纳布啡在胃肠镜麻醉中的临床观察(ppt)
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15
产品基本信息
依赖性低
表1 常用阿片类药物依赖性的区别
芬太尼 吗啡
哌替啶
由表1可以看出： 纳布啡的依赖性潜力最低。
因为激动κ受体可在治疗 剂量时产生“去欣快作 用 ”，所以药物滥用的 可能性小。
强
弱
强
弱来自百度文库
Opioids in Medicine，172
16
纳布啡
产品基本信息
副反应少
❖ 纳布啡极少引起精神副作用，如激动、幻觉等1。 ❖ 纳布啡不会引发瘙痒症状，此外，还可以治疗纯μ
➢ Margrude 等 的 研 究 发 现 ， 在 复 合 麻 醉 后 ， 静 脉 注 射
纳布啡可在na维lbu持ph甚ine至0.1增m强g/kmgu，型可阿拮片抗类术药后物的产呼生吸抑的制镇，而不改变镇痛 痛作用的同作时用，，呼减吸少性mu酸型中阿毒片也类得药到物很快带纠来正的。副作用。
➢ 大剂量芬太尼麻醉的病人，用nalbuphine0.1-0.3mg/kg，能够 拮抗芬太尼引起的呼吸抑制。病人自主呼吸能很快恢复，同 时保留着镇痛作用。
产品基本信息
起效时间：2~3分钟
T1/2：5小时（作用持续 时间3~6小时） 单支规格：2ml：20mg
起效时间：15~30分钟 T1/2：2.4小时（作用 持续时间1.2~7.4小时） 单支规格：5mg/ml
纳布啡
Eur J Clin Pharmacol,1986: 30(1): 121-123
22
κ
脊髓水平镇痛、镇静、去欣快作用
δ
脊髓镇痛、调控受体活性
σ
烦躁不安等精神副作用，血压升高
6
产品包装
产品基本信息
纳布啡研发背景
产品基本信息
镇痛作用与吗啡相当，比度冷丁强5~9倍
GO
副作用轻微、耐受性好，药物依赖性低
GO
美国和WHO鉴定委员会未将纳布啡列入
控制药物法规
GO
8
产品基本信息
纳布啡简介
是人工合成的阿片 类激动拮抗剂
17
产品基本信息
呼吸抑制发生率低且有封顶效应
Opioids in Medicine ，160-161
18
产品基本信息
无心血管副作用
❖ Carol 将纳布啡应用于冠心病和瓣膜病变患者，纳布啡剂量逐渐 增加，最大剂量达2-3mg/Kg，患者心脏射血指数、平均动脉压、 肺动脉舒张压、中心静脉压和术前比均无明显变化。纳布啡几 乎无血流动力学效应
5
拮抗剂
和阿片受体结合但不 激动受体，从而阻止 阿片激动剂和受体结 合（ 纳洛酮和纳曲 酮 ）；
激动拮 抗剂
对某一亚型的阿片受体 起激动作用，而对另一 亚型的阿片受体则起拮 抗作用。（纳布啡、地
佐辛、布托啡诺）；
疼痛
阿片受体的类型与作用
阿片受体
作用
µ1
脊髓以上镇痛、镇静
µ2
呼吸抑制，欣快感，瘙痒，缩瞳 、抑制肠蠕动，恶心呕 吐，依赖性
20
产品基本信息
纳布啡产品特点
1、激动κ受体，对内脏痛更有效 2、安全性高、依懒性低、副作用少 3、呼吸抑制发生率低且有封顶效应 4、无心血管副作用 5、与μ受体激动剂联用，即可获得更佳的镇痛效果，又可有效
降低副作用的发生率 6、快速持久 7、白处方、处方更便捷（二类精神药品）
21
纳布啡VS地佐辛
药物特点
13
产品基本信息
激动κ受体，对内脏痛更有效
结论： κ受体激动剂是对内脏痛特别有效的镇痛剂
14
安全性高
产品基本信息
表2 不同阿片类药物的安全范围
药物 喷他佐辛
治疗安全范围(LD50/ED50） 4
氯胺酮
11
依托咪酯
32
布托啡诺
45
吗啡
71
芬太尼
277
纳布啡
1034
阿芬太尼
1080
Opioids in Medicine，192
疼痛 产品基本信息 临床应用 热点问题展望
纳布啡在胃肠镜麻 醉中的临床观察 (ppt)
（优选）纳布啡在胃肠镜麻醉中的临床观察
疼痛
阿片类镇痛药分类
激动剂
作用于阿片受体后可产生 完全的阿片作用（吗啡、 芬太尼、舒芬太尼、瑞芬 太尼、氢吗啡酮）；
阿片类 镇痛药
Druds 1991 Mar;41(3):326-44.
通用名：盐酸纳布啡注射液 商品名：瑞静 英文名：Nalbuphine Hydrochloride Injection 化学名：(-)-17-(环丁烷甲基)-4， 5α-环氧吗啡-3，6α，14-羟基 盐酸盐倍半水合物 本品的辅料：枸橼酸，枸橼酸钠， 氯化钠
纳布啡作用机制
产品基本信息
对κ受体完全激动， 镇痛效果强，镇痛起 效快、镇痛时间久。 对μ受体具有部分拮 抗作用，使呼吸抑制 和依赖的发生率低。 对δ阿片受体活性极 弱，不产生烦躁焦虑 感。
❖ 而喷他左辛pentazocine和丁丙诺啡buprenorphine在冠状动脉不全 和左右心室功能不全的病人可增加肺和全身动脉阻力，减低心 排量。
Anesthesiology 1982,57:498-503
19
产品基本信息
与μ受体激动剂联用，即可获得更佳的镇痛效果， 又可有效降低副作用的发生率
地佐辛
临床应用
纳布啡适应症
适应症：盐酸纳布啡作为复合麻醉时诱导麻醉的辅助用药。 国外说明书中纳布啡的适应症：
盐酸纳布啡用于缓解中至重度的疼痛。也可作为复合 麻醉时辅助用药，用于术前、术后镇痛和生产、分娩过程 中的产科镇痛。
纳布啡在国内由宜昌 人福研发独家上市
历
管
新
史
类
控
型
研
药
发
1965年美国杜邦公司 合成，1979年在美国 上市，1988年在其他 西方国家上市。
9
是同类药物中唯一没 有被国际麻联体列为 控制药物的阿片类药 物
公司研发的盐酸纳 布啡属于化学药品 国家三类新药
化学结构
纳布啡C21H27NO4
10
产品基本信息
纳布啡的镇 痛效果与吗 啡基本相当 （以质量单 位计）。
11
药代动力学
产品基本信息
给药 方式
起效 时间
T1/2
代谢 清除
是唯一代
静脉注射或滴注、 皮下注射、肌肉 注射
静注2-3分钟， 肌肉或皮下注射 不到15分钟起效
5小时(作用持续 时间：3-6小时)
谢场所； 主要经
清除
小部分经
清除
12
产品基本信息
受体激动剂引发的μ型受体介导的瘙痒症。如：纳 布啡还能减少体外冲击波碎石术联用硬膜外芬太尼 与利多卡因（皮下注射10mg）之后瘙痒症状的出现， 且不减弱镇痛效果2。 ❖ 纳布啡不会引发恶心呕吐症状，它只会减少作用于 μ型受体的镇痛剂引发的恶心呕吐症状2。
1.Wikipedia® last modified on 7 March 2012 at 17:03 2.Acute Pain（2004）6,29-39
产品基本信息
依赖性低
表1 常用阿片类药物依赖性的区别
芬太尼 吗啡
哌替啶
由表1可以看出： 纳布啡的依赖性潜力最低。
因为激动κ受体可在治疗 剂量时产生“去欣快作 用 ”，所以药物滥用的 可能性小。
强
弱
强
弱来自百度文库
Opioids in Medicine，172
16
纳布啡
产品基本信息
副反应少
❖ 纳布啡极少引起精神副作用，如激动、幻觉等1。 ❖ 纳布啡不会引发瘙痒症状，此外，还可以治疗纯μ
➢ Margrude 等 的 研 究 发 现 ， 在 复 合 麻 醉 后 ， 静 脉 注 射
纳布啡可在na维lbu持ph甚ine至0.1增m强g/kmgu，型可阿拮片抗类术药后物的产呼生吸抑的制镇，而不改变镇痛 痛作用的同作时用，，呼减吸少性mu酸型中阿毒片也类得药到物很快带纠来正的。副作用。
➢ 大剂量芬太尼麻醉的病人，用nalbuphine0.1-0.3mg/kg，能够 拮抗芬太尼引起的呼吸抑制。病人自主呼吸能很快恢复，同 时保留着镇痛作用。
产品基本信息
起效时间：2~3分钟
T1/2：5小时（作用持续 时间3~6小时） 单支规格：2ml：20mg
起效时间：15~30分钟 T1/2：2.4小时（作用 持续时间1.2~7.4小时） 单支规格：5mg/ml
纳布啡
Eur J Clin Pharmacol,1986: 30(1): 121-123
22
κ
脊髓水平镇痛、镇静、去欣快作用
δ
脊髓镇痛、调控受体活性
σ
烦躁不安等精神副作用，血压升高
6
产品包装
产品基本信息
纳布啡研发背景
产品基本信息
镇痛作用与吗啡相当，比度冷丁强5~9倍
GO
副作用轻微、耐受性好，药物依赖性低
GO
美国和WHO鉴定委员会未将纳布啡列入
控制药物法规
GO
8
产品基本信息
纳布啡简介
是人工合成的阿片 类激动拮抗剂
17
产品基本信息
呼吸抑制发生率低且有封顶效应
Opioids in Medicine ，160-161
18
产品基本信息
无心血管副作用
❖ Carol 将纳布啡应用于冠心病和瓣膜病变患者，纳布啡剂量逐渐 增加，最大剂量达2-3mg/Kg，患者心脏射血指数、平均动脉压、 肺动脉舒张压、中心静脉压和术前比均无明显变化。纳布啡几 乎无血流动力学效应
5
拮抗剂
和阿片受体结合但不 激动受体，从而阻止 阿片激动剂和受体结 合（ 纳洛酮和纳曲 酮 ）；
激动拮 抗剂
对某一亚型的阿片受体 起激动作用，而对另一 亚型的阿片受体则起拮 抗作用。（纳布啡、地
佐辛、布托啡诺）；
疼痛
阿片受体的类型与作用
阿片受体
作用
µ1
脊髓以上镇痛、镇静
µ2
呼吸抑制，欣快感，瘙痒，缩瞳 、抑制肠蠕动，恶心呕 吐，依赖性
20
产品基本信息
纳布啡产品特点
1、激动κ受体，对内脏痛更有效 2、安全性高、依懒性低、副作用少 3、呼吸抑制发生率低且有封顶效应 4、无心血管副作用 5、与μ受体激动剂联用，即可获得更佳的镇痛效果，又可有效
降低副作用的发生率 6、快速持久 7、白处方、处方更便捷（二类精神药品）
21
纳布啡VS地佐辛
药物特点
13
产品基本信息
激动κ受体，对内脏痛更有效
结论： κ受体激动剂是对内脏痛特别有效的镇痛剂
14
安全性高
产品基本信息
表2 不同阿片类药物的安全范围
药物 喷他佐辛
治疗安全范围(LD50/ED50） 4
氯胺酮
11
依托咪酯
32
布托啡诺
45
吗啡
71
芬太尼
277
纳布啡
1034
阿芬太尼
1080
Opioids in Medicine，192
疼痛 产品基本信息 临床应用 热点问题展望
纳布啡在胃肠镜麻 醉中的临床观察 (ppt)
（优选）纳布啡在胃肠镜麻醉中的临床观察
疼痛
阿片类镇痛药分类
激动剂
作用于阿片受体后可产生 完全的阿片作用（吗啡、 芬太尼、舒芬太尼、瑞芬 太尼、氢吗啡酮）；
阿片类 镇痛药
Druds 1991 Mar;41(3):326-44.
通用名：盐酸纳布啡注射液 商品名：瑞静 英文名：Nalbuphine Hydrochloride Injection 化学名：(-)-17-(环丁烷甲基)-4， 5α-环氧吗啡-3，6α，14-羟基 盐酸盐倍半水合物 本品的辅料：枸橼酸，枸橼酸钠， 氯化钠
纳布啡作用机制
产品基本信息
对κ受体完全激动， 镇痛效果强，镇痛起 效快、镇痛时间久。 对μ受体具有部分拮 抗作用，使呼吸抑制 和依赖的发生率低。 对δ阿片受体活性极 弱，不产生烦躁焦虑 感。
❖ 而喷他左辛pentazocine和丁丙诺啡buprenorphine在冠状动脉不全 和左右心室功能不全的病人可增加肺和全身动脉阻力，减低心 排量。
Anesthesiology 1982,57:498-503
19
产品基本信息
与μ受体激动剂联用，即可获得更佳的镇痛效果， 又可有效降低副作用的发生率
地佐辛
临床应用
纳布啡适应症
适应症：盐酸纳布啡作为复合麻醉时诱导麻醉的辅助用药。 国外说明书中纳布啡的适应症：
盐酸纳布啡用于缓解中至重度的疼痛。也可作为复合 麻醉时辅助用药，用于术前、术后镇痛和生产、分娩过程 中的产科镇痛。
纳布啡在国内由宜昌 人福研发独家上市
历
管
新
史
类
控
型
研
药
发
1965年美国杜邦公司 合成，1979年在美国 上市，1988年在其他 西方国家上市。
9
是同类药物中唯一没 有被国际麻联体列为 控制药物的阿片类药 物
公司研发的盐酸纳 布啡属于化学药品 国家三类新药
化学结构
纳布啡C21H27NO4
10
产品基本信息
纳布啡的镇 痛效果与吗 啡基本相当 （以质量单 位计）。
11
药代动力学
产品基本信息
给药 方式
起效 时间
T1/2
代谢 清除
是唯一代
静脉注射或滴注、 皮下注射、肌肉 注射
静注2-3分钟， 肌肉或皮下注射 不到15分钟起效
5小时(作用持续 时间：3-6小时)
谢场所； 主要经
清除
小部分经
清除
12
产品基本信息
受体激动剂引发的μ型受体介导的瘙痒症。如：纳 布啡还能减少体外冲击波碎石术联用硬膜外芬太尼 与利多卡因（皮下注射10mg）之后瘙痒症状的出现， 且不减弱镇痛效果2。 ❖ 纳布啡不会引发恶心呕吐症状，它只会减少作用于 μ型受体的镇痛剂引发的恶心呕吐症状2。
1.Wikipedia® last modified on 7 March 2012 at 17:03 2.Acute Pain（2004）6,29-39