依达拉奉89-25-8
依达拉奉注射液使用说明书
依达拉奉注射液使用说明书请仔细阅读说明书并在医师指导下使用依达拉奉注射液使用说明书【药品名称】通用名称：依达拉奉注射液汉语拼音：Yidalafeng Zhusheye【成份】依达拉奉。
化学名称：3-甲基-1-苯基-2-吡唑啉-5-酮。
【性状】本品为无色的澄明液体。
【适应症】急性脑梗塞和脑水肿，改善中风后神经系统功能，减轻症状，增强活动能力。
【用法用量】静脉滴注，每天早晚静脉滴注各1次，每次30mg。
【不良反应】静脉滴注本品后一般耐受性良好，常见副作用为恶心、呕吐、腹泻，头痛、失眠、皮疹等现象，一般发生率较低。
【注意事项】对本品过敏者及有严重并发症者禁用。
孕妇及哺辱期妇女禁用。
（1）应在脑梗塞后48h内静脉滴注本品。
（2）将本品与生理盐水或5%葡萄糖溶液混匀后静脉滴注，避免漏于血管外。
（3）孕妇及哺辱期妇女禁用本品。
（4）儿童患者使用本品的安全性尚未确立，儿童慎用。
【老年用药】药代动力学研究表明肝肾功能不全的老年患者血浆最大药物浓度较正常人略高，但其使用时无需调整本品的剂量。
【药物相互作用】本品与其它脑梗塞治疗药如奥扎格雷（OzagrelSodium）、尼唑苯酮（NizofeneFumarate）、华法林等并用时对本品药效无显著影响。
【药理毒理】依达拉奉作为自由基捕获剂能抑制黄嘌呤氧化酶和次黄嘌呤氧化酶的活性，本品还能刺激前列环素的生成，减少炎症介质白三烯的生成。
降低脑动脉栓塞和羟基自由基的浓度。
另外，在心肌缺血模型中，本品同样能降低心肌细胞磷酸激酶的含量，降低心肌坏死面积，对心肌缺血再灌注所造成的损伤有保护作用。
【药代动力学】大鼠静脉滴注本品后，迅速而广泛的分布到脑、肝脏等组织中，在单剂量给药0.2-1.5mg/kg范围内，给药40min血药浓度达到峰值，为222.53-3060.73ng/ml，而后血药浓度迅速降低，其最大血浆药物浓度Cmax与AUC值呈线性增加的关系，血浆蛋白结合率为91.0-91.9%，T1/2α为0.15-0.17h，T1/2β为1.45h，本品可通过血脑屏障在脑脊液中药物浓度为血药浓度的60%。
依达拉奉减轻脑水肿和出血
水肿加重出血
脑水肿可引起颅内压升高，压迫 脑组织，进一步加重出血。
相互影响
脑水肿和出血相互影响，形成恶 性循环，对脑组织造成严重损害。
03
依达拉奉减轻脑水肿和出 血的作用机制
依达拉奉对炎症反应的影响
抑制炎症细胞因子表达
依达拉奉能够抑制炎症细胞因子的表 达，如肿瘤坏死因子-α（TNF-α）和 白细胞介素-1β（IL-1β），从而减轻 炎症反应。
依达拉奉的安全性评价
低毒性
依达拉奉在正常治疗剂量下使用是安全的，不良 反应发生率较低，且多为轻度。
肝肾功能影响
少数患者在使用依达拉奉后可能出现肝功能异常 或肾功能异常，但多为轻度且为一过性。
过敏反应
极少数患者可能出现皮疹、荨麻疹等过敏反应， 但发生率极低。
依达拉奉的副作用及处理方法
肝功能异常
01
依达拉奉减轻脑水肿 和出血
目录
• 依达拉奉简介 • 脑水肿和出血的病理机制 • 依达拉奉减轻脑水肿和出血的作用机制
目录
• 依达拉奉在临床治疗中的应用 • 依达拉奉的疗效与安全性评价
01
依达拉奉简介
依达拉奉的化学性质
01
02
03
分子结构
依达拉奉是一种亲脂性基 团，具有相对较低的分子 量和亲脂性，能够透过血 脑屏障。
05
依达拉奉的疗效与安全性 评价
依达拉奉的疗效评价
1 2
减轻脑水肿
依达拉奉能够抑制脑水肿的发生和发展，通过减 轻脑水肿，降低颅内压，改善神经功能。
减少出血
依达拉奉具有抗氧自由基的作用，能够抑制脂质 过氧化，从而减少脑出血后血肿的形成和扩大。
3
促进神经功能恢复
治疗缺血性脑卒中新药_依达拉奉
对弥散性永久性脑缺血损伤的保护作用 : [10 ] 乙醚麻醉大 鼠 , 分离左侧颈总动脉 、颈内动脉 、颈外动脉 , 从左侧颈外动脉 将一聚乙烯管插入左颈内动脉 , 在 10 秒钟内永久性栓塞左侧 脑半球 。在栓塞前 ,静脉注射 1 、3mg/ kg 的依达拉奉 。24 小时 后 ,注射荧光指示剂 , 30 分钟后处死动物 ,取脑 ,匀浆 ,离心 ,取 上清液进行荧光分析 。结果表明 , 依达拉奉显著抑制了血脑屏 障对荧光剂的通透性 。
6 临床研究 [12 ]
以脑梗塞患者为对象 , 依达拉奉 1 天早 、晚 2 次静脉滴注 给药 ,用药时间为 14 天 ,剂量分 3 种 :20 mg (25 例) 、30 mg (25 例) 、60 mg (33 例) 。对给药 14 天后进行评价 ,显示“改善”以上 的比率 20mg 组为 52 % , 30mg 组为 64 % , 60mg 组为 64 % ; 28 天后评价 , 显示“改善”以上的比率 20mg 组为 65 % , 30mg 组 75 % ,60mg 组为 67 %。14 天后“无安全性问题”的比率 20 mg 组为 92 % , 30 mg 组为 96 % , 60 mg 组为 82 % ; 副作用 20mg 组 1 例 ,30mg 组 0 例 ,60mg 组 2 例。
过氧化细胞损伤 。已有报道称 , 依达拉奉对大鼠半球梗塞和短
暂性脑缺血都有保护作用 , 明显改善大鼠脑水肿和组织损伤特
别是缺血再通后的恶化 。
综上所述 , 依达拉奉具有清除脑缺血后增加的有害的
·O H 和其它毒性氧自由基 , 抑制 ·O H 依存性和非依存性脂质
过氧化路径 , 抑制脑水肿和脑组织损伤 , 并抑制脑内白三烯的
7 讨论
因影响脑卒中发展与预后的因素甚多 , 所以动物模型能明 显缩小梗塞灶而在临床试验中无效是常见的 , 这些因素包括人 类卒中后存在明显个体差异 、动物能耐受副作用生理参数的控 制 、给药时间窗不同等 。其中大多数进行临床试验的时间窗已 超过 24 小时 ,这是最重要的缺陷 。因为脑缺血引起脑代谢的变 化 , 在数分钟或数小时即发生十分明显的改变 , 超过第一治疗 时间窗给药 ,很多有效的药物不可能证明有效 。因此 ,大规模的 临床试验最好尽早应用 ,易于得到较好的结果 。另外 ,由于供血 动脉受阻 , 神经保护药是否在有效时间内进入梗塞灶中 , 并达 到有效浓度 ,这是目前应着重解决的问题 。
依达拉奉药物学习-PPT
严重不良反应
1 急性肾功能衰竭（程度不明） 用药过程中进行多次肾功能检测并密切观察，出现肾 功能低下表现或少尿等症状时，停止用药并正确处理。
2 肝功能异常、黄疸（均程度不明） 伴有AST、ALT、ALP、γ-GT、LDH上升等肝 功能异常和黄疸，用药过程中需检测肝功能并密切观察，出现异常情况，停止用药并正 确处理。
3 血小板减少（程度不明） 有血小板减少表现，用药过程中需密切观察，出现异常情 况，停止给药并正确处理。
4 弥漫性血管内凝血（DIC）（程度不明） 可出现弥漫性血管内凝血的表现，用药过 程中定期检测。出现疑为弥漫性血管内凝血的实验室表现和临床症状时，停止给药并进 行正确处理。
其他不良反应
1 过敏症（0.1%~5%）：主要表现为皮疹、潮红、肿胀、疱疹、瘙痒感； 2 血细胞系统（0.1%~5%）：主要表现为红细胞减少，白细胞增多，白细胞减少，红细 胞压积减少，血红蛋白减少，血小板增多，血小板减少； 3 注射部位（0.1%~5%）：主要表现为注射部位皮疹、红肿等； 4 肝脏（发生率>5%）：主要表现为AST升高，ALT升高，LDH升高，ALP升高，γ-GT 升高。（发生率为0.1%~5%）：总胆红素升高，尿胆原阳性，胆红素尿 5 肾脏（0.1%~5%）：主要表现为BUN升高，血清尿酸升高，血清尿酸下降，蛋白尿、 血尿、肌酐升高（程度不明）； 6 消化系统（0.1%~5%）：嗳气 7 其他（0.1%~5%）：发热，热感，血压升高，血清胆固醇升高，血清胆固醇降低，甘 油三酯升高，血清总蛋白减少，CK（CPK）升高，CK（CPK）降低，血清钾下降，血 清钙下降
外一科业务学习 依达拉奉药物学习
依达拉奉YDS
本品为无色或几乎无色的澄明液体
化学名称：3-甲基-1-苯基-2-吡唑啉-5-酮 （3-Methyl-1-phenyl-2-pyrazolin-5-one）
依达拉奉分子量
依达拉奉分子量一、什么是依达拉奉依达拉奉（Ibuprofen）是一种非处方药，也是一种非甾体抗炎药（NSAID）。
它主要用于缓解轻度至中度的疼痛和发热，例如头痛、牙痛、关节痛、肌肉痛、感冒和流感引起的发热等。
二、依达拉奉的分子量依达拉奉的化学式为C13H18O2，分子量为206.29克/摩尔。
它是一种白色结晶性固体，熔点为76-77℃。
三、依达拉奉的化学结构依达拉奉的化学结构如下所示：H H| |H - C = C - C - C - O - CH3| |H CH3四、依达拉奉的药理作用依达拉奉通过抑制前列腺素合成酶（COX）的活性来发挥其药理作用。
COX是一种酶，参与合成前列腺素，而前列腺素是一种促炎症物质。
通过抑制COX的活性，依达拉奉可以减少前列腺素的合成，从而减轻炎症反应和疼痛。
五、依达拉奉的药代动力学1. 吸收依达拉奉在口服后很快被吸收，达到峰值浓度的时间约为1-2小时。
2. 分布依达拉奉主要分布在体内组织和液体中，包括血浆、肺、肝脏、肾脏和关节液。
3. 代谢依达拉奉在肝脏中经过代谢，主要通过氧化和脱甲基化反应进行。
4. 排泄依达拉奉的代谢产物主要通过肾脏排泄，小部分通过粪便排泄。
六、依达拉奉的副作用依达拉奉在使用过程中可能会出现一些副作用，包括但不限于：1.胃肠道反应：例如胃痛、恶心、呕吐、腹泻、消化不良等。
2.肝脏损害：长期大剂量使用可能导致肝功能异常。
3.皮肤反应：例如皮疹、荨麻疹等。
4.过敏反应：包括呼吸困难、喉咙肿胀、药物热等。
七、依达拉奉的禁忌症和注意事项依达拉奉有一些禁忌症和注意事项需要特别注意，包括但不限于：1.对依达拉奉过敏的患者禁用。
2.曾经出现哮喘、鼻窦炎、荨麻疹等过敏反应的患者慎用。
3.孕妇、哺乳期妇女、儿童和老年人需在医生指导下使用。
4.心脏病、肝脏病、肾脏病、高血压等患者需在医生指导下使用。
八、依达拉奉的药物相互作用依达拉奉可能与其他药物发生相互作用，包括但不限于：1.抗凝血药物：与依达拉奉合用可能增加出血风险。
依达拉奉点评标准
依达拉奉点评标准 依达拉奉点评标准 (一)适应症:符合以下情况一项或一项以上者,判为合理。
1.急性脑梗死所致神经症状; 2.急性脑梗死所致日常生活活动能力和功能障碍; (二)用法用量:不符合以下情况者,即判为不合理。
1.给药途径:静脉滴注,可选 0.9%氯化钠稀释。
不可和高能量输液和氨基酸 制 剂混合或由同一通道静滴(与各种含有糖分的输液混合,或者与氨基酸制剂 混合后可致依达拉奉的浓度降低)。
2.给药剂量:成人每次 30mg,每日 2 次,在 30 分钟内缓慢静脉滴注,尽可能 在发病后 24h 内开始用药,一个疗程 14d。
(三)有配伍禁忌或者不良相互作用的:出现以下情况者,即判为不合理。
1.忌与抗癫痫药(地西泮、苯妥英钠等)、坎利酸钾等配伍,可产生混浊。
2.与先锋唑啉、哌拉西林、头孢替安、氨基糖苷类等合用可能导致肾衰竭 加重, 合用时需密切监测肾功能。
(四)禁止给药情况:出现以下情况用药的,即判为不合理。
1.中毒肾功能衰竭者禁用。
2.对本品过敏者禁用。
3.儿童、孕妇及哺乳期妇女禁用。
(五)补充说明: 1.依达拉奉可使脑梗塞急性期患者发病后第 28 天脑中 N-乙酰门冬氨酸 (NAA) 含量明显升高。
2.依达拉奉的血清蛋白和血清白蛋白结合率分别为 92%和 89%~91%;其排泄 为二相代谢,每次给药至 12h 尿液中含原药 0.7~0.9%,含代谢产物 71.0~79.9%。
。
依达拉奉注射液资料05
处方、工艺研究资料及文献资料5.1、处方以1000支计主、辅料重量（g）依达拉奉30.0亚硫酸氢钠20.0L-半胱氨酸盐酸盐一水合物10.00.5mol/L氢氧化钠溶液调节至pH3.5～4.0注射用水加至20L5. 2、工艺：5.2.1 、前处理5.2.1.1、安瓿的处理：首先用水冲洗，再用2%氢氧化钠溶液（50～60℃）浸泡（超声15分钟），刷洗至呈中性，用蒸馏水冲洗3次，注射用水冲洗2次。
口朝下125℃干燥1小时，备用；5.2.1.2、微孔滤膜的处理：取0.45µm的醋酸、硝酸纤维素混合酯膜，浸泡于注射用水中1小时，煮沸5分钟，重复3次，备用；5.2.1.3、乳胶管的处理：用水揉洗，然后加适量0.5～1.0%的氢氧化钠溶液煮沸，洗去碱水，加适量0.5～1.0%盐酸溶液，煮沸30分钟，蒸馏水洗至中性，注射用水煮沸，备用；5.2.1.4、设备处理：制备过程中的设备和用具清洗、检验合格后，备用；5.2.2 、配液、灌装：按处方量称取L-半胱氨酸盐酸盐一水合物置加有适量注射用水的配液罐中溶解，加入0.1%的针用活性炭，搅拌30分钟，过滤除炭，称取处方量依达拉奉加入上述滤液中，加热搅拌30分钟使依达拉奉完全溶解；另称取处方量亚硫酸氢钠溶解后，加入0.1%的针用活性炭过滤除炭，滤液加入依达拉奉和L-半胱氨酸盐酸盐一水合物溶液中，0.5mol/L氢氧化钠溶液调节至pH3.5～4.0，注射用水加至全量，0.45µm 滤膜过滤。
中间体检查pH、含量等合格后，灌装到安瓿中，熔封，115℃热压灭菌30分钟，质量检查合格后包装，即得。
5.3、 工艺流程图↓↓ ↓↓↓↓↓↓ ↓↓5.4、处方、工艺筛选过程：5.4.1、处方设计依据5.4.1.1、被仿制品简介本品是参照日本三菱东京制药株式会社商品名为ラジカット注30mg[1]的上市产品进行研制的，ラジカット注30mg是依达拉奉的注射剂，规格为每支20ml中含依达拉奉30mg。
依达拉奉注射液治疗急性脑梗死的临床分析
依达拉奉注射液治疗急性脑梗死的临床分析随着生活方式和环境的改变，以及人口老龄化，脑血管疾病在世界范围内逐年增加。
其中，急性脑梗死是一种常见的脑血管疾病，严重危害了患者的生命和健康。
针对这种病情，临床医生常常会采用一些药物来缓解患者的痛苦和加速康复。
其中一种常见的药物是依达拉奉注射液。
本文将从临床角度出发，分析依达拉奉注射液治疗急性脑梗死的效果及注意事项。
一、药物概述依达拉奉注射液是一种新型的血栓溶解剂，它作用于纤维蛋白原，使其转化为可降解的纤维蛋白，便于血管内的血栓消失。
该药物主要用于急性缺血性脑卒中的早期治疗，能够增加局部血流灌注，减少神经细胞死亡，是治疗急性脑梗死的有效药物之一。
二、疗效分析1. 改善Hunt-Hess分级采用依达拉奉注射液治疗急性脑梗死患者的Hunt-Hess分级能够得到明显改善，提高患者生存质量。
在治疗后的6个月内，患者的Hunt-Hess分级平均得分下降至2.37分，远低于治疗前的分级得分4.12分，说明该药物在治疗急性脑梗死的效果显著。
2. 减轻神经功能损伤根据相关研究表明，采用依达拉奉注射液治疗急性脑梗死的患者关闭治疗后，神经功能损害情况得以明显改善。
在治疗后3-4周，患者的神经功能评分中位值为25分，而治疗前则为20分，在较短时间内取得明显的疗效。
3. 减少住院时间采用依达拉奉注射液治疗急性脑梗死的患者一般可获得更短的住院时间。
该药物在促进患者康复过程中发挥了积极的作用，减少住院时间，降低了患者痛苦和经济压力。
三、注意事项依达拉奉注射液是一种较为安全的药物，但使用时仍需注意以下事项。
1.能够产生增加出血风险的所有因素应被避免，如出血性疾病、近期手术、重度高血压、血小板减少等。
2.静脉注射时需通过缓慢注射的方式，并配备适当的止血器具，以防止出血风险。
3.使用该药物时需密切观察患者的反应，一旦出现急性变化应迅速停用。
总结：综上所述，依达拉奉注射液的应用是治疗急性脑梗死的有效方法之一，能够改善患者的神经功能和生活质量，加速康复。
依达拉奉治疗急性脑梗塞的疗效观察
依达拉奉治疗急性脑梗塞的疗效观察急性脑梗塞是指由于脑血管破裂或者阻塞，导致脑组织缺血缺氧，出现神经功能障碍的一种严重疾病。
依达拉奉是一种溶栓药物，通过溶解血栓来恢复脑血流，是治疗急性脑梗塞的常用药物之一、本文将对依达拉奉治疗急性脑梗塞的疗效进行观察。
依达拉奉（alteplase）是一种人重组组织型纤溶酶原激活剂（rt-PA），能够高效地与纤维蛋白溶融酶原结合，形成活化的溶融酶，能够特异性地激活纤维蛋白的溶解作用，溶解血栓形成的血栓。
依达拉奉主要通过静脉溶栓给药，常用剂量为0.9mg/kg，最大剂量为90mg，其中10%以负荷剂量静注，剩余90%以连续静脉滴注的方式给药。
给药时间必须在发病后3小时内进行，这是依达拉奉溶栓治疗能够发挥最佳疗效的时间窗口。
研究表明，依达拉奉治疗急性脑梗塞能够有效地恢复脑血流，改善脑组织缺血缺氧状态，从而改善神经功能障碍。
依达拉奉溶栓治疗能够在短时间内实现血栓溶解，缓解脑部缺血损伤。
一项随机对照试验比较了急性脑梗塞患者接受依达拉奉静脉溶栓治疗与安慰剂治疗的疗效，结果显示接受依达拉奉治疗的患者有更高的良好神经功能恢复率和独立行走率，同时死亡率和残疾率较低。
另一项研究观察了依达拉奉治疗急性脑梗塞的长期疗效，结果显示，依达拉奉治疗组患者在1年和3年的随访时，神经功能恢复得更好，生活质量更高，并且发生再梗塞的风险也更低。
虽然依达拉奉溶栓治疗在急性脑梗塞中取得了较好的疗效，但仍然存在一定的副作用和风险。
其中最常见的严重副作用是颅内出血，包括脑出血和蛛网膜下腔出血，可能导致严重的神经功能障碍甚至死亡。
因此，在使用依达拉奉治疗急性脑梗塞时，需要严格把握适应证和禁忌症，避免严重的副作用发生。
综上所述，依达拉奉作为一种溶栓药物，在治疗急性脑梗塞中具有较好的疗效。
通过溶解血栓，恢复脑血流，改善脑组织缺血缺氧状态，能够改善神经功能障碍，提高患者的生活质量。
然而，由于颅内出血的风险，使用依达拉奉治疗时应慎重，确保合理的适应证和禁忌症选择。
依达拉奉注射液质量标准草案及起草说明甄选
依达拉奉注射液质量标准草案及起草说明#优选.依达拉奉注射液质量标准草案及起草说明8.1、临床用质量标准草案依达拉奉注射液Yidalafeng zhusheyeEdaravone Injection本品为依达拉奉的灭菌水溶液，含依达拉奉（C10H10N2O）应为标示量的90.0%~110.0%。
【性状】本品为无色澄明液体。
【鉴别】（1）取本品，加乙醇制成每1ml中含6μg的溶液，照分光光度法（中国药典2000版二部附录IV A）测定，在246nm波长处有最大吸收。
（2）取本品约2ml，加重氮苯磺酸试液2ml，立即呈黄色。
【检查】pH值应为3.0~4.5（中国药典2000版二部附录VI H）。
其它应符合注射剂项下有关的各项规定。
【含量测定】照高效液相色谱法（中国药典2000年版二部附录V D）测定。
色谱条件与系统适用性试验以十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂（4.6mm2×150mm）；以0.02mol/L的磷酸二氢钠溶液（用NaOH调pH7.0）-甲醇（70：30）为流动相；流速为1ml/min；检测波长为244nm。
理论塔板数按依达拉奉峰计算应不低于1500。
精密量取本品5ml，置25ml量瓶中，并用流动相稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液；取经105℃干燥至恒重的依达拉奉对照品适量，加流动相制成每ml中含依达拉奉300μg的溶液，作为对照品溶液。
精密量取供试品溶液及对照品溶液各10μl注入液相色谱仪，记录色谱图。
按外标法以峰面积计算，即得。
【类别】脑保护剂。
【规格】20ml：30mg【贮藏】室温、密闭保存。
8.2、床用质量标准草案起草说明根据本品质量研究试验及稳定性试验结果并按注射剂的制剂通则制定本标准。
各项说明如下：【性状】本品三批检测结果为无色的澄明液体。
【鉴别】紫外分光光度法取本品对照品及三批样品适量，加乙醇制成每1ml约含6μg的溶液，按分光光度法（中国药典2000年版二部附录IVA）测定，均在246nm波长处有最大吸收。
依达拉奉(化学名：3-甲基-1-苯基-2-吡唑啉-5-酮) -是近年来新发现的一种强效的细胞内氧自由基清除剂
依达拉奉(化学名：3-甲基-1-苯基-2-吡唑啉-5-酮) -是近年来新发现的
一种强效的细胞内氧自由基清除剂
依达拉奉(化学名：3-甲基-1-苯基-2-吡唑啉-5-酮) -是近年来新发现的一种强效的细胞内氧自由基清除剂，可在再植之前进入骨骼肌细胞，有效的预防缺血再灌注损伤。
学术术语来源——
依达拉奉对断肢再植后肢体的保护作用
文章亮点：
根据缺血再灌注损伤发生机制的认识，实验将依达拉奉(5 mL)+肝素(12 500 U)+甘露醇(5 mL)+地塞米松 (10 mg)用林格氏液配成混合灌注液，并在不同时段对依达拉奉组、缺血再灌注组和空白对照组中的不同指标的变化进行统计学分析，探讨其对断肢再植后肢体的保护作用。
结果证明依达拉奉为主的混合灌注液能够有效地预防再植后肢体特别是骨骼肌的缺血再灌注损伤。
关键词：
组织构建；组织工程；断肢(指)再植；依达拉奉；缺血再灌注损伤；兔；河北省自然科学基金
主题词：
器官移植；移植；胫骨；再灌注损伤；四肢；成肌细胞, 骨骼肌；生物学标记
摘要
背景：怎样减轻断肢再植后缺血再灌注损伤的严重程度，目前尚无有效方法。
目的：探讨依达拉奉能否对断肢再植术后肢体起到保护作用。
方法：根据不同的干预方法，将18只健康兔随机数字表法均分为3组(n=6)，分别为依达拉奉组、缺血再灌注组和空白对照组。
建立左下肢的离断肢体模型，其中，依达拉奉组于再灌注前给予以依达拉奉为主的灌注液进行灌注(1.5 mg/kg)，分别于2，4，8，12 h于兔的胫骨前肌取材，分别测定骨骼肌超氧化物歧化酶、髓过氧化物酶、丙二醛、Ca2+-ATP酶、Na+-K+-ATP 酶，湿质量/干质量比值，光镜下观察骨骼肌结构的病理变化。
依达拉奉资料参考翻1
Ⅱ.有关名称的项目1.商品名（1）和名：Radicut注射用30mgRadicut静脉点滴用30mg （袋装输液）（2）洋名：RADICUT BAG for I.V. Infusion30mg（3）名称的由来：因本品可清除自由基而得名。
2．通用名（1）和名（命名法）：依达拉奉（日本※）※1997年5月在日本将本品原来的名称Meferaven（Meferaven）变更为依达拉奉（Edaravone）。
（2）洋名（命名法）：Edaravone（日本※，INN）※1997年5月在日本将本品原来的名称Meferaven（Meferaven）变更为依达拉奉（Edaravone）。
（3）起源：不明3．结构式或示性式4．分子式及分子量分子式：C10H10N2O分子量：174.205．化学名（命名法）3-甲基-1-苯基-2-吡唑啉-5-酮6．惯用名，别名，缩写，记号药物号：MCI-186（MY-7906）别名：meferaven7．CAS登录号89-25-8Ⅲ．有关有效成分的项目1．物理化学的性质（1）外观・性状：本品为白色～微黄白色的结晶或结晶性的粉末。
（2）溶解性：※溶解依达拉奉1g（3）吸湿性：在室温下约0％相对湿度，约64％相对湿度，约93％相对湿度及在40℃下，75％相对湿度的条件下保存38日，均未见重量的变化，表明本品没有吸湿性。
（4）熔点（分解点），沸点，凝固点：熔点：127～131℃（5）酸碱解离常数：pKa=7.0（6）分配系数：（7）其他的主要示性值：吸光度2．有效成分在各种条件下的稳定性试验项目：性状，确认试验，pH，熔点，纯度试验，干燥减量，含量3．有效成分的确认试验法（1）紫外可见吸光度测定法（2）红外吸收光谱法测定法（溴化钾片剂法）4．有效成分的定量法电位差滴定法Ⅳ．有关制剂的项目1．剂形（1）剂形的区别，规格及性状：（2）溶液及溶解时的pH，渗透压比，粘度，比重，稳定的pH域等：*1.对生理盐水之比（3）注射剂的容器中的特殊的气体的有无及种类：Radicut注射用30mg：氮Radicut静脉点滴用（袋装输液）：氮2．制剂的组成（1）有效成分（活性成分）的含量：（2）添加物：参照上记（1）项（3）电解质的浓度：没有相关资料。
依达拉奉
中文品名依达拉奉CAS 号89-25-8 英文品名Edaravone 产品编号MB1441包装质量标准价格(元)交货期5G >98.5% 180 现货25G >98.5% 380 现货关于运费：金额超过100元，均已包含国内运费及包装费用，金额不足100元的，收取20元运费及包装费用。
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依达拉奉分子式：C10H10N2O 分子量：174.20物理性状及指标：外观：……………………白色至淡黄白色结晶或结晶性粉末溶解性：…………………易溶于乙醇（99.6%）和乙酸，微溶于水密度：……………………1.12 g/cm3干燥失重：………………≤1.0%含量：……………………≥98.50%IC50：……………………半数致死剂量(LD50) 经口- 大鼠- 1,915 mg/kg用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面。
依达拉奉是一种脑保护剂(自由基清除剂)。
临床研究提示N-乙酰门冬氨酸(NAA)是特异性的存活神经细胞的标志，脑梗塞发病初期含量急剧减少。
脑梗塞急性期患者给予依达拉奉，可抑制梗塞周围局部脑血流量的减少，使发病后第28天脑中NAA含量较甘油对照组明显升高。
临床前研究提示，大鼠在缺血/缺血再灌注后静脉给予依达拉奉，可阻止脑水肿和脑梗塞的进展，并缓解所伴随的神经症状，抑制迟发性神经元死亡。
机理研究提示，依达拉奉可清除自由基，抑制脂质过氧化，从而抑制脑细胞、血管内皮细胞、神经细胞的氧化损伤。
储存条件：室温，避光防潮密闭干燥。
注意：我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
以上数据仅供参考交流之用。
依达拉奉的溶解性，依达拉奉在水中的溶解性，依达拉奉在生理盐水中的溶解性，依达拉奉在PBS缓冲液中的溶解性，依达拉奉在DMSO、乙醇等有机溶剂中的溶解性，依达拉奉在细胞实验方面的应用，依达拉奉在大鼠等动物实验方面的应用。
依达拉奉注射液资料23
供临床医生参阅的药理、毒理研究及文献综述23.1、药理23.1.1、药理学作用机制依达拉奉是一种游离基清除剂，通过清除病变部位的各种游离基，减少脑细胞损害，以最大限度保留患者正常机能，阻止病情的进一步恶化。
它不同于临床常用的抗凝药物及溶栓药物，不会影响患者凝血系统及纤溶系统功能，增强了用药的安全性，尤其对于具有出血倾向的脑梗塞患者更是一种很好的选择。
医学研究证实，在脑梗塞发生后，除了脑缺血、缺氧对脑细胞造成损害，更严重的损害来自于再灌注损伤，病灶区在恢复血流过程中，由于能量代谢障碍，导致磷脂酶A2活性增强，细胞膜磷脂分解亢进，引起花生四烯酸级联反应活化，大量自由基和脂质过氧化物的产生，细胞膜受损，导致脑水肿、神经细胞死亡、梗塞面积增大以及神经症状的产生。
依达拉奉为强效自由基清除剂，可抑制再灌注引起的大量自由基和脂质过氧化物的产生，从而保护脑组织，减轻脑神经症状，促进神经功能恢复。
23.1.2、药理学研究23.1.2.1、对脑神经的保护作用N-乙酰天门冬氨酸 (NAA)为脑组织新陈代谢中间产物，NAA反映脑神经元细胞的代谢活性。
脑梗塞24hr后可以检测到梗塞部位NAA下降。
脑梗塞急性期使用依达拉奉，采用磁共振频谱检测定梗塞中心部位的NAA，结果表明NAA的含量没有明显下降。
23.1.2.2、依达拉奉能抑制梗塞周边血流量的下降急性脑梗塞8例，予以依达拉奉治疗，采用X射线断层扫描测定脑局部脑血流量的变化，并进行功能评分。
结果表明，依达拉奉能抑制梗塞周边血流量的下降。
功能恢复良好的有5例。
23.1.2.3、临床研究国外一项由252例脑血栓形成或脑栓塞患者组成的III期临床双盲试验表明，依达拉奉以每次30mg静脉注射，每日2次（早晚各1次），疗程14天，对照药为普拉西泮，疗程结束后评价对神经、精神症状、意识障碍的恢复以及日常生活动作障碍的改善。
依达拉奉组最终症状的改善为64.8%（81/125例），对照组为32.0%（40/125例），两组差异明显；安全性方面，依达拉奉为83.2%（104/125例），对照组为77.6%（97/125例），两组差异无显著性；有有用度方面，依达拉奉为60.0%（75/125例），对照组为27.2%（34/125例），两组差异明显。
依达拉奉注射液
适应症：用于改善急性脑梗塞所致的神经症状、日常生活活动能力和功能障碍。
用法用量：一次30mg，每日2次．加入适量生理盐水中稀释后静脉滴注，30分钟内滴完，一个疗程为14天以内。
尽可能在发病后24小时内开始给药。
不良反应：据日本临床病例569例观察，26例(4.57%)出现不良反应。
主要表现为肝功能异常16例(2.81%)，皮疹4例(0.70%)。
569例中临床检测值异常变化的有122例(21.4%)，主要是AST上升7.71%(43/558)，ALT上升8.23%(46/559)等肝功能检测值异常。
严重不良反应有：1、急性肾功能衰竭(程度不明)用药过程中进行多次肾功能检测并密切观察，出现肾功能低下表现或少尿等症状时，停止用药并正确处理。
2、肝功能异常、黄疸(均程度不明)伴有AST、ALT、ALP、γ-GT、LDH上升等肝功能异常和黄疸，用药过程中需检测肝功能并密切观察，出现异常情况．停止用药并正确处理。
3、血小板减少(程度不明)有血小板减少表现，用药过程中需密切观察，出现异常情况，停止给药并正确处理。
4、弥漫性血管内凝血(DIC)(程度不明)可出现弥漫性血管内凝血的表现，用药过程中定期检测。
出现疑为弥漫性血管内凝血的实验室表现和临床症状时，停止给药并进行正确处理。
其他不良反应(发生率)及主要表现为：1、过敏症(0.1%～5%)：主要表现为皮疹、潮红、肿胀、疱疹、搔痒感。
2、血细胞系统(0.1%～5%)：主要表现为红细胞减少，白细胞增多，白细胞减少，红细胞压积减少，血红蛋白减少，血小板增多，血小板减少。
3、注射部位(0.1%～5%)：主要表现为注射部位皮疹、红肿。
4、肝脏(发生率＞5%)：主要表现为AST升高，ALT升高，LDH升高，ALP升高，γ-GT升高。
(发生率为0.1%～5%)：总胆红素升高，尿胆原阳性，胆红素尿。
5、肾脏(0.1%-5%)：主要表现为BUN升高，血清尿酸升高，血清尿酸下降，蛋白尿、血尿、肌酐升高(程度不明)。
依达拉奉药物学习
3 血小板减少（程度不明） 况，停止给药并正确处理。
有血小板减少表现，用药过程中需密切观察，出现异常情
4 弥漫性血管内凝血（DIC）（程度不明）
可出现弥漫性血管内凝血的表现，用药过
程中定期检测。出现疑为弥漫性血管内凝血的实验室表现和临床症状时，停止给药并进 行正确处理。
其他不良反应
1 过敏症（0.1%~5%）：主要表现为皮疹、潮红、肿胀、疱疹、瘙痒感； 2 血细胞系统（0.1%~5%）：主要表现为红细胞减少，白细胞增多，白细胞减少，红细 胞压积减少，血红蛋白减少，血小板增多，血小板减少； 3 注射部位（0.1%~5%）：主要表现为注射部位皮疹、红肿等； 4 肝脏（发生率>5%）：主要表现为AST升高，ALT升高，LDH升高，ALP升高，γ-GT 升高。（发生率为0.1%~5%）：总胆红素升高，尿胆原阳性，胆红素尿 5 肾脏（0.1%~5%）：主要表现为BUN升高，血清尿酸升高，血清尿酸下降，蛋白尿、 血尿、肌酐升高（程度不明）； 6 消化系统（0.1%~5%）：嗳气 7 其他（0.1%~5%）：发热，热感，血压升高，血清胆固醇升高，血清胆固醇降低，甘 油三酯升高，血清总蛋白减少，CK（CPK）升高，CK（CPK）降低，血清钾下降，血 清钙下降
小时内开始给药。
严重不良反应
1 急性肾功能衰竭（程度不明） 用药过程中进行多次肾功能检测并密切观察，出现肾
功能低下表现或少尿等症状时，停止用药并正确处理。 2 肝功能异常、黄疸（均程度不明） 伴有AST、ALT、ALP、γ-GT、LDH上升等肝
功能异常和黄疸，用药过程中需检测肝功能并密切观察，出现异常情况，停止用药并正 确处理。
因有加重急性肾功能不全或肾功能衰竭而致死的病例因此在本品给药过程中应进行多次肾功能检测同时在给药结束后继续密切观察出现肾功能下降的表现或少尿等症状的情况下立即停止给药进行适当处理脑外-胸科业务学习依达拉奉药物学习
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如果吸入：将受害人移到空气新鲜处，在呼吸舒适的地方休息。
P312
如果你感到不适，呼叫解毒中心/医生。
P321
特殊明确的治疗见本标签上的...。
P330
漱口。
P332+P313
如发生皮肤刺激：求医/就诊。
P337+P313
如果发生眼刺激：求医/就诊。?
P362
脱掉受污染的衣服，清洗后方可重新使用。
P403+P233
贮存在阴凉处。容器保持紧闭，储存在干燥通风处。
7.3 特定用途
无数据资料
8 接触控制/个体防护
8.1 暴露控制
适当的技术控制 根据工业卫生和安全使用规则来操作。休息以前和工作结束时洗手。
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人身保护设备 眼/面保护 面罩與安全眼鏡请使用经官方标准如NIOSH(美国)或EN166(欧盟)检测与批准的设备防护眼部。 皮肤保护 戴手套取手套在使用前必须受检查。请使用合适的方法脱除手套(不要接触手套外部表面),避免任何 皮肤部位接触此产品.使用后请将被污染过的手套根据相关法律法规和有效的实验室规章程序谨慎处 理.请清洗并吹干双手所选择的保护手套必须符合EU的886/EEC规定和从它衍生出来的EN376标 准。完全接触物料:丁腈橡胶最小的层厚度0.11mm溶剂渗透时间:480min测试过的物质 Dermatril®(KCL740/AldrichZ677272,规格M)飞溅保护物料:丁腈橡胶最小的层厚度0.11 mm溶剂渗透时间:480min测试过的物质Dermatril®(KCL740/AldrichZ677272,规格M)数 据来源KCLGmbH,D-36124Eichenzell,电话号码+49(0)665987300,e-mailsales@kcl.de,测 试方法EN374如果以溶剂形式应用或与其它物质混合应用，或在不同于EN374规定的条件下应用， 请与EC批准的手套的供应商联系。这个推荐只是建议性的,并且务必让熟悉我们客户计划使用的特定 情况的工业卫生学专家评估确认才可.这不应该解释为在提供对任何特定使用情况方法的批准. 身体保护 全套防化学试剂工作服,防护设备的类型必须根据特定工作场所中的危险物的浓度和数量来选择。 呼吸系统防护 如须暴露于有害环境中,请使用P95型(美国)或P1型(欧盟英国143)防微粒呼吸器。如需更高级别防 护,请使用OV/AG/P99型(美国)或ABEK-P2型(欧盟英国143)防毒罐。呼吸器使用经过测试并通过 政府标准如NIOSH（US）或CEN（EU）的呼吸器和零件。
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半数致死剂量 (LD50) 经口 - 大鼠 - 1,915 mg/kg 备注: 感觉器官和特殊感觉（鼻、眼、耳和味觉）：眼：流泪。 肺，胸，或者呼吸系统：急性肺水肿 肝脏：其他变化 亚 急性毒性 无数据资料 刺激性（总述） 无数据资料 皮肤腐蚀/刺激 无数据资料 严重眼损伤 / 眼刺激 无数据资料 呼吸道或皮肤过敏 无数据资料 生殖细胞诱变 无数据资料 致癌性 IARC: 此产品中没有大于或等于 0。1%含量的组分被 IARC鉴别为可能的或肯定的人类致癌物。 生殖毒性 无数据资料 特异性靶器官系统毒性（一次接触） 吸入 - 可能引起呼吸道刺激。 特异性靶器官系统毒性（反复接触） 无数据资料 潜在的健康影响
12.2 持久存留性和降解性
无数据资料
12.3 生物积累的潜在可能性
无数据资料
12.4 土壤中的迁移
无数据资料
12.5 PBT 和 vPvB的结果评价
无数据资料
12.6 其它不利的影响
无数据资料
13 废弃处置
13.1 废物处理方法
产品 将剩余的和未回收的溶液交给处理公司。联系专业的拥有废弃物处理执照的机构来处理此物质。与易燃 溶剂相溶或者相混合，在备有燃烧后处理和洗刷作用的化学焚化炉中燃烧 污染了的包装物 作为未用过的产品弃置。 进一步的说明: 无数据资料
14.6 对使用者的特别预防
无数据资料
15 法规信息
15.1 专门对此物质或混合物的安全，健康和环境的规章 / 法规
法规信息 请注意废物处理也应该满足当地法规的要求。 若适用，该化学品满足《危险化学品安全管理条例》（2002年1月9号国务院通过）的要求。
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5.3 救火人员的预防
如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。
5.4 进一步的信息
无数据资料
6 泄露应急处理
6.1 人员的预防,防护设备和紧急处理程序
使用个人防护设备。防止粉尘的生成。防止吸入蒸汽、气雾或气体。保证充分的通风。将人员撤离到 安全区域。避免吸入粉尘。
6.2 环境预防措施
不要让产物进入下水道。
6.3 抑制和清除溢出物的方法和材料
收集、处理泄漏物，不要产生灰尘。扫掉和铲掉。存放在合适的封闭的处理容器内。
7 安全操作与储存
7.1 安全操作的注意事项
避免接触皮肤和眼睛。防止粉尘和气溶胶生成。在有粉尘生成的地方,提供合适的排风设备。一般性的防 火保护措施。
7.2 安全储存的条件,包括任何不兼容性
14 运输信息
14.1 UN编号
欧洲陆运危规 : 无数据资料 国际海运危规 : 无数据资料 国际空运危规 : 无数据资料
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14.2 联合国（UN）规定的名称
欧洲陆运危规:无数据资料 国际海运危规:无数据资料 国际空运危规:无数据资料
14.3 运输危险类别
欧洲陆运危规 : 无数据资料 国际海运危规 : 无数据资料 国际空运危规 : 无数据资料
14.4 包裹组
欧洲陆运危规 : 无数据资料 国际海运危规 : 无数据资料 国际空运危规 : 无数据资料
14.5 环境危害
欧洲陆运危规 : 否
国际海运危规 海运污染物 : 否 国际空运危规 : 否
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1 化学品及企业标识
1.1 产品标识符
化学品俗名或商品名： 依达拉奉 CAS No.： 89-25-8 别名： 1-苯基-3-甲基-5-吡唑啉酮;3-甲基-1-苯基-5-吡唑啉酮;1.3.5-吡唑酮;1-苯基-3-甲基-5-吡唑酮;苯基 甲基吡唑啉酮;1-苯基-3-甲基-5-吡唑啉酮(PMP);2,4-二氢-5-甲基-2-苯基-3H-吡唑-3-酮;
4.2 最重要的症状和影响，急性的和滞后的
据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。
4.3 及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示
无数据资料
5 消防措施
5.1 灭火介质
火灾特征 无数据资料 灭火方法及灭火剂 用水雾,耐醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。
5.2 源于此物质或混合物的特别的危害
碳氧化物,氮氧化物
吸入 吸入可能有害。 引起呼吸道刺激。 吞咽 误吞对人体有害。 皮肤 如果通过皮肤吸收可能是有害的。 造成皮肤刺激。 眼睛 造成严重眼刺激。 接触后的征兆和症状 据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。 附加说明 化学物质毒性作用登记: UQ9625000
12 生态学资料
12.1 毒性
无数据资料
无数据资料
i) 可燃性(固体,气体) 无数据资料
j) 高的/低的燃烧性或爆炸性限度 无数据资料
k) 蒸气压
无数据资料
l) 相对蒸气密度
无数据资料
m) 相对密度
无数据资料
n) 溶解性 / 水溶性 无数据资料
o) 辛醇/水分配系数的对数值 无数据资料
p) 自燃温度（°C / °F） 无数据资料
q) 分解温度
镜，继续冲洗。
P264
在处理后要彻底清洗双手或 … 。
P270
使用本产品时不要吃东西，喝水或吸烟。
P271
只能在室外或通风良好的环境下使用。
P280
戴防护手套/防护服/护眼/防护面具。
P301+P312
如误吞咽：若感觉不适，呼叫解毒中心/医生。
P302+P352
如沾染皮肤：用大量肥皂和水清洗。
P304+P340
无数据资料
r) 粘度
无数据资料
10 稳定性和反应活性
10.1 反应性
无数据资料
10.2 化学稳定性
无数据资料
10.3 敏感性(危险反应的可能性)
无数据资料
10.4 避免接触的条件
无数据资料
10.5 不兼容的材料
强氧化剂
10.6 危险的分解产物
无数据资料
11 毒理学资料
11.1 毒理学影响的信息
急性毒性
9 理化特性
9.1 基本的理化特性的信息
a) 外观与性状
形状 : 结晶
颜色 : 淡黄
b) 气味
无数据资料
c) 气味临界值
无数据资料
d) pH值
无数据资料
e) 熔点/凝固点
126 - 128 °C - lit.
f) 起始沸点和沸程
287 °C 在 353 hPa - lit.
g) 闪点
无数据资料
h) 蒸发速率
1.2 鉴别的其他方法
无数据资料
1.3 有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途
仅供科研用途，不作为药物、家庭备用药或其它用途。
2 危险性概述
2.1 GHS分类
健康危害 急性毒性（经口）：AcuteTox.4 严重损伤/刺激眼睛：EyeIrrit.2 皮肤腐蚀/刺激：SkinIrrit.2 特异性靶器官毒性（单一接触）：STOTSE3
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4 急救措施
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4.1 必要的急救措施描述