药物化学复习资料

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药物化学复习

名词解释：药物化学（medicinal chemistry）：研究药物设计优化，药代学和药效学和新药的合成。

药效学（pharmacokinamics）：研究药物和细胞相互作用机理。

药代学：研究机体对药物处置过程(吸收、分布、代谢、排泄)的动态变化。

药物动力学：研究人体不同位点上药物随着时间变化的浓度变化关系。

药物代谢动力学（pharmacokinetics）：定量研究药物在生物体内吸收、分布、代谢和排泄规律，并运用数学原理和方法阐述血药浓度随时间变化的规律的一门学科。

药物（drug）：能影响机体生理、生化和病理过程，用以预防、诊断、治疗疾病和计划生育的化学物质。

拮抗剂（antagonists）：与受体结合后,不能诱导产生生物活性变化的构象变化的化合物。

激动剂（agonists）：能够诱导受体构象变化而引起生物活性的化合物。

竞争性拮抗剂(competitive antagonist)：与相应激动剂相互竞争相同受体的拮抗剂。

翻译药物化学（medicinal chemistry）拮抗剂（antagonists）激动剂（agonists）抑制剂（inhibitor）受体（receptor）药物代谢动力学（pharmacokinetics）药效学（pharmacokinamics）阿司匹林（aspirin）临床试验（Clinical Trials）先导化合物（Lead compounds）填空题第一章：药物化学介绍药物如何改变社会结构：①改善了生活质量②延长了平均寿命为什么药物化学面临更大的挑战①由于过度使用抗生素，细菌产生耐药性②由于预期寿命的增加,癌症和神经退行性等老年病开始流行。

③新出现的疾病,特别是由病毒引起④改善生活质量类药物的需求好药的标准：没有毒性或副作用；容易摄入；能发挥功效普遍接受的坏药：吗啡、酒精、尼古丁、海洛因药物与毒物阿司匹林对人体是药物，对细菌是毒物；高剂量或者长期使用，药物变成毒物。

《药物化学》复习重点资料整理总结

《药物化学》复习重点资料整理总结名词解释：1.稳态血药浓度：以半衰期为给药间隔时间，连续恒量给药后，体内药量逐渐累积，给药4、5次后，血药浓度基本达到稳态水平。

2.药物：是指调节机体生理、生化和病理过程，用以预防、诊断、治疗疾病的物质。

3.药理学：是研究药物与机体之间相互作用及其规律的一门学科，包括药物效应动力学、药物代谢动力学两个方面。

4.首关消除：有些口服药物在经胃肠壁及肝脏时，会被此处的酶代谢失活。

5.肝肠循环：有的药经胆汁排泄再经肠黏膜上皮细胞吸收，由门静脉重新进入全身循环，这种在小肠、肝脏、胆汁间的循环称为肝肠循环。

6.治疗指数：药物的半数致死量LD5a与半数有效量ED50的比值。

7.处方药：必须凭执业医师或执业助理医师处方才可调配。

8.肾上腺素升压作用的翻转：预先给予α受体阻断药能阻断肾上腺素激动α受体的缩血管作用，保留激动β受体的血管舒张作用，使升压作用翻转为降压作用。

9.耐受性：机体对药物的敏感性降低，需增加剂量才能发挥原有药效。

10.反跳现象：长期大剂量使用某药物后突然停药，导致原有病情再现或加重。

11.二重感染：长期使用广谱抗菌药，使得敏感菌被抑制，不敏感菌大量繁殖，引发新的感染。

模块－1、在机体方面，影响药物作用的因素有哪些？（填空题）年龄性别个体差异病理状态心里精神因素遗传因素2、“三致”反应致畸致癌致突变3、药物的二重作用包括什么？P5~防治作用和不良反应4、药物作用的主要类型包括哪些？P4-5兴奋作用和抑制作用局部作用和吸收作用选择性作用和普遍作用直接作用与间接作用预防作用和治疗作用模块二1、药品贮存条件中阴凉处、凉暗处、冷处、常温的条件P28阴凉处：系指不超过20℃阴暗处：系指避光并不超过20℃冷处：系指2℃~10℃常温：系指10℃～30℃2、批准文号的代表字母和数字各自的含义，批号的含义P27字母：化学药品：H 中药：Z 保健：B 生物制品：S体外化学诊断试剂：T 药用辅：F 进口分包装药品：J数字第1、2位为原批准文号的来源代码，第3、4位为换发批准文号之后（公元年号）的后两位数字，第5~8位为顺序号批号的含义：在药品生产过程中，将同一次投料、同一生产工艺所生产的药品定为同一个批号。

药物化学期末复习

绪论1、药物化学（Medicinal Chemistry）是关于药物的发现、发展和确证，并在分子水平上研究药物作用方式的一门学科。

2、药物是对疾病具有预防、治疗和诊断作用或用以调节机体生理功能的物质。

3、根据药物的来源和性质不同，可以分为中药或天然药物、化学药物和生物药物。

4、化学药物是一类既有药物的功效，同时又有确切的化学结构的物质。

5、药物化学的三个时期：以天然产物为主的发现时期、以合成药物为主的发展时期、药物分子设计时期。

6、1899年，阿司匹林上市，标志着药物化学学科的形成。

第一章：新药研究和开发概论1、新化学实体（New Chemical Entities）是指在以前的文献中没有报道过的新化合物。

而有可能成为药物的新化学实体则需要时能够以安全和有效的方法治疗疾病的新化合物。

2、通常新药的发现分为4个主要的阶段：靶分子的确定和选择、靶分子的优化、先导化合物的发现和先导化合物的优化。

3、药品质量的主要含义是：A、药物的疗效和毒副作用，B、药物的纯度。

4、药品质量标准中，有两个重要的指征：一是药物的纯度，即有效成分的含量；二是药物的杂质限度。

5、药物的商品名通常是针对药物的最终产品，即剂量和剂型已确定的含有一种或多种药物活性成分的药品。

含同样活性成分的同一药品，每个企业应有自己的商品名，不得冒用、顶替别人的药品商品名称。

6、药物的通用名：也称为国际非专利药品名称，是世界卫生组织推荐使用的名称，通常是指有活性的药物物质，而不是最终产品，因此是药学研究人员和医务人员使用的共同名称，所以一个药物只有一个药品通用名，比商品名使用起来更为方便。

第二章：药物设计的基本原理和方法1、目前新药设计的靶点集中在受体、酶、核酸、离子通道和基因等上。

2、先导化合物（Lead Compound）：通过各种途径得到的具有一定生理活性的化学物质。

3、先导化合物的发现方法和途径：a、从天然产物活性成分中发现先导化合物；b、通过分子生物学途径发现先导化合物；c、通过随机机遇发现先导化合物；d、从代谢产物中发现先导化合物；e、从临床药物的副作用或者老药新用途中发现新药；f、从药物合成中间体中发现先导化合物；g、通过计算机辅助药物筛选寻找先导化合物。

药物化学复习提纲

一、填空题(5*2 分=10 分)1、巴比妥酸无催眠作用，当 5 位碳上的两个氢原子均被取代后，才具有镇静催眠作用。

2、吗啡结构中 B/C 环呈顺式，C/D 环呈反式， C/E 环呈顺式，环 D 为椅型构象，环 C 呈半船式构象，镇痛活性与其分子构型密切相关。

3、根据局部麻醉药的特点，可将其化学结构概括为三部分，既包括亲脂性部分、中间部分和_亲水性部分_。

4、药物中的杂质主要来源有合成过程引入和贮存过程引入5、阿托品的水解产物是莨菪醇和莨菪酸。

6、非甾体抗炎药是抑制环氧化酶的活性，减少体内从花生四烯酸合成前列腺素和血栓素前体的一大类具有不同化学结构的药物，这些药物都具有解热、镇痛和抗炎的作用，其抗炎的作用的机制与甾类抗炎药如可的松不同。

7、左旋肾上腺素在 pH 4 以下的水溶液中能发生消旋化反应而使活性降低。

8、药物从进入人体到产生药效的过程，要经历药剂相、药代动力相、药效相三个重要相。

P5219、解热镇痛药按结构可分为水杨酸类，苯胺类，和吡唑酮类等。

10、去甲肾上腺素为 R 构型，具有左旋性，结构上具有儿茶酚胺的结构受体， N 受体11、拟胆碱药物的受体有 M1 受体， M2 受体， M312、药物分子含有 2 个苯环，一般空间位阻较小的部位发生氧化代谢；若 2 个苯环取代基不同，则一般是电子云密度高的芳环易被氧化。

13、普鲁卡因作用时间较短的主要原因是 _含有酯基，易水解分解。

14、先导化学物的发现和优化方法有很多，归纳起来可认为是从分子的多样性，分子的互补性和分子的相似性三方面考虑。

二、名词解释(5*4 分=20 分)1.*组合化学(combinatorialchemistry) ：是一门将化学合成、组合理论、计算机辅助设计及机械手结合一体，并在短时间内将不同构建模块用巧妙构思，根据组合原理，系统反复连接，从而产生大批的分子多样性群体，形成化合物库，然后，运用组合原理，以巧妙的手段对库成分进行筛选优化，得到可能的有目标性能的化合物结构的科学。

药物化学复习资料(化学结构式)

药物化学复习资料(化学结构式)异戊巴比妥5-乙基-5-（3-甲基丁基）-2，4，6-（1H，3H，5H）嘧啶三酮地西泮1-甲基-5-苯基-7-氯-1，3-二氢-2H-1，4-苯并二氮杂卓-2-酮NN OCl12457唑吡坦Zolpidem NNO N136苯妥英钠5，5-二苯基-2，4-咪唑烷二酮钠盐NHNOONa15卡马西平酰胺咪嗪NO NH2卤加比ProgabideOHF NClNH2O盐酸氯丙嗪N，N-二甲基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺盐酸盐. HClNSClN2510氟哌啶醇氯氮平NNNN HCl盐酸丙咪嗪N ，N-二甲基-10，11-二氢-5H-二苯并[b ，f]氮杂卓-5-丙胺盐酸盐NNHCl氟西汀OH NFFF HCl*吗啡 Morphine17-甲基-4, 5α-环氧-7, 8-二脱氢吗啡喃 -3, 6α-二醇盐酸盐三水合物OOHN HO134567891011121314151617. HCl . 3H 2O盐酸哌替啶1-甲基-4-苯基-4-哌啶甲酸乙酯盐酸盐NOO . HCl盐酸美沙酮NO. HCl喷他佐辛NHOH咖啡因 Caffeine1，3，7-三甲基-3，7-二氢-1H - 嘌呤 -2，6-二酮一水合物N NNNO O. H 2O 137吡拉西坦2-（2-氧代-吡咯烷-1-基）乙酰胺NH 2NO O氯贝胆碱 Bethanechol ChlorideO O H 2NN +(CH 3)3 Cl -CH 3毛果芸香碱N N OH 3CCH 3O溴新斯的明 Neostigmine BromideN +(CH 3)3 Br -ON O H 3CCH 3多奈哌齐硫酸阿托品 AtropineSulphate. H 2SO 4 . H 2ON O OHOCH 32溴丙胺太林Br -OOO NH 3CCH 3CH 3CH 3CH 3+哌仑西平苯磺阿曲库铵++N H 3CO H 3COOCH 3H 3COO O NOOOCH 3OCH 3OCH 3OCH 3CH 3H 3C S OO O-. 2泮库溴铵1，1'-[3α，17β-双-（乙酰氧基）-5α-雄甾烷-2β，16β-二基]双-[1-甲基哌啶鎓]二溴化物++H NHHHON CH 3CH 3H 3COH 3CH 3C OH 3C O. 2Br -肾上腺素 EpinephrineHO H NOHHOCH 3麻黄碱 EphedrineCH 3H NOHCH 3沙丁胺醇 SalbutamolOHH NCH 3CH 3HOCH 3HO马来酸氯苯那敏N ，N-二甲基-g-（4-氯苯基）-2-吡啶丙胺顺丁烯二酸盐，又名扑尔敏.NClNO OOH OH氯雷他定4-（8-氯-5,6-二氢-11H-苯并[5,6]-环庚烷[1,2-b]吡啶-11-亚基-1-羧酸乙酯NN OOCl盐酸西替利嗪2-[4-[（4-氯苯基）苯基甲基]-1-哌嗪基]乙氧基乙酸二盐酸盐.2HClOOOHClNN咪唑斯汀 Mizolastine 2-〔〔1-〔1-〔（4-氟苯基）甲基〕-1H-苯并咪唑-2-基〕哌啶基-4-基〕甲基氨基〕嘧啶-4（3H ）-酮NN HNNON NF盐酸普鲁卡因 Procaine Hydrochloride4-氨基苯甲酸-2-（二乙氨基）乙酯盐酸盐.HClH 2NOO N盐酸利多卡因 LidocaineHydrochlorideN-（2，6-二甲苯基）-2-（二乙氨基）乙酰胺盐酸盐一水合物HN NO·HCl·H 2O盐酸达克罗宁ONO·HCl盐酸普萘洛尔Propranolol 1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇盐酸盐ON HH OH. HCl硝苯地平NifedipineH NOO OONO 2盐酸地尔硫卓DiltiazemHydrochlorideHClNSO OO N12345硫酸喹尼丁（9S ）-6′-甲氧基-脱氧辛可宁-9-醇硫酸盐二水合物NN OHOH 2H 2SO 42H 2O123467891,4,6,盐酸胺碘酮（2-丁基-3-苯并呋喃基）[4-[2-（二乙氨基）乙氧基]-3，5-二碘苯基]甲酮盐酸盐HClOOOIIN123451,3,2,1,2, 卡托普利1-[（2S ）-2-甲基-3-巯基-1-氧代丙基]-L-脯氨酸N OHHSOOH11,2,3,氯沙坦2-丁基-4-氯-1-[[2′-（1H -四唑-5-基）[1，1′-联苯]-4-基]甲基]-1H-咪唑-5-甲醇4'3'2'1'432145154321NHN N NNN OHCl硝酸甘油1，2，3-丙三醇三硝酸酯O 2NOONO 2ONO 2地高辛3OO OO H OHHH OH HOHO洛伐他汀 LovastatinHOHHO O HO O吉非贝齐GemfibrozilClOO O氯吡格雷Clopidogrel（S ）-a-(2-氯苯基)-6,7-二氢噻吩并[3,2-C]吡啶-5(4H )-乙酸甲酯SN HO OCl217654321??????????华法林钠OO NaOO利血平Reserpine 11，17α-二甲氧基-18β-[（3，4，5-三甲氧基苯甲酰）氧]-3β，20α-育亨烷-16β-甲酸甲酯NOO OOH HH OOO ONHO• 西咪替丁 CimetidineN ’-甲基-N ”-[2-[[(5-甲基-1H -咪唑- 4-基)-甲基]硫代]-乙基]-N -氰基胍N N HSNNNNH H 雷尼替丁Ranitidine N ’-甲基-N- [2-[ [ [ 5- （二甲氨甲基）-2-呋喃基] 甲基] 硫代] 乙基] -2-硝基-1,1-乙烯二胺盐酸盐ONSN HNO 2N H奥美拉唑(R, S ）5-甲氧基-2- (4-甲氧基-3,5-二甲基-吡啶-2-基-甲基氧硫基) 苯并咪唑NON HNOSO昂丹司琼（消旋）1，2，3，9-四氢-9-甲基-3-[（2-甲基-1H-咪唑-1-基）甲基]-4H -咔唑-4-酮NNNOH西沙必利（±）顺式-4-氨基-5-氯-N-[1-[3-（4-氟苯氧基）丙基]-3-甲氧基-4-哌啶基]-2-甲氧基苯甲酰胺NClH 2NON H OOFO西沙必利NHNOH 2NCl O 甲氧氯普胺Metoclopramide N-[（2-二乙氨基）乙基]-4-氨基-2-甲氧基-5-氯-苯甲酰胺N H NOH 2NClO多潘立酮Domperidone 5-氯-1-[1-[3-（2，3-二氢-2-氧代-1H -苯并咪唑-1-基）丙基]-4-哌啶]-2，3-二氢-1H -苯并咪唑-2-酮N HNNHNNOOCl联苯双酯BifendateOOOOO OOOOO 对乙酰氨基酚（Paracetamol ）扑热息痛N -(4-羟基苯基)乙酰胺CH 3N HOHO阿司匹林 Aspirin2-(乙酰氧基)苯甲酸；乙酰水杨酸O O HOC H 3O吲哚美辛lndomethacin 2-甲基-1-(4-氯苯甲酰基)-5-甲氧基-1H -吲哚-3-乙酸NH 3COOHO CH 3OCl双氯芬酸钠 Diclofenac Sodium 2-[( 2,6-二氯苯基 ) 氨基 ] 苯乙酸钠又名双氯灭痛。

药物化学(1034)考试复习资料

一、单选题1.盐酸普鲁卡因注射液加热变黄的主要原因是（）。

A、盐水解B、形成了聚合C、芳伯氨基被氧化D、酯键水解E、发生了重氮化偶合反应答案： D2.盐酸普鲁卡因与NaNO2液反应后再与碱性β-萘酚偶合成红色沉淀，其依据为（）。

A、因为苯环B、酯基的水解C、第三胺的氧化D、因有芳伯氨基E、苯环上有亚硝化反应盐答案： D3.安定是下列哪一个药物的商品名（）。

A、苯巴比妥B、甲丙氨酯C、地西泮D、盐酸氯丙嗪E、苯妥英钠答案： C4.环磷酰胺经体内代谢活化,在肿瘤组织中生成具有烷化剂作用的是（）。

A、4-羟基环磷酰胺B、4-酮基环磷酰胺C、羧基磷酰胺D、磷酰氮芥、丙烯醛、去甲氮芥E、醛基磷酰胺答案： D5.下列哪个名称是扑热息痛的化学名（）。

A、对乙酰氨基酚B、N-（4-羟基苯基）乙酰胺C、2-乙酰氧基苯甲酸D、4-氨基苯甲酸-2-二乙氨基乙酯答案： A6.奋乃静在空气中或日光下放置渐变红色，分子中不稳定的结构部分为（）。

A、羟基B、哌嗪环C、侧链部分D、苯环答案： E7.将氟奋乃静制成氟奋乃静癸酸酯目的是（）。

A、降低药物的毒副作用B、延长药物作用时间C、改善药物的组织选择性D、提高药物的稳定性E、提高药物的活性答案： B8.化学结构中含有两个手性中心的药物是（）。

A、青霉素GB、头孢羟氨苄C、氨苄西林D、氯霉素E、多西环素答案： E9.下列药物中哪个不具酸、碱两性（）。

A、磺胺甲恶唑B、诺氟沙星C、青霉素GD、多西环素E、米诺环素答案： E10.苯巴比妥与吡啶和硫酸酮溶液作用，生成紫色络合物，这是由于化学结构中含有以下哪种结构（）。

A、含有一NHCONH--结构B、含有苯基C、含有羰基D、含有内酰胺结构E、含有一CONHCONHCO--结构答案： E11.环磷酰胺毒性较小的原因是（）。

A、在正常组织中，经酶代谢生成无毒代谢物B、烷化作用强C、体内代谢快D、抗瘤谱广E、注射给药答案： D12.加入氨制硝酸银试液在试管壁有银镜生成的药物是（）。

药物化学总复习资料

药物化学总复习资料
药物化学结构及理化性质
药物分子与受体之间的相互作用(酶、核酸)
/SAR（定量构效关系）
药物代谢(吸收、转移、分解和代谢)
药物化学研究的主要内容是：
1. 基于生物学科研究揭示的潜在药物作用靶点，参考其内源性配体或已知活性物质的结构特征，设计新的活性化合物分子；
2. 研究化学药物的制备原理、合成路线极其稳定性；
3. 研究化学药物与生物体相互作用的方式，在生物体内吸收、分布和代谢的规律及代谢产物；
4. 研究化学药物的化学结构与生物活性（药理活性）之间关系（构效关系）、化学结构与活性
化合物代谢之间关系（构代关系）、化学结构与活性化合物毒性之间关系（构毒关系）
5. 寻找，发现新药，设计合成新药
Ⅱ.药物化学的主要任务：
1) 发现具有进一步研究、开发有价值的先导化合物（lead compound, hit），对其进行结构改造(modification)和优化(optimization)，创造出疗效好、毒副作用小的新药。

改造现有药物或有效化合物以期获得更有效、安全的药物。

2) 实现药物的产业化（Industrialization）。

3) 研究药物理化性质（SAR）、杂质来源、体内代谢（Metabolism）等，为制定质量标准、剂型设计(formulization)和临床药学研究
(clinical drug research)提供依据，从而合理应用药物。

先导化合物：具有一定生理活性(physiologically active。

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药物化学一、填空题1、巴比妥类药物结构中5位上的碳总数在哪个范围内活性最好（4-8个）2、前临床治疗失眠和抗焦虑的首选药物是下列哪类药物( 苯并二氮卓类)3、氯丙嗪呈（碱性）4、胃中水解的主要为4.5位开环，到肠道内又闭环成原药的是(硝西泮 )5、水溶液不稳定、应用前配料，如发现沉淀，浑浊即不能应用的药物是(苯妥英钠)6、巴比妥类药物为（弱酸性化合物）7、地西泮的化学名（1-甲基-5-苯基-7-氯-1,3-二氢-2H-1,4-苯并二氮杂卓-2-酮）8、具有吩噻嗪环结构的药物是（奋乃静）9、与噻吨类抗精神病不相符合的是（不存在几何异构体）10、地西泮的活性代谢产物已开发成药物为（奥沙西泮）11、结构中含有苯并二氮卓环的是（地西泮）12、用于治疗内因性精神抑郁症的是（阿米替林）13、氟西汀是（5-羟色胺重摄取抑制剂）14、为口服抗抑郁药的是（氟西汀）15、结构中含有吩噻嗪环的是 (氯丙嗪)16、以下哪一项叙述与艾司唑仓不相符（结构中含有三氟甲基）17、氟哌啶醇属于哪种结构类型的抗精神病药物（丁酰苯类）18、巴比妥类药物作用时间的长短主要受下列哪种因素的影响 (5-位取代基在体内的代谢难易)19、结构中含有三唑环的是（艾司唑仑）20、地西洋化学结构中韵母核为（1,4-苯并二氮卓环）21、奋乃静(改为氯丙嗪) 在空气中或日光下放置渐变红色，分子中不稳定的结构部分为（吩噻嗪环）22、苯巴比妥钠注射剂制成粉针剂应用，这是因为 (水溶液不稳定，放置时易发生水解反应 )23、在1，, 4-苯二氮卓类药物的 1，2 位并入三唑环，生物活性增强，原因是（药物对代谢的稳定性及对受体的亲和力均增大）24 苯妥英纳属于哪一类抗癫痫药（乙内酰脲类）25、可待因为吗啡的衍生物，可待因是（3-甲基吗啡）26、临床上用于海洛因成瘾的戒除治疗（脱瘾疗法）的药物是（美沙酮）27、成瘾性较小的药物是（喷他佐辛）28、在吗啡分子结构中引入哪一种基团可降低其成瘾性（17-烯丙基）29、在吗啡分子结构的17位上引入哪种基团可显著增强药物的镇痛作用（苯乙基）30、既显酸性又可呈碱性的两性药物是（吗啡）31、属于苯甲酸酯类的药物是 (丁卡因、普鲁卡因)32、利多卡因属于（酰胺类）33、可发生重氰化-偶合反应生成猩红色偶氮化舍物的药物是（盐酸普鲁卡因）34、不具有碱性的药物是（阿司匹林）35、普鲁卡因变色的原因是（发生了氧化反应）36、利多卡因比普鲁卡因作用时间长的原因是（酰胺键较脂不易水解）37、普鲁卡因胺属于 (抗心律失常药)38、安乃近易溶于水是由于结构中具有下列哪一结构部分（磺酸钠）39、非淄体抗炎药通过抑制前列腺素生物合成中哪种酶而产生抗炎作用（环氧化酶）40、阿司匹林的主要不良反应是（胃肠道副作用）41、扑热息痛在治疗剂量下毒性小，但超剂量服用主要可引起（肝坏死）42、阿司匹林的化学结构属于下列哪种结构类型（水杨酸类）43、不具有抗炎作用的药物是（扑热息痛）44、下列药物中，哪个是前体药物（扑炎痛(苯乐来、贝诺酯)）46、2.以下属于钙通道阻滞剂的药物是47、洛伐他汀主要用于治疗（高胆固醇血症）48、硝苯地平的作用靶点（离子通道）49、下列药物属于NO供体药物的是（A）50、下列属于选择性β受体阻滞剂的是（美托洛尔）51、烷化剂类抗肿瘤药物的结构类型不包（硝基咪唑类）52、下列哪个药物不是抗代谢药物（卡莫司汀）53、用F原子置换尿嘧啶5位上的H原子，其设计思想是（生物电子等排置换）54、环磷酰胺的毒性较小的原因是（在正常组织中、经酶代谢生成无毒的代谢物）55、下列叙述哪条与氨芥类抗肿瘤药物不符（氮芥类药物的烷化基部分均为双(β-氯乙基)氨基）56、青霉素类药物结构中最不稳定的结构部分（β-内酰胺环）57. 青霉素的作用靶点是（粘肽转肽酶）58、在天然苄青霉素的6位侧链的α-碳上引入哪种基团可供口服（吸电子基）59、临床可用于治疗伤寒但能引起再生障碍性贫血和造血系统损害的抗生素是（氯霉素）60、化学结构如下的药物是(头孢氨苄)61、属于非经典β-内酰胺酶抑制剂的药物是（克拉维酸）62、半合成青霉素分子结构中对革兰氏阴性菌产生较强活性的重要基团是（斥电子基）63、在苄青霉素的6位侧链的α-碳上引入哪种基团后具耐酶活性（空间位阻大的基团）64、红霉素属于哪种结构类型的抗生素（大环内醣类）65、阿莫西林的结构式为（C）66、氯霉素的光学异构体中，仅（IR, 2R）构型有效67、能引起骨髓造血系统的损伤，产生再生障碍性贫血的药物是（氯霉素） '68、青霉素G钠制成粉针剂的原因是（易水失效）69、糖皮质激素的主要副作用是(引起水肿)7O、具有同化激素活性的药物是 (苯丙酸诺)71、在雌二醇17α位上引入乙炔基，其设计思想是（阻碍代谢转化可以口服）72、在糖皮质激素类药物结构中引入△后，可使药物抗炎活性（增强）73、在雌二醇的分子结构中引入17α-乙炔基后（可以口服）74、17α-乙炔基睾丸素具有（孕激素活性）75、具有同化激素活性的药物是（苯丙酸若龙）76、红霉素包括A/B/C三种成分，其中被视为杂质是（B和C）二、多项选择题：毎题备选答案中有2个或2个以上正确答案，少选或多选均不得分1、需制成粉针剂的药物是(B. 苯妥因钠 D. 苯巴比妥)2、属于苯并二氮卓类的药物有 ( A、艾司唑仑 C.安定 D.奧沙西泮)3、具有碱性的药物是(A、氯丙嗪 B. 普鲁卡因 D.利多卡因)4，苯并二氮卓类药物的构效关系表明（A、七员亚酰内酰胺(B环)是产生药理作用的基本结构，C、7 位引入吸电子基、其活性明显增强，D、1.2立并入杂环（三唑环）可增强活性）5、地西泮结构中较不稳定的部位（A、1.2位的内酰胺结构，B、4.5 位的亚胺结构）6、有关奥沙西泮哪些叙述是正确的（A、是地西泮的活性代谢产物，B、具有旋光性、但右旋体的强于左旋体，C、在酸性溶液中加热水解后可发生重氮化-偶合反应，D、1位上没有甲基取代，E、含有一个手性碳原子）7、抗精神病药的化学结构类型有（ B、吩噻嗪类，C、噻吨类，D、二本环庚烷类，E、苯并二氮杂卓类）8、镇痛药的构效关系表明，其化学结构具有哪些共同结构特征（A、一个平坦的芳环，B、一个碱性中心，C、平坦结构与碱性中心共平面，D、乙胺链凸出于平面的前方）9、属于苯基哌啶类的药物有（ C、芬太尼，D、哌替啶）10、下列药物属于酰胺类的有（A、利多卡因，B、布比卡因）11、局部麻醉药包括下列哪几种结构类型（A、氨基酮类，B、酰胺类，C、苯甲酸酯类，D、氨基醚类）12、普鲁卡因结构中不稳定的部位为（B、酯结构， C、芳伯氨基）13、按结构分类，非甾类抗炎药有（A、3.5-吡唑烷二酮类，B、邻氨基苯甲酸类，C、吲哚乙酸类，D、芳基烷酸类）14、属于选择性β1受体桔抗剂有 ( A、阿替洛尔，B、美托洛尔，E、倍他洛尔)15、下列抗肿瘤药物中属于抗代谢药物的有（CDE）16、属于β-内酰胺酶抑制剂的药物有 (B、克拉维酸，C、舒巴坦，E、他吧巴坦)ł7、下列叙述中，哪些与四环素类抗生素相符 (B、在碱性性条件下、C环破裂失活，C、在酸性条件下，发生消除反应失活，D、在酸性条件下、发生差向异构化、抗菌活性减弱或消失、毒性也减小)18、糖皮质激素类药物在临床上应用广泛，其药理作用有(A、抗炎 B、抗毒素 C、抗休克 D、影响蛋白质的合成与代谢 E、影响脂肪的合成与代谢的药物)19、可口服的激素药物有 (B、炔雌醇，C、甲睾酮，E、炔诺酮)20、具有酸碱两性的药物有（ A、SD，B、氨苄青霉素，C、四环素，E、环丙沙星）21、影响药物一受体相互作用的立体化学的作用有(A、几何异构，B、光学异构，C、构象异构)22、四环素在酸性条件下不稳定，其原因是(A、6位-OH发生反式消除反应， E、4位的二甲胺基发生差向异构化)23、药物产生药效的两个主要的决定因素（A、药物的理化性质，D、药物和受体的相互作用）24、糖皮质激素在16位引入甲基的目的(A、降低钠滞留副作用，D、增加了17位基团的稳定性，E、抗炎活性增强)三、配伍选择题1-5 A.吡唑烷二酮类 B、邻氨基苯甲酸类 C、吲哚乙酸类 D、芳基乙酸类 E、芳基丙酸类1、甲灭酸(B)，2、布洛芬（E），3、二氯芬酸钠(D)，4、吲哚美辛(C)，5，保泰松 ( A) 6-10 A.阿司匹林 B.美沙酮 C.尼可刹米 D.山莨菪碱 E.兰索拉唑6、作用于M-胆碱受体(D)；7、作用于前列腺素合成酶(A)；8、作用于阿片受体(B)；9、作用于质子泵(E)；10、作用于延髓 (C)11-15A. 盐酸普萘洛尔B. 氯贝丁酯C.硝萃地平D.甲基多巴E. 卡托普利11、中枢性降压药(D)；12、ACE抑制剂类降压药(E)；13、β受体阻滞剂，可用于心律失常治疗(A)；14、二氢吡啶类钙拮抗剂，用于拉心绞痛（C)；15、苯氧乙酸类降血脂药（B）16-20A.乙酰唑胺398B.辛伐他汀C.拉贝洛尔D. 卡托普利E.吉非罗齐Į6、HMG-CoA类降脂血药(B)；17、苯氧烷酸类降血脂药(E)；18、ACEI类降压药(D) ；19、β-受体阻滞剂类抗高血压药(C)；20、碳酸酐酶抑制剂类抗高血压药(A)21-25A.泼尼松B.甲羟孕酮C.苯丙酸诺龙D.甲睾酮E.炔雌醇21、雄激素类药物（D）；22、雌激素类药物（E）；23、蛋白同化激素类药物(C)；24、皮质激素类药物(A)；25、孕激素类药物（B）26-30A. 链霉素B. 头孢噻肟钠C.氯霉素D.四环素E. 克拉维酸26. 抗结核杆菌作用强、但有较严重的耳毒性和肾毒性(A)27. 在pH 2～6 条件下易发生差向异构化（D）28. 在光照条件下，顺式异构体向反式异构体转化 (B)29.1R，2R(-) 体供药用(C)30.为第一个用于临床的β-内酰胺酶抑制剂（E）四、写出下列结构式对应的药物通用名称及其临庆用途。

药物化学复习资料

药物化学复习资料药物化学复习资料药物化学是药学领域中的重要学科，它研究的是药物的化学性质、结构和合成方法。

在药物研发和药物治疗中，药物化学起着至关重要的作用。

本文将从药物的分类、化学结构与活性关系以及药物合成方法等方面进行探讨。

一、药物的分类药物可以按照不同的分类标准进行划分。

常见的分类方法包括按照药理作用、化学结构和来源等进行分类。

按照药理作用，药物可以分为抗生素、抗癌药物、抗病毒药物等。

这种分类方法主要根据药物对人体的作用机制进行划分，有助于我们理解药物的治疗效果和适应症。

按照化学结构，药物可以分为酚类、酰胺类、酸类等。

这种分类方法主要根据药物的化学结构进行划分，有助于我们了解药物的结构与活性关系。

按照来源，药物可以分为天然药物、合成药物和半合成药物。

天然药物是指从植物、动物和微生物等自然界中提取的药物，合成药物是通过化学合成方法制备的药物，而半合成药物则是在天然产物的基础上通过化学修饰得到的药物。

二、药物的化学结构与活性关系药物的化学结构与其药理活性之间存在着密切的关系。

通过对药物的化学结构进行分析，可以推断出药物的活性和可能的作用机制。

药物的化学结构决定了药物的物理化学性质，如溶解度、稳定性等。

这些性质直接影响着药物的吸收、分布、代谢和排泄等药动学过程。

此外，药物的化学结构还决定了药物与靶点之间的相互作用。

药物通过与靶点结合来发挥其治疗效果，而药物与靶点之间的结合方式和力度与药物的化学结构密切相关。

因此，通过对药物的化学结构进行优化设计，可以提高药物的选择性和效力，降低不良反应的发生。

三、药物的合成方法药物的合成方法是药物化学研究的重要内容之一。

药物的合成方法主要包括有机合成和生物合成两种。

有机合成是指通过有机化学反应合成药物的方法。

这种方法通常需要合成化学家利用有机合成反应的原理和方法，通过一系列的步骤将原料转化为目标药物。

生物合成是指利用生物体内的酶或微生物合成药物的方法。

这种方法通常通过改造生物体的代谢途径，使其能够合成目标药物。

药物化学复习重点

第一章绪论
重点复习
1.掌握药物、药物化学概念
2.熟悉药品的通用名、化学名、商品名的定义以及区别
第二章中枢神经系统药物
重点复习
1.镇静催眠药异戊巴比妥、地西泮的化学名、结构、理化性质、体内代谢、
用途、合成路线
2.抗癫痫药苯妥英钠、卡马西平
3.抗精神病药氯丙嗪
4.抗抑郁药氟西汀
5.镇痛药吗啡、盐酸美沙酮
第三章外周神经系统药物
重点复习
1.乙酰胆碱酯酶抑制剂溴新斯的明
2.抗胆碱药硫酸阿托品、溴丙胺太林
3.肾上腺素受体激动剂
4.局部麻醉药盐酸普鲁卡因、盐酸利多卡因
第四章循环系统药物
重点复习
1.β受体拮抗剂盐酸普萘洛尔、酒石酸美托洛尔
2.钙通道阻滞剂硝苯地平
3.钠通道阻滞剂盐酸美西律、钾通道阻滞剂盐酸胺碘酮
4.血管紧张素转换酶抑制剂卡托普利、AngⅡ受体拮抗剂氯沙坦
5.NO供体药物硝酸甘油
6.强心苷类药物地高辛
第五章消化系统药物
重点复习
1. 抗溃疡药西咪替丁、雷尼替丁、奥美拉唑
2. 镇吐药昂丹司琼
3. 促动力药甲氧氯普胺
4、肝胆疾病辅助治疗药联苯双脂、双环醇。

药物化学复习资料(精华版)

一、常用药物的作用、分类、靶点与结构。

(1) 镇静催眠及抗癫痫药、抗精神失常药：酰脲类、苯二氮卓类、三环类、丁酰苯类；1、硝西泮分类：苯二氮卓类、镇静催眠及抗癫痫药；课本page:292、地西泮分类：苯二氮卓类、镇静催眠及抗癫痫药；page:303、苯妥因分类：酰脲类、抗癫痫药、适用于全身强直阵挛性发作page:274、丙戊酸钠抑制GABA的降解，促进其合成。

主要用于癫痫大发作、肌痉挛性发作、失神发作、个性小发作page:435、艾司唑仑分类：苯二氮卓类、主要用于镇静催眠及抗癫痫page:306、卡马西平分类：三环类、广谱抗癫痫药、主要用于苯妥因钠难以控制的大发作，复杂局部发作、其他全身发作page:39(2) 抗精神失常药：7、氟哌啶醇丁酰苯类、抗精神失常药page:418、氟奋乃静三环类、抗精神失常药page:329、氯普噻吨镇静催眠抗抑郁、抗精神失常药page:3510、氟西汀抗精神失常药（3）镇痛药：混合激动－拮抗剂是发展的方向，即κ受体激动剂及μ受体拮抗剂，他用作镇痛药时一般成瘾性小，如喷他佐辛为κ受体激动剂及μ受体弱拮抗剂。

μ受体镇痛活性最强，成瘾性也最强δ受体成瘾性小，镇痛作用也不明显，（该章药物作用特点主要回答有镇痛作用强弱和有无成瘾性。

吗啡的性质：具有酸碱两性，3 位弱酸性的酚羟基，17 位碱性N-甲基叔胺纳洛酮的作用特点：阿片μ受体拮抗剂，用于吗啡中毒解救合成镇痛药分类：苯基哌啶类、吗啡烃类、吗啡喃类、苯吗喃类、氨基酮类11、哌替啶 u型受体激动剂page:6712、美沙酮氨基酮类page:6913、喷他佐辛苯吗喃类作用于κ受体亚型page:67（4）心血管系统药：14、米力农选择性磷酸二酯酶Ⅲ抑制剂作用靶点：心肌细胞的磷酸二酯酶同工酶Ⅲ主要应用：正性肌力（心肌收缩)和血管扩张作用page:12315、氨氯地平钙离子通道阻滞剂作用靶点：外周血管和冠脉主要应用：作为高血压和稳定性心绞痛的一线药page:12516、胍乙啶 page:134作用靶点：中枢和外周的肾上腺素能神经的末梢部位主要作用：用于中度和重度舒张血压的高血压等17、美托洛尔选择性β受体阻滞剂β受体18、作用靶点：1主要应用：用于治疗高血压心律不齐，心绞痛等page:13819、依那普利 ACEI前体药作用靶点：血管紧张素转化酶ACE主要应用：用于高血压page:14220、氯沙坦 AT拮抗剂AT受体）作用靶点：血管紧张素转化酶（1主要作用：降压page:14521、洛伐他汀 HMG-CoA还原酶抑制剂作用靶点：HMG-CoA还原酶（合成胆固醇的限速酶）主要作用：降低血脂page:15022、普罗布考结构：作用靶点：脂蛋白酯酶主要应用：用于治疗高胆固醇page:120（5）抗生素：分类：1，β-内酰胺类；2，四环素类； 3，氨基糖苷类；4，大环内酯类； 5，氯霉素类β-内酰胺类抗生素分为青霉素类、头孢菌素类、非经典的β-内酰胺类（主要机理：抑制细胞壁的合成）。

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药物化学备考资料 (1)

药物化学考试复习要点（各章）第三章：麻醉药一、麻醉药分类及代表药二、需要记的药物结构与性质： 1、氟烷 C CF Cl BrHFF*2、盐酸氯胺酮OCl NHCH 3HCl*3、盐酸普鲁卡因麻醉药的分类全身麻醉药局部麻醉药吸入性麻醉药静脉麻醉药氟烷恩氟烷盐酸氯胺酮、依托咪酯、丙泊酚苯甲酸酯类：盐酸普鲁卡因、盐酸丁卡因酰胺类：盐酸利多卡因氨基酮类：达克罗宁氨基醚类：奎尼卡因氨基甲酸酯类：卡比佐卡因1、结构特点：含有甲氨基、 2- 氯苯基、环已酮2、结构中含手性碳原子 ,右旋体的止痛和催眠作用均强于左旋体3、为具有分离麻醉作用的静脉麻醉剂4、溶于水 ,10% 水溶液 pH 约为3.55、主要代谢途径是 N- 去甲基化，代谢物仍有活性性质：1、氟烷不易燃、与氧气混合不易爆炸2、遇光、热、湿空气能缓缓分解，加入麝香草酚做稳定剂，需暗处密闭保存代谢：3、药量的80%以原形从肺排出，约20%在肝脏代谢，被氧化或无氧情况下还原。

4、尿中的代谢产物有三氟乙酸酯、溴化物、氯化物、氟化物•酯的性质：在体内很快被酯酶水解 ,80% 的对氨基苯甲酸以原形或结合型排泄• 芳伯胺的性质（具重氮化、偶合反应） • 重氮化后与碱性β-荼酚偶合生成猩红色偶氮染料 • 可氧化变色，氧化反应受PH 、温度影响。

紫外线、重金属离子均可加速本品分解变色。

对光敏感需避光保存4、盐酸丁卡因5、盐酸利多卡因三、局麻药的构效关系丁卡因与普鲁卡因相比 , 差别为 :A. 丁卡因较稳定 , 一般不易变色（无芳伯氨基）B. 比普鲁卡因的水解速度稍慢 •C. 麻醉作用比普鲁卡因强 10-15 倍 •D. 毒性较普鲁卡因大•E. 不能进行重氮化、偶合反应（无芳伯氨基）•1：对酸或碱较稳定 , 较不易水解（酰胺键比酯稳定、空间位阻）• 2、作用时间较普鲁卡因长 , 局麻作用强度是普鲁卡因2倍，毒性相应增大• 3、作用于细胞膜钠离子通道，还可抗心率失常•第四章：镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神病失常药第一节：镇静催眠药一、镇静催眠药分类及代表药二、巴比妥类构效关系三、苯二氮卓构效关系四、代表药结构与性质1、苯巴比妥⑴：酸性的原因•苯巴比妥钠水溶液易溶于水，呈碱性，10% 钠盐水溶液pH 为9.5。

药化总复习

药物化学总复习：1、抗溃疡药分类：H2受体拮抗剂（西咪替丁）和质子泵抑制剂（奥美拉唑）。

2、血管紧张素转换酶抑制剂：卡托普利；血管紧张素II受体拮抗剂：氯沙坦。

第六章：解热镇痛药和非甾体抗炎药解热镇痛药：阿司匹林1、解热镇痛药：作用于下丘脑的体温调节中枢，使发热的体温降至正常，但对正常人的体温没有影响。

是一类能使发热病人的体温降至正常，并能缓解疼痛的药物。

2、解热镇痛药作用机制是抑制前列腺素在下丘脑的生物合成。

（肾上腺素环氧酶抑制剂）3、阿司匹林化学名为：2-乙酰氧基苯甲酸。

又名乙酰水杨酸。

4、阿司匹林为什么久置会变黄？答：阿司匹林水解生成物水杨酸较易氧化，其分子中酚羟基被氧化成醌型有色物质。

5、治疗作用是治疗伤风、感冒、头痛、关节痛、类风湿痛等。

Aspirin为不可逆的花生四烯酸环氧酶抑制剂。

第七章：抗肿瘤药（重点）1、什么是抗肿瘤药物：2、抗肿瘤药的分类：生物烷化剂、抗代谢药、抗肿瘤抗生素、抗肿瘤植物有效成分、抗肿瘤金属化合物。

生物烷化剂：环磷酰胺、盐酸氮芥1、环磷酰胺为什么要溶解后短期内使用？答：因为本品水溶液不稳定，遇热更易分解，形成不溶于水的物质，所以。

2、环磷酰胺是在氮芥的氮原子上连有一个吸电子的环状磷酰胺内酯。

是替派的前体药物。

3、合成原料是二乙醇胺，用氯化亚砜取代。

4、主要应用：骨髓抑制、出血性膀胱炎等。

5、试说明顺铂的注射剂中加入氯化钠的作用？答：顺铂水溶液不稳定，能逐渐水解和转化为反式，进一步水解成为无抗肿瘤活性且有剧毒的低聚物，低聚物在0.9%的氯化钠溶液中不稳定，可迅速完全转化为顺铂，因此临床上不会导致中毒危险。

抗代谢药物：氟尿嘧啶1、抗代谢药物通过抑制DNA合成所必需的叶酸、嘌呤、嘧啶及嘧啶核苷途径，从而抑制肿瘤细胞的生存和复制所必需的代谢途径，导致肿瘤细胞死亡。

2、为什么氟尿嘧啶是一个有效的抗肿瘤药物？答：（尿嘧啶掺入肿瘤组织的速度较其他嘧啶快，利用生物电子等排原理），以氟原子取代氢原子合成氟尿嘧啶，由于氟原子的半径和氢原子半径行进，氟化物的体积与原化合物几乎相等，加之C-F键特别稳定，在代谢过程中不易分解，分子水平代替正常代谢物，从而抑制DNA的合成，最后肿瘤死亡。

药物化学复习资料

药物化学复习资料一、总结：1.全身麻醉药：吸入麻醉药（氟烷，麻醉乙醚，恩氟烷），静脉麻醉药（盐酸氯胺酮）2.局部麻醉药：对氨基苯甲酸酯类（普鲁卡因，丁卡因），酰胺类（利多卡因，布比卡因），氨基酮类和氨基醚类（普莫卡因）3.镇静催眠药：巴比妥类（苯巴比妥，异戊巴比妥），苯并二氮卓类（地西泮，艾司唑仑），氨基甲酸酯类（甲丙氨酯）4.抗癫痫药：乙内酰脲类（苯妥英钠），丁二酰亚胺类（乙琥胺）苯二氮卓类（地西泮，硝西泮），二苯并氮杂卓类（卡马西平，奥卡西平），脂肪羧酸类（普洛加比）5.抗精神失常药：吩噻嗪类（氯丙嗪，奋乃进），丁酰苯类和其他类（氟哌啶醇，奥氮平），磂杂蒽类和苯二氮卓（氯普噻吨，地西泮）6.抗抑郁药：三环类（盐酸丙咪嗪，多塞平）, 单胺氧化酶抑制剂，选择性5羟色胺再摄取抑制剂（盐酸氟西汀）7.解热镇痛药：水杨酸类（阿司匹林），苯胺类（对乙酰氨基酚（扑热息痛）），吡唑酮类（安乃近，贝诺酯（其他类））8.非甾体亢炎药：吡唑酮类（羟布宗），吲哚乙酸类（吲哚美辛），邻氨基苯甲酸类（甲氯芬钠酸），1.2苯并噻嗪类（吡罗昔康），苯乙酸类（双氯芬钠酸），芳基苯丙酸类（布洛芬，萘普生）9.抗心绞痛：β－受体佶抗剂（普萘洛尔），钙离子通道阻滞剂（硝苯地平），硝酸酯及亚硝酸酯（硝酸异山梨酯，硝酸甘油）10.镇痛药：吗啡生物碱（吗啡），半合成（钠络酮），全合成（吗啡喃，左啡诺，苯吗喃，喷他佐辛，哌啶，盐酸哌替啶（度冷丁），氨基酮类，芬太尼，美沙酮）11.中枢兴奋药：黄嘌呤类（生物碱）（咖啡因，可可碱，茶碱），酰胺类（尼克刹米，吡拉西坦），苯乙胺类及其他（甲氯芬酯）。

按作用可分为大脑皮层兴奋药（咖啡因），脊髓兴奋药（尼克刹米），促进大脑功能恢复药（吡拉西坦，甲氯酚酯）12.利尿药：黄酰胺类（呋塞米，氢氯噻嗪），苯氧乙酸类（依他尿酸），抗激素类（螺内酯），含氧杂环有机汞类13.抗肿瘤药：生物烷化剂（盐酸氮芥，白消安），抗代谢药物（氟脲嘧啶），抗肿瘤抗生素防线菌素抗肿瘤的植物药，抗肿瘤的金属化合物14.抗溃疡药：H2受体佶抗剂（西米替丁，雷尼替丁），质子泵抑制剂（奥美拉唑），抗酸药(NaHCO3,MgO,Al(OH)3),M胆碱受体阻断药,胃泌素受体阻断药15.抗生素：β－内酰胺抗生素（青霉素钠，头孢氨苄），四环素类（四环素），氨基糖苷类，大环内酯类(红酶素)，氯霉素类（氯霉素）16.降血脂药：烟酸类（烟酸肌醇），苯氧丁酸类（氯贝丁酯），HMG-COA还原酶抑制剂（洛伐，辛伐，氟伐他汀）拟肾上腺：苯乙胺类（乙丙肾上腺素，多巴胺，沙丁胺醇），苯异丙胺类（盐酸麻黄碱，盐酸甲氧明）17.抗高血压药:中枢性降压药(甲基多巴),作用于交感N系统(利血平),神经阻断药(美加明),血管扩张药(米诺地尔),影响RAAS的药(普利类,沙坦类),Adr-R阻断药(哌唑嗪,心得安)18.H1受体佶抗击主要有哪些结构类型并举例。

药物化学考研复习资料

第一章麻醉药分类:苯甲酸酯类.酰基苯胺类等局麻药的构效关系(1)亲脂性部分:1苯环的邻对位引入给电子取代基,如氨基.羟基.烷氧基时,由于供电性,与苯环酯羰基形成共扼体系,使羰基的极性增加,局麻作用增强.反之,吸电基则作用减弱.2同时邻位上的基团可增加位阻,延长作用时间,如氯普鲁卡.(2)中间部分2和3该部分是由酯基(2)或其电子等排体和一个次烃基碳链(3)组成的.此部分决定药物稳定性,影响作用持续时间次序如下(3)亲水性部分4第二章催眠镇静药.抗癫痫药和精神神经疾病治疗药分类:巴比妥类.苯并二氮卓类等.2.1巴比妥类催眠镇静药构效关系:5位无取代和5位单取代均无作用(pKa过小);R1或R2为支链或不饱和烃基,作用时间短;若为饱和烃基.芳烃基,作用时间长(代谢有关);R1和R2总碳数为48,若>8作用相反或无作用(logP-脂水分配系数).R3为甲基,作用增强(降低解离度,增加脂溶性);若两个N上均有甲基取代即具有反作用(惊厥).X=O,S ;S取代时脂溶性增加,起效快,作用时间短,X=NH无作用.2.2苯二氮卓类催眠镇静药苯二氮卓类药物的构效关系：4,5位拼合四氢口恶唑环,稳定性增加,作用强,如氯沙唑伦,1,2位拼合三唑环稳定性增加,作用强.如艾司唑伦,1,4－二氮卓环为必须结构苯二氮卓类的稳定性(45位,12位在酸性及胃肠道中的开环反应)2.4抗癫痫药分类:酰脲类(巴比妥类.乙内酰脲类),GABA 类似物2.4.1酰脲类:乙内酰脲的结构改造方法:将乙内酰脲化学结构中的-NH-以其电子等排体-O-或-CH2-取代,分别则得到了口恶唑烷酮类和丁二酰亚胺类2.4.4.GABA类似物机制:GABA为中枢抑制性递质,该类药物具有与GABA的类似结构,可通过抑制GABA氨基转移酶的活性,或为GABA的前药卤加比的体内代谢:体外无活性，体内代谢活性.卤加比为γ-氨基丁酰胺的前药，二苯甲叉基为载体部分，制成前药使药物的亲脂性增加，便于透过血脑屏障在中枢神经发挥作用。