中山大学药物化学复习资料

《药物化学》复习重点资料整理总结

《药物化学》复习重点资料整理总结名词解释：1.稳态血药浓度：以半衰期为给药间隔时间，连续恒量给药后，体内药量逐渐累积，给药4、5次后，血药浓度基本达到稳态水平。

2.药物：是指调节机体生理、生化和病理过程，用以预防、诊断、治疗疾病的物质。

3.药理学：是研究药物与机体之间相互作用及其规律的一门学科，包括药物效应动力学、药物代谢动力学两个方面。

4.首关消除：有些口服药物在经胃肠壁及肝脏时，会被此处的酶代谢失活。

5.肝肠循环：有的药经胆汁排泄再经肠黏膜上皮细胞吸收，由门静脉重新进入全身循环，这种在小肠、肝脏、胆汁间的循环称为肝肠循环。

6.治疗指数：药物的半数致死量LD5a与半数有效量ED50的比值。

7.处方药：必须凭执业医师或执业助理医师处方才可调配。

8.肾上腺素升压作用的翻转：预先给予α受体阻断药能阻断肾上腺素激动α受体的缩血管作用，保留激动β受体的血管舒张作用，使升压作用翻转为降压作用。

9.耐受性：机体对药物的敏感性降低，需增加剂量才能发挥原有药效。

10.反跳现象：长期大剂量使用某药物后突然停药，导致原有病情再现或加重。

11.二重感染：长期使用广谱抗菌药，使得敏感菌被抑制，不敏感菌大量繁殖，引发新的感染。

模块－1、在机体方面，影响药物作用的因素有哪些？（填空题）年龄性别个体差异病理状态心里精神因素遗传因素2、“三致”反应致畸致癌致突变3、药物的二重作用包括什么？P5~防治作用和不良反应4、药物作用的主要类型包括哪些？P4-5兴奋作用和抑制作用局部作用和吸收作用选择性作用和普遍作用直接作用与间接作用预防作用和治疗作用模块二1、药品贮存条件中阴凉处、凉暗处、冷处、常温的条件P28阴凉处：系指不超过20℃阴暗处：系指避光并不超过20℃冷处：系指2℃~10℃常温：系指10℃～30℃2、批准文号的代表字母和数字各自的含义，批号的含义P27字母：化学药品：H 中药：Z 保健：B 生物制品：S体外化学诊断试剂：T 药用辅：F 进口分包装药品：J数字第1、2位为原批准文号的来源代码，第3、4位为换发批准文号之后（公元年号）的后两位数字，第5~8位为顺序号批号的含义：在药品生产过程中，将同一次投料、同一生产工艺所生产的药品定为同一个批号。

药物化学考试重点总结

药物化学考试重点总结
一、药物化学基础知识
1. 药物的分类与作用机制：了解各类药物的基本作用机制和分类，如抗生素、抗肿瘤药、抗炎药等。

2. 药物的化学结构与性质：理解药物的化学结构与其理化性质、稳定性及生物活性的关系。

3. 药物代谢：掌握药物在体内的代谢过程，包括代谢酶及代谢产物的性质和作用。

二、药物合成与工艺
1. 药物合成方法：掌握常见的药物合成方法和技术，如还原反应、氧化反应、酯化反应等。

2. 药物合成工艺：理解工业化生产中药物的合成工艺流程及优化方法。

3. 药物合成路线的设计与选择：了解药物合成路线的评价标准，掌握设计药物合成路线的思路与方法。

三、药物分析
1. 药物分析方法：掌握药物分析中常用的检测方法和技术，如色谱法、光谱法等。

2. 药物质量控制：理解药物质量控制的标准和要求，掌握药品质量控制的常用方法。

3. 药物制剂分析：了解药物制剂的分析方法，掌握药物制剂的质量控制标准。

四、药物设计与新药开发
1. 药物设计的原理与方法：掌握基于结构的药物设计、基于片段的药物设计等原理与方法。

2. 新药发现的途径与方法：了解新药发现的途径和策略，如高通量筛选、虚拟筛选等。

3. 新药开发的流程与评估：理解新药开发的流程和评估标准，掌握新药开发的风险与机遇。

(完整版)药物化学复习资料

药物化学一、填空题1、巴比妥类药物结构中5位上的碳总数在哪个范围内活性最好（4-8个）2、前临床治疗失眠和抗焦虑的首选药物是下列哪类药物( 苯并二氮卓类)3、氯丙嗪呈（碱性）4、胃中水解的主要为4.5位开环，到肠道内又闭环成原药的是(硝西泮 )5、水溶液不稳定、应用前配料，如发现沉淀，浑浊即不能应用的药物是(苯妥英钠)6、巴比妥类药物为（弱酸性化合物）7、地西泮的化学名（1-甲基-5-苯基-7-氯-1,3-二氢-2H-1,4-苯并二氮杂卓-2-酮）8、具有吩噻嗪环结构的药物是（奋乃静）9、与噻吨类抗精神病不相符合的是（不存在几何异构体）10、地西泮的活性代谢产物已开发成药物为（奥沙西泮）11、结构中含有苯并二氮卓环的是（地西泮）12、用于治疗内因性精神抑郁症的是（阿米替林）13、氟西汀是（5-羟色胺重摄取抑制剂）14、为口服抗抑郁药的是（氟西汀）15、结构中含有吩噻嗪环的是 (氯丙嗪)16、以下哪一项叙述与艾司唑仓不相符（结构中含有三氟甲基）17、氟哌啶醇属于哪种结构类型的抗精神病药物（丁酰苯类）18、巴比妥类药物作用时间的长短主要受下列哪种因素的影响 (5-位取代基在体内的代谢难易)19、结构中含有三唑环的是（艾司唑仑）20、地西洋化学结构中韵母核为（1,4-苯并二氮卓环）21、奋乃静(改为氯丙嗪) 在空气中或日光下放置渐变红色，分子中不稳定的结构部分为（吩噻嗪环）22、苯巴比妥钠注射剂制成粉针剂应用，这是因为 (水溶液不稳定，放置时易发生水解反应 )23、在1，, 4-苯二氮卓类药物的 1，2 位并入三唑环，生物活性增强，原因是（药物对代谢的稳定性及对受体的亲和力均增大）24 苯妥英纳属于哪一类抗癫痫药（乙内酰脲类）25、可待因为吗啡的衍生物，可待因是（3-甲基吗啡）26、临床上用于海洛因成瘾的戒除治疗（脱瘾疗法）的药物是（美沙酮）27、成瘾性较小的药物是（喷他佐辛）28、在吗啡分子结构中引入哪一种基团可降低其成瘾性（17-烯丙基）29、在吗啡分子结构的17位上引入哪种基团可显著增强药物的镇痛作用（苯乙基）30、既显酸性又可呈碱性的两性药物是（吗啡）31、属于苯甲酸酯类的药物是 (丁卡因、普鲁卡因)32、利多卡因属于（酰胺类）33、可发生重氰化-偶合反应生成猩红色偶氮化舍物的药物是（盐酸普鲁卡因）34、不具有碱性的药物是（阿司匹林）35、普鲁卡因变色的原因是（发生了氧化反应）36、利多卡因比普鲁卡因作用时间长的原因是（酰胺键较脂不易水解）37、普鲁卡因胺属于 (抗心律失常药)38、安乃近易溶于水是由于结构中具有下列哪一结构部分（磺酸钠）39、非淄体抗炎药通过抑制前列腺素生物合成中哪种酶而产生抗炎作用（环氧化酶）40、阿司匹林的主要不良反应是（胃肠道副作用）41、扑热息痛在治疗剂量下毒性小，但超剂量服用主要可引起（肝坏死）42、阿司匹林的化学结构属于下列哪种结构类型（水杨酸类）43、不具有抗炎作用的药物是（扑热息痛）44、下列药物中，哪个是前体药物（扑炎痛(苯乐来、贝诺酯)）46、2.以下属于钙通道阻滞剂的药物是47、洛伐他汀主要用于治疗（高胆固醇血症）48、硝苯地平的作用靶点（离子通道）49、下列药物属于NO供体药物的是（A）50、下列属于选择性β受体阻滞剂的是（美托洛尔）51、烷化剂类抗肿瘤药物的结构类型不包（硝基咪唑类）52、下列哪个药物不是抗代谢药物（卡莫司汀）53、用F原子置换尿嘧啶5位上的H原子，其设计思想是（生物电子等排置换）54、环磷酰胺的毒性较小的原因是（在正常组织中、经酶代谢生成无毒的代谢物）55、下列叙述哪条与氨芥类抗肿瘤药物不符（氮芥类药物的烷化基部分均为双(β-氯乙基)氨基）56、青霉素类药物结构中最不稳定的结构部分（β-内酰胺环）57. 青霉素的作用靶点是（粘肽转肽酶）58、在天然苄青霉素的6位侧链的α-碳上引入哪种基团可供口服（吸电子基）59、临床可用于治疗伤寒但能引起再生障碍性贫血和造血系统损害的抗生素是（氯霉素）60、化学结构如下的药物是(头孢氨苄)61、属于非经典β-内酰胺酶抑制剂的药物是（克拉维酸）62、半合成青霉素分子结构中对革兰氏阴性菌产生较强活性的重要基团是（斥电子基）63、在苄青霉素的6位侧链的α-碳上引入哪种基团后具耐酶活性（空间位阻大的基团）64、红霉素属于哪种结构类型的抗生素（大环内醣类）65、阿莫西林的结构式为（C）66、氯霉素的光学异构体中，仅（IR, 2R）构型有效67、能引起骨髓造血系统的损伤，产生再生障碍性贫血的药物是（氯霉素） '68、青霉素G钠制成粉针剂的原因是（易水失效）69、糖皮质激素的主要副作用是(引起水肿)7O、具有同化激素活性的药物是 (苯丙酸诺)71、在雌二醇17α位上引入乙炔基，其设计思想是（阻碍代谢转化可以口服）72、在糖皮质激素类药物结构中引入△后，可使药物抗炎活性（增强）73、在雌二醇的分子结构中引入17α-乙炔基后（可以口服）74、17α-乙炔基睾丸素具有（孕激素活性）75、具有同化激素活性的药物是（苯丙酸若龙）76、红霉素包括A/B/C三种成分，其中被视为杂质是（B和C）二、多项选择题：毎题备选答案中有2个或2个以上正确答案，少选或多选均不得分1、需制成粉针剂的药物是(B. 苯妥因钠 D. 苯巴比妥)2、属于苯并二氮卓类的药物有 ( A、艾司唑仑 C.安定 D.奧沙西泮)3、具有碱性的药物是(A、氯丙嗪 B. 普鲁卡因 D.利多卡因)4，苯并二氮卓类药物的构效关系表明（A、七员亚酰内酰胺(B环)是产生药理作用的基本结构，C、7 位引入吸电子基、其活性明显增强，D、1.2立并入杂环（三唑环）可增强活性）5、地西泮结构中较不稳定的部位（A、1.2位的内酰胺结构，B、4.5 位的亚胺结构）6、有关奥沙西泮哪些叙述是正确的（A、是地西泮的活性代谢产物，B、具有旋光性、但右旋体的强于左旋体，C、在酸性溶液中加热水解后可发生重氮化-偶合反应，D、1位上没有甲基取代，E、含有一个手性碳原子）7、抗精神病药的化学结构类型有（ B、吩噻嗪类，C、噻吨类，D、二本环庚烷类，E、苯并二氮杂卓类）8、镇痛药的构效关系表明，其化学结构具有哪些共同结构特征（A、一个平坦的芳环，B、一个碱性中心，C、平坦结构与碱性中心共平面，D、乙胺链凸出于平面的前方）9、属于苯基哌啶类的药物有（ C、芬太尼，D、哌替啶）10、下列药物属于酰胺类的有（A、利多卡因，B、布比卡因）11、局部麻醉药包括下列哪几种结构类型（A、氨基酮类，B、酰胺类，C、苯甲酸酯类，D、氨基醚类）12、普鲁卡因结构中不稳定的部位为（B、酯结构， C、芳伯氨基）13、按结构分类，非甾类抗炎药有（A、3.5-吡唑烷二酮类，B、邻氨基苯甲酸类，C、吲哚乙酸类，D、芳基烷酸类）14、属于选择性β1受体桔抗剂有 ( A、阿替洛尔，B、美托洛尔，E、倍他洛尔)15、下列抗肿瘤药物中属于抗代谢药物的有（CDE）16、属于β-内酰胺酶抑制剂的药物有 (B、克拉维酸，C、舒巴坦，E、他吧巴坦)ł7、下列叙述中，哪些与四环素类抗生素相符 (B、在碱性性条件下、C环破裂失活，C、在酸性条件下，发生消除反应失活，D、在酸性条件下、发生差向异构化、抗菌活性减弱或消失、毒性也减小)18、糖皮质激素类药物在临床上应用广泛，其药理作用有(A、抗炎 B、抗毒素 C、抗休克 D、影响蛋白质的合成与代谢 E、影响脂肪的合成与代谢的药物)19、可口服的激素药物有 (B、炔雌醇，C、甲睾酮，E、炔诺酮)20、具有酸碱两性的药物有（ A、SD，B、氨苄青霉素，C、四环素，E、环丙沙星）21、影响药物一受体相互作用的立体化学的作用有(A、几何异构，B、光学异构，C、构象异构)22、四环素在酸性条件下不稳定，其原因是(A、6位-OH发生反式消除反应， E、4位的二甲胺基发生差向异构化)23、药物产生药效的两个主要的决定因素（A、药物的理化性质，D、药物和受体的相互作用）24、糖皮质激素在16位引入甲基的目的(A、降低钠滞留副作用，D、增加了17位基团的稳定性，E、抗炎活性增强)三、配伍选择题1-5 A.吡唑烷二酮类 B、邻氨基苯甲酸类 C、吲哚乙酸类 D、芳基乙酸类 E、芳基丙酸类1、甲灭酸(B)，2、布洛芬（E），3、二氯芬酸钠(D)，4、吲哚美辛(C)，5，保泰松 ( A) 6-10 A.阿司匹林 B.美沙酮 C.尼可刹米 D.山莨菪碱 E.兰索拉唑6、作用于M-胆碱受体(D)；7、作用于前列腺素合成酶(A)；8、作用于阿片受体(B)；9、作用于质子泵(E)；10、作用于延髓 (C)11-15A. 盐酸普萘洛尔B. 氯贝丁酯C.硝萃地平D.甲基多巴E. 卡托普利11、中枢性降压药(D)；12、ACE抑制剂类降压药(E)；13、β受体阻滞剂，可用于心律失常治疗(A)；14、二氢吡啶类钙拮抗剂，用于拉心绞痛（C)；15、苯氧乙酸类降血脂药（B）16-20A.乙酰唑胺398B.辛伐他汀C.拉贝洛尔D. 卡托普利E.吉非罗齐Į6、HMG-CoA类降脂血药(B)；17、苯氧烷酸类降血脂药(E)；18、ACEI类降压药(D) ；19、β-受体阻滞剂类抗高血压药(C)；20、碳酸酐酶抑制剂类抗高血压药(A)21-25A.泼尼松B.甲羟孕酮C.苯丙酸诺龙D.甲睾酮E.炔雌醇21、雄激素类药物（D）；22、雌激素类药物（E）；23、蛋白同化激素类药物(C)；24、皮质激素类药物(A)；25、孕激素类药物（B）26-30A. 链霉素B. 头孢噻肟钠C.氯霉素D.四环素E. 克拉维酸26. 抗结核杆菌作用强、但有较严重的耳毒性和肾毒性(A)27. 在pH 2～6 条件下易发生差向异构化（D）28. 在光照条件下，顺式异构体向反式异构体转化 (B)29.1R，2R(-) 体供药用(C)30.为第一个用于临床的β-内酰胺酶抑制剂（E）四、写出下列结构式对应的药物通用名称及其临庆用途。

药物化学的重点复习总结资料

药物化学的重点复习总结资料2020-10-23药物化学的重点复习总结资料药物化学复习重点总结第一章绪论1、药物定义药物----人类用来预防、治疗、诊断疾病，或为了调节人体功能、提高生活质量、保持身体健康的特殊化学品。

2、药物的命名按照中国新药审批办法的规定，药物的命名包括：（1）通用名（汉语拼音、国际非专有名，INN ）--国际非专利药品名称、指在全世界都可通用的名称、INN的作用新药开发者在新药申请时向政府主管部门提出申请并被批准的药物的正式名称。

不能取得专利及行政保护，任何该产品的生产者都可以使用的名称。

文献、教材、资料中及药品的说明书中标明的有效成份的名称。

复方制剂只能用它作为复方组分的使用名称。

（2）化学名称（中文及英文）确定母核, 并编号(位次)；其余为取代基或官能团；按规定的顺序注出取代基或官能团的位次：小的基团、原子在前, 大的在后。

逐次比较、双键为连两个相同原子、参看书p10次序规则表英文化学名—国际通用的名称化学名—药物最准确的命名（3）商品名----生产厂家利用商品名来保护自己的品牌举例对乙酰氨基酚 (Paracetamol) N-(4-羟基苯基)乙酰胺儿童百服咛、日夜百服咛3熟悉：药物化学研究的内容、任务药物化学的研究内容发现和设计新药合成化学药物药物的化学结构特征、理化性质、稳定性（化学）药物的药理作用、毒副作用、体内代谢（生命科学）药物的构效关系、药物与靶点的作用药物化学的任务有效利用现有药物提供理论基础。

—临床药物化学为生产化学药物提供经济合理的方法和工艺。

－化学制药工艺学不断探索开发新药的途径和方法，争取创制更多新药。

—新药设计第二章中枢神经系统药物一、镇静催眠药1 苯二氮类:卓母核: 一个苯环和一个七元亚胺内酰胺环骈合(Diazepam)（3）合成 P20-21（4）理化性质性状:白色或类白色的结晶性粉末,无臭,味微苦。

易溶于丙酮、氯仿,溶于乙醇,几乎不溶于水解开环临床用途与中枢的.苯二氮受体结合产生安定、镇静、催眠、肌肉松弛和抗惊厥等作用用于神经官能症（5）结构改造及构效关系（P16)苯二氮分子中的七元亚胺内酰胺环为活性的必需。

药物化学复习资料

药物化学复习资料第一章绪论 1、药物化学*：是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间相互作用规律的综合性学科。

2、药物*：通常是低相对分子质量（100~500）的化学制品，可与生物体内的大分子靶点结合而产生相应的生物学效应。

具有预防、诊断、治疗、调节机体功能的作用。

3、药物化学的研究内容： Ø 研究药物的化学结构、制备原理、合成路线及物理化学特性、稳定性 Ø 研究化学药物进入体内后的运行方式 Ø 研究化学药物与生物体相互作用的方式 Ø 研究化学药物的构效关系、构代、构毒关系 Ø 设计新的活性化合物分子 Ø 寻求和发现新药 4、药物化学的发展 P5 第二段 ★1878 年 Langly 提出受体(receptor)学说第二章化学结构与药理活性 2、药物分配系数：是它在生物相中的物质的量浓度与在水相中物质的量浓度之比，，Corg 表示药物在生物非水相或正辛醇中的浓度，Cw 表示药物在水相的浓度激动剂相对,与受体结合后,但不能诱导产生生物活性变化的构象变化.而激动剂是能够诱导受体构象变化而引起生物活性. 9、亲和力：药物-受体的亲和力：p 是药物对生物相和水相亲合力的度量.分配系数大,药物的脂溶性高,容易进入通过组织和器官的膜进入到作用部位,分配系数小,水溶性高,容易被输运.药物的分配系数取决过程分类于它们的化学结构. 发生的过程 ★相关计算参照 P8-9 3、药效团是药物分子中的部分结构，他们具有特定的理化性质和空间结构，与受体活性研究目的位点直接作用并赋予药物预期的生物活性。

4、生物电子等排：是指电子结构相似的原子,游离基,基团和分子具有相似的理化性质。

生物电子等排所述及的基团或分子称为生物电子等排体，是具有相同或相反生理效应的基团或分子。

5、生物电子等排体：经典的电子等排体：最外层电子数相等的原子、离子或分子都可认为是电子等排体。

中山大学药学院药物化学题期末

中山大学药学院药物化学题期末
一、名词解释（一）
1．药物
2.药物化学
3.血脑屏障
4.NO供体药物
5.β-内酰胺酶抑制剂
6.核苷类逆转录酶抑制剂
二、名词解释（二）
1.药物发生药效的决定因素是什么？
2.药物与内源性物质结合是指什么？
3.药物含有什么基团可以与体内葡萄糖醛酸结合？形成什么物
质排出体外？
三、论述
1.论述苯二氮卓类药物的水解开环反应及其生物利用度的关系。

2.经典H1受体拮抗剂为什么有镇静、嗜睡的副作用？怎样克服这些药物的缺点？
3.质子泵抑制剂是什么药物？治疗什么疾病？有何优缺点？
4.简述糖皮质激素在体内的作用和临床应用。

5.阐述Ha受体拮抗剂的构效关系。

药物化学总复习资料

药物化学总复习资料
药物化学结构及理化性质
药物分子与受体之间的相互作用(酶、核酸)
/SAR（定量构效关系）
药物代谢(吸收、转移、分解和代谢)
药物化学研究的主要内容是：
1. 基于生物学科研究揭示的潜在药物作用靶点，参考其内源性配体或已知活性物质的结构特征，设计新的活性化合物分子；
2. 研究化学药物的制备原理、合成路线极其稳定性；
3. 研究化学药物与生物体相互作用的方式，在生物体内吸收、分布和代谢的规律及代谢产物；
4. 研究化学药物的化学结构与生物活性（药理活性）之间关系（构效关系）、化学结构与活性
化合物代谢之间关系（构代关系）、化学结构与活性化合物毒性之间关系（构毒关系）
5. 寻找，发现新药，设计合成新药
Ⅱ.药物化学的主要任务：
1) 发现具有进一步研究、开发有价值的先导化合物（lead compound, hit），对其进行结构改造(modification)和优化(optimization)，创造出疗效好、毒副作用小的新药。

改造现有药物或有效化合物以期获得更有效、安全的药物。

2) 实现药物的产业化（Industrialization）。

3) 研究药物理化性质（SAR）、杂质来源、体内代谢（Metabolism）等，为制定质量标准、剂型设计(formulization)和临床药学研究
(clinical drug research)提供依据，从而合理应用药物。

先导化合物：具有一定生理活性(physiologically active。

中大药物化学考试复习答案

(一)名词解释1.药物：凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节机体生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的特殊化学品。

（PPT 13-1， P1）2.药物化学：是关于药物的发现、发展和确证，并在分子水平上研究药物作用方式的一门学科。

（PPT 13-1，P1）3.血脑屏障：血脑屏障是指脑毛细血管阻止某些物质（多半是有害的）由血液进入脑组织的结构。

（百度百科）4.拟胆碱药：是一类具有与乙酰胆碱相似作用的药物。

（P85）5.乙酰胆碱酯酶抑制剂：又称为抗胆碱酯酶药，通过对乙酰胆碱酯酶的可逆性抑制，达到使乙酰胆碱 (ACh)在突触处的积累，延长并且增加了乙酰胆碱的作用。

（百度百科）6.抗胆碱药：主要是阻断乙酰胆碱与胆碱受体相互作用的药物。

（百度百科）7.拟肾上腺素药：是一类通过兴奋交感神经而发挥作用的药物，亦称为拟交感神经药（P107）8.局部麻醉药：是指当局部使用时能够可逆性阻断周围神经冲动从局部向大脑传递的药物（P131）9. 钙通道阻滞剂：是在细胞膜生物通道水平上选择性地阻滞Ca2+经细胞膜上的钙离子通道进入细胞内，减少细胞内Ca2+浓度的药物（P149）10. NO供体药物：在体内释放出外源性NO分子的药物。

（P175）11. 血管紧张素转化酶抑制剂：指抑制血管紧张素转化酶活性的化合物。

它通过抑制血管紧张素Ⅱ的生物合成而控制高血压。

（百度百科）12. 羟甲戊二酰辅酶A（HMG–CoA）还原酶抑制剂：或称他汀，是一类新型抗高血脂药物。

这类药物能有效的阻止内源性胆固醇的合成，显著降低血中胆固醇的水平。

（百度百科）13. 质子泵抑制剂：即H+/K+-ATP酶抑制剂，通过抑制H+与K+的交换，组织胃酸的形成。

（P209）14. 前列腺素：是一类含20个碳原子，具有五元酯环，带有两个侧链的一元脂肪酸。

（P409）(二)名词解释：15.非甾类抗炎药：是一类具有解热、镇痛，多数还有抗炎、抗风湿作用的药物。

药物化学总复习终极完整资料

R H 2CCO OH 2CH 2CNX(CH 2)nNAr 1Ar 2CH 3CH3NH 2SO 2NHR结构通式苯二氮桌类药物NNR 1R 4R 3OR 2巴比妥类药物NHNHR 1R 2OOO乙内酰脲类NNHR 3OR 1R 2 吩噻嗪类N S R 1R 2丁酰苯类NOCH 3O O中枢性镇痛活性必须的基本化学结构胆碱受体激动剂 H1受体拮抗剂β受体阻断剂甾体激素Ar 1(OCH 2)nCHCH 2NHR OH二氢吡啶类N HR 2R 4R 3XR 1磺胺N3ArHRCOOH喹诺酮类青霉素类NOCOOH氮芥类芳基丙酸类RNCl Cl合成方法苯巴比妥OCH 3OC CO3OCH 3OOC2H5OHC O OCH 3CH 3H OOC2H5ONaCOOCH 3CH 3OOH 3CH 2N NH 2OC2H5ONaHClNHOOH 3CO盐酸哌替啶H 3CNCH 2CH 2ClCH 2CH 2ClH 3CNC 6H 53CNC 6H 5COOH3CNC 6H 5COOC 2H 5HCl , C2H5OHH 3CNC 6H 5COOC 2H 5·HC l 肾上腺素HOHOCOCH 2ClCH3NH2HOHOCOCH 2NHCH 3H2/Pd-CHOHOCHCH 2NHCH 3dl-OHHOHO2NHCH 3OHd-(CHOHCOOH)2拆分l-氯苯那敏N CH2Cl2NH22ClCHCH2CH(OC2H5)2ClNCHCH2CH2N(CH3)2B r CH2C l C2HCON(CH3)2/HCOOH, H2O构效关系苯二氮卓类药物①3位引入手性碳产生活性的差别②A环上7位有吸电子基团增加活性③C环上2’位取代基对活性的影响④1位和2位拼入三氮唑可提高稳定性⑤4,5位拼入含氧的恶唑环增加药物的稳定性⑥生物电子等排体仍有较好的镇静催眠作用巴比妥类药物①C5位上的取代：两个H必须同时被取代②C5位取代基的碳原子总数在4-9个③C2以硫代氧，脂溶性增加，硫喷妥钠是临床常用的静脉注射麻醉药四1位N原子上的改变，如引入甲基，使酸度下降，脂溶性增大⑤5位取代基的代谢效应吩噻嗪类专属性次序：B区 > C区 > A区//B区： N10侧链：3个碳原子是必须的，且可以自由旋转，第二个碳原子的化学环境特别重要//C区：吩噻嗪环以N-S为轴折叠，只有取代在2-位。

药物化学期末考试复习提纲

药物化学期末考试复习提纲一、熟练掌握以下专业术语的定义：1. Prodrug（p489）：前体药物，将药物分子经结构修饰后，使其在体外活性较小或无活性，进入体内后经酶或非酶作用，释放出原药物分子发挥作用，这种结构修饰后的药物称作前体药物，简称前药。

（p489）2. Soft drug：软药，体内有一定生物活性，容易代谢失活的药物，使药物在完成治疗作用后，按照预先规定的代谢途径和可以控制的速率分解、失活并排出体外，从而避免药物的蓄积毒性。

这类药物称为“软药”。

3. Lead compound（p484）：先导化合物，又称原型药，是指通过各种途径和方法得到的具有独特结构且具有一定生物活性的化合物。

4. Pharmacophoric conformation （p482）：药效构象，它是当药物分子与受体相互作用时，药物与受体互补结合时的构象，药效构象并不一定是药物的优势构象。

5. 抗代谢学说：所谓代谢拮抗就是根据相关联物质可能具有相反作用的理论，设计与生物体内基本代谢物的结构，有某种程度相似的化合物，使之与基本代谢物发生竞争性拮抗作用，或干扰基本代谢物被利用，或掺入生物大分子的合成中形成伪生物大分子导致“致死合成”，抑制或杀死病原微生物或使肿瘤细胞死亡。

6. Bioisosters（p488）：生物电子等排体, 具有相似的物理及化学性质的基团或分子会产生大致相似或相关的或相反的生物活性。

分子或基团的外电子层相似，或电子密度有相似分布，而且分子的形状或大小相似时，都可以认为是生物电子等排体。

7. Structurally specific drugs （p478）：结构特异性药物，药物的作用与体内特定受体或酶的相互作用有关。

其活性与化学结构的关系密切。

药物结构微小的变化则会导致生物活性的变化。

8. Structurally nonspecific drugs （p478）：结构非特异性药物，药理作用与化学结构类型的关系较少，主要受药物理化性质影响的药物。

(完整版)药物化学复习资料

药物化学一、填空题1、巴比妥类药物结构中5位上的碳总数在哪个范围内活性最好（4-8个）2、前临床治疗失眠和抗焦虑的首选药物是下列哪类药物( 苯并二氮卓类)3、氯丙嗪呈（碱性）4、胃中水解的主要为4.5位开环，到肠道内又闭环成原药的是(硝西泮 )5、水溶液不稳定、应用前配料，如发现沉淀，浑浊即不能应用的药物是(苯妥英钠)6、巴比妥类药物为（弱酸性化合物）7、地西泮的化学名（1-甲基-5-苯基-7-氯-1,3-二氢-2H-1,4-苯并二氮杂卓-2-酮）8、具有吩噻嗪环结构的药物是（奋乃静）9、与噻吨类抗精神病不相符合的是（不存在几何异构体）10、地西泮的活性代谢产物已开发成药物为（奥沙西泮）11、结构中含有苯并二氮卓环的是（地西泮）12、用于治疗内因性精神抑郁症的是（阿米替林）13、氟西汀是（5-羟色胺重摄取抑制剂）14、为口服抗抑郁药的是（氟西汀）15、结构中含有吩噻嗪环的是 (氯丙嗪)16、以下哪一项叙述与艾司唑仓不相符（结构中含有三氟甲基）17、氟哌啶醇属于哪种结构类型的抗精神病药物（丁酰苯类）18、巴比妥类药物作用时间的长短主要受下列哪种因素的影响 (5-位取代基在体内的代谢难易)19、结构中含有三唑环的是（艾司唑仑）20、地西洋化学结构中韵母核为（1,4-苯并二氮卓环）21、奋乃静(改为氯丙嗪) 在空气中或日光下放置渐变红色，分子中不稳定的结构部分为（吩噻嗪环）22、苯巴比妥钠注射剂制成粉针剂应用，这是因为 (水溶液不稳定，放置时易发生水解反应 )23、在1，, 4-苯二氮卓类药物的 1，2 位并入三唑环，生物活性增强，原因是（药物对代谢的稳定性及对受体的亲和力均增大）24 苯妥英纳属于哪一类抗癫痫药（乙内酰脲类）25、可待因为吗啡的衍生物，可待因是（3-甲基吗啡）26、临床上用于海洛因成瘾的戒除治疗（脱瘾疗法）的药物是（美沙酮）27、成瘾性较小的药物是（喷他佐辛）28、在吗啡分子结构中引入哪一种基团可降低其成瘾性（17-烯丙基）29、在吗啡分子结构的17位上引入哪种基团可显著增强药物的镇痛作用（苯乙基）30、既显酸性又可呈碱性的两性药物是（吗啡）31、属于苯甲酸酯类的药物是 (丁卡因、普鲁卡因)32、利多卡因属于（酰胺类）33、可发生重氰化-偶合反应生成猩红色偶氮化舍物的药物是（盐酸普鲁卡因）34、不具有碱性的药物是（阿司匹林）35、普鲁卡因变色的原因是（发生了氧化反应）36、利多卡因比普鲁卡因作用时间长的原因是（酰胺键较脂不易水解）37、普鲁卡因胺属于 (抗心律失常药)38、安乃近易溶于水是由于结构中具有下列哪一结构部分（磺酸钠）39、非淄体抗炎药通过抑制前列腺素生物合成中哪种酶而产生抗炎作用（环氧化酶）40、阿司匹林的主要不良反应是（胃肠道副作用）41、扑热息痛在治疗剂量下毒性小，但超剂量服用主要可引起（肝坏死）42、阿司匹林的化学结构属于下列哪种结构类型（水杨酸类）43、不具有抗炎作用的药物是（扑热息痛）44、下列药物中，哪个是前体药物（扑炎痛(苯乐来、贝诺酯)）46、2.以下属于钙通道阻滞剂的药物是47、洛伐他汀主要用于治疗（高胆固醇血症）48、硝苯地平的作用靶点（离子通道）49、下列药物属于NO供体药物的是（A）50、下列属于选择性β受体阻滞剂的是（美托洛尔）51、烷化剂类抗肿瘤药物的结构类型不包（硝基咪唑类）52、下列哪个药物不是抗代谢药物（卡莫司汀）53、用F原子置换尿嘧啶5位上的H原子，其设计思想是（生物电子等排置换）54、环磷酰胺的毒性较小的原因是（在正常组织中、经酶代谢生成无毒的代谢物）55、下列叙述哪条与氨芥类抗肿瘤药物不符（氮芥类药物的烷化基部分均为双(β-氯乙基)氨基）56、青霉素类药物结构中最不稳定的结构部分（β-内酰胺环）57. 青霉素的作用靶点是（粘肽转肽酶）58、在天然苄青霉素的6位侧链的α-碳上引入哪种基团可供口服（吸电子基）59、临床可用于治疗伤寒但能引起再生障碍性贫血和造血系统损害的抗生素是（氯霉素）60、化学结构如下的药物是(头孢氨苄)61、属于非经典β-内酰胺酶抑制剂的药物是（克拉维酸）62、半合成青霉素分子结构中对革兰氏阴性菌产生较强活性的重要基团是（斥电子基）63、在苄青霉素的6位侧链的α-碳上引入哪种基团后具耐酶活性（空间位阻大的基团）64、红霉素属于哪种结构类型的抗生素（大环内醣类）65、阿莫西林的结构式为（C）66、氯霉素的光学异构体中，仅（IR, 2R）构型有效67、能引起骨髓造血系统的损伤，产生再生障碍性贫血的药物是（氯霉素） '68、青霉素G钠制成粉针剂的原因是（易水失效）69、糖皮质激素的主要副作用是(引起水肿)7O、具有同化激素活性的药物是 (苯丙酸诺)71、在雌二醇17α位上引入乙炔基，其设计思想是（阻碍代谢转化可以口服）72、在糖皮质激素类药物结构中引入△后，可使药物抗炎活性（增强）73、在雌二醇的分子结构中引入17α-乙炔基后（可以口服）74、17α-乙炔基睾丸素具有（孕激素活性）75、具有同化激素活性的药物是（苯丙酸若龙）76、红霉素包括A/B/C三种成分，其中被视为杂质是（B和C）二、多项选择题：毎题备选答案中有2个或2个以上正确答案，少选或多选均不得分1、需制成粉针剂的药物是(B. 苯妥因钠 D. 苯巴比妥)2、属于苯并二氮卓类的药物有 ( A、艾司唑仑 C.安定 D.奧沙西泮)3、具有碱性的药物是(A、氯丙嗪 B. 普鲁卡因 D.利多卡因)4，苯并二氮卓类药物的构效关系表明（A、七员亚酰内酰胺(B环)是产生药理作用的基本结构，C、7 位引入吸电子基、其活性明显增强，D、1.2立并入杂环（三唑环）可增强活性）5、地西泮结构中较不稳定的部位（A、1.2位的内酰胺结构，B、4.5 位的亚胺结构）6、有关奥沙西泮哪些叙述是正确的（A、是地西泮的活性代谢产物，B、具有旋光性、但右旋体的强于左旋体，C、在酸性溶液中加热水解后可发生重氮化-偶合反应，D、1位上没有甲基取代，E、含有一个手性碳原子）7、抗精神病药的化学结构类型有（ B、吩噻嗪类，C、噻吨类，D、二本环庚烷类，E、苯并二氮杂卓类）8、镇痛药的构效关系表明，其化学结构具有哪些共同结构特征（A、一个平坦的芳环，B、一个碱性中心，C、平坦结构与碱性中心共平面，D、乙胺链凸出于平面的前方）9、属于苯基哌啶类的药物有（ C、芬太尼，D、哌替啶）10、下列药物属于酰胺类的有（A、利多卡因，B、布比卡因）11、局部麻醉药包括下列哪几种结构类型（A、氨基酮类，B、酰胺类，C、苯甲酸酯类，D、氨基醚类）12、普鲁卡因结构中不稳定的部位为（B、酯结构， C、芳伯氨基）13、按结构分类，非甾类抗炎药有（A、3.5-吡唑烷二酮类，B、邻氨基苯甲酸类，C、吲哚乙酸类，D、芳基烷酸类）14、属于选择性β1受体桔抗剂有 ( A、阿替洛尔，B、美托洛尔，E、倍他洛尔)15、下列抗肿瘤药物中属于抗代谢药物的有（CDE）16、属于β-内酰胺酶抑制剂的药物有 (B、克拉维酸，C、舒巴坦，E、他吧巴坦)ł7、下列叙述中，哪些与四环素类抗生素相符 (B、在碱性性条件下、C环破裂失活，C、在酸性条件下，发生消除反应失活，D、在酸性条件下、发生差向异构化、抗菌活性减弱或消失、毒性也减小)18、糖皮质激素类药物在临床上应用广泛，其药理作用有(A、抗炎 B、抗毒素 C、抗休克 D、影响蛋白质的合成与代谢 E、影响脂肪的合成与代谢的药物)19、可口服的激素药物有 (B、炔雌醇，C、甲睾酮，E、炔诺酮)20、具有酸碱两性的药物有（ A、SD，B、氨苄青霉素，C、四环素，E、环丙沙星）21、影响药物一受体相互作用的立体化学的作用有(A、几何异构，B、光学异构，C、构象异构)22、四环素在酸性条件下不稳定，其原因是(A、6位-OH发生反式消除反应， E、4位的二甲胺基发生差向异构化)23、药物产生药效的两个主要的决定因素（A、药物的理化性质，D、药物和受体的相互作用）24、糖皮质激素在16位引入甲基的目的(A、降低钠滞留副作用，D、增加了17位基团的稳定性，E、抗炎活性增强)三、配伍选择题1-5 A.吡唑烷二酮类 B、邻氨基苯甲酸类 C、吲哚乙酸类 D、芳基乙酸类 E、芳基丙酸类1、甲灭酸(B)，2、布洛芬（E），3、二氯芬酸钠(D)，4、吲哚美辛(C)，5，保泰松 ( A) 6-10 A.阿司匹林 B.美沙酮 C.尼可刹米 D.山莨菪碱 E.兰索拉唑6、作用于M-胆碱受体(D)；7、作用于前列腺素合成酶(A)；8、作用于阿片受体(B)；9、作用于质子泵(E)；10、作用于延髓 (C)11-15A. 盐酸普萘洛尔B. 氯贝丁酯C.硝萃地平D.甲基多巴E. 卡托普利11、中枢性降压药(D)；12、ACE抑制剂类降压药(E)；13、β受体阻滞剂，可用于心律失常治疗(A)；14、二氢吡啶类钙拮抗剂，用于拉心绞痛（C)；15、苯氧乙酸类降血脂药（B）16-20A.乙酰唑胺398B.辛伐他汀C.拉贝洛尔D. 卡托普利E.吉非罗齐Į6、HMG-CoA类降脂血药(B)；17、苯氧烷酸类降血脂药(E)；18、ACEI类降压药(D) ；19、β-受体阻滞剂类抗高血压药(C)；20、碳酸酐酶抑制剂类抗高血压药(A)21-25A.泼尼松B.甲羟孕酮C.苯丙酸诺龙D.甲睾酮E.炔雌醇21、雄激素类药物（D）；22、雌激素类药物（E）；23、蛋白同化激素类药物(C)；24、皮质激素类药物(A)；25、孕激素类药物（B）26-30A. 链霉素B. 头孢噻肟钠C.氯霉素D.四环素E. 克拉维酸26. 抗结核杆菌作用强、但有较严重的耳毒性和肾毒性(A)27. 在pH 2～6 条件下易发生差向异构化（D）28. 在光照条件下，顺式异构体向反式异构体转化 (B)29.1R，2R(-) 体供药用(C)30.为第一个用于临床的β-内酰胺酶抑制剂（E）四、写出下列结构式对应的药物通用名称及其临庆用途。

中山大学药物化学课件习题

1.为什么天然产物中提取的有机物很多具有生物活性，而人工合成的化合物中具有生物活性的比例却很低？答：因为天然产物提取物经过了长期自然选择，适应生物生理，因而多数具有生物活性，而人工合成化合物只是基于理论设计人为合成的，尚需实际筛选，所以活性比例低。

2.为什么很多天然的生物活性物质都是含氮的碱性化合物？答：天然生物活性物质很大一部分是从植物中提取的生物碱类，因为植物缺乏代谢氮的有效途径，因而只能通过次级代谢生成生物碱，生物碱类可与有机酸成盐保存于植物细胞内。

3.药物化学的研究内容答：药物化学的根本任务是设计和发现新药，其研究内容就是发现、发展和确证药物，并在分子水平上研究药物的作用方式。

4. 什么是药物的通用名、商品名和化学名？答：药物的通用名——也称为国际非专利药品名称，是世界卫生组织推荐使用的名称，是药学研究人员和医务人员使用的名称，通常由研发者命名。

商品名——药品生产商所选用的名称。

化学名——按照IUPAC命名规则，根据药品化学式所命的名称。

专利名——药品专利人所选用的名称。

中文通用名：对乙酰氨基酚英文通用名：4-Acetamidopheno商品名：日夜百服咛;小儿百服宁;加合百服宁;必理通;醋氨酚;扑热息痛;泰诺止痛片;退热净;雅司达;泰诺林;泰诺化学名：N-乙酰-对-氨基苯酚；N-acetyl-para-aminophenol5．目前新药研发的典型流程？其中各个步骤的内容和意义？答：新药研发包括研究阶段和开发阶段两阶段。

（1）研究阶段分为四个主要阶段：靶分子的确定和选择、靶分子的优化、先导化合物的发现、先导化合物的优化。

这一阶段是新药的发现和确认，得到新化学实体（NCE）。

（2）开发阶段主要分为前期开发和后期开发。

前期开发包括；临床前毒理学研究、IND（研究中新药）的制备、临床前各类研究、有选择的I期临床研究和早期的II期临床研究，这一阶段涉及到工业化制备与工艺研究、三致（致癌、致畸、致突变）试验和急性、亚急性、长期毒性试验等。

中山大学药物化学重点考试题

中⼭⼤学药物化学重点考试题中⼭⼤学药物化学习题集第⼀章绪论⼀、单项选择题1）下⾯哪个药物的作⽤与受体⽆关A. 氯沙坦B. 奥美拉唑C. 降钙素D. 普仑司特E. 氯贝胆碱2）下列哪⼀项不属于药物的功能A. 预防脑⾎栓B. 避孕C. 缓解胃痛D. 去除脸上皱纹E. 碱化尿液，避免⼄酰磺胺在尿中结晶。

3）肾上腺素（如下图）的a碳上，四个连接部分按⽴体化学顺序的次序为A. 羟基>苯基>甲氨甲基>氢B. 苯基>羟基>甲氨甲基>氢C. 甲氨甲基>羟基>氢>苯基D. 羟基>甲氨甲基>苯基>氢E. 苯基>甲氨甲基>羟基>氢4）凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节⽣理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为A. 化学药物B. ⽆机药物C. 合成有机药物D. 天然药物E. 药物5）硝苯地平的作⽤靶点为A. 受体B. 酶C. 离⼦通道E. 细胞壁6）下列哪⼀项不是药物化学的任务A. 为合理利⽤已知的化学药物提供理论基础、知识技术。

B. 研究药物的理化性质。

C. 确定药物的剂量和使⽤⽅法。

D. 为⽣产化学药物提供先进的⼯艺和⽅法。

E. 探索新药的途径和⽅法。

⼆、配⽐选择题A. 药品通⽤名B. ＩＮＮ名称C. 化学名D. 商品名E. 俗名1．对⼄酰氨基酚 2. 泰诺3．Paracetamol4. N-（4-羟基苯基）⼄酰胺5．醋氨酚三、⽐较选择题A. 商品名B. 通⽤名C. 两者都是D. 两者都不是1. 药品说明书上采⽤的名称2. 可以申请知识产权保护的名称3. 根据名称，药师可知其作⽤类型4. 医⽣处⽅采⽤的名称5. 根据名称，就可以写出化学结构式。

四、多项选择题1）下列属于“药物化学”研究范畴的是A. 发现与发明新药B. 合成化学药物C. 阐明药物的化学性质D. 研究药物分⼦与机体细胞（⽣物⼤分⼦）之间的相互作⽤E. 剂型对⽣物利⽤度的影响2）已发现的药物的作⽤靶点包括A. 受体C. 酶D. 离⼦通道E. 核酸3）下列哪些药物以酶为作⽤靶点A. 卡托普利B. 溴新斯的明C. 降钙素D. 吗啡E. 青霉素4）药物之所以可以预防、治疗、诊断疾病是由于A. 药物可以补充体内的必需物质的不⾜B. 药物可以产⽣新的⽣理作⽤C. 药物对受体、酶、离⼦通道等有激动作⽤D. 药物对受体、酶、离⼦通道等有抑制作⽤E. 药物没有毒副作⽤5）下列哪些是天然药物A. 基因⼯程药物B. 植物药C. 抗⽣素D. 合成药物E. ⽣化药物6）按照中国新药审批办法的规定，药物的命名包括A. 通⽤名B. 俗名C. 化学名（中⽂和英⽂）D. 常⽤名E. 商品名7）下列药物是受体拮抗剂的为A. 可乐定B. 普萘洛尔C. 氟哌啶醇D. 雷洛昔芬E. 吗啡8）全世界科学家⽤于肿瘤药物治疗研究可以说是开发规模最⼤，投资最多的项⽬，下列药物为抗肿瘤药的是E. 甲氧苄啶9）下列哪些技术已被⽤于药物化学的研究A. 计算机技术B. ＰＣＲ技术C. 超导技术D. 基因芯⽚E. 固相合成10．下列药物作⽤于肾上腺素的β受体有A. 阿替洛尔B. 可乐定C. 沙丁胺醇D. 普萘洛尔E. 雷尼替丁五、问答题1）为什么说“药物化学”是药学领域的带头学科？2）药物的化学命名能否把英⽂化学名直译过来？为什么？3）为什么说抗⽣素的发现是个划时代的成就？4）简述药物的分类。

中山大学药物化学考前辅导(20100620)

药
第二章化学结构与药理活性
• 药物的脂水分配系数P的定义是什么？如何通过引入取代基团改变P的大小？
• 什么是“5”的原则？它的科学基础是什么？
• 药物的pKa 的定义？如何根据pKa 计算在不同pH 条件下药物的离解度 Henderson-Hassalbach方程 pKa＝pH ＋ log[酸形式]/[碱形式]
• 生物靶点的主要类型？
• 什么是化学信使？有哪些类型？各自作用的特点是什么？
• 药物与靶点作用的本质是什么？有哪些作用力类型？各种类型的相对强度？
• 为何一种药物的对映异构体会有不同的生物活性？可能的生物活性差别主要有那几种类型？
1
• 什么是二维定量构效关系研究？一个典型的 Hansch方程中各个子项的意义？
第四章新药研究概论
• 目前新药研发的典型流程？其中各个步骤的内容和意义？
• 先导化合物的结构优化有哪些主要的方法？如何应用电子等排的方法进行结构修饰？
• 什么是前药？它的设计目的和最主要方法？
第18-20章抗病源微生物药物
• 细菌通过革兰氏染色法分为哪些类型？它们的主要结构区别是什么？
• 抗菌药物的作用靶点有哪几种？各类主要抗菌药物的作用靶点是什么？
13
第七章抗肿瘤药物
1.抗肿瘤药物有哪些主要的类型？它们的作用靶点是什么？
2.环磷酰胺与盐酸氮芥相比，为何具有更小的毒性？
3.紫杉醇类抗肿瘤药物的作用机制是什么？为何紫杉醇的作用对处于不同生长周期的细胞有特异性？
4.为何蛋白激酶抑制剂与传统的抗肿瘤药物相比具有更小的毒副作用？
希望大家认真准备考出好成绩！
用途镇静催眠药
巴比妥
巴比妥类