磺胺嘧啶ppt课件

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药理学磺胺类ppt课件

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10
2 分布 磺胺类吸收后分布于全身组织和体液
中,肝、肾浓度较高,也可通过胎盘进 入胎儿体内。
在血浆中一部分为有抗菌活性的游离型 磺胺,一部分为与血浆蛋白结合而暂时 失去抗菌活性的结合型磺胺,后者仍能 不断释放出游离型磺胺而发挥抗菌作用。 磺胺类药物中与蛋白结合率低者易通过 血脑屏障,SD适用于治疗脑脊髓膜炎。
二氢叶酸合成酶(磺胺类)
二氢叶酸 二氢叶酸还原酶(TMP)
四氢叶酸 活化
前体
活化型四氢叶酸 嘌呤、嘧啶

4
PABA对二氢叶酸合成酶的亲和力 比药物强10000倍,须用足够剂量 和疗程。
脓液中坏死组织中含有大量的 PABA,故应清创;局麻药普鲁卡 因代谢产生PABA,故不宜合用。 人体能直接摄取外源性叶酸,故其 代谢不受磺胺类药的干扰。
5
磺胺米隆(SML)的抑菌作用不受 PABA影响,主要外用于绿脓杆菌 等创伤感染。 需自行合成叶酸的细菌受磺胺药的 抑制,不需叶酸或可直接利用叶酸 的细菌不敏感。
6
[耐药性]
细菌对磺胺类较易产生耐药性,尤其在 药量不足,用法不规则或疗程过久时更 易产生。
产生耐药性原因,可能与细菌改变代谢 途径有关。在各类细菌中,较易产生耐 药性的是葡萄球菌,其次是链球菌、肺 炎球菌等。
磺胺类药物
[问题]
• 为什么服用本类药物时需大量饮水,必 要时同服NaHCO3?
• 为什么不能和酸性药物同服?
• 为什么复方新诺明比单用SMZ药效好?
1
• 磺胺类药物是人类最早用于治疗全身性感染 的人工合成抗菌药。
• 自20世纪30年代问世以来,曾在控制细菌性 感染方面作出过巨大贡献。
• 40年代以后,由于各种高效低毒的抗生素及 喹诺酮类药物陆续出现,使磺胺药的应用范围

合成抗感染药PPT课件

合成抗感染药PPT课件
• 磺胺类药物均具有酸碱两性,本品的钠盐水溶液 能吸收空气中的二氧化碳,析出磺胺嘧啶沉淀; 能与硫酸铜反应生成黄绿色沉淀,放置后生产紫 色沉淀;能与硝酸银反应生成白色银盐沉淀。
4 CH3
磺胺甲恶唑
H2N
SO2NH
5
3 N O1
Sulfamethoxazole, SMZ
2
抗菌谱广,抗菌作用强, T1/2=11小时,现多与 TMP合用,组成复方新诺 明,其抗菌作用可增强数 倍至数十倍,广泛用于治 疗呼吸道感染、菌痢及泌 尿道感染等。
对溶血性链球菌、脑膜炎 双球菌、肺炎球菌等均有 抑制作用。
易渗入脑脊液中,为治疗 和预防流行性脑膜炎的首 选药物。至今在临床上仍 占有重要的地位。
性质:
• 本品含有芳香第一胺,可发生重氮化-偶合反应。
• 本品的芳香第一胺易被空气氧化,在日光及重金 属催化下,氧化反应加速。特别是其钠盐在碱性 条件下更易氧化。
• 抗感染药物是指一类抑制或杀灭病原微生物的药物(或称化学 治疗药)。在人类与感染性疾病的抗争中,抗感染药物得到了 广泛的应用和快速的发展,是临床上非常重要的一大类药物。
主要内容
掌握
磺胺嘧啶的化学结构、理化性质及用途。
学习要求 重点难点
合成抗感染药
授课内容 拓展链接
学习小结 学以致用
熟悉
磺胺甲恶唑、甲氧苄啶的结构特点、 理化性质及临床用途。
类药物。 用药期间应避免紫外线和日光暴晒。 服药期间多饮水以防止产生结晶尿。 避免对胃肠道的刺激,应饭后15分钟服用。
其他类合成抗菌药
盐酸小檗碱 Berberine Hydrochloride
异 喹 啉 类
又名盐酸黄连素,从黄连和三 颗针等植物中提取的生物碱, 黄色结晶性粉末,味极苦,具 有抗菌活性强、毒性低、副作 用低的特点,主要用于肠道感

《磺胺类药物的分析》PPT课件

《磺胺类药物的分析》PPT课件
重氮化-偶合反应:
芳伯胺
亚硝酸钠 酸性溶液
重氮盐
β-萘酚 碱性溶液
有色沉淀
医学PPT
15
(二)与芳醛的缩合反应
磺胺类药物的芳香第一胺能与多种芳醛在酸性溶液中 缩合为具有颜色的希夫碱,可供鉴别。如与对二甲氨 基苯甲醛在酸性溶液反应生成黄色希夫碱。
医学PPT
16
(三)磺胺类药物与铜盐的反应
药物 加入硫酸铜后的现象 药物 加入硫酸铜后的现象 磺胺甲恶唑 草绿色沉淀 磺胺嘧啶 黄绿色沉淀 紫色 磺胺异噁唑淡棕色 暗绿色絮状 磺胺多辛 黄绿色沉淀 淡蓝色
SO2NH N O CH3
医学PPT
7
磺胺醋酰钠
(sulfacetamide sodium ;SA-Na)
O Na
H2N
S N COCH3 , H2O
O
医学PPT
8
磺胺异噁唑 (sulfafurazole; SIZ)
O
H2N
SO2NH
N
H3C
CH3
医学PPT
9
磺胺嘧啶 (sulfadiiazine;SD
医学PPT
3
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ 磺胺类药物的基本结构:
医学PPT
4
磺胺类药物的基本结构:
H2N
SO2NH2
芳伯氨基
医学PPT
磺酰胺基
5
磺胺类药物有:磺胺异恶唑、磺安密啶、磺安甲恶 唑、柳氮磺安比定、甲氧卞定,磺胺脒、酞磺胺噻 唑、琥磺噻唑等
医学PPT
6
磺胺甲噁唑 (sulfamethoxazole SMZ)
H2N
(6)铜盐反应 :磺酰氨基上的氢原子,可被金属离子 (如铜、银、钴等)取代,生成不同颜色的难溶性沉

磺胺类药物的分析PPT讲稿

磺胺类药物的分析PPT讲稿

提出液面,用少量的水淋洗,将洗液并人溶

液中,继续缓缓滴定,直到电流计指针突然
偏转,并不再回复,即为滴定终点(永停
法)。每1mL的亚硝酸钠滴定液(0.1mol/L)相
当于25.03 mg的C10H10N4O2S。
计算公式:
25.03V cNaNO2 103
磺胺嘧啶含量%
0.1
100%
W
主要条件: (1)加入适量KBr
图8-1 磺胺嘧啶的红外吸收光谱
三.特殊杂质检查
一.溶液的澄清度与颜色
有色的氧化产物——偶氮苯化物 ❖ 方法:比色法 ❖ 要求:澄清无色;如显色,与黄色3号标准
比色液比较,不得更深。
H3N2C4HNO2S
NN
SO2NHC4N2H3
3.特殊杂质检查
一.溶液的澄清度与颜色 有色的氧化产物——偶氮苯化合物
• 方法:比色法
• 要求:澄清无色;如显色,与黄色3号标准比色液
比较,不得更深。 H3N2C4HNO2S
NN
SO2NHC4N2H3
二.有关物质的检查
• 目的:控制药物的纯度。 • 方法:薄层色谱法,主成分自身对照法 • 杂质的限度:0.5%。
四.酸度
取本品2.0g,加水100mL,置水浴中振摇加热10分 钟,立即放冷,滤过;分取滤液25mL,加酚酞指 示液2 滴与氢氧化钠滴定(0.1mol/L)0.20mL,应 显粉红色。
五.炽灼残渣 不得过0.1%。
六.重金属 不得过百万分之十。
四.含量测定
1. 亚硝酸钠滴定法
测定原理:利用磺胺类药物的N1取代物分子中 含有芳伯氨基,在0~5℃低温状态下、盐酸介质中 可与亚硝酸盐发生重氮化反应,测定磺胺类药物的 含量。

磺胺类药物的分析PPT课件

磺胺类药物的分析PPT课件

N+ NCl+
SO2NHR
OH NaOH
HO NN
SO2NHR
N+ NCl+ NaCl + 2H2O
SO2NHR
+ NaCl + H2O (橙黄到猩红色)
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鉴别方法:
取供试品约50mg,加稀盐酸1ml,必要时缓缓煮 沸使溶解,放冷,加0.1mol/L亚硝酸钠溶液数滴, 滴加碱性β-萘酚试液数滴,生成橙黄到猩红色沉 淀。
重氮化-偶合反应:
芳伯胺
亚硝酸钠 酸性溶液
重氮盐
β-萘酚 碱性溶液
有色沉淀
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(二)与芳醛的缩合反应
磺胺类药物的芳香第一胺能与多种芳醛在酸性溶液中 缩合为具有颜色的希夫碱,可供鉴别。如与对二甲氨 基苯甲醛在酸性溶液反应生成黄色希夫碱。
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(三)磺胺类药物与铜盐的反应
药物 加入硫酸铜后的现象 药物 加入硫酸铜后的现象 磺胺甲恶唑 草绿色沉淀 磺胺嘧啶 黄绿色沉淀 紫色 磺胺异噁唑淡棕色 暗绿色絮状 磺胺多辛 黄绿色沉淀 淡蓝色
磺胺类药物的分析
(1)磺胺类药物的简介 (2)结构和性质 (3)鉴别试验 (4)含量测定
Hale Waihona Puke 1磺胺类药物的简介
目前磺胺类用于尿路感染,诺卡放线菌病,与乙胺嘧 啶合用治疗弓形虫病,代替青霉素预防风湿热,作为脑膜 炎球菌感染的预防药,用于治疗溃疡性结肠炎(柳氮磺 胺吡啶),治疗灼伤(磺胺嘧啶银或磺胺米隆),治疗耐氯 喹的恶性疟原虫感染,及与甲氧苄啶联合应用.
17
(四)红外光谱法
磺酰胺、芳胺、嘧啶环及苯环 红外光谱中的特征峰
18
写在最后
经常不断地学习,你就什么都知道。你知道得越多,你就越有力量 Study Constantly, And You Will Know Everything. The More

抗生素化疗药1磺胺药ppt课件

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5-〔对氨基苯磺酰氨基〕-3,4-二甲基异恶唑
磺胺类药物的作用机制
Wood-Fields学说
磺胺类药物的抑菌作用是由于其能与细 菌生长所必需的对氨基苯甲酸〔PABA〕产生 竞争性拮抗,干扰细菌的酶系统对PABA的利 用,阻断细菌四氢叶酸的合成,从而干扰细 菌的正常生长所致。
谷氨酸
+
二氢蝶啶
+
对氨苯甲酸
短中效磺胺药
H2N
CH3 N4
CH3 N
SO2NH2
H2N
SO2NH N
N
CH3
磺胺甲嘧啶
磺胺二甲嘧啶
〔SM1〕
(SM2)
H 2N
N S O 2N H2N
磺胺嘧啶(SD)
三磺合剂
短中效磺胺药
H2N
H3C CH3 43
SO2NH 5 ON2 1
磺胺异恶唑 (SIZ)
H2N
SO2NH 3 4
2N O5
O ON S NN H
H 2N
磺胺类药物
H 2 N
S O 2 N H R(S u lfa -)
sulfonamides
定义:具有对氨基苯磺酰胺基构造的合成药物。
发现
H2N
NH2 NN
SO 2NH2
1908年,德国化学家在研讨偶氮染料是初次合 成了对氨基苯磺酰胺〔磺胺〕;
1932年,德国科学家发现磺胺米柯定 (盐酸盐 为百浪多息,Prontosil),可以使鼠、兔免受链 球菌和葡萄球菌的感染;
芳氨基的碱性比苯胺还弱,虽能溶于矿酸中,
但不能构成稳定的盐。
酸碱性
H2N H2N
S2ONR H+HCl
HC.Hl2N
S2ONR H+NaOH H2N

磺胺嘧啶钠

磺胺嘧啶钠
8.显色:取滤液4.5ml放入第3排的试管,依次加亚硝 8.显色:取滤液4.5ml放入第3排的试管,依次加亚硝 显色 4.5ml放入第 酸钠0.5ml 摇匀后加入麝香草酚之氢氧化钠1ml, 0.5ml, 麝香草酚之氢氧化钠1ml 酸钠0.5ml,摇匀后加入麝香草酚之氢氧化钠1ml, 摇匀后显橙红色。 摇匀后显橙红色。 9.比色:用蒸馏水调零, 525nm处检测0 9.比色:用蒸馏水调零,于525nm处检测0~5号管的光 比色 处检测 密度。 号管的实际OD值为: OD值为 OD值 密度。1~5号管的实际OD值为:1~5号OD值-0号管 OD值 OD值。 10.查标准曲线读出各管的血药浓度。横坐标为1 10.查标准曲线读出各管的血药浓度。横坐标为1~5号 查标准曲线读出各管的血药浓度 管的实际OD OD值 纵坐标为各管的血药浓度。 管的实际OD值,纵坐标为各管的血药浓度。 11.计算, 11.计算,由t、C用统计学方法算出a、b、r值,代入 计算 用统计学方法算出a 方程lgC=a bt,求算药动学参数。 lgC=a+ 方程lgC=a+bt,求算药动学参数。
【实验结果】 实验结果】
1. 绘制表格
表1 SD-NA药动学参数测定结果 药动学参数测定结果 10min 15min 30min 45min 5min OD(值 OD(值) C lgC
2.以时间为横坐标,浓度的对数为纵坐标, 2.以时间为横坐标,浓度的对数为纵坐标,在 以时间为横坐标 半对数图上绘制SD NA的药时曲线 SD- 的药时曲线。 半对数图上绘制SD-NA的药时曲线。
【实验结果】 实验结果】
3.以lgC对 做直线回归,得方程: lgC=a+ 3.以lgC对t做直线回归,得方程: lgC=a+bt

磺胺嘧啶钠药代动力学ppt课件

磺胺嘧啶钠药代动力学ppt课件

思考题
1.一级动力学的特征是什么?(用文字 或公式说明均可) 2.试述消除速率常数、血浆半衰期、表 观分布容积、清除率、生物利用度的定义、 单位、主要计算方法、临床意义。 3.定时定量多次给药时,稳态浓度的高 低及到达稳态浓度的时间与哪些因素有关?
参考:药动学参数
药动学参数是表明药动学某种特性的常数。 (1)消除速率常数(elimination rate constant, Ke) 消除速率常数为消除速度与当时体内药 量的比值,或瞬时消除百分率。单位为时 间-1。 k = CL / Vd Ke表明药物在体内消除的快慢,有与 血浆半衰期相同的临床意义。
N H 2 N a N O 3 C C l C O O H 3 S O N H R 2 N N C l H C 3
+
S O N H R 2
O H N a O H C H ( C H ) 3 2
N N H C 3 O N a C H ( C H ) 3 2
如经实验测定得出:
OD= 0.00214 + 0.000721 C 式中OD为光密度值,C 为SD含量(μg/ml)。 应用时将各时间点待测血样浓度样品测得的光 密度值代入上式,即可得到血样品的SD浓度 (μg/ml,即mg/L)。
注意事项
4.本实验属定量试验,吸血量及所加试剂的量要 准确,移液管应专管专用,严格按规定的顺序 操作,每次加液后均应摇匀,以保证显色反应的 完全进行。 5.按lgC-t图判断房室数,如果基本上为一条直 线则按一室模型处理; 如果开始时有1~2点明 显高出直线可抛去此1~2点(实为分布相), 仍作一室模型处理;如为二相(首相陡而后相 平)应按二室模型处理。
磺胺嘧啶钠药代 动力学
实验目的

12(磺胺类药物的分析).pptx

12(磺胺类药物的分析).pptx

。2020年9月16日星期三上午8时17分44秒08:17:4420.9.16
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T H E E N D 15、会当凌绝顶,一览众山小。2020年9月上午8时17分20.9.1608:17September 16, 2020
16、如果一个人不知道他要驶向哪头,那么任何风都不是顺风。2020年9月16日星期三8时17分44秒08:17:4416 September 2020
A A277.4nm A308nm
TMP较大吸收点 SMZ等吸收点
扫描执书(新)p474图12-2
复方磺胺嘧啶片的紫外吸收光谱
00:82. 中国药典(2000年版)收载 磺胺甲噁唑的含量测定方法为 A. 非水溶液滴定法 B. 紫外线分光光度法 C. 氮测定法 D. 亚硝酸钠滴定法 E. 碘量法
第十二章
磺胺类药物的分析
基本结构——对氨基苯磺酰胺
芳伯氨基
磺酰胺基
较活泼 5-甲基异噁唑 磺胺甲噁唑(SMZ)
较活泼
嘧啶环
磺胺嘧啶(SD)
第一节 鉴别试验
一、重氮化—偶合反应 芳伯氨基
磺胺甲恶噁唑 磺胺嘧啶
NHaNCOl2
重氮盐
OH 萘酚
偶氮化合物
橙黄色 ~ 猩红色
二、与硫酸铜的成盐反应 活泼H
01:135. 磺胺类药物的鉴别方法有 A. Kober反应 B. 重氮化-偶合反应 C. 与硫酸铜的成盐反应 D. Marquis反应 E. 坂口反应
例1、与硫酸铜生成草绿色沉淀的是 A、磺胺甲噁唑 B、磺胺嘧啶 C、甲氧苄啶 D、磺胺异噁唑 E、磺胺醋酰钠
例2、中国药典(2000年版)收载磺胺甲 噁唑的含量测定方法是 A、非水溶液滴定法 B、紫外分光光度法 C、氮测定法 D、NaNO2滴定法 E、碘量法

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磺胺嘧啶
N1取代物:母体结构中 对氨基苯磺酰胺衍生物 磺酰氨基上的一个氢原子被 其它基团取代后的衍生物。
R取代物:母体结构中 对位氨基上的一个氢原子被 其他基团取代后的衍生物。
N1、N4取代物:母体结构 中N1和N 4上各有一个氢原子 被取代的衍生物。
一、磺胺嘧啶的分析
(一)鉴别 1.与硫酸铜试液的反应(黄绿色,后变为紫 色)
2.重氮化-偶合反应
HCl, NaNO 2
OH , β 萘酚
Ar N H 重 氮 盐 2 橙黄 — 色 猩红色的偶氮染料
• 3.IR
(二)检查 1.酸度:控制供试品中游离酸性杂质 • 方法取本品2.0g,加水100mL,置水浴中 振摇加热10分钟,立即放冷,滤过;分取 滤液25mL,加酚酞指示液2 滴与氢氧化钠 滴定(0.1mol/L)0.20mL,应显粉红色。 2.碱性溶液的澄清度与颜色 3.氯化物、炽灼残渣、重金属
• (三)含量测定 • 方法:亚硝酸钠滴定法
二、磺胺嘧啶片的分析
(一)溶出度测定 • 方法:第二法 • 限度:标示量的70% (二)含量测定 • 方法:HPLC外标法
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(一)鉴别 1.与硫酸铜试液的反应(黄绿色,后变为紫 色)
2.重氮化-偶合反应
HCl, NaNO 2
OH , β 2 橙黄 — 色 猩红色的偶氮染料
• 3.IR
(二)检查 1.酸度:控制供试品中游离酸性杂质 • 方法取本品2.0g,加水100mL,置水浴中 振摇加热10分钟,立即放冷,滤过;分取 滤液25mL,加酚酞指示液2 滴与氢氧化钠 滴定(0.1mol/L)0.20mL,应显粉红色。 2.碱性溶液的澄清度与颜色 3.氯化物、炽灼残渣、重金属
磺胺嘧啶
N1取代物:母体结构中 对氨基苯磺酰胺衍生物 磺酰氨基上的一个氢原子被 其它基团取代后的衍生物。
R'HN
4 1
SO NHR 2
N4取代物:母体结构中 对位氨基上的一个氢原子被 其他基团取代后的衍生物。
N1、N4取代物:母体结构 中N1和N 4上各有一个氢原子 被取代的衍生物。
一、磺胺嘧啶的分析
• (三)含量测定 • 方法:亚硝酸钠滴定法
二、磺胺嘧啶片的分析
(一)溶出度测定 • 方法:第二法 • 限度:标示量的70% (二)含量测定 • 方法:HPLC外标法
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