中国药科大学药理学第9章四环素类和氯霉素
药理学:四环素及氯霉素类

第一节 四环素类
【临床应用】
四环素类药物仍可作为下述疾病的首选药。
●立克次体感染(斑疹伤寒、Q热和恙虫病等); ●支原体感染(支原体肺炎和泌尿生殖系统感染 等); ●衣原体感染(鹦鹉热、沙眼和性病性淋巴肉芽肿 等); ●某些螺旋体感染(回归热等);
第一节 四环素类
【临床应用】
四环素类药物仍可作为下述疾病的首选药。
第一节 四环素类
●化学结构中均具有菲烷的基本骨架,是酸、碱两 性物质,在酸性溶液中较稳定,在碱性溶液中易 破坏,药用其盐酸盐。 ●本类药物的抗菌谱、抗菌作用机制和临床应用相 似,属快速抑菌药。 ●药物分类 天然品:四环素、土霉素、金霉素、地美环素。 半合成品:多西环素、米诺环素、美他环素。
第一节 四环素类
内容提要
1. 四环素类
四环素 多西环素 米诺环素
2. 氯霉素类
氯霉素 甲砜霉素
教学基本要求
掌握: 1.四环素类药物的抗菌谱、抗菌作用机 制、临床应用。 2.四环素的体内过程、不良反应。 3.氯霉素的抗菌谱、抗菌作用机制、临 床应用及不良反应。 熟悉: 1.多西环素和米诺环素的特点。 了解: 1.广谱抗生素的概念和药物分类。 2.其他药物的特点。
药浓度 3. 与林可霉素、红霉素有拮抗作用 4. 与青霉素类合用时产生拮抗作用
大纲要求
tetracycline(四环素)类抗菌谱、作用机 制、体内过程及不良反应
四环素类及氯霉素类
Tetracyclines & Chloramphenicols
内容提要
四环素类及氯霉素类药物属广谱抗 生素,对革兰阳性菌和阴性菌具有快速抑 菌作用,对立克次体、支原体和衣原体也 具有较强的抑制作用;其中四环素类尚可 抑制某些螺旋体和原虫。
药理学-四环素类及氯霉素类抗生素

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药理学-四环素类及氯霉素类抗生素
天然四环素类
抗菌机制 与30 S 亚基A位结合,抑制蛋白质合成 增加细胞膜通透性
• 体内过程
•
口服易吸收
•
可与多价阳离子形成络合,影响吸收
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药理学-四环素类及氯霉素类抗生素
半人工合成四环素类
米诺环素(minocycline) 长效、高效
美他环素(metacycline) 对耐四环素、土霉素的菌株仍有效
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药理学-四环素类及氯霉素类抗生素
第二节 氯霉素类抗生素
氯霉素(chloramphenicol)
抗菌谱 作用机制
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药理学-四环素类及氯霉素类抗生素
天然四环素类
临床应用 首选
立克次氏体 → 斑疹伤寒、羌虫病 支原体 → 肺炎
• 不良反应
• • •
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① 胃肠反应 ② 二重感染 ③ 对骨、牙生长的影响 ④ 其它
药理学-四环素类及氯霉素类抗生素
二重感染
广谱抗生素长期大量应用,使敏感菌受抑,不
•
敏感菌致严重感染
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药理学-四环素类及氯霉素类抗生素
不良反应 ① 抑制骨髓造血系统 a. 可逆性血细胞减少 b. 不可逆性再生障碍性贫血 ② 灰婴综合症 ③ 其它 过敏反应、二重感染、胃肠反应
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药理学-四环素类及氯霉素类抗生素
甲砜霉素(thiamphenicol) 抗菌谱和作用机制同氯霉素 用于呼吸、泌尿、肝胆系统感染
药理学-四环素类及氯霉素类抗生素

四环素
抗菌特点
对G+G的+抑、制G作-、用肺强炎于支阴原性菌体,、但立对克G次+的体作、用螺不如旋 青霉体素类、和放头线孢菌菌均素有,效对G,-的对作某用些不厌如氧氨菌基糖亦苷有 类及效氯霉素类。
对伤寒杆菌、副伤寒杆菌、铜绿假单胞 菌、结核分枝杆菌、病毒、真菌无效;
3.胃肠道反应、二重感染
4.皮疹、血管神经性水肿、视神经炎、视力障碍等, 还可见溶血性贫血(葡萄-6-磷酸脱氢酶缺乏者)。
女,17岁,主诉发热、全血细胞减少伴阴道流血20天。1 个半月前饮食不洁而患急性胃肠炎,当地医院给每日静滴氯霉 素1g,共5天。呕吐腹泻止,未查血常规又给2天氯霉素口服。 回家后感头晕、乏力、盗汗。20天前,开始发热,刷牙出血、 阴道流血不止。查血红蛋白、红细胞、白细胞、血小板均显著 低于正常,皮肤有散在出血点及瘀斑,骨髓穿刺增生极度低下, 巨核细胞缺失,血小板不易见到。诊断为氯霉素引起再生障碍 性贫血。曾用输血、抗生素、止血剂、辅酶A、中药等,但病 情继续恶化,发热持续不退, 出血不止,终因感染、休克死 亡。
分布各组织,能沉积于骨、牙组织中。易 渗入胸腔、腹腔、胎儿循环及母乳中,不 易透过血脑屏障。胆汁中浓度为血中的1020倍,有肝肠循环。
临床应用
1. 抗菌谱广,口服有效。目前耐药菌株增 多,副作用多,使用减少,一般不作首选 药。 2. 对立克次体感染、斑疹伤寒、恙虫病、 支原体肺炎有很好疗效。 3.四环素与链霉素合用治疗鼠疫。
斑疹伤寒是由立克次体引起的急性传染病,
可分为流行性斑疹伤寒及地方性斑疹伤寒。
前者系普氏立克次体以体虱为传播媒介感染 人体所致,1~5月发病较多,临床特征为稽 留高热、头痛、皮疹及中枢神经系统症状;
执业药师药理学四环素类和氯霉素习题答案

第九章四环素类和氯霉素一、A1、四环素的作用机制是A、阻碍细菌细胞壁的合成B、抑制DNA回旋酶C、改变细胞膜的通透性D、抑制二氢叶酸还原酶E、阻碍细菌蛋白质的合成2、治疗立克次体感染所致斑疹伤寒应首选A、氯霉素B、诺氟沙星C、链霉素D、四环素E、多黏菌素3、关于四环素的不良反应,叙述错误的是A、可引起消化道反应B、不引起光敏反应C可引起前庭反应D可引起二重感染E具有肝毒性和肾毒性4、下列关于多西环素的叙述错误的是A、是半合成的长效四环素类抗生素B、是衣原体和螺旋体感染的首选药C、口服吸收量少且不规则D、与四环素的抗菌谱相似E、抗菌活性比四环素强5、使用四环素无效的是A、变形杆菌B、螺旋体C、衣原体D、支原体E、立克次体6、下列抗菌谱最广的药物是A、四环素B、庆大霉素C、青霉素GD、红霉素E、奈替米星7、在四环素类药物不良反应中,错误的是A、长期应用后可发生二重感染B、会产生光敏反应C、幼儿乳牙釉质发育不全D、长期大量静脉给药不引起严重肝脏损害E、空腹口服易发生胃肠道反应8、氯霉素的下述不良反应中,哪项是与剂量和疗程无关的严重反应A、不可逆的再生障碍性贫血B、灰婴综合征C、可逆的各类血细胞减少D、溶血性贫血E、出血现象9、氯霉素抗菌谱广,而最主要的不良反应是A、二重感染B、胃肠道反应C、对肝脏严重损害D、对造血系统的毒性E、影响骨、牙生长10、与氯霉素特点不符的是A、口服难吸收B、易透过血脑屏障C、适用于伤寒的治疗D、骨髓毒性明显E、对早产儿、新生儿可引起灰婴综合征二、B1、A.四环素B.链霉素C.氯霉素D.多西环素E.米诺环素<1>、抑制骨髓造血功能<2>、可引起可逆性的前庭反应<3>、影响骨和牙齿生长<4>、静脉注射可出现舌头麻木及口内特殊气味2、A.链霉素B.青霉素GC.头孢他啶D.四环素E.氯霉素<1>、梅毒治疗首选药物是<2>、敏感菌所致伤寒副伤寒选用药物是<3>、抗结核病的药是<4>、治疗铜绿假单胞菌引起的败血症宜选用药物是三、X1、影响四环素吸收的因素有A、饭后服用B、与铁剂同服C、与钙片同服D、与氢氧化铝、三硅酸镁同服E、与牛奶、奶制品同服2、四环素类的不良反应包括A、肾毒性B、肝损伤C、二重感染D、对骨、牙生长有影响E、可引起维生素缺乏3、四环素的抗菌谱是A、真菌B、立克次体C、支原体D、衣原体E、铜绿假单胞菌4、四环素类抗生素的特点A、四环素类口服吸收不完全,并受食物的影响B、能沉积于骨和牙组织C、多经肾代谢后排出D、可形成肝肠循环E、可用于立克次体、衣原体、支原体感染5、关于氯霉素的叙述正确的是A、与核蛋白体50s亚基结合,抑制蛋白质合成B、细菌不会对其产生耐药性C、广谱抗生素D、可引起严重的骨髓抑制E、对细菌性脑膜炎有效6、氯霉素的不良反应主要包括A、中枢神经系统兴奋B、可逆性骨髓抑制C、灰婴综合征D、再生障碍性贫血E、听力损害7、氯霉素的作用特点是A、对厌氧菌无效B、可进入细胞内发挥作用抑制细胞内菌C、抑制肽酰基转移酶,从而抑制蛋白质合成D、脑脊液浓度较其他抗生素高E、对革兰阳性、革兰阴性菌均有抑制作用答案部分一、A1、【正确答案】E【答案解析】考查重点为四环素的作用机制。
药理学四环素类及氯霉素ppt课件

• 使用四环素类药物时,首选多西环素。
16
不良反应
• 1.胃肠道刺激 • 2.二重感染 • 3.对骨骼和牙齿生长的影响 • 4.其他
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1.胃肠道刺激
• 口服引起恶心、呕吐、上腹不适、腹胀、 腹泻等症状;饭后服用减轻症状,但影 响药物吸收。
6
作用机制
快速抑菌剂,在高浓度时也有杀菌作用。 • 药物与细菌核糖体30S亚基的A位特异性结
合,阻止氨基酰tRNA进入A位,阻止肽链 延长和细菌蛋白质合成。 • 四环素类还可引起细胞膜通透性改变,使 胞内的核苷酸和其他重要成分外漏,从而 抑制DNA复制
7
8
耐药性
• 细菌对本类药物耐药性的形成为渐进型, 耐药菌株日渐增多,如金葡菌、A群链球 菌、肺炎链球菌、大肠埃希菌、志贺菌 属等。
• ④细菌产生灭活酶,使药物失活。
10
四环素
• 四环素抗菌谱广,耐药菌株日渐增多, 不良反应较常见,临床应用已明显减少。
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抗菌作用
• ①革兰阳性菌:肺炎球菌、溶血性链球菌、 草绿色链球菌及部分葡萄球菌、破伤风杆 菌和炭疽杆菌等;
• ②革兰阴性菌:脑膜炎球菌、痢疾杆菌、 大肠杆菌、流感杆菌、巴氏杆菌属、布氏 杆菌等;
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多西环素
• 抗菌谱和四环素相似,但抗菌活性强2~10倍, • 抗菌作用具有强效、速效、长效的特点 • 对土霉素、四环素的耐药金葡菌有效。 • 临床适应症同四环素,是四环素类药物中首选
四环素类及氯霉素抗生素
1
• 两类药物抗菌谱广泛,属广谱抗生素。 • 对革兰阳性菌和革兰阴性菌有快速抑菌
四环素与氯霉素的药理课件

局部用药
四环素和氯霉素也可制成外用制剂 ,用于皮肤、眼部等局部感染的治 疗。使用时需遵循医生的指导,避 免药物误入眼内或鼻内。
注意事项
孕妇和哺乳期妇Biblioteka 慎用肝功能不全者慎用四环素和氯霉素可能对胎儿和婴儿产生不 良影响,孕妇和哺乳期妇女在使用前应咨 询医生的意见。
四环素和氯霉素主要在肝脏代谢,肝功能 不全者使用时需谨慎,并定期监测肝功能 。
交叉过敏
长期使用需监测
对四环素或氯霉素过敏的患者禁用,同时 也要避免使用含有相关成分的其它药物。
长期使用四环素和氯霉素可能产生不良反 应,如肝肾损伤、骨髓抑制等,因此在使 用过程中需定期进行相关指标的监测。
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03
四环素与氯霉素的比较
抗菌谱比较
总结词
四环素和氯霉素的抗菌谱存在显著差异。
详细描述
四环素主要针对革兰氏阳性菌和阴性菌,尤其对衣原体、支原体和螺旋体具有较强的抗菌活性。而氯霉素则对革 兰氏阴性菌具有强效抗菌作用,但对革兰氏阳性菌的抗菌效果较弱。
抗寄生虫谱比较
总结词
氯霉素在抗寄生虫方面具有更广泛的 谱。
四环素与氯霉素的药理课件
目录
• 四环素的药理作用 • 氯霉素的药理作用 • 四环素与氯霉素的比较 • 四环素与氯霉素的适应症与禁忌症 • 四环素与氯霉素的给药方式与注意事项
01
四环素的药理作用
抗菌作用
四环素是一种广谱抗生素,通过抑制细菌蛋白质合成来发挥 抗菌作用。
四环素主要针对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌,包括葡萄球 菌、链球菌、肺炎球菌、脑膜炎球菌、大肠杆菌、伤寒杆菌 等。它通过与核糖体结合,抑制细菌蛋白质合成过程中的肽 链延长,从而发挥抗菌作用。
药理学-四环素类与氯霉素-医影

目 录
• 四环素类抗生素的药理学特性 • 氯霉素的药理学特性 • 四环素类与氯霉素的临床应用 • 不良反应与注意事项 • 药理学研究进展与展望
01 四环素类抗生素的药理学 特性
药代动力学
吸收
四环素类抗生素口服吸收良好,但受食物影 响较大,因此建议空腹服用。
分布
四环素类抗生素广泛分布于体内各组织,但 不易透过血脑屏障。
服用。
分布
氯霉素广泛分布于全身组织和 体液中,但不易透过血脑屏障 。
代谢
氯霉素在肝脏代谢,主要通过 肾脏排泄。
消除
氯霉素的消除半衰期较长,约 为5-10小时。
抗菌谱与抗菌活性
抗菌谱
氯霉素对大多数革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌都有抗菌作用,但对厌氧菌和立 克次体等微生物无效。
抗菌活性
氯霉素对肺炎球菌、链球菌、葡萄球菌等革兰氏阳性菌的抗菌活性较强,对大 肠杆菌、沙门氏菌等革兰氏阴性菌也有较好的抗菌作用。
05 药理学研究进展与展望
新药研发与临床试验
新药研发
随着生物技术的不断发展,新的药物研发方法和技术不断涌现,如基因工程、高通量筛选等,加速了 新药的发现和开发进程。
临床试验
在新药研发过程中,临床试验是必不可少的一环。研究者通过严谨的临床试验,评估新药的有效性和 安全性,为药物上市提供科学依据。
耐药机制研究
03 四环素类与氯霉素的临床 应用
呼吸系统感染
总结词
四环素类和氯霉素在呼吸系统感染中具有广泛应用。
详细描述
四环素类和氯霉素对肺炎链球菌、流感嗜血杆菌和卡他莫拉菌等常见呼吸系统病 原菌具有抗菌活性,可用于治疗肺炎、支气管炎和慢性阻塞性肺疾病等呼吸系统 感染。
四环素类及氯霉素讲稿

四环素及氯霉素抗菌谱广,属广谱抗生素,对G+、G-、立克次体、衣原体、支原体均有效。
第一节四环素类四环素类药物具有氢化并四苯的母核,故称四环素,临床上常用其盐酸盐。
从其来源可分为两类:天然:金霉素(眼膏)、土霉素、四环素、去甲金霉素(我国不生产)半合成:强力霉素(多烯环素)、二甲胺四环素(米诺环素)、甲烯土霉素。
一、四环素:(一)药动学特点:1、口服吸收不完全,其吸收受到多因素的影响(1)食物:空腹时吸收多,饭后可减少50%——空腹时服;(2)金属离子:(Ca2+、Mg2+、Fe2+、Al3+、Fe3+)与其络合,吸收减少,含金属离子高的食物也会影响吸收(牛奶、虾仁)。
(3)PH值:酸性环境中吸收好,加服维生素C造成酸性环境,以帮助吸收。
(4)四环素和土霉素的吸收有一定有限度,超过0.5g,增加量不增加血药浓度,从粪便排出。
2、分布广,易沉积于骨骼和牙齿——影响牙齿和骨骼的生长发育。
3、参与肝肠循环——维持时间延长。
4、主要以原形的形式经肾排泄,尿液中浓度高,——泌尿道感染。
(二)抗菌谱:广G+:有效,但作用不如青、头;G-:有效,但不如氯基甙类和氯霉素;对立克次体、衣原体、支原体、螺旋体、阿米巴原虫、放线菌均有抑制作用;对绿脓杆菌、结核杆菌、病毒、真菌无效。
(三)作用机理:通过干扰敏感细菌蛋白质的合成而产生抑菌作用,对于蛋白质的各个阶段都有作用。
1、作用于30S亚基,抑制始动复合物的形成;2、抑制氨基酰-tRAN与mRNA核蛋白体复合物A位的结合,阻止肽链延伸;3、在终止期阻止释放因子R进入核蛋白体,阻止已形成的肽链脱落。
(四)耐药性:四环素类药物不易产生耐药性,但临床上四环素耐药性最常见——药物的滥用。
原因:1、药物内流减少或主动外排药物减少四环素的蓄积;2、存在核蛋白体保护蛋白,四环素到达核蛋白体减少;3、四环素被酶灭活。
(五)临床用途:1、立克次体感染——斑疹伤寒、恙虫病;2、支原体感染——支原体肺炎;首选(强力霉素)3、衣原体感染——沙眼、尿道炎等;4、肠内阿米巴原虫感染——阿米巴痢疾——土霉素。
药理-四环素氯霉素PPT

二、半合成四环素类 多西环素(doxycycline,强力霉素)
【特点】 1. 口服吸收快而完全;T1/2长达20h;90%以无活
性代谢产物随粪排出。 2.抗菌活性强于四环素,耐药菌株少,不良反应
少,已取代天然四环素用于临床。
第二节 氯霉素(chloramphenicol)
【抗菌机制】 抑制细菌蛋白质合成:
【临床应用】不作首选药 1.伤寒、副伤寒: 2.严重的细菌性脑膜炎: 3.立克次体感染: 4.细菌性眼部感染:易透过血眼屏障 5.厌氧菌感染
【不良反应】 1.抑制骨髓造血功能: ①可逆性抑制:血细胞减少 ②不可逆性抑制:再生障碍性贫血 2.灰婴综合征: 3.胃肠道反应、二重感染 4.肝药酶抑制剂
与细菌核糖体50s亚基结合,抑制肽酰转移酶, 阻止肽链延长。 【耐药性产生机制】 1.细菌产生钝化酶:
发展缓慢,以大肠、痢疾、变形杆菌多见 2.膜通透性降低:铜绿假单胞菌
Hale Waihona Puke 【抗菌谱】 广 1.对G-菌的作用较G+菌强:
对G+菌作用不及青霉素G和四环素 对G-菌作用强,特别是伤寒杆菌、流感杆菌 2.对立克次体、衣原体、支原体、螺旋体有较强作 用,但不及四环素 3.对厌氧菌有较强的抗菌活性
衣原体→鹦鹉热、沙眼、性病淋巴肉芽肿、肺炎 支原体→肺炎、泌尿生殖道感染 3.螺旋体感染:慢性游走性红斑、回归热 4.细菌感染:霍乱、布鲁菌病、幽门螺杆菌
鼠疫(与链霉素合用)
【体内过程】在酸性溶液中较稳定 1.吸收: 2.分布:易沉积于新形成的骨、牙组织内,可进入乳汁
及胎儿循环 3.代谢: 4.排泄:
本章小结
目的要求:
1.掌握四环素和氯霉素的抗菌特点、作用机 制、适应症、主要不良反应及防治。
中国药科大学药理学第9章四环素类和氯霉素

抑菌药,极高浓度杀菌。
抗菌活性:米诺环素 > 多西环素 > 美他环素 > 地美环素 > 四环素 > 土霉素。
多西环素是本类的首选药。
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中国药科大学药理学第9章四环素类 和氯霉素
四环素类-抗菌机制
(1) 抑制细菌蛋白质合成 l 与核蛋白体30S亚基在A位结合,抑
制肽链的延长。 (2) 使细胞膜通透性改变,致胞内核 苷酸等重要成分外漏,抑制细菌 DNA复制。
抗菌特点: 对G+菌的作用不如青霉素和头孢
菌素 对G—菌的作用不如链霉素和氯霉
素。 对绿脓杆菌、病毒和真菌无效。
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中国药科大学药理学第9章四环素类 和氯霉素
四环素-体内过程
口服易吸收但不完全,胃内物影响 吸收,可与多价阳离子形成络合物 影响吸收。
分布广,不易透过血脑屏障。 胆汁中浓度 > 血液 能沉积于新形成的骨、牙组织中。
肾功能不全患者肾外感染也可选用。
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中国药科大学药理学第9章四环素类 和氯霉素
多西环素 ( Doxycycline,脱氧
土霉素,强力霉素)
l 3. 不良反应 较四环素少
l (1) 胃肠道反应,饭后服 l (2) 口腔炎、肛门炎 l (3) 光敏反应
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中国药科大学药理学第9章四环素类 和氯霉素
饭后服用可影响药物吸收。 局部刺激性大,不能皮下或肌 内注射。静脉滴注可引起静脉炎。
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中国药科大学药理学第9章四环素类 和氯霉素
Hale Waihona Puke 环素-不良反应(2) 二重感染 ( 菌群交替症 )
在人体口腔、鼻咽部、胃肠道 内有多种微生物寄居,菌群之间相 互制约,维持着共生的平衡状态。 广谱抗生素长期应用,敏感菌受抑 制,不敏感菌乘机在体内生长繁殖, 形成新的感染。
药理学-四环素类与氯霉素类

第一节 四环素类
【不良反应】
●对骨骼和牙齿生长的影响 四环素类药物与新形成 的骨骼和牙齿中沉积的钙离子结合,造成恒齿永久性 棕色色素沉着(俗称牙齿黄染),牙釉质发育不全;
●化学结构中均具有菲烷的基本骨架,是酸、碱两 性物质,在酸性溶液中较稳定,在碱性溶液中易 破坏,药用其盐酸盐。
●本类药物的抗菌谱、抗菌作用机制和临床应用相 似,属快速抑菌药。 ●药物分类
天然品:四环素、土霉素、金霉素、地美环素 半合成品:多西环素、米诺环素、美他环素
第一节 四环素类
【抗菌作用特点】
药理学
四环素类及氯霉素类
Tetracyclines & Chloramphenicols
内容提要
四环素类及氯霉素类药物属广谱抗生 素,对革兰阳性菌和阴性菌具有快速抑菌 作用,对立克次体、支原体和衣原体也具 有较强的抑制作用;其中四环素类尚可抑 制某些螺旋体和原虫。
内容提要
1. 四环素类
四环素 多西环素 米诺环素
③ 细菌产生四环素类药物泵出基因,使菌体内药物浓度降。 ④ 细菌产生灭活酶,使药物失活。
第一节 四环素类
【临床应用】
四环素类药物仍可作为下述疾病的首选药。 ●立克次体感染(斑疹伤寒、Q热和恙虫病等); ●支原体感染(支原体肺炎和泌尿生殖系感染); ●衣原体感染(鹦鹉热、沙眼和性病性淋巴肉芽肿);
●某些螺旋体感染(回归热等); ●幽门螺杆菌感染引起的消化性溃疡; ●肉芽肿鞘杆菌感染引起的腹股沟肉芽肿;
●对结核分枝杆菌、真菌和原虫无效。
第二节 氯 霉 素
执业药师考试-药理学《四环素类和氯霉素》详细复习知识点

第九章四环素类和氯霉素概述1.四环素类(1)四环素类抗菌作用与机制、临床应用及其不良反应(2)四环素、米诺环素、多西环素和美他环素的抗菌作用特点及其临床应用2.氯霉素氯霉素体内过程特点、抗菌作用及机制、临床应用和不良反应【问题】为什么把四环素类和氯霉素类放在一起?答:①都通过影响蛋白质合成(30S、50S)抗菌;②都有独特的应用;③都有严重的不良反应!四环素类一、抗菌作用与机制1.抗菌作用广谱。
对G+、G-菌、支原体、立克次体、衣原体和螺旋体及某些原虫(阿米巴原虫)均有效。
由于耐药菌株日益增多——细菌感染临床已少使用。
2.抗菌机制:通过与30s亚基结合,阻止氨基酰tRNA与其A位结合,肽链形成受阻而抑菌。
30而立四环素!1.立克次体感染斑疹伤寒、洛矶山斑疹热和恙虫病——首选药物。
2.衣原体感染——多西环素——首选。
①鹦鹉热衣原体——鹦鹉热;②肺炎衣原体——肺炎;③沙眼衣原体——非特异性尿道炎、子宫颈炎、性病淋巴肉芽肿、包涵体结膜炎和沙眼等。
3.支原体感染肺炎支原体——非典型肺炎;溶脲脲原体——非特异性尿道炎。
4.螺旋体感染——多西环素——首选。
【注意】梅毒螺旋体首选——青霉素。
5.细菌性感染——特殊小结:四环素类的临床应用——“4+3”4:四体(衣原体、支原体、螺旋体、立克次体)3:三菌(霍乱、布鲁氏菌、肉芽肿鞘杆菌)四环素,治四体,衣支螺立最好记。
普通细菌不能用,霍乱布鲁肉芽肿。
【不良反应】多而重要!1.消化道反应:恶心、呕吐、腹痛、腹泻等。
严重可引起消化道溃疡。
2.二重感染(菌群交替症):长期使用广谱抗生素后,使敏感菌株生长受到抑制,而不敏感菌在体内大量繁殖,引起新的感染。
3.影响牙齿和骨骼发育:恒齿永久性棕色色素沉着(牙齿黄染),牙釉质发育不全——四环素牙。
亦可引起骨骼畸形、骨质生成抑制和婴幼儿骨骼生长抑制,造成暂时性生长障碍。
4.肝毒性:急性肝细胞脂肪性坏死,易发生于孕妇,特别是伴有肾盂肾炎的妊娠妇女,易出致死性肝中毒。
四环素类与氯霉素类 PPT课件

脂溶性高,口服吸收快而完全,吸收 后广泛分布于全身各组织和体液,在肝 脏与葡萄糖醛酸结合而灭活,原形药以 及代谢产物均从肾G+ 、G-菌均有抑制作用,高 浓度也有杀菌作用。
作用特点:对G-菌作用较强,尤其对 流感杆菌、肺炎链球菌、脑膜炎球菌作用 强,对立克次体属、支原体、螺旋体、沙 眼衣原体有效。
表现:腹胀、呕吐、呼吸抑制、皮肤灰 白、紫绀,最后循环衰竭、休克。
40%病人在症状出现2~3天内可死亡。因此新 生儿和早产儿两周内禁用氯霉素或每日量不超过 25mg/Kg。
3[.禁其忌他症:] 口服肝发、生肾胃功肠能道不反良应,者久、用孕致妇二及重哺感染。 少乳数期病内人妇出现女N慎炎用、或血禁管神用经。性水肿等过敏反应。
•天然四环素类:四环素(tetracycline)、 土霉素(oxytetracycline) 、地美环素、 金霉素
•半合成四环素:多西环素(doxycycline, 强力霉素) 、米诺环素(minocycline, 二甲胺四环素)
•半合成四环素抗菌活性高于天然四环素 类,耐药菌株少,不良反应轻 。
(2)不可逆再生障碍性贫血:与剂量和疗 程无关,常见初次用药3~12周,各类血细胞 减少,防虽治极措罕施见:但死亡率高。
严格控制氯霉素的用药指征,详 细询问病人有无与药物有关的血液 毒性既往史,用药期间定期检查血 象,一旦发现毒性反应,立即停药。
2. 灰婴综合征
原因:新生儿和早产儿肝、肾功能发育 不全,葡萄糖醛酸含量,易引起蓄积中毒。
•对青霉素过敏者或耐青霉素的 金匍菌感染。
[不良反应]
常见。早期为直接刺激,后期 是由于对肠道菌群的影响。表
1. 胃肠道反应: 现有腹泻、恶心和食欲下降。 2. 二重感染(菌群i.v交d可替致症静)脉炎。
章四环素类及氯霉素类演示文稿

第16页,共47页。
多西环素( 强力霉素 )
1、口服吸收完全,不受食物影响。 2、抗菌活性比四环素强2~10倍,高效、速
效、长效的特点。尤其对非淋菌性尿道 炎效果好。 3、适应症同四环素,此类药物首选。 4、不良反应少。
17
第17页,共47页。
非淋菌性尿道炎
• 非淋菌性尿道炎(NGU)是指由淋球菌以外 的其他经性接触传染的病原体引起的尿 道炎。
原体、立克次体、螺旋体及一些原虫类 都有很好的抑制作用。 • 抗菌活性:米诺环素和多西环素强
4
第4页,共47页。
作用机制
①与30S亚基结合,阻止始动复合物的 形成
②阻止aa-tRNA进入A位,阻止肽链延伸。
③细胞膜的通透性增加,抑制DNA复制
必须进入细菌体内才起作用!
5
第5页,共47页。
耐药机制
• Nevertheless, the global problem of advancing
bacterial resistance to newer drugs has led to renewed interest in its use.
26
第26页,共47页。
Chloramphenicol
• Chloramphenicol (INN) is a bacteriostatic antimicrobial that became available in 1949.
• It is considered a prototypical broad-spectrum antibiotic, alongside the tetracyclines, and as it is both cheap and easy to manufacture it is frequently found as a drug of choice in the
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氯霉素-抗菌谱
广谱抗生素
1.对G—菌作用强,对伤寒和副伤寒杆菌 、流感杆菌、百日咳杆菌作用最强。
2. 对G+菌的作用不及青霉素和四环素 。
3.对立克次体、支原体、螺旋体、厌氧 菌有抑制作用。
4.对流感杆菌、脑膜炎球菌、淋球菌为 杀菌药。
5.对绿脓杆菌、病毒、真菌、原虫无效 学习改变命运,知
识创造未来
l 1. 药动学 口服吸收完全,不受食
物影响,能与抗酸药及含有铁、铝 、钙等阳离子的药物形成络合物。 T1/2长(14h)。分布广,对前列腺 穿透力好。
学习改变命运,知 识创造未来
中国药科大学药理学第9章四环素类和氯霉素
米诺环素 ( Minocycline,二甲
胺四环素)
l 2. 抗菌活性为本类中最强。对葡萄 球菌作用强。对耐四环素金葡菌、 链球菌、大肠杆菌有效。对肺炎支 原体、沙眼衣原体、立克次体有较 好抑制作用。
分布广,不易透过血脑屏障。 胆汁中浓度 > 血液 能沉积于新形成的骨、牙组织中。
学习改变命运,知 识创造未来
中国药科大学药理学第9章四环素类和氯霉素
四环素-临床应用
1.立克次体感染(如斑疹伤寒) 2.支原体感染(如支原体肺炎),与大
环内酯类并列首选
3.衣原体感染(如肺炎、鹦鹉热、沙 眼、非淋菌性尿道炎等)
金霉素、地美环素(去甲金霉素)
半合成品:
美他环素(metacycline,甲烯土霉素)
多西环素(doxycycline,脱氧土霉素, 强力霉素)
米诺环素(minocycline,二甲胺四环素
) 学习改变命运,知
识创造未来
中国药科大学药理学第9章四环素类和氯霉素
四环素类-抗菌谱
抗菌谱很广。
对G+菌、 G—菌、螺旋体、衣原体 、立克次体、支原体、放线菌、阿 米巴原虫等均有效。对G+菌的作用 优于 G—菌。
(5) 维生素缺乏 长期用药,肠道
内产生维生素B族和维生素K的细菌
受抑制,引起维生素缺乏。
(6) 偶致药热、皮疹。
学习改变命运,知 识创造未来
中国药科大学药理学第9章四环素类和氯霉素
l 土霉素用于肠阿米巴病。
l 金霉素仅外用治疗结膜炎和沙
眼等。
学习改变命运,知 识创造未来
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学习改变命运,知 识创造未来
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四环素类-耐药性
耐药菌株日益增多。
金葡菌、肺炎链球菌、溶血性链球 菌、大肠杆菌、痢疾杆菌、肺炎杆 菌对四环素类耐药。
四环素、土霉素、金霉素之间存在 完全交叉耐药性。
对天然四环素耐药的细菌对半合成 四环素可能敏感。
学习改变命运,知 识创造未来
4.某些螺旋体感染(如回归热),与 青霉素类并列首选
学习改变命运,知 识创造未来
中国药科大学药理学第9章四环素类和氯霉素
四环素-临床应用
5.细菌感染
① 与链霉素合用,首选治疗鼠疫、土 拉菌病。
② 与链霉素合用治疗布氏杆菌病。 ③ 霍乱弧菌引起的霍乱。 ④ 对其他细菌感染,耐药菌较多,已
少用。
学习改变命运,知 识创造未来
多西环素 ( Doxycycline,脱氧土霉
素,强力霉素)
速效、强效、长效。
1.药动学
口服吸收迅速完全,不受食物影响 。
作用维持24h以上,每日服药1次。
组织中浓度为同类药物5~10倍。
90%肠道排泄,为无活性的结合物
,对肠道菌丛影响小,少有腹泻或
二重感染。 学习改变命运,知
识创造未来
中国药科大学药理学第9章四环素类和氯霉素
中国药科大学药理学第9章四环素类和氯霉素
氯霉素-耐药性
l 1. 细菌产生由质粒编码的乙酰转移 酶,使氯霉素失活。
l 2. 改变细胞膜通透性,使氯霉素不 能进入菌体。
学习改变命运,知 识创造未来
中国药科大学药理学第9章四环素类和氯霉素
氯霉素-临床应用
高效抗生素,曾广泛应用, 但最大的缺点是抑制骨髓,临床 应用受到严格控制。凡有其他抗
多西环素 ( Doxycycline,脱氧
土霉素,强力霉素)
l 2. 抗菌谱、用途与四环素相似,抗 菌活性比四环素强2~10倍,对耐四 环素的金葡菌有效。
已取代四环素作为各种适应证的首 选药物或次选药物。
肾功能不全患者肾外感染也可选用 。
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中国药科大学药理学第9章四环素类和氯霉素
中国药科大学药理学第9章四环素类和氯霉素
氯霉素-抗菌机理
抑制细菌蛋白质合成。与细菌 70S核糖体50S亚基结合,抑制肽酰基 转移酶,干扰新的氨基酸结合到肽链 上,使肽链不能延长。
哺乳动物线粒体的70S核糖体与 细菌70S核糖体相似,药物也能抑制 宿主骨髓细胞线粒体
3.治疗敏感病原体所致的感染。治疗 沙眼衣原体性病、痤疮(皮肤药物 浓度高)和酒糟鼻等。
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米诺环素 ( Minocycline,二甲
胺四环素) l 4. 不良反应 与四环素相同
(1)前庭功能改变,眩晕、耳鸣、恶心 、呕吐、共济失调等,部分患者被 迫停药,停药后可恢复。故不作首 选。
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氯霉素-临床应用
2. 脑脊液中浓度较高,可治疗脑膜 炎双球菌、肺炎球菌、嗜血流感杆 菌引起的脑膜炎。氨苄西林耐药菌 株或青霉素过敏者选用。
3. 忌用四环素的立克次体感染。
4. 腹腔或盆腔的厌氧菌感染(常与氨
基苷类合用,因常合并需氧菌感染)
。
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在人体口腔、鼻咽部、胃肠道 内有多种微生物寄居,菌群之间相 互制约,维持着共生的平衡状态。 广谱抗生素长期应用,敏感菌受抑 制,不敏感菌乘机在体内生长繁殖 ,形成新的感染。
常发生于年老体弱、婴儿、合并 用糖皮质激素及抗肿瘤药物者。
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四环素-不良反应
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四环素-不良反应
⑴ 胃肠道反应
腹部不适感、食欲明显减退、 恶心呕吐等。
饭后服用可影响药物吸收。 局部刺激性大,不能皮下或肌 内注射。静脉滴注可引起静脉炎。
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四环素-不良反应
(2) 二重感染 ( 菌群交替症 )
(2)皮肤色素沉着,长期服药引起,停 药后可消退。
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第二节 氯霉素
氯霉素 ( Chloramphenicol )
委内瑞拉链丝菌培养液中提取 的抗生素,化学结构简单,第一个 人工合成的抗生素。
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中国药科大学药理学第9章四环素类和氯霉素
中国药科大学药理学第9 章四环素类和氯霉素
学习改变命运,知 识创造未来
2021年3月5日星期五
第一节 四环素类
基本母核: 氢化骈四苯,
5、6、7位上 取代基不同
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天然品:
四环素 ( tetracycline )
土霉素 ( tetramycin )
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氯霉素-临床应用
5. 对菌痢、百日咳、布氏杆菌病等有 良效。不作首选。 6.眼科感染,局部用药。 7.耐药菌诱发的严重感染,作为备选 药。
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氯霉素-不良反应
1. 骨髓毒性
①可逆性各种血细胞减少
抑菌药,极高浓度杀菌。
抗菌活性:米诺环素 > 多西环素 > 美他环素 > 地美环素 > 四环素 > 土霉素。
多西环素是本类的首选药。
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四环素类-抗菌机制
(1) 抑制细菌蛋白质合成 l 与核蛋白体30S亚基在A位结合,抑
制肽链的延长。 (2) 使细胞膜通透性改变,致胞内核 苷酸等重要成分外漏,抑制细菌 DNA复制。
剂量大、疗程长,粒细胞首先 下降。立即停药,容易恢复。
② 不可逆的再生障碍性贫血
发生率低但死亡率高。多见于 儿童和妇女。变态反应,与剂量疗 程无关。
用药期间勤查血象。
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氯霉素-不良反应
2. 灰婴综合征
早产儿、新生儿发生,呕吐、 腹胀、腹泻、皮肤呈灰紫色、循环 衰竭、呼吸不规则等。死亡率40% 。
早产儿、新生儿肝药酶系统发育 尚未完善、肾排泄能力较差。
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中国药科大学药理学第9章四环素类和氯霉素
四环素 tetracycline
抗菌特点: 对G+菌的作用不如青霉素和头孢
菌素 对G—菌的作用不如链霉素和氯霉
素。 对绿脓杆菌、病毒和真菌无效。
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四环素-体内过程
口服易吸收但不完全,胃内物影响 吸收,可与多价阳离子形成络合物 影响吸收。
生素替代时,一般不选用。
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氯霉素-临床应用
1. 伤寒、副伤寒
l
特效,但不首选。
采用1g/日小剂量可减轻骨髓 毒性。
疗程不少于2周,否则会复发(