药理学
《药理学》知识
《药理学》知识药理学知识什么是药理学？药理学是研究药物在生物体内作用机制、效应和副作用的科学。
它旨在理解药物对生物体的影响，并为药物的发现、开发和使用提供基础知识。
药物的分类药物可以按其化学结构、作用机制和治疗用途进行分类。
常见的分类包括：- 化学分类：如酮酸类、抗生素类、抗酸剂类等。
- 作用机制分类：如麻醉药、抗生素、抗癌药等。
- 治疗用途分类：如抗高血压药、降糖药、止痛药等。
药物的作用机制药物的作用机制取决于其化学结构和药物目标在生物体内所发挥的作用。
常见的药物作用机制包括：- 拮抗：药物与受体结合，抑制受体活性。
- 激动：药物与受体结合，促进受体活性。
- 抑制：药物通过抑制某个酶或受体，阻断特定生物过程。
- 模仿：药物模仿某个生物体内的物质，产生类似的效应。
药物代谢和排泄药物代谢是指药物在体内的化学转化过程，主要发生在肝脏。
药物排泄是指药物及其代谢产物通过尿液、粪便、呼吸和汗液等途径排出体外。
药物的副作用药物的副作用是指药物使用过程中产生的不良反应。
副作用可能是由药物作用机制导致的，也可能是个体差异、药物相互作用或过量使用导致的。
药物开发和研究药物的开发是一个复杂且耗时的过程，包括发现、实验室研究、临床试验和监管审批等阶段。
药物研究旨在评估药物的安全性、疗效和副作用，并为临床应用提供依据。
药理学的应用药理学广泛应用于医学和药学领域，为药物治疗和药物管理提供科学依据。
药理学的研究成果对于优化临床治疗方案、解决药物不良反应和制定合理用药政策具有重要意义。
以上是关于药理学的一些知识概述，希望能对您有所帮助。
论述药理学的概念
论述药理学的概念药理学是研究药物作用机制的学科，旨在为药物研发、临床用药和药品管理提供科学依据。
药理学主要涉及药物与机体相互作用的关系，包括药物的吸收、分布、代谢和排泄等过程，以及药物对机体的作用和作用机制。
一、药理学的定义药理学是研究药物作用机制的学科，它涉及到药物的吸收、分布、代谢和排泄等过程，以及药物对机体的作用和作用机制。
药理学的研究范围广泛，包括药物的化学结构、药理作用、临床应用、不良反应和药物相互作用等方面。
药理学的研究目的是为了指导临床用药，提高药物治疗效果，降低不良反应的发生率，并为新药的研发提供理论依据。
二、药理学的学科特点1.综合性：药理学是一门综合性的学科，它涉及到医学、药学、生物学、化学等多个领域的知识。
药理学的研究需要综合运用这些学科的知识，以全面了解药物的作用机制和临床应用。
2.实验性：药理学是一门实验性的学科，它的研究需要通过实验来验证和完善理论。
药理学的实验通常需要使用动物模型和细胞模型等实验材料，以模拟人体内的药物作用过程，从而更好地了解药物的作用机制和不良反应。
3.指导性：药理学的研究成果对临床用药具有指导意义。
药理学的研究可以帮助医生更好地了解药物的作用机制和临床应用，从而为患者提供更安全、有效的药物治疗方案。
4.发展性：随着医药科技的不断发展，药理学的研究也在不断深入和发展。
新的药物作用机制被不断发现，新的治疗策略和技术也不断涌现，这都为药理学的发展提供了新的机遇和挑战。
三、药理学的应用1.临床用药：药理学在临床用药方面具有重要的作用。
医生需要根据患者的病情和药物的作用机制来选择合适的药物治疗方案，同时需要监测药物的不良反应和相互作用等情况，以确保患者的用药安全和有效性。
2.新药研发：药理学在新药研发方面具有关键作用。
新药的研发需要基于对药物作用机制的了解和实验研究，而药理学的研究成果可以为新药的研发提供理论依据和支持。
3.药品管理：药理学在药品管理方面也具有重要意义。
药理学名词解释
药理学名词解释第1章绪论药物（drug）是指用以预防。
诊断及治疗疾病的物质。
药理学（pharmacology）是一门研究药物与机体（包括病原体）相互作用规律及其机制的学科。
药物效应动力学（pharmacodynamic）研究药物对机体的作用及规律。
药物代谢动力学（pharmacokinetic）研究药物在体内的过程，即机体对药物处理的规律。
护用药理学（pharmacologyinnuring）第2章药物效应动力学作用（action）指药物与机体组织细胞间的初始作用效应（effect）是指药物的初始作用所引起的机体组织器官在功能和形态上的变化，是机体对药物反应的表现。
治疗作用（therapeuticaction）符合用药目的，能够防治疾病，有利患者康复的药理作用对因治疗（etiologicaltreatment）用药目的在于消除原发疾病因子，彻底治愈疾病的治疗对症治疗（ymptomatictreatment）用药目的在于改善症状，挽救患者生命的治疗不良反应（adverereaction）凡是不符合用药目的并给患者带来不适甚至痛苦的反应称为药物不良反应。
包括：副反应、毒性反应、变态反应、后遗效应、停药反应、特异质反应等。
副作用（idereaction）药物所固有的，在治疗量时出现的与治疗目的无关的药理效应。
后遗效应（reidualeffect）停药后血药浓度降到阈浓度以下时所残存的生物效应。
停药反应（withdrawalreaction）突然停药后原有疾病或症状加剧。
量效关系（doeeffectrelationhip）在一定范围内，药理效应随剂量增加而增大。
阈剂量（threholddoe）刚刚能引起药效的剂量。
又称最小有效剂量。
治疗量（therapeuticdoe）大于阈剂量能产生治疗效果而又不引起毒性反应的剂量。
又称有效量或常用量。
极量（ma某imaldoe）介于治疗量和最小中毒量之间的剂量，能引起最大效应而不至于中毒，又称最大治疗量。
药理学ppt课件
根据实验设计和目的，选择合适的统计方法和软件， 对数据进行统计分析。
结果解释
根据统计分析结果，对药物作用效果进行解释和评价 ，并撰写实验报告或论文。
06 药理学前沿研究与展望
神经药理学研究进展
总结词
神经药理学领域的研究在分子机制、药物作用靶点以及治疗策略等方面取得了重要进展，为神经性疾 病的治疗提供了新的思路和方法。
02
01
不良反应的处理
对于出现不良反应的患者，及时停药，采取 对症治疗措施，减轻患者痛苦。
04
03
药物的相互作用及合理用药
药物相互作用的方式
包括药效学相互作用、 药代动力学相互作用和 化学相互作用。
常见的药物相互作用
如抗生素与益生菌、降 糖药与利尿剂等。
合理用药的原则
根据患者的病情和药物 特点，选择合适的药物 和剂量，避免不必要的 药物使用。
水平。
心绞痛的药物治疗
β受体拮抗剂
01
通过抑制心脏β受体，减慢心率，降低心输出量，减
少心肌耗氧量，缓解心绞痛症状。
硝酸酯类药物
02 通过扩张冠状动脉血管，增加心肌供血，缓解心绞痛
症状。
阿司匹林
03
通过抑制血小板聚集，防止血栓形成，预防心肌梗死
和脑卒中等心血管事件的发生。
哮喘的药物治疗
01
吸入性糖皮质激素
间接作用
指药物通过影响机体的生理、生化过程而发挥药理作用。例 如，利尿药通过作用于肾脏，促进肾小管对水的重吸收，从 而发挥利尿作用。
药物的分类与作用特点
抗生素
1.A 主要用于治疗细菌感染性疾病，如青霉素类、 头孢菌素类、大环内酯类等。
抗炎药
1.B 主要用于治疗炎症性疾病，如非甾体抗炎
药理学完整详细版
第一篇绪言1、药理学（pharmacology）：是研究药物与生物体（organism）之间相互作用规律及其机制的一门科学。
2、药物（drug）：是影响机体生理机能及生化过程的化学物质，用以防治、诊断疾病。
也包括避孕药及保健药。
药理学在医学领域中的地位：——桥梁学科3、药物效应动力学（pharmacodynamics）（药效学）：研究药物对机体的作用，包括药物的作用、机制、临床应用及不良反应等。
4、药物代谢动力学（pharmacokinetics）（药动学）：研究机体对药物作用，包括药物的吸收、分布、转化及排泄的过程，特别是血药浓度随时间变化的规律。
5、研究目的：充分发挥药物的治疗效果，防治不良反应；帮助医药工作者合理用药；为寻找新药提供线索；阐明药物的作用机制6、药理学的学科任务：阐明药物作用的基本规律及其机制；指导临床合理用药；研究开发新药；为中医药现代化提供先进的研究方法。
7、药理学的研究方法:（1）基础药理学方法：①、实验药理学方法：以健康正常动物为实验对象，分整体/离体器官、细胞、微生物等作为研究对象，进行药效学和药动学研究。
②、实验治疗学方法：将正常动物造成类似于人体疾病的病理模型（如四氧嘧啶、SHR）进行药效学或药动学研究。
（2）临床药理学方法：以人体整体或离体器官、组织、体液等为研究对象，研究药物的药效学、药动学和药物的不良反应，并对药物的疗效和安全性进行评价。
9、新药研究过程：三个阶段：(1)药物临床前研究包括：药物的合成工艺、提取方法、理化性质、纯度、处方筛选、剂型选择、制剂工艺、质量控制、稳定性；药理、毒理、动物药动学等研究。
(2)临床研究：观察药物的疗效和不良反应。
Ⅰ期志愿者20-30例，找出安全剂量；Ⅱ期随机双盲法对照临床试验（100例）；Ⅲ期选择特异体征病人300例。
(3)上市后药物监测。
社会性考查分析。
第二章药动学1、药物代谢动力学简称药代动力学、药动学。
是研究药物在体内变化规律的一门学科。
药理学课件ppt(全)
药理学发展历史及现状
发展历史
经历了从经验药理学、实验药理学到现代药理学的演变过程。随着科技进步和医学发展，药理学研究不断深入和 拓展。
现状
现代药理学已发展成为一门综合性学科，涉及生物化学、生理学、病理学、微生物学等多个领域。在新药研发、 临床用药指导、药物安全性评价等方面发挥着重要作用。同时，随着基因组学、蛋白质组学等技术的发展，药理 学正向着更精准、个性化的方向发展。
靶向药物
针对肿瘤细胞特异性靶点 设计，具有高选择性和低 毒性等特点。
心血管系统药物
抗心绞痛药物
通过增加心肌供氧、减少心肌耗 氧或扩张冠状动脉等方式，缓解
心绞痛症状。
抗高血压药物
通过不同机制降低血压，包括利尿、 扩血管、抑制交感神经系统等。
抗心律失常药物
通过影响心脏电生理过程，减少或 消除心律失常的发生。
药理学课件ppt全
目录
• 药理学概述 • 药物效应动力学 • 药物代谢动力学 • 常见药物类型及其作用特点
目录
• 临床合理用药原则与实践 • 药物不良反应与防治策略 • 新药研究与开发进展
01
药理学概述
药理学定义与任务
药理学定义
研究药物与机体相互作用及作用 规律的学科，为临床合理用药提 供理论依据。
害成分。
07
新药研究与开发进展
新药研究方法和策略
1 2
基于靶点的新药研究
利用生物信息学、化学信息学等方法预测药物与 靶点的相互作用，指导新药设计和合成。
基于表型的新药研究
通过观察生物体在特定条件下的表型变化，寻找 与疾病相关的生物标志物，进而发现新药。
3
基于细胞的新药研究
利用细胞培养技术，研究药物对细胞生长、分化 和凋亡的影响，筛选具有潜在治疗作用的候选药 物。
药理学名词解释
药理学名词解释1、药理学(pharmacoloｇy）:就是研究药物与机体(包括病原体)之间相互作用及作用规律得一门学科.2、药效学（phａrmacodyｎａmics）:研究药物对机体得作用与作用机制。
3、药动学(pｈarmacoｋｉnetｉcs):研究药物在机体得影响下所发生得变化及其规律，包括吸收、分布、代谢与排泄等过程。
4、离子障(ionｔrapping)：药物在跨膜转运时,非离子型(非解离部分）药物可以自由穿透，而离子型药物就被限制在膜得另一侧。
５、首关消除(fiｒsｔｐａｓｓｍetaｂｏｌisｍ）:口服药物从胃肠道吸收后经门静脉进入肝脏,有些药物易被肝脏截留破坏（代谢）,进入体循环得有效药量明显减小。
６、药酶诱导剂:有些药物能增强药酶活性或使药酶合成加速,从而加快其本身或另一些药物转化,使其作用减弱或缩短。
7、肝肠循环(enterｏheｐatic cｙcle)：有些药物在肝细胞与葡萄糖醛酸等结合后排入胆中，随胆汁到达小肠后被水解,游离药物被重吸收，此过程称为肝肠循环。
８、一级动力学消除(ｆirsｔ—orｄer eliminatｉｏn kｉnｅｔi ｃs):又称恒比消除,就是体内药物在单位时间内消除得药物百分率不变。
9、零级动力学消除(zero—ｏrｄｅr eliｍinａtion kｉnetics):又称恒量消除,就是药物在体内以恒定得速率消除。
１0、稳态血药浓度（steａdy—state concｅｎｔration，Ｃs ｓ）：也称坪值.按照一级动力学规律消除得药物,其体内药物总量随着不断给药逐步增多，直至从体内消除得药物量与进入体内得药物量相等时，体内药物总量不再增加而达到稳定状态,此时得血浆药物浓度称为稳态浓度。
一般需经4~5个t1/2 后达到稳态浓度.11、半衰期(hａlf ｌife, t1／2)：常指消除半衰期,即药物在体内消除一半所需得时间,或者血药浓度下降一半所需得时间。
12、清除率(ｃｌｅrance，CL）:就是肝、肾等对药物消除率得总与,即单位时间内有多少容积血浆中所含药物被消除。
药理学名词解释
药理学：研究药物与机体相互作用及其作用规律的一门学科药物效应动力学（药效学）：研究药物对机体的作用极其作用的规律，也就是药物是如何起效的药物代谢动力学（药动学）：主要是研究药物的吸收、分布、代谢、排泄的过程及其影响因素，并运用数学原理和方法阐释药物在体内的动态规律。
药物：用于预防、治疗、诊断及某些特殊用途的化学物质被称之为是药物古代药物（传统药物）：是指以植物、动物或者是矿物质及其加工品入药。
现代药物：包括人工合成药物、天然药物的有效成分、生物制品以及基因工程药物。
药品：必须取得国家批准文号生产出来的合格的药物的成品才叫药品处方药：必须评职业医师的处方才可购买的药物。
包括强心苷类的药物、抗肿瘤的药物、刚上市的新药、所有的抗生素、注射剂等非处方药（OTC）:不需要处方即可购买的药物。
分为甲类和乙类,甲类的标识为红底白字，乙类为绿底白字，乙类的不良反应更小。
新药：指我国未生产过的药品，已经生产过的药品改变剂型、改变给药途径、增加新的适应症或制成新的复方制剂。
药物作用：药物对机体的初始作用药物效应：是指药物作用所引起的机体生理、生化或者是形态的改变，是药物作用的结果。
兴奋作用：在药物的作用下，使机体原有的功能提高或是增强抑制作用：在药物的作用下，使机体原有的功能降低或是减弱直接作用：药物直接对它所接触的器官、组织、细胞所产生的作用间接作用：药物的直接作用进一步引起的作用药物选择性：是指在全身用药的情况下，药物对某些器官、组织有作用，而对另外一些器官或组织可能是没有用的药物的特异性：药物发挥作用需要和它的靶器官或者是靶部位进行结合，这种结合取决于药物和靶点的化学结构，特异性是药物对靶点的专一性。
局部作用：药物进入到血液循环之前，在给药部位发挥的作用。
全身作用：药物被吸收进入到血液循环之后分布到机体各个器官而产生的作用。
药物作用的两重性：药物在发挥作用的同时不可避免的会出现一些不良反应。
治疗作用：凡是符合用药目的，具有防治疾病效果的作用称为治疗作用，分为对因治疗和对症治疗对因治疗：消除原发致病因子的治疗对症治疗：改善基本症状的治疗替代疗法（补充疗法）：临床使用药物补充体内营养或代谢物的缺乏，称为替代疗法。
药理学
（如皮肤）细胞膜。
被动转运： 简单扩散
滤过
载体转运：主动转运
易化扩散
药物代谢动力学
简单扩散：药物由高浓度一侧向低浓度一侧转运
非极性、解离度小或脂溶性强的药物容易通过。
药物代谢动力学
滤过:药物分子借助流体静压或渗透压随体液通过细胞膜的水
性通道，由细胞膜的一侧到达另一侧
药物代谢动力学
被动转运的特点：
pharmakon（药物、毒物）和 logos（道理）缩 合演变而成。
药理学的发展史
1.传统本草学
《神农本草经》(Sheng Nong’s Herbal Classic)： 中国最早的中药学著作，起源于神农氏，汉代正式 编撰，载药365种。 《新修本草》是我国第一部药典,载药884种 《本草纲目》（Compendium of Materia Medica )： 明朝李时珍撰,五十二卷,收药1892种，药方 11000余条，插图1160幅 。被译成英、日、德、俄、 法、拉丁7种文字。至今仍是某些领域医药工作者的重 要参考书。
临床研究
clinical study
上市后药物监测 postmarketing surveillance
新药研究的步骤：
临床前研究 药学研究（生产工艺、质量控制和稳定性等）
药理学研究（药动学和药效学） 毒理学研究（急性毒性、慢性毒性和特殊毒性等）
临床研究 Ⅰ期：初步的临床药理学及人体安全性评价试验（20~30例）
动受体而产生效应。
B.拮抗药：亲和力高，无内在活性，无效应力
药物代谢动力学
是研究药物的吸收、分布、代谢、排泄的过程。
体循环
吸收
游离型药
分布
组织器官
Free
药理学全部课件
妥曲珠利Toltrazuri
化学名：1-甲基-3-﹝4-（4-三氟甲基硫代苯氧）间甲苯基﹞-1，3，5-三嗪三酮
性状：白色或类白色结晶粉末，无臭。 适应症： 妥曲珠利对堆型、波氏、巨型、和缓、 毒害、柔嫩艾美尔球虫以及火鸡腺状艾美尔球虫、 火鸡艾美尔球虫、火鸡小艾美尔球虫均有杀灭作 用。
妥曲珠利Toltrazuri
为一种强的单磷酸次黄嘌呤核苷脱氢酶抑制剂， 阻碍病毒核酸合成。 适应证：广谱抗病毒 副作用：有致畸和引起溶血，可致心肌损害和引
起呼吸困难。
阿糖腺苷（Vidarabine）
适应证：抗疱疹病毒 副作用：消化道、中枢神经系统、肝损害及骨髓
抑制等毒性反应。
阿昔洛韦（Aciclovir，无环鸟苷，Zivirax）
氨基比林 氨替比林
双氯芬酸钠
[性状]白色或类白色结晶性粉末，易溶 于甲醇、乙醇，稍难溶于水。本品为强 效消炎、镇痛、解热药，其作用比阿斯 匹林强50倍；常做成水剂。
秋水仙碱
解热镇痛及非甾体抗炎镇痛药抗 痛风药
抗虫药
王兆山
磺胺氯吡嗪钠
本品为N-（5-氯-3-吡嗪基）-4-氨基苯磺酰 胺钠盐一水化合物。按一水化合物计算， 含C10H8ClN4NaO2S·H2O不得少于99.0%。 本品为白色或淡黄色粉末；无味。
这类药物临应床用广泛，其临床地位 较重要。
1．解热作用 特点：降低发热个体体温，对正常者无影响（与氯丙嗪不同） 机理：抑制PG合成有关。（PG是致热物质）
2．镇痛作用 中等度镇痛作用，临床主要用头痛、牙痛、肌肉痛、关
节痛、痛经等，对剧痛及平滑肌绞痛无效。
3．抗炎作用 PG既是致痛物质，又是致炎物质，这类药物通过抑制PG
（抗聚集） 大剂量 抑制血管内皮PG合成酶，PGI2↓（促聚集）
药理学基础知识
根据药物不良反应的性质和严重程度，可以分为轻微不良反应、严重不良反应、 致畸反应、致突变反应等。
药物不良反应的监测和报告
监测
药物不良反应的监测是指对药物使用过程中不良事件的收集 、评估和报告的过程，以评估药物的疗效和安全性。
报告
药物不良反应的报告是发现和记录药物不良反应的重要环节 ，有助于及时发现并解决药物安全性问题。
影响因素
药物的消除受多种因素影响，如药物的性质、体 内分布、代谢和排泄途径等。
药物代谢动力学参数
吸收速率常数（Kabs）
半衰期（t1/2） 生物利用度（F）
表观分布容积（Vdss） 清除率（Cl）
05
药物的不良反应
不良反应的定义和分类
定义
药物不良反应是指在使用药物时出现的任何有害而非治疗作用相关的反应，包括 副作用、毒性反应、后遗反应、停药反应等。
第一阶段反应
生物转化主要发生在肝脏，分为第一阶段 反应和第二阶段反应。
第二阶段反应
涉及氧化、还原、水解等反应，主要生成 极性代谢物以便于排泄。
涉及结合反应，将极性代谢物转化为可溶 性物质以便于排泄。
药物的消除
概念
药物的消除是指将药物从体内排出的过程，包括 代谢和排泄。
途径
药物可经尿液、胆汁、汗液、眼泪等途径排出。
感谢观看
02
药物的作用机制
药物的跨膜转运
01
02
03
被动转运
药物通过脂溶性扩散、经 载体易化扩散等方式通过 生物膜。
主动转运
药物通过载体或通道转运 ，包括原发性主动转运和 继发性主动转运。
膜通道型转运
药物通过通道蛋白转运， 如离子通道、水通道等。
药物的体内过程
药理学ppt课件全部
抗肿瘤药物
要点一
总结词
抗肿瘤药物是一类能够抑制或杀死肿瘤细胞生长的药物。
要点二
详细描述
抗肿瘤药物根据作用机制可分为化疗药物、生物反应调节 剂和分子靶向药物等。化疗药物主要通过干扰DNA合成、 阻止细胞分裂等途径抑制肿瘤细胞生长；生物反应调节剂 可增强机体的免疫功能或抑制肿瘤细胞生长；分子靶向药 物则针对肿瘤细胞表面的特定受体或酶发挥抑制作用。常 见的抗肿瘤药物有顺铂、紫杉醇、曲妥珠单抗等。
06
药理学研究进展与新药 开发
药理学研究方法与技术进展
药理学研究方法
药理学研究主要采用动物实验、体外实验和临床试验等方法，以探究药物的作用机制和 效果。
技术进展
随着科技的不断进步，药理学研究在技术手段上也有了很大的突破，如高通量药物筛选 技术、基因组学、蛋白质组学和代谢组学等技术的应用，大大提高了药理学研究的效率
药理学的重要性
药理学是医学和生物学领域中的 重要学科，对于疾病的预防、诊 断和治疗具有重要意义，是现代 医学不可或缺的一部分。
药理学的研究内容与目的
研究内容
药理学的研究内容包括药物的作用机 制、药效学、药物代谢动力学、药物 不良反应等方面，旨在揭示药物的作 用原理和使用规律。
研究目的
药理学的研究目的是为临床合理用药 提供科学依据，促进药物的研发和应 用，提高疾病的防治效果和人类健康 水平。
药物的相互作用与配伍禁忌
药物相互作用
指两种或多种药物同时使用时，由于相 互影响而导致药效增强或减弱的现象。 药物相互作用可能涉及药效学和药代动 力学方面的变化，如竞争代谢、影响排 泄等。
VS
配伍禁忌
指在药物配制或混合时，由于物理或化学 性质的不相容性而产生沉淀、变色、气体 产生等现象，从而影响药物的疗效或安全 性。配伍禁忌可能导致药物疗效降低、不 良反应增加或治疗失败。
药学 药理学
药学药理学
药学是研究药物（包括其发展、制备、质量控制、药物运用及药物管理等）的学科，其目标是保护和改善人类的健康。
药学包括药物化学（研究药物的合成和结构）、药剂学（研究药物在制剂中的配方和制备方法）、药理学（研究药物对生物体的作用和机制）、药物动力学（研究药物在生物体内的吸收、分布、代谢和排泄），以及药物管理学（研究药物管理、药物政策等）等专业领域。
药理学是药学的一个重要分支，它研究药物对生物体的作用机制、药效学、安全性和副作用等方面。
药理学家研究药物在体内的作用方式，包括药物与生物体的相互作用、药物的吸收、分布、代谢和排泄等。
药理学还研究药物分子和生物靶点之间的相互作用，以及药物对疾病发展和治疗的影响。
药理学对于开发新药物、评价药物疗效和安全性，以及个体化治疗方案的制定都至关重要。
药理学的研究结果可以帮助医生了解药物如何作用于患者身上，从而更好地选择合适的药物、确定剂量和监测治疗效果。
同时，药理学也为药物的合理使用提供了依据，以保证患者的安全和疗效。
药理学课件(全)
药理学与新药研发
The Long Road to a New Medicine
申请证书 上市
II期临床试验
III期临床试验
临床前安 全有效性 I期临床试验 候选化 合物
药物制剂
设计
合成
筛选 初步安全有 效性研究
第二章 药物效应动力学
第一节 药物作用的基本规 律
一.几个基本概念
1.药物作用：药物与机体大分子间的初始作用
②机体因素：吸收环境、吸收部位等 3.各给药途径对吸收的影响 ①胃肠道给药 A 以被动扩散从胃肠黏膜吸收，主要是小
药物的体内过程
C 首关效应
口服药物吸收后经门静脉进入肝，然后进 入全身 血液循环，有些药物进入肝脏就被肝药酶代 无活性或 活性药物 活性降低 谢，进 入体循环的药减少,药物效应下降。
无活性药物 极少数 活性药物 产生活性 大多数
一.剂量和剂型
1.剂量
同一药物，同一剂型在不同剂量或浓度下 ①作用强度不同 2.剂型 ①同一药物，剂型不同，作用强度和持续时间不同 液体吸收快，肠溶片、缓释和靶向制剂各有特点 ②同一药物，剂型不同，药物的作用不同 ②用途不同
③同一药物，剂型不同，副作用和毒性不同
一 药物方面的因素
二.给药途径和时间、次数
药理学
三.药理学的概念
药理学研究药物与机体（包括病原体）间
相互作用规律及其原理，并为临床合理用 药防治疾病提供基本理论的一门基础学科 ，是医学与药学的桥梁。
第一章 药理学总论
第一章 绪 论
药理学的任务与内容
一.几个基本概念 1.药物，指对机体原有的生理功能或生化 代谢过程产生影响的化学物质，用于诊断 、预防和治疗疾病以及用于计划生育。 2.毒物，是指在较小剂量即可对机体产生 毒害作用，损害人体健康的化学物质。
名词解释 药理学
名词解释药理学
药理学（Pharmacology）是研究药物在生物体内的作用机制和生物学效应的学科。
它探索药物与生物体的相互作用，包括药物的吸收、分布、代谢和排泄，以及药物对生物体产生的治疗、预防或其他影响。
药理学主要涉及以下几个方面：
1. 药物的起源与发展：研究药物的历史、来源和发展，包括天然药物、化学合成药物和生物技术制品等。
2. 药物的吸收、分布、代谢和排泄：研究药物在生物体内的吸收途径、分布到不同组织和器官的过程，药物在体内的代谢以及从体内排出的方式。
3. 药物的作用机制：探索药物与生物体内的受体或分子靶点之间的相互作用，从而产生治疗效应或其他生物学效应。
4. 药物的药效学：研究药物在生物体内的生物学效应，包括药物的治疗效果、毒性和副作用等。
5. 药物的临床应用：研究药物在临床上的应用，包括剂量、途径、联合应用等，以优化治疗效果和减少不良反应。
药理学在医学、药学和生物医学研究中起着重要的作用。
通过深入了解药物在生物体内的作用机制，药理学为新药开发、药物治疗方案的优化以及药物安全性评估提供了科学依据，对保障公众健康具有重要意义。
1/ 1。
药理学名词解释
药理学名词解释1. 药理学：是研究药物与机体（含病原体）相互作用及作用规律的学科。
2. 药物效应动力学：药理学即研究药物对机体的作用即作用机制，即药物效应动力学，又称药效学。
3. 药物代谢动力学：药理学也研究药物在机体影响下所发生的变化及规律，即药物代谢动力学，又称药动学。
4. 吸收：药物自用药部位进入血液循环的过程称为吸收。
药物只有经吸收后才能发挥全身作用。
5. 分布：药物一旦被吸收进入血液循环内，便可能分布到机体的各个部位和组织。
药物吸收后从血循环到达机体各个部位和组织的过程称为分布。
6. 代谢：药物作为一种异物进入体内后，机体要动员各种机制使药物从体内消除，代谢是药物在体内消除的重要途径。
7. 排泄：药物及其代谢产物主要经尿排泄，其次经粪排泄。
挥发性药物主要经肺随呼出气体排泄。
药物的汗液和乳汁排泄也是药物的排泄途径。
8. 离子障：不论弱酸性或强碱性药物的pKa都是该药在溶液中50%离子化时的PH值，各药有其固定的pKa值。
当与pH的差值以数学值增减时，药物的离子型与非离子型浓度比值以指数值相应变化。
非离子型药物可以自由穿透,而离子型药物就被限制在膜的一侧,这种现象称为离子障。
（书上暂时未找到，来自百度）9. 首关消除：从胃肠道吸收入门静脉系统的药物在到达全身血循环前必先通过肝脏，如果肝脏对其代谢能力很强或由胆汁排泄的量大，则使进入全身血循环内的有效药物量明显减少，这种作用称为首关消除。
（百度）10. 药酶诱导剂：凡能诱导药酶活性增加或加速药酶合成的药物称为药酶诱导剂。
11. 药酶抑制剂：一种能抑制某种酶活性的化学物质。
它通过控制某种酶的活性，来调节或阻抑某些代谢过程，还可抑制耐药性细菌的钝化酶，故可用于某些耐药性细菌感染的治疗。
12. 干肠循环：被分泌到胆汁内的药物及其代谢产物经由胆道及胆总管进入肠腔，然后随粪便排泄出去，经胆汁排入肠腔的药物部分可再经小肠上皮细胞吸收经肝脏进入血液循环，这种肝脏、胆汁、小肠间的循环称干肠循环。
药理的定义
药理的定义
药理学是研究药物在生物系统中的作用、吸收、分布、代谢和排泄等规律的学科。
它主要关注药物与生物体之间相互作用的基础和机制，以及药物对生物体产生的影响。
药理学旨在揭示药物的作用机制、剂量效应关系、药物代谢途径、药物相互作用等方面的规律，并为临床用药提供科学依据。
药理学的研究内容包括：
药物的吸收、分布、代谢和排泄：研究药物在体内的吸收部位、吸收速度、分布范围、代谢途径和排泄方式，从而了解药物在体内的动态过程，为合理用药提供参考。
药物的作用机制：研究药物与生物体内靶点的结合方式、作用机制和信号传导途径，揭示药物对生物体产生作用的分子水平机制。
药效学：研究药物的剂量效应关系、药物的药效特性和药效动力学，评估药物的疗效和毒性。
药物相互作用：研究不同药物在体内的相互作用，包括药物之间的相互影响和对体内代谢酶的影响等，以避免药物不良相互作用。
药理学的研究成果对于新药的研发、临床用药指导、药物安全性评价等具有重要意义，是现代医学和药学领域中不可或缺的学科之一。
药理学名词解释
药理学名词解释1. 药理学：是研究药物与机体(包括病原体)相互作用规律及原理的一门医学基础学科。
2. 药效学：是研究药物对机体的作用和作用原理及规律的学科。
3. 药动学：是研究机体对药物的作用规律。
阐明药物在机体的吸收、分布、代谢和排泄过程中血药浓度随时间变化规律的学科。
4. 药物：是指用于防治及诊断疾病的物质。
从理论上说。
凡能影响机体器官生理功能及细胞代谢活动的化学物质都属于药物范畴，也包括避孕药和保健药。
对药物的基本要求是安全、有效，故对其质量、适应证、用法、用量均有严格规定，符合有关质量标准的才可供临床应用。
5. 药物作用：是指药物与机体组织细胞间的初始作用，是引起药理效应的动因。
6. 药理效应：是药物作用所引起的机体机能或形态的改变，即是药物作用的结果。
7. 兴奋：指药物作用后使机体原有机能活动提高的现象。
8. 抑制：指药物作用后使机体原有机能活动降低的现象。
9. 局部作用：指药物在吸收入血以前对其所接触组织的直接作用。
10. 全身作用：指药物吸收进渗入渗出血后分布到机体各部位引起的全身多种器官系统的反应。
又称为吸收作用或系统作用。
11. 选择性：是指很多药物在适当剂量时只对少数组织或器官发生作用，而对其它组织或器官作用微弱或无作用的现象。
12. 治疗作用：指凡符合用药目的，能达到治疗效果的作用。
13. 对因治疗：针对病因所进行的治疗。
14. 对症治疗：改善或消除疾病症状所入行的治疗。
15. 副作用：指药物在治疗剂量时出现的与治疗目的无关的作用。
16. 毒性反应：主要指用药剂量过大或时间过长时所发生的机体损害性反应。
17. 急性毒性：指服用剂量过大，立即发生的毒性反应。
18. 慢性毒性：指长期服用蓄积后逐渐发生的毒性反应。
19. 变态反应：是少数过敏体质的病人受某些药物刺激后发生的病理性免疫反应，也称为过敏反应。
20. 后遗效应：指停药后血药浓度已降至最低有效浓度以下时残存的药理效应。
21. 继发反应：指药物治疗作用引起的不良后果，又称治疗矛盾。
药理学名词解释
药理学名词解释药理学是研究药物对机体产生作用的科学。
它包括理解药物如何被吸收、分布、代谢和排除，以及药物如何与生物体的分子相互作用来产生治疗效果或不良反应的过程。
下面将对一些常见的药理学名词进行解释。
1. 药物：药物是指通过改变生理或病理状态来预防、治疗或诊断疾病的物质。
药物可以来自天然的植物、动物或化学合成的化合物。
2. 药效学：药效学研究药物在生物体内的作用和效果。
它包括药物的疗效、剂量效应关系、作用机制等。
3. 药代动力学：药代动力学研究药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程。
它可以用来说明如何调整剂量和给药方案以实现期望的治疗效果。
4. 生物利用度：生物利用度是药物在体内可用形式的比例，即药物进入系统循环后能够发挥效应的程度。
它受到吸收、代谢和排泄的影响。
5. 药物相互作用：药物相互作用指的是两种或更多药物在同一时间内同时使用会产生的效应。
它可以是增效、拮抗或产生新的不良反应。
6. 药物剂量效应关系：药物剂量效应关系描述了药物剂量与药物效应之间的关系。
它可以是线性的、非线性的或具有阈值效应。
7. 毒理学：毒理学是研究毒物如何对生物体产生有害效应的科学。
它包括了毒物的吸收、分布、代谢和排泄过程，以及毒物与生物体的相互作用机制。
8. 药物不良反应：药物不良反应是指在正常剂量下使用药物时出现的有害的或意外的反应。
这些反应可以是生理上的（如恶心、呕吐），也可以是对特定器官或系统的损伤。
9. 药物耐药性：药物耐药性是指生物体对药物原有疗效的减弱或消失。
它可以是由基因突变、药物代谢改变或细胞对药物的适应性导致的。
10. 药物代谢：药物代谢是指药物在体内经过化学反应转化为其他化合物的过程。
药物代谢可以通过酶的催化作用进行，主要发生在肝脏。
11. 药物动力学：药物动力学研究药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程，并描述药物浓度随时间的变化。
药物动力学可以用来确定药物的剂量和给药频率。
12. 组织选择性：药物的组织选择性是指药物对特定组织或器官的选择性作用能力。
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总论1.比较一级动力学和零级动力学的特点。
一级动力学（3.5 分）1）在单位时间内按恒比消除2）血浆药物在对数浓度－时间的坐标上是一条直线3）半衰期是常数，增加给药剂量不能成比例地延长药物作用时间4）一次给药后，药物经过4－5t1／2基本从体内消除；若恒速给药，4－5 t1／2稳态浓度零级动力学（3.5 分）1）在单位时间内按恒量消除2）血浆药物算术浓度－时间坐标上是一条直线3）半衰期不是一个常数4）反复给药后，理论上没有稳态浓度，易形成蓄积中毒2．名词解释：零级消除动力学，一级消除动力学零级消除动力学：机体以其最大能力消除药物，消除速度与C 无关，故以恒速进行。
某些药物在体内达到高浓度时，因消除能力达到饱和，单位时间消除的药量不变，血浆半衰期不固定。
(3.5分)一级消除动力学：药物以恒比消除。
单位时间内实际消除的药量随时间递减。
药物半衰期与C高低无关，是恒定值。
一次给药后，经过5 个t1/2，体内药物已基本消除。
药物在剂量和给药间隔时间不变时，5 个t1/2后达稳态浓度。
(3.5 分)3．简述一级动力学消除的特点。
（6 分）（1）单位时间内消除恒定比例的药量，血药浓度按等比级数衰减；（2 分）（2）其t1/2 恒定，不因血药浓度的高低而改变；（2 分）（3）单次给药后在体内的基本消除时间约为5 个t1/2；（1 分）（4 ）恒量恒速静脉滴注给药或以相同剂量，恒定间隔时间给药，经4～5 个t1/2 后，药物进入体内的速度与消除速度达到平衡，即达到稳态浓度。
（1 分）4.何谓恒比消除？其有何特点？（8 分）定义：单位时间内体内药物按恒定比例进行消除，称之。
（2 分）特点：①单位时间消除恒定比例的药量，血药浓度按等比级数衰减，即为一级动力学消除；（1.5 分）②其药时曲线在半对数系上呈直线（1.5 分）③其t1/2恒定，不因血药浓度的高低而改变；（1.5 分）④恒量恒速静脉滴注给药或以相同剂量，恒定间隔时间给药，经4～5 个t1/2后，物进入体内的速度与消除速度达到平衡，即达到稳态浓度。
若一次给药则药经4～5 个t1/2后，体内药物消除大93.8-96.9％。
（1.5 分）5.解释治疗指数的定义和意义。
（6 分）产生50％最大效应时的剂量称为半数有效量，即ED50 ；如效应为死亡，则为半数致死量，即LD50 。
LD50 ／ED50 称为治疗指数，它可初步判断药物的安全性，比值越大，药物越安全，但治疗指数有时不完全能严格反映药物的安全性，故有时还应以LD5 与ED95 之间的距离或LD1 与ED99 的比值来衡量其安全性。
6．何谓生物利用度? 何谓表观分布容积（Vd）? (6分)生物利用度：经任何途径给予一定剂量药物后，到达体循环内药物相对量和速度。
F＝A/D,D=给药剂量，A=进入体循环的药量。
（3 分）表观分布容积（Vd）:当血浆和组织内药物分布达到平衡后，体内药物按此时测得的血浆药物浓度在体内分布时所需体液容积。
7.何谓adverse drug reaction （ADR ）？主要类型有哪些?答：adverse drug reaction(ADR)是与治疗作用无关的作用，并给病人带来不适或痛苦的反应。
包括副作用、毒性反应、后遗效应、停药反应、变态反应和特异质反应。
（4+3 ）8．何谓药物的副作用？它有哪些主要特点？（６分）药物的副作用是在治疗剂量下出现的与治疗目的无关的作用，通常给病人带来轻微的不适或痛苦，一般危害不大，多数在停药后即可恢复。
（3 分）产生基础：药物作用的选择性差，作用范围广，是药物所固有的，可以预见的，有些副作用可以预防。
（3 分）9. 名词解释（共8分，2分/题）①partial agonist 是指有较强的亲和力，但只有较弱内在活性的药物。
在其单独应用时可表现较弱的激动作用，而当与激动剂合用时，则表现对抗激动剂的作用。
②adrenaline reversal 肾上腺素对血管平滑肌上的α受体和β受体均有兴奋作用，α受体兴奋，血管收缩，血压升高，β受体兴奋，血管舒张，血压下降，如果事先给予α受体阻断药，取消其缩血管作用，再给予肾上腺素时，升压作用就会转变为降压作用，这种现象称之。
③permissive action 糖皮质激素促进cAMP依赖性激酶合成的作用，称为允许作用。
④penicillin binding proteins （PBPs ）PBPs为存在于细菌细胞浆膜上的蛋白质，占膜蛋白的1%，其数目、分子大小、与抗生素的结合量均因菌种的不同而异(大肠杆菌的PBPs有7个，金葡菌有5 个)；PBPs具有催化粘肽代谢的功能，主要为转肽酶(transpeptidase)，此外尚有内肽酶、羧肽酶等传出神经系统1.新斯的明的药理作用及临床用途有那些？（6 分）新斯的明可逆性抑制胆碱酯酶，能产生乙酰胆碱的M 样和N 样作用（2 分），并可兴奋骨骼肌运动终板上的N2 受体及促进运动神经末梢释放乙酰胆碱（1 分），对骨骼肌兴奋作用最强，对心血管、腺体、眼和支气管平滑肌作用较弱（1 分），用于重症肌无力、术后腹气胀、尿潴留、阵发性室上性心动过速以及筒箭毒碱等中毒的解救（2 分）。
2．简述肾上腺素对不同部位血管的作用及其意义。
（６分）肾上腺素对皮肤黏膜血管收缩力最强，也显著收缩肾血管，对脑和肺血管有时由于血压升高而被动地舒张；对骨骼肌血管，因其β2 作用占优势，故呈舒张作用；也能舒张冠状血管。
（4 分）肾上腺素在应激情况下可使血流重新分配，如运动时骨骼肌血管的扩张，心脏作功增加，而皮肤、肾脏血管收缩，血流量减少。
（2 分）3.根据β受体阻断药的分类方法，普萘洛尔属于何类药物?其主要临床适应证和禁忌证有哪些?①属于IA 类β受体阻断药. （2.0 ）②适应证有:高血压,心绞痛,心律失常,CHF,甲亢和青光眼等（3.0）③禁忌证有:支气管哮喘,外周血管痉挛性疾病和缓慢型心律失常.（2.0 ）4.β－受体阻断剂治疗心衰时的注意事项。
1) 观察时间应较长：心功能改变比较慢，平均奏效时间为3 月。
（1.5）2) 应从小剂量开始：逐渐增加致患者可以耐受又不引起心衰的剂量，以防加重心衰。
（2.0 ）3) 在标准治疗的基础上（强心苷＋ACEI＋利尿药）使用β－受体阻断剂。
（1.5）4) 严格选择病人：一般用于心功能Ⅱ~Ⅲ较适宜，以扩张型心肌病效果最好。
对严重的心动过缓、左心衰、重度传导阻滞者不宜使用β－受体阻断剂。
（2.0 ）5．简述β受体阻断药的主要不良反应及禁忌证。
主要不良反应：（4 分）1）心脏抑制：β1-受体阻断，重症低血压、心动过缓、充血性心力衰竭和心脏传导异常等2）外周血管阻力增加3）加重呼吸道阻塞症状4）停药反应5）中枢神经系统镇静、睡眠紊乱和抑郁禁忌证：（3分）严重左室心功能不全、窦性心动过缓、重度房室传导阻滞和支气管哮喘、外周血管痉挛性疾病6.试述β-R 阻断药的分类并举例，β-R 阻断药用于临床有那些禁忌征？（10分）分类：以对受体亚型的选择性和PAA为纲，将β-R阻断药分为五类。
1类：非选择性β, β-R阻断药（1分）1A类：无PAA的β, β-R阻断药，普奈洛尔、噻吗洛尔等属之。
（1分）1B类：有PAA的β, β-R阻断药，吲哚洛尔等属之。
（1分）2类：选择性β1-受体阻断药（1分）2A类：无PAA的β1-R阻断药，阿替洛尔、美托洛尔等属之。
（1分）2B类：有PAA的β1-R阻断药，醋丁洛尔等属之。
（1分）3类：α,β-R阻断药拉贝洛尔属之。
（1分）禁忌证：1) 缓慢型心律失常。
（1分）2) 支气管哮喘。
（1分）3)外周血管痉挛性疾病。
（1分）7．中、重度有机磷酸酯类中毒时，为什么必须将阿托品和胆碱酯酶复活药合用于急救？解毒药主要有两类：阿托品类和AChE 复活药。
(2 分)阿托品可迅速解除有机磷酸酯类中毒的M样症状，也能部分解除CNS的症状，大量还可对抗神经节的兴奋作用。
但它不能阻断N －R，故不能治疗骨骼肌震颤，对中毒晚期的呼吸肌麻痹也无效。
另外，阿托品无复活AChE的作用，疗效不易巩固，故中、重度中毒患者需与AChE复活药合用。
(2.5 分)PAM能复活AChE，且能与体内游离的有机磷酸酯类直接结合，避免中毒过程继续发展，是重要的对因治疗药物。
酶复活作用在神经肌肉接头处最为明显，所以可迅速消除肌束颤动。
对CNS症状也有一定的改善作用。
但AChE复活药对中毒时体内已蓄积的ACh无直接对抗作用，故应与阿托品合用，以便及时控制症状(2.5 分)。
两药并用时，当AChE复活后，机体恢复对阿托品的敏感性，易致过量中毒，故阿托品的剂量应减小。
中枢神经系统1.试述吗啡的临床应用及其药理学基础。
（6分）（1）镇痛:用于其他镇痛药无效的怠性锐痛、癌性疼痛、心肌梗死剧痛(血压正常者方可)。
药理基础:激动中枢阿片受体，激活抗痛系统，阻断痛觉传导；镇静，有利于止痛。
（2分）（2）心源性哮喘:用于急性肺水肿引起的呼吸困难。
药理学基础:减轻心脏负荷；降低呼吸中枢对CO 的敏感性；镇静作用。
（2分）（3）止泻：用于急、慢性消耗性腹泻。
药理基础:提高胃肠道平滑肌与括约肌张力，使推进性蠕动减慢；抑制消化液分泌；中枢抑制使便意迟钝。
（2分）2.试述吗啡的镇痛作用在临床上的应用及其选择依据。
A.其它镇痛药无效的急性锐痛和严重创伤、烧伤引起的疼痛。
由于易成瘾，宜短期给药，不适用于钝痛。
（3.0）B. 心梗引起的剧痛血压正常者，不仅缓解疼痛，减轻焦虑，尚可减轻心脏负担。
（1.5）C.晚期癌症剧痛，定时给药（尤缓释剂）效果较好，提高患者生存质量。
（1.5）D 与解痉药合用用于内脏绞痛（1.0）3．吗啡治疗心源性哮喘的药理学依据是什么？治疗心源性哮喘的原理：抑制呼吸中枢, 降低呼吸中枢对二氧化碳的敏感性，减弱过度的反射性呼吸兴奋(2.5 分)；具有镇静作用，有利于消除病人的焦虑恐惧心理(2.5 分)；扩张外周血管，降低外周阻力，可减轻心脏的前后负荷，有利于肺水肿的消除(2 分)。
4．哌替啶与吗啡在作用、应用上有何异同? （６分）作用：哌替啶的中枢作用(镇痛、镇静、欣快、呼吸抑制)与吗啡相似；吗啡具镇咳作用，且使瞳孔缩小，而哌替啶无此作用;吗啡可使胃肠平滑肌及括约肌张力提高，哌替啶较弱；二者均可致体位性低血压。
（4分）应用：均可用于急性锐痛、心源性哮喘；吗啡用于止泻；哌替啶用于人工冬眠。
（2分）5．简述氯丙嗪抗精神病作用的特点及其作用的可能机制。
（６分）氯丙嗪可消除精神病患者的幻觉、妄想及躁狂症状，使病人情绪安定，理智恢复，生活自理，临床上主要用于治疗各种类型的精神分裂症，对急性患者效果好，但需长期用药以维持疗效，也可用于治疗躁狂症的兴奋躁动及妄想症状；较小剂量用于治疗神经官能症的焦虑、紧张等症状；正常人服用治疗量氯丙嗪后出现安定、镇静，对周围事物感情淡漠，易诱导入睡，但可唤醒。