莫西沙星原料药质量标准(20140429译)
莫西沙星原料及片剂立项报告综述
研发中心关于请示批准盐酸莫西沙星原料及片剂立项的报告杜总：研发中心经过初步调研，拟研制或受让盐酸莫西沙星原料及片剂项目。
该品种为第四代氟喹诺酮类药物，分子结构独特，作用机制优异，通过抑制细菌的DNA螺旋酶A亚单位和拓扑异构酶IV的活性，阻断DNA 的复制，从而发挥杀菌作用。
本品抗菌谱广，覆盖了全部呼吸道主要致病菌，对革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌、厌氧菌及非典型性致病菌如支原体，衣原体，军团菌有很好的杀灭作用，抗菌活性强，耐药性小，有良好的pk ／pd参数和细菌清除率，为浓度依赖性抗菌药。
无明显的首过效应，不受食物影响，组织穿透性强，在肺组织能达到较高浓度，半衰期长，每日只需服药1片，顺应性好。
本品主要治疗急性窦炎、慢性支气管炎急性发作、社区获得性肺炎及皮肤和软组织感染，已经成为CAP一线用药，CIAI推荐用药，TB二线用药，AECOPD选择用药，并已进入2009年《国家基本医疗保险、工伤保险和生育保险药品目录》。
本品由德国拜耳公司于1999年在德国首次上市，现已在美国、欧盟、、日本、中国等115个国家和地区上市。
在我国医药市场中，抗感染药物的销售额始终居于首位，年销售额约为300多亿元，约占全国药品市场的30％左右，国内目前抗感染药物市场容量巨大，2009年喹诺酮类位于头孢菌素和青霉素之后列举第三位，其中喹诺酮类将是增长最快的一类药物。
莫西沙星作为呼吸喹诺酮类药物在抗感染药物中有着重要地位。
本品2008全年销售额6.30亿元，2009年全年销售额达到8.20亿元，仅22家医院2009年至今年第二季度用药金额就达到6.26亿元。
特别受加替沙星美国退市影响，莫西沙星已经成为继左氧沙星之后临床最常用的喹诺酮类药物，充分显示其发展潜力，说明市场对其有很大的需求。
本品2010年预计拜复乐的国内销售额为10亿元。
本品国内目前由德国拜耳独家进口销售，剂型为片剂和氯化钠大容量注射剂，规格为：400mg、250ml：400mg。
盐酸莫西沙星片处方筛选及制备工艺的优化
盐酸莫西沙星片处方筛选及制备工艺的优化目的：筛选盐酸莫西沙星片的处方。
方法：将交联羧甲基纤维素钠、微晶纤微素按一定比例混合，作为片剂基本处方，以片剂的外观、崩解时限、体外溶出度为指标进行处方筛选。
结果：所筛选处方压制片剂外观光洁，在3min内完全崩解，药物溶出快，释放完全。
标签：盐酸莫西沙星片；处方筛选；制备工艺莫西沙星是具有广谱作用和抗菌活性的8-甲氧基氟喹诺酮类抗菌药。
莫西沙星在体外显示出对革兰阳性细菌，革兰阴性细菌，厌氧菌，抗酸菌和非典型微生物如支原体，衣原体和军团菌有广谱抗菌活性。
莫西沙星以广谱，高效，抗耐药性强，副作用较小等优势，得到广泛的临床应用[1]具有很好的发展前景。
为此，对盐酸莫西沙星片的处方进行了筛选并对制备工艺进行了优化。
1 仪器与材料EVOLULON 220型紫外分光光度计（Thermo scientific公司），AG 135型电子天平（梅特勒-托利多上海有限公司），RC 806型智能药物溶出仪（天大天发），SH 10A型水分测定仪（上海越平科学仪器有限公司），ZB-1C型崩解时限检查仪（天津大学精密仪器厂），CSD-1型脆碎度测定仪（天津市富兰斯电子科技有限公司），单冲压片机（上海第一制药机械厂），BG10型包衣机（宝鸡诺凯技术开发有限公司）。
盐酸莫西沙星原料药（南京优科制药有限公司），微晶纤维素（安徽山河药用辅料有限公司），预胶化淀粉（安徽山河药用辅料有限公司），交联羧甲基纤维素钠（安徽山河药用辅料有限公司），聚维酮（安徽山河药用辅料有限公司），羟丙甲纤维素（安徽山河药用辅料有限公司），硬脂酸镁（安徽山河药用辅料有限公司）等辅料，均为药用级，其余所用化学试剂均为分析纯。
2 方法与结果2.1 处方的筛选和优化根据文献和预实验确定基本辅料用量[2]和处方一如下：片芯中盐酸莫西沙星占66.7%，微晶纤维素占30%，交联羧甲基纤维素钠占2.5%，硬脂酸镁占0.8%。
制备工艺：称取盐酸莫西沙星和处方量的其他辅料，分别过80目筛，将盐酸莫西沙星和微晶纤维素混匀，用水制软材，制粒，在40℃烘箱中干燥2h，整粒，加入交联羧甲基纤维素钠、硬脂酸镁，混合均匀，压片，即得。
莫西沙星(Moxifloxacin)杂质汇总表
10mg 25mg 50mg 100mg 更大规格请咨询
10mg 25mg 50mg 100mg 更大规格请咨询
10mg 25mg 50mg 100mg 更大规格请咨询
10mg 25mg 50mg 100mg 更大规格请咨询
10mg 25mg 50mg 100mg 更大规格请咨询
Moxifloxacin Impurity 27
Moxifloxacin Impurity 28
112811-72-0 112811-70-8 29124-57-0 128740-13-6 128740-14-7 18184-75-3
N/A 1322062-57-6
(free base) 172426-88-9
10mg 25mg 50mg 100mg 更大规格请咨询
COA、HNMR MS、HPLC at least 纯度95%+ 项目报批
COA、HNMR MS、HPLC at least 纯度95%+ 项目报批
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盐酸莫西沙星质量标准
Moxifloxacin HydrochlorideGeneral Notices(Ph Eur monograph 2254)IDENTIFICATIONA. Specific optical rotation (see Tests).B. Infrared absorption spectrophotometry (2.2.24).Comparison moxifloxacin hydrochloride CRS.C. Dissolve 50 mg in 5 ml of water R, add 1 ml of dilute nitric acid R, mix, allow to stand for5 min and filter. The filtrate gives reaction (a) of chlorides (2.3.1).TESTSAppearance of solutionThe solution is not more opalescent than reference suspension II (2.2.1) and not more intensely coloured than reference solution GY2(2.2.2, Method II). If intended for use in the manufacture of parenteral dosage forms, the solution is clear (2.2.1) and not more intensely coloured than reference solution GY2(2.2.2, Method II).Dissolve 1.0 g in 20 ml of dilute sodium hydroxide solution R.pH (2.2.3)3.9 to4.6.Dissolve 0.10 g in 50 ml of carbon dioxide-free water R.Specific optical rotation (2.2.7)- 125 to - 138 (anhydrous substance).Dissolve 0.200 g in 20.0 ml of a mixture of equal volumes of acetonitrile R and water R. Related substancesLiquid chromatography (2.2.29). Carry out the test protected from light.Solution A Dissolve 0.50 g of tetrabutylammonium hydrogen sulphate R and 1.0 g of potassium dihydrogen phosphate R in about 500 ml of water R. Add 2 ml of phosphoric acid R and 0.050 g of anhydrous sodium sulphite R, then dilute to 1000.0 ml with water R.Test solution (a)Dissolve 50.0 mg of the substance to be examined in solution A and dilute to 50.0 ml with the same solution.Test solution (b)Dilute 2.0 ml of test solution (a) to 20.0 ml with solution A.Reference solution (a)Dissolve 50.0 mg of moxifloxacin hydrochloride CRS in solution A and dilute to 50.0 ml with the same solution. Dilute 2.0 ml of this solution to 20.0 ml with solution A.Reference solution (b)Dissolve 5 mg of moxifloxacin for peak identification CRS (containing impurities A, B, C, D and E) in solution A and dilute to 5.0 ml with the same solution. Reference solution (c)Dilute 1.0 ml of test solution (a) to 100.0 ml with solution A. Dilute 1.0 ml of this solution to 10.0 ml with solution A.Column:— size: l = 0.25 m, Ø = 4.6 mm;— stationary phase: end-capped phenylsilyl silica gel for chromatography R (5 µm);— temperature: 45 °C.— temperature: 45 °C.Mobile phase Mix 28 volumes of methanol R and 72 volumes of a solution containing 0.5 g/l of tetrabutylammonium hydrogen sulphate R, 1.0 g/l of potassium dihydrogen phosphate R and 3.4 g/l of phosphoric acid R.Flow rate 1.3 ml/min.Detection Spectrophotometer at 293 nm.Injection10 µl of test solution (a) and reference solutions (b) and (c).Run time 2.5 times the retention time of moxifloxacin.Identification of impurities Use the chromatogram supplied with moxifloxacin for peak identification CRS and the chromatogram obtained with reference solution (b) to identify the peaks due to impurities A, B, C, D and E.Relative retention With reference to moxifloxacin (retention time = about 14 min): impurity A = about 1.1; impurity B = about 1.3; impurity C = about 1.4; impurity D = about 1.6; impurity E = about 1.7.System suitability Reference solution (b):— resolution: minimum 1.5 between the peaks due to moxifloxacin and impurity A;— the chromatogram obtained is similar to the chromatogram supplied with moxifloxacin for peak identification CRS.Limits:— correction factors: for the calculation of content, multiply the peak areas of the following impurities by the corresponding correction factor: impurity B = 1.4; impurity E = 3.5;— impurities A, B, C, D, E: for each impurity, not more than the area of the principal peak in the chromatogram obtained with reference solution (c) (0.1 per cent);— unspecified impurities: for each impurity, not more than the area of the principal peak in the chromatogram obtained with reference solution (c) (0.10 per cent);— total: not more than 3 times the area of the principal peak in the chromatogram obtained with reference solution (c) (0.3 per cent);— disregard limit: 0.5 times the area of the principal peak in the chromatogram obtained with reference solution (c) (0.05 per cent).Water (2.5.12)Maximum 4.5 per cent, determined on 0.200 g.Sulphated ash (2.4.14)Maximum 0.1 per cent, determined on 1.0 g in a platinum crucible.ASSAYLiquid chromatography (2.2.29) as described in the test for related substances with the following modification.Injection Test solution (b) and reference solution (a).Calculate the percentage content of C21H25ClFN3O4 from the declared content of moxifloxacin hydrochloride CRS.STORAGEIn an airtight container, protected from light.LABELLINGThe label states, where applicable, that the substance is suitable for use in the manufacture of parenteral dosage forms.IMPURITIESSpecified impurities A, B, C, D, E.Moxisylyte HydrochlorideGeneral NoticesC16H25NO3,HCl 315.8 964-52-3Action and useAlpha-adrenoceptor antagonist.PreparationMoxisylyte TabletsDEFINITIONMoxisylyte Hydrochloride is 4-(2-dimethylaminoethoxy)-5-isopropyl-2-methylphenyl acetate hydrochloride. It contains not less than 99.0% and not more than 101.0% of C16H25NO3,HCl, calculated with reference to the dried substance.CHARACTERISTICSA white, crystalline powder.Freely soluble in water and in chloroform; soluble in ethanol (96%); practically insoluble in ether and in petroleum spirit.IDENTIFICATIONA. The infrared absorption spectrum, Appendix II A, is concordant with the reference spectrum of moxisylyte hydrochloride (RS 238).B. Yields reaction A characteristic of chlorides, Appendix VI.TESTSAciditypH of a 5% w/v solution, 4.5 to 5.5, Appendix V L.。
盐酸莫西沙星理化性质及质量指标
盐酸莫西沙星理化性质与质量指标1.1 盐酸莫西沙星的概况盐酸莫西沙星通用名：盐酸莫西沙星片；商品名：拜复乐（Avelox）；其他名：Bay-12-8039、Avelox®、Avalox®、Actira®、Octegra®、Proflox；英文名：Moxifloxacin Hydrochloride Tablets；Moxifloxacin Hydrochloride；(1'S，6'S )-1-Cyclopropyl-7-(2,8-diazabicyclo[4.3.0]non-8-y1)-6-fluoro-8-methoxy-4-oxo-1,4 -dihydroquinoline-3-carboxylic acid hydrochloride；化学名：1-环丙基-7-{S,S-2,8-重氮-二环[4.3.0] non-8-yl}-6-氟-8-甲氧-1,4-二氢-4-氧-3-喹啉羧酸氢氯化物；(1'S，6'S)-1-环丙基-7-(2,8-二氮杂双环[4.3.0]壬烷-8基)-6-氟-8-甲氧基-4-氧代-二氢喹啉-3-羧酸盐酸盐；分子式：C21H24FN3O4·HCl；分子量：437.9；CAS：186826-86-8；图1.1 盐酸莫西沙星结构式盐酸莫西沙星是广谱和具有抗菌活性的8-甲氧基氟喹诺酮类抗菌药。
用于治疗社区获得性肺炎、慢性支气管炎急性发作、泌尿生殖系感染、急性鼻窦炎。
疗效显着，不良反应小。
适应症为治疗患有上呼吸道和下呼吸道感染的成人。
盐酸莫西沙星是德国拜耳公司研制的超广谱喹诺酮类药物，商品名为“拜复乐”，1999年9月在德国上市，同年12月在美国获 FDA批准上市。
2002年销售额达到3.33亿美元，进入了2002年世界十大畅销抗生素药物，列第8位。
德国拜耳公司和美国先灵葆雅公司的产品在2006年的世界市场销售额高达8.22 亿美元，在全球畅销处方药排名第129位；2007年世界市场销售额高达 10.34亿美元，比上年增长 25.8%；2008年上半年为5.75亿美元。
ICP-MS法测定莫西沙星原料药中钯的残留量
ICP-MS法测定莫西沙星原料药中钯的残留量
葛蕾;赵昌军;张娟;张文涛
【期刊名称】《黑龙江科学》
【年(卷),期】2022(13)6
【摘要】为建立莫西沙星原料药中钯金属残留量的测定方法,以铟为内标,采用ICP-MS法测定经过微波消解的样品中钯的含量。
结果表明,钯质量浓度在0~250 ng/mL,线性关系良好,重复性实验的RSD为2.2%,加标回收率为100.0%~105.9%,检测限为0.003μg/g,测定了3批样品中钯的含量。
本方法灵敏、快捷、易操作,可用于检测莫西沙星原料药中钯金属的残留。
【总页数】3页(P20-22)
【作者】葛蕾;赵昌军;张娟;张文涛
【作者单位】淄博市食品药品检验研究院
【正文语种】中文
【中图分类】R927
【相关文献】
1.微波消解-电感耦合等离子体质谱(ICP-MS)法测定化学原料药中痕量钯含量
2.ICP-MS测定琥珀酸索利那新原料药及其制剂中催化剂镍的残留量
3.微波消解-ICP-MS法测定舒尼铂原料药中银的残留量
4.新型铂类抗癌药舒尼铂原料药中催化剂钯残留量的测定
5.电感耦合等离子体质谱法测定醋酸阿比特龙原料药中钯的残留量
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莫西沙星物理化学性质和规格
物理化学性质和规格，以及试验方法的相关资料。
1.配方设计本品为莫西沙星盐酸盐，在水中的溶解度为24mg/ml（25℃），溶解度与pH值有关，在磷酸盐缓冲液（pH3）中为27mg/mL（25℃），磷酸盐缓冲液（pH9）46mg/mL（25℃），溶解度具有随着pH值的增加而升高的特性。
因本品在生理pH条件下在水中有充分的溶解度，可以调整获得稳定的配方，本品被在配方开发中使用等渗生理盐水，硼酸作为缓冲剂，并使用盐酸或氢氧化钠作为pH调节剂调节pH值（？）的滴眼液。
此外，按照日本药典的详细防腐剂药效试验，即使未添加防腐剂，本品也未出现药物过期失效。
2.制剂规格和试验方法包括：含量、性状（颜色形状）、确认测试（薄层色谱法）、渗透压比，pH值，纯度试验（分解生成物（HPLC法））、不溶性异物检查、不溶性微粒检查、无菌试验（滤膜法）、含量（高效液相色谱法）。
安定性试验如下：●长期保存试验室温保存条件下（25±2℃/40±5%/避光/低密度聚乙烯容器·直立或侧放/168周）；冷藏条件下（4±2℃/35±5%/避光/低密度聚乙烯容器·直立或侧放/168周）●加速试验①（40±2℃/15±5%/避光/低密度聚乙烯容器/26周）●加速試験②（30±2℃/40±5%/避光/低密度聚乙烯容器/117周）●压力测试光稳定性（25±2℃/40±5%/可见光1.2×106lux･hrs或紫外线200W･h/m2以上/低密度聚乙烯容器/有纸盒或无纸盒/4周）冻融稳定性（－20℃1周，30℃1周冻融循环3次/避光/低密度聚乙烯容器/6周）压力测试（光稳定性和冻融稳定性）结果为，本品不受光影响，短期内的温度变化下也表现稳定。
加速试验①的结果为：降解产物总量在26周时的最高比测试开始时增加？%，制剂重量约减少？%，但未见有效性和安全性以及药物质量的改变。
莫西沙星说明书
莫西沙星说明书莫西沙星，主要剂型有片剂、注射剂。
本品对革兰阴性菌、革兰阳性菌、支原体、衣原体及脊髓炎病毒等均具有良好的抗菌活性。
莫西沙星说明书是怎样的呢?本文是店铺整理的莫西沙星说明书资料，仅供参考。
莫西沙星信息介绍中文别名编辑1-环丙基-7-﹛(S,S)-2,8-重氮-二环[4.3.0]壬-8-基﹜-6-氟-8-甲氧-1,4-二氢-4-氧-3-喹啉羧酸[1]英文别名编辑4-dihydroquinoline-3-carboxylic acid(1'S,6'S)-1-Cyclopropyl-7-(2,8-diazabicyclo[4.3.0]non-8-yl)-6-fluoro-8-methoxy-4-oxo-1,分子式编辑C21H24FN3O4分子量编辑401.4314CAS号编辑151096-09-2性状编辑浅黄色至黄色粉末或晶体功能编辑莫西沙星为人工合成的喹诺酮类抗菌药，是一类较新的合成抗菌药。
具有抗菌性强、抗菌谱广、不易产生耐药并对常见耐药菌有效、半衰期长、不良反应少等优点。
药品编辑英文名 Moxifloxacin成品剂型：片剂、水针剂其他名称：莫昔沙星、拜复乐原料产地：印度总代理商：拜耳医药保健有限公司【适应症】治疗患有上呼吸道和下呼吸道感染的成人。
如急性窦炎、慢性支气管炎急性发作、社区获得性肺炎、以及皮肤和软组织感染。
【药理毒性】本品为第四代喹诺酮类广谱抗菌药，是广谱和具有抗菌活性的8-甲氧基氟喹诺酮类抗菌药。
莫西沙星在体外显示出对革兰阳性菌、革兰阴性菌、厌氧菌、抗酸菌和非典型微生物如支原体、衣原体和军团菌有广谱抗菌活性。
抗菌机制为干扰Ⅱ、Ⅳ拓扑异构酶。
拓扑异构酶是控制DNA拓扑和DNA复制、修复和转录中的关键酶。
莫西沙星在体内活性高。
【药代动力学】莫西沙星口服后吸收良好，生物利用度约90%。
[2] 达峰时0.5～4小时。
莫西沙星给药不受进食影响。
半衰期达12小时。
同服二、三价阳离子抗酸药可明显减少吸收。
莫西沙星说明书
莫西沙星说明书一、药品名称通用名称：莫西沙星商品名称：＿____英文名称：Moxifloxacin二、成分本品主要成份为莫西沙星。
化学名称：1-环丙基-7-｛（S,S）－2,8-二氮杂双环430壬-8-基}－6-氟-8-甲氧基-4-氧代-1,4-二氢-3-喹啉羧酸盐酸盐。
化学结构式：＿____分子式：C₂₁H₂₄FN₃O₄·HCl分子量：4379三、性状本品为黄色至棕黄色薄膜衣片，除去包衣后显淡黄色至黄色。
四、适应症用于治疗成人（≥18 岁）敏感细菌所引起的下列感染：1、急性细菌性鼻窦炎。
2、慢性支气管炎急性发作。
3、社区获得性肺炎。
4、非复杂性皮肤和皮肤组织感染。
5、复杂性腹腔内感染。
五、规格＿____六、用法用量剂量范围：一次 04g（1 片），一日 1 次。
1、慢性支气管炎急性发作：5 天。
2、社区获得性肺炎：10 天。
3、急性细菌性鼻窦炎：7 天。
4、治疗皮肤和软组织感染的推荐治疗时间为 7 天。
服用方法：口服，用水送服，服用时间不受饮食影响。
七、不良反应1、全身症状：乏力、念珠菌病、疼痛、不适。
2、心血管系统：心动过速、高血压、低血压、心悸。
3、消化系统：恶心、腹泻、呕吐、消化不良、肝功能检测异常。
4、血液和淋巴系统：贫血、白细胞减少、血小板减少。
5、神经系统：头晕、头痛、眩晕、失眠、嗜睡、震颤。
6、呼吸系统：呼吸困难、咳嗽。
7、皮肤和附件：皮疹、瘙痒、多汗。
八、禁忌1、已知对莫西沙星、其他喹诺酮类药物或任何辅料过敏者禁用。
2、禁用于患有可导致 QTc 间期延长的心律失常或正在服用可导致QTc 间期延长药物的患者。
3、患有低钾血症患者禁用。
九、注意事项1、致残和潜在的不可逆转的严重不良反应，包括肌腱炎和肌腱断裂，周围神经病变，中枢神经系统的影响。
2、肌腱炎和肌腱断裂：使用莫西沙星可能会增加肌腱炎和肌腱断裂的风险，在使用过程中一旦出现疼痛、肿胀、炎症等症状，应立即停止使用并休息，及时就医。
莫西沙星说明书拜复乐说明书
莫西沙星说明书拜复乐说明书莫西沙星，主要剂型有片剂、注射剂。
本品对革兰阴性菌、革兰阳性菌、支原体、衣原体及脊髓炎病毒等均具有良好的抗菌活性。
莫西沙星说明书有哪些呢?本文是店铺整理的莫西沙星说明书资料，仅供参考。
莫西沙星说明书【药品名称】通用名：盐酸莫西沙星片商品名：拜复乐®英文名：Moxifloxacin Hydrochloride Tablets汉语拼音：Yansuan Moxishaxing Pian本品主要成份：盐酸莫西沙星，化学名为1-环丙基-7-{S,S-2,8-重氮- 二环[4.3.0] non-8-yl}-6-氟-8-甲氧-1,4-二氢-4-氧-3-喹啉羧酸氢氯化物结构式为：分子式：C21H24FN3O4·HCl分子量：437.9【性状】本品为暗红色薄膜衣片。
【适应症】莫西沙星的适应症为治疗患有上呼吸道和下呼吸道感染的成人(≥18岁)，如：急性窦炎、慢性支气管炎急性发作、社区获得性肺炎，以及皮肤和软组织感染。
【规格】0.4g【用法用量】剂量范围任何适应症均推荐一次400mg(1片)，一日1次。
成年人服用方法片剂用一杯水送下，服用时间不受饮食影响。
治疗时间治疗时间应根据症状的严重程度或临床反应决定。
治疗上呼吸道和下呼吸道感染时可按照下列方法：慢性气管炎急性发作：5天社区获得性肺炎：10天急性窦炎：7天治疗皮肤和软组织感染的推荐治疗时间为7天莫西沙星400mg片剂在临床试验中最多用过14天疗程老年人老年人不必调整用药剂量儿童儿童和青少年禁用肝损伤肝功能损伤的患者不必调整莫西沙星的剂量。
肾功能异常任何程度的肾功能受损的病人均不必调整莫西沙星的剂量(包括肌酐清除率≤30ml/min/1.73m2)。
目前缺乏透析病人的药代动力学数据。
种族间差别不同种族间不必调整药物剂量。
【不良反应】在莫西沙星的临床试验中，绝大多数的不良反应为轻中度(大于90%)，由于不良反应导致不能使用莫西沙星治疗的病人为3.6%。
莫西沙星相关杂质
相关杂质整理列表中文名英文名CAS 号规格纯度结构式莫西沙星杂质1MoxifloxacinImpurity 194242-51-010mg-25mg-50mg-100mg ≥99%莫西沙星杂质3MoxifloxacinImpurity 3172602-83-410mg-25mg-50mg-100mg ≥99%莫西沙星杂质4MoxifloxacinImpurity 4452092-31-810mg-25mg-50mg-100mg ≥99%莫西沙星杂质5MoxifloxacinImpurity 51329836-33-010mg-25mg-50mg-100mg ≥99%莫西沙星杂质6MoxifloxacinImpurity 6151213-15-910mg-25mg-50mg-100mg ≥99%莫西沙星杂质7MoxifloxacinImpurity 71029364-73-510mg-25mg-50mg-100mg ≥99%莫西沙星杂质8（莫西沙星EP 杂质C）Moxifloxacin Impurity 8(MoxifloxacinEP Impurity C)1029364-75-710mg-25mg-50mg-100mg ≥99%莫西沙星杂质9MoxifloxacinImpurity 91029364-77-910mg-25mg-50mg-100mg ≥99%莫西沙星杂质10MoxifloxacinImpurity 101292904-74-510mg-25mg-50mg-100mg ≥99%莫西沙星杂质11MoxifloxacinImpurity 11268545-13-710mg-25mg-50mg-100mg ≥99%莫西沙星杂质12MoxifloxacinImpurity 12139693-52-010mg-25mg-50mg-100mg ≥99%莫西沙星杂质13MoxifloxacinImpurity 13112811-71-910mg-25mg-50mg-100mg ≥99%莫西沙星杂质15MoxifloxacinImpurity 15147459-51-6&151213-42-210mg-25mg-50mg-100mg ≥99%莫西沙星杂质16MoxifloxacinImpurity 16154093-72-810mg-25mg-50mg-100mg ≥99%莫西沙星杂质17（莫西沙星USPRC F）Moxifloxacin Impurity 17(Moxifloxacin USP RC F ）1350716-67-410mg-25mg-50mg-100mg ≥99%莫西沙星杂质18MoxifloxacinImpurity 18112811-72-010mg-25mg-50mg-100mg ≥99%莫西沙星杂质19MoxifloxacinImpurity 19112811-70-810mg-25mg-50mg-100mg ≥99%莫西沙星杂质20MoxifloxacinImpurity 2029124-57-010mg-25mg-50mg-100mg ≥99%莫西沙星杂质21MoxifloxacinImpurity 21128740-13-610mg-25mg-50mg-100mg ≥99%莫西沙星杂质22MoxifloxacinImpurity 22128740-14-710mg-25mg-50mg-100mg ≥99%莫西沙星杂质23MoxifloxacinImpurity 2318184-75-310mg-25mg-50mg-100mg ≥99%莫西沙星杂质26MoxifloxacinImpurity 261322062-57-610mg-25mg-50mg-100mg ≥99%莫西沙星杂质27MoxifloxacinImpurity 27172426-88-910mg-25mg-50mg-100mg ≥99%莫西沙星杂质29MoxifloxacinImpurity 29169533-55-510mg-25mg-50mg-100mg ≥99%莫西沙星杂质30MoxifloxacinImpurity 30169533-56-6&158060-81-210mg-25mg-50mg-100mg ≥99%莫西沙星杂质31MoxifloxacinImpurity 31112811-66-210mg-25mg-50mg-100mg ≥99%莫西沙星杂质32MoxifloxacinImpurity 321117-37-910mg-25mg-50mg-100mg ≥99%莫西沙星杂质34MoxifloxacinImpurity 34721970-35-010mg-25mg-50mg-100mg ≥99%莫西沙星杂质35MoxifloxacinImpurity 351403836-23-610mg-25mg-50mg-100mg ≥99%莫西沙星杂质36MoxifloxacinImpurity 361797982-51-410mg-25mg-50mg-100mg ≥99%莫西沙星杂质39MoxifloxacinImpurity 39151213-45-510mg-25mg-50mg-100mg ≥99%莫西沙星杂质40MoxifloxacinImpurity 40151213-40-010mg-25mg-50mg-100mg ≥99%莫西沙星杂质41MoxifloxacinImpurity 41161594-54-310mg-25mg-50mg-100mg ≥99%莫西沙星杂质42MoxifloxacinImpurity 42112811-65-110mg-25mg-50mg-100mg ≥99%莫西沙星杂质43MoxifloxacinImpurity 43765-30-010mg-25mg-50mg-100mg ≥99%莫西沙星杂质46MoxifloxacinImpurity 461932499-97-210mg-25mg-50mg-100mg ≥99%莫西沙星杂质51MoxifloxacinImpurity 511395056-41-310mg-25mg-50mg-100mg ≥99%莫西沙星杂质57MoxifloxacinImpurity 57151213-39-710mg-25mg-50mg-100mg ≥99%莫西沙星杂质62MoxifloxacinImpurity 62855661-74-410mg-25mg-50mg-100mg ≥99%莫西沙星杂质67MoxifloxacinImpurity 671430075-14-110mg-25mg-50mg-100mg ≥99%莫西沙星杂质68MoxifloxacinImpurity 682085709-73-310mg-25mg-50mg-100mg ≥99%莫西沙星杂质69MoxifloxacinImpurity 691430075-08-310mg-25mg-50mg-100mg ≥99%莫西沙星杂质71MoxifloxacinImpurity 711467586-86-210mg-25mg-50mg-100mg ≥99%莫西沙星杂质75MoxifloxacinImpurity 75141290-02-010mg-25mg-50mg-100mg ≥99%莫西沙星杂质78MoxifloxacinImpurity 781571-13-710mg-25mg-50mg-100mg ≥99%莫西沙星杂质79MoxifloxacinImpurity 79652-11-910mg-25mg-50mg-100mg ≥99%莫西沙星杂质80MoxifloxacinImpurity 80133492-64-510mg-25mg-50mg-100mg ≥99%莫西沙星杂质81MoxifloxacinImpurity 8156113-42-910mg-25mg-50mg-100mg ≥99%莫西沙星杂质82MoxifloxacinImpurity 82652-03-910mg-25mg-50mg-100mg ≥99%莫西沙星杂质83MoxifloxacinImpurity 831201-31-610mg-25mg-50mg-100mg ≥99%莫西沙星杂质84MoxifloxacinImpurity 84551-62-210mg-25mg-50mg-100mg ≥99%莫西沙星杂质85MoxifloxacinImpurity 85116751-24-710mg-25mg-50mg-100mg ≥99%莫西沙星杂质86MoxifloxacinImpurity 8694695-48-410mg-25mg-50mg-100mg ≥99%莫西沙星杂质92MoxifloxacinImpurity 92557-66-410mg-25mg-50mg-100mg ≥99%莫西沙星杂质93MoxifloxacinImpurity 93109966-30-510mg-25mg-50mg-100mg ≥99%莫西沙星杂质96MoxifloxacinImpurity96112811-68-410mg-25mg-50mg-100mg≥99%湖北扬信医药科技有限公司经营上万种杂质对照品（优势供应硫酸羟氯喹杂质、硝苯地平杂质、沙丁胺醇杂质、达格列净杂质、厄贝沙坦杂质、阿莫西林克拉维酸钾杂质、利伐沙班杂质、阿托伐他汀钙杂质、西格列汀杂质、利格列汀杂质等），并代理销售中检所、STD、LGC、TLC、EP、USP、TRC等多个品牌产品，提供上万种标准品对照品，真诚为您服务。
盐酸莫西沙星泡腾片的制备及质量控制
盐酸莫西沙星泡腾片的制备及质量控制目的研制盐酸莫西沙星泡腾片并建立制剂的质量控制标准。
方法用酸、碱分开制法制备盐酸莫西沙星泡腾片，并对其性状、重量差异、崩解时限、酸度、鉴别、含量测定、稳定性等进行了检测。
结果莫西沙星检测浓度在0.4～3μg/mL 浓度范围内，线性关系良好（R2=0.9995），平均回收率96.14%（RSD=1.7%，n=5）。
结论本品处方、制备工艺简单、质量稳定，本品可作为盐酸莫西沙星制剂新品种的开发。
标签：盐酸莫西沙星；泡腾片；研制；质量控制盐酸莫西沙星为德国Bayer公司研制而成的具有广谱抗菌杀菌活性的第四代新型广谱8-甲氧基喹诺酮类抗菌药[1]。
与传统喹诺酮类药物相比具有广谱、低毒与高效等特点，具有广谱抗菌活性，能有效抑制革兰阳性菌、阴性菌以及非典型微生物衣原体等并具有更强的灭菌活性[2]，莫西沙星通过抑制细菌DNA螺旋酶A亚单位和拓扑异构酶IV的活性从而干扰Ⅱ、Ⅳ拓扑异构酶，阻断DNA 复制，以发挥抗菌效果。
他在传统喹诺酮类抗菌药物良好抗革兰阴性菌基础上，对革兰阴性菌、厌氧菌及非典型病原体（支原体、衣原体、军团杆菌）的抗菌活性增强，具有组织渗透力强、生物利用度高达90%以上、作用时间长、不良反应少等优点。
适用于敏感菌所致的呼吸道感染，包括慢性支气管炎急性发作，轻度或中度的社区获得性肺炎，急性鼻窦炎等。
莫西沙星的剂型品种目前主要为注射液与片剂，临床试用受到了一定的限制。
因此，研制出新型制剂以满足临床需求进而扩大临床的应用范围具有明显的市场前景和较大的现实意义。
此项研究以盐酸莫西沙星片中主药含量为依据，融合了泡腾片的制备工艺以及剂型特点，最终研制出了盐酸莫西沙星泡腾片。
通过盐酸莫西沙星泡腾片的制备，制定了盐酸莫西沙星泡腾片的相关质量控制标准，为其进一步的制剂研发提供了新的思路，也为药物的临床应用开辟了新的领域。
1 仪器与试剂日本岛津LC-20AT高效液相色谱仪（包括SPD-10Avp（UV-VIS）型检测器，SCI-10AT型控制器，CLASS-VP工作站）；单冲压片机（上海顺仪科技有限公司）；盐酸莫西沙星（规格40mg/片，拜耳医药保健有限公司提供，批号BJ01129）；盐酸莫西沙星对照品（非水滴定法测定纯度99.6%，拜耳医药保健有限公司提供，批号：BXE2R6B）；碳酸氢钠（国药集团化学试剂有限公司）；酒石酸氢钾与酒石酸（上海谱振生物技术有限公司，含量均>99.5%）；淀粉（华北制药集团药用淀粉厂）；其他试剂分析纯；水为超纯水（millipore，USA）。
n-亚硝胺莫西沙星杂质限度
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盐酸莫西沙星
(Ph Eur monograph 2254) N
H
H F
2CO H
N
H HCl ·N O O 3CH
C 21H 25ClFN 3O 4
(C 21H 24FN 3O 4·HCl) 分子量：437.9 [名称]
1-环丙基-6-氟-8-甲氧基-7-[(4a S ,7a S )-八氢-6H -吡咯并[3,4-b ]吡啶-6-基]-4-氧代-1,4-二氢-3-喹啉羧酸盐酸盐
[含量] 98％～102％(按无水物计)。
[产品] 生产方法由最终产品的对映体纯度来验证证明。
[性质] 外观 浅黄色或黄色粉末或固体，会略微吸潮。
溶解度 略溶于水，微溶于乙醇（96%），几乎不溶于丙酮。
[鉴别]
A. 比旋光度（见测试）。
B ．红外吸收分光光度法（2.2.24）与莫西沙星盐酸盐对照品的红外谱图比较。
C ．将50 mg 样品溶于5 ml 水中，加入1 ml 的稀硝酸，混合，静置5分钟后过滤，滤液显示氯化物反应（2.3.1）。
[检查]
溶液外观检查 测试溶液不得比参考悬浮液Ⅱ（2.2.1）更白，并且不得比参考液GY 2(2.2.2 ,方法Ⅱ)的颜色更深。
如果要生产羟嗪剂型，溶液须澄清并且不得比参考液GY 2(2.2.2 ,方法Ⅱ)的颜色更深。
PH 值测试溶液： 将1.0 g 样品溶于20 ml 稀氢氧化钠溶液中。
PH （2.2.3） 3.9～4.6。
将0.10 g 样品溶于50 ml 不含二氧化碳的水中。
比旋光度（2.2.7）－125 ～ －138 （按无水物质计）。
将0.200 g样品溶于20.0 ml 乙腈与水的混合溶液（体积相等）中。
有关物质液相色谱法（2.2.29），避光测试。
溶液A：将0.50 g四丁基硫酸氢铵和1.0 g、磷酸氢二钾溶于500ml水中，再加2ml磷酸和0.050g无水亚硫酸钠，然后用水稀释至1000ml。
供试溶液（a）：精确称取50.0mg样品溶于溶液A中，并用溶液A稀释至50ml。
供试溶液（b）：移取2.0ml供试溶液（a）至容量瓶中，并用溶液A稀释至20ml。
对照溶液（a）：精确称取50.0mg盐酸莫西沙星对照溶于溶液A中，并用溶液A稀释至50ml。
移取该溶液2ml，用溶液A稀释至20ml。
对照溶液（b）：将5mg莫西沙星对照品（含有杂质A，B，C，D，E）溶于溶液A中，并用溶液A稀释至5ml。
对照溶液（c）：移取1.0ml供试溶液（a）并用溶液A稀释至100ml，再移取该溶液1.0ml，并用溶液A稀释至10ml。
柱子条件：
尺寸：长=0.25m，直径Ø=4.6mm
固定相：苯基硅烷柱（5µm）。
温度：45℃。
流动相：甲醇: 混合液= 28 : 72
混合液:将0.5g/L四丁基硫酸氢铵，1.0 g/L磷酸氢二钾，3.4g/L磷酸溶于1000ml水中。
流速：1.3ml/min
检测波长：293nm
进样：供试溶液（a），对照溶液（b）和（c）各进样10µl。
色谱图保留时间：为莫西沙星保留时间的2.5倍。
杂质的鉴别：由莫西沙星对照品的色谱图和对照溶液（b）的色谱图来确认杂质A，B，C，D和E。
杂质的相对保留时间：与莫西沙星（保留时间约为14min）的相对保留时间为，杂质A =1.1，杂质B =1.3，杂质C =1.4，杂质D =1.6，杂质E =1.7.
系统适用性：对照溶液（b）
分离度：杂质A与莫西沙星的峰分离度不得低于1.5.
对照溶液（b ）的色谱图应与莫西沙星对照品溶液的色谱图相类似。
限度：
校正因子：为了计算含量，下列杂质的峰面积应乘以相应的校正因子，杂质B=1.4， 杂质E=3.5。
杂质A,B,C,D,E ：每个杂质的峰面积都不能超过对照溶液（c ）色谱图中主峰的峰面积（0.1%）。
其他杂质：每个杂质的峰面积都不能超过对照溶液（c ）色谱图中主峰的峰面积（0.01%）。
杂质总量：杂质总量不能超过对照溶液（c ）色谱图中主峰峰面积的3倍（0.3%）。
小于对照溶液（c ）色谱图中主峰峰面积0.5倍的色谱峰可忽略不计（0.05%）。
水分(2.5.12) 0.200g 样品中，不得大于4.5%。
硫酸灰分(2.4.14) 在铂金坩埚中灼烧1.0g 样品，灰分不得大于0.1%
[含量测定] 液相色谱法(2.2.29)，按照试验项目下有关物质的条件来测定，并按下面条件进行修改。
进样：供试溶液（b ）和对照溶液（a ）。
按照莫西沙星对照来计算C 21H 25ClFN 3O 4的含量。
[贮存] 避光，密封保存。
[剂型] 该物质可用于注射用药物的剂型的生产。
杂质：指定杂质A 、B 、C 、D 、E 。
N
H
H 2CO H
N
H N O R R'
A. R ＝R ，＝F ：1-环丙基-6,8-二氟-7-[(4a S ,7a S )-八氢-6H -吡咯并
[3,4-b ]吡啶-6-基]-4-氧代-1,4-二氢-3-喹啉羧酸盐酸盐。
B. R ＝R ，＝OCH 3：1-环丙基-6,8-甲氧基-7-[(4a S ,7a S )-八氢-6H -吡咯并[3,4-b ]吡啶-6-基]-4-氧代-1,4-二氢-3-喹啉羧酸盐酸盐。
C ．R ＝F ，R ，＝OC 2H 5：1-环丙基-6-氟-8-乙氧基-7-[(4a S ,7a S )-八氢
-6H -吡咯并[3,4-b ]吡啶-6-基]-4-氧代-1,4-二氢-3-喹啉羧酸盐酸盐。
D．R＝OCH3，R，＝F：1-环丙基-6-甲氧基-8-氟-7-[(4a S,7a S)-八氢-6H-吡咯并[3,4-b]吡啶-6-基]-4-氧代-1,4-二氢-3-喹啉羧酸盐酸盐。
E．R＝F，R，＝OH：1-环丙基-6-氟-8-羟基-7-[(4a S,7a S)-八氢-6H-吡咯并[3,4-b]吡啶-6-基]-4-氧代-1,4-二氢-3-喹啉羧酸盐酸盐。