项目18 药物制剂新技术共34页文档
药物制剂新技术跟药物递送系统资料文档
（七）、 缓释、控释制剂的设计
1、影响口服缓释、控释制剂的设计的因素
理化因素：
生物因素：
• 剂量大小
•生物半衰期
• pKa、解离度、水溶性
• 吸收
• 分配系数
• 代谢
• 稳定性
2. 设计要求
1）生物利用度：为普通制剂的80%-120%，（胃与小肠吸收）12小时， （大肠也吸收）24小时服一次。
2）峰浓度(Cmax)与谷浓度(Cmin)之比小于或等于普通制剂，即波动百分 数要小。（半衰期短、治疗指数窄的药物）12小时服一次，（半衰期长、 治疗指数宽的药物）24小时服一次。
（八）、缓释、控释制剂的处方和制备工艺
1、骨架型缓释、控释制剂
骨架型制剂是指药物和一种或多种惰性固体骨架材料通过压制或融合技术 制成片状、小粒或其它形式的制剂。
（1） 凝胶骨架片
布洛芬、PVP及其共沉淀物的DSC曲线 1为布洛芬；2为PVP；3为布洛芬-PVP共沉淀物
硝苯地平-PVPK30固体分散体的X-衍射图 a)硝苯地平，b)PVPK30，，c)硝苯地平与PVPK30的物理混 合物，d)硝苯地平固体分散体
（六）、固体分散体的速效与缓释原理 1、速效原理 • 药物的分散状态：(1)分子状态分散 (2)胶体、无定型、微晶 药物溶出速度：分子状态分散>胶体、无定型>微晶 • 载体材料对药物溶出的促进作用 (1) 载体材料提高药物的可润湿性
中药药剂学-药物制剂新技术 PPT课件
❖ 冷凍乾燥法：適用於乾燥過程中易分解、變質，所得包 合物溶於水，在水中不易析出結晶的藥物包合
冷凍
❖ 噴霧乾燥法：適用於遇熱性質穩定、所得包合物溶於水 的藥物。
❖ 超聲波法
四、品質評定 ——包合物表徵手段
❖ 薄層掃描法
▪ 觀察色譜展開後有無斑點、斑點數和Rf值來檢驗是否形 成了包合物。
❖ 4.共沉澱物(coprecipitates):亦稱共蒸發物， 是由藥物與載體材料以適當比例混合形成的非結 晶性無定形物。常用載體為PVP等多羥基化合物。
二、固體分散體的常用載體及特性
❖ 載體的作用 ▪ 使藥物高度分散，阻止其因較大的靜電引力及 分子間力而聚集粗化；
▪ 使藥物有良好的可濕性，有利於溶解和吸收， 有助於起速效、高效作用。
分離精製技術
▪ 吸附澄清技術 ▪ 真空蒸餾、分子蒸餾等分離技術； ▪ 高效吸附技術，如大孔樹脂吸附技術，製備
色譜等分離技術； ▪ 膜分離技術；
乾燥技術
▪ 冷凍乾燥技術 ▪ 噴霧乾燥技術 ▪ 紅外線乾燥技術 ▪ 微波乾燥技術
製劑新技術
乳化技術
……
造粒技術
固體分散技術
製劑新技術
包衣技術
微囊化技術
包合技術
參比物：熱中性體，基準物。在測量溫度範圍內不發 生任何熱效應的物質。1450℃以上煆燒2－3小時的氧 化鋁粉。
差熱曲線：縱軸表示溫度差（△T），橫軸表示溫度 （T）或時間（t）。
·
四、β-環糊精包合物的品質評定 ——包合物表徵手段
❖ 熱分析法 ▪ 差示掃描量熱法（DSC）
differential scarnning calorimetry,DSC 在程式控溫條件下，測量輸入到物質與參比物的功率
药物制剂新技术
药物制剂新技术目录药物制剂新技术 (2)第一节固体分散技术 (2)一、概述 (2)二、固体分散技术应用特点 (2)三、固体分散体的载体材料 (3)四、固体分散体的类型 (4)五、固体分散体的制备方法 (4)六、固体分散体的速释与缓释原理 (7)七、固体分散体的物相鉴定 (7)第二节包合技术 (7)一、概述 (7)二、包合材料 (8)三、包合物的特点 (9)四、包合作用的影响因素 (9)五、包合物的制备方法 (9)六、包合物的验证 (11)第三节微囊化技术 (12)一、概述 (12)二、微囊的特点 (13)三、微囊的制备 (14)学习指导 (17)药物制剂新技术教学与学习要求1、掌握微囊化技术、包合技术与固体分散技术的概念。
2、掌握微囊、包合物、固体分散体的特点、应用、常用材料及释药原理。
3、熟悉物理化学法制备微囊的原理。
4、熟悉影响包合作用的因素。
5、了解固体固体分散体的类型。
6、了解包合物和固体分散体的物相鉴别方法。
第一节固体分散技术一、概述固体分散技术是将难溶性药物高度分散在另一种固体载体中的新技术。
难溶性药物通常是以分子、胶态、微晶或无定形状态均匀分散在某一固态载体物质(可为水溶性、或难溶性、或肠溶性材料)中所形成的固体分散体系。
二、固体分散技术应用特点1、增加难溶性药物的溶解度和溶出速率，从而提高药物的生物利用度。
2、延缓或控制药物释放；或控制药物于小肠释放。
3、可延缓药物的水解和氧化。
4、掩盖药物的不良嗅味和刺激性。
5、使液体药物固体化等。
固体分散体的主要缺点是药物的分散状态稳定性不高，久贮易产生老化现象。
三、固体分散体的载体材料固体分散体的溶出速率在很大程度上取决于所用载体材料的特性。
载体材料应具备以下条件：无毒、无致癌性、不与药物发生化学变化、不影响主药的化学稳定性、不影响药物的疗效与含量检测、能使药物得到最佳分散状态或缓释效果、价廉易得。
常用的载体材料可分为水溶性、难溶性和畅溶性三大类。
药物制剂新技术详解演示文稿
《复方灵芝颗粒中白术挥发油-β-环糊精包合物的制备与表征》
1.白术油 2.白术油-β-CD包合物提取液 3.白术油-β-CD包合物乙醚洗脱 液
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❖ 显微镜法 《尼群地平-β-环糊精包合物的制备与分析》
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❖ 荧光光谱法
药物制剂新技术详 解演示文稿
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（优选）药物制剂 新技术
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药物剂型变革
▪ 第一代：是简单加工供口服与外用的膏丹丸散剂型 ▪ 第二代: 片剂、胶囊与气雾剂、注射剂 、透皮制剂：
药效监测 ▪ 第三代：缓、控释制剂：血药浓度检测 ▪ 第四代：靶向制剂：靶向做为检测指标 ▪ 第五代：反映时辰生物技术与生理节律同步的脉冲给药，
❖ 环糊精为碳水化合物，能被人体吸收、利用，进入机体后断链开环，形成直链低聚糖，参 予代谢，无积蓄作用，无毒。
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三、β-环糊精包合的作用
1、增加药物的稳定性：防止其氧化、水解，减少挥发 2、增加药物的溶解度：鱼腥草素可增大 11.4倍 3、液体药物粉末化 4、减少刺激性，降低毒副作用，掩盖不适气味 5、调节释药速度 6、提高药物的生物利用度
根据所接受的反馈信息自动调节释放药物量的自调试给 药系统。
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概述
剂型
新辅料
新技术
前处理新技术
制剂新技术
粉碎技术
提取浓缩技术
分离精制技术
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干燥技术
制剂新技术
乳化技术
……
药物制剂新技术
基因药物制剂
基因药物制剂是指利用基因工程技术制备的药物制剂，旨在通过调控基 因的表达来治疗疾病。
基因药物制剂的制备方法包括基因治疗载体、基因表达调控剂等，这些 方法能够将治疗基因导入到病变细胞中，通过调控基因的表达来达到治
疗疾病的目的。
基因药物制剂在遗传性疾病、癌症、病毒感染等领域具有广泛的应用前 景，为药物治疗提供了全新的途径和手段。
和减少副作用。
免疫细胞制剂
利用免疫细胞制剂技术将免疫细胞 输送到病变部位，增强免疫反应和 治疗效果。
新型给药系统
通过新型给药系统实现药物的精确 给药和释放，提高治疗效果和患者 的依从性。
04
药物制剂新技术面临的 挑战与解决方案
技术挑战
技术成熟度
新制剂技术需要经过充分的验证 和测试，以确保其安全性和有效
药物制剂新技术
目 录
• 药物制剂新技术概述 • 药物制剂新技术种类 • 药物制剂新技术应用 • 药物制剂新技术面临的挑战与解决方案 • 未来药物制剂新技术展望
01
药物制剂新技术概述
药物制剂新技术定义
药物制剂新技术是指在药物制剂领域中，采用先进的科学技术和手段，对药物进 行制备、加工、成型等方面的技术革新。这些技术能够提高药物的生物利用度、 稳定性、安全性等方面，从而更好地满足临床治疗的需求。
纳米药物制剂的制备方法包括纳米结晶、 纳米药物制剂在癌症治疗、神经系统疾
纳米囊泡、纳米乳剂等，这些方法能够 病、心血管疾病等领域具有广泛的应用
将药物包裹在纳米载体中，通过控制药 前景，为药物治疗提供了新的途径和手
物的释放速度和部位，实现药物的靶向
段。
输送和长效作用。
靶向药物制剂
靶向药物制剂是指利用特定的载体将药物定向传递到病变部位，以提高药物的疗效和降低副 作用的药物制剂。
18. 药物制剂技术.第十八章 药物制剂新技术.第1节 固体分散技术
④利用载体的包蔽作用，延缓药物的水解 和氧化。 ⑤掩盖药物的不良气味和刺激性。
⑥使液体药物固体化，如牡荆油பைடு நூலகம்丸。
⑦小剂量药物均匀地分散于载体中，不仅 便于服用，且分剂量准确。 ⑧主要缺点是分散状态稳定性不高，久贮 易产生老化现象。
二、载体材料
固体分散体的溶出速率在很大程度上取 决于所用载体材料的性质。
固体分散技术
综上，可以给固体分散体下一明确的
定义： 固体分散体 （ solid dispersion）
系指药物以 分子 、微粒 、微晶无定型
状态等均匀分散在某一水溶性或难溶性
或 肠溶性 的固体材料中的 高度分散体
系。
固体分散技术
若采用水溶性载体材料 ，则可使难溶性药 物具有高效、速效的作用；如：吲哚美辛PEG6000 固体分散体制成的制成的口服制剂，剂 量小于市售的普通片的一半，但药效却相同，而 且也能降低刺激性。 若采用 难溶性或肠溶性载体材料 ，则可 使药物具有缓释或肠溶性作用；如：硝苯地平邻苯二甲酸羟丙甲纤维素固体分散体缓释颗粒剂， 提高了原药的生物利用度，同时具有缓释作用。
（三）肠溶性载体材料
2．聚丙烯酸树脂类 Eudragit L100和Eudragit S100均属此类。 前者相当于国内Ⅱ号聚丙烯酸树脂，pH6.0以 上的微碱性介质中溶解，后者相当于Ⅲ号聚丙 烯酸树脂，在pH7以上碱性介质中溶解。一般 用乙醇等有机溶剂将药物和载体溶解后，蒸去 溶剂而得固体分散体。有时两者按一定比例联 合应用，可达到较理想的缓释或肠溶的固体分 散体。
18章-药物制剂的新技术
2、提高药物的稳定性
– 如维生素D3-β-CD包合物对热、光及氧均有较好的稳定性
3、液体药物的粉末化
– 维生素A、E等。
4、防止挥发性成分挥散
– 低熔点或低沸点的酯类、碘、冰片等药物。
5、遮盖药物的不良臭味
– 如大蒜油制成包合物。
6、调节释药速度 7、提高药物的生物利用度 8、降低药物的刺激性与毒副作用
实例:非诺贝特固体分散体
• 所用载体材料为 PEG4000和十二烷基硫酸钠。 • 将载体材料均勻混合，于80° 熔融， • 将已溶解在无水乙 醇中的非诺贝特溶液倾入熔融 物中，迅速搅拌均勻， • 水浴加热至乙醇挥干， • 冰浴中速冷 固化， • 室温放置2小时，于35 ° 干燥4小时， • 粉碎过80目筛即得。
– 以水不溶性为载体 – 如：蜡
案例
• 硝苯地平溶解度差，口服生物利用度低 • 但制 成硝苯地平-聚乙烯吡咯烷鬧(PVP)固体分散 体后，却大大提高该药物的体外溶出速率。 • 分析：
– 固体分散体以PVP为载体材料，采用溶剂蒸!发技术来 制备。 – 经检测表明，硝苯地平以无定形态分散在载体材料中。 – 溶出度实验结果表明，固体分散体中药物的溶出速率 均明显加快，且随载体材料比例的增加而增加。
实例:盐酸尼卡地平固体分散体
• 将盐酸尼卡地平与PEG6000以适当比 例分 别溶于无水乙醇中，使完全溶解，并充分 混匀。 • 置70° 的水浴上用旋转蒸发仪除去大部分溶 剂， • 剩下的黏稠状物转入真空干燥箱干燥24小 时， • 脆化后取出粉碎，过80目筛。
(三）溶剂蒸发-熔融技术
• 将药物先溶于适当的溶剂中，然后将药物 溶液加到熔融的载体中，搅拌均匀，迅速 挥干溶剂，按熔融法固化即得。 • 本法中5%~10%的液体分散在载体中，故 适用于鱼肝油、 维生素A、维生素D、维生 素E等液体药物或热稳定性较差的药物。 • 本法具有溶剂法和熔融法的优点，但仅限 于制备小剂量药物的固体分散体。
药物制剂新技术
药物制剂新技术药物制剂新技术固体分散体一、概述固体分散体是指药物高度分散在适宜的载体材料中的固态分散制剂，将药物以分子、胶态或微晶态分散在载体材料中的技术称为固体分散技术。
固体分散体的特点有：〔1〕高度分散性药物与载体材料混合后，药物能以微晶态、胶态、高能态或分子状态均匀地分散在载体中。
〔2〕调整药物的溶出特性以水溶性高分子材料为载体材料的固体分散体可增加难溶性药物溶解度和溶出速率，促进药物的吸收，提高生物利用度。
以难溶性高分子材料为载体材料的固体分散体可延缓和控制水溶性药物的溶出和吸收，用于制备缓释、控释制剂。
如果药物以肠溶性材料为载体，可制备供肠道定位释放而吸收的制剂。
〔3〕增加药物的化学稳定性通过载体材料对药物分子的包蔽作用，可减缓药物在生产、贮存过程中的水解和氧化作用。
〔4〕液体药物固体化，将液体药物与载体材料混合后可制得固态的固体分散体。
根据临床需要，可将固体分散体进一步制成胶囊剂、片剂、栓剂、软膏剂、丸剂等普通剂型。
〔5〕老化特性固体分散体系发生凝聚的过程称为老化。
固体分散体的高度分散性使其具有较大的外表自由能，属热力学不稳定性体系。
药物分子可能自发聚集成晶核，微晶逐渐生长成大的晶粒，亚稳定晶型可转化成稳定性晶型。
老化现象往往在长期贮荐过程中发生。
二、固体分散体的分类固体分散可按以下不同情况进行分类〔一〕按释药特征分类 1、速释型用亲水性载体材料制备的固体分散体，载体材料的用量较大，通常以增加难溶性药物浓度为主要目的。
在载体中形成药物的高度分散的分散体，药物具有良好的润湿性，有的药物可被增溶。
该类型固体分散体的药物溶解度高，溶出快，吸收好，生物利用度高。
2、缓释、控释型以水不溶性或脂溶性载体材料制备的固体分散体，药物分子或微晶分散于由载体材料形成的网状骨架结构中，药物从网状结构中缓慢的扩散溶出，其机制与缓控释制剂相类似，服从一级方程、Higuchi方程或零级方程。
3、肠溶型肠溶型为迟释制剂，是以肠溶性材料为载体，制备的药物能定位于小肠溶解、释放。
药物制剂技术--药物制剂新技术
药物制剂技术--药物制剂新技术药物制剂技术是制备和制造药物的过程中所使用的科学、技术和工程原理的总称。
随着人类对药物治疗的需求不断增加，药物制剂技术也在不断发展。
近年来，药物制剂新技术的出现为药物的制备和用药提供了更多的选择。
一、纳米技术纳米技术是指通过控制或改变物质的结构和性质，使其具有纳米级尺寸、表面效应和量子效应的技术。
在药物制剂领域，纳米技术的应用可以提高药物的溶解度和生物利用度，增强药物的稳定性和降低毒性。
通过纳米技术，药物可以包裹在纳米粒子中，从而实现药物的靶向给药和控释。
此外，纳米技术还可以用于制备新型的药物载体，如纳米胶囊、纳米纤维等。
二、高通量技术高通量技术是指通过自动化和信息化手段，以最快的速度对大量样本进行分析的技术。
在药物制剂中，高通量技术可以大大加快新药的筛选和评价过程。
例如，通过高通量筛选技术，可以快速高效地对大量药物分子进行活性筛选，找到具有潜在药用价值的化合物。
此外，高通量技术还可以用于药物制剂的工艺优化和质量控制，提高药物生产的效率和可靠性。
三、3D打印技术3D打印技术是一种通过逐层堆叠材料来制造物体的技术。
在药物制剂中，3D打印技术可以用于制备定制化的药物制剂。
通过将药物和载体材料打印成所需的形状和结构，可以实现药物的个体化制备和给药途径的个性化设计。
此外，3D打印技术还可以用于制备复杂结构的缓释系统和组织工程支架，为药物制剂提供更多的功能和应用。
四、微流控技术微流控技术是一种通过微小流道和微型装置来控制液体流动的技术。
在药物制剂中，微流控技术可以用于制备微粒药物制剂。
通过控制微流控装置中的微流体流动和混合，可以精确地控制药物颗粒的尺寸、形态和释放行为，提高药物的生物利用度和治疗效果。
此外，微流控技术还可以用于制备微流体芯片和微型泵等微型装置，实现药物的微型化和微量给药。
总之，药物制剂新技术的出现为药物的制备和用药提供了更多的选择和可能性。
纳米技术、高通量技术、3D打印技术和微流控技术等新技术的应用，可以提高药物的溶解度和生物利用度，实现药物的靶向给药和控释，实现药物的个体化制备和给药途径的个性化设计，提高药物的生物利用度和治疗效果。
药物制剂新技术
第二十章
药物制剂新技术
• 如难溶性药物前列腺素E2经包合后溶解度大大提高，并可 制成粉针剂。盐酸雷尼替丁具有不良臭味，可制成包合物 加以改善，可提高病人用药的顺从性。陈皮挥发油制成包 合物后，可粉末化且可防止挥发。诺氟沙星难溶于水，口 服生物利用度低。制成诺氟沙星β—环糊精包合物胶囊， 该胶囊起效快，相对生物利用度提高到141．6％。用研磨 法制得维A酸β—环糊精包合物后，包合物稳定性明显提 高，副作用的发生率明显降低。硝酸异山梨醇酯—二甲基 β—环糊精包合物片剂血药水平可维持相当长时间，说明 包合物具有明显的缓释性。目前利用包合技术生产且已上 市的产品有碘口含片、吡罗昔康片、螺内酯片以及可遮盖 舌部麻木副作用的磷酸苯丙哌林片等。
第二十章
药物制剂新技术
• 4．包合作用具有竞争性 • 包合物在水溶液中与药物呈平衡状态，如 加入其它药物或有机溶剂，可将原包合物 中的药物取代出来。
第二十章 药物制剂新技术
二、包合材料
（一）环糊精(CYD) 环糊精(CYD)系指淀粉用嗜碱性芽胞杆菌经培 养得到的环糊精葡萄糖转位酶作用后形成的产物。 由6~12个D—葡萄糖分子以1，4—糖苷 • 环糊精的种类 键连接而成的环状低聚糖化合物。 • 环糊精的结构 α-CYD • 环糊精与药物的包合方式
第二十章
药物制剂新技术
• （五）包合物分类： • 包合物根据主分子的构成可分为多分子包 合物、单分子包合物和大分子包合物； • 根据主分子形成空穴的几何形状又分为管 形包合物、笼形包合物和层状包合物。
第二十章
药物制剂新技术
• （六）包合作用的特点 • l、药物与环糊精的组成和包合作用 • CYD所形成的包合物通常都是单分子包合物， 药物在单分子空穴内包入，而不是在材料晶 格中嵌入药物。单分子包合物在水中溶解时， 整个包合物被水分子包围使溶剂化较完全， 形成稳定的单分子包合物。 • 大多数CYD与药物可以达到摩尔比1：1包合， 若CYD用量少，药物包合不完全，若CYD用量 偏多，包合物的含药量低。
18. 药物制剂技术.第十八章 药物制剂新技术.第2节 包合技术
包合材料
环糊精的结构与性质： 环糊精系淀粉经酶解环合后得到的 由6－12个葡萄糖分子连结而成的环状 低聚糖化合物。 结构为中空圆筒形，空穴开口处为 亲水性，内部为疏水性。有α、β、 γ三中。
包合材料
β－CD分子内腔直径约为7~8Å α－CD分子内腔直径约为4.5~6Å γ－CD分子内腔直径约为8.5~10Å β－ CD 更适合于包合药物，α－ CD分子腔内径稍小，而γ－CD可用于 包合很多药物，但价格昂贵。
异丁普生环糊精包合物的电镜照片
异丁普生原料药
捏合法处理后的原料药
包合物的应用
7. 使液态药物粉末化
β-CD包合中药挥发油，不仅能防止挥发 油因挥发而降低疗效，而且能使其成为粉末 化固体，便于加工成其它剂型，如片剂、胶 囊、散剂、栓剂等。 陈亮等以包合物主、客分子比为1:6，包 合时间为 15 min 制备了维生素 E-β-CD 包合 物。
包合物的验证方法
相溶解度法 扫描电子显微镜 差示扫描量热 圆二色谱 红外光谱 X－射线衍射法 核磁共振
包合物的制备
选包合材料：首选 β － CD ，分子结构 中孔洞大小适中，水中溶解度较小；增加 溶解度选 α －CD，空洞较小； γ －CD空洞 内径大，水溶解度大但价格贵.
选方法：以含量和收率都高的稳定包
合物为选方法依据。
包合物的制备
饱和水溶液法 研磨法 超声法
冷冻干燥法
包合物的制备
一、饱和水溶液法（重结晶或共沉淀法）
扫描电子显微镜法
扫 描 电 子 显 微 镜 (scanning electron microscope，SEM)可以直接观察到形成的包 合物的微观结构。含药的包合物与不含药的包 合材料以及原料药的形状不同，这是因为晶格 排列发生变化所致。
药物制剂新技术
二、常用的乳化剂与助乳化剂
天然乳化剂：
阿拉伯胶、西黄蓍胶及明 胶、白蛋白和酪蛋白、大 豆磷脂、卵磷脂及胆固醇 脂肪酸山梨坦、聚山梨酯、聚 氧乙烯脂肪酸酯类、聚氧乙烯 脂肪醇醚类、聚氧乙烯聚氧丙 烯共聚物类、蔗糖脂肪酸酯类 和单硬脂酸甘油酯等
合成乳化剂：
助乳化剂： 正丁醇、乙二醇、乙醇、丙二醇、
甘油、聚甘油酯
四、影响分子包合作用的因素
• 1．药物的极性或缔合作用的影响 • 2．包合作用竞争性的影响
五、包合物的验证
• • • • • • • • • • 1. 显微镜法和电镜扫描法 2. 熔点鉴定 3. 溶出度法 4. 紫外分光光度法 5. 薄层色谱法 6. 荧光光度法 7. 红外分光光谱法 8. 热分析法 9. X-射线衍射法 10. 核磁共振法
第十六章 药物制剂新技术
学习目标
1.掌握固体分散技术、分子包合技术的概 念、类型、常用载体材料及包合材料、制 备方法。 2. 熟悉纳米乳与亚纳米乳制备技术、微囊 与微球制备技术、纳米囊与纳米球制备技 术、脂质体制备技术的概念、类型、常用 制备方法。 3.了解固体分散体、包合物、纳米乳、微 囊、微球、脂质体等的鉴定和质量评价方 法。
制成包合物的特点：溶解度增大；稳定性提
高；液体药物粉末化；可防止挥发性成分挥发； 掩盖药物的不良气味或味道；调节释放速率； 提高药物的生物利用度；降低药物的刺激性与 毒副作用。
分子包合物的分类：
（1）按结构和性质分类：
①多分子包合物 ②单分子包合物 ③大分子包合物 ①笼状包合物 ②管状包合物 ③层状包合物
第一节 固体分散技术
一、概述
通常是难溶性，根据目的 不同也可以是水溶性药物
固体分散技术是将药物以分子、胶态、 微晶或无定形状态分散在另一种固体载体 材料中的新技术。常用于制备速释、缓释 和肠溶药物制剂。
药物制剂新技术PPT课件
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1．饱和水溶液法
1.1包合材料 1.1.1包合材料种类 1.1.2环糊精 1.1.3环糊精衍生物
1.5洗涤、干燥 包合物滤过后，用适当的溶剂 洗涤，将未包封的药物除去， 干燥即得。
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1．饱和水溶液法
1.1包合材料 1.1.1包合材料种类 1.1.2环糊精 1.1.3环糊精衍生物
1.2β-环糊精饱和水 溶液
1.3加入药物 1.4搅拌包合 1.5洗涤、干燥 1.6验证
１.６验证 包合物特点： • 主分子不同
1．饱和水溶液法
1.1包合材料 1.1.1包合材料种类 1.1.2环糊精 1.1.3环糊精衍生物
1.2β-环糊精饱和水 溶液
1.3加入药物
1.4搅拌包合
1.5洗涤、干燥
1.6验证
结构：环糊精由6~12个 D-葡萄糖分子以1，4-糖 苷键连接的环状中空圆筒 形；孔穴的开口及外部呈 亲水性，孔 穴的内部呈疏水性。
降低分散度。
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3.溶剂-熔融法
3.1药物+载体 3.2有机溶剂
3.3蒸发
3.4骤冷固化
适宜剂量小于50mg 液体药物 常用材料： PEG 糖类 有机酸
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4.溶剂-喷雾（冷冻） • 适宜连续生产 干燥法 • 溶剂-冷冻干燥法适宜对热不稳定药物。
4.1药物+载体
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项目18 药物制剂的新技术
任务一 固体分散技术
一、 概述
（一）常用载体材料
水溶性载体
聚乙二醇 聚维酮 表面活性剂 有机酸类 糖类与醇类
难溶性载体
肠溶性载体
纤维素类：EC 聚丙烯酸树脂类 其他
纤维素类：CAP 聚丙烯酸树脂类
任务一 固体分散技术
一、 概述
（二）固体分散体的类型
低共熔 混合物
玻璃溶液 和玻璃混
任务三 微型包囊技术
一、概述
（二）常用微型包囊材料
天然高分子囊材
明胶 阿拉伯胶 海藻酸盐 壳聚糖 蛋白质
半合成高分子囊材
羧甲基纤维素（CMC）盐 醋酸纤维素钛酸脂（CAP） 乙基纤维素（EC） 甲基二甲酸酯
合成高分子囊材
4 液体药物固体化
项目十八 药物制剂的新技术
任务二 包合技术
任务二 包合技术
一、概述
包合技术系指一种化合物分子被全部或部分包嵌于另一种化合物分 子的空穴结构内，形成包合物的技术。
任务二 包合技术
一、概述
环糊精（CYD）的结构 由6-10个D-葡萄糖分子连结的环状低聚糖化合物，常见有α、β、γ三种。 β-CYD最常用，由7个 D-葡萄糖分子连结而成。 立体结构为环状中空圆筒形。
项目十八 药物制剂的新技术
任务三 微型包囊技术
任务三 微型包囊技术
一、概述
微型包囊技术是利用天然或合成的高分子材料（简称囊材） 将固体或液体药物（简称囊心物）包裹制成微型胶囊的技术， 简称微囊化。
微粒：直径1~500μm 微囊：当药物被囊材包裹在囊膜内形成药库型微小球状囊体，称为微囊。 微球：当药物溶解或分散在高分子囊材中，形成骨架型微小球状实体，称为微球。
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