盐酸莫西沙星结构式
盐酸莫西沙星理化性质与质量指标
盐酸莫西沙星理化性质与质量指标1.1 盐酸莫西沙星的概况盐酸莫西沙星通用名：盐酸莫西沙星片；商品名：拜复乐（Avelox）；其他名：Bay-12-8039、Avelox®、Avalox®、Actira®、Octegra®、Proflox；英文名：Moxifloxacin Hydrochloride Tablets；Moxifloxacin Hydrochloride；(1'S，6'S )-1-Cyclopropyl-7-(2,8-diazabicyclo[4.3.0]non-8-y1)-6-fluoro-8-methoxy-4-oxo-1,4 -dihydroquinoline-3-carboxylic acid hydrochloride；化学名：1-环丙基-7-{S,S-2,8-重氮-二环[4.3.0] non-8-yl}-6-氟-8-甲氧-1,4-二氢-4-氧-3-喹啉羧酸氢氯化物；(1'S，6'S)-1-环丙基-7-(2,8-二氮杂双环[4.3.0]壬烷-8基)-6-氟-8-甲氧基-4-氧代-二氢喹啉-3-羧酸盐酸盐；分子式：C21H24FN3O4·HCl；分子量：437.9；CAS：186826-86-8；图1.1 盐酸莫西沙星结构式盐酸莫西沙星是广谱和具有抗菌活性的8-甲氧基氟喹诺酮类抗菌药。
用于治疗社区获得性肺炎、慢性支气管炎急性发作、泌尿生殖系感染、急性鼻窦炎。
疗效显着，不良反应小。
适应症为治疗患有上呼吸道和下呼吸道感染的成人。
盐酸莫西沙星是德国拜耳公司研制的超广谱喹诺酮类药物，商品名为“拜复乐”，1999年9月在德国上市，同年12月在美国获 FDA批准上市。
2002年销售额达到3.33亿美元，进入了2002年世界十大畅销抗生素药物，列第8位。
德国拜耳公司和美国先灵葆雅公司的产品在2006年的世界市场销售额高达8.22 亿美元，在全球畅销处方药排名第129位；2007年世界市场销售额高达 10.34亿美元，比上年增长 25.8%；2008年上半年为5.75亿美元。
盐酸莫西沙星片 说明书
【 药品名称 】 通用名:盐酸莫西沙星片 商品名:拜复乐 英文名:Moxifloxacin Hydrochloride Tablets 汉语拼音:Yansuan Moxishaxing Pian 本品主要成份:盐酸莫西沙星,化学名为1-环丙基-7-{S,S-2,8-重氮二环[4.3.0] non-8-yl}-6-氟-8-甲氧-1,4-二氢-4-氧-3-喹啉羧酸氢氯化物 结构式为: 厌氧卟啉单胞菌 不解糖卟啉单胞菌 magnus卟啉单胞菌 普雷沃菌属 疮疱丙酸杆菌 产气荚膜梭菌 多枝梭菌 敏 感 中 度 敏 感 其他 肺炎衣原体* 肺炎支原体* 嗜肺军团菌 伯氏柯克斯体 * 已经证实对敏感菌导致的临床适应症有效 耐 药
对于任何细菌的获得性耐药可能随地理和时间而改变,但目前莫西沙星尚 无这方面的资料. 局部耐药是可能出现的,特别是治疗严重感染时.上述体外敏感试验结果 可用来指导判断微生物是否对莫西沙星敏感. 分子式:C21H24FN3O4HCl 分子量:437.9 【 性状 】 本品为暗红色薄膜衣片. 【 药理毒理 】 1,药理作用 (1)作用机制 莫西沙星是广谱和具有抗菌活性的8-甲氧基氟喹诺酮类抗菌药.莫西沙星 在体外显示出对革兰阳性菌,革兰阴性菌,厌氧菌,抗酸菌,和非典型微生物 如支原体,衣原体和军团菌有广谱抗菌活性. 抗菌作用机制为干扰Ⅱ,Ⅳ拓扑异构酶.拓扑异构酶是控制DNA拓扑和在 DNA复制,修复和转录中的关键酶. 其杀菌曲线表明,莫西沙星是具有浓度依赖性的杀菌活性.最低杀菌浓度和 最低抑菌浓度基本一致. 莫西沙星对β-内酰胺类和大环内酯类抗生素耐药的细菌亦有效.通过感染 的实验动物模型证实,莫西沙星体内活性高. (2)耐药 导致对青霉素类,头孢菌素类,糖肽类,大环内酯类和四环素类耐药的耐药 机制不影响莫西沙星的抗菌活性.莫西沙星和这些抗菌药无交叉耐药性.至今未 发现质粒介导的耐药性的出现. 莫西沙星的8-甲氧基部分与8-氢部分相比具有对革兰阳性菌高活性和耐药突 变的低选择性.7位的二氮杂环取代能阻止活性流出,该活性流出为氟喹诺酮耐药 机制.体外试验显示经过多步变异才能缓慢的出现对莫西沙星的耐药性.总之其 耐药率很低(10-7-10-10).序列的将细菌暴露在低于莫西沙星MIC浓度时只能使MIC 值有少量的增加.其它喹诺酮类之间存在交叉耐药.但是,一些对其它喹诺酮类 耐药的革兰阳性菌和厌氧菌对莫西沙星敏感. (3)对人类肠道菌群的作用 通过对两名志愿者服用莫西沙星后的研究观察到下列变化:大肠杆菌,芽孢 杆菌,普通拟杆菌,肠球菌,克雷白杆菌和厌氧菌如:双歧杆菌,真杆菌和消化 链球菌等减少.这些变化在两周内可以恢复正常,未发现艰难梭菌毒素. (4)体外试验敏感数据 敏 感 中 度 敏 感 耐 药 革兰阳性菌 肺炎球菌(包括青霉素和 大环内酯类耐药菌株)* A组化脓链球菌* 米氏链球菌 轻型链球菌 无乳链球菌 停乳链球菌 金黄色葡萄球菌(包括 金黄色葡萄球菌(甲氧西林/氧氟沙星 甲氧西林敏感菌)* 耐药菌株)+ 科氏葡萄球菌 表皮葡萄球菌(包括 表皮葡萄球菌(甲氧西林/氧氟沙星 甲氧西林敏感菌株) 耐药菌株)+ 溶血葡萄球菌 人葡萄球菌 腐生葡萄球菌 模仿葡萄球菌 白喉棒状杆菌 * 已经证实对敏感菌导致的临床适应症有效 + 莫西沙星对除了由MecA基因介导的以外的甲氧西林耐药葡萄球菌的体外MIC 值在其敏感范围内,因此,如果发现MecA基因介导的甲氧西林耐药菌不应使用 莫西沙星. 敏 感 革兰阴性菌 流感嗜血杆菌(包括产生和不 产生β-内酰胺酶的菌株)* 副流感嗜血杆菌* 卡他莫拉菌(包括产生和不产 生β-内酰胺酶的菌株)* 百日咳博德特氏菌 大肠埃希氏杆菌* 肺炎克雷白菌* 产酸克雷白杆菌 产气肠杆菌 聚团肠杆菌 阴沟肠杆菌* 中间肠杆菌 阪崎肠杆菌 中 度 敏 感 耐 药 单剂量静脉和口服给予400mg莫西沙星的PK/PD比较.需住院病人的 AUC/MIC90值大于125并Cmax/MIC90为8-10为临床有效治疗期望值. 门诊病人的参数值通常要低,AUC/MIC90大于30-40. 下表为单剂量静脉和口服给予400mg莫西沙星的PK/PD的计算值比较: 给药方式 静 脉 口 服 a) 参数(中数) AUIC[h] Cmax/MIC90 AUIC[h] Cmax/MIC90 MIC90 0.125mg/L 313 32.5 279 23.6 156 16.2 140 11.8 MIC90 0.25mg/L MIC90 0.5mg/L 78 8.1 70 5.9 a) 1h输液 2,毒理 致癌,致突变 虽然有关莫西沙星致癌作用的常规长期研究尚未完成,但该药进行了基因 毒性体内和体外试验. 此外,在大鼠身上进行了对于人类的致癌作用加速试验(诱发和促进测定).5 株Ames试验中4次为阴性,中国苍鼠卵巢HPRT的突变试验和大鼠原发肝细胞的 UDS试验也均为阴性,而其它喹诺酮类TA102的Ames试验为阳性.体外试验显示 大剂量(33mg/ml)的其它喹诺酮类药物可致中国苍鼠的V79细胞出现染色体异常, 然而,小鼠体内试验核仁测定为阴性结果.此外,体内试验测定其对小鼠的显 性致死测定为阴性.总之,体内试验的结果充分反映了其体内的基因毒性.在 大鼠的诱导和促进测定中未发现莫西沙星致癌的证据. 光毒性 莫西沙星对光稳定且潜在光毒性很低.体外试验和动物试验显示莫西沙星 的光毒性较其它喹诺酮类药物小.让小鼠口服一些喹诺酮类药物并同时照射紫 外线,显示出可增加紫外线的光致癌作用. 莫西沙星的光致癌作用的研究尚未进行,在志愿者的Ⅰ期试验中证实莫西 沙星的光毒性较小. 心电图 高浓度的莫西沙星对延迟调整心脏钾离子流有抑制作用,因此导致QT间期延 长.给狗口服大于90mg/kg莫西沙星进行毒理研究,导致血药浓度大于16mg/L, 引起QT间期延长,但未发现有心律失常出现.但是累积静脉给药高于50倍人的 给药剂量(>300mg/kg),可导致血药浓度≥200mg/L(高于静脉给药治疗浓度的 30倍),并观察到可逆转,非严重的室性心律失常. 关节毒性 众所周知,喹诺酮类可以造成未成年试验动物的承重关节软骨的病变.可 造成幼年狗的关节毒性的最小口服莫西沙星剂量是推荐最大治疗剂量(400mg/50kg 人体重)的4倍,其血药浓度为推荐治疗剂量时血药浓度的2-3倍. 生殖毒性 用大鼠,兔和猴子进行的生殖研究表明,莫西沙星可以通过胎盘.对大鼠 (os和iv)和猴子(os)的试验表明,给予莫西沙星后没有致畸作用和对生殖力的影响 证据.兔静脉给药200mg/kg可观察到骨骼畸形.该研究结果与已知的喹诺酮对 骨骼发育的影响一致.血浆药物浓度在治疗浓度范围内,猴子和兔的流产发生 率增多.在大鼠身上,当口服剂量为按千克体重计算使血药浓度在人治疗剂量 范围内所推荐的最大药物剂量的63倍时,会出现幼鼠体重减少,出生前体重减轻 增加,轻度延长孕期和增加一些雌性和雄性大鼠的生殖能力等现象.
盐酸莫西沙星片说明书
盐酸莫西沙星片说明书【药品名称】【通用名】盐酸莫西沙星片【英文名】Moxifloxacin Hydrochloride Tablets【汉语拼音】Yansuan Moxishaxing Pian【成份】本品主要成份：盐酸莫西沙星，化学名为1-环丙基-7-（S,S-2,8-重氮-二环[4.3.0] non-8-yl)-6-氟-8-甲氧-1,4-二氢-4-氧-3-喹啉羧酸氢氯化物。
分子式：C21H24FN3O4•HCI，分子量：437.9。
【性状】本品为暗红色薄膜衣片。
【药理作用】作用机制莫西沙星是广谱和具有抗菌活性的8-甲氧基氟喹诺酮类抗菌药。
莫西沙星在体外显示出对革兰阳性细菌，革兰阴性菌，厌氧菌、抗酸菌和非典型微生物如支原体、衣原体和军团菌有广谱抗菌活性。
抗菌作用机制为干扰II、IV拓扑异构酶。
拓扑异构酶是控制DNA拓扑和在DNA复制、修复和转录中关键的酶。
其杀菌曲线表明，莫西沙星具有浓度依赖性的杀菌活性。
最低杀菌浓度和最低抑菌浓度基本一致。
莫西沙星对β-内酰胺类和大环内酯类抗生素耐药的细菌亦有效。
通过感染的实验动物模型证实，莫西沙星体内活性高。
耐药：导致对青霉素类、头孢菌素类、糖肽类、大环内酯类和四环素类耐药的耐药机制不影响莫西沙星的抗菌活性。
莫西沙星和这些抗菌药无交叉耐药性。
至今未发现质粒介导的耐药性的出现。
莫西沙星的8-甲氧基部分与8-氢部分相比具有对革兰阳性菌高活性和耐药突变的低选择性。
7位的二氮杂环取代能阻止活性流出，该活性流出为氟喹诺酮耐药机制。
体外试验显示经过多步变异才能缓慢的出现对莫西沙星的耐药性。
总之其耐药率很低（10-7-10-10）。
序列地将细菌暴露在低于莫西沙星MIC浓度时只能使MIC值有少量的增加。
与其他喹诺酮类之间存在部分交叉耐药。
但是，一些对其他喹诺酮类耐药的革兰阳性菌和厌氧菌对莫西沙星仍然敏感。
对人类肠道菌群的作用：通过对两名志愿者服用莫西沙星后的研究观察到下列的变化：大肠杆菌、芽孢杆菌、普通拟杆菌、肠球菌、克雷白杆菌和厌氧菌如：双歧杆菌、真杆菌和消化链球菌等的减少。
AveloxInj
O F H. H N H
分子式：C21H24FN3O4·HCl 分子量：437.9 【 性状 】 本品为黄色的澄明液体。 【 药理毒理 】 1. 药理作用 (1) 作用机制 莫西沙星是具有广谱活性和杀菌作用的8－甲氧基氟喹诺酮类抗菌药。莫西沙星在体外显示出对 革兰阳性菌、革兰阴性菌、厌氧菌、抗酸菌和非典型微生物如支原体、衣原体和军团菌具有广谱抗 菌活性。 杀菌作用机制为干扰拓扑异构酶Ⅱ和Ⅳ。拓扑异构酶是控制DNA拓扑和在DNA复制、修复和转录中关 键的酶。 莫西沙星表现为浓度依赖性的杀菌活性。最低杀菌浓度和最低抑菌浓度基本一致。 莫西沙星对β－内酰胺类和大环内酯类耐药的细菌亦有效。通过感染的实验动物模型证实，莫西沙星体 内活性高。 (2) 耐药 导致对青霉素类、头孢菌素类、氨基糖苷类、大环内酯类和四环素类耐药的耐药机制不影响莫西沙星 的抗菌活性。莫西沙星和这些抗菌药间无交叉耐药性。至今未发现质粒介导的耐药性出现。 莫西沙星的8－甲氧基部分与8－氢部分相比具有对革兰阳性菌高活性和耐药突变的低选择性。庞大的 7位二氮杂环取代基能阻止主动外排，该主动外排为氟喹诺酮耐药机制。 体外试验显示经过多步变异才能缓慢地出现对莫西沙星的耐药性。总之其耐药率很低(10－7～10－10)。序 列地将细菌暴露在低于莫西沙星MIC浓度时只能使MIC值有少量的增加。 与其它喹诺酮类药物之间存在交叉耐药。但是，一些对其它喹诺酮类耐药的革兰阳性菌和厌氧菌对莫 西沙星敏感。 (3) 对人类肠道菌群的作用 在两项志愿者口服莫西沙星的研究中观察到下列变化：大肠埃希菌，芽孢杆菌属，普通拟杆菌， 肠球菌，克雷伯氏菌属和厌氧菌如双歧杆菌，真杆菌和消化链球菌等的减少，这些变化在两周内可以 恢复正常，未发现艰难梭菌毒素。 (4) 体外试验敏感数据 敏感 中度敏感 耐药 革兰氏阳性菌 肺炎链球菌(包括青霉素和大环内酯类耐药菌株)* A组化脓链球菌* 米氏链球菌 轻型链球菌 无乳链球菌 停乳链球菌 金黄色葡萄球菌(包括甲氧西林敏感菌株)* 金黄色葡萄球菌(甲氧西林/氧氟沙星耐药菌株)+ 科氏葡萄球菌 表皮葡萄球菌(包括甲氧西林敏感菌株) 表皮葡萄球菌(甲氧西林/氧氟沙星耐药菌株)+ 溶血葡萄球菌 人葡萄球菌 腐生葡萄球菌 模仿葡萄球菌 白喉棒状杆菌 *已经证实能对敏感菌导致的已批准的临床适应症有效 + 莫西沙星仅对由MecA基因介导的甲氧西林耐药葡萄球菌的体外MIC值在其敏感范围内。因此，如果发现这类 菌株不推荐使用莫西沙星。 敏感 革兰氏阴性菌 流感嗜血杆菌 (包括产生和不产生 β-内酰胺酶的菌株)* 副流感嗜血杆菌* 卡他莫拉菌(包括产生和不产生 β-内酰胺酶的菌株)* 百日咳博德特氏菌 大肠杆菌* 肺炎克雷伯氏菌* 产酸克雷伯氏菌 产气肠杆菌 成团肠杆菌 阴沟肠杆菌* 中间肠杆菌 阪崎肠杆菌 x HCI
拜复乐(盐酸莫西沙星片)
拜复乐(盐酸莫西沙星片)【药品名称】商品名称：拜复乐通用名称：盐酸莫西沙星片英文名称：Moxifloxacin Hydrochloride Tablets【成份】主要成份：莫西沙星，化学名称：1-环丙基-7-{S,S-2,8-重氮-二环[4.3.0]壬-8-基}-6-氟-8-甲氧-1，4-二氢-4-氧-3-喹啉羧酸盐酸盐分于式：C21H24FN3O4·HCl分子量：437．9 【适应症】治疗患有上呼吸道和下呼吸道感染的成人。
如急性窦炎、慢性支气管炎急性发作、社区获得性肺炎、以及皮肤和软组织感染。
【用法用量】次400 mg（1片），1日1次。
【不良反应】在莫西沙星的临床试验中，绝大多数的不良反应为轻中度(大于90%)，由于不良反应导致不能使用莫西沙星治疗的病人为3.6%。
根据莫西沙星的临床试验总结出的常见不良反应(其相关程度分为很可能、可能和无法评估)列表如下：发生率≥ (greater than or equal to) 1%且【禁忌】禁用儿童、少年、怀孕和哺乳期的妇女。
【注意事项】1.莫西沙星能够延长一些患者心电图的QT间期。
和男性相比，由于女性患者往往拥有更长的QTc间期，她们对引发QTc间期延长的药物可能更敏感。
老年患者也更容易遭受药物引发的QT间期延长的影响。
QT间期延长的程度随着药物浓度的增加而增加。
所以不应超过推荐剂量。
但是，在肺炎患者中没有观察到莫西沙星血药浓度和QT间期延长相关。
QT间期延长可以导致室性心律失常包括尖端扭转型室速的发生危险增高。
在莫西沙星治疗的超过9000名患者的临床研究中，没有因QT间期延长导致的心血管的发病率或死亡率，但某些潜在条件可以增加室性心律失常的危险。
2.由于缺少莫西沙星用于下列患者人群的临床经验，因此，在这些人群中应避免使用该药物：（1）已知有QT间期延长的患者，（2）无法纠正的低钾血症患者，（3）接受Ⅰa类(如：奎尼丁，普鲁卡因胺)或Ⅲ类(如：胺碘酮，索他洛尔)抗心律失常药物治疗的患者。
盐酸莫西沙星滴眼液中文版
0.5%的盐酸莫西沙星滴眼液说明书概述：0.5%的盐酸莫西沙星是无菌滴眼液，它是8 - 甲氧基氟喹诺酮类局部眼科使用的抗菌药。
主要组成成分化学结构式：分子式：C21H24FN3O4·HCl分子量：437.9化学名：1-环丙基-7-{S,S-2,8-重氮-二环[4.3.0] non-8-yl}-6-氟-8-甲氧-1,4-二氢-4-氧-3-喹啉羧酸氢氯化物。
盐酸莫西沙星是一种微黄色或黄色结晶性粉末。
每毫升溶液中含有5.45毫克莫西沙星，相当于5毫克莫西沙星盐酸盐。
包括：主药：莫西沙星0.5％（5毫克/毫升）;辅料：硼酸，氯化钠，和纯净水。
也可能包含盐酸/氢氧化钠调节pH值约6.8。
盐酸莫西沙星滴眼液是具有约290 mOsm/kg渗透压浓度的等渗溶液。
临床药理学：药代动力学：健康成年男性和女性受试者通过双眼局部使用盐酸莫西沙星滴眼液，测定其血浆浓度，求得每天3次的用药方案。
平均稳态血药浓度C max (2.7 ng/mL), 药物暴露的药时曲线下面积AUC (45 ng·hr/mL),每天预计1000和1600次，要低于400毫克剂量口服莫西沙星治疗后所得的C max和AUC值。
莫西沙星的血浆半衰期估计为13小时。
微生物学：莫西沙星是具有抗菌活性的8-甲氧基氟喹诺酮类抗菌药，7位的二氮杂环取代能阻止活性流出。
莫西沙星抑制拓扑异构酶II（DNA促旋酶）和拓扑异构酶IV。
DNA促旋酶是人体必需的涉及复制，转录和修复细菌DNA的酶。
拓扑异构酶IV是在细菌细胞分裂中染色体DNA的分区过程中发挥关键作用的已知酶。
莫西沙星在体外显示出对病原体具有抗菌活性。
导致对糖肽类、大环酯类和四环素类耐药的耐药机制不影响莫西沙星的抗菌活性。
莫西沙星和这些抗菌药无交叉耐药性。
至今未发现质粒介导的耐药性的出现。
莫西沙星具有对革兰阳性菌高活性和耐药突变的低选择性。
其耐药率很低1.8 x 10-9- 1 x 10-11 。
(整理)盐酸莫西沙星理化性质与质量指标
盐酸莫西沙星理化性质与质量指标1.1 盐酸莫西沙星的概况盐酸莫西沙星通用名：盐酸莫西沙星片；商品名：拜复乐（Avelox）；其他名：Bay-12-8039、Avelox®、Avalox®、Actira®、Octegra®、Proflox；英文名：Moxifloxacin Hydrochloride Tablets；Moxifloxacin Hydrochloride；(1'S，6'S )-1-Cyclopropyl-7-(2,8-diazabicyclo[4.3.0]non-8-y1)-6-fluoro-8-methoxy-4-oxo-1,4 -dihydroquinoline-3-carboxylic acid hydrochloride；化学名：1-环丙基-7-{S,S-2,8-重氮-二环[4.3.0] non-8-yl}-6-氟-8-甲氧-1,4-二氢-4-氧-3-喹啉羧酸氢氯化物；(1'S，6'S)-1-环丙基-7-(2,8-二氮杂双环[4.3.0]壬烷-8基)-6-氟-8-甲氧基-4-氧代-二氢喹啉-3-羧酸盐酸盐；分子式：C21H24FN3O4·HCl；分子量：437.9；CAS：186826-86-8；图1.1 盐酸莫西沙星结构式盐酸莫西沙星是广谱和具有抗菌活性的8-甲氧基氟喹诺酮类抗菌药。
用于治疗社区获得性肺炎、慢性支气管炎急性发作、泌尿生殖系感染、急性鼻窦炎。
疗效显着，不良反应小。
适应症为治疗患有上呼吸道和下呼吸道感染的成人。
盐酸莫西沙星是德国拜耳公司研制的超广谱喹诺酮类药物，商品名为“拜复乐”，1999年9月在德国上市，同年12月在美国获 FDA批准上市。
2002年销售额达到3.33亿美元，进入了2002年世界十大畅销抗生素药物，列第8位。
德国拜耳公司和美国先灵葆雅公司的产品在2006年的世界市场销售额高达8.22 亿美元，在全球畅销处方药排名第129位；2007年世界市场销售额高达 10.34亿美元，比上年增长 25.8%；2008年上半年为5.75亿美元。
盐酸莫西沙星滴眼液中文版
0.5%的盐酸莫西沙星滴眼液说明书概述：0.5%的盐酸莫西沙星是无菌滴眼液，它是8 - 甲氧基氟喹诺酮类局部眼科使用的抗菌药。
主要组成成分化学结构式：分子式：C21H24FN3O4·HCl分子量：437.9化学名：1-环丙基-7-{S,S-2,8-重氮-二环[4.3.0] non-8-yl}-6-氟-8-甲氧-1,4-二氢-4-氧-3-喹啉羧酸氢氯化物。
盐酸莫西沙星是一种微黄色或黄色结晶性粉末。
每毫升溶液中含有5.45毫克莫西沙星，相当于5毫克莫西沙星盐酸盐。
包括：主药：莫西沙星0.5％（5毫克/毫升）;辅料：硼酸，氯化钠，和纯净水。
也可能包含盐酸/氢氧化钠调节pH值约6.8。
盐酸莫西沙星滴眼液是具有约290 mOsm/kg渗透压浓度的等渗溶液。
临床药理学：药代动力学：健康成年男性和女性受试者通过双眼局部使用盐酸莫西沙星滴眼液，测定其血浆浓度，求得每天3次的用药方案。
平均稳态血药浓度Cmax(2.7 ng/mL), 药物暴露的药时曲线下面积AUC (45 ng·hr/mL),每天预计1000和1600次，要低于400毫克剂量口服莫西沙星治疗后所得的Cmax和AUC值。
莫西沙星的血浆半衰期估计为13小时。
微生物学：莫西沙星是具有抗菌活性的8-甲氧基氟喹诺酮类抗菌药，7位的二氮杂环取代能阻止活性流出。
莫西沙星抑制拓扑异构酶II（DNA促旋酶）和拓扑异构酶IV。
DNA促旋酶是人体必需的涉及复制，转录和修复细菌DNA的酶。
拓扑异构酶IV 是在细菌细胞分裂中染色体DNA的分区过程中发挥关键作用的已知酶。
莫西沙星在体外显示出对病原体具有抗菌活性。
导致对糖肽类、大环内酯类和四环素类耐药的耐药机制不影响莫西沙星的抗菌活性。
莫西沙星和这些抗菌药无交叉耐药性。
至今未发现质粒介导的耐药性的出现。
莫西沙星具有对革兰阳性菌高活性和耐药突变的低选择性。
其耐药率很低1.8 x 10-9- 1 x 10-11 。
莫西沙星结构式
莫西沙星母核：1-环丙基-6,7-二氟-1,4-二氢-8-甲氧基-4-氧代-3-喹啉羧酸（乙酯）
分子式: C16H15F2NO4
外观淡色至白色粉末
红外鉴定与标准IR图谱一致
含量≥99.0％（HPLC）
单个杂质≤1.0%
熔点 182～186℃中国药典2005年版二部附录Ⅵ C
燃烧残渣≤0.2%中国药典2005年版二部附录Ⅷ N
干燥失重≤0.5%中国药典2005年版二部附录Ⅷ L
保质期：36 月
莫西沙星侧键：：(S,S)-2,8-二氮杂双环[4,3,0]壬烷
分子式C7H14N2
分子量：126.16
含量：99.5%以上。
包装规格：5公斤铝听。
性状：无色至浅棕色液体
用途：莫西沙星中间体
莫西沙星：1-环丙基-7-(S,S-2,8-二氮杂双环[4.3.0]壬烷-8-基)-6-氟-8-甲氧-4-氧代-1,4-二氢-3-喹啉羧酸
盐酸莫西沙星：1-环丙基-7-（S，S-2，8-重氮-二环[4.3.0] non-8-yl)-6-氟-8-甲氧-1，4-二氢-4-氧-3-喹啉羧酸氢氯化物。
分子式：C21H24FN3O4·HCI，分子量：437.9。
盐酸莫西沙星氯化钠注射液说明书
盐酸莫西沙星氯化钠注射液说明书【药品名称】通用名：盐酸莫西沙星氯化钠注射液商品名：拜复乐? Avelox?英文名：Moxifloxacin Hydrochloride and Sodium Chloride Injection汉语拼音：Yansuan Moxishaxing Luhuana Zhusheye本品主要成份为盐酸莫西沙星，化学名为：1-环丙基-7-{（S，S）-2，8-重氮-二环[壬-8-基}-6-氟-8-甲氧-1，4-二氢-4-氧-3-喹啉羧酸盐酸盐。
其结构式为：分子式：C21H24FN3O4·HCl分子量：【性状】本品为黄色的澄明液体。
【适应症】成人(≥18岁)上呼吸道和下呼吸道感染，如：急性窦炎，慢性支气管炎急性发作，社区获得性肺炎；以及皮肤和软组织感染。
【规格】250ml∶莫西沙星, 氯化钠。
【用法用量】给药方法：根据中国健康受试者心脏所能耐受的输液速率以及国内I、II、III 期临床研究的结果，推荐本品的输液时间应为90分钟。
(国外推荐莫西沙星静脉给药的输液时间应大于60分钟。
)剂量范围(成人)：推荐剂量为一次,一日一次(一次1瓶，一日一次)。
疗程：根据症状的严重程度或临床反应决定疗程。
治疗上呼吸道和下呼吸道感染时通常可按照下列疗程：慢性支气管炎急性发作：5天社区获得性肺炎：序贯给药(静脉给药后继续口服用药)推荐的总疗程为7～14天。
急性窦炎：7天治疗皮肤和软组织感染的推荐疗程为7天。
莫西沙星可以在开始治疗时静脉给药，之后再根据患者情况口服片剂给药。
莫西沙星注射液在临床试验中最多用过14天。
给药方法：静脉给药的时间应为90分钟。
莫西沙星既可以单独给药也可以与一些相容的溶液一同滴注。
下列注射液与莫西沙星注射液的混合液在室温条件下可保持稳定24小时以上，因此被认为可以合并给药：注射用水%氯化钠注射液1摩尔氯化钠注射液5%葡萄糖注射液10%葡萄糖注射液40%葡萄糖注射液20%木糖醇注射液林格氏液乳酸林格氏液Aminofusin10%(生产厂家: Pharmacia&Upjohn)Jonosteril D5 (生产厂家: Fresenius Kabi)若莫西沙星注射液需与其它药物合用，每种药物需单独给药(见不相容性)。
莫西沙星说明书拜复乐说明书
莫西沙星说明书拜复乐说明书莫西沙星，主要剂型有片剂、注射剂。
本品对革兰阴性菌、革兰阳性菌、支原体、衣原体及脊髓炎病毒等均具有良好的抗菌活性。
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莫西沙星说明书【药品名称】通用名：盐酸莫西沙星片商品名：拜复乐®英文名：Moxifloxacin Hydrochloride Tablets汉语拼音：Yansuan Moxishaxing Pian本品主要成份：盐酸莫西沙星，化学名为1-环丙基-7-{S,S-2,8-重氮- 二环[4.3.0] non-8-yl}-6-氟-8-甲氧-1,4-二氢-4-氧-3-喹啉羧酸氢氯化物结构式为：分子式：C21H24FN3O4·HCl分子量：437.9【性状】本品为暗红色薄膜衣片。
【适应症】莫西沙星的适应症为治疗患有上呼吸道和下呼吸道感染的成人(≥18岁)，如：急性窦炎、慢性支气管炎急性发作、社区获得性肺炎，以及皮肤和软组织感染。
【规格】0.4g【用法用量】剂量范围任何适应症均推荐一次400mg(1片)，一日1次。
成年人服用方法片剂用一杯水送下，服用时间不受饮食影响。
治疗时间治疗时间应根据症状的严重程度或临床反应决定。
治疗上呼吸道和下呼吸道感染时可按照下列方法：慢性气管炎急性发作：5天社区获得性肺炎：10天急性窦炎：7天治疗皮肤和软组织感染的推荐治疗时间为7天莫西沙星400mg片剂在临床试验中最多用过14天疗程老年人老年人不必调整用药剂量儿童儿童和青少年禁用肝损伤肝功能损伤的患者不必调整莫西沙星的剂量。
肾功能异常任何程度的肾功能受损的病人均不必调整莫西沙星的剂量(包括肌酐清除率≤30ml/min/1.73m2)。
目前缺乏透析病人的药代动力学数据。
种族间差别不同种族间不必调整药物剂量。
【不良反应】在莫西沙星的临床试验中，绝大多数的不良反应为轻中度(大于90%)，由于不良反应导致不能使用莫西沙星治疗的病人为3.6%。
盐酸莫西沙星氯化钠注射液说明书--拜复乐演示教学
盐酸莫西沙星氯化钠注射液说明书【药品名称】通用名：盐酸莫西沙星氯化钠注射液英文名：Moxifloxacin Hydrochloride and Sodium Chloride Injection汉语拼音：Yansuan Moxishaxing Lühuana Zhusheye商品名：拜复乐【成份】本品主要成份为盐酸莫西沙星。
化学名称：1-环丙基-7-{（S，S）-2，8-重氮–二环[4.3.0]壬-8-基}-6-氟-8-甲氧-1，4-二氢-4-氧-3-喹啉羧酸盐酸盐化学结构式：分子式:C21H24FN3O4·HCL分子量:437.9Cas No: 151096-09-2辅料：氯化钠、盐酸、氢氧化钠和注射用水。
【性状】本品为黄色的澄明液体。
【适应症】成人（≥18岁）上呼吸道和下呼吸道感染，如急性窦炎、慢性支气管炎急性发作、社区获得性肺炎，以及皮肤和软组织感染。
复杂腹腔感染包括混合细菌感染，如脓肿。
【用法用量】给药方法：根据中国健康受试者心脏所能耐受的输液速率以及国内I、II、III期临床研究的结果，推荐本品的输液时间为90分钟。
（国外推荐400mg莫西沙星静脉给药的输液时间应大于60分钟。
）剂量范围(成人)：推荐剂量为一次400mg,一日一次（一次1瓶，一日一次）。
疗程：根据症状的严重程度或临床反应决定疗程。
治疗上呼吸道和下呼吸道感染时通常可按照下列疗程：慢性支气管炎急性发作：5天社区获得性肺炎：序贯给药（静脉给药后继续口服用药）推荐的总疗程为7-14天。
急性窦炎：7天治疗皮肤和软组织感染的推荐疗程为7天。
莫西沙星可以在开始治疗时静脉给药，之后再根据患者情况口服片剂给药。
400mg莫西沙星注射液在临床试验中最多用过14天。
给药方法：静脉给药400mg的时间应为90分钟。
莫西沙星既可以单独给药也可以与一些相容的溶液一同滴注。
下列注射液与莫西沙星注射液的混合液在室温条件下可保持稳定24小时以上，因此被认为可以合并给药：注射用水0.9%氯化钠注射液1摩尔氯化钠注射液5%葡萄糖注射液10%葡萄糖注射液40%葡萄糖注射液20%木糖醇注射液林格氏液乳酸林格氏液Aminofusin10%(生产厂家:Pharmacia&Upjohn)Jonosteril D5(生产厂家: Fresenius Kabi)若莫西沙星注射液需与其它药物合用，每种药物需单独给药(见不相容性)。
盐酸莫西沙星滴眼液说明书
核准日期修改日期 盐酸莫西沙星滴眼液说明书请仔细阅读说明书并在医师指导下使用【药品名称】通用名称：盐酸莫西沙星滴眼液英文名称：Moxifloxacin Hydrochloride Eye Drops汉语拼音：Yansuan Moxishaxing Diyanye【成份】本品主要成份为盐酸莫西沙星化学名称：1-环丙基-6-氟-1，4-二氢-8-甲氧-7-[（4aS,7aS ）-八氢-6H-吡咯并[3,4-b]吡啶-6-基]-4-痒代-3-喹啉羧酸盐酸盐化学结构式：分子式：C 21H 24FN 3O 4·HCl分子量：437.9辅料：氯化钠，硼酸，氢氧化钠和/或盐酸，纯化水【性状】本品为淡黄绿色的澄明液体。
【适应症】用于治疗由下列敏感微生物引起的细菌性结膜炎：革兰氏阳性菌：棒状杆菌属*藤黄微球菌*金黄色葡萄球菌表皮葡萄球菌溶血性葡萄球菌人葡萄球菌瓦氏葡萄球菌*肺炎链球菌草绿色链球菌群*革兰氏阴性菌：鲁氏不动杆菌*流感嗜血杆菌副流感嗜血杆菌*鲍氏不动杆菌琼氏不动杆菌*嗜麦芽窄食单胞菌*金黄杆菌属*其它微生物：沙眼衣原体*针对此类微生物感染的有效性研究例数少于10例。
【规格】按C21H24FN3O4计,5ml:25mg（0.5%,w/v）【用法用量】患眼每次滴入1滴，每日3次，连续使用7天。
【不良反应】在莫西沙星滴眼液的临床试验中，报告出现了下列不良反应，根据惯用方法将以下不良反应归类：非常常见（≥1/10），常见（≥1/100至<1/10），不常见（≥1/1000至＜1/100），罕见（≥10000至＜1/1000），非常罕见（＜1/10000）。
在每一个频率上市后监测过程中发现的其他不良反应包括如下一些。
根据现有的数据尚不能推测发生频率。
在每一个系统器官分类内，副作用按严重程度下降的顺序排列。
【禁忌】禁用于对莫西沙星、其它喹诺酮类药物或此药物中任何成份有过敏史的患者。
【注意事项】1.不得注射。
盐酸莫西沙星氯化钠注射液说明方案
精心整理盐酸莫西沙星氯化钠注射液说明书【药品名称】通用名：盐酸莫西沙星氯化钠注射液商品名：拜复乐?Avelox?英文名：MoxifloxacinHydrochlorideandSodiumChlorideInjection汉语拼音：YansuanMoxishaxingLuhuanaZhusheye本品主要成份为盐酸莫西沙星，化学名为：1-环丙基-7-{（S，S）-2，8-重氮-二环壬-8-基}-6-氟-8-甲氧-1，4-二氢-4-氧-3-喹啉羧酸盐酸盐。
其结构式为：分子式：C21H24FN3O4·HCl分子量：437.9【性状】本品为黄色的澄明液体。
【适应症】成人(≥18岁)上呼吸道和下呼吸道感染，如：以及皮肤和软组织感染。
【规格】250ml∶0.4g莫西沙星,2.0g氯化钠。
【用法用量】给药方法推荐本品的输液时间应为90分钟。
) 剂量范围(成人)：推荐剂量为一次0.4g,一日一次()。
疗程：)推荐的总疗程为7～14天。
急性窦炎：77天。
0.4g14天。
给药方法：静脉给药0.4g的时间应为90分钟。
莫西沙星既可以单独给药也可以与一些相容的溶液一同滴注。
下列注射液与莫西沙星注射液的混合液在室温条件下可保持稳定24小时以上，因此被认为可以合并给药：注射用水0.9%氯化钠注射液1摩尔氯化钠注射液5%葡萄糖注射液10%葡萄糖注射液40%葡萄糖注射液20%木糖醇注射液林格氏液乳酸林格氏液Aminofusin10%(生产厂家:Pharmacia&Upjohn)JonosterilD5(生产厂家:FreseniusKabi)若莫西沙星注射液需与其它药物合用，每种药物需单独给药(见不相容性)。
只有澄明的溶液才能使用。
老年人老年人不必调整用药剂量。
儿童莫西沙星对儿童和青少年的疗效和安全性尚未确定。
(见特别提醒和注意事项)肝损害轻度肝功能损伤(Child-PughA，B)者(Child-PughC)的药代动力学数据。
盐酸莫西沙星理化性质与质量指标
盐酸莫西沙星理化性质与质量指标1.1 盐酸莫西沙星的概况盐酸莫西沙星通用名：盐酸莫西沙星片；商品名：拜复乐（Avelox）；其他名：Bay-12-8039、Avelox®、Avalox®、Actira®、Octegra®、Proflox；英文名：Moxifloxacin Hydrochloride Tablets；Moxifloxacin Hydrochloride；(1'S，6'S )-1-Cyclopropyl-7-(2,8-diazabicyclo[4.3.0]non-8-y1)-6-fluoro-8-methoxy-4-oxo-1,4 -dihydroquinoline-3-carboxylic acid hydrochloride；化学名：1-环丙基-7-{S,S-2,8-重氮-二环[4.3.0] non-8-yl}-6-氟-8-甲氧-1,4-二氢-4-氧-3-喹啉羧酸氢氯化物；(1'S，6'S)-1-环丙基-7-(2,8-二氮杂双环[4.3.0]壬烷-8基)-6-氟-8-甲氧基-4-氧代-二氢喹啉-3-羧酸盐酸盐；分子式：C21H24FN3O4·HCl；分子量：437.9；CAS：186826-86-8；图1.1 盐酸莫西沙星结构式盐酸莫西沙星是广谱和具有抗菌活性的8-甲氧基氟喹诺酮类抗菌药。
用于治疗社区获得性肺炎、慢性支气管炎急性发作、泌尿生殖系感染、急性鼻窦炎。
疗效显着，不良反应小。
适应症为治疗患有上呼吸道和下呼吸道感染的成人。
盐酸莫西沙星是德国拜耳公司研制的超广谱喹诺酮类药物，商品名为“拜复乐”，1999年9月在德国上市，同年12月在美国获 FDA批准上市。
2002年销售额达到3.33亿美元，进入了2002年世界十大畅销抗生素药物，列第8位。
德国拜耳公司和美国先灵葆雅公司的产品在2006年的世界市场销售额高达8.22 亿美元，在全球畅销处方药排名第129位；2007年世界市场销售额高达 10.34亿美元，比上年增长 25.8%；2008年上半年为5.75亿美元。
盐酸莫西沙星的合成及结构解析
剂Ｄ Ｍｓ Ｏ或 Ｄ ＭＦ等［ 】 ， 而 限制 了其 工 业化 生 产 。近 年来 ， 直接 以喹 啉羧 酸 酯为 原 料 与莫 西 沙 星 侧 链 （ Ｉ ｌ １ ） 缩合 得到 莫西 沙星 的方法 ， 因路线 简单 、 便于 工业 化生
产 而受到 研究者 的青 睐［ １ １ ｑ ３ ３ 。
半 衰期 长 、 疗 效好 、 副 作 用小 、 与 其 它抗 菌 药 物 无交 叉
氢一 ８ 一 甲氧 基一 ７ 一 ［ （ ４ ａ Ｓ， ７ ａ Ｓ ） 一 八 氢一 ６ Ｈ一 吡 咯并 ［ ３ ， ４ － ６ ］
吡 啶一 ６ 一 基］ 一 ４ 一 氧代一 ３ 一 喹 啉羧酸 盐酸 盐 ， 结 构式 见 图 １ 。
盐酸 莫西沙 星 的合 成 方 法 已有 不 少 文 献 报 道 ， 但
因操作 较 复杂 ＿ ８ ］ 、 需 要 手 性 拆 分［ １ 及 使 用 高 沸 点 溶
图１ 盐 酸 莫 西 沙 星 的 结 构 式
Ｆｉ ｇ ．１ Ｓ ｔ ｒ ｕ ｃ ｔ ｕ ｒ ａ ｌ ｆ ｏ ｒ ｍｕ ｌ ａ ｏ ｆ ｍｏ ｘ ｉ ｆ ｉ ｏ ｘａ ｃ ｉ ｎ ｈ ｙ ｄｒ ｏ ｃ ｈｌ ｏ ｒ ｉ ｄｅ
作者 在深 入研究 和 细致 比较文 献报 道 的工艺 路线 的基 础 上 ， 沿用 以喹 啉 羧 酸 为原 料 的方 案合 成 莫西 沙 星： 先将 喹啉羧 酸 乙酯 （ Ｉ） 与硼 酸 酯 螯 合得 到 中 间体 Ⅱ， 以活 化 ７位的氟 原 子 ， 再 与 Ⅲ缩 合 ， 制 得 目标 产 物 盐 酸莫西 沙 星（ Ｉ Ｖ） ， 并对 其 结 构 进 行解 析 。合成 路 线
中图分类号 ： Ｔ Ｑ ４ ６ ０ ． ３ １ ０ ６ ５ ７ Ｒ ９ ７ ８ ． １