第九章化学治疗药3PPT课件
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药学化学治疗药
▪ 微生物对磺胺类药物都敏感
– 微生物靠自身合成PABA – 一旦叶酸代谢受阻，生命不能继续
H2N
O
OH
22
代谢拮抗
▪ 与生物体内基本代谢物的结构有某种程 度相似的化合物，使与基本代谢物竞争 性或干扰基本代谢物的被利用
▪ 或掺与生物大分子的合成之中形成伪生 物大分子，导致致死合成（Lethal Synthesis），从而影响细胞的生长
格列齐特
9
10
磺胺嘧啶
OO N S NN H
H2N
•Sulfadiazine •SD
11
结构和化学名
▪ 4-氨基-N-2-嘧啶基-苯磺酰胺
▪ （4-Amino-N-2-pyrimidinyl-benzenesulfonamide）
OO N
SN
N
H
H2N
12
发现-百浪多息
▪ 1932年Domagk发现了百浪多息（Prontosil）
– 可以使鼠，兔免受链球菌和葡萄球菌的感染 – 次年报告了用百浪多息治疗由葡萄球菌引起败血症
的第一个病例
H2N
NH2 NN
OO S NH2
O HN NaO3S
NN SO3Na
OO S NH2
13
14
发现-基本结构
▪ 推断Prontosil在体内代谢成Sulfanilamide，而产生 抗菌作用
NH2 NN
OO S NH2
H2N
16
发现-磺胺的飞速发展
▪ 至1946年共合成了5500余种磺胺类化合 物
▪ 有20余种在临床上使用
– 磺胺醋酰（Sulfacetamide）、 Sulfadiazine、磺胺噻唑（Sulfathiazole） 等
《化学治疗药物》课件
防治方法
密切观察患者反应，及时调整药物 剂量或停药，采取必要的对症治疗 措施。
注意事项
了解患者既往病史和过敏史，及时 作用
化学治疗药物与其他药物 或食物相互作用，可能影 响疗效或增加不良反应。
配伍禁忌
某些化学治疗药物之间存 在配伍禁忌，应避免同时 使用。
注意事项
了解患者正在使用的其他 药物和食物，避免潜在的 药物相互作用和配伍禁忌 ，确保治疗安全有效。
04
化学治疗药物的研发与未来展望
新药设计与发现
确定药物作用靶点
筛选与验证
通过基因组学、蛋白质组学等技术手 段，确定药物作用的靶点，为新药设 计提供依据。
通过高通量筛选和验证实验，从大量 候选分子中筛选出具有潜在活性的药 物候选者。
抗肿瘤药物
总结词
抗肿瘤药物是用于治疗肿瘤疾病的一类药物，通过抑制肿瘤 细胞的生长、扩散或诱导肿瘤细胞凋亡来达到治疗目的。
详细描述
抗肿瘤药物包括化疗药物、靶向治疗药物和免疫治疗药物等 。化疗药物如铂类、紫杉醇等，靶向治疗药物如EGFR抑制剂 、VEGF抑制剂等，免疫治疗药物如PD-1抑制剂等。
其他常用药物
加强国际间的合作与交流，共同推进化学 治疗药物的研发进程，加速新药上市和推 广应用。
THANKS
感谢观看
临床试验与审批
临床前研究
进行动物实验和初步安 全性评价，为临床试验
提供依据。
临床试验设计
根据新药特点和适应症 ，设计科学合理的临床
试验方案。
数据收集与分析
系统收集临床试验数据 ，进行统计学分析与评 价，为新药审批提供依
据。
药品注册与上市
按照国家药品监管要求 ，完成药品注册申请和 审批流程，使新药得以
化学治疗药全套课件194p
酸性：羧基 碱性：哌嗪
故可溶于酸性和碱性溶液，而在中性溶 液中溶解度较小
吡哌酸的发现
OO OH
NN
萘啶酸 Nalidixic acid
OO
O
N
OH
N NN
O
OO OH
N
吡咯酸 Piromidic acid
西诺沙星 Cinoxacin
喹诺酮类药物的作用机制与药效团
抑制细菌DNA的旋转酶和拓扑异构酶IV，
喹诺酮类药物构效关系
R5
R6
6
Y
5
B
R7 7 X 8 R8
O
4
COOH
A
3
N 12
R1
1. 吡啶酮酸的A 环是抗菌作用必需的基本药效基 团，变化较小。其中3位COOH和4位C=O与DAN 螺旋酶和拓扑异构酶Ⅳ结合，为抗菌活性不可缺 少的部分。3位的羧基被磺酸基、乙酸基、磷酸 基、磺酰氨基等酸性替团替代以及4位酮羰基被 硫酮基、亚氨基等取代均使抗菌活性减弱。
诺氟沙星的用途
Norfloxacin为70年代末开发的喹诺酮类抗菌药， 氟甲喹具有较弱的抗菌作用，但具有较光的抗 革兰氏阴性菌的性质，由于引入6位氟原子及 分子中哌嗪基团的存在，使得此类药物具有良 好的组织渗透性，具有抗菌谱广，
对革兰氏阴性菌和阳性菌都有明显的抑制作用， 特别是对包括绿脓杆菌在内的革兰氏阴性菌作 用比庆大霉素等氨基糖苷类抗生素还强，临床 上用于治疗敏感菌所引起尿道、肠道等感染性 疾病
Piromidic acid
从抗菌活性分类
1、抗革兰氏阴性菌药物如奥索利酸（Oxolinic acid）、 吡咯酸（Piromidic acid）。其抗菌谱窄，易形成耐药 性，作用时间短，中枢副作用较大，现已少用。
故可溶于酸性和碱性溶液，而在中性溶 液中溶解度较小
吡哌酸的发现
OO OH
NN
萘啶酸 Nalidixic acid
OO
O
N
OH
N NN
O
OO OH
N
吡咯酸 Piromidic acid
西诺沙星 Cinoxacin
喹诺酮类药物的作用机制与药效团
抑制细菌DNA的旋转酶和拓扑异构酶IV，
喹诺酮类药物构效关系
R5
R6
6
Y
5
B
R7 7 X 8 R8
O
4
COOH
A
3
N 12
R1
1. 吡啶酮酸的A 环是抗菌作用必需的基本药效基 团，变化较小。其中3位COOH和4位C=O与DAN 螺旋酶和拓扑异构酶Ⅳ结合，为抗菌活性不可缺 少的部分。3位的羧基被磺酸基、乙酸基、磷酸 基、磺酰氨基等酸性替团替代以及4位酮羰基被 硫酮基、亚氨基等取代均使抗菌活性减弱。
诺氟沙星的用途
Norfloxacin为70年代末开发的喹诺酮类抗菌药， 氟甲喹具有较弱的抗菌作用，但具有较光的抗 革兰氏阴性菌的性质，由于引入6位氟原子及 分子中哌嗪基团的存在，使得此类药物具有良 好的组织渗透性，具有抗菌谱广，
对革兰氏阴性菌和阳性菌都有明显的抑制作用， 特别是对包括绿脓杆菌在内的革兰氏阴性菌作 用比庆大霉素等氨基糖苷类抗生素还强，临床 上用于治疗敏感菌所引起尿道、肠道等感染性 疾病
Piromidic acid
从抗菌活性分类
1、抗革兰氏阴性菌药物如奥索利酸（Oxolinic acid）、 吡咯酸（Piromidic acid）。其抗菌谱窄，易形成耐药 性，作用时间短，中枢副作用较大，现已少用。
第九章 化学治疗药-药物化学PPT精品课件
N N
Cl
N
氯喹 Chloroquine
OO
N
OH
NNN
吡咯酸 Piromidic acid
O O
OH
Cl
N
OO OH
NN
萘啶酸 Nalidixic acid
OO
N
OH
HN
NNN
吡哌酸 Pipemidic Acid
OO
O
O
O
N
西诺沙星 Cinoxacin
作用机制及临床应用：
机制：抑制细菌DNA的旋转酶和拓扑异构酶 IV，DNA旋转酶对于细菌的复制、转录和修 复起决定性作用，而拓扑异构酶则是在细菌壁 分裂中，对细菌染色体的分裂起关键作用。喹 诺酮类药物通过抑制上述两种酶，使细菌处于 一种超螺旋状态，防止细菌的复制。
抗结核药物
2
1、异烟肼
2、利福平
结核病是由结核杆菌引起的慢性细菌感染 性疾病。
传染途径：呼吸道传染。 感染主要发生于肺部（80％），也可通过 血液和淋巴液进入脑、骨、皮肤和眼。
根据化学结构分为：
合成抗结核药、抗结核抗生素。
合成抗结核药：异烟肼、对氨基水杨酸、 乙胺丁醇。
抗结核抗生素：链霉素、卡那霉素、利福 霉素等。
F
N N
OO
F
OH HN
N
N
OO OH
N
培氟沙星
洛美沙星
F
N N
OO
OH HN
N F
OO F
OH
NNN
氟罗沙星
依诺沙星
OO
F HN
OH HCL H2O
NNN
盐酸环丙沙星 Ciprofloxacin Hydrochloride
化学治疗药PPT课件
N
NNN
O OH . 3 H2O
• 吡啶并嘧啶羧酸类
• 7-哌嗪基，1-乙基
• 主要用于敏感性G-杆菌及葡球菌所致的 尿道、肠道和耳道的感染。
盐酸环丙沙星 Ciprofloxacin Hydrochloride
OO
HN
F6
4 3 OH
N1 7
1
N
2 . HCl . H2O
• 喹啉羧酸类
• 1-环丙基-6-氟-1,4-二氢-4-氧代-7-(1-哌嗪基)3-喹啉羧酸 盐酸盐 一水合物
• 具有良好的组织渗透性，抗菌谱广
• 并由此总结了喹诺酮类药物的构效关系
OO
F
HN
OH
N
N
• 对诺氟沙星进行结构改造，获得了活性更强， 抗菌谱更广的环丙沙星
OO
F
HN
OH
N
N
进一步的结构改造
1、保持对G-菌的高度活性
FO
2、改善对G+菌的活性
HH F
N
3、增加对厌氧菌的活性
N
N
NH2 O O
H
O
• 有些的抗菌作用完全可与优良的半合成的头孢菌 素媲美
基本结构
3位羧基 4位酮基
5
R4 X
8
R3
R2
OO
3
OH
12
N R1
• 1,6,7,8可引入不同的取代基
发现与开发
• 喹诺酮类药物的问世是划时代的 • 喹诺酮药物的开发始于抗疟药氯喹的发现 • 对氯喹进行结构改造得到7-氯-1-乙基-4-氧
代-喹啉-3-羧酸，发现其有抗菌活性
• 使细菌处于一种超螺旋状态，防止细菌 的复制。
《药理学》化学治疗药 ppt课件
（三） 喹诺酮类药物的构效关系
本类药物为吡酮酸类衍生物，具有4-吡啶酮3-羧酸基本结构。 R2 7 1-位为乙基或乙基的生物电子等排体。
R3 6 R1
8
N1
2 3 COOH
5
4
O
电子等排体是指外层电子数目相等的原子、离子、分子，以及
具有相似立体和电子构型的基团，例如，-COO-、-CO-、-NH-、 -CH2-等基团是电子等排体，-Cl、-Br、-CH3等也是电子等排体。 电子等排体具有相似的物理及化学性质的基团或取代基， 会产生大致相似、相关或相反的生物活性。
比较常用的抗菌药。
ppt课件 28
（一）发现
磺胺早在 1908 年合成，但当时只是作为合成偶氮染料的 中间体使用， 并未注意到其医疗价值。
O O S H2N NH2
NH2 NH2 N N O O S NH2
磺胺
百浪多息
1932年，Domagk发现含有磺胺结构片段的磺胺米柯定 Sulfamidochrysoidine (盐酸盐为百浪多息，Prontosil)可以
第九章 化学治疗药
ppt课件
1
概念的由来
民间土法：金鸡纳树皮提取物治疗疟疾；土根皮提取物治疗阿米巴肠炎
（未形成学术概念） 1909年 德国细菌学家Ehrlich 发现砷凡钠明能够治疗原虫感染
1932年发现磺胺类药物的先驱百浪多息治疗感染
提出化学治疗药的概念
化学治疗药物:
指治疗微生物感染性疾病的化学物质
司帕沙星
ppt课件 15
喹诺酮类药物的发展和分类
第一代 第二代 第三代 第四代
萘啶酸、吡咯 酸等，其抗菌 谱窄，易产生 耐药性，作用 时间短，中枢 副作用较大， 现已少用。
药物化学第九章化学治疗药(ppt)
第一节 喹诺酮类抗菌药 quinolone antimicrobial agents 一、喹诺酮类抗菌药物的发展概述
ciprofloxacin
ofloxacin
pefloxacin fleroxacin
rufloxacin enoxacin lomefloxacin
第一节 喹诺酮类抗菌药 quinolone antimicrobial agents 一、喹诺酮类抗菌药物的发展概述
第一节 喹诺酮类抗菌药 quinolone antimicrobial agents
二、喹诺酮类抗菌药物的作用机制
• 近来发现喹诺酮类抗菌药的另一个靶点为拓扑异 构酶IV。 DNA回旋酶和拓扑异构酶 IV两者都属 于相同类的DNA酶，被称为拓扑异构酶。拓扑异 构酶IV也由四个亚基组成，即两个parC和个parE。 喹诺酮类抗菌药以DNA回旋酶和拓扑异构酶IV为 靶点，通过与上述两酶形成稳定的复合物，抑制 细菌细胞的生长和分裂
药物化学第九章化 学治疗药(ppt)
（优选）药物化学第九章化学 治疗药
第一节 喹诺酮类抗菌药
quinolone antimicrobial agents
第一节 喹诺酮类抗菌药 quinolone antimicrobial agents
一、喹诺酮类抗菌药物的发展概述
Nalidixic acid
第一节 喹诺酮类抗菌药 quinolone antimicrobial agents
二、喹诺酮类抗菌药物的作用机制
(A) DNA 螺旋酶四聚体与 DNA扭曲链结合，
A亚基(黑色)被包裹在切 断的DNA链中 (B)在B亚基部分的构象发 生改变，这时在 DNA中存在一个暂时双连切 断 (C) DNA片断通过此切口 (D) DNA通过后，切口被封 上
《化学治疗药》课件
应对策略：加强科研力度，提高药物研发水平；加强国际合作，共同应对全球性挑战；加强医 疗保障制度建设，提高医疗资源利用效率。
结论：展望未来，化学治疗药物领域将继续发展壮大，但同时也面临着诸多挑战。只有不断加 强科研和国际合作，才能确保药物的安全性和有效性，为人类的健康事业做出更大的贡献。
感谢观看
汇报人：PPT
采取必要的治疗 措施
加强患者的观察 和护理
告知患者注意事 项，避免再次发 生不良反应
06
临床应用案例分析
感染性疾病治疗案例
案例一：细菌感染治疗
案例二：病毒感染治疗
案例三：真菌感染治疗
案例四：寄生虫感染治疗
肿瘤治疗案例
案例一：肺癌治疗
案例二：乳腺癌治疗
案例三：结直肠癌治疗
案例四：胃癌治疗
其他疾病治疗案例
肺癌治疗案例 乳腺癌治疗案例 结直肠癌治疗案例 胃癌治疗案例
07
总结与展望
总结化学治疗药在临床应用中的重要性
化学治疗药在肿瘤治疗 中的应用
化学治疗药在自身免疫 性疾病治疗中的应用
化学治疗药在心血管疾 病治疗中的应用
化学治疗药在消化系统 疾病治疗中的应用
化学治疗药在内分泌系 统疾病治疗中的应用
05
不良反应及处理措施
常见不良反应类型及表现
恶心、呕吐：化 疗药物对胃肠道
的刺激作用
骨髓抑制：化疗 药物对造血干细
胞的抑制作用
过敏反应：化疗 药物引起的过敏
反应
脱发：化疗药物 对毛囊的毒性作
用
肝功能损害：化 疗药物对肝脏的
毒性作用
肾功能损害：化 疗药物对肾脏的
毒性作用
处理措施及注意事项
及时发现并报告 不良反应
结论：展望未来，化学治疗药物领域将继续发展壮大，但同时也面临着诸多挑战。只有不断加 强科研和国际合作，才能确保药物的安全性和有效性，为人类的健康事业做出更大的贡献。
感谢观看
汇报人：PPT
采取必要的治疗 措施
加强患者的观察 和护理
告知患者注意事 项，避免再次发 生不良反应
06
临床应用案例分析
感染性疾病治疗案例
案例一：细菌感染治疗
案例二：病毒感染治疗
案例三：真菌感染治疗
案例四：寄生虫感染治疗
肿瘤治疗案例
案例一：肺癌治疗
案例二：乳腺癌治疗
案例三：结直肠癌治疗
案例四：胃癌治疗
其他疾病治疗案例
肺癌治疗案例 乳腺癌治疗案例 结直肠癌治疗案例 胃癌治疗案例
07
总结与展望
总结化学治疗药在临床应用中的重要性
化学治疗药在肿瘤治疗 中的应用
化学治疗药在自身免疫 性疾病治疗中的应用
化学治疗药在心血管疾 病治疗中的应用
化学治疗药在消化系统 疾病治疗中的应用
化学治疗药在内分泌系 统疾病治疗中的应用
05
不良反应及处理措施
常见不良反应类型及表现
恶心、呕吐：化 疗药物对胃肠道
的刺激作用
骨髓抑制：化疗 药物对造血干细
胞的抑制作用
过敏反应：化疗 药物引起的过敏
反应
脱发：化疗药物 对毛囊的毒性作
用
肝功能损害：化 疗药物对肝脏的
毒性作用
肾功能损害：化 疗药物对肾脏的
毒性作用
处理措施及注意事项
及时发现并报告 不良反应
关于化学治疗药物课件
第339页
❖ 抑制细菌DNA回旋酶（Gyrase）和拓扑异构酶IV （Topoisomerase IV）
❖ 喹诺酮类抗菌药以氢键和DNA回旋酶-DNA复合 物结合，使DNA回旋酶活性丧失，细菌DNA超螺 旋合成受阻，造成染色体复制和基因转录中断。
12
第一节 喹诺酮类抗菌药 Quinolone Antimicrobial Agents
18
第九章 化学治疗药 Chemotherapeutic Agents
第二节 抗结核药物 Tuberculostatic
19
第二节 抗结核药 Tuberculostatic
什么是结核病？
❖ 由结核分枝杆菌复合群引起的慢性感染性疾病 ❖ 全球：每年新出现800-1000万，约200万死亡 ❖ 与HIV共存的流行病
一、喹诺酮类抗菌药物的发展概述 二、喹诺酮类抗菌药物的作用机制 三、喹诺酮类抗菌药物的构效关系 四、喹诺酮类抗菌药物的典型药物
6
第一节 喹诺酮类抗菌药 Quinolone Antimicrobial Agents
一、喹诺酮类抗菌药物的发展概述
第一代喹诺酮类药物 1962-1969
第336页
7
第一节 喹诺酮类抗菌药 Quinolone Antimicrobial Agents
R7 = 哌嗪，活性最佳
R8 = F，活性最佳
15
第一节 喹诺酮类抗菌药 Quinolone Antimicrobial Agents
四、喹诺酮类抗菌药物的典型药物
第341页
环丙沙星 ciprofloxacin
化学名：1-环丙基-6-氟-1，4-二氢-4-氧-7-(1-哌嗪基)-3喹啉羧酸 1-cyclopropyl-6-fluoro-1,4-dihydro-4-oxo-7-(piperazin1-yl)-3-quinolinecarboxylic acid
《药物化学》化学治疗药物 ppt课件
药物化学教研室
重点药物
地西泮 美沙酮 氯丙嗪 唑吡坦 苯妥英钠 卡马西平 氟哌啶醇 丙咪嗪 吗啡 喷他佐辛 溴新斯的明 氯贝胆碱 阿托品 阿曲库铵 肾上腺素 氯苯那敏 普鲁卡因 利 多卡因 普萘洛尔 硝苯地平 胺碘酮 卡托普利 氯沙坦 硝酸甘油 洛伐他丁
西米替丁 雷尼替丁 法莫替丁 奥美拉唑
阿司匹林 对乙酰氨基酚 吲哚美辛 双氯芬酸钠 布洛芬 萘普生 环磷酰氨 氟尿嘧啶 青霉素钠 头孢噻污钠 红霉素 氯霉素 环丙沙星 左氧氟沙星 异烟肼 甲氧苄啶 氟康唑 奥司他韦 阿昔洛韦 齐多 夫定利巴韦林 青蒿素
7位引入哌嗪基团-碱性水溶性增加
O O
O
O
O
OH HN O N N N
N
OH
N
N
CH3
CH3
ห้องสมุดไป่ตู้
西诺沙星Cinoxacin
吡哌酸(Pipemidic Acid)
3
第三代喹诺酮类抗菌药
抗菌谱范围扩大（阴性菌和阳性菌）
药效学特征
化学结构特征
6位引入氟原子7为哌嗪基
良好的组织渗透性
O F
O
O F
OH
O
F
O
O OH
HN
吡哌酸 第二代
O
C2H5
F
COOH
N HN
N
G+GO
N HN
N
C2H5
诺氟沙星
F
环丙沙星
COOH
第三代
N HN
N
N C2H5
依诺沙星
发现及研究进展
经过十多年的努力,已上市的氟喹诺酮类药物有12 个, 它们是诺氟沙星、培氟沙星、氧氟 沙星、环丙沙星、依诺沙星、洛美沙星、托氟沙星( to suf loxacin)、氟罗沙星、芦氟沙 星( ruf loxacin )、那氟沙星(nadif loxacin)、斯帕沙星( sparf loxacin) 和左氟沙星 ( levof loxacin)
重点药物
地西泮 美沙酮 氯丙嗪 唑吡坦 苯妥英钠 卡马西平 氟哌啶醇 丙咪嗪 吗啡 喷他佐辛 溴新斯的明 氯贝胆碱 阿托品 阿曲库铵 肾上腺素 氯苯那敏 普鲁卡因 利 多卡因 普萘洛尔 硝苯地平 胺碘酮 卡托普利 氯沙坦 硝酸甘油 洛伐他丁
西米替丁 雷尼替丁 法莫替丁 奥美拉唑
阿司匹林 对乙酰氨基酚 吲哚美辛 双氯芬酸钠 布洛芬 萘普生 环磷酰氨 氟尿嘧啶 青霉素钠 头孢噻污钠 红霉素 氯霉素 环丙沙星 左氧氟沙星 异烟肼 甲氧苄啶 氟康唑 奥司他韦 阿昔洛韦 齐多 夫定利巴韦林 青蒿素
7位引入哌嗪基团-碱性水溶性增加
O O
O
O
O
OH HN O N N N
N
OH
N
N
CH3
CH3
ห้องสมุดไป่ตู้
西诺沙星Cinoxacin
吡哌酸(Pipemidic Acid)
3
第三代喹诺酮类抗菌药
抗菌谱范围扩大（阴性菌和阳性菌）
药效学特征
化学结构特征
6位引入氟原子7为哌嗪基
良好的组织渗透性
O F
O
O F
OH
O
F
O
O OH
HN
吡哌酸 第二代
O
C2H5
F
COOH
N HN
N
G+GO
N HN
N
C2H5
诺氟沙星
F
环丙沙星
COOH
第三代
N HN
N
N C2H5
依诺沙星
发现及研究进展
经过十多年的努力,已上市的氟喹诺酮类药物有12 个, 它们是诺氟沙星、培氟沙星、氧氟 沙星、环丙沙星、依诺沙星、洛美沙星、托氟沙星( to suf loxacin)、氟罗沙星、芦氟沙 星( ruf loxacin )、那氟沙星(nadif loxacin)、斯帕沙星( sparf loxacin) 和左氟沙星 ( levof loxacin)
药理学教学化学治疗药物PPT课件
本课程的目的和意义
目的
掌握化学治疗药物的基本概念、分类、作用机制、临床应用 和不良反应等方面的知识，为临床合理用药提供理论依据和 实践指导。
意义
提高医药工作者的专业素养和临床用药水平，促进临床用药 的规范化、合理化和科学化，保障患者用药安全有效。同时 ，为推动化学治疗药物的研发和应用提供人才支持和智力保 障。
抗肿瘤药物
细胞毒类药物
通过直接破坏肿瘤细胞DNA结构 或抑制其合成，阻止肿瘤细胞增
殖。
激素类药物
通过调节体内激素水平，抑制肿瘤 细胞生长或诱导其分化。
靶向治疗药物
针对肿瘤细胞特异性靶点设计，具 有高选择性和低毒性的特点。
免疫调节药物
免疫抑制剂
通过抑制机体免疫反应，降低免 疫细胞对移植器官的排斥反应。
通过抑制细菌蛋白质合成 发挥杀菌作用，对静止期 细菌有较强作用。
抗生素类药物
青霉素类抗生素
通过抑制细菌细胞壁合成 发挥杀菌作用，具有高效、 低毒、临床应用广泛等特 点。
头孢菌素类抗生素
通过破坏细菌细胞壁并抑 制其合成，对革兰氏阳性 菌和革兰氏阴性菌均有良 好的抗菌作用。
氨基糖苷类抗生素
通过抑制细菌蛋白质合成 发挥杀菌作用，对静止期 细菌有较强作用。
合成抗菌药物
喹诺酮类药物
通过抑制细菌DNA回旋酶和拓扑异构 酶Ⅳ，阻碍细菌DNA复制而导致细菌 死亡。
磺胺类药物
硝基咪唑类药物
通过破坏细菌DNA结构或抑制其合成 而发挥抗菌作用。
通过抑制细菌生长所必需的叶酸合成 而发挥抗菌作用。
合成抗菌药物
喹诺酮类药物
通过抑制细菌DNA回旋酶和拓扑异构 酶Ⅳ，阻碍细菌DNA复制而导致细菌 死亡。
化学治疗药 ppt课件
F
HN N
OO
OH
N
.HCl.H2O
化学名：1-环丙基-6-氟-1，4-二氢-4-氧代-7-（1-哌 嗪基）-3-喹啉羧酸盐酸盐一水合物 （1Cyclopropyl-6-fluoro-1，4-dihydro-4-oxo-7-（1piperazinyl）-3-quinolinecarboxylic acid hydrochloride monohydrate）。
化学治疗药
Chemotherapeutic Agents
本章将讨论喹诺酮类抗菌药、抗结核 病药、磺胺类抗菌药、抗真菌药物、
抗病毒药物及抗寄生虫病药物
第九章化学治疗药 Chemotherapeutic agents
本章主要内容
喹诺酮类抗菌药 抗结核药物
磺胺类药物及抗菌增效剂 抗病毒药物 抗真菌药物 抗寄生虫药
第一节 喹诺酮类抗菌药 Quinolone Antimicrobial Agents
第一节 喹诺酮类抗菌药 quinolone antimicrobial agents
一、喹诺酮类抗菌药物的发展概述
Nalidixic acid
Chloroquine
第一代喹诺酮抗菌药物的药效学特征
抗革兰氏阴性菌药物，对革兰氏阳性菌 几乎无作用。其活性中等，体内易被代 谢，作用时间短，中枢毒性较大，易产 生耐药性。
2. B环可作较大改变，可以是并合的苯环 (X=CH,Y=CH)、吡啶环(X=N,Y=CH)、嘧环 (X=N,Y=N)等。
3. 1位N上若为脂肪烃基取代时，在甲基、乙基、 乙烯基、氟乙基、正丙基、羟乙基中，以乙基或 与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好；
若为脂环烃取代时，在环丙基、环丁基、环戊基、 环己基、1(或2)-甲基环丙基中，其抗菌作用最好 的取代基为环丙基、而且其抗菌活性大于乙基衍 生物。
药物化学第九章化学治疗药PPT课件
二氢蝶啶焦磷酸酯
二氢叶酸 二氢叶酸还原酶 四氢叶酸
还原 （FAH2）
（FAH4）
叶酸（人）
DNA ，RNA ，蛋白质
辅酶 F
Wood-Fields学说
• 磺胺类药物能与细菌生长所必需的对氨基苯甲酸（PABA） 产生竞争性拮抗，干扰了细菌的酶系统对PABA利用，使微 生物的DNA、RNA及蛋白质的合成受阻，影响了细菌的生长
按化学结构分类
• 三环胺类：金刚烷胺 • 核苷类：阿昔洛韦、利巴韦林 • 多肽类
27
§1三环胺类
1
3
7
5
盐酸金刚烷胺
抑制病毒颗粒穿入宿主细胞，也可抑制病毒早期复制。
28
§2核苷类
HO
O O
NH2
N N
N
OH
OH
利巴韦林、三氮唑核苷、病毒唑
广谱抗病毒药，对RNA病毒和DNA病毒都有活性，可用
于治疗麻疹、水痘、腮腺炎等，还可抑制免疫缺陷病
异烟肼 Isoniazid
又名 雷米封
H
O
N
NH2
N
治疗结核病的首选药物之一，特别适用于结核性脑膜 炎。与其它抗结核药合用具协同作用，减少耐药性。
19
COONa OH
NH2 对氨基水杨酸钠 PAS-Na
曾在临床上被广泛使用，但耐药性和胃肠道反应 较严重，现主要用于耐药性，复发性结核的治疗。
20
H N
浅表层：居住环境较差、气候潮湿、卫生习
真菌感染
惯不好、 生活质量低下
深部脏器：抗生素的大量使用、免疫抑制剂
的大量应用、白血病、艾滋病等
严重疾病摧毁免疫力
按化学结构分类
• 抗真菌抗生素：两性霉素B
第九章：化学治疗药
C OOH
对G+,G-,支原,衣原等
N
N
病菌全身各系统感染有效 N
H3C
O
CH3
加替沙星
O
F
C OOH
抗菌谱同三代
H3C
N
N
但光敏毒性小,称四代 H N
OC H3
喹诺酮类药物按化学结构分类
①萘啶酸类 (Naphthyridinic acids)
②噌啉羧酸类 (Cinnolinic acids)
③吡啶并嘧啶羧酸 (Pyridopyrimidinic acid)
1)-NH-NH2→还原性 N
2.性质
在AgNO3；Br2的条件下成 COOH
2)+醛酮→腙
3)与Mn+络合
O
OH
C NH NH2
C N NH2
Cu2+
OH
Cu+
C N NH2
N
N
N
三、对氨基水杨酸
COOH OH
COOH OH
NH2
H2N
COOH OCOCH3
对氨基水杨酸、5-氨基水杨酸、水杨酰胺
H 2N HO
O N
NN O
OH
OH
1、1972年发现其有抗菌活性外，在体外有一定抗病毒活性， 但抗病毒活性小，抗病毒谱很窄结构改造合成一系列β -D呋喃核糖的咪唑和1,2,4-三氮唑核苷的衍生物。
H NH2
金刚烷胺 Amantadine
金刚烷乙胺 Rimantadine
利巴韦林 Ribavirin
化学名： ★1-β-D-呋喃核糖基-1H1,2,4-三氮唑-3-羧酰胺
★ 1-β-D-ribofuranosyl-1H1,2,4-triazole-3-carboxamide