丙泊酚注射液

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丙泊酚注射疼痛的机制及防治研究进展

丙泊酚注射疼痛的机制及防治研究进展摘要丙泊酚注射液是一种临床常用的静脉麻醉药，使用时注射疼痛较常见，包括即时疼痛和延迟疼痛。

影响因素包括静脉口径、注射速度、静脉输液的速度、药物浓度、血液缓冲效应、药物温度、混注药物等。

预防措施分为药物预防、改变丙泊酚剂型和其他措施。

目前推荐混合使用两种或两种以上药物或方法来减轻丙泊酚注射疼痛。

关键词丙泊酚、注射疼痛、机制、防治丙泊酚注射液是一种临床常用的静脉麻醉药，具有起效快、作用时间短、苏醒迅速完全、不良反应少、适用范围广（可用于麻醉诱导和维持）、剂量易于掌握等优点。

作为一个经典的静脉麻醉药，注射部位疼痛是其给患者带来的主要不适，被称为丙泊酚注射疼痛（pain on propofol injection, POPI）。

POPI虽不至于导致严重后果，却经常给病人留下不愉快的回忆。

鉴于POPI的高发生率，因此被美国麻醉界列为当代麻醉7大重要事件之一。

本文就POPI发生机制及防治措施的研究进展加以综述。

1 药物理化性质丙泊酚化学名称为2，6-双异丙基酚，具有高脂溶性，室温下为油状，不溶于水。

早期临床制剂为聚氧乙基蓖麻油溶液（Cremophor EL），因过敏反应，现改为乳剂，内含1%丙泊酚（W/V）、10%大豆油（W/V）、2.25%甘油（W/V）、1.2%纯化卵磷脂（W/V）。

在美国还加入0.005%依地酸二钠,作为细菌生长的抑制剂。

制剂为白色乳状液体，pH7.0,稍有粘性，易于注射，在室温下稳定，对光不敏感。

在成年人麻醉诱导过程中注射痛发生率为25%~90%。

2 致痛机制POPI包括即时疼痛和延迟疼痛，即时疼痛是药物直接刺激血管内皮引起的。

延迟疼痛具有10～20s的疼痛潜伏期，主要是丙泊酚刺激血管内皮后激发激肽释放酶-激肽系统产生缓激肽，引起血管扩张和穿透性增强，增加了游离丙泊酚和血管壁内自由神经末稍的接触，从而导致疼痛。

过去推测丙泊酚通过直接或间接（酶-激肽系统）刺激血管壁的自由神经末梢产生疼痛。

丙泊酚注射液说明书-阿斯利康

给药方法未稀释的丙泊酚注射液可经在玻璃输液瓶或预充注射器输注2浓度的丙泊酚注射液不可以稀释当使用丙泊酚注射液来维持麻醉时建议使用微量泵或定量输液泵等设备以便控制输注速率
核准日期：2007 年 02 月 20 日修改日期：2010 年 07 月 05 日
2012 年 06 月 25 日 2015 年 09 月 21 日
全麻维持
2
A、成人通过持续输注或重复单次注射给予本品，都能够维持麻醉所需要的深度。持续输注：所需的给药速率在病人之间有明显的不同，通常每小时 4～12mg/kg
的速率范围能保持令人满意的麻醉效果。重复单次注射：如果使用重复单次给药技术，根据临床需要，每次可以给予 25mg
至 50mg 的量。 B、老年病人
6
重症监护时的镇静需逐步将靶血药浓度设定在 0.2～2.0g/ml 范围。用药开始应设定一较低的靶值，
然后根据患者的反应逐渐增加剂量直至达到需要的镇静程度。
【不良反应】
以本品进行麻醉诱导通常是平稳的，极少出现兴奋。最常报告的不良反应为麻醉
剂药理学可预期的不良作用，如低血压。考虑到麻醉的特性以及患者在接受重症监护，
重症监护期间的镇静 A、成人
当作为对正在接受人工通气的重症监护病人的镇静药物使用时，建议持续输注本品。大多数患者的输注速率为每小时 0.3～4.0mg/kg 可达到满意的镇静效果。患者在接受本品用于 ICU 镇静时，不应超过每小时 4.0mg/kg，除非患者的获益大于风险（参见【注意事项】）。
OH
分子式：C12H18O 分子量：178.27
CH(CH3)2
本品使用的辅料包括：大豆油、纯化卵磷脂、甘油、乙二胺四醋酸二钠、氢氧化
钠和注射用水。
【性状】本品为预充型注射剂，内容物为白色至类白色的均匀乳状液体。

丙泊酚注射液

【药理作用】
1、中枢神经系统:起效迅速、诱导平稳、无肌肉不自主运动、咳嗽、呃逆等副作用，苏醒快而完全，没有兴奋现象。
【药理作用】
丙泊酚有剂量依赖性抗惊厥作用。可降低脑血流量、脑氧代谢率和颅内压，对颅内压升高的患者，因伴随有脑血流量减少，对患者不利。对急性脑缺血患者，因降低脑氧代谢率而具有脑保护作用。
．ICU镇静
当作为对正在强化监护而接受人工通气病人的镇静药物使用时，建议持续输注丙泊酚。输注速率应根据所需要的镇静深度进行调节，通常 0.3～0.4毫克/公斤/小时的输注速率范围，应能获得令人满意的镇静效果
丙泊酚(PROPOFOL）
麻OFOL）
胃镜检查
衰弱的病人，使用丙泊酚注射液与其它麻醉药一样应该谨慎。
注意事项
4．丙泊酚注射液若与其它可能会引起心动过缓的药物合用时应该考虑静脉给予抗胆碱能药物。
5．脂肪代谢紊乱或必须谨慎使用脂肪乳剂的病人使用丙泊酚注射液应谨慎。
6．使用丙泊酚注射液前应该摇匀。
【不良反应】
诱导时的副作用是呼吸与循环抑制。也可引起注射部位疼痛和局部静脉炎。还可引起可逆性性兴奋以及丙泊酚输注综合征。
丙泊酚注射液（ PROPOFOL INJECTION）
药品名：化学名称：2,6-二异丙基苯酚分子式：C12H18O 分子量：178.3
【体内过程】
丙泊酚
1.6％
胆汁
95％
血液血浆蛋白
1％
尿
肾
肝
葡萄糖醛酸
【作用机制】
作用机制尚未阐明，目前认为主要是通过增强γ-氨基丁酸的作用，从而产生镇静、催眠与遗忘作用。
给药方式
丙泊酚注射液也可以稀释后使用，但只能用5%葡萄糖注射液稀释，存放于PVC输液袋或输液瓶中。稀释度不超过1∶5 （2mg/ml）。

丙泊酚注射液说明书

丙泊酚注射液以下内容仅供参考，请以药品包装盒中的说明书为准。

妊娠：禁用哺乳：安全性尚未确定丙泊酚注射液说明书【说明书修订日期】核准日期：2007年2月20日第一次修改日期：2007年5月24日第二次修改日期：2010年7月5日【药品名称】丙泊酚注射液【英文名称】PropofolInjection【汉语拼音】BingbofenZhusheye【成份】本品主要成份为丙泊酚。

本品使用的辅料包括：大豆油、纯化卵磷脂、甘油、乙二胺四醋酸二钠、氢氧化钠和注射用水。

【性状】本品为白色或类白色“水包油”型等渗性水溶乳剂，供静脉注射用。

【适应症】本品是一种适用于诱导和维持全身麻醉的短效静脉麻醉剂。

本品也可以用于重症监护成年病人接受机械通气时的镇静。

本品也可以用于外科手术及诊断时的清醒镇静。

【规格】20ml：200mg50ml：500mg【用法用量】静脉注射或静脉滴注。

使用本品通常需要补充镇痛药。

本品已经辅助用于脊髓和硬膜外麻醉，并与常用的术前用药、神经肌肉阻断剂、吸入麻醉药和镇痛药配合使用，尚未遇到药物配伍禁忌。

使用本品作为全身麻醉以辅助区域麻醉技术，所需剂量较低。

全麻诱导A、成人本品可通过缓慢静脉推注或滴注诱导麻醉。

对于术前已给药和未给药的病人，建议本品应缓慢静脉给药(一般健康成年人每10秒给药40mg)，同时观察病人的反应，调整给药速率直至临床体征表明麻醉起效。

大多数年龄小于55岁的成年病人，大约需要1.5～2.5mg/kg的丙泊酚注射液，较小的给药速率(20～50mg/min)可减少所要求的总剂量。

超过此年龄，需要量一般将减少。

ASA3级和4级病人，给药速率应该更慢(每10秒约20mg)。

B、老年病人老年病人麻醉诱导时所需丙泊酚剂量可能较低。

降低程度应考虑患者的身体状况和年龄。

应低速给予较低的剂量，并观察病人的反应逐渐加量。

C、小儿本品不推荐用于3岁以下的儿童(参见【不良反应】部分)。

当用于小儿麻醉诱导时，建议缓慢给予本品直至临床体征表明麻醉起效，剂量应根据年龄和(或)体重调节。

关于丙泊酚应用的总结

关于丙泊酚应用的总结一、药理作用：本品通过激活GABA受体—氯离子复合物,发挥镇静催眠作用。

临床剂量时, 丙泊酚增加氯离子传导,大剂量时使GABA受体脱敏感,从而抑制中枢神经系统, 产生镇静、催眠效应,其麻醉效价是硫喷妥钠的1.8倍。

起效快,作用时间短,以2.5mg/kg静脉注射时,起效时间为30-60秒,维持时间约10分钟左右,苏醒迅速。

能抑制咽喉反射,有利于插管,很少发生喉痉挛。

对循环系统有抑制作用,本品作全麻诱导时,可引起血压下降,心肌血液灌注及氧耗量下降,外周血管阻力降低, 心率无明显变化。

丙泊酚可抑制二氧化碳的通气反应,表现为潮气量减少,清醒状态时可使呼吸频率增加,静脉注射常发生呼吸暂停,对支气管平滑肌无明显影响。

丙泊酚能降低颅内压及眼压,减少脑耗氧量和脑血流量,镇痛作用很微弱。

与其他中枢神经抑制药并用时有协同作用。

应用丙泊酚可使血浆皮质激素浓度下降,但肾上腺皮质对外源性皮质激素反应正常。

二、药代动力学：丙泊酚一次冲击剂量后或输注终止后，可用三室开放模型来描述。

首相具有迅速分布（半衰期2～4分钟）及迅速消除（半衰期30～60分钟）的特点。

丙泊酚分布广泛，并迅速从机体消除（总体消除率1.5～2升/分钟）。

主要通过肝脏代谢，形成丙泊酚和相应的无活性的醌醇结合物，该结合物从尿中排泄。

当用丙泊酚维持麻醉时，血药浓度逐渐接近已知给药速率稳态值。

当丙泊酚的输注速率在推荐范围内，其药物动力学是线性的。

三、用法用量：使用丙泊酚通常需要配合使用止痛药。

丙泊酚可辅助用于脊髓和硬膜外麻醉。

并与常用的术前用药，神经肌肉阻断药，吸入麻醉药和止痛药配合使用。

作为全身麻醉以辅助区域麻醉技术，所需的剂量较低。

1．麻醉给药：建议应在给药时[一般健康成年人每10秒约给药4ml（40mg）] 调节剂量，观察病人反应直至临床体征表明麻醉起效。

大多数年龄小于55岁的成年病人，大约需要2.0～2.5毫克/公斤的丙泊酚；超过该年龄需要量一般将减少；ASAⅢ级和Ⅳ级病人的给药速率应更低，每10秒约2ml（20mg）。

丙泊酚

丙泊酚药物类别：神经系统用药所属类别：全身麻醉药药物名称：丙泊酚英文名称：Diprivan药物别名：序号中文别名英文别名1 双异丙酚2 异丙酚制剂/规格：序号制剂规格1 双异丙酚注射液：0.2g(20m1)2 丙泊酚注射液：0.2g(20m1)；0.5g(50m1)；1g(100m1)成份/化学结构：序号成份化学结构1 Propofol药理作用：本品通过激活(GABA受体一氯离子复合物，发挥镇静催眠作用。

以2.5mg／kg 静脉注射时，起效时间为30～60s，维持时间约10分钟，苏醒迅速、醒后无宿醉感。

能抑制咽喉反射，有利于插管，很少产生喉痉挛。

丙泊酚对循环系统有抑制作用，本品作全麻诱导时，常可引起明显的血压下降，心肌血液灌注及耗氧量下降，外周血管阻力降低，对心率影响不大。

丙泊酚呼吸抑制作用明显，可抑制二氧化碳的通气反应，心脏病病人更显著，自主呼吸恢复时间3～5分钟。

而非心脏病病人呼吸抑制为一过性，约30～70s。

丙泊酚能降低颅内压及眼压，减少脑耗氧量及脑血流量，颅内高压病人，降颅压的效果更为显著。

对肝肾功能无损害，小剂量丙泊酚有明显的抗呕吐作用。

药动学：本品高亲脂性，蛋白结合率为97％～98％。

药动学可以用三室线性模型来描述。

静脉用药后，药物快速在组织中分布(t1/2为2～4分钟)和快速消除(t1/2为30～60分钟)，血浆浓度开始迅速下降，输入较长时间后，血浆药物水平的下降变慢。

稳态血药浓度同输入速率是成比例的。

分别广泛且很快从体内消除，总清除率1.5～2L／min。

主要通过肝脏，形成无活性的葡萄糖醛酸结合物和相应的对苯二酚，随尿排出。

在推荐的输入速率范围内，药动学呈线性，没有发现药物蓄积。

随着年龄的增长，药动学出现变化，静脉给药后，出现较高的血药浓度，因此对于老年患者，推荐使用低剂量；儿童的清除率比成人高50％，相对剂量增加。

适应症：本品适用于静脉全麻诱导、“全静脉麻醉”的组成部分或麻醉辅助药。

常用麻醉药大全

常用xx1、丙泊酚注射液名称：丙泊酚注射液曾用名：力蒙欣【适应症】本品适用于诱导和维持全身，也用于加强监护病人接受机械通气时的镇静，也可用于麻醉下实行无痛人工。

【性状、成分】白色等渗静脉注射液，每毫升含双异丙酚10毫克，同时内含精制大豆油、精制蛋黄卵磷脂、甘油和注射用水等。

【吸收、分泌、清除】力蒙欣是一种起效迅速（30秒）、短效的全身药，通常从麻醉中复苏迅速。

力蒙欣一次冲击剂量后或输注终止后，可用三室开放模型来描述。

首相具有迅速分布（半衰期2-4分钟）、迅速消除（半衰期30-60分钟）的特点。

力蒙欣分布面广，并迅速从机体消除（总体消除率1.5-2升/分钟）。

用力蒙欣维持麻醉时，血药浓度逐渐接近已知给药速率稳态值。

当输注速率在推荐范围内，它的药代动力学呈线性。

【用法、用量】使用力蒙欣通常需要配合使用镇痛药。

力蒙欣可辅助用于脊髓和硬膜外麻醉，并可与常用的术前用药、神经肌肉阻断药，吸入和镇痛药配合使用。

Ａ成人：麻醉诱导成人初始剂量每10秒约给药4ml（40mg），直至临床体征表明麻醉起效。

大多数年龄小于55岁的成年病人大约需要2.0-2.5mg /kg的力蒙欣。

超过该年龄需适当减量。

ASAIII级和IV级病人，给药速率应更低，每10秒约2ml（20mg）。

麻醉维持持续输注或重复单次注射给予力蒙欣都能够达到较好的麻醉维持效果。

麻醉维持所需的给药速率有明显的个体差异，通常4-12mg/kg/h的速率能维持令人满意的麻醉。

重复单次注射给药应根据临床需要，每次给予力蒙欣2.5ml（25mg）至5.0ml（50mg）的量。

ICU镇静用于接受人工通气强化监护病人的镇静时，应持续输注力蒙欣。

通常在0.3-0.4mg/kg/h的输注速率范围内，能获得令人满意的镇静效果。

人工流产手术术前以2.0mg/kg剂量衽麻醉诱导，术中若因疼痛刺激病人有肢体活动时，以0.5mg/kg的剂量追加。

Ｂ小孩：力蒙欣不建议用于年龄小于3岁的儿童。

丙泊酚注射液说明书

丙泊酚注射液说明书【药品名称】通用名：丙泊酚注射液xx：Propofol Injection汉语拼音：Bingbofen Zhusheye 本品主要成份及其化学名称为：丙泊酚，2,6-二异丙基苯酚分子式：C12H18O 分子量：178.3 【性状】本品为白色均匀乳状液体。

每毫升乳剂含丙泊酚10 毫克，其它成份为大豆油、纯化卵磷脂、甘油、油酸、氢氧化钠和注射用水。

【药理毒理】丙泊酚是一种起效迅速的短效全身静脉麻醉药，起效时间约为30-40 秒。

由于药物被迅速代谢和清除，其麻醉时间很短，约4-6 分钟。

在通常的维持状态，通过单次重复注射或连续静脉输注丙泊酚，没有发现明显的蓄积。

由于大脑迷走神经紧张的影响和交感神经的抑制，在麻醉诱导期间，有报道可能引起心动过缓和低血压。

当然，在麻醉维持期间，血液动力学通常恢复到正常。

急性毒性研究表明，本品对小鼠的半数致死剂量（LD50）为53mg/kg，对大鼠的LD50为42mg/kg。

在大鼠及狗的慢性毒性研究中，按体重每日输注10~30mg/kg，持续1月，无毒性发生或病理学改变。

在大鼠和兔的胚胎及生殖毒性试验中未发现本品的毒性作用。

目前缺乏本品用于妊娠及哺乳期妇女的经验。

本品没有致突变及致畸作用，缺乏有关致癌毒性的资料。

【药代动力学】丙泊酚与血浆蛋白的结合率为98%。

静脉输注丙泊酚的药代动力学可用三室模型描述：快速分布相（半衰期分钟）；快速b消除相（半衰期分钟）；缓慢丫消除相（半衰期为184~382分钟）。

在丫消除相中，由于从组织中缓慢释放，血药浓度下降缓慢。

其起始分布容积（V）为22~76升，总分布容积（VdB）为387~1587升。

丙泊酚在体内清除迅速，总清除率约每分钟 2 升。

药物清除的代谢过程主要在肝脏，形成没有活性的丙泊酚葡糖苷酸结合物（40%）、相应的对苯酚及4-硫酸盐结合物，代谢产物通过尿排泄（约88%）不到0.3%的药物以原形由粪便排泄。

丙泊酚可透过胎盘屏障。

丙泊酚注射液市场分析报告

丙泊酚注射液市场分析报告1.引言1.1 概述概述丙泊酚注射液是一种常用的静脉麻醉药物，广泛应用于手术麻醉和严重疼痛状态下的镇痛治疗。

近年来，丙泊酚注射液市场呈现出快速增长的趋势，受到了广泛关注。

本报告将对丙泊酚注射液的市场进行深入分析，旨在为相关企业和投资者提供全面的市场信息和发展趋势展望。

通过对市场现状和发展趋势进行全面分析，以期为行业发展和企业战略决策提供有益参考。

1.2 文章结构文章结构部分：本报告共分为引言、正文和结论三部分。

引言部分主要包括对丙泊酚注射液市场分析报告的概述，文章结构的介绍，研究目的和总结。

正文部分主要包括丙泊酚注射液的简介，市场现状分析和市场发展趋势展望。

结论部分主要总结市场分析的结果，提出建议和展望未来发展，最后进行结语。

"1.3 目的"部分的内容可以是：本报告旨在对丙泊酚注射液市场进行深入分析，全面了解该产品的市场现状、发展趋势及市场前景。

通过对市场数据和趋势的分析，旨在为相关企业、投资者和决策者提供全面的市场情报，帮助他们制定合理的战略决策和市场发展规划，同时也为行业内的企业提供参考和借鉴。

通过本报告，我们希望能够为丙泊酚注射液市场的发展做出贡献，推动行业的健康发展和持续增长。

1.4 总结通过对丙泊酚注射液市场的现状分析和发展趋势展望，我们可以得出以下结论：首先，丙泊酚注射液市场具有较大的增长空间和潜力，随着人们对高质量医疗服务的需求不断增加，丙泊酚注射液作为一种重要的麻醉药物，在手术和其他医疗过程中的应用广泛，市场需求持续增长。

其次，丙泊酚注射液市场竞争激烈，各大药企纷纷加大研发投入，提高产品质量和安全性，力争在市场竞争中占据一席之地。

最后，随着医疗产业的不断发展和政策扶持，丙泊酚注射液市场将迎来更多的机遇和挑战，我们需要不断加强市场监测，及时做出调整和应对，确保企业在市场中稳健发展。

综上所述，丙泊酚注射液市场具有良好的发展前景，但也需要企业及时调整策略，把握机遇，应对挑战，以保持市场竞争力和持续发展。

丙泊酚注射液征求意见稿(第三次公示)

丙泊酚乳状注射液（征求意见稿）Bingbofen Ruzhuang ZhusheyePropofol Injectable Emulsion本品由丙泊酚、大豆油（供注射用）经蛋黄卵磷脂乳化并加甘油（供注射用）制成的灭菌乳状液体。

含丙泊酚（C12H18O）应为标示量的95.0%～105.0%。

【处方】丙泊酚10g大豆油（供注射用）100g蛋黄卵磷脂12g甘油（供注射用）22.5g其他辅料适量注射用水适量制成1000ml【性状】本品为白色的均匀乳状液体。

【鉴别】（1）取本品，用异丙醇稀释制成每1ml中约含丙泊酚40µg的溶液，照紫外-可见分光光度法（中国药典2010年版二部附录IV A）测定，在272nm的波长处有最大吸收。

（2）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

乳粒取本品，照粒度和粒度分布测定法（中国药典2010版二部附录IX E第三法），依法检查（如使用马尔文激光散射粒度分析仪，建议参数为吸收率0～0.01，折射率1.47～1.52，遮光度5～10%），体积平均粒径不得过0.4μm，小于和等于1µm的乳粒不得低于98%。

另取本品，用电阻法计数器、光阻法计数器或显微镜法测定，不得检出大于5µm的粒子。

【检查】 pH值取本品，依法测定（中国药典2010年版二部附录VI H），pH值应为6.0～8.5。

游离脂肪酸取棕榈酸对照品约0.1795g（若处方中含有油酸，则取棕榈酸对照品约0.3077g），精密称定，置100ml量瓶中，加正庚烷溶解并稀释至刻度，摇匀，作为对照品溶液。

精密量取本品与对照品溶液各1ml，分别置20ml具塞试管中，加异丙醇-正庚烷-0.5mol/L 硫酸溶液（40：10：1）混合液5.0ml，振摇1分钟，放置10分钟。

供试品溶液试管中精密加入正庚烷和水各3ml，对照品溶液试管中精密加入正庚烷2ml和水4ml，密塞，上下翻动10次，静置至少15分钟使分层。

临床常用麻醉药大全

常用麻醉药1、丙泊酚注射液药品名称：丙泊酚注射液曾用名：力蒙欣【适应症】本品适用于诱导和维持全身麻醉，也用于加强监护病人接受机械通气时的镇静，也可用于麻醉下实行无痛人工流产手术。

【性状、成分】白色等渗静脉注射液，每毫升含双异丙酚10毫克，同时内含精制大豆油、精制蛋黄卵磷脂、甘油和注射用水等。

【吸收、分泌、清除】力蒙欣是一种起效迅速（30秒）、短效的全身麻醉药，通常从麻醉中复苏迅速。

力蒙欣一次冲击剂量后或输注终止后，可用三室开放模型来描述。

首相具有迅速分布（半衰期2-4分钟）、迅速消除（半衰期30-60分钟）的特点。

力蒙欣分布面广，并迅速从机体消除（总体消除率1.5-2升/分钟）。

用力蒙欣维持麻醉时，血药浓度逐渐接近已知给药速率稳态值。

当输注速率在推荐范围内，它的药代动力学呈线性。

【用法、用量】使用力蒙欣通常需要配合使用镇痛药。

力蒙欣可辅助用于脊髓和硬膜外麻醉，并可与常用的术前用药、神经肌肉阻断药，吸入麻醉药和镇痛药配合使用。

Ａ成人：麻醉诱导成人初始剂量每10秒约给药4ml（40mg），直至临床体征表明麻醉起效。

大多数年龄小于55岁的成年病人大约需要2.0-2.5mg /kg的力蒙欣。

超过该年龄需适当减量。

ASAIII级和IV级病人，给药速率应更低，每10秒约2ml（20mg）。

麻醉维持持续输注或重复单次注射给予力蒙欣都能够达到较好的麻醉维持效果。

麻醉维持所需的给药速率有明显的个体差异，通常4-12mg/kg/h的速率能维持令人满意的麻醉。

重复单次注射给药应根据临床需要，每次给予力蒙欣2.5ml（25mg）至5.0ml（50mg）的量。

ICU镇静用于接受人工通气强化监护病人的镇静时，应持续输注力蒙欣。

通常在0.3-0.4mg/kg/h的输注速率范围内，能获得令人满意的镇静效果。

人工流产手术术前以2.0mg/kg剂量衽麻醉诱导，术中若因疼痛刺激病人有肢体活动时，以0.5mg/kg的剂量追加。

Ｂ小孩：力蒙欣不建议用于年龄小于3岁的儿童。

丙泊酚注射液说明书

丙泊酚注射液说明书丙泊酚注射液说明书【说明书修订日期】核准日期： 05月14日修改日期： 05月24日【药品名称】丙泊酚注射液【商品名】迪施宁【英文名】Propofol Injection【汉语拼音】Bingbofen Zhusheye【医保类别】甲类【成份】化学名称:2,6-二异丙基苯酚分子式为:C12H18O分子量为:178.27辅料:大豆油（供注射用），甘油（供注射用），蛋黄卵磷脂。

【性状】本品为白色乳状液体。

【适应症】适用于诱导和维持全身麻醉，也用于加强监护病人接受机械通气时的镇静，以及用于麻醉下实行无痛人工流产手术。

【规格】（1）20ml:200mg；（2）10ml：100mg【用法用量】丙泊酚注射液已经辅助用于脊髓和硬膜外麻醉，并与常见的术前用药、神经肌肉阻断药、吸入麻醉药和止痛药配合使用。

使用丙泊酚注射液一般需配合止痛药作为全身麻醉的辅助区域麻醉技术，所需的剂量较低。

在注射器或玻璃输液瓶中，未稀释的丙泊酚注射液能用于输注，当使用未稀释的丙泊酚注射液来维持麻醉时，建议使用微量泵或输液泵，以便控制输注速率。

丙泊酚注射液也能够稀释后使用，但只能用5%葡萄糖静脉注射液稀释，存于PVC输液袋或输液玻璃瓶中，稀释度不得超过1：5（2mg/ml），稀释液应该无菌制备，在给药前配制。

该稀释液6小时内稳定。

丙泊酚注射乳剂稀释及与其它药物合并给药方法见下表：1.成人麻醉诱导：建议应在给药时[一般健康成年人每10秒约给药4ml （40mg）]调节剂量，观察病人反应直至临床体征表明麻醉起效。

大多数年龄小于55岁的成年病人，大约需要2.0-2.5毫克/公斤的丙泊酚；超过该年龄需要量一般将减少；ASAⅢ级和Ⅳ级病人的给药速率应更低，每10秒钟约2ml（20mg）。

麻醉维持：经过持续输注或重复单次注射给予丙泊酚都能够较好的达到维持麻醉所需要的浓度。

持续输注所需的给药速率在个体之间有明显的不同，一般4-12毫克/公斤/小时的速率范围能保持令人满意的麻醉。

丙泊酚注射液说明书

丙泊酚注射液说明书【药品名称】通用名：丙泊酚注射液英文名：Propofol Injection汉语拼音：Bingbofen Zhusheye本品主要成份及其化学名称为：丙泊酚，2,6-二异丙基苯酚分子式：C12H18O分子量：【性状】本品为白色均匀乳状液体。

每毫升乳剂含丙泊酚10毫克，其它成份为大豆油、纯化卵磷脂、甘油、油酸、氢氧化钠和注射用水。

【药理毒理】丙泊酚是一种起效迅速的短效全身静脉麻醉药，起效时间约为30-40秒。

由于药物被迅速代谢和清除，其麻醉时间很短，约4-6分钟。

在通常的维持状态，通过单次重复注射或连续静脉输注丙泊酚，没有发现明显的蓄积。

由于大脑迷走神经紧张的影响和交感神经的抑制，在麻醉诱导期间，有报道可能引起心动过缓和低血压。

当然，在麻醉维持期间，血液动力学通常恢复到正常。

急性毒性研究表明，本品对小鼠的半数致死剂量（LD50）为53mg/kg，对大鼠的LD50为42mg/kg。

在大鼠及狗的慢性毒性研究中，按体重每日输注10~30mg/kg，持续1月，无毒性发生或病理学改变。

在大鼠和兔的胚胎及生殖毒性试验中未发现本品的毒性作用。

目前缺乏本品用于妊娠及哺乳期妇女的经验。

本品没有致突变及致畸作用，缺乏有关致癌毒性的资料。

【药代动力学】丙泊酚与血浆蛋白的结合率为98%。

静脉输注丙泊酚的药代动力学可用三室模型描述：快速分布相（半衰期t1/2=~分钟）；快速b消除相（半衰期t1/2=34~64分钟）；缓慢γ消除相（半衰期为184~382分钟）。

在γ消除相中，由于从组织中缓慢释放，血药浓度下降缓慢。

其起始分布容积（V）为22~76升，总分布容积（Vdβ）为387~1587升。

丙泊酚在体内清除迅速，总清除率约每分钟2升。

药物清除的代谢过程主要在肝脏，形成没有活性的丙泊酚葡糖苷酸结合物（40%）、相应的对苯酚及4-硫酸盐结合物，代谢产物通过尿排泄（约88%）。

不到%的药物以原形由粪便排泄。

丙泊酚可透过胎盘屏障。

丙泊酚注射液检验标准

丙泊酚乳状注射液（征求意见稿）Bingbofen Ruzhuang ZhusheyePropofol Injectable Emulsion本品由丙泊酚、大豆油（供注射用）经注射用蛋黄卵磷脂乳化并加甘油（供注射用）制成的灭菌乳状液体。

含丙泊酚（C12H18O）应为标示量的95.0％～105.0%。

【鉴别】（1）取本品，用异丙醇稀释制成每1ml 中约含丙泊酚40μg 的溶液，照紫外-可见分光光度法（中国药典2010 年版二部附录IV A）测定，在272nm 的波长处有最大吸收。

（2）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

【检查】pH 值取本品，依法测定（中国药典2010 年版二部附录VI H），pH 值应为6.0～8.5。

乳粒取本品，照粒度和粒度分布测定法（中国药典2010 年版二部附录Ⅸ E），采用第三法检查（如使用马尔文激光散射粒度分析仪，建议参数为吸收率0～100，折射率1.47～1.52，遮光度5～10%），体积平均粒径不得过0.4μm，小于和等于1μm 的乳粒不得低于98%。

另取本品，充分振摇后，取1 滴置载玻片上，加盖玻片（防止产生小气泡），置显微镜下（放大1000 倍），照粒度和粒度分布测定法（中国药典2010 年版二部附录IX E 第一法）检查，观察四个视野，并观察载玻片上的下层乳粒，不得检出大于5μm 的乳粒。

游离脂肪酸取棕榈酸对照品约0.1795g，精密称定，置100ml 量瓶中，加正庚烷溶解并稀释至刻度，摇匀，作为对照品溶液。

精密量取本品与对照品溶液各1ml，分别置20ml 具塞试管中，加异丙醇-正庚烷-0.5mol/L 硫酸溶液（40：10：1）混合液5.0ml，振摇1 分钟，放置10 分钟。

丙泊酚注射液的市场情况

丙泊酚注射液的市场情况在麻醉药物临床应用中，丙泊酚已经成为举足轻重的药物，其市场份额占到整个麻醉药市场的50%以上，远远高于其药品，稳居麻醉药物用药金额第一的位置，且其用药金额每年都以20%的增长率在增长。

静脉麻醉类药物的代表性药物有是丙泊酚、依托咪酯和氯胺酮，依托咪酯也是一个快速增长的静脉麻醉类药物，而非巴比妥类药物氯胺酮处于逐年下滑的态势。

1989年美国FDA批准阿斯利康的丙泊酚注射液在美国上市,目前，丙泊酚已在全世界100多个国家和地区广泛应用。

中国于20世纪90年代后期开始自主研制开发丙泊酚。

目前CFDA批准的丙泊酚注射液厂家共有四个：西安力邦制药有限公司的“力蒙欣”、四川国瑞药业有限责任公司的“乐维静”、广东嘉博制药有限公司的“迪施宁”和江苏恩华药业股份有限公司的产品。

2013年和2014年新批准了广东嘉博制药、四川国瑞药业的丙泊酚中/长链脂肪乳注射液。

批准进口的制剂企业有阿斯利康、费森尤斯卡比及德国贝朗。

2014年，国内城市公立医院丙泊酚用药金额为7.03亿元，同比增长率为16.51%，占据麻醉药品市场的四成多。

其中进口药物阿斯利康的得普利麻占据了60.56%、北京费森尤斯的“静安”占据了29.97%。

国产丙泊酚占据了9.47%。

同比上一年占比下滑了0.73个百分点；国产丙泊酚主要品牌是西安力邦制药的“力蒙欣”占据4.95%、四川国瑞药业的“乐维静”占据3.43%、广东嘉博药业的药物“迪施宁”占据了1.08%。

江苏恩华药业股份上市的“泊得乐”处于起步阶段，所占比重较小，但是，江苏恩华药业已将麻醉药物作为企业的发展重点，有着一定的销售渠道，在未来的竞争中，不甘示弱。

新进入全身麻醉市场的丙泊酚中/长链脂肪乳注射液，由于安全性更高，不良反应更少，临床应用中用于全身麻醉诱导和维持，同时也是重症监护患者辅助通气治疗时的镇静药物。

近两年，在临床使用中表现出较快的增长势头。

丙泊酚注射液调研报告

丙泊酚注射液调研报告一、产品说明中文名：丙泊酚注射液（升级产品丙泊酚中/长链脂肪乳注射液）适应症：适用于麻醉诱导和静脉全身麻醉的维持，也可用于加强监护病人接受机械通气时的镇静，及无痛人工流产手术等。

用法用量：二、国内外研究及生产情况：于1977 年由阿斯利康制药有限公司研制开发成功，剂型为脂肪乳注射剂，以商品名“Diprivan” 上市。

目前，丙泊酚已在全世界100多个国家和地区广泛应用。

中国于20 世纪90 年代中期开始从国外进口丙泊酚，目前进口制剂品种有两个：阿斯利康制药的得普利麻、奥地利费森尤斯卡比股份有限公司的静安。

中国于20世纪90年代后期开始自主研制开发丙泊酚，目前研发成功并有产品成功上市的厂家共有四个：西安力邦制药有限公司的力蒙欣、四川国瑞药业有限责任公司的乐维静、清远嘉博制药有限公司的迪施宁和四川蜀乐。

三、注册及其他基本情况（2）、进口品种（4 家进口厂家）注：芬兰Santen Oy 公司的瑞可富进口注册证有效期于2010年7月13日到期，批件已无效。

美国Hospira Inc 公司的进口注册证有效期于2008年5月22日到期，批件已无效。

四、市场容量分析根据IMS数据分析，2005年以来丙泊酚市场以年均20%左右的增长率增长，2011年年增长率更是高达32.5%，销售额超过17.07亿元。

国内（大陆）市场丙泊酚2005-2011年销售额概况国内（大陆）市场丙泊酚主要厂家销售额（万元）国内（大陆）市场丙泊酚主要厂家近7年市场比重从图表中可以看出，一直以来阿斯利康的丙泊酚一直占据主要市场，其次为德国费森尤斯卡比，国产药品中清远嘉博、四川国瑞销量上升趋势比较明显，但是市场份额变化不大。

五、丙泊酚注射液产品特点及现状分析丙泊酚的升级产品丙泊酚/长链脂肪乳注射液，处于增长期后期，国内（大陆）市场中2012年在20个省，4个军区中标，且大部分进入医保乙类（丙泊酚注射液为医保甲类），逐步走向成熟。