2017执业药师西药一考点

2017药学专业知识一考点

上篇（西药一第1~5章高频考点）

第一章：八大考点

考点一：剂型分类

形态、给药途径、分散系统、制法、作用时间

1.按形态学分类：

固体（散剂、颗粒剂、片剂等）、半固体（软膏剂、糊剂等）、液体（溶胶剂、芳香水剂等）和气体（气雾剂、部分吸入剂等）

2.按给药途径分类

①经胃肠道给药剂型：口服给药

②非经胃肠道给药剂型：注射给药、皮肤给药、口腔给药、鼻腔给药、肺部给药、眼部给药、直肠、阴道和尿道给药等

3.按分散体系分类

①真溶液类②胶体溶液类③乳剂类④混悬液类⑤气体分散类：如气雾剂、喷雾剂等。⑥固体分散类：如散剂、丸剂、胶囊剂、片剂等普通剂型。⑦微粒类：如微囊、微球等

4.按制法分类：

浸出制剂、无菌制剂等

5.按作用时间分类：

速释、普通、缓控释制剂等

考点二：药物剂型的重要性

①可改变药物的作用性质

②可调节药物的作用速度

③可降低（或消除）药物的不良反应

④可产生靶向作用

⑤可提高药物的稳定性

⑥可影响疗效（影响不是决定）

考点三：药用辅料的作用

①赋型

②使制备过程顺利进行

③提高药物稳定性

④提高药物疗效

⑤降低药物毒副作用

⑥调节药物作用

⑦增加病人用药的顺应性

考点四：药物化学降解途径

水解和氧化是药物降解的两个主要途径。

①水解：主要有酯类（包括内酯）、酰胺类（包括内酰胺）

青霉素类分子中存在不稳定的β-内酰胺环，在H+或OH-影响下，很易裂环失效。

②氧化：酚类、烯醇类、芳胺类、吡唑酮类、噻嗪类药物较易氧化

肾上腺素氧化后先生成肾上腺素红，后变成棕红色聚合物或黑色素。

③异构化

左旋肾上腺素—外消旋化作用；毛果芸香碱—差向异构作用；维生素A—几何异构化

④脱羧：对氨基水杨酸钠在光、热、水分存在的条件下很易脱羧，生成间氨基酚。

⑤聚合：氨苄青霉素浓的水溶液在贮存过程中可发生聚合反应，形成二聚物，此过程可继续下去形成高聚物。

考点五：影响药物制剂稳定性的因素

1.处方因素对药物制剂稳定性的影响

①pH的影响

②广义酸碱催化的影响

③溶剂的影响

④离子强度的影响

⑤表面活性剂的影响

⑥处方中基质或赋形剂的影响

2.外界因素对药物制剂稳定性的影响

①温度的影响

②光线的影响

③空气（氧）的影响

④金属离子的影响：微量金属离子对自氧化反应有明显的催化作用

⑤湿度和水分的影响

⑥包装材料的影响

考点六：药物稳定性试验方法

①影响因素试验（高温、高湿、强光试验）

②加速试验（化学动力学理论）

③长期试验（留样观察法）

考点七：药物配伍变化

1.物理学的配伍变化

①溶解度改变：安定注射液（含40%丙二醇和10%乙醇）与5%葡萄糖注射液配伍析沉淀

②吸湿、潮解、液化与结块（散剂、颗粒剂）

③粒径或分散状态的改变（乳剂、混悬剂）

2.化学的配伍变化（熟悉例子）

①浑浊或沉淀

pH改变产生沉淀：酸性药物盐酸氯丙嗪注射液同碱性药物异戊巴比妥钠注射液混合；

水解产生沉淀：如苯巴比妥钠水溶液；

生物碱盐溶液的沉淀：大多数生物碱盐的溶液，当与鞣酸、碘、碘化钾、乌洛托品等相遇时能产生沉淀等；黄连素和黄芩苷在溶液中能产生难溶性沉淀；

复分解产生沉淀：如硫酸镁遇可溶性的钙盐产生沉淀。

②变色：如含有酚羟基的药物与铁盐相遇，可使颜色变深。

③产气：如碳酸盐、碳酸氢钠与酸类药物配伍发生中和反应，产生二氧化碳。

④发生爆炸：强氧化剂+强还原剂，如高锰酸钾与甘油

⑤产生有毒物质：如含朱砂的中药制剂与碘化钾等还原性药物配伍

⑥分解破坏、疗效下降：如维生素B12和维生素C合用

考点八：药品的包装材料的分类

①按使用方式：可分为I、Ⅱ、Ⅲ三类

②按形状：可分为容器、片材、袋、塞、盖等。

③按材料组成：可分为金属、玻璃、塑料、橡胶及上述成分的组合.

第二章：六大考点

考点一：药物的溶解度、分配系数和渗透性对药效的影响

1.溶解度：

亲水性或亲脂性过高或过低都对药效产生不利影响。

①水溶性（亲水性）是药物可口服的前提

②药物透过生物膜（磷脂）要求有一定脂溶性

2.脂水分配系数（P）：

P值越大，脂溶性越高

3.渗透性：

药物既具有脂溶性又有水溶性。

生物药剂学分类系统根据药物溶解性和肠壁渗透性的不同组合将药物分为四类：

考点二：药物的酸碱性、解离度和pKa对药效的影响

考点三：药物的结构与官能团

考点四：药物的转运与结合形式

1.小肠上皮细胞的寡肽药物转运体（PEPT1）

底物:二肽类（乌苯美司、β内酰胺类、ACEI、伐昔洛韦）；三肽类（头孢氨苄）2.肾近端小管上皮细胞的转运体P-糖蛋白（P-gp）

举例：底物—地高辛；抑制剂—奎尼丁

（奎尼丁抑制P-gp ，使地高辛经P-gp 的外排性分泌受到抑制，重吸收增加，血药浓度↑）

3.药物与受体的结合类型 ①不可逆性：共价键

②可逆性：范德华力、氢键、疏水键、静电引力、电荷转移复合物、偶极相互作用力

考点五：药物的转运与结合形式

1. 对映异构体之间具有等同的药理活性和强度：普罗帕酮、氟卡尼。

2. 对映异构体具有相同的药理活性，但强弱不同。

氯苯那敏（右旋＞左旋）；萘普生[（S ）-（+）＞（R ）-（-）] 3. 对映异构体一个有活性，一个没活性：L-甲基多巴

5. 对映异构体产生不同类型的药理活性：奎宁（抗疟）——奎尼丁

（抗心律失常） 6. 对映异构体一个有活性，一个有毒性

乙胺丁醇（D ）-体，抗结核；（L ）-体，活性弱，毒性强 左旋多巴（S ）-体，抗震颤麻痹；（R ）-体，竞争性拮抗剂