脂质体了解知识

脂质体

科技名词定义

中文名称：脂质体

英文名称：liposome

定义1：

(1)某些细胞质中的天然脂质小体。(2)由连续的双层或多层复合脂质组成的人工小

球囊。借助超声处理使复合脂质在水溶液中膨胀，即可形成脂质体。可以作为生物

膜的实验模型，在研究或治疗上用来包载药物、酶或其他制剂。

应用学科：生物化学与分子生物学（一级学科）；方法与技术（二级学科）

定义2：（1）某些细胞质中的天然脂质小体。（2）由连续的双层或多层复合脂质组成的人

工小球囊。借助超声处理使复合脂质在水溶液中膨胀，即可形成脂质体。它可以作

为生物膜的实验模型，或在临床上用于捕获外源性物质(如药物、酶或其他制剂)后

将它们更有效地运送到靶细胞,经同细胞融合而释放。

应用学科：细胞生物学（一级学科）；细胞培养与细胞工程（二级学科）

本内容由全国科学技术名词审定委员会审定公布

求助编辑百科名片

脂质体

脂质体（liposome）是一种人工膜。在水中磷脂分子亲水头部插入水中，脂质体疏水尾部伸向空气，搅动后形成双层脂分子的球形脂质体，直径25~1000nm不等。脂质体可用于转基因，或制备的药物，利用脂质体可以和细胞膜融合的特点，将药物送入细胞内部生物学定义:当两性分子如磷脂和鞘脂分散于水相时，分子的疏水尾部倾向于聚集在一起，避开水相，而亲水头部暴露在水相，形成具有双分

子层结构的的封闭囊泡，称为脂质体。药剂学定义脂质体 (liposome): 系指将药物包封于类脂质双分子层内而形成的微型泡囊体。

目录

分类

组成与结构

脂质体的质量控制与评价

脂质体的特点

脂质体作为药物载体的临床应用

给药途径

脂质体的体内过程

新型靶向脂质体

简介

机会性真菌感染是中性粒细胞减少的癌症患者一种常见的致残和致死病因,对这些患者需实施经验性抗真菌治疗。为确定伏立康唑与制霉菌素B 和氟康唑相比,预防或治疗中性粒细胞减少的癌症患者真菌感染的利与弊,丹麦北欧Cochrane中心的J?尴rgensen等检索了Medline和Cochrane(截至2005年5月)数据库,并检索了相关文献和试验数据,从中提取相关随机试验数据进行分析,并于今年1月25日在线发表了分析结果。[Cochrane Database Syst Rev 2006, (1): CD004707]

编辑本段分类

脂质体的分类

1.脂质体按照所包含类脂质双分子层的层数不同，分为单室脂质体和多室脂质体。

小单室脂质体(SUV)：粒径约0.02～0.08um；大单室脂质体 (LUV）为单层大泡囊，粒径在0.1～lum。

多层双分子层的泡囊称为多室脂质体 (MIV)，粒径在1～5um之间。

2.按照结构分：单室脂质体，多室脂质体，多囊脂质体

3.按照电荷分：中性脂质体，负电荷脂质体，正电荷脂质体

4.按照性能分：一般脂质体，特殊功效脂质体

编辑本段组成与结构

脂质体的组成与结构

脂质体的组成：类脂质（磷脂）及附加剂。

脂质体

1、磷脂类：包括天然磷脂和合成磷脂二类。磷脂的结构特点为一个磷酸基和一个季铵盐基组成的亲水性基团，以及由两个较长的烃基组成的亲脂性基团。

天然磷脂以卵磷脂（磷脂酰胆碱，PC）为主，来源于蛋黄和大豆，显中性。

合成磷脂主要有DPPC（二棕榈酰磷脂酰胆碱）、DPPE（二棕榈酰磷脂酰乙醇胺）、DSPC（二硬脂酰磷脂酰胆碱）等，其均属氢化磷脂类，具有性质稳定，抗氧化性强，成品稳定等特点，是目前国外首选的辅料。

2、胆固醇：胆固醇与磷脂是共同构成细胞膜和脂质体的基础物质。胆固醇具有调节膜流动性的作用，故可称为脂质体“流动性缓冲剂”。

编辑本段脂质体的质量控制与评价

1、形态、粒径及其分布

采用扫描电镜、激光散射法或激光扫描法测定。根据给药途径不同要求其粒径不同。如注射给药脂质体的粒径应小于200nm，且分布均匀，呈正态性，跨距宜小。

2、包封率和载药量

包封率：包封率=（脂质体中包封的药物/脂质体中药物总量）×100% 一般采用葡聚糖凝胶、超速离心法、透析法等分离方法将溶液中游离药物和脂质体分离，分别测定，计算包封率。通常要求脂质体的药物包封率达80%以上。

载药量：载药量=[脂质体中药物量/（脂质体中药物+载体总量）]×100% 载药量的大小直接影响到药物的临床应用剂量，故载药量愈大，愈易满足临床需要。载药量与药物的性质有关，通常亲脂性药物或亲水性药物较易制成脂质体。

3、脂质体的稳定性

1)、物理稳定性:主要用渗漏率表示。

渗漏率=（放置前介质中药物量－放置后介质中的药量）/制剂中药量

x100%

胆固醇以加固脂质双分子层膜，降低膜流动，可减小渗漏率。

2)、化学稳定性：

(1)磷脂氧化指数：氧化指数=A233nm=A215nm；一般规定磷脂氧化指数应小于0.2。

(2)磷脂量的测定：基于每个磷脂分子中仅含1个磷原素，采用化学法将样品中磷脂转变为无机磷后测定磷摩尔量（或重量），即可推出磷脂量。

4、防止氧化的措施：

防止氧化的一般措施有充入氮气，添加抗氧剂-生育酚、金属络合剂等；也可直接采用氢化饱和磷脂。

5、脂质体的灭菌：

灭菌的一般方法有过滤除菌、无菌操作、－射线照射（60钴15～20kGy）、121℃热压灭菌等。

编辑本段脂质体的特点

1、靶向性和淋巴定向性：肝、脾网状内皮系统的被动靶向性。用于肝寄生虫病、利什曼病等单核-巨噬细胞系统疾病的防治。如肝利什曼原虫药锑酸葡胺脂质体，其肝中浓度比普通

制剂提高了200～700倍。

2、缓释作用：缓慢释放，延缓肾排泄和代谢，从而延长作用时间。

3、降低药物毒性：如两性霉素B脂质体可降低心脏毒性。

4、提高稳定性：如胰岛素脂质体、疫苗等可提高主药的稳定性。

编辑本段脂质体作为药物载体的临床应用

1、抗肿瘤药物载体：阿霉素脂质体和顺铂脂质体已在国外上市。

2、抗寄生虫药物载体：苯硫咪唑脂质体和阿苯达唑脂质体等。利用脂质体的被动靶向性，提高药物的生物利用度，减少用量，降低毒副作用。

3、抗菌药物载体：庆大霉素脂质体和两性霉素B，可减少药物的耐药性，降低心脏毒性。

4、激素类药物载体。

编辑本段给药途径

脂质体的给药途径主要包括(1)静脉注射；(2)肌内和皮下注射；(3)口服给药；(4)眼部给药；(5)肺部给药；(6)经皮给药；(7)鼻腔给药。