新型药物载体-醇质体的特点及研究进展
药物载体调研报告
药物载体调研报告药物载体是一种将药物包裹在内部，以达到稳定、控制释放和增强药效的技术。
药物载体具有很大的应用潜力，并在药物研究和临床治疗中发挥着重要的作用。
本文将对药物载体进行调研，以便更好地了解其工作原理和应用领域。
药物载体的工作原理是将药物包裹在载体中，形成药物载体复合物。
药物载体可以是无机材料如纳米颗粒、纳米板、纳米管等，也可以是有机材料如聚合物、脂质体等。
药物通过与药物载体复合形成的结构迅速进入细胞内，并在体内释放出药物。
药物载体的选择要考虑药物的特性、目标组织以及治疗目的等因素。
而药物载体的调控则可以通过改变载体的尺寸、形状、组成、表面性质等来实现。
药物载体有许多优点。
首先，药物载体可以增加药物的稳定性，使其不易降解和代谢。
其次，药物载体可以控制药物的释放，使药物在体内有更长时间的作用。
此外，药物载体还可以提高药物在目标组织的靶向性，减少对其他组织的损伤。
最后，药物载体可以增强药物的溶解性，提高药物的生物利用度。
药物载体在药物研究和临床治疗中具有广泛的应用。
在药物研究中，药物载体可以用于药物传递系统的构建和评价。
在临床治疗中，药物载体可以用于靶向治疗、缓释治疗、肿瘤治疗等领域。
例如，纳米颗粒可以作为药物载体用于肿瘤治疗，通过改变颗粒的大小和组成，可以实现肿瘤细胞的特异性靶向，从而提高治疗效果并减低副作用。
然而，药物载体也存在一些挑战和限制。
首先，药物载体的合成和表征技术仍然不够成熟，且成本较高。
其次，药物载体的稳定性和释放控制问题仍然存在一定的难题。
此外，药物载体的靶向性和生物相容性问题也需要进一步解决。
因此，尽管药物载体具有很大的潜力，但仍需进一步研究和开发。
综上所述，药物载体是一种重要的技术，具有广泛的应用领域和潜力。
药物载体可以增加药物的稳定性和控制药物的释放，从而提高药物的疗效。
然而，药物载体仍然面临一些挑战和限制，需要进一步的研究和开发。
随着科学技术的不断进步，相信药物载体将在未来的药物研究和临床治疗中发挥越来越重要的作用。
新型给药系统在经皮给药中的研究进展
新型给药系统在经皮给药中的研究进展
金媛媛;周栩妍;陈江丽;姜坦;陈然;李弘鹏;金叶;卓越
【期刊名称】《吉林中医药》
【年(卷),期】2022(42)12
【摘要】随着科学的发展社会的进步,医者与患者对于药品如何降低药物刺激性,减少不良反应、用药次数和提高患者的用药顺应性等方面的要求也越来越高,其中药物剂型的选择成为解决以上问题的的关键。
经皮给药具有避免首过效应,减少不良反应、控制药物释放速率等优点,传统的经皮给药剂型(如软膏剂、贴剂等),药物不易透过皮肤组织进入体内血液循环,为了克服药物经皮渗透效率低的缺点,新型给药系统在经皮给药中得到了广泛应用。
本文着重介绍脂质体、类脂质体、醇质体、传递体以及微乳等常见新型给药系统在经皮给药方面的研究进展,阐述几种新型药物载体的结构组成、特征、优缺点及其应用现状,为其在临床、药品、美容化妆品中的应用提供理论基础。
【总页数】4页(P1477-1480)
【作者】金媛媛;周栩妍;陈江丽;姜坦;陈然;李弘鹏;金叶;卓越
【作者单位】长春中医药大学药学院;长春中医药大学针灸推拿学院
【正文语种】中文
【中图分类】R283.6
【相关文献】
1.经皮给药系统中新型载体的研究进展
2.新型给药系统在肿瘤多药耐药逆转中的应用
3.“世界中联”国际培训部、中药新型给药系统专业委员会联合招生——第一期现代中药经皮给药技术高级培训班
4.新型透皮给药系统利多卡因的研究进展
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新型药物制剂研发技术现状及发展趋势
新型药物制剂研发技术现状及发展趋势随着医学科技的不断进步，治疗药物的需求也在不断地增加。
与此同时，药物研发技术也在不断发展。
新型药物制剂的研发成为药物行业发展的一个重要方向。
本文将介绍新型药物制剂研发技术的现状及未来发展趋势。
一、现有的药物制剂研发技术1. 脂质体技术脂质体技术是一种利用天然或合成的脂质体作为药物传递系统的技术。
这种技术可以将药物包裹在人造的脂质双层膜中，增加药物的稳定性和溶解度，并提高药物的生物利用度和靶向性。
脂质体技术已经被广泛用于肝癌和肺癌的药物治疗。
但是，目前仍需要对该技术进行进一步的优化和改进。
2. 聚乙二醇化技术聚乙二醇化技术是一种将药物包裹在聚乙二醇单体（PEG）中的技术，以提高药物性能，并延长其在体内的半衰期。
该技术的应用范围非常广泛，已被用于肿瘤治疗、抗病毒和抗炎等方面。
3. 微粒子技术微粒子技术是一种利用微粒子将药物包裹在内部的技术。
这样药物可以被控制释放，从而增强药物的效果，并减少副作用。
目前微粒子技术主要应用于抗癌、心血管和呼吸系统疾病的治疗中。
4. 组织工程学技术组织工程学技术是一种将药物植入体内生长新组织的技术。
它已被广泛应用于心血管、神经和骨科疾病的治疗中。
组织工程学技术可以帮助重建损伤的组织，并改善患者的生活质量。
二、未来的药物制剂研发技术趋势1. 靶向治疗未来的药物制剂研发技术将更多地关注靶向治疗。
这意味着药物将被设计成只攻击患者体内的癌细胞或细胞。
这样，药物将不会攻击健康的细胞，从而减轻治疗期间的副作用。
2. 基因疗法基因疗法是一种利用基因工程来治疗疾病的技术。
未来的药物制剂研发技术将更多地关注基因疗法的研究和应用。
这将包括使用基因疗法治疗癌症、心脏病、血液病等。
3. 纳米技术纳米技术是一种将物质缩小到纳米尺寸的技术。
未来的药物制剂研发技术将更多地依赖于纳米技术来开发更加复杂、精确的药物制剂。
利用纳米技术可以更好地将药物传递到患者体内的靶点，同时减少药物的毒副作用。
醇质体在经皮给药系统中的应用研究进展
醇质体在经皮给药系统中的应用研究进展
朱金燕;毛小明;薛红梅;马丽;孙加燕
【期刊名称】《包头医学院学报》
【年(卷),期】2017(033)012
【摘要】药物经皮传递系统（transdermal drug delivery sys-tem，TDDS）是指通过皮肤给药，药物以恒定速度或接近恒定速度通过皮肤角质层到达真皮层，由毛细血管吸收进入体循环，产生局部或全身作用的一种给药方法。
相对于常用的胃肠道给药系统，经皮给药具有诸多优点，可以避免胃肠道的不良反应和肝脏的首过效应、维持恒定有效的血药浓度、延长给药间隔，此外，当不良反应发生时能立即终止给药。
【总页数】3页(P130-132)
【作者】朱金燕;毛小明;薛红梅;马丽;孙加燕
【作者单位】安庆医药高等专科学校,安徽安庆246005;安庆医药高等专科学校,安徽安庆246005;安庆医药高等专科学校,安徽安庆246005;安庆医药高等专科学校,安徽安庆246005;安庆医药高等专科学校,安徽安庆246005
【正文语种】中文
【相关文献】
1.醇质体在经皮给药系统中的应用研究 [J], 刘园园;郝谜谜;王艳;李红艳;孙瑜;王丽峰
2.聚合物PEG-PLGA在纳米给药系统中的应用研究进展 [J], 张文君; 王晴; 吴梦婷; 吕江维; 吕春艳
3.热促药物渗透技术在经皮给药系统中的应用研究进展 [J], 吴红云;薛瑞;董华进;赵燕燕;张有志;李迎
4.醇质体及其二次制剂在经皮给药中的应用研究进展 [J], 朱煜;马云淑
5.醇质体在经皮给药系统中的研究进展 [J], 袁海玲;武新安;杨煊
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iData_熊果苷醇质体的体外经皮渗透特性研究_陈惠杰
Heilongjiang Animal Science and Veterinary Medicine
№ 09 2013
熊果苷醇质体的体外经皮渗透特性研究
1 2 陈惠杰 ， 阎雪莹 ， 刁
磊
1
（ 1． 吉林农业科技学院 中药学院， 吉林 吉林 132101 ； 2． 黑龙江中医药大学 药学院， 哈尔滨 150040 ） 中图分类号： S853． 7 文献标识码： B 7034 （ 2013 ） 09 － 0134 － 03 文章编号： 1004-
［ 1］ 阎雪莹， 唐晓飞， 王雪莹， 等． 熊果苷研究及应用进展［J］． 中医
图4
皮肤样品液 HPLC 色谱图
2007 ， 24 （ 4 ） ： 18 － 22． 药信息， ［ 2］ PAOLINO D， LUCANIA G， MARDENTE D， et al． Ethosomes for skin delivery of ammonium glycyrrhizinate： in vitro percuten eousperm eation through human skin and in vivo anti in flamm atory activity on human volunteers［ J］ ． J Control Release， 2005 ， 106 （ 2 ） ： 99． ［ 3］ DUBEY V， MISHRA D， DUTTA T， et al． Dermal and transdermal delivery of an anti － psoriatic agent via ethanolic liposomes ［J］ ．J Control Release， 2007 ， 123 （ 2 ） ： 148 － 154． ［ 4］ LPEZ － PINTO J M， GONZLEZ － RODRGUEZ M L， RABASCO A M． Effect of cholesterol and ethanol on dermal deliveryfrom DPPC liposomes ［J］ ． Int J Pharm， 2005 ， 298 （ 1 ） ： 1 － 12． ［ 5］ DUBEY V， MISHRA D， JAIN N K． Melatonin loaded ethanolic liposomes： Physicochemical characterization and enhanced transdermal delivery ［J］ ． Eur J Pharm Biopharm， 2007 ， 67 （ 2 ） ： 398 － 405．
智能药物载体的设计与应用研究
智能药物载体的设计与应用研究在当今的医学领域，智能药物载体的出现为药物传递和治疗效果带来了革命性的变化。
智能药物载体是一种能够对体内特定的生理环境或外部刺激做出响应，从而实现药物的精准释放和有效治疗的新型载体系统。
智能药物载体的设计理念主要基于对药物释放的精准控制。
传统的药物传递系统往往存在药物分布不均匀、药物释放速度难以控制以及对正常组织产生毒副作用等问题。
而智能药物载体通过巧妙的设计，可以有效地解决这些难题。
从材料的选择上，智能药物载体通常采用生物相容性良好的材料，如脂质体、聚合物纳米粒、胶束等。
脂质体是由磷脂双分子层组成的封闭囊泡，具有良好的生物相容性和膜通透性，能够有效地包裹水溶性和脂溶性药物。
聚合物纳米粒则可以通过调整聚合物的种类和分子量，控制药物的释放速度和释放量。
胶束是由两亲性分子在水溶液中自组装形成的纳米结构，能够增溶难溶性药物，并在特定条件下实现药物的释放。
智能药物载体的一个关键特性是对环境刺激的响应能力。
常见的刺激因素包括 pH 值、温度、酶、氧化还原电位等。
例如，在肿瘤组织中，由于细胞代谢旺盛，会产生酸性环境。
基于此特点设计的 pH 响应型智能药物载体，能够在正常生理 pH 值（约 74）下保持稳定，而在肿瘤酸性环境（约 65 68）中迅速释放药物，提高药物在肿瘤部位的浓度，增强治疗效果。
温度响应型智能药物载体也是研究的热点之一。
这种载体通常由具有温敏性的聚合物组成，当温度升高到特定值时，载体的结构会发生变化，从而释放药物。
例如，在肿瘤的热疗过程中，通过局部加热使温度达到载体的响应温度，实现药物的精准释放，协同热疗和化疗，提高治疗效率。
酶响应型智能药物载体则是利用肿瘤组织中过度表达的特定酶来触发药物释放。
例如，某些蛋白酶在肿瘤组织中的活性显著高于正常组织，设计相应的酶敏感型载体可以实现药物在肿瘤部位的特异性释放，减少对正常组织的损伤。
氧化还原电位响应型智能药物载体主要基于肿瘤细胞内较高的谷胱甘肽浓度。
新型经皮给药载体的研究进展
溶 液 相 比， 微 乳 能 够使 药 物 的 透皮 吸收 性 能 增 强 ６ 倍 以上 。
新 型 透皮 给药 制 剂均 能 避免 首 过 效应 ， 克服 传 统 皮 肤给药 无法 穿过 皮肤 屏障 等缺 点 。传 统脂 质体 经过修 饰 能明显 增 加药 物 的释 放 ， 提 高 药 物 的生 物
７ 结 语
ＲＨ４ ０ ） 作 为表 面 活 性 剂 、 聚 乙二 醇 ４ ０ ０ （ ｐ ｏ ｌ ｙ ｅ ｔ ｈ ｙ — ｌ ｅ ｎ ｅ ｇ ｌ ｙ ｃ ｏ ｌ ４ ０ ０ ， Ｐ Ｅ Ｇ ４ ０ ０ ） 作 为 助 表 面活 性 剂 、 单 硬
脂 酸甘 油酯 等作 为油 相 ， 制 备 了吴 茱 萸 碱 和吴 茱 萸
利用 度 ； 传 递体 在水合 梯度 和 自身形 变 的驱动下 ， 能
将大分 子药 物运 载 透过 皮肤 ； 醇 质 体 由于 其 高浓 度
雷 公 藤 常用 于 治疗 与免 疫 相关 的疾病 ， 如类 风 湿 关节 炎ｌ ＿ ２ ， 其 有 效 成 分 的溶 解 度 极 低 ， 从 而 导 致
的 乙醇和特 殊 的类细 胞结 构而 使药物 能够 直达 皮肤
深处 甚至是 血 管 ， 且柔 性 和流动 性更 强 ； 泡囊 的类生 物膜 的结构 和独 特靶 向性优 势 可使药 物 完好无 损地 到达 特定 的组 织器官 ， 使疗 效更 强 ； 微 针 的穿刺 作用 使药 物能顺 利 透过皮 肤 ， 增加药 物 的渗透 量 ； 而微乳 制剂 亦能 显著 提高 透 皮 量 且 降低 给 药 量 ， 减 少 患 者 的用 药次 数 ， 进而减 少毒 性和 不 良反应 ， 从而 提高 患 者 的依从 性 。随着 对 新 型 载 体制 剂 工 艺 、 透 皮 机 制 和性 质特 点 的深入 研 究 ， 新 型 透 皮 给药 制 剂 将 越 来 越 多地应 用 于临床 ， 从 而发挥 巨大 的作用 。
醇质体及其凝胶与皮肤美容抗衰老制剂
醇质体及其凝胶与皮肤美容抗衰老制剂南方医科大学（原第一军医大学）丁克祥研究团队杨永鹏 董 萍 朱晓亮 梁 虹 左夏林尹 晴 郝林琳 罗迎霞 丁 宇 丁克祥摘要：目的：醇质体(Ethosomes)作为近期发现的经皮药物传递载体在临床医学和药学领域已广泛应用，而将它作为面部美容和皮肤抗衰老制剂中功效成分的经皮传递载体，在皮肤抗衰老美容化妆品领域中的应用研究却是鲜为人知。
为此，我们通过对目前一些可用于皮肤美容抗衰老醇质体及其凝胶的综述，希望提供一些较为先进和实用的皮肤美容抗衰老新型制剂及其应用研究最新进展给相关学科领域的科学研究者、产品开发者和使用消费者等参考和借鉴。
方法：通过对目前国内外已报道或公布的专利与非专利文献进行系统检索，对当今正在研发和应用的皮肤美容抗衰老醇质体及其凝胶进行专题介绍。
结果：采用系统综述和专题介绍的这部分皮肤美容抗衰老醇质体及其凝胶制剂主要包括五大部分：第一是细胞生长因子醇质体及其凝胶(rhEGF醇质体及其凝胶和rhaFGF 醇质体及其凝胶)；第二是天然药物醇质体及其凝胶(GA醇质体及其凝胶、GB醇质体及其凝胶和Arbutin醇质体及其凝胶)；第三是自由基清除剂醇质体及其凝胶(VE醇质体及其凝胶和SOD醇质体及其凝胶)；第四是抗皮肤光老化醇质体及其凝胶(主要是ATRA醇质体及其凝胶)；第五是雌激素醇质体及其凝胶(炔雌醇醇质体及其凝胶)。
结论：实验研究证明，皮肤美容抗衰老醇质体及其凝胶剂是一类性能较好、应用较为理想的新型制剂，特别是它在制备方法上简单、方便、快速、易于操作；在理化特性上粒径小、分散好、包封好、稳定性好；在药学上具有易透皮、渗透好、吸收快，且具有缓释和控释效应等优势；在疗效上具有作用更久、疗效更快、使用更安全等特点。
所有这些均提示，它在未来皮肤美容抗衰老方面将具有广阔的应用前景和生命力。
但需要说明的是，皮肤美容抗衰老醇质体及其凝胶制剂在美容医学和皮肤抗衰老领域的研究和应用起步不久，对于它的理化特性、制备工艺、剂型剂量、促渗机制、使用安全性、疗效性及生物学效应等尚需进行更加系统探讨和更加深入研究。
新型药物载体研究进展
新型药物载体研究进展新型药物载体是指在药物研发中，将药物与适宜的载体结合，以提高药物的生物利用率、增加稳定性、减少毒副作用，并能实现定向给药和控制释放的递送系统。
在近年来的药物研究中，新型药物载体研究得到了广泛的关注和应用。
以下将就新型药物载体的研究进展进行详细介绍。
一、纳米材料载体：1.脂质体（Liposome）：脂质体是一种由磷脂类物质构成的圆球状结构，能够将水溶性药物包裹在内部水腔中，同时也能包裹油溶性药物。
脂质体可以通过改变磷脂的种类和比例，调控脂质体的生物降解性、药物释放速度等特性。
2.聚合物纳米颗粒（Polymer Nanoparticles）：聚合物纳米颗粒是一种由聚合物材料构成的纳米尺度颗粒，可以通过改变聚合物的种类和比例，调控药物的释放速度、稳定性和毒副作用等特性。
3.金属纳米颗粒（Metal Nanoparticles）：金属纳米颗粒是一种由金属材料构成的纳米尺度颗粒，具有良好的稳定性和生物相容性。
金属纳米颗粒可以通过改变金属的种类和形态，调控药物的释放速度、靶向性和生物效应等特性。
二、基于生物材料的载体：1.天然多糖类载体（Natural Polysaccharide Carriers）：天然多糖类载体是一种由植物或动物提取的多糖类物质，具有良好的生物相容性和生物可降解性。
天然多糖类载体可以通过改变多糖的种类和结构，调控药物的释放速度、稳定性和毒副作用等特性。
2.合成多糖类载体（Synthetic Polysaccharide Carriers）：合成多糖类载体是一种通过化学合成得到的多糖类物质，具有良好的稳定性、可控性和可调控性。
合成多糖类载体可以通过改变合成过程和材料结构，调控药物的释放速度、靶向性和药效等特性。
3.蛋白质载体（Protein Carriers）：蛋白质载体是一种由蛋白质构成的载体，可以通过改变蛋白质的种类和结构，调控药物的释放速度、稳定性和生物效应等特性。
药物经皮给药新型载体的研究进展
研 究证 明 ， 性 脂质 体 对水 溶 性 和脂 溶 性 大分 柔
子 药物 的经皮 渗透 均有促 进作 用 。而加 入强 亲水性 表 面活性 剂可增 强 柔 性脂 质 体 的促 渗 作 用 。龙 晓英 等 ¨ 用 同离 子 效 应 制 备 双 氯 芬 酸钠 柔 性 脂 利 质体 ， 考察脂 质 浓 度对 包 封 率 的影 响。 同 时 比较 并 了双氯 芬 酸钠乳 膏 、 统脂 质 体 与 柔 性脂 质 体 对 离 传 体小 鼠皮 肤 的透 皮 效 果 。结 果 表 明 ， 同离 子效 应 可 显著增 大柔 性脂 质 体 的包 封 率 ， 理想 的脂 质 浓 度 较 为 卯磷 脂 一 胆 酸钠 为 ６： ． （ ， ／ ， Ｉ２ ｇ ｗ ｗ） 离体 小 鼠皮 肤 １ ｈ累积 透过率 依 次 为 ： 性 脂 质 体 ＞传 统 脂 质 ２ 柔
透 皮剂 型相 比可显 著 提 高 局部 药 物 浓 度 ， 可将 药 并 物 穿透 至皮 肤深层 ， 而达到 增强疗 效 的作用 。 从
２ 柔性脂 质体
重点 ， 有关药 物 经 皮 新 型 载 体 如 柔 性 脂 质 体 、 质 醇 体、 传递 体 以及囊泡 等 的研究也 在不 断深 人 。
１ 脂质 体
近 年来 ， 一些新 的载 体 如柔 性 脂 质 体 和柔 性囊 泡 等 出现 ， 在经 皮 给药 中得 到 了越 来 越 多 的 重视 与
关 注 。柔 性 脂 质 体 （ ｅ ｉ ｅｌ ｏｏ ｅ ） 可 变 型 的 ｌ ｂ ｐ ｆ ｘ ｌ ｉ ｓｍ ｓ 为 脂质 体 ， 变形 能力 比普通 脂质 体大 ５个数量 级 ， 其 可
新型纳米药物载体的研究与应用前景探索
新型纳米药物载体的研究与应用前景探索随着医学技术的飞速发展，人们能够更好地了解疾病的发病机制，设计更为精准的治疗方案。
而在传统治疗方法无法满足需求的情况下，纳米药物成为了一种十分有前途的领域。
越来越多的纳米药物进入了临床试验和应用，在治疗癌症、心血管疾病、自身免疫性疾病等领域取得了初步成功。
纳米药物的优势在于不仅有效降低了给药方式的数量剂量，同时还能够减少药物副作用、提高治疗的靶向性、延长药物的半衰期和改善药物的生物利用度等方面。
但相较于传统药物，制备纳米药物的过程更为繁琐，涉及多个科学领域的知识，如生物化学、物理化学、材料科学、生物医学工程等。
而在众多的纳米药物中，纳米药物载体是其中的重要组成部分。
纳米药物载体是指用来携带药物的纳米型材料，既可以是天然的，也可以是人工制备的，在药物输送系统中发挥着非常重要的作用。
下面，我们将就新型纳米药物载体的研究与应用前景进行探讨。
一、纳米药物载体的类型及其发展纳米药物载体依其材料的来源可分为生物来源和人工制备两类。
生物来源的载体主要包括脂质体、病毒、细胞外泡、细胞内泡和细胞内小囊泡等。
人工制备的载体则包括聚合物微球、无机纳米颗粒、金属-有机框架和碳纳米管等。
其中，脂质体是最早发现和应用的纳米药物载体之一，其结构类似于细胞膜，由两层不相容的磷脂分子构成，随着生物技术和纳米技术的发展，脂质体被广泛地用于药物输送领域。
病毒则因其高度选择性和靶向性，在基因治疗中被用作载体。
然而，其存在的一些问题如易引发免疫系统反应、安全性及标准化制备都制约了其进一步应用。
对于人工制备的纳米药物载体，最常见的则是聚合物微球。
聚合物微球因具有可调的结构和功能，和较为简单的制备工艺，而成为了纳米药物输送系统中的主要选择之一。
同时的，无机纳米颗粒也是一种重要的人工制备纳米药物载体，因其稳定性和热稳定性较高，较为适合于制备非水溶性药物。
最近几年，金属-有机框架和碳纳米管也成为了研究热点，两者在药物输送领域的应用前景十分广泛，但其在安全性等方面仍需进一步研究。
利多卡因透皮制剂的研究进展
· 16 ·金 姗 张丹参河北科技大学，化学与制药工程学院，石家庄，050018，中国【摘要】 目的：探讨利多卡因透皮制剂的研究进展，为制备临床治疗需要的新型、安全、高效的透皮局麻制剂提供参考。
方法：检索近年国内外利多卡因透皮制剂的相关文献，综述其透皮制剂的主要剂型及特点。
结果：利多卡因透皮制剂可以增加透皮速率，起效快，提高了生物利用度，并减少了不良反应。
目前检索到的利多卡因剂型包括乳膏、凝胶剂等传统制剂及微乳剂、微乳凝胶剂、脂质体、醇脂体、喷膜剂、巴布剂、中孔二氧化硅纳米颗粒负载利多卡因等新型载体剂型。
结论：随着透皮新剂型新技术研究的发展，利多卡因透皮制剂的各项研究成果有望在今后安全、高效地运用于临床。
【关键词】 利多卡因；透皮制剂；研究进展【中图分类号】 R944 【文献标识码】 A DOI ：10.3969/j.issn.2095-1396.2020.03.003Research Progress of Lidocaine Transdermal PreparationsJIN Shan ，ZHANG Dan-shenHebei University of Science and Technology, Shijiazhuang, 050000, China【ABSTRACT 】 Objective ：To explore the research progress of lidocaine transdermal preparations and provide references for the preparation of new ，safe and efficient transdermal local anesthetic preparations required for clinical treatment. Methods ：The relevant literatures of lidocaine transdermal preparations at home and abroad were searched in recent years ，and the main dosage forms and characteristics of the transdermal preparations were reviewed. Results ：Lidocaine transdermal preparations can increase the transdermal rate ，have a rapid onset of action ，improve bioavailability ，and reduce adverse reactions. The currently retrieved lidocaine dosage forms include creams ，gels and other traditional preparations and microemulsions ，microemulsion gels ，liposomes ，alcohol liposomes ，film sprays ，cataplasms ，mesoporous silica nanoparticles. The particles are loaded with new carrier dosage forms such as lidocaine. Conclusion ：With the development of new transdermal dosage forms and new technologies ，the research results of lidocaine transdermal preparations are expected to be used safely and efficiently in the future.【KEY WORDS 】 lidocaine ；transdermal preparation ；research progress利多卡因透皮制剂的研究进展基金项目：河北省重点研发计划项目生物医药专项（20372509D ）； 河北省自然科学基金（H2020208032）；河北省高等学校科学技术研究项目（ZD2020117）；河北省中医药管理局中医药科研计划项目（2020268）；中央财政公共卫生专项“中药资源普查项目”（Z135080000022）作者简介：金姗，女，硕士研究生；研究方向：神经药理学；E-mail ：****************通讯作者：张丹参，女，博士生导师；研究方向：神经药理学；Tel ：+86-0311-********，E-mail ：*******************局部麻醉药被广泛用于管理与静脉插管，穿刺活检，腰穿和其他术前和术后程序有关的疼痛。
药物化学中的药物载体与药物相互作用研究
药物化学中的药物载体与药物相互作用研究随着现代医学的发展，药物治疗在人类健康保障中扮演着重要的角色。
然而，许多药物在体内血液循环中会被迅速代谢或分解，从而降低了治疗效果。
因此，为了提高药物的生物利用度和药效，研究人员开始关注药物载体与药物相互作用的领域。
一、药物载体的定义与分类在药物化学中，药物载体是指能够稳定、包裹和传递药物的物质。
它可以将药物包裹在内部，形成一种稳定的结构，从而延缓药物的释放速率和提高生物利用度。
药物载体的分类主要有以下几种：1. 脂质体：脂质体是由生物相容性的脂质组装而成的微粒，具有良好的生物相容性和相对较长的血液循环时间。
通过包裹药物，脂质体可以提高药物的稳定性和生物利用度。
2. 聚合物：聚合物是由大量重复单元组成的高分子化合物，可以形成包裹药物的微球或纤维结构。
其优点在于可调控药物释放速率和增强药物的稳定性。
3. 纳米颗粒：纳米颗粒是尺寸在1-1000纳米之间的微小颗粒，可以通过改变其表面性质和组成来调控药物的释放速率和生物分布。
二、药物载体与药物的相互作用在药物化学中，药物载体与药物之间存在多种相互作用，这些作用对药物的稳定性和释放行为起到重要的影响。
1. 包裹作用：药物载体通过物理或化学作用将药物包裹在内部，形成一种稳定的结构。
这样可以避免药物在体内被迅速分解，延缓药物的释放速率。
2. 形成共价键：药物载体可以与药物间的官能团形成共价键，增强药物在载体中的稳定性。
3. 表面修饰：药物载体的表面可以进行修饰，通过调节表面性质来控制药物的释放速率和生物分布。
三、药物载体与药物相互作用的研究方法研究药物载体与药物相互作用的方法主要有以下几种：1. 表征药物载体的物理化学性质：通过测定药物载体的粒径、表面电荷、孔径大小等物理化学性质，可以初步了解药物载体的包裹性能。
2. 药物释放动力学研究：通过监测药物在载体中的释放速率，可以探究药物和载体之间的相互作用方式。
3. 药物稳定性研究：通过测定药物在载体中的稳定性，了解药物与载体之间的稳定性相关性。
苦参碱制剂的研究进展
破 和成 果 。本文就 近年来 有关 苦参 碱制 剂的研 究进 行综 述 ，
旨在对 苦参 碱新剂型 的研究开发 提供 理论 支持和帮助 。
１ 注射 制 剂
首先应用于临床 的是肌 注型苦 参碱注 射液及 以氧化苦参
聚法制备苦参碱磁性 壳聚 糖微球 ， 采用 可视化 优化 方法对 并 制备工艺条件进 行筛选 。结果说 明 ， 可视化 优化 方法 能有效
对苦参碱磁性壳聚糖微球 的制备工艺进行筛选 。 ３ １ ５ 纳米粒 ．． 应用 纳米技术 将药 物的有 效成分运 送到人
性玻璃体视 网膜 病 变的 给药 系统 。同时 陈纭等 ＿ 研发 了 １ 还
再介绍 。
基 丙烯 酸正丁酯毫微粒 ， 结果 表明制得 的毫微 粒均匀 圆整 ， 平 均 粒径 为（ ５ ． － ２ ． ）ｍ， １７ ４＋ ２ ４ ｎ 包封率为 （４ ９ ±１７ ） ， － ８ ． １ ． ６ 载药 量为（ ６ ９ ＋ ． ５ ， １． ８ ＿０ ３ ） 苦参碱 聚氰基丙烯 酸正丁 酯毫微粒 与 苦参碱 原料药相 比体 外释 药具有 明显 的缓 释作用 ， 体外 释 且 药具有双相 动力学 特征 。邹 东 娜等ｌ １ 用复凝 聚 法制 备苦参 碱 白蛋 白亚微 粒 ， 考察 其理 化性 质 和体外 释 药特性 ， 结果 表 明 ， 得 的 亚 微 粒 形 态 均 匀 圆 整 ， 均包 封 率 为 （ ４２ ± 制 平 ８．５ ０ ９ ） ， 均 载 药 量 为 （ ． ４± ０ ０ ） ， 均 粒 径 为 ．５ 平 ６９ ． ５ 平
３ ２ ２ 缓控释制 剂 苦 参碱 消 除半 衰期 较 短 ， 日需 服 用 ．． 每
环维黄杨星D醇质体体外经皮渗透性研究
环维黄杨星D醇质体体外经皮渗透性研究（作者:___________单位: ___________邮编: ___________）【摘要】【目的】研究环维黄杨星D醇质体的体外经皮渗透特性。
【方法】分别制备环维黄杨星D醇质体、普通脂质体、过饱和水溶液及355%(质量分数)乙醇溶液,采用体外经皮渗透法比较各制剂的体外经皮渗透性。
【结果】醇质体可明显提高药物的稳态透皮速率,其增渗比为885,促渗效果优于普通脂质体和355%乙醇溶液。
12 h皮肤中药物滞留量的顺序依次为355%乙醇溶液普通脂质体醇质体。
【结论】与普通脂质体比较,醇质体可明显提高环维黄杨星D稳态透皮速率,有利于药物发挥全身作用。
【关键词】环维黄杨星D;醇质体;脂质体;体外经皮渗透在经皮给药系统研究中,提高药物的有效透皮速率是关键。
目前对药物经皮渗透动力学的研究主要是依靠化学或物理方法,可逆地降低皮肤的屏障性能,以增加药物在角质层中的扩散系数。
近年来,利用微粒载体技术促进药物经皮渗透引起人们普遍关注。
醇质体(ethosomes)是一种由磷脂、乙醇、水组成的具有脂质双分子层结构的新型微粒给药载体[1-2],具有高效包封和良好的透皮性能,能有效地携带各种化合物分子穿透角质层甚至到达皮肤更深层[3-4]。
环维黄杨星D(cyclovirobuxine D, CVB D)系从黄杨科植物中国小叶黄杨及其同属植物中提取而得到的生物碱,分子量为402,正辛醇/水分配系数为2468,口服日剂量在5 mg以内,是一种较为理想的经皮传输候选药物。
本实验制备了CVB D醇质体,并与脂质体和醇溶液比较其体外透皮性能,以期为CVB D控释经皮给药制剂的研制提供实验依据,现报道如下。
1材料与方法11仪器TK12A型透皮扩散试验仪,有效透皮面积(S)=292 cm2, 体积(V)=7 mL(上海凯偕科技贸易有限公司)，RE52A型旋转薄膜蒸发器(上海亚荣生化仪器厂)，JY922D超声波细胞粉碎机(宁波新芝生物科技股份有限公司)，Summit P680型高效液相色谱仪(HPLC, 德国Dionex公司)，色谱柱(phenomenex BDS C18, 4 6 mm×250 mm)。
一种新型长效靶向抗肿瘤的紫杉醇脂质体
尽管目前这种新型药物仍处在临床试验阶段，但其展现出 的巨大潜力和优势让我们对其未来的临床应用充满期待
随着科研的深入和技术的进步，我们期待这种新型药物能 早日从实验室走向临床，为肿瘤患者带来新的希望
PART 6
面临的挑战与展望
面临的挑战与展望
尽管新型紫杉醇脂质体展现出巨大的潜力，但在其开发和临床应用过程中仍面临一些挑战 。首先，如何进一步提高脂质体的靶向效率是一个关键问题。尽管已经通过修饰靶向分子 实现了部分靶向，但如何更精准地引导脂质体到达肿瘤部位仍需深入研究。其次，如何实 现脂质体的稳定性和控制药物的释放也是当前面临的重要问题。药物的过早或过晚释放都 可能影响治疗效果。此外，如何降低生产成本并实现大规模生产也是实际应用中需要解决 的问题
一种新型长效靶向 抗肿瘤的紫杉醇脂
质体
XXXXX
-
1 引言 3 新型紫杉醇脂质体的优势 5 结论
2 紫杉醇脂质体的制备 4 临床应用与前景 6 面临的挑战与展望
PART 1
引言
引言
癌症，作为全球性的健康 威胁，每年导致数百万人
死亡
其中，肿瘤的耐药性和毒 副作用是治疗的主要难题
为了解决这些问题，研究 者们不断探索新型的抗肿
提高疗效：由于实现了长效和靶向治疗， 新型紫杉醇脂质体可以在肿瘤部位保持 较高的药物浓度，从而提高了治疗效果
PART 4
临床应用与前景
临床应用与前景
目前，新型紫杉醇脂质体已经在 多种肿瘤的临床试验中显示出显 著的优势
02
随研究的深入和技术的进步， 我们相信这种新型的长效靶向抗 肿瘤紫杉醇脂质体将在未来的临 床治疗中发挥越来越重要的作用
展望未来，随着纳米技术的不断发展，我们期待能够开发出更加高效、安全和低成本的新 型紫杉醇脂质体。通过进一步优化制备工艺、提高靶向效率和药物的控释性能，这种新型 药物有望在肿瘤治疗中发挥更大的作用。此外，随着临床试验的深入和更多数据的积累， 我们也期待这种新型药物能够得到更广泛的认可和应用
新型药物载体
新型药物载体药物载体是指用来帮助传递和输送药物的物质或系统。
随着药物研究的不断进步，新型药物载体的开发和应用成为医药领域的热点。
本文将介绍新型药物载体的定义、分类、特点和应用，并探讨其在药物传递系统中的潜力。
一、定义新型药物载体是指以微纳米尺度的材料为基础，通过改变药物分子的结构和特性，以提高药物的生物利用度和靶向性的药物输送系统。
二、分类根据不同的物质属性，新型药物载体可以分为有机载体和无机载体两大类。
有机载体主要包括脂质体、聚合物纳米粒子、核酸纳米颗粒等。
脂质体是由磷脂双层构成的小球状结构，具有较好的生物相容性和稳定性，可用于输送水溶性和脂溶性药物。
聚合物纳米粒子是由聚合物材料制成的纳米粒子，具有良好的药物包封能力和生物可降解性，可用于靶向导向治疗。
核酸纳米颗粒是将核酸药物包封在纳米颗粒中，以增加稳定性和靶向性。
无机载体主要包括金属纳米材料、石墨烯等。
金属纳米材料具有良好的光热性能和生物相容性，可用于光热疗法和荧光成像。
石墨烯是一种碳基材料，具有超大比表面积和优异的导电性能，可用于药物传递和基因治疗等。
三、特点新型药物载体相较于传统药物输送系统，具有以下几个特点：1. 增强药物稳定性：新型药物载体可以保护药物分子，防止在体内被分解或代谢，从而提高药物稳定性和生物利用度。
2. 提高药物靶向性：新型药物载体可以修饰表面的功能基团，使其具有靶向特异性，减少对正常组织的毒副作用，提高疗效。
3. 增加药物溶解度：新型药物载体可以改变药物的物理和化学性质，提高其水溶性，提高溶解度和生物利用度。
4. 实现受控释放：新型药物载体可以通过物理或化学方法控制药物的释放速率和释放位置，实现药物的持续释放和定向治疗。
四、应用新型药物载体在临床和科研领域中具有广阔的应用前景。
1. 癌症治疗：新型药物载体可以实现药物的靶向输送，减少对正常组织的毒副作用，提高治疗效果。
同时，通过控制药物释放速率可以实现持续治疗和药物联合治疗，增加治疗效果。
醇质体在经皮给药系统中的研究进展
红斑指数几乎相同 ， 说 明醇质 体有 很好 的皮肤耐受性 。
２ 醇质体应用 的研 究
２ ． １ 醇质体的局部应用
将米诺地尔制成醇质体用 于治 疗秃
频繁给药等优点 ， 但同时也有其局限性。由于皮 肤对 药物的吸 收速度 和剂量有 限 ， 因此 在很 大程 度上 限制 了经皮 给 药 的途 径 。因此 ， 如 何促 进 药物 透 皮 吸 收 是 经 皮 给 药 制 剂研 究 的 关键 。 醇质体是由磷脂 、 高 比例 乙醇 和水组成 的一种 新型脂 质
经 皮给药 系统是药物透过 皮肤 吸收 的 １ 种给药方法 ， 是药 剂学 中新 型的领域 。经皮给药制剂具有 ｌ 临床上 的独特优点 ， 首
先避免 了首关效应 、 维持恒定的血液浓度和药理效应从而可增 强治疗效果 ， 减少不 良反应 的发生 ， 缓解药 物释放 时间带来 的 红斑指数 ， 结果 发现醇质体 溶液组与 生理盐水 组无明显差 异 ，
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１ ６ ７・
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讲 座 与 综 述
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醇 质体 在 经皮 给 药 系统 中的研 究 进展
袁 海玲 ， 武新安 ， 杨 煊
【 关键词】 醇质体； 经皮给药； 皮肤 【 中图分类号】 Ｒ ４ ５ ２ 【 文献标识码】 Ａ 【 文章编号】 １ ６ ７ ４ — ３ ２ ９ ６ （ ２ ０ １ ４ ） ０ ３ Ｂ一 ０ １ ６ ７ — ０ ２
体， 与普通脂质 体相 比有 着不 可替代 的优势 ， 包封率高 、 其粒径 较小 ， 有很 高的变形性 ， 可完 整渗透 到皮肤深层 从而 提高治疗 效果… 。基于醇质体 的独 特优势 ， 随着 医学技 术的发展 ， 醇质 体载体在经皮给药系统 中将扮演 越来你越 重要 的角色 。现将
醇质体的研究进展
研究[1]表明，醇质体能有效地增加药物在局部组织中的浓 度，促进药物通过皮肤，并由毛细血管进入体循环，其渗透速 率比相应的脂质体和水醇溶液快，透皮量和皮肤中累积量也 相对较高。 5.1 渗透速率
醇质体作为经皮给药载体，经皮渗透速率显著高于其他 剂型。He 等[17]应用 ES-QDs 进行疤部皮肤渗透试验。疤部皮 肤组织含有厚厚的角质层，没有毛囊、皮肤腺及其他附属物， 这 样 的 组 织 严 重 影 响 亲 水 性 和 亲 脂 性 药 物 的 透 皮 吸 收 ，而 ES-QDs 透过疤部皮肤的深度展示出醇质体囊泡优良的传递 药物的性能和标记性能，结果表明 ES-QDs 可在体外渗入疤部 皮肤的真皮层组织。
一定时间，然后在冰水浴中探头超声，过微孔滤膜整粒得到醇 质体。克霉唑醇质体、苦参碱醇质体和 5-氟尿嘧啶醇质体的 制备也采用此方法[12～14]。注入-超声结合法相比注入法增加了 超声这一步骤，超声可能与减小醇质体的粒径分布有关[13]。 3.3 薄膜分散法
将处方量的磷脂和胆固醇溶解于少量适当的有机溶剂
包 封 率 的 测 定 方 法 有 离 心 法 和 透 析 法 ，一 般 采 用 离 心 法。即将冷藏放置过夜的醇质体在低温离心机中离心一定时 间，吸取上清液用一定体积分数的乙醇稀释，测定其吸光度， 在标准曲线上查到对应的浓度，按公式包封率（％）＝（ρ总－ ρ）×100％计算，式中ρ总为药物醇质体的总浓度，ρ为上清液中 药物浓度。萘普生醇质体和秋水仙碱醇质体的包封率用此法 测得分别为 88.3％和 57％[8，20]。
醇质体的研究进展
安珂瑶＊，孙 勇（# 青岛大学医学院药学系，青岛市 266021）
中图分类号 R943
文献标识码 A
文章编号 1001-040（8 2011）05-0463-03
新型药物传递系统药质体的研究进展
新型药物传递系统药质体的研究进展1.药质体制备方法1.1 主要制备方法1.1.1 高压乳匀法将熔融的脂质前药加到溶有表面活性剂的水相中(70℃),旋涡振荡约2分钟形成初乳,然后通过高压乳匀机循环乳化10分钟,用水浴冷却,即可得到相关药物的药质体。
1.1.2 溶剂乳沉淀法将脂质前药溶解于有机溶剂中,与溶解有乳化剂的水相经乳化制备成O/W 微乳,随着有机溶剂的蒸发,药质体即可形成沉淀。
初乳的微滴即为药质体的微粒,故控制微滴的大小直接影响微粒的直径。
1.1.3 薄膜分散法这是Vaizoglu等最早发表的方法,成功地制备了吲哚洛尔甘油二酯药质体,电镜检查,平均粒径为200nm。
将亲脂性前体药物与聚山梨酯-80 (2:3)溶解于氯仿中(或其它有机溶剂)中,在30℃减压蒸发氯仿,于烧瓶底部形成薄膜,在不断搅拌下用蒸馏水分散即得。
1.1.4 微乳冷却法将聚山梨醇-20或60加入到熔融的脂质前药中,与70℃的蒸馏水混合,搅拌制备成微乳。
将65℃的微乳倒入可保温的注射器中保温15分钟,在机械搅拌下,于一定时间内将热的微乳加入到冷的蒸馏水中,即可形成药质体。
1.1.5 注入法将亲脂性前体药物溶于二噁烷中,用微量注射器(100μl)将该溶液注入到不断搅拌的蒸馏水中,即得。
该种方法能有效分散药物,得到均匀混悬液。
1.2 灭菌和干燥用于注射用的药质体必须无菌和无热原。
Hodoshima等通过0.22μm孔径的微孔滤膜过滤灭菌。
加入某些稳定剂的药质体亦可通过高压灭菌而显示足够的稳定性。
可通过冷冻干燥或喷雾干燥得到干燥产品。
2.药质体研究应用进展2.1 前药的合成与分子组装进展Gianolio等将阿片类镇痛药物通过共价键与透明质烷结合,研究了结合位点及酯键的位阻保护作用等参数对药物在磷酸盐缓冲液中释放的影响。
纳洛酮和透明质烷物理混合物释放半衰期2.4 h,通过羟基石炭酸键与透明质烷结合后半衰期为7.2h,在酯键上引进甲基、乙基、正丙基分别延长纳洛酮释药0.5、4.0、4.0d。
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对于很多皮肤外用药来说，皮肤组织深层、表皮和真皮都是其发挥作用的靶组织，然而由于角质层阻碍药物的传输，使局部用药很难达到作用深度。
实验表明，亲脂性的小分子可直接透过角质层，而有治疗作用的大分子聚合物则需要促渗剂才能到达皮肤深层[1-2]。
目前，大多采用物理或化学的方法促进药物吸收，但化学促渗剂会干扰皮肤细胞的结构，且对大分子药物无显著作用，而物理方法的缺点在于其高成本和皮肤伤害性[3]。
因此，临床更需要安全、有效的载体协助药物达到最佳渗透效果。
醇质体[1]是一种新型的脂质体，本文主要对其特点、经皮吸收以及研究应用等方面进行综述。
1 醇质体的特点1.1 形态观察及粒径大小用2%磷脂酰胆碱、30%乙醇和水制成的醇质体采用动态光散射、透射电子显微镜、扫描电子显微镜等方法进行观察，结果表明醇质体为单层或多层脂质囊泡结构，其直径大小及结构可随环境转变，粒径范围从30 nm到几微米[4-7]。
实验[8]发现，乙醇浓度对醇质体粒径的影响显著，一般随乙醇含量的增大而减小，且乙醇含量高时醇质体变形性也大。
同时，醇质体浓度增加使药物囊泡粒径分布范围变窄、更均匀。
1.2 包封率醇质体的包封率比普通脂质体更高，由于乙醇的加入，使得囊泡有高度延展性及可变形性，可包封亲脂性、亲水性的小分子和蛋白类大分子药物。
亲水性药物盐酸苯海索醇质体和脂质体的包封率分别为（75±8）%和（36±1.6）%[6]。
在脂溶性药物他克莫司醇质体与脂质体性质比较中，醇质体包封率为78.7%，新型药物载体—醇质体的特点及研究进展林碧雯1，王文娟1，王洪权2，周 勇1，李恒进1（1.解放军总医院皮肤科，北京 100853；2.军事医学科学院5所药学室，北京100071）[摘要] 醇质体作为一种新型脂质体，具有包封率高、变形性好、皮肤刺激性小、透皮效果佳、皮肤滞留量大、可以进行细胞内传递药物等优点，使其在经皮给药过程中更加有效。
本文根据国内外文献，对醇质体的特点、透皮吸收性及在抗感染药、激素透皮给药、关节炎用药及大分子药物透皮递送等方面的应用进行综述，结果表明醇质体具有良好的应用前景和开发价值。
[关键词] 醇质体；脂质体；经皮给药[中图分类号] R944.9 [文献标识码] A [文章编号] 1672 – 8157(2014)02 – 0121 – 04Characteristics and research progress of ethosomes—a new drug delivery carrierLIN Bi-wen1, WANG Wen-juan1, WANG Hong-quan2, ZHOU Yong1, LI Heng-jin1(1. Department of Dermatology, PLA General Hospital, Beijing 100853, China; 2. Department of Pharmacy, Academy of Military Medical Sciences, Beijing 100071, China)[ABSTRACT] As a new kind of liposome, ethosomes have some advantages, such as high encapsulation efficiency, good deform ability, low skin irritation, good transdermal permeation, massive skin retention as well as increasing the drug concentration in the skin and providing effective intracellular transmission. Ethosomes have been found to be much more efficient in delivering drug to the skin than other drug delivery system (DDS), and have caught lots of research interest in the transdermal DDS. According to some domestic and overseas literatures, the characteristics, transdermal absorption, transdermal delivery in terms of anti-infection, hormone, arthritis and macromolecular drugs of ethosomes were reviewed. The results indicated that the ethosomes have a good application prospect and development value as drug carrier in transdermal DDS.[KEY WORDS] Ethosomes; Liposomes; Transdermal drug delivery[基金项目] 解放军总医院苗圃基金（13KMM06）[通信作者] 李恒进，男，主任医师，主要从事皮肤病理、皮肤肿瘤、皮肤美容等治疗工作。
E-mail：lhengjin@[作者简介] 林碧雯，女，主治医师，主要从事皮肤真菌病的诊治、皮肤变态反应性疾病的诊疗等工作。
E-mail：linbw.lily@·药学进展·脂质体为65.3%，可见药物在媒介中的溶解性也影响包封率[9]。
一般来说脂溶性药物的醇质体包封率相对比较高[10]。
醇质体制备中影响包封率的主要因素有乙醇浓度、磷脂浓度、胆固醇含量、超声时间等。
通常，包封率随着乙醇体积百分比的增大而增高，并且在同一浓度下磷脂的加入对包封率更有影响。
利多卡因醇质体[11]包封率结果显示，主次因素顺序为：蛋黄卵磷脂浓度 >无水乙醇浓度 > 胆固醇浓度。
优化工艺制备的雷公藤甲素醇质体[10]研究结果表明，不同因素对包封率的影响顺序为：磷脂浓度 > 乙醇含量 > 超声时间。
当乙醇浓度超过45%，由于更高浓度的乙醇导致囊泡膜易漏，包封率反而降低[12]。
1.3 稳定性醇质体中的乙醇使囊泡表面电荷发生改变，囊泡间相互排斥、聚集减少，稳定性高。
同时，胆固醇可以增大脂质层硬度，提高囊泡的稳定性。
雷公藤甲素醇质体3批样品分别置于60 ℃恒温箱、– 10 ℃条件下冷藏，24 h后取出，放至室温，未出现分层现象[10]。
盐酸阿莫罗芬醇质体[13]及他克莫司醇质体[9]稳定性结果显示，在冰箱（4 ℃）和室温下放置4周，其包封率、平均粒径、粒径分布及囊体结构几乎均无变化，肉眼观察药剂无分层沉淀，载药量测定无显著性差异。
1.4 膜的流动性与变形性膜的流动性对包裹药物的释放影响显著，也可影响醇质体的稳定性。
维生素E醇质体与脂质体的变形性实验结果显示：醇质体变形能力约是脂质体的3.5 ~ 6.4倍。
这是因为醇质体中含有高浓度乙醇，可通过降低囊膜界面张力来增加囊膜的弹性[8]。
此外，借助差示扫描量热法、电子自旋共振光谱等方法测量后发现，通过相转变温度进行判断，醇质体膜的流动性远高于脂质体[5-7]。
1.5 安全性在安全评估体外实验中，醇质体对成纤维细胞和体外培养细胞无毒性反应[5，14]。
在动物实验中，对兔背部进行单次给药、局部封包，48 h后未发现急性皮肤刺激现象；累计14 d重复给药，未发现局部红斑反应[4]。
在健康志愿者人体皮肤实验中，醇质体组（2%磷脂、45%乙醇）与0.9%氯化钠注射液组在12、24、48 h 用反射光分光光度计测量局部红斑反应指数，两者之间无差别[15]。
2 经皮吸收性Godin等[7]用激光扫描共聚焦显微镜观察醇质体携带探针的透皮吸收深度，药物最大透皮深度达到了200 μm，而此处也检测到了标记磷脂，表明醇质体透皮机理是作为载体携带药物一起渗透进入皮肤。
评价经皮制剂制备好坏有两个重要指标：稳态透皮速率和皮肤滞留药量。
2.1 透皮深度及速率有学者[14]用荧光探针技术及激光扫描共聚焦显微镜测定不同载体8 h后透过8周的裸鼠皮肤深度。
结果显示，水溶性荧光探针钙黄绿素的醇质体、乙醇水溶液、普通脂质体深入皮肤的深度分别为160、80、60 µm。
国内学者[13]采用共聚焦激光扫描显微镜观测阿莫罗芬醇质体渗入小鼠皮肤的深度为180 µm，乙醇溶液为160 µm，脂质体为80 µm。
克霉唑醇质体研究中，24 h的体外经皮渗透实验结果发现，克霉唑醇质体与脂质体、乙醇水溶液和普通混悬液3种制剂相比，其透皮速率分别提高了2.9、2.59、22.58倍，时滞缩短了9.09、7.84、9.5倍，表明克霉唑醇质体在渗透性能方面显著优于传统脂质体[16]。
2.2 皮肤滞留药量皮肤滞留量是通过测定透皮实验后皮肤中残留的药物量来计算，是评价药物渗透性及局部药效的重要指标。
饶跃峰等[17]研制的非那甾胺醇质体作用于人体皮肤，24 h后药物滞留量次序为：醇质体> 30%乙醇溶液 > 脂质体 >水饱和溶液，醇质体在真皮组织中的药物滞留量明显大于其他样品组，是脂质体的2.5倍。
0.1%（w/v）雷公藤甲素的各种制剂24 h透皮累积量结果显示：雷公藤甲素醇质体达83.7%、空白醇质体/雷公藤甲素水醇溶液为59.4%、水醇溶液为36.8%[10]。
3 醇质体的应用3.1 用于经毛囊皮脂腺传输的药物递送毛囊和皮脂腺被认为是经皮给药潜在的重要元素。
此外，利用毛囊运输分流全身给药已成为热点。
有相关实验以皮脂腺为导向，制备并评测了米诺地尔醇质体制剂。
在C57BL/6小鼠实验中发现，角质层和活性表皮中醇质体的荧光强度很高，且药物可到达真皮层的皮脂腺中。
治疗18 d后，电镜结果显示：醇质体组毛囊变粗，毛乳头完全被毛球包围，在毛球中存在许多新形成的黑色素细胞而对照组基本没有变化。
这说明米诺地尔醇质体可显著缩短毛发生长期[18]。
3.2 激素透皮给药口服激素由于药物通过人体的代谢系统，使得生物药效低，副作用明显。
炔雌醇作为口服的脂溶性强效雌激素，临床上常用于闭经、更年期综合征、前列腺癌的姑息治疗，但其口服的不良反应较多。
刘晓昱等[12]将炔雌醇制成醇质体凝胶，透皮效果提示醇质体凝胶优于普通凝胶、乙醇溶液以及饱和水溶液，醇质体可增加炔雌醇的透皮量以及皮肤滞留量，延长了药物的作用时间。