盐酸西替利嗪滴剂说明书

【药品名称】

通用名称：盐酸西替利嗪滴剂

商品名称：盐酸西替利嗪滴剂(仙特明)

英文名称：Cetirizine Dihydrochloride Oral Drops

拼音全码：YanSuanXiTiLiQinDiJi(XianTeMing)

【主要成份】本品主要成分是盐酸西替利嗪，其化学名称为（±）—2—[2—[4—（4—氯苯基）苯甲基]—1—哌嗪基]乙氧基]乙酸二盐酸盐。

【成份】

分子量：C21H27Cl3N2O3·2HCl

【性状】本品为无色至微黄色的澄清液体，味甜略苦。

【适应症/功能主治】用于季节性或常年性过敏性鼻炎，由过敏原引起的荨麻疹及皮肤瘙痒。

【规格型号】 50mg:5ml

【用法用量】口服。成人或6岁以上儿童，每次1ml，一天一次。或遵医嘱。如出现不良反应，可改为早晚各0.5ml。对于季节性过敏性鼻炎，可用于2至6岁儿童，0.5ml/次，每日一次；或0.25ml/次，每日两次。

【不良反应】偶有报告病人有轻微和短暂的副作用。如头痛、头晕、嗜睡、激动、口干、肠胃不适。在对照心理实验中，二盐酸西替利嗪对镇静的影响和安慰剂相似。偶有报告病人有轻微和短暂的不良反

应。如头痛、头晕、嗜睡、激动、口干、肠胃不适。在对照心理实验中，本品对镇静的影响和安慰剂相似。稀有报道过敏反应。

【禁忌】 1.禁用于对本品的任何成分过敏者2.禁用于严重肾功能不全的患者（肌肝清除率小于ml/分钟）

【注意事项】 1.肾功能损害者应减半量。2.酒后避免使用。3.司机、操作机器或高空作业人员慎用。4.药物过量的症状，在成人可表现为嗜睡，儿童可表现为激动。本药无特效拮抗剂，严重超量患者应立即洗胃，采用支持疗法，并长期严密观察病情变化。5.未发现有与其它药物相互作用的报导，但同时服用镇静剂时应慎重。请仔细阅读说明书并遵医嘱使用。

【儿童用药】遵医嘱。

【老年患者用药】遵医嘱。

【孕妇及哺乳期妇女用药】动物致畸试验显示无任何致畸影响，但是为了预防，二盐酸西替利嗪不应给怀孕初期至三个月的孕妇服用，同样也不应给授乳妇使用。

【药物相互作用】未发现有与其它药物相互作用的报道，但同时服用镇静药时应慎重。

【药物过量】一次口服5ml(50mg)，能引起嗜睡作用。到目前为止，尚无特别的解毒剂，在大量过量的情况下，应尽快进行胃肠灌洗。除将一般急救支持性治疗外，还必须定时监测所有的生命参数。

【药理毒理】动物实验证明二盐酸西替利嗪是一种H1受体拮抗剂，并完全无明显抗胆碱或抗5-羟色胺作用，在药效剂量范围内，二盐

酸西替利嗪不会引起困倦或行为变化，这可从二盐酸西替利嗪不能通过血脑屏障解释。在临床药理方面，二盐酸西替利嗪证实可抑制一些外界组胺作用。这种抑制能力迅速产生，二盐酸西替利嗪也有抑制体内组胺释放剂例如48/80的组胺作用。最后，二盐酸西替利嗪可抑制由参与变态反应的VIP(肠血管活性肽)及P物质，神经肽所引起的皮肤反应。二盐酸西替利嗪可抑制组胺介导的抑制皮肤变态反应初期，同时它还可明显减少与迟发性皮肤变态反应相关的炎性细胞(如:嗜酸性细胞)的移动以及炎性介质的释放。二盐酸西替利嗪明显地降低哮喘病患者对组胺所引起的气管过敏反应、二盐酸西替利嗪降低由特异过敏原所引起的变态反应。这些作用并没有带来任何中枢神经作用，无论以心理测验或定量脑电图测定。

【药代动力学】口服本品在5-60mg剂量范围内，表现为血浆浓度水平和给药剂量线性关系特性。成年人血浆半衰期大约为10小时，表观分布容积为0.5L/kg。在每天服用10mg,连续服用10天西替利嗪后，未发现有蓄积作用。稳态血药浓度峰值为300ng/ml,给药后1±0.5小时达峰。二盐酸西替利嗪与血浆蛋白结合牢固，血浆蛋白结合率为93±0.3%。西替利嗪的代谢没有首过效应，给药剂量的三分之二由尿液以原型药物排出。西替利嗪的吸收并不受进食的影响。西替利嗪的溶液剂、胶囊和片剂的生物利用度是相仿的，吸收是非常一致的。特殊人群的药代动力学老年人:试验数据表明，口服单剂量

10mg西替利嗪后，老年研究对象的平均血浆半衰期为11.8小时，肌酐清除率下降40%的老年患者，其血浆半衰期较肌酐清除率正常

的老年患者增加了50%，肾功能不正常的老年患者的药物清除率下降的主要原因是肾功能状态而非年龄。对于肾功能正常的老年患者，并不需要减少剂量。儿童:6-12岁的儿童,其西替利嗪的血浆半衰期大约为6小时;2-6岁的幼儿,其西替利嗪的血浆半衰期为5小时;6-24个月的婴儿,其西替利嗪的血浆半衰期约为3.1小时。肾功能不全的患者:轻度肾功能不全的患者(肌酐清除率大于40ml/分钟),与正常志愿者相比,其西替利嗪的药代动力学参数相仿。中度肾功能不全患者的西替利嗪血浆半衰期较肾功能正常者增加3倍,药物的清除率较肾功能正常者低70%。西替利嗪难以通过血液透析的方法清除,因此中度和重度肾功能不全患者,必须调整给药剂量。肝功能不全的患者:患有慢性肝脏疾病的患者(肝细胞、胆汁郁结、胆汁性肝硬变)在单剂量给药10mg或20mg西替利嗪后，与肝功能正常者比较，药物血浆半衰期延长了50%，药物清除率下降40%。对于肝功能不全的患者，只有在患者同时具有肾功能不全症状时，才需要调整给药剂量。【贮藏】密封、置阴凉干燥处。

【包装】玻璃瓶装；10ml/瓶/盒。

【有效期】 12 月

【批准文号】 H20110137