自己整理的药理学笔记

第一篇药物作用的基本原理

第二章药效学

药物作用的两重性：治疗作用：符合用药目的，达到防治效果的作用。

不良反应：不符合用药目的，甚至给病人带来痛苦的反应。

治疗指数（TI）：药物研究时用来表示药物安全性的指标，TI=LD50/ED50 或TI=TD50/ED50 【LD50：半数致死量ED50：半数有效量TD50：半数中毒量】

TI越大，越安全。

安全指数（SI）：SI=LD1\ED99

1、副作用：药物本身固有的，在治疗剂量下出现的与治疗目的无关的反应。

2、毒性反应：药物剂量过大或用药时间过长所引起的机体损伤性反应，较严重、可预知。

3、变态反应（过敏反应）：少数免疫反应异常患者，受某些药物刺激后发生的病理性免疫反应。（与剂量和疗程无关、与药理作用无关、不可预知）

4、后遗效应：停药后，血药浓度降到阈浓度以下时残存的效应。

受体与药物结合的两个条件：1、亲和力：药物与受体结合的能力。

2、内在活性：指药物与受体结合引起受体激动产生效应的能力。

受体药物类型：1、激动药2、拮抗药3、部分激动药（亲和力较强、内在活性弱）

第三章药动学

脂溶扩散（简单扩散）：药物通过溶于脂质膜的被动扩散。（绝大多数药物的转运通过此种方式进行）膜孔扩散（滤过扩散、水溶扩散）：指分子量小、分子直径小于莫空的水溶性极性或非极性的物质，借助膜两侧的流体静压和渗透压差，被水带到低压一侧的过程。

药物的吸收：

首关效应（首过效应，第一关卡效应）：口服药物在胃肠道吸收后都要先经门静脉进入肝脏，再进入体循环。药物在肠粘膜上皮细胞内、肝脏内通过时，被某些酶灭活代谢，进入体内循环的药物量减少，这一过程(舌下含服或直肠给药时，直接吸收入体循环，不经过肝门静脉，因此无首过消除效应。）

药物的分布：药物随血液循环进入各器官、组织甚至细胞内的过程。

药物的转化（药物代谢）：肝内进行

药物的排泄：1、肾脏：肾小球滤过、肾小管被动重吸收、肾小管主动分泌【当苯巴比妥、水杨酸等弱酸性药物中毒时，碱化尿液可使药物的重吸收减少，排泄增加而解读】

2、胆汁：【肝肠循环】：

某些药物经肝脏转换为极性较强的水溶性代谢产物，也可自胆汁排泄，由胆汁排入肠腔并随粪便排出。有些药物可经常粘膜上皮细胞吸收，经门静脉、肝脏重新进入体循环，这种小肠、肝脏、胆汁间的循环过程称为肝肠循环。

药物消除类型：一级消除动力学、零级消除动力学、米氏消除动力学

第二篇外周神经系统药

第五章传出神经系统药概论

传出神经系统受体分类【大题！】

α1 血管平滑肌皮肤、粘膜、内脏血管收缩

α_R 胃肠平滑肌胃肠平滑肌舒张

α2 瞳孔开大肌扩瞳

肾上腺素R β1 心脏心脏兴奋

β-R 肾小球旁细胞RAAS兴奋

β2 平滑肌、等血管骨骼肌血管、冠脉、支气管平滑肌舒张

肝脏肝糖原分解

M1：胃壁细胞心脏：抑制

M M2：心肌细胞平滑肌：胃肠、胆道、胆囊平滑肌，膀胱逼尿肌收缩M3：平滑肌、腺体、眼腺体：分泌增加

乙酰胆碱R 眼睛：瞳孔缩小

NM：神经肌肉接头骨骼肌收缩

N

NN：神经节节后神经f兴奋

D1受体：肾血管平滑肌

多巴胺R

D2受体：突触前膜和平滑肌效应器上

第六章拟胆碱药

第七章有机磷酸酯类的毒理及胆碱酯酶复活药

毒理：

有机磷酸酯类为难逆、持久性抗胆碱酯酶药，可与胆碱酯酶牢固结合，生成难以水解的磷酰化胆碱酯酶，

使胆碱酯酶失去水解的乙酰胆碱的能力，造成Ach在体内大量堆积，引起一系列中毒症状。

胆碱酯酶复活药：氯解磷定

碘解磷定

第八章抗胆碱药

阿托品——M-受体阻断药（平滑肌解痉药）

药理作用及应用：

1、抑制腺体分泌腺体分泌过多——全身麻醉前给药、用于严重的盗汗和流涎症。

2、对眼的影响——（1）扩瞳用于虹膜睫状体炎

（2）眼内压升高扩瞳，检查眼底

（3）调节麻痹验光配眼镜

3、松弛平滑肌（内脏平滑肌）适用于各种内脏绞痛

4、心脏（了解）缓慢型心律失常用大剂量阿托品舒张外周血管，解除血管痉挛，改善微循环。

5、兴奋中枢神经系统解救有机磷酸酯中毒引起的中枢症状

东莨菪碱：中枢作用最强

小剂量：镇静

是洋金花的主要成分大剂量：催眠

在大剂量：浅麻醉

第九章拟肾上腺素药

第十章抗肾上腺素药

α-R阻滞药——酚妥拉明

β-R阻滞药——普萘洛尔

【内在拟交感活性】β-R阻滞药与β-R结合后除能阻断受体外，还对β-R具有部分激活作用，称~ 【膜稳定作用】有些β-R阻滞药具有局部麻醉租用和奎尼丁样作用，这两种作用都与其降低细胞膜对离子的通透性有关，故称~

第三篇中枢神经系统药

第十三章镇静催眠药

镇静催眠药：一类对中枢神经系统具有抑制作用，能引起镇静和近似生理性睡眠的药物。

苯二氮卓类：GABA BDZ→Cl通道开放→Cl进入→膜内负电位→超极化→难兴奋

第十四章抗癫痫药与抗惊厥药

第十五章抗精神失常药

第十六章抗帕金森药

左旋多巴：容易通过血脑屏障进入脑组织，在脑内多巴胺脱羧酶的作用下生成DA，补充纹状体DA不足，产生抗帕金森作用

【开关现象】★（见于不良反应中的异常不随意运动）

拟多巴胺药表现为患者突然出现多动不安（开），而后又肌强制性运动不能（关），两种现象交替出现，严重影响病人的正常活动。

卡比多巴：外周组织的脱羧作用，是左旋多巴治疗帕金森病的重要辅助药

第十七章镇痛药

吗啡

作用：

中枢神经系统：镇痛，镇静：对各种疼痛都有效，其中对钝痛强于锐痛。

镇痛同时，不影响意识和其它感觉。

有明显镇静作用，消除紧张、恐惧等情绪反应。

引起欣快感，可消除伴随疼痛而来的情绪反应。

镇咳：抑制咳嗽中枢，使咳嗽反射减轻或消失

抑制呼吸：降低了呼吸中枢对于CO2的敏感性

其他中枢作用：缩瞳：针样瞳孔催吐：兴奋CTZ

心血管系统：扩张外周血管，体位性低血压。

脑血管扩张，脑血流增加（抑制呼吸，CO2潴留）

兴奋平滑肌：兴奋胃肠道平滑肌，可止泻或引起便秘。

胆道平滑肌收缩，奥狄氏括约肌收缩，胆囊内压力增加，诱发胆绞痛。