第六章 浸出药剂

第六章浸出药剂

第一节概述

浸出制剂：用适当的溶剂和方法，从药材中浸出有效成分，制成供内服或外用的制剂。

汤剂、中药合剂、口服液剂、糖浆剂、煎膏剂、药酒、酊剂、流浸膏剂与浸膏剂、茶剂等。

大部分中药的颗粒剂、片剂、注射剂、气雾剂、滴丸、膜剂、软膏等剂型也是浸出制剂的进一步制剂。

浸出制剂的特点

①具有原药材各浸出成分的综合疗效与特点,符合中医理论，适应辩证施治的需要

阿片酊含多种生物碱，镇痛、止泻；吗啡，镇痛，无止泻功效。

芒果叶浸膏有较好的镇咳作用；芒果苷镇咳作用消失。

“附子无干姜不热、得甘草则性缓”－四逆汤的强心升压效应优于方中各单味药，且能减慢窦性心率，避免单味附子所产生的异位心律失常。

②作用缓和持久，毒性低(煎煮，糖、蜜缓和药性

③用量减少、服用方便

存在的主要问题

①煎煮（高温）破坏有效成分

②污染细菌，甚至发霉变质

③贮存中易产生沉淀、变质，影响外观和药效

④液体制剂体积大

⑤液体制剂的稳定性不如固体制剂

浸出制剂分类

水浸出制剂：汤剂、合剂

含醇浸出制剂：药酒、酊剂、流浸膏（部分）等

含糖浸出制剂：一般系在水浸出剂型的基础上，将水提液进一步浓缩处理，加入适量蔗糖（或蜂蜜）或其他辅料制成。如煎膏剂、糖浆剂

无菌浸出制剂：无菌浸出制剂是指采用适宜的方法制备成无菌制剂。如注射剂

第二节汤剂

浴剂、熏蒸剂、含漱剂

定义：将药材饮片或粗粒加水煎煮，去渣取汁制成的液体药剂。

煮散：以药材粗颗粒制成的。

饮：以沸水浸泡药物，服用时剂量与时间不定或者宜冷饮者。

优点

能够随证加减处方、可以发挥方中药物的综合治疗作用、吸收快、制备简单。

缺点

久置易发霉，携带不便，脂溶性与难溶性成分难以煎出完全，挥发性与热敏性成分损失，共沉淀成分损失。

汤剂主要供内服

汤剂的制法

先在药材饮片或粗颗粒中加适量的水浸泡适当时间，然后加热至沸腾，并维持微微沸腾状态一定的时间，滤取煎出液，药渣再依法重复操作一到两次,合并各次煎出液。

影响质量因素

药材品种：中药材同名异物，伪劣药材

饮片炮制：增效、减毒、改变药性

煎药器具：导热均匀，耐酸碱；金属离子催化反应

煎药热源：先武后文，注意防止某些成分水解直接高温杀酶

药材粒径：适度。粒径太小、含粘性物过多煎后不易滤过

煎煮用水：纯净杂质少，硬度小防止有效成分钙镁离子沉淀

煎煮次数：成分性质，药材质地，投料量、煎煮工艺与设备；解表药与滋补药

煎煮时间：2～3次，基本达到浸提要求；次数多，杂质多，能耗大

特殊中药的处理

先煎：矿石类、毒性药（附子）、某些先煎有效药（水解产物有效）

后下：芳香挥发成分、久煎分解或作用减弱

包煎：花粉类（疏水性强）、含粘液质多药物、含绒毛药物

烊化：胶类或糖类药

另煎：一些贵重药物

冲服：一些难溶于水的贵重药物

榨汁：鲜汁应用者

煎煮过程对药效的影响：汤剂在煎煮过程中可能会发生酸碱中和、取代、水解、聚合、缩合、氧化、变性等化学反应，合煎是一个复杂的过程，单煎合并不完全等效于方药的合煎。

成分增溶而增效

成分挥发或者沉淀而减效

消除或者降低毒副作用

产生新的化合物

例:旋覆代赭汤

[处方] 旋覆花(包煎)9g、人参12g、代赭石(先煎)15g、炙甘草5g、制半夏9g、生姜12g、大枣4枚

[制法] 先将代赭石置煎器内，加水350ml，煎1小时。再将旋覆花布包，同其余五味药物置煎器内，共煎30分钟，滤取药液；再加水250ml，煎20分钟,滤取药液。将两次煎出液合并，即得。

[功能与主治] 降逆化痰，益气和胃。用于胃虚气逆，痰浊内阻所致的噫气频作，胃脘痞硬，反胃呕恶，口吐涎沫等症。

第三节中药合剂与口服液剂

合剂：药材用水或者其他溶剂，采用适宜方法提取，经浓缩制成的内服液体剂型。

单剂量包装者又称口服液。

特点

复方合煎存效，起效快可大量生产

浓缩与净化，服用量小可加入矫味剂、防腐剂

不能随证加减工艺条件要求高

制法

浸提：水或含水乙醇等

净化：水提醇沉、酶解、絮凝澄清剂

浓缩：30～60ml/日，净化后20～40ml/日

分装：加入矫味剂、防腐剂，过滤

灭菌：无菌操作、热压灭菌等

合剂的质量要求和检查

质量要求：合剂应澄清，不得有酸败、异臭、产生气体或其他变质现象；一般应制定相对密度、pH值等检查项目；装量和微生物限度应符合规定；应密封，置阴凉处贮藏。在贮藏期间允许有少量轻摇易散的沉淀。

检查项目：

【pH】

【相对密度】

【装量】单剂量灌装的应作装量检查。

检查法取供试品5支，将内容物分别倒入经校正的干燥量筒内,在室温下检视，每支装量与标示装量相比较，少于标示装量的不得多于1支，并不得少于标示装量的95％。

多剂量，最低装量检查法（附录ⅫC）检查，应符合规定。

【微生物限度】照微生物限度检查法（附录ⅩⅢC）检查，应符合规定。

第四节糖浆剂

糖浆剂：指药材提取物或者芳香物之浓蔗糖水溶液。

中药糖浆剂含糖量≥45％（g/ml）

特点：

味甜、量小，服用方便，吸收快。

可加入香料掩盖不良气味，适于儿童服用。

易发霉、腐败，常加入适宜的防腐剂（尼泊金类、苯甲酸、山梨酸，合用效果更佳）

分类

单糖浆：蔗糖近饱和溶液，含糖量85％（g/ml）或64.72 ％（g/g），可配制药用糖浆，又可做矫味剂、助悬剂，还可做黏合剂及包糖衣物料。

芳香糖浆：芳香物质或果汁的浓蔗糖水溶液,主要用作液体药剂的矫味剂

药用糖浆：具有相应的治疗作用

质量要求：

一、糖浆剂含蔗糖量应不低于45%（g/ml）。

二、除另有规定外，一般将药物用新煮沸过的水溶解，加入单糖浆；如直接加入蔗糖配制，则需煮沸，必要时滤过，并自滤器上添加适量新煮沸过的水至处方规定量。

三、根据需要可加入附加剂。如需加入防腐剂，山梨酸和苯甲酸的用量不得超过0.3%（其钾盐、钠盐的用量分别按酸计），羟苯甲酸酯类的用量不得超过0.05%；如需加入其他附加剂，其品种与用量应符合国家标准的有关规定，不影响产品的稳定性，并应避免对检验产生干扰。必要时可加入适量的乙醇、甘油或