作用于革兰氏阳性菌的抗生素
药理学试卷及答案
药理学试卷及答案一、单项选择题：（共48分，每小题1.5分）1、去甲肾上腺素合成的限速酶是：A.酪氨酸羟化酶B.多巴脱羧酶C.儿茶酚氧位甲基转移酶D.单胺氧化酶2、毛果芸香碱对眼睛可出现的作用是：A.缩瞳，眼内压降低B.散瞳，视近物清楚C.缩瞳，眼内压升高D.散瞳，眼内压升高3、有低血压、尿潴留、口干、便秘等副作用的药物是：A.新斯的明B.烟碱C.阿托品D.去氧肾上腺素4、可逆性抗胆碱酯酶药的适应症不包括：A.重症肌无力B. 青光眼C.尿潴留D.房室传导阻滞受体的药物有：5、选择性地作用于β1A.多巴胺B.多巴酚丁胺C. 氨茶碱D.麻黄碱6、有一药物在治疗剂量静脉注射后，表现出心率明显加快，收缩压上升，舒张压下降，而总外周阻力明显降低。
该药应是：A.去甲肾上腺素B.肾上腺素C.异丙肾上腺素D.多巴胺7、静注硫喷妥钠作用维持短暂的主要原因是:A.迅速从肾脏排出B.迅速在肝脏破坏C.难穿透血脑屏障D.从脑组织再分布到脂肪组织中8、巴比妥类催眠药中毒时，不能使用下列哪项解救措施：A. 洗胃B. 导泻C. 静注NaOHD. 服用水杨酸9、对精神运动性发作最有效的药物是A乙琥胺 B卡马西平C苯巴比妥 D氯硝西泮10、氯丙嗪抗精神病作用机理是：A.阻断黑质纹状体通路的多巴胺受体B.阻断中脑边缘系统通路及中脑—皮质通路的多巴胺受体C.阻断下丘脑垂体通路的多巴胺受体D.阻断中枢的M受体11、卡比多巴与左旋多巴合用的理由是：A.提高外周多巴胺浓度而使后者增效B.提高脑内多巴胺的浓度而使后者增效C.卡比多巴直接激动多巴胺受体而增效D.抑制多巴胺的再摄取而增效12、小剂量的阿司匹林：A.应用于创伤疼痛和内脏绞痛B.可使发热病人体温降至正常以下C.常引起白细胞下降D.能防治血管内血栓形成13、下列何药是非成瘾性镇痛药：A.可待因B.哌替啶C.喷他佐辛D.吗啡14、对室性心动过速，首选的药物是：A普萘洛尔 B.利多卡因 C.维拉帕米 D.苯妥英钠15、关于地高辛的叙述不正确的是：A.P-P间期缩短B.正性肌力作用C.负性频率作用D.P-R间期延长16、关于普萘洛尔用药后临床效果的描述，不正确的是A.能改善缺血区的供血B.明显降低心肌耗氧量、后负荷而缓解心绞痛C.对心率减慢和收缩性减弱较明显患者的疗效好D.久用可使血脂升高17、下列哪个药物不能用于治疗高血压：A.可乐定B.甲基多巴C.美加明D.阿托品18、长期应用可能升高血钾的利尿药是：A.氯噻酮B.乙酰唑胺C. 氨苯喋啶D.布美他尼19、下列哪个药物不能进体外抗凝？A.肝素B.华法林C.藻酸双酯钠D.枸椽酸钠20、色甘酸钠预防哮喘发作的机理为A.稳定肥大细胞膜，阻止其释放过敏介质B.直接对抗组胺等过敏性介质C.具有较强的抗炎作用D.扩张支气管21、下列哪项不是糖皮质激素的不良反应：A.诱发和加重感染B.诱发和加重溃疡C.抑制生长发育D.肝损害22、糖皮质激素的用途不包括：A.各种休克B.严重的细菌感染C.骨质疏松D.严重的自身免疫性疾病23、胰岛素对糖代谢的影响是：A.抑制葡萄糖向组织细胞内转移B.抑制葡萄糖的氧化和酵解C.降低血糖D.促进糖原的分解和异生24、以下哪点不是胰岛素的不良反应：A.白细胞减少B.过敏反应C.偶发过敏性休克D.低血糖25、在下列临床常用的抗菌药中，属于主要作用于革兰氏阳性菌的抗生素为：A.红霉素B.庆大霉素C.磺胺嘧啶D. 环丙沙星26、在下列药物中，属于β-内酰胺类抗菌药的是：A.吡哌酸B.克拉维酸C.多粘菌素D.氯洁霉素27、红霉素临床应用的范围不包括：A.白喉B.军团病C.百日咳D.肺结核28、四环素类和氯霉素均会产生的不良反应为：A. 二重感染B.影响牙骨生长C.抑制骨髓造血机能D.灰婴综合征29、四环素类的抗病原体作用范围，不包括的是：A.病毒B.螺旋体C.支原体、衣原体D.立克次体30、大部分抗肿瘤药物最主要的不良反应是：A.心脏毒性B.中枢毒性C.中枢抑制D.骨髓抑制31、长春新碱的主要不良反应是：A.骨髓抑制B.胃肠道反应C.外周神经炎D.肺纤维化32、治疗儿童急性白血病的抗叶酸代谢药物是：A.阿霉素B.L-门冬酰胺酶C.甲氨喋呤D.6-巯基嘌呤二、名词解释：（共10分，每小题2分）1、肝肠循环2、AUC3、表观分布容积4、三致反应5、抗生素后效应三、问答题：（共42分，每小题6分）1、毛果芸香碱对眼的药理作用及作用机制？2、氯丙嗪的药理作用及作用机制？3、强心甙的药理作用和临床应用？4、治疗心绞痛时，硝酸酯类为何常与β拮抗剂合用？5、高、中、低效利尿药的作用部位、作用机制及代表性药物？6、抗菌药的作用机制有哪些，并列举出相关药物。
青霉素链霉素合用方法
青霉素链霉素合用方法
青霉素和链霉素是两种常见的抗生素药物，它们在临床上常常
被合用来治疗一些感染性疾病。
青霉素具有广谱抗菌作用，对许多
细菌都有一定的杀菌作用，而链霉素则是一种广谱抗生素，对革兰
氏阳性和阴性细菌都有较好的杀菌作用。
因此，青霉素和链霉素的
合用可以起到协同作用，增强抗菌效果，提高治疗感染疾病的疗效。
首先，青霉素和链霉素合用可以扩大抗菌谱，对更多类型的细
菌具有杀菌作用。
青霉素主要对革兰氏阳性细菌有较好的杀菌作用，而链霉素则对革兰氏阴性细菌有较好的杀菌作用，因此两者合用可
以同时对抗不同类型的细菌，提高治疗感染疾病的全面性和有效性。
其次，青霉素和链霉素合用可以减少细菌的耐药性。
由于青霉
素和链霉素具有不同的作用机制，细菌对这两种药物产生耐药性的
机会相对较小。
因此，合用这两种药物可以减少细菌对药物的耐药性，延长药物的使用寿命，提高治疗效果。
另外，青霉素和链霉素合用还可以降低药物剂量和毒副作用。
由于两者合用可以发挥协同效应，因此可以减少单一药物的使用剂量，从而减少药物对机体的毒副作用，降低治疗过程中的不良反应，
提高患者的治疗依从性。
总的来说，青霉素和链霉素合用是一种常见且有效的抗生素治疗方法，它可以扩大抗菌谱，减少细菌的耐药性，降低药物剂量和毒副作用，提高治疗效果。
然而，合用这两种药物也需要在医生的指导下进行，遵循合理用药的原则，避免药物滥用和不当使用。
希望医生和患者在治疗感染疾病时，能够根据具体情况选择合适的抗生素治疗方案，提高治疗效果，减少不良反应，促进康复。
氯霉素的作用和功效
氯霉素的作用和功效
氯霉素是一种广谱抗生素，具有抗菌、抗病毒和抗原虫等作用。
以下是氯霉素的作用和功效：
1. 抗菌作用：氯霉素能够抑制细菌的蛋白质合成，从而阻止细菌的生长和繁殖。
它对许多革兰氏阳性菌和阴性菌，包括缺氧杆菌、肺炎链球菌、伤寒沙门菌等均有较强的抗菌作用。
2. 抗病毒作用：氯霉素对一些DNA和RNA病毒也有一定的
抗病毒作用，如疱疹病毒、流感病毒、流行性脑脊髓膜炎病毒等。
3. 抗原虫作用：氯霉素对一些原虫感染，如疟原虫、滴虫等也有一定的抗原虫作用。
4. 抗渐冻症作用：氯霉素可以增强肌肉细胞间的钙离子交换，从而增强肌细胞的收缩能力，进而减轻渐冻症患者的肌无力症状。
5. 抗炎作用：氯霉素对炎症反应也有一定的抑制作用，可以减轻炎症引起的疼痛、红肿等症状。
需要注意的是，由于氯霉素的抗菌作用广泛，使用时应严格按照医生的指示和剂量使用，避免滥用导致细菌耐药性的产生。
同时，个别人群可能存在对氯霉素过敏反应，若出现过敏症状如皮疹、呼吸困难等应立即就医。
抗生素与革兰氏阳性菌感染革兰氏阳性菌感染的抗生素治疗指南
抗生素与革兰氏阳性菌感染革兰氏阳性菌感染的抗生素治疗指南革兰氏阳性菌是一类常见的细菌，它们具有革兰染色的特征。
这些细菌广泛存在于环境中，同时也是人和动物体内的常见病原体。
革兰氏阳性菌感染可以引起各种严重疾病，如肺炎、病毒性心内膜炎等。
对于这类感染的治疗，抗生素是一种常见且有效的选择。
本文将为您介绍抗生素与革兰氏阳性菌感染的治疗指南。
一、选择适当的抗生素治疗革兰氏阳性菌感染需要根据不同菌株的特点选择适当的抗生素。
常见的革兰氏阳性菌包括金黄色葡萄球菌、链球菌、肺炎链球菌等。
这些菌株对不同的抗生素有不同的敏感性。
在选择抗生素时，医生通常会根据药物的作用机制和菌株的敏感性测试结果来进行判断。
以下是一些常用的抗生素治疗革兰氏阳性菌感染的指南：1. 青霉素类药物：青霉素类药物广谱抗菌作用，对金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌等常见的革兰氏阳性菌具有较好的杀菌效果。
2. 大环内酯类药物：大环内酯类药物在治疗革兰氏阳性菌感染中也有良好的疗效。
常见的大环内酯类药物包括红霉素、克拉霉素等。
3. 磷霉素类药物：磷霉素类药物是一类新型广谱抗生素，具有较好的抗菌活性。
革兰氏阳性菌多对磷霉素类药物具有一定的敏感性。
4. 链霉素类药物：链霉素类药物广谱抗生素，适用于治疗不同类型的革兰氏阳性菌感染。
二、合理用药减少滥用风险抗生素的滥用会导致细菌产生耐药性，对于革兰氏阳性菌感染的治疗造成困难。
因此，在使用抗生素治疗革兰氏阳性菌感染时，需要合理使用药物，减少滥用的风险。
1. 根据病情选择抗生素：医生在治疗革兰氏阳性菌感染时，需要充分了解患者的病情，选择适合的抗生素。
对于一般感染，可以选择常用的抗生素进行治疗；对于严重感染或多重耐药菌株感染，可能需要联合使用药物或使用较新的抗生素。
2. 应用敏感性指导：对于临床上常见的细菌感染，可以通过敏感性指导来指导选择药物。
敏感性测试可以帮助医生判断革兰氏阳性菌对不同抗生素的敏感性，有助于选择合适的治疗方案。
抗菌药物的适应症和注意事项
抗菌药物的适应症和注意事项I 青霉素类抗生素本类药物可分为：(1）主要作用于革兰氏阳性细菌的药物如青霉素（G），苯氧甲基青霉素等.(2）耐青霉素酶青霉素，如甲氧西林,苯唑西林,氯唑西林等.(3）广谱青霉素，对部分肠杆菌有抗菌活性如氨苄西林，阿莫西林，对多数革兰氏阴性杆菌包括铜绿假胞菌有抗菌活性，如哌拉西林，美洛西林等。
1．适应症：青霉素：适用于溶血链球菌，肺炎链球菌,对青霉素敏感的金葡菌等革兰氏阳性菌感染，包括败血症，肺炎，脑膜炎,呼吸道感染,中耳炎以及破伤风，气性坏疽，炭疽，白喉,流脑，梅毒，淋病,回归热，钩端螺旋体病，放线菌病等。
普鲁卡因青霉素可供肌注，苄星青霉素为长效制剂，苯甲氧基青霉素耐酸可口服，其抗菌谱与青霉素相仿. 耐青霉素酶青霉素:抗菌谱与青霉素相仿，效稍差，但对青霉素酶稳定，可用于因产酶而对青霉素耐药的葡萄球菌感染。
广谱青霉素：对革兰氏阳性菌与青霉素相仿,同时对革兰氏阴性菌有效,还可用于肠道,尿路，胆道，腹腔等感染.2．注意事项（1）无论何种途径给药，用前必须询问有无青霉素过敏史及其他过敏史，并须先做皮试。
（2）一旦发生青霉素过敏性休克，立即给予注射肾上腺素，吸氧，并用升压药，皮质激素等治疗.(3）全身大剂量应用可引起反射增强，肌肉痉挛，抽搐，昏迷等中枢神经系统反应（青霉素脑病)，此反应易出现于老年或肾功能减退者.（4)青霉素不用于鞘内注射。
(5）青霉素钾盐不可快速静脉注射。
（6）本类药物在碱性溶液中易失活.II．头孢菌素类抗生素：头孢菌素类根据抗菌谱，抗菌活性，对β内酰胺酶的稳定性以及肾毒性的不同,目前分为四代。
第一代主要作用于需氧革兰氏阳性球菌，以头孢拉定为代表,口服剂尚有头孢氨苄，头孢羟氨苄等.第二代对革兰氏阳性球菌作用与第一代相仿或略差，但对部分革兰氏阴性革菌有效，有头孢克洛,头孢呋辛酯，头孢丙烯等。
第三代对肠杆菌科细菌等革兰氏阴性杆菌有强大的抗菌作用，头孢他定,头孢哌酮还对铜绿假单胞菌有高度抗菌活性,除上述二种外尚有头孢噻肟，头孢曲松,口服品种有头孢克肟，头孢泊肟脂等，口服制剂对铜绿假单胞菌无效。
兽用抗生素详细介绍
亚胺培南：耐G＋细菌产生的青霉素酶 5类：耐少量β－内酰胺酶。
羧苄青霉素；一、二代头孢菌素
6类：耐大量β－内酰胺酶，但对PBPS的改变无效：
三代头孢菌素、氨曲南、亚胺培南
（一）青霉素类
（一）青霉素类
2．半合成青霉素
半合成青霉素以青霉素的母核6-氨基青霉素烷酸 (6-APA) 为基本结构，经过化学修饰合成的一系列具有耐酸、耐酶、 广谱特点的青霉素。
有的不易被胃酸破坏，可内服（青霉素V）; 有的不易被β-内酰胺酶水解，对耐青霉素酶的金黄色葡 萄球菌有效（氯唑西林）;
有的对革兰氏 阳性菌有效，对革 兰氏阴性菌也有杀 灭作用（氨苄西林、 阿莫西林等）。
易溶于水。
（一）青霉素类
钾盐、钠盐的性质：
遇酸、碱或氧化剂等迅速失效 青霉烯酸
临床应用时要新鲜配制。（所以只有粉
剂，没有注射液，用时用注射用水稀释；如使 用不完，放置不要过久）。
（一）青霉素类
[药动学]
①吸收： 内服易被胃酸和消化酶破坏，仅少量吸收。
但新生仔猪和鸡内服大剂量(8万～ 10万IU/kg) 青霉素吸收较多，能达到有效血药浓度。
▪ 广谱青霉素 药理特点
▪ 耐酸，但不耐酶； ▪ 对G+和G-细菌均有效，但对G+菌的作用不及青霉
素G； ▪ 在水溶液中很不稳定，应临用时现配，并尽快用
完； ▪ 对铜绿假单孢菌无效。
（一）青霉素类
氨苄西林
又名氨苄青霉素、安比西林。 [理化性质]
其游离酸含3分子结晶水 (供内服)；在水 中微溶，在乙醇中不溶，在稀酸溶液或稀碱溶 液中溶解。
青霉素链霉素合用方法
青霉素链霉素合用方法青霉素和链霉素是常见的抗生素药物，它们分别属于β-内酰胺类和大环内酯类抗生素。
青霉素具有广谱抗菌作用，对革兰氏阳性菌和一些革兰氏阴性菌有较好的杀菌作用，而链霉素则对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均有较强的杀菌作用。
因此，青霉素和链霉素的合用可以发挥双重抗菌作用，对某些细菌感染具有良好的疗效。
首先，青霉素链霉素合用的适应症主要包括对革兰氏阳性菌和一些革兰氏阴性菌感染的治疗。
例如，对于青霉素敏感的肺炎球菌、链球菌等细菌引起的呼吸道感染，青霉素链霉素合用可以提高疗效。
此外，对于一些耐药菌株引起的感染，如耐青霉素的肺炎链球菌、耐链霉素的肺炎链球菌等，青霉素链霉素合用也可以发挥作用。
其次，青霉素链霉素合用的给药方法一般为静脉注射或静脉滴注。
在合用时，应根据患者的具体情况，包括年龄、体重、肝肾功能等因素，合理调整药物剂量和给药频次。
同时，还应注意监测患者的药物耐受性和不良反应，及时调整治疗方案。
最后，青霉素链霉素合用的注意事项包括避免与其他药物同时使用，特别是具有相互作用的药物，以免影响疗效或增加不良反应的风险。
同时，应密切监测患者的肝肾功能、血常规等指标，及时发现并处理不良反应和并发症。
另外，对于孕妇、哺乳期妇女、儿童等特殊人群，应慎重使用青霉素链霉素合用，遵医嘱使用。
总之，青霉素链霉素合用是一种常见的抗菌药物联合应用方式，对一些细菌感染具有良好的疗效。
在合理使用的前提下，可以最大限度地发挥抗菌药物的作用，提高治疗效果，减少不良反应的发生。
然而，对于不同病情和患者，合用时需谨慎选择药物剂量和给药方法，避免不必要的风险和并发症的发生。
希望医务人员和患者在使用青霉素链霉素合用时，能够根据医嘱合理使用，以达到更好的治疗效果。
作用于革兰氏阳性菌的抗生素
作用于革兰氏阳性菌的抗生素革兰氏阳性菌是一类常见的细菌，包括葡萄球菌属、链球菌属和梭状芽孢杆菌属等。
这些细菌对人类和动物的健康造成了严重威胁，因此需要使用抗生素进行控制和治疗。
以下将介绍几种作用于革兰氏阳性菌的抗生素。
1.青霉素类抗生素青霉素类抗生素是最早发现的抗生素之一，它们以环状结构为特点，能抑制细菌细胞壁的合成。
青霉素类抗生素对革兰氏阳性菌具有良好的抗菌活性，对葡萄球菌属、链球菌属等革兰氏阳性菌有较强杀菌作用。
2.大环内酯类抗生素大环内酯类抗生素是一类具有18个碳原子的环状结构的抗生素，能够抑制细菌的蛋白质合成。
其中，红霉素和克拉霉素是应用较广泛的两个代表性药物。
它们对革兰氏阳性细菌具有抗菌活性，特别适用于链球菌属、肺炎链球菌和鼠疫杆菌等病原菌的治疗。
3.氯霉素氯霉素是一种广谱抗生素，它能抑制细菌的蛋白质合成过程，具有广泛的抗菌活性。
氯霉素对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均有抑制作用，可用于治疗皮肤和软组织感染等病症。
4.磺胺类抗生素磺胺类抗生素是一类通过抑制细菌的二氢叶酸合成来发挥抗菌作用的药物。
它们可以与细菌体内的二氢叶酸酶结合，从而干扰细菌的核酸和蛋白质合成。
磺胺类抗生素对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌具有一定的抗菌活性，特别适用于链球菌感染的治疗。
5.多粘菌素类抗生素多粘菌素类抗生素是一类通过破坏细菌的细胞膜来发挥抗菌作用的药物。
它们通过与细菌的膜磷脂结合，破坏细菌细胞的完整性和功能。
多粘菌素类抗生素对革兰氏阳性菌有强大的抗菌活性，常用于治疗耐药性革兰氏阳性菌引起的感染。
以上仅是一些常用于革兰氏阳性菌治疗的抗生素，根据具体病原菌和病情，医生会选择合适的抗生素进行治疗。
然而，由于抗生素的滥用和不当使用，革兰氏阳性菌和其他细菌已经出现了耐药性，因此在使用抗生素时应注意剂量和疗程，以减少耐药性的发展。
作用于革兰氏阳性菌的抗生素
作用于革兰氏阳性菌的抗生素青霉素【性状】本品是一个有机酸，不溶于水，可溶于有机溶剂。
临床上常用其钠（或钾）盐以增强其水溶性【稳定性】本品性质不稳定，β-内酰胺环是该化合物结构中最不稳定的部分，在酸、碱条件下或β-内酰胺酶存在下，均易发生水解开环而失去抗菌活性【性质】不耐碱裂解为D-青霉胺和青霉醛。
不耐酸在pH=2时，分解为青霉二酸；在pH=4时，分解为青霉烯酸，经分子重排生成青霉二酸，在强酸或氯化汞条件下裂解为D-青霉胺和青霉醛。
所以青霉素不能口服。
不耐酶青霉素刺激金葡萄球菌或其他一些细菌产生一种叫β-内酰胺酶的物质，能使β-内酰胺环开环，失去抗菌活性。
这是细菌易对青霉素耐药的原因青霉素不能口服，是否可以制备成水针剂供药用不可以。
因为青霉素结构中的β-内酰胺环很不稳定，制成水针剂易水解开环而失去抗菌活性。
所以临床常制成粉针，注射前用灭菌注射用水现配现用【抗菌作用】大多数革兰氏阳性菌如：溶血性链球菌、肺炎球菌、草绿色链球菌等；革兰氏阴性球菌如：脑膜炎球菌、敏感淋病奈氏菌；放菌致病的螺旋体如：梅毒螺旋体、钩端螺旋体。
抗菌作用及临床选用孢菌素类抗生素青霉素相同，都是阻碍细胞的粘肽的合成，也能与细胞膜上不同的青霉素结合蛋白结合对革兰氏阳性、阴性球菌(除肠球菌),革兰氏阳性杆菌,革兰氏阴性杆菌 (除外绿脓菌)均有效。
抗菌作用及临床选用1.此类药物可抑制肠道细菌合成维生素K，故在用药期间，可能并发出血，此药不宜与抗凝血药、非甾体抗炎镇痛药物合用，因为可增加出血的危险。
在用药期间应注意观察病人有无不良反应与应用注意1.此类药物可抑制肠道细菌合成维生素K，故在用药期间，可能并发出血，此药不宜与抗凝血药、非甾体抗炎镇痛药物合用，因为可增加出血的危险。
在用药期间应注意观察病人有无出血倾向2．药物对肾功能有毒性，要观察肾功能改变。
不宜与氨基糖苷类、利尿药合用（特别是第一代制剂），以免增加肾毒性或降低血药浓度。
要定期检测尿蛋白、血尿素氮，观察尿量、尿色。
头孢菌素类抗生素的研究进展
头孢菌素类抗生素的研究进展一、概述头孢菌素类抗生素是一类广谱抗菌药物，自1948年被发现以来，因其广谱、疗效高、抗菌活性强、副作用小等优点，得到了临床的广泛关注。
随着细菌性感染疾病的增加和头孢菌素的广泛应用，出现了细菌对头孢菌素类药物耐药性的升高及不良反应增多等情况，新型头孢菌素类药物的研发已成为一个重要的研究方向。
本文将对头孢菌素类抗生素的研究进展进行综述。
1. 头孢菌素类抗生素的概述头孢菌素类抗生素是一类广泛应用于临床治疗的内酰胺类抗生素，具有广谱抗菌活性，对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均有良好的抑制作用。
自20世纪40年代发现第一种头孢菌素——头孢氨苄以来，头孢菌素类抗生素的研究与应用已取得了长足的进展。
这类抗生素主要通过抑制细菌细胞壁的合成而发挥杀菌作用，其独特的化学结构和生物活性使之在抗菌药物市场上占有重要地位。
头孢菌素类抗生素根据其抗菌谱、抗菌活性和肾毒性的不同，可分为第一代、第二代、第三代、第四代和第五代头孢菌素。
每一代头孢菌素都有其独特的优势和适用领域，如第一代头孢菌素主要用于革兰氏阳性菌感染的治疗，而第三代和第四代头孢菌素则对革兰氏阴性菌具有更强的抗菌活性。
头孢菌素类抗生素的药动学特性、药物相互作用和不良反应等方面也一直是研究的热点。
随着研究的深入，头孢菌素类抗生素在临床上的应用范围也在不断扩大。
例如，新型头孢菌素类抗生素的研发，为耐药菌感染的治疗提供了新的选择。
同时，头孢菌素类抗生素与其他药物的联合应用，也在一定程度上提高了其治疗效果。
头孢菌素类抗生素的滥用和不合理使用也导致了细菌耐药性的增加，给临床治疗带来了挑战。
对头孢菌素类抗生素的研究不仅有助于深入了解其抗菌机制、药动学特性和临床应用价值，还能为耐药菌感染的治疗提供新的思路和策略。
未来，随着生物技术的快速发展和抗菌药物研发的不断创新，头孢菌素类抗生素的研究和应用将迎来更加广阔的前景。
2. 头孢菌素类抗生素的重要性和应用头孢菌素类抗生素是一类广泛应用于临床治疗的内酰胺类抗生素，自年首次发现以来，它们已成为全球抗击细菌感染的重要武器。
阿霉素的功效和作用
阿霉素的功效和作用
阿霉素是一种抗生素药物，其主要成分为红霉素。
它具有广谱抗菌作用，可用于治疗多种细菌感染引起的疾病。
阿霉素的主要功效和作用包括：
1. 抗菌作用：阿霉素能够抑制细菌的生长和繁殖，对多种革兰氏阳性细菌和革兰氏阴性细菌有较强的杀菌作用。
它可以用于治疗呼吸道、皮肤、软组织等多种感染，如肺炎、扁桃体炎、皮肤脓肿等。
2. 抗炎作用：阿霉素还具有一定的抗炎作用，可以减轻炎症反应，帮助缓解炎症引起的疼痛和肿胀。
3. 治疗胃溃疡：阿霉素常常用于幽门螺杆菌相关性胃溃疡的治疗。
它能够杀灭幽门螺杆菌，从而减少胃黏膜的炎症和损伤，有助于溃疡的愈合。
4. 治疗结膜炎：阿霉素还可用于治疗结膜炎，能够杀灭引起结膜炎的病原菌，减轻眼部红肿、疼痛等症状。
5. 治疗性传播疾病：阿霉素还可用于某些性传播疾病的治疗，如淋病、非淋病等，通过抑制病原菌的生长和繁殖，达到治疗的效果。
需要注意的是，使用阿霉素时要遵医嘱，不可随意滥用或过量使用。
在使用过程中可能会有一些不良反应，例如恶心、呕吐、
腹泻等消化系统反应，皮疹、过敏等过敏反应。
如出现不良反应或症状加重，应及时告知医生并停止使用。
微生物药物总结
青霉素药理作用与不良反应？对革兰氏阳性菌作用强，对革兰氏阴性菌弱；（2）作用时期主要影响正在繁殖的细菌细胞，这类抗生素又称繁殖期杀菌剂。
不良反应 : （1）毒性反应：对普通人几乎无毒性；对老年人和肾功能减退病人常出现神经系统反应。
（2）变态反应：变态反应在各种药物中居首位，注射前要做皮试。
（3）电解质紊乱：大量注入青霉素钠或钾盐可导致严重的电解质紊乱。
青霉素类抗生素的构效关系主要包括哪些？酶可迅速催化裂解使之失效。
2、向酰胺键附近引入较大取代基，可发挥立体空间效应，增强对青霉素酶的稳定性。
3、向主环的6位引入甲氧基可提高对青霉素酶等β-内酰胺酶的稳定性。
4、水解除去侧链，得到的6-APA几乎无抗菌活性，以羧酸酰化可恢复和提高活性；磺酰化或磷酰化得到相应的青霉素活性不佳。
5、向苄青霉素侧链的α位引入氨基可扩展抗菌谱。
出现抗革兰阴性菌活性; 导入酸性基团（如羧基、磺酸基等）可进一步扩展抗菌谱，出现抗绿脓杆菌活性。
6、将侧链α氨基改变成脲基可进一步扩展抗菌谱,出现抗绿脓杆菌作用。
7、除去主环上一个或两个甲基对抗菌作用影响不大。
8、硫原子氧化成亚砜或砜，抗菌活性大幅度下降;去硫产物完全丧失活性。
9、羧基酯化或消去导致抗菌活性消失。
10、主环上任一手性中心发生变化，都使活性明显下降或完全丧失。
头孢菌素类抗生素的构效关系？团，对其进行结构修饰，可扩大抗菌谱并可提高抗菌活性和β-内酰胺酶稳定性。
2. 头孢菌素7位氢原子以甲氧基取代可增加β-内酰胺环的稳定性。
3. 环中的S原子可影响抗菌效力，将其改为碳或氧可提高抗菌活性。
4. 3位取代基既可提高抗菌活性，又能影响药物代谢动力学的性质。
碳青霉烯类抗生素抗菌特性及临床存在问题？2）对绿脓杆菌外膜的透过性大，最低抑菌浓度和最低杀菌浓度非常接近；3）对多数β-内酰胺酶稳定；4）与第三代头孢菌素无交叉耐药性；5）对G-菌有一定的抗生素后效应。
1) 有的品种对肾脱氢肽酶不稳定； 2) 有的品种有中枢神经毒性，如亚胺培南；3) 半衰期短，都在1h 以内，重症需给药3~4/d 4) 可被嗜麦芽窄食单胞菌产生的金属β-内酰胺酶分解。
抗生素种类及作用和机制
抗生素种类及作用和机制抗生素是一类用于治疗感染性疾病的药物，其通过抑制或杀灭病原体来起到治疗作用。
而不同类型的抗生素对不同类型的病原体具有不同的作用和机制。
本文将介绍常见的几类抗生素的种类、作用和机制。
一、β-内酰胺类抗生素β-内酰胺类抗生素是常用的广谱抗生素，如青霉素、头孢菌素等。
它们通过抑制细菌细胞壁的合成，破坏细菌的结构，导致细菌受损甚至死亡。
这类药物主要对革兰氏阳性菌和部分革兰氏阴性菌有效。
二、氨基糖苷类抗生素氨基糖苷类抗生素是一类主要用于治疗严重细菌感染的药物，如庆大霉素、阿米卡星等。
它们通过抑制细菌蛋白质的合成，阻止细菌的生长和繁殖。
氨基糖苷类抗生素通常用于治疗耐药菌感染或者需要对细菌进行重度杀菌的情况。
三、大环内酯类抗生素大环内酯类抗生素是一类广谱抗生素，如红霉素、克拉霉素等。
它们通过与细菌的核糖体结合，阻止蛋白质的合成，从而干扰细菌的正常生物学过程。
此类抗生素对革兰氏阳性菌和一些革兰氏阴性菌均具有杀菌作用。
四、氟喹诺酮类抗生素氟喹诺酮类抗生素是一类广谱抗生素，如氧氟沙星、左氧氟沙星等。
它们的作用机制是通过抑制细菌DNA的复制和转录过程，从而阻止细菌的生长和繁殖。
氟喹诺酮类抗生素对革兰氏阴性菌和一些革兰氏阳性菌具有较好的杀菌效果。
五、糖肽类抗生素糖肽类抗生素是一类广谱抗生素，如万古霉素、阿奇霉素等。
它们的作用机制是通过与细菌核糖体的特异结构结合，抑制蛋白质的合成，干扰细菌的正常生物学过程。
此类药物在治疗呼吸道感染、皮肤软组织感染等方面具有良好的疗效。
六、其他抗生素除了以上几类抗生素外，还有一些特殊作用的抗生素，如利福霉素、甲氧苄啶、替考拉宁等。
它们在特定的细菌感染治疗中有其独特的作用机制。
总结起来，抗生素种类繁多，每一类抗生素都有其特定的作用机制。
选择合适的抗生素需要考虑细菌的类型和治疗的特点。
了解不同抗生素的作用和机制能够对临床应用起到指导作用，确保合理使用抗生素，提高治疗效果。
克林霉素应用
与克林霉素磷酸酯配伍禁忌的药物有：
氨苄青霉素、苯妥英钠、巴比妥盐酸盐、氨茶碱、必嗽平、葡萄糖酸钙、硫酸镁、炎唬宁、阿昔洛韦等混合会产生白色絮状物或凝固。克林霉素（磷酸盐）与地塞米松（磷酸盐）(0.5%pH值6.5~7.0)呈理化配伍禁忌。
1、注射用克林霉素磷酸酯+喹诺酮类（氧氟、环丙沙星）
2、注射用克林霉素磷酸酯+头孢类（头孢拉定、头孢唑林钠等）
3、注射用克林霉素磷酸酯+单酰类（氨曲南、亚胺培南-西拉司丁钠）
4、注射用克林霉素磷酸酯+氨基糖苷类（链霉素、卡那霉素等）
其中，克林霉素磷酸酯和氨曲南联合使用被认为是治疗腹部感染的黄金方案。
克林霉素磷酸酯为抗革兰氏阳性菌和厌氧菌的抗生素，是临床经典药物之一，适用于老年、幼儿、哺乳期妇女等广泛人群，具有较高的安全性和耐受性。但鉴于该药对革兰氏阴性菌基本没有抗菌活性，因此临床上对于抗感染经验治疗和中重度感染常常需要和其他抗生素联合使用。
美国疾病控制中心及外科协会治疗混合感染和重度感染的其中四个 标 准 方 案
药物相互作用：
和巴比妥及其他肌肉松弛药联合使用时会增会出现肌肉松弛效应。和含二价金属离子的药物联合使用时可能出现皮疹，如骨科常用的钙剂、伤科接骨片（含二价汞离子）、舒筋活血片（含二价铜离子）等。和红霉素有拮抗作用，不宜合用。
头孢他啶的作用与功效
头孢他啶的作用与功效
头孢他啶是一种广谱抗生素，属于头孢菌素类药物。
以下是关于头孢他啶的作用与功效的描述：
1. 抗菌作用：头孢他啶能够有效阻断细菌细胞壁的合成，从而抑制细菌的增殖和生长。
它对许多革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌具有抗菌活性，包括一些耐药菌株。
2. 对革兰氏阳性菌的效果：头孢他啶对如金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌和溶血性链球菌等革兰氏阳性菌有良好的抗菌作用。
它可用于治疗皮肤和软组织感染、呼吸道感染、中耳炎、肺炎等引起的感染。
3. 对革兰氏阴性菌的效果：头孢他啶对某些革兰氏阴性菌如大肠杆菌、克雷伯菌等也有一定的抗菌活性。
因此，它可用于治疗尿路感染、腹部感染和泌尿系统感染等相关疾病。
4. 治疗性应用：头孢他啶在临床中常被用于治疗各种感染，包括呼吸道感染、泌尿系感染、皮肤和软组织感染、耳鼻喉感染等。
它也可用于手术前的预防性应用，以避免手术过程中的感染。
然而，使用头孢他啶时，应遵循医生的处方指导，并避免自行服用或过量使用。
同时，注意对药物过敏的检查和监测，以避免不必要的不良反应和副作用。
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作用于革兰氏阳性菌的抗生素
青霉素
【性状】本品是一个有机酸，不溶于水，可溶于有机溶剂。
临床上常用其钠（或钾）盐以增强其水溶性
【稳定性】本品性质不稳定，β-内酰胺环是该化合物结构中最不稳定的部分，在酸、碱条件下或β-内酰胺酶存在下，均易发生水解开环而失去抗菌活性
【性质】
不耐碱裂解为D-青霉胺和青霉醛。
不耐酸在pH=2时，分解为青霉二酸；在pH=4时，分解为青霉烯酸，经分子重排生成青霉二酸，在强酸或氯化汞条件下裂解为D-青霉胺和青霉醛。
所以青霉素不能口服。
不耐酶青霉素刺激金葡萄球菌或其他一些细菌产生一种叫β-内酰胺酶的物质，能使β-内酰胺环开环，失去抗菌活性。
这是细菌易对青霉素耐药的原因
青霉素不能口服，是否可以制备成水针剂供药用不可以。
因为青霉素结构中的β-内酰胺环很不稳定，制成水针剂易水解开环而失去抗菌活性。
所以临床常制成粉针，注射前用灭菌注射用水现配现用
【抗菌作用】
大多数革兰氏阳性菌如：溶血性链球菌、肺炎球菌、草绿色链球菌等；
革兰氏阴性球菌如：脑膜炎球菌、敏感淋病奈氏菌；放菌致病的螺旋体如：梅毒螺旋体、钩端螺旋体。
抗菌作用及临床选用孢菌素类抗生素青霉素相同，都是阻碍细胞的粘肽的合成，也能与细胞膜上不同的青霉素结合蛋白结合对革兰氏阳性、阴性球菌(除肠球菌),革兰氏阳性杆菌,革兰氏阴性杆菌 (除外绿脓菌)均有效。
抗菌作用及临床选用
1.此类药物可抑制肠道细菌合成维生素K，故在用药期间，可能并发出血，此药不宜与抗凝血药、非甾体抗炎镇痛药物合用，因为可增加出血的危险。
在用药期间应注意观察病人有无出血倾向。
不良反应与应用注意
1.此类药物可抑制肠道细菌合成维生素K，故在用药期间，可能并发出血，此药不宜与抗凝血药、非甾体抗炎镇痛药物合用，因为可增加出血的危险。
在用药期间应注意观察病人有无出血倾向
2．药物对肾功能有毒性，要观察肾功能改变。
不宜与氨基糖苷类、利尿药合用（特别是第一代制剂），以免增加肾毒性或降低血药浓度。
要定期检测尿蛋白、血尿素氮，观察尿量、尿色。
3.此类药常规不做过敏试验，但对青霉素过敏的患者，则需做过敏试验。
4.忌与酒精及含酒精的饮料同服，否则会引起呼吸困难、心动过速、腹部痉挛、恶心、呕吐等不良反应。
头霉素类
1. 抗菌谱似第2代头孢菌素
2.对产ESBL（超广谱β－内酰胺酶）菌有效
3.对一些厌氧菌有效
头孢西丁
碳青霉烯类抗生素
亚胺培南对革兰氏阴性菌有一定抗菌后效应（PAE），与第三代头孢菌素无交叉耐药性，对多数-内酰胺酶稳定。
需与抑制肾脱氢肽酶的西司他丁按1：1联合应用才能发挥作用（泰能）。
单环类抗生素
氨曲南：
对β-内酰胺酶稳定
对G-菌作用强
对各种G+菌、厌氧菌耐药
不良反应少
-内酰胺酶抑制剂
克拉维酸（棒酸）、舒巴坦、他唑巴坦
-内酰胺酶抑制剂本身没有或只有很弱的抗菌活性，但与其它?-内酰胺类抗生素联合应用，则可发挥抑酶保护、增效作用
内酰胺类内酰胺酶抑制剂复方
氨苄西林-舒巴坦
替卡西林-克拉维酸
哌拉西林-他唑巴坦
头孢哌酮-舒巴坦
氨基糖苷类抗生素
对G-杆菌活性高；对G-球菌作用较差；对G+作用较弱，但金葡菌较敏感；对厌氧菌常无效
氨基糖苷类抗生素
内服极少吸收，半衰期较短。
2、此类药主要对G-杆菌作用强大。
3、细菌易产生钝化酶而耐药
4、β-内酰胺类抗生素能降低庆大霉素的抗菌活性，尽量避免两药在同一输液瓶内同时滴注,同时避免与高效利尿剂（加强耳毒性）以及抗组胺药（掩盖耳毒性）合用。
不良反应
肾毒性
耳毒性
神经毒性
二重感染
偶见过敏反应
前庭功能失调毒性顺序为：庆大霉素>妥布霉素>奈替米星>阿米卡星>卡那霉素。
耳蜗神经损害程度顺序为：庆大霉素>妥布霉素>阿米卡星>卡那霉素>奈替米星。
分析：不合理。
若将青霉素和庆大霉素在同一输液中静滴，两药混合后，前者的β-内酰胺环可与后者的氨基糖连接而致后者失活。
凡β-内酰胺类和氨基糖苷类抗生素体外混合时，均产生类似结果。
若临床需联用时，可将β-内酰胺类抗生素静滴，氨基糖苷类抗生素肌注
常用药物主要特点
链霉素：常作为结核病、鼠疫、大肠杆菌病、巴氏杆菌病和钩端螺旋体病的首选药。
易产生耐药性。
丁胺卡那霉素：抗菌活性略强于链霉素，用于畜禽大肠杆菌病、沙门氏杆菌病、葡萄球菌病、传染性鼻炎等。
对绿浓杆菌无效。
庆大霉素：氨基糖苷类抗生素中抗菌活性最强。
耐药不如同类药普遍。
新霉素：对绿脓杆菌作用最强，在氨基糖苷类中毒性最大。
安普霉素：是治疗大肠杆菌病的首选药
大环内酯类抗生素
作用特点
对G+菌、肺炎支原体，衣原体的作用很强。
一般不单用抗炎。
红霉素可作为军团菌病、弯曲杆菌所致败血症或肠炎，支原体肺炎，沙眼衣原体所致的肺炎及结肠炎的首选药。
临床用途
⑴用于对青霉素耐药的革兰氏阳性球菌（尤其是金葡菌）感染患者。
⑵本品是下列感染的首选药：军团菌肺炎、支原体肺炎。
白喉及白喉带菌者、沙眼衣原体所致的新生儿结膜炎、婴儿肺炎、弯曲杆菌所致的败血症或肠炎；也可用于风湿热的长期预防及心内膜炎的预防。
本品作为青霉素过敏患者的替代品用于下列感染：化脓性链球菌、肺炎球菌所致呼吸道感染；链球菌引起的猩红热、蜂窝组织炎；治疗炭疽、气性坏疽、放线菌病等。
大环内酯类抗生素
红霉素
抗菌谱类似青霉素而略广，但抗菌力不如青霉素，用于青霉素过敏动物和耐青霉素金葡菌及其他敏感菌所致的各种感染。
眼膏或软膏也用于眼部或皮肤感染。
北里霉素
对耐药金葡菌比红霉素有效。
对大多数革兰氏阳性菌的作用不及红霉素。
主要用于治猪、鸡支原体病。
作饲料添加剂。
泰乐菌素
动物专用抗生素。
对支原体病为大环内酯类中作用较强的药物。
可作饲料添加剂。
替米考星
动物专用抗生素。
对胸膜肺炎放线杆菌、巴氏杆菌及畜禽支原体作用强于泰乐菌素。
阿奇霉素
抗菌活性（对G-菌）>红霉素（肺炎支原体）
2.耐酸，口服易吸收，分布广，组织浓度高
3. t1/2长（35~48hr）
4.大部分以原形由粪便排泄
5抗肺炎支原体最强（同类药）。
6主要治疗呼吸道和软组织感染。
四环素类抗生素
特点
为广谱抗生素，速效抑菌剂。
对多数G+和部分G-、四体有效，对绿脓杆菌无效。
可干扰青霉素的抗菌作用。
抗菌活性：多西环素>金霉素>四环素>土霉素连续低浓度投药可促进动物生长。
不良反应
可引起肠道菌群紊乱；影响牙齿和骨发育；肝、肾毒性和心血管毒性；易透过胎盘和进入乳汁；二价金属离子影响其吸收；天然的四环素类药物存在交叉耐药性
五、林可胺类抗生素
体内过程
克林霉素口服吸收较好，生物利用度高，受食物影响小
骨组织浓度高，可透过胎盘屏障，但不能通过正常BBB
可以原形经胆汁排泄，但尿药浓度低
作用机制
能与细菌核蛋白体50S亚基结合，抑制肽酰基转移酶，使肽链延伸受阻，抑制细菌蛋白质合成。
两药与红霉素、氯霉素竞争同一结合部位而呈拮抗作用，故不宜合用。
临床用途
治疗金葡菌感染引起的急、慢性骨髓炎，可作为首选药。
用于对青霉素过敏或对头孢菌素类和青霉素类无效的金葡菌感染患者的治疗。
也用于厌氧菌感染或厌氧菌和需氧菌引起的混合感染，如腹腔感染、盆腔感染、吸入性肺炎或肺脓肿等的治疗。
不良反应
克林霉素和林可霉素口服或肌注均有胃肠道反应，严重者发生假膜性肠炎，口服万古霉素或甲硝唑治疗。
偶可引起中性粒细胞减少、血清转氨酶增高等肝功能异常、皮疹、静脉炎及神经肌肉接头阻滞作用等。
多肽类抗生素
常用药物：多黏菌素E、杆菌肽、维吉尼亚霉素和恩拉霉素等。
多肽类抗生素
多黏菌素Ｅ仅对G-有作用；
其他则均对G+有作用；
细菌不易产生耐药性；
本类药对肾脏和神经系统的损害较大；
多数有促生长作用。