第六章 浸出药剂

第六章浸出药剂第一节概述浸出制剂：用适当的溶剂和方法，从药材中浸出有效成分，制成供内服或外用的制剂。

汤剂、中药合剂、口服液剂、糖浆剂、煎膏剂、药酒、酊剂、流浸膏剂与浸膏剂、茶剂等。

大部分中药的颗粒剂、片剂、注射剂、气雾剂、滴丸、膜剂、软膏等剂型也是浸出制剂的进一步制剂。

浸出制剂的特点①具有原药材各浸出成分的综合疗效与特点,符合中医理论，适应辩证施治的需要阿片酊含多种生物碱，镇痛、止泻；吗啡，镇痛，无止泻功效。

芒果叶浸膏有较好的镇咳作用；芒果苷镇咳作用消失。

“附子无干姜不热、得甘草则性缓”－四逆汤的强心升压效应优于方中各单味药，且能减慢窦性心率，避免单味附子所产生的异位心律失常。

②作用缓和持久，毒性低(煎煮，糖、蜜缓和药性③用量减少、服用方便存在的主要问题①煎煮（高温）破坏有效成分②污染细菌，甚至发霉变质③贮存中易产生沉淀、变质，影响外观和药效④液体制剂体积大⑤液体制剂的稳定性不如固体制剂浸出制剂分类水浸出制剂：汤剂、合剂含醇浸出制剂：药酒、酊剂、流浸膏（部分）等含糖浸出制剂：一般系在水浸出剂型的基础上，将水提液进一步浓缩处理，加入适量蔗糖（或蜂蜜）或其他辅料制成。

如煎膏剂、糖浆剂无菌浸出制剂：无菌浸出制剂是指采用适宜的方法制备成无菌制剂。

如注射剂第二节汤剂浴剂、熏蒸剂、含漱剂定义：将药材饮片或粗粒加水煎煮，去渣取汁制成的液体药剂。

煮散：以药材粗颗粒制成的。

饮：以沸水浸泡药物，服用时剂量与时间不定或者宜冷饮者。

优点能够随证加减处方、可以发挥方中药物的综合治疗作用、吸收快、制备简单。

缺点久置易发霉，携带不便，脂溶性与难溶性成分难以煎出完全，挥发性与热敏性成分损失，共沉淀成分损失。

汤剂主要供内服汤剂的制法先在药材饮片或粗颗粒中加适量的水浸泡适当时间，然后加热至沸腾，并维持微微沸腾状态一定的时间，滤取煎出液，药渣再依法重复操作一到两次,合并各次煎出液。

影响质量因素药材品种：中药材同名异物，伪劣药材饮片炮制：增效、减毒、改变药性煎药器具：导热均匀，耐酸碱；金属离子催化反应煎药热源：先武后文，注意防止某些成分水解直接高温杀酶药材粒径：适度。

粒径太小、含粘性物过多煎后不易滤过煎煮用水：纯净杂质少，硬度小防止有效成分钙镁离子沉淀煎煮次数：成分性质，药材质地，投料量、煎煮工艺与设备；解表药与滋补药煎煮时间：2～3次，基本达到浸提要求；次数多，杂质多，能耗大特殊中药的处理先煎：矿石类、毒性药（附子）、某些先煎有效药（水解产物有效）后下：芳香挥发成分、久煎分解或作用减弱包煎：花粉类（疏水性强）、含粘液质多药物、含绒毛药物烊化：胶类或糖类药另煎：一些贵重药物冲服：一些难溶于水的贵重药物榨汁：鲜汁应用者煎煮过程对药效的影响：汤剂在煎煮过程中可能会发生酸碱中和、取代、水解、聚合、缩合、氧化、变性等化学反应，合煎是一个复杂的过程，单煎合并不完全等效于方药的合煎。

成分增溶而增效成分挥发或者沉淀而减效消除或者降低毒副作用产生新的化合物例:旋覆代赭汤[处方] 旋覆花(包煎)9g、人参12g、代赭石(先煎)15g、炙甘草5g、制半夏9g、生姜12g、大枣4枚[制法] 先将代赭石置煎器内，加水350ml，煎1小时。

再将旋覆花布包，同其余五味药物置煎器内，共煎30分钟，滤取药液；再加水250ml，煎20分钟,滤取药液。

将两次煎出液合并，即得。

[功能与主治] 降逆化痰，益气和胃。

用于胃虚气逆，痰浊内阻所致的噫气频作，胃脘痞硬，反胃呕恶，口吐涎沫等症。

第三节中药合剂与口服液剂合剂：药材用水或者其他溶剂，采用适宜方法提取，经浓缩制成的内服液体剂型。

单剂量包装者又称口服液。

特点复方合煎存效，起效快可大量生产浓缩与净化，服用量小可加入矫味剂、防腐剂不能随证加减工艺条件要求高制法浸提：水或含水乙醇等净化：水提醇沉、酶解、絮凝澄清剂浓缩：30～60ml/日，净化后20～40ml/日分装：加入矫味剂、防腐剂，过滤灭菌：无菌操作、热压灭菌等合剂的质量要求和检查质量要求：合剂应澄清，不得有酸败、异臭、产生气体或其他变质现象；一般应制定相对密度、pH值等检查项目；装量和微生物限度应符合规定；应密封，置阴凉处贮藏。

在贮藏期间允许有少量轻摇易散的沉淀。

检查项目：【pH】【相对密度】【装量】单剂量灌装的应作装量检查。

检查法取供试品5支，将内容物分别倒入经校正的干燥量筒内,在室温下检视，每支装量与标示装量相比较，少于标示装量的不得多于1支，并不得少于标示装量的95％。

多剂量，最低装量检查法（附录ⅫC）检查，应符合规定。

【微生物限度】照微生物限度检查法（附录ⅩⅢC）检查，应符合规定。

第四节糖浆剂糖浆剂：指药材提取物或者芳香物之浓蔗糖水溶液。

中药糖浆剂含糖量≥45％（g/ml）特点：味甜、量小，服用方便，吸收快。

可加入香料掩盖不良气味，适于儿童服用。

易发霉、腐败，常加入适宜的防腐剂（尼泊金类、苯甲酸、山梨酸，合用效果更佳）分类单糖浆：蔗糖近饱和溶液，含糖量85％（g/ml）或64.72 ％（g/g），可配制药用糖浆，又可做矫味剂、助悬剂，还可做黏合剂及包糖衣物料。

芳香糖浆：芳香物质或果汁的浓蔗糖水溶液,主要用作液体药剂的矫味剂药用糖浆：具有相应的治疗作用质量要求：一、糖浆剂含蔗糖量应不低于45%（g/ml）。

二、除另有规定外，一般将药物用新煮沸过的水溶解，加入单糖浆；如直接加入蔗糖配制，则需煮沸，必要时滤过，并自滤器上添加适量新煮沸过的水至处方规定量。

三、根据需要可加入附加剂。

如需加入防腐剂，山梨酸和苯甲酸的用量不得超过0.3%（其钾盐、钠盐的用量分别按酸计），羟苯甲酸酯类的用量不得超过0.05%；如需加入其他附加剂，其品种与用量应符合国家标准的有关规定，不影响产品的稳定性，并应避免对检验产生干扰。

必要时可加入适量的乙醇、甘油或其他多元醇。

四、除另有规定外，糖浆剂应澄清。

在贮存期间不得有发霉、酸败、产生气体或其他变质现象。

五、糖浆剂应密封，在不超过30℃处贮存。

质量检查《药典2005》1.含糖量测定2.pH3.相对密度4.单剂量包装的糖浆剂检装量差异限度，多剂量采用最低装量检查法5.微生物限度检查制法浸提→纯化→浓缩→配制→滤过→分装热溶法：将蔗糖加入沸蒸馏水或中药浸提浓缩液中，加热使溶解，再加入可溶性药物，混合溶解，滤过，从滤器上加适量蒸馏水至规定容量。

适用于单糖浆、不含挥发性成分的糖浆、受热较稳定的药物糖浆和有色糖浆。

冷溶法：室温下将蔗糖溶解于蒸馏水或含药物的溶液中，待完全溶解后，滤过。

色泽较浅或无色，转化糖较少。

因糖溶解时间较长，生产过程中容易受微生物污染．故可用密闭容器或渗漉筒溶解。

混合法：药物与单糖浆直接混合而制得。

注意药物状态、性质，不易溶的药物要用少量乙醇溶解或甘油稀释或滑石粉助滤。

质量问题：长霉发酵:生产过程中卫生管理、防腐剂沉淀（细小颗粒）：采取加入乙醇沉淀、高分子助悬、热处理冷藏滤过、pH 变化、加表面活性剂增溶、离心分离、超滤等方法研究改进。

单糖浆【处方】蔗糖850g水适量全量1000ml【制法】取水450ml ，煮沸，加蔗糖，搅拌使溶解；继续加热至100℃，用脱脂棉滤过，自滤器上添加适量的热水，使其冷至室温时为1000ml，搅匀，即得。

【性状】本品为无色或淡黄白色的浓厚液体；味甜；遇热易发酸变质。

【检查】相对密度本品的相对密度应不低于1.30。

【类别】赋形剂和调味剂。

【贮藏】遮光，密封，在30℃以下保存第五节煎膏剂（膏滋）定义：药材加水煎煮，滤过，浓缩后，加糖或者炼蜜制成的稠厚状半流体剂型。

一般将加糖的称为糖膏，加蜂蜜的成为蜜膏。

优点：药物浓度高、体积小、稳定性好、便于服用。

煎膏剂主要用于滋补为主，又称膏滋，同时具有缓和的治疗作用，多用于慢性疾病。

缺点：热敏药物、挥发性药物不易制成膏滋。

辅料的选择蜂蜜：炼制，除去杂质、降低水分含量、破坏酶类、杀死微生物、增加粘性。

蔗糖：在有水分存在时，易发酵变质，尤以饴糖为甚，使用时应加以炼制。

炼糖的目的在于使糖的晶粒熔融，去除水分（炼糖含水约22%），净化杂质和杀死微生物。

炼糖时使糖部分转化，控制糖的转化率（不低于60%），可防止煎膏剂产生“返砂”现象。

制法煎煮→浓缩→收膏→分装浓缩浓缩至规定的相对密度，或者趁热将浓缩液滴于桑皮纸上，以液滴的周围无渗出水即可，即得清膏。

收膏取清膏，加入规定量的炼糖或者炼蜜，除另有规定外，一般加入量不超过清膏量的3倍，相对密度约1.4。

收膏时随着稠度的增加，加热温度要相应降低，并需不断搅拌。

药材细粉要在稠膏冷却后加入。

分装与贮藏分装于洁净、干燥、灭菌的大口容器中，充分冷却后加盖密闭，以免水蒸气冷却回入膏滋产生污染。

阴凉干燥贮藏，取用器具亦需干燥、洁净。

质量要求成品应：质地细腻、稠度适宜，无焦臭味、异味；无反砂（返砂：膏滋贮存一定时间后，糖结晶析出的现象）；比重适宜；加40倍水稀释，3分钟后观察，不得有焦屑等异物。

质量检查《2005 药典》【相对密度】除另有规定外，取供试品适量，精密称定，加水约2倍，精密称定,混匀，作为供试品溶液。

照相对密度测定法测定。

凡加药材细粉的煎膏剂，不再检查相对密度，应符合各该煎膏剂项下的规定。

【不溶物】取供试品5g，加热水200ml，搅拌使溶，放置3分钟后观察，不得有焦屑等异物（微量细小纤维、颗粒不在此限）。

加药材细粉的煎膏剂，应在未加入药粉前检查，符合规定后方可加入药粉。

加入药粉后不再检查不溶物。

【装量】照最低装量检查法检查，应符合规定。

【微生物限度】照微生物限度检查法检查，应符合规定。

益母草膏［处方］益母草2500g红糖适量［制法］取益母草，切碎，加水煎煮两次，每次2小时，合并煎液滤过，滤液浓缩成相对密度1.21～1.25(80～85℃)的清膏。

清膏每100g加红糖200g，加热溶化，混匀，浓缩至规定的相对密度，即得。

［性状］本品为棕黑色稠厚的半流体；气微，味苦、甜。

［检查］相对密度：取本品10g，加水20ml稀释后，依法测定，应为1.10～1.12。

第六节药酒与酊剂药酒（酒剂）：指药材用蒸馏酒浸提制成的澄清液体剂型。

一般多内服，可加入糖或者蜂蜜矫味和着色。

助长药性，适用于治疗风寒湿痹、祛风活血、散瘀止痛的方剂。

不宜腐败，贮藏期间允许少量轻摇即散沉淀。

小儿、孕妇、心脏病、高血压患者不宜。

酊剂：药品用规定浓度的乙醇浸出和溶解而制得的澄清液体剂型，也可用流浸膏稀释制成。

酊剂一般供内服，少数外用，不加矫味和着色剂。

酊剂除另有规定外：含有毒性药品的酊剂，每100ml相当于原药物10g，其他药物的酊剂一般每100ml相当于原药物20g。

用水稀释、久置,产生沉淀，在乙醇、有效成分含量符合规定时，可滤去沉淀再使用。

药酒的制法冷浸法与热浸法：药物＋白酒→每日搅拌，密闭30日→浸出液与压榨液合并→加糖或蜜→密闭静置数日→滤清→灌装渗漉法：按渗漉法操作，若处方中需加糖和蜂蜜矫味者，加入渗漉液中，搅匀密闭，静置，粗滤、精滤、灌装。