之一，是癌症疼痛和降低患者生活质量的主要原因。
高警示药品分级管理制度(修订稿201704) - 荆州市第一人民医院
高警示药品分级管理制度（修订稿201704） - 荆州市第一人民医院高警示药品分级管理制度(修订稿201704)一、目的加强高警示药品管理，减少该类药品差错的发生，促进临床安全、合理应用，保障患者用药安全。
二、范围医务人员在处方或医嘱录入、药品储存、调剂、配制和给药等环节。
三、定义高警示药品(High-Alert Medications)是指若使用不当会对患者造成严重伤害或死亡的药品。
该类药品引起的差错可能并不比其它药品常见，但一旦发生则后果更为严重。
四、职责1、医院药事管理和药物治疗学委员会全面负责高警示药品管理，建立健全管理制度，促进、指导、监督高警示药品的安全应用。
组织开展安全用药知识培训，进行监督检查，对用药安全隐患提出纠正与改进意见。
2、药学部负责公布我院高警示药品品种目录，并不定期进行更新，使医务人员能方便、及时地获取相关信息，以提高使用高警示药品风险防范意识。
通过HIS 系统对高警示药品进行在线警示。
药学部负责整理基础信息，计算机管理中心负责技术支持，将高警示药品信息库与医师工作站进行整合，对高警示药品的最大使用剂量、给药途径等对医师录入的处方或医嘱进行警示，以控制此类药物的用药风险。
五、管理高警示药品的储存、调剂和使用实行分级管理，即分为A级(标识为红色)、B 级(标识为黄色)、C级(标识为蓝色)高警示药品。
具体分级管理目录见附件。
(一)A级高警示药品是指使用频率高，一旦发生用药错误，患者死亡风险最高的药品，应重点管理和监护。
1、专区贮存，存放处有明显专用标识。
2、临床使用时应严格按照药品说明书规定的给药途径和给药剂量给药。
3、医生、护士和药师工作站在处置时有明显的警示信息。
(二)B级高警示药品是指使用频率较高，一旦发生用药错误，会给患者造成严重伤害的药品，但给患者造成伤害的风险等级较A级低。
1、药库、药房和病区小药柜等药品储存处有明显专用标识。
2、临床使用时应严格按照药品说明书规定的给药途径和给药剂量给药。
唑来膦酸-4mg与5mg的区别-2
4 mg唑来膦酸与5 mg唑来膦酸的区别双膦酸盐可以诱导破骨细胞的凋亡，而后者具有降解骨表面矿物质的体内活性；因而此类药物常用于调控骨骼生理状况，如恶性肿瘤所致的高血钙、代谢性骨病、骨质疏松症和Paget’s病[1]。
虽然4mg和5 mg静脉注射的唑来膦酸含有同一种活性成分，但同时也具有一些重要区别，如下所示：1.适应症中国食品药品监督管理局（CFDA）批准的4 mg唑来膦酸的适应症为恶性肿瘤溶骨性骨转移引起的骨痛[2]。
此外还可用于治疗恶性肿瘤所致的高血钙、多发性骨髓瘤和实体肿瘤骨转移[6]。
中国食品药品监督管理局（CFDA）批准的5 mg唑来膦酸的适应症为用于治疗绝经后妇女的骨质疏松症和用于治疗Paget's 病（变形性骨炎）[3]。
此外还可以用于预防绝经后女性的骨质疏松症，治疗男性骨质疏松症，治疗和预防糖皮质激素所致的骨质疏松症[7]。
2.剂量2001年美国FDA批准4 mg唑来膦酸用于治疗恶性肿瘤所致的高血钙。
值得注意的是，唑来膦酸对骨骼具有重大影响，故研究者对该药的其它适应症（如骨质疏松症）进行了研究。
在骨密度降低的绝经后妇女中开展了的长达5年的4 mg唑来膦酸疗效研究。
尽管该药表现出良好的耐受性和降低相关生物标记的疗效，但对骨转换标记物的进一步研究表明大量的患者接受4 mg治疗时，该剂量并未达到最佳剂量[4]。
随后的研究表明，一年一次5 mg唑来膦酸可以治疗绝经后骨质疏松症[5]。
随后在2007年，美国FDA批准了5 mg唑来膦酸用于治疗骨质疏松症。
3.剂型4 mg唑来膦酸是5 mL甘露醇浓溶液，注射时需要稀释。
5 mg唑来膦酸是100mL溶液，可以直接用于注射。
4.给药间隔4 mg唑来膦酸与5 mg的给药间隔是不同的。
根据适应症的不同，通常而言，4 mg唑来膦酸每隔3~4周滴注一次[6]，而5 mg唑来膦酸是每一年或每两年滴注一次[7]。
5.不良反应唑来膦酸的不良反应包括肾毒性、急性期反应（典型症状包括：发热、寒颤、乏力、萎靡不振、关节痛和骨痛）、肌肉骨骼痛和下颌骨坏死[1]。
唑来膦酸说明书
唑来膦酸说明书 The manuscript was revised on the evening of 2021【药品名称】通用名称：唑来膦酸注射液商品名称：天晴依泰英文名称：Zoledronic acid?Injection汉语拼音：Zuolailinsuan Zhusheye【成份】本品主要成份是唑来膦酸。
化学名称：1-羟基-2-（1-咪唑基）亚乙基-1，1-二膦酸一水合物。
?分子式：C5H10N2O7P2·H2O分子量：辅料为甘露醇。
【性状】本品为无色澄明液体。
【适应症】恶性肿瘤溶骨性骨转移引起的骨痛。
【规格】5ml:4mg（按无水唑来膦酸计）。
?【用法用量】静脉滴注。
成人每次4mg，用%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液稀释后静脉滴注，滴注时间应不少于15分钟。
每3~4周给药一次或遵医嘱。
【不良反应】本品最常见的不良反应是发热，其他不良反应主要包括：全身反应：乏力、胸痛、腿浮肿、结膜炎；消化系统：恶心、呕吐、便秘、腹泻、腹痛、吞咽困难、厌食；心血管系统：低血压；血液和淋巴系统：贫血，低钾血症，低镁血症、低磷血症、低钙血症、粒细胞减少，血小板减少，全血细胞减少；肌肉与骨骼：骨痛，关节痛，肌肉痛；肾脏：血清中肌酸酐值升高（与给药的时间有关）；神经系统：失眠，焦虑，兴奋，头痛、嗜眠；呼吸系统：呼吸困难，咳嗽，胸腔积液；感染：泌尿道感染，上呼吸道感染；代谢系统：厌食，体重下降，脱水；其它：流感样症状，注射部位出现红肿，皮疹，掻痒等。
唑来膦酸的毒副反应多为轻度和一过性的，大多数情况下无需特殊处理会在24~48小时内自动消退。
【禁忌】1.对本品或其它双膦酸类药物过敏的患者禁用；2.严重肾功能不全者不推荐使用。
3.孕妇及哺乳期妇女禁用。
【注意事项】1．首次使用本品时应密切监测血清中钙、磷、镁以及血清肌酸酐的水平，如出现血清中钙、磷和镁的含量过低，应给予必要的补充治疗；2．伴有恶性高钙血症患者给予本品前应充分补水，利尿剂与本品合用时只能在充分补水后使用，本品与具有肾毒性的药物合用时应慎重；3．接受本品治疗时如出现肾功能恶化，应停药至肾功能恢复至基线水平；4?对阿司匹林过敏的哮喘患者应慎用本品。
临床不合理处方评析38
临床不合理处方评析处方评析，是药剂科开展的对用药的适宜性和合理性进行审核，是临床药学工作中的关键环节。
处方评析工作能够改进医疗质量，提高药品临床管理和临床药物治疗水平，促进医院的医疗管理制度优化，降低患者的医药负担。
今天，咱们就分享临床上常见的处方评析案例。
第1题/共5题案例信息患者信息：女，52 周岁临床诊断：高血压,胆汁淤积性肝病注释：体重50kg1.坎地沙坦酯片（4mg*14片）用法：口服qd(1日1次)1次4mg2.硝苯地平控释片（30mg*7片）用法：舌下含qd(1日1次)1次30mg3.熊去氧胆酸片（250mg*14片）用法：口服qd(1日1次)1次500mg正确答案1.剂量、用法不正确，单次处方总量不符合规定(1)熊去氧胆酸片剂量、用法不正确，单次处方总量不符合规定解析：熊去氧胆酸的给药频次不合理。
熊去氧胆酸说明书中用法用量为：一日8~10mg/kg，分2～3次给予。
患者体重50kg，按10mg/kg 给药，日剂量应为500mg。
正确用法应为250mg，一日2次。
（4分）2.选用剂型与给药途径不适宜(1)硝苯地平控释片选用剂型与给药途径不适宜解析：硝苯地平控释片为长效制剂，不推荐舌下给药或咬碎后吞服，以防止血压过度下降。
（3分）3.有用药禁忌(1)坎地沙坦酯片有用药禁忌解析：重度肝损害和胆汁淤滞患者禁用坎地沙坦酯。
（3分）第2题/共5题案例信息患者信息：男，66 周岁临床诊断：2型糖尿病,肝硬化注释：磺胺过敏，Child Pugh评分C级1.利拉鲁肽注射液（18mg/3ml/支）用法：皮下注射qd(1日1次)1次1.8mg 2.门冬胰岛素30注射液（300IU/3ml/支）用法：皮下注射tid(1日3次)1次8iu饭前3.地特胰岛素注射液（300IU/3ml/支）用法：皮下注射qd(1日1次)1次20iu4.格列喹酮片（30mg*30片）用法：potid(1日3次)1次30mg饭前正确答案1.有相互作用情况(1)门冬胰岛素30注射液、地特胰岛素注射液有相互作用情况解析：两药联合使用不适宜。
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4 mg唑来膦酸与
5 mg唑来膦酸的区别
双膦酸盐可以诱导破骨细胞的凋亡，而后者具有降解骨表面矿物质的体内活性；因而此类药物常用于调控骨骼生理状况，如恶性肿瘤所致的高血钙、代谢性骨病、骨质疏松症和Paget’s病[1]。
虽然4mg和5 mg静脉注射的唑来膦酸含有同一种活性成分，但同时也具有一些重要区别，如下所示：
1.适应症
中国食品药品监督管理局（CFDA）批准的4 mg唑来膦酸的适应症为恶性肿瘤溶骨性骨转移引起的骨痛[2]。
此外还可用于治疗恶性肿瘤所致的高血钙、多发性骨髓瘤和实体肿瘤骨转移[6]。
中国食品药品监督管理局（CFDA）批准的5 mg唑来膦酸的适应症为用于治疗绝经后妇女的骨质疏松症和用于治疗Paget's 病（变形性骨炎）[3]。
此外还可以用于预防绝经后女性的骨质疏松症，治疗男性骨质疏松症，治疗和预防糖皮质激素所致的骨质疏松症[7]。
2.剂量
2001年美国FDA批准4 mg唑来膦酸用于治疗恶性肿瘤所致的高血钙。
值得注意的是，唑来膦酸对骨骼具有重大影响，故研究者对该药的其它适应症（如骨质疏松症）进行了研究。
在骨密度降低的绝经后妇女中开展了的长达5年的4 mg唑来膦酸疗效研究。
尽管该药表现出良好的耐受性和降低相关生物标记的疗效，但对骨转换标记物的进一步研究表明大量的患者接受4 mg治疗时，该剂量并未达到最佳剂量[4]。
随后的研究表明，一年一次5 mg唑来膦酸可以治疗绝经后骨质疏松症[5]。
随后在2007年，美国FDA批准了5 mg唑来膦酸用于治疗骨质疏松症。
3.剂型
4 mg唑来膦酸是
5 mL甘露醇浓溶液，注射时需要稀释。
5 mg唑来膦酸是100
mL溶液，可以直接用于注射。
4.给药间隔
4 mg唑来膦酸与
5 mg的给药间隔是不同的。
根据适应症的不同，通常而言，
4 mg唑来膦酸每隔3~4周滴注一次[6]，而
5 mg唑来膦酸是每一年或每两年
滴注一次[7]。
5.不良反应
唑来膦酸的不良反应包括肾毒性、急性期反应（典型症状包括：发热、寒颤、乏力、萎靡不振、关节痛和骨痛）、肌肉骨骼痛和下颌骨坏死[1]。
在每月接受一次4 mg唑来膦酸的患者中，下颌骨坏死的发生概率为1%~10%，而在接受5 mg唑来膦酸治疗骨质疏松症或Paget’s骨病的患者中，其发生率则低得多。
现有研究表明下颌骨坏死的发生率与双膦酸盐的使用的累积剂量呈正相关[8]。
唑来膦酸与心房颤动的发生率可能有关联，有报道表明接受5 mg唑来膦酸治疗的患者中心房颤动的发生率要高于安慰剂的患者[5]。
FDA随后对所有的研究数据进行了分析，综合所有研究并没有发现唑来膦酸与心房颤动有显著关联[9]。
6.依据肾功能调整剂量
应用唑来膦酸可能会有肾毒性。
当接受4 mg唑来膦酸方案治疗的患者，其内生肌酐清除率≥30mL/min且≤60mL/min时，推荐降低该方案中4 mg唑来膦酸的用量[6]。
接受5mg的唑来膦酸治疗骨质疏松症时，患者内生肌酐清除率≥35mL/min时无需调整剂量
[7]；而肌酐清除率<35mL/min的患者暂未有研究数据报道。
综上所述，尽管含有同样的活性成分，4 mg唑来膦酸与5mg唑来膦酸并非同一种药物。
医师应该对两种药物的药品信息、适应症、临床研究剂量、副反应和治疗指南进行区分理解和应用。
References
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2.依泰®药品说明书，正大天晴药业集团股份有限公司
3.依固®药品说明书，正大天晴药业集团股份有限公司
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over five years in postmenopausal osteoporosis. Osteoporos Int. 2007;18:1211-1218.
5.Black DM, Delmas PD, Eastell R, et al. Once-yearly zoledronic acid for treatment
of postmenopausal osteoporosis. N Engl J Med. 2007;356:1809-1822.
6.Zometa®[package insert]. East Hanover, NJ: Novartis Pharmaceuticals Corporation;
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7.Reclast®[package insert]. East Hanover, NJ: Novartis Pharmaceuticals Corporation;
2009.
8.Chapurlat RD. Treatment of osteoporosis with annual IV zoledronic acid: effects
on hip fracture. Ther Clin Risk Manag. 2009;5:169-175.
Food and Drug Administration. Update of safety review follow-up to the October
1, 2007 early communication about the ongoing safety review of bisphosphonates.。