头霉素类抗菌药物
头霉素类抗菌药物有哪一些
头霉素类抗菌药物有哪一些头霉素类抗菌药物相信很多人都没听过，也不知道头霉素类抗菌药物有什么用，那么头霉素类抗菌药物有哪一些呢?下面是店铺为你整理的头霉素类抗菌药物有哪一些的相关内容，希望对你有用!头霉素类抗菌药物霉素类新型抗生素头孢西丁钠由美国默沙东公司研制开发，在世界20多个国家上市。
1992年注射剂在中国上市，2002年原料药在中国上市。
奇可是头霉素类抗生素，系是由链霉菌产生的甲氧头孢菌素，经半合成制得的一类新型抗生素，其母核与头孢菌素相似，且抗菌性能也类似，习惯上也被列入第二代头孢菌素类中。
对β-内酰胺酶有高度的稳定性奇可由于抑制了细菌细胞壁合成而杀灭细菌，且由于本品结构上的特点，使其对细菌产生的β-内酰胺酶具有很高的抵抗性。
相对于第一代头孢菌素，奇可对第一代头胞菌素耐药的多数革兰阴性菌作用明显增强，对厌氧菌有高效。
对产超广谱β-内酰胺酶菌最有效的药物超广谱β-内酰胺酶能水解三代头孢菌素如头孢他啶、头孢噻肟和头孢曲松和氨曲南等新型广谱头孢菌素。
本品超广谱β-内酰胺酶的肺炎克雷伯菌和大肠埃希菌有显著活性。
头霉素类抗菌药物的作用本类抗生素为广谱抗生素，抗菌谱较青霉素G广,对金葡菌、化脓性链球菌、肺炎双球菌、白喉杆菌、肺炎杆菌、变形杆菌和流感杆菌等有效。
临床上主要用于耐药金葡菌及一些革兰氏阴性杆菌引起的严重感染，如肺部感染、尿路感染、败血症、脑膜炎及心内膜炎等。
头孢菌素一般不作首选药，因为对敏感细菌其抗菌活性常不及青霉素等。
对于耐青霉素的细菌，由于本类抗生素价格昂贵，常可采用红霉素或氯霉素等代替。
头霉素类抗菌药物的理化性质各种头孢菌素均为头孢烷酸的衍生物，其游离酸或取代酸都是有机酸，一般不溶于水，但其钾盐、钠盐则易溶于水，所以临床应用的头孢菌素类的注射剂型主要制成钠盐或钾盐。
头孢烷酸含有不稳定的β-内酰胺环,在有水分子存在的条件下易被水解，碱、酸和温度升高均能促进水解。
所以临床应用的头孢菌素注射剂型多制成固体剂型的粉针剂。
抗菌药物分类总结
阿莫西林为广谱青霉素类抗生素 用于敏感细菌引起的呼吸道感染 静脉注射或静脉滴注 副作用较少阴凉 他唑巴坦除对奈瑟菌科和不动杆菌外 通常对本品的耐受性良好 用于对本品敏感的产和不产内酰胺酶的病原菌所致的中 静脉滴注。 冷藏 哌拉西林为半合成青霉素类抗生素 用于对哌拉西林耐药 对于正常肾功能 常见不良反应有 阴凉 阴凉 亚胺培南对革兰氏阳性 用于革兰阳性菌 成人：肌内注射 1 有过敏反应如药疹 常温 常温 美罗培南对革兰阳性菌 用于敏感菌引起的下列感染 1.过敏反应阴凉 静脉给药： 阴凉 抗菌谱主要包括革兰氏阴性菌 用于敏感的革兰氏阴性菌所致呼吸道 一般感染， 常见的胃肠道反应有恶心 1 常温 1 对青霉素过敏者或过敏体质者慎用 抑制细菌 成人常用量 链霉素对许多革兰阴性杆菌如大肠埃希菌 1．本品主要与其他抗结核药联合用于结核分枝杆菌所致各种结核病的初治病例 1．血尿、排尿次数减少或尿量减少、食欲减退、口渴等肾毒性 蛋白质的 广谱，对多种革兰阴性菌及阳性菌都具有抑菌和杀菌作用 临床上用于金葡菌 静滴，成人 1对耳前庭的影响较大 常温 合成 抗菌谱与庆大霉素相似 主要用于敏感菌引起的肾盂肾炎 肌注，成人 对肾及听觉的毒性和卡那霉素相似 常温 1 本品与两性霉素B、氨苄西林 （30S亚 静脉滴注。 抗菌谱广,用于对其敏感的大肠埃希杆菌不良反应为耳 常温 广谱抗菌素 因有严重的毒副作用 抑制细菌蛋白质的合成 主要是抑制骨髓造血功能 稀释后静脉滴注 1 常温 广谱抗菌作用 用于敏感菌如流感嗜血杆菌 休克、造血系统的毒性反应 肌肉、静脉注射或静脉滴注 阴凉 抗菌谱和红霉素相似 偶有消化道不适、皮疹等 用于治疗对本品敏感的葡萄球菌 含服：一次 抑制细菌 口服，成人 胃肠道反应较轻，有时有恶心、呕吐、腹泻及腹痛 对化脓性链球菌 用于敏感菌引起的支气管炎 1 蛋白质的 合成 治疗社区获得性肺炎 阴凉 对革兰阳性菌具更强抗菌活性 用于敏感菌引起的呼吸道感染1 常见的有胃肠道反应 （50S亚 治疗盆腔炎，成人用量为每次 常温 基） 口服，在饭前1小时或饭后2小时服用。成人用量：1.沙眼衣原体或敏感淋病 对胃酸稳定 用于支气管炎 口服，成人 胃肠道反应有恶心、呕吐、胃部不适、腹胀，食欲不振及软便 1 抑制细菌 1．成人： 1 胃肠道反应 窄谱，作用与红霉素相似 用于骨髓炎 阴凉 蛋白质的 阴凉 合成 海南利能康泰 常温 对葡萄球菌属包括金葡菌和凝固酶阴性葡萄球菌中甲氧西林敏感及耐药株 适用于葡萄球菌属 临用前加注射用水适量使溶解 抑制细胞壁黏肽的合成 少数患者可出现皮疹 阴凉 对大肠杆菌 用于敏感菌所致的泌尿道 口服，成人 轻度胃部不适、厌食、恶心，偶有眩晕、头痛或皮疹 1 抗菌谱与氟哌酸相似 主要用于敏感的革兰氏阴性菌和葡萄球菌所致的呼吸道感染 静滴用400 1 常见有光过敏型或红斑型皮肤肤反应 常温 抗菌谱广， 主要用于敏感菌所致的呼吸道1 常见的为恶心、腹上区隐痛及腹泻等。2 有头痛、 口服，成人 对包括厌氧菌在内的革兰阳性菌和阴性菌具广谱抗菌作用 用于呼吸道 静脉滴注， 主要有过敏反应症状、胃肠道不适和轻度的中枢神经系统症状 抑制细菌 DNA回旋 口服，100mg/次，2～3次/日，重症可加倍，200mg/次，3次/日 酶 抗菌谱广， 用于敏感菌所致的呼吸道 成人0.1g～0.2g/次，常温 对革兰阳性菌及阴性菌均有较强的抗菌作用 用于敏感菌及衣原体引起的呼吸道 常见的不良反应为胃肠道反应，如：恶心、呕吐、腹泻 避光静脉缓慢滴注 对革兰阴性菌 用于治疗呼吸系统感染 400mg(1 全身症状：常温 一次
抗生素分类及抗菌谱
注射用盐酸头孢替安
适应症：敏感旳葡萄球菌、链球菌属(肠球菌除外)、肺 炎球菌、流感杆菌、大肠杆菌、克雷白杆菌、肠道菌 属、枸橼酸杆菌属、奇异变形杆菌、雷特格式变形杆 菌、摩根氏变形杆菌所致下列感染：
败血症、术后感染、烧伤感染、皮下脓肿、痈、 疖、骨髓炎、化脓性关节炎、扁桃体炎、支气管炎、 支气管扩张合并感染、肺炎、脓胸、胆管炎、胆囊炎、 腹膜炎、肾盂肾炎、膀胱炎、尿路炎、前列腺炎、脑 脊膜炎、子宫内膜炎、盆腔炎、子宫旁组织炎、附件 炎、前庭大腺炎、中耳炎
喹诺酮类药物分类及作用
药物
第一代 萘啶酸 吡哌酸
第二代 吡哌酸
第三代 氧氟沙星 环丙沙星
第四代 曲伐沙星 莫昔沙星
抗菌谱
G－杆菌
G－杆为主
应用范围 尿路与肠道感染 各系统
G－杆菌 G＋杆菌
各系统感染
G--杆菌 G＋杆菌 厌氧菌 各系统感染
（五）喹诺酮类
存在问题
• 有些药物神经系统、肝、心脏传导系统等毒副反应 较严重
奥硝唑葡萄糖注射液
• 适应症：（一）治疗由拟脆弱杆菌、多形拟杆菌、一般拟杆 菌、幽门螺杆菌等敏感厌氧菌所引起旳多种感染性疾病 1、腹部感染 2、盆腔感染 3、口腔感染 4、外科感染 5、脑部感染 6、败血症、菌血症等严重厌氧菌感染 （二） 用于手术前预防感染和手术后厌氧菌感染 （三） 治疗消化系统严重阿米巴虫病
头霉素类:头孢西丁
非经典
碳青霉烯类:亚胺培南0
-内酰胺类 单环类:氨曲南
氧头孢烯类：噻吗灵
与酶克制剂旳复合剂
1、青霉素类
(一)青霉素G(1940年) (二) 半合成青霉素
耐酶青霉素(苯唑青霉素 氟氯西林) 耐酸青霉素(青霉素V ) 广谱青霉素(氨苄西林、阿莫西林、匹氨西林) 抗绿脓杆菌青霉素(羧苄西林、磺苄西林、替卡西林、哌拉西林)
头孢类抗菌药物简介优秀课件
第三代头孢主要品种比较
半衰期 抗肠杆菌 抗铜绿假单
胞菌 抗G+菌 厌氧菌
排泄 组织浓度高
部位
对酶稳定性
头孢他啶
1.7 +++ ++++
+ 肾 骨、盆腔、 皮肤、CSF 耐
头孢曲松
8 ++~+++
+
++ + 肝、胆 皮肤、CSF、 肝、胆、腹水 耐
头孢哌酮
1.7 ++ +++
+ + 肝、胆 肝、胆、 子宫、鼻窦 不耐
头孢地嗪具有免疫调节作用特征
品种
头孢曲松 1-2g q24h 头孢他啶 1-2g q12-8h 头孢哌酮舒巴坦 2-4g q12-8h
2020/10/10 2020/10/10 2020/10/10 2020/10/10 2020/10/10 2020/10/10 2020/10/10 2020/10/10 2020/10/10 2020/10/10 2020/10/10 2020/10/10
头孢哌酮与环孢素、氢化可的松合用？
辛栋轶，辛学俊.双硫仑反应810例文献分析[J]医药导报,2013,7(32):969-970.
头孢菌素ADR
机制： 1. 含甲基硫基四氮唑侧链头孢菌素干扰维生素K合 成和活化 2. C7有-COOH的头孢菌素抑制血小板凝集 3. 广谱头孢菌素抑制正常肠道菌群产生维生素k
17
抗菌特点
四代头孢菌素
细胞膜的穿透性更强 增强了第三代头孢抗球菌及抗杆菌的作用 β-内酰胺酶稳定更强，亲和力低 四代头孢能抵抗AmpC酶，但对ESBL力弱
头孢菌素类抗菌药物分类及临床应用
与青霉素呈不完全交叉过敏反应。 胃肠道反应：恶心、呕吐、食欲不振等 菌群失调引发二重感染：对肠道菌群抑制作用强
（头孢哌酮、头孢曲松 ) 肝毒性：大剂量——氨基转移酶、碱性磷酸酶、血胆红素↑
（头孢曲松 ）
头孢菌素类抗菌药物的分类和临床应用
发药金额 (万元) 248.78 242.47 200.87 170.87 165.63 142.61 121.87 108.20 89.41 85.39
金额 排序
1 2 3 4 5 6 7 8 9 10
一、头孢菌素分类及其代表药物
头孢菌素类抗菌药物的分类和临床应用
一、头孢菌素分类及其代表药物
分类 第一代头孢菌素 第二代头孢菌素
头孢菌素类抗菌药物的分类和临床应用
一、头孢菌素分类及其代表药物
头孢唑啉 用法用量：成人:0.5～1g/次，Q6～12h
严重感染：6g/日 外科手术预防用药，一般术前0.5～1h给药1g 注意事项： ➢ 双硫仑样反应 ➢ 肾功能不全及胃肠道患者（结肠炎）患者慎用。 ➢ 凝血障碍 ➢ 老年患者T1 /2明显延长，应减量或延长给药间期。 ➢ 早产儿及1个月以下的新生儿不推荐应用本品。
第三代头孢菌素 第四代头孢菌素
非限制使用 头孢唑林 五水头孢唑林 头孢呋辛 头孢克洛 头孢丙烯 头孢曲松Leabharlann 限制使用头孢替安 头孢孟多
头孢唑肟 头孢地尼 头孢噻肟 头孢克肟 头孢泊肟
头孢菌素类抗菌药物的分类和临床应用
特殊使用 头孢尼西
头孢噻利
一、头孢菌素分类及其代表药物
头孢菌素类抗菌药物的分类和临床应用
头孢菌素类抗菌药物的 分类和临床应用
常见细菌天然耐药的抗菌药物
青霉素、头泡哩林、头弛孟多、头抱咲辛、头抱西丁、糖肽类、利奈哩胺、大环内酯类、林可霉素类、夫西地酸、利福平等
鲍曼不动杆菌
氨華西林、头弛囉胯、头抱曲松、厄他培南、磺胺类、头泡囉脂、头弛曲松、厄他培南、磺胺类、四环素类（替加环素）、磷霉素等
嗜麦芽窄食单胞菌
氨苯西林、替卡西林、哌拉西林、哌拉西林/他哩巴坦、头弛哩林、头抱嚏腭、头抱曲松、厄他培南、亚胺培南、氨基糖昔类、磷霉素等
常见细菌天然耐药的抗菌药物
表常见细菌天然耐药的抗菌药物
葡萄球菌
氨曲南、头抱他嚏、替莫西林、多黏菌素B、票呢酸等
链球菌
氨曲南、替莫西林、低水平氨基糖昔、多黏菌素、蔡卩定酸、夫西地酸等
肠球菌
头泡菌素、复方磺胺、低水平氨基糖昔、夫西地酸等
肠杆菌
青霉素G、氨苯西林、氨节西林/克拉维酸、第I代头抱菌素、头霉素类、糖肽类、利奈陛胺、大环内酯类、林可霉素类、夫西地酸、利福平等
头霉素类抗菌药物有哪些
头霉素类抗菌药物有哪些也许你听说过头霉素类抗菌药物，但你不一定知道头霉素类抗菌药物有哪些。
下面是为你整理的头霉素类抗菌药物有哪些的相关内容，希望对你有用!头霉素类抗菌药物有哪些头霉素类品种包括头孢西丁、头孢美唑、头孢米诺等。
其抗菌谱和抗菌作用与第二代头孢菌素相仿，但对脆弱拟杆菌等厌氧菌抗菌作用较头孢菌素类强。
头霉素类对大多数超广谱β-内酰胺酶(ESBLs)稳定，但其治疗产ESBLs的细菌所致感染的疗效未经证实。
头霉素类抗菌药物的适应症1.肺炎链球菌及其它链球菌属、甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌、大肠埃希菌等肠杆菌科细菌、流感嗜血杆菌以及拟杆菌属引起的下呼吸道感染，血流感染，骨、关节感染，以及皮肤及软组织感染。
2.大肠埃希菌等肠杆菌科细菌所致的尿路感染。
3.大肠埃希菌等肠杆菌科细菌、拟杆菌属等厌氧菌引起的腹腔感染。
4.大肠埃希菌、淋病奈瑟菌、拟杆菌属等厌氧菌以及B组链球菌所致的盆腔感染，疑有沙眼衣原体感染者应合用抗衣原体药。
5.也可用于胃肠道手术、经阴道子宫切除、经腹腔子宫切除或剖宫产等手术前的预防用药。
头霉素类抗菌药物的特点头霉素类对革兰阳性菌的作用显著低于第一代头孢菌素，对革兰阴性菌作用优异。
具体的讲头霉素类对大肠杆菌、流感嗜血杆菌、奇异变形杆菌、沙门菌属、志贺菌属、肺炎克雷伯菌、产气杆菌等革兰阴性杆菌，卡他莫拉菌、淋球菌、脑膜炎球菌等革兰阴性球菌和甲氧西林敏感的葡萄球菌、链球菌、白喉杆菌等革兰阳性菌均具良好的抗菌作用。
本类药物耐革兰阴性菌β-内酰胺酶的性能强，包括对部分超广谱β-内酰胺酶(ESBLs)很稳定，其稳定性优于大多数头孢菌素,因此可用于产酶菌、耐药菌感染。
本类药物对包括脆弱类杆菌在内的各种厌氧菌有较强的作用，这恰恰不同于头孢菌素类。
头孢美唑和头孢西丁的抗菌谱类似第二代头孢菌素，头孢米诺则与第三代头孢菌素相近。
头孢米诺对革兰阴性菌的作用较其他同类药物为强。
陈进芳-各类抗菌药物适应症和注意事项
β-内酰胺类β-内酰胺酶抑制剂
l 阿莫西林/克拉维酸、氨苄西林/舒巴坦适用于产β内酰
胺酶的流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、大肠埃希菌等肠杆 菌科细菌、甲氧西林敏感金葡菌所致感染
l 头孢哌酮/舒巴坦、替卡西林/克拉维酸和哌拉西林/他
唑巴坦适用于产β内酰胺酶的大肠埃希菌、肺炎克雷伯 菌等肠杆菌科细菌、铜绿假单胞菌和拟杆菌属等厌氧菌 所致的各种严重感染
头孢菌素类
n 第三代头孢菌素：对G-具有强大抗菌作用，且头孢他啶和头孢哌酮对 铜绿假单胞菌具高度抗菌活性。头孢匹胺对铜绿也有效。主要品种有 头孢噻肟、头孢曲松、头孢他啶、头孢哌酮、头孢克肟和头孢泊肟酯 等，口服品种对铜绿假单胞菌均无作用
n 第四代头孢菌素：对G-作用与第三代头孢菌素大致相仿，对铜绿假单 胞菌的作用与头孢他啶相仿，对G+作用较第三代头孢菌素略强，常用 者为头孢吡肟、头孢匹罗等
l β-内酰胺类/β-内酰胺酶抑制剂：哌拉西林他唑巴坦、阿莫西林克拉维酸、头孢哌酮舒巴坦、 氨苄西林舒巴坦、替卡西林钠克拉维酸、哌拉西林舒巴坦、头孢哌酮他唑巴坦
l 四环素类 多西环丝 甘氨酰环类 替加环素
l 大环内酯类 红霉素、 阿奇霉素、克拉霉素、罗红霉素 l 林可酰胺类 克林霉素、林可霉素 l 利福霉素类 利福平、利福霉素SV、利福喷丁、利福布丁 l 糖肽类 万古霉素 、去甲万古霉素、替考拉宁 l 噁唑烷酮类 利奈唑胺 l 磷霉素类 磷霉素 l 喹诺酮类 诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星、左氧氟沙星、莫西沙星 l 磺胺类 磺胺甲恶唑、磺胺嘧啶、复方磺胺嘧啶、柳氮磺吡啶、磺胺嘧啶 l 硝基咪唑类 甲硝唑、替硝唑、 l 抗真菌药 两性霉素B、氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑、米卡芬净
头孢菌素类药物有哪些
头孢菌素类药物有哪些头孢菌素类药物具有抗菌谱广、抗菌作用强、耐青霉素酶、过敏反应较青霉素类少见等优点，那么你知道头孢菌素类药物有哪些吗?下面是店铺为你整理的头孢菌素类药物有哪些的相关内容，希望对你有用!头孢菌素类药物的分类按抗菌作用的特点，一般将常用头孢菌素分为四代(见下)。
第一代头孢菌素较早开发，抗菌活性较强，抗菌谱较窄，抗革兰氏阳性菌作用优于革兰氏阴性菌。
对金葡菌产生的β-内酰胺酶稳定，对阴性杆菌产生的β-内酰胺酶不稳定,仍能被许多革兰氏阴性杆菌产生的β-内酰胺酶所破坏。
以头孢唑啉(原名先锋 V号)为代表的第一代头孢菌素兼备青霉素、耐酶青霉素和氨苄青霉素的三重特点。
它们对金葡菌、链球菌(肠球菌除外)等革兰氏阳性菌具有较强的活性，优于第二、三代头孢菌素。
由于第一代头孢菌素对革兰氏阴性菌产生的β-内酰胺酶稳定性较差，所以在抗革兰氏阴性杆菌方面不及第二、三代头孢菌素。
它们仅对沙门氏菌属和痢疾杆菌有良好的抗菌作用。
对大肠杆菌、克雷伯氏杆菌、枸橼酸杆菌具有一定的抗菌作用。
对吲哚阳性变形杆菌和产气杆菌的作用较差。
对塞拉蒂(原译沙雷)氏菌、不动杆菌、绿脓杆菌和粪链球菌耐药或无抗菌作用。
第一代头孢菌素主要应用于革兰氏阳性菌感染，治疗革兰氏阴性杆菌感染常需与氨基糖苷类抗生素联合应用。
第一代头孢菌素按给药途径可分为注射和口服两类：①注射用头孢菌素类。
代谢型的头孢噻吩(先锋Ⅰ号)抗革兰氏阳性菌作用较强，但在体内代谢快，所以半衰期较短(仅0.5小时),维持时间短。
非代谢型注射用头孢菌素头孢噻啶(先锋Ⅱ号)抗革兰氏阳性菌最强。
但由于肾毒性较大，已趋向淘汰;头孢唑啉(先锋V号)和头孢拉定(先锋Ⅵ号)是临床上最常用的第一代注射用头孢菌素。
②口服头孢菌素类。
包括头孢氨苄、头孢拉定、头孢羟氨苄、头孢克罗，其抗菌作用强度依序渐增。
第二代头孢菌素除保留了第一代的对革兰氏阳性菌的作用外,由于它们对革兰氏阴性杆菌产生的β-内酰胺酶较第一代稳定,抗菌谱也较第一代广,所以显著地扩大和提高了对革兰氏阴性杆菌作用。
头霉素类抗菌药物致药品不良反应文献分析
头霉素类抗菌药物致药品不良反应文献分析石丽君【期刊名称】《中国医院用药评价与分析》【年(卷),期】2014(014)003【摘要】目的:了解头霉素类抗菌药物致药品不良反应(ADR)的特点,为临床合理用药提供参考.方法:检索在中国知网、万方医学网和维普资讯公开发表的头霉素类抗菌药物致ADR的文献,收集到符合条件的文献77篇,共288例患者.对患者的性别、年龄、原发疾病、涉及药品、ADR发生时间、累及器官和(或)系统及临床表现、临床转归情况进行统计、分析.结果:288例患者中男性143例、女性140例,不详5例;41 ～ 60岁年龄段患者ADR发生率最高;主要原发疾病为呼吸系统、泌尿系统、消化系统疾病;涉及到的头霉素类抗菌药物主要有头孢西丁、头孢美唑、头孢米诺3种;其中用药时间在30 min内发生ADR的患者为208例,占72.22％;ADR主要累及神经系统、循环系统、皮肤及其附件;242例患者(占84.03％)于停药及对症治疗后症状完全消失.结论:临床使用头霉素类抗菌药物时应监测ADR,以提高用药合理性,减少ADR的发生.【总页数】3页(P254-256)【作者】石丽君【作者单位】甘肃中医学院附属医院药剂科,兰州730020【正文语种】中文【中图分类】R969.3【相关文献】1.舒血宁注射液致药品不良反应/药品不良事件文献分析 [J], 连林涛;董百惠2.阿替卡因口腔科用药致药品不良反应文献分析 [J], 夏霖;杨弘雯;王芳3.头孢噻利致药品不良反应文献分析 [J], 周伟;杨爽;陈鸣;封亮;王文娥4.利奈唑胺致药品不良反应文献分析 [J], 常苗苗;赵冠人5.垂体后叶注射液致药品不良反应文献分析 [J], 谢晓燕;夏旭东;杨雪;李清芳;刘翠丽;陈世伟因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
头霉素类抗生素与头孢菌素
头霉素类抗生素的抗菌特点
对耐G-菌的β-内酰胺酶性能强，包括对部分 超广谱β-内酰胺酶（ESBLs）很稳定，其稳 定性优于大多数头孢菌素，可用于产酶菌、 耐药菌的感染。
对厌氧菌（脆弱拟杆菌）有较强作用，没有 氧头孢烯类的效果优，这是与头孢菌素类抗 生素的不同之处。 对铜绿假单胞菌不敏感。
头霉素类抗生素的临床应用
不良反应
不常发生，即使发生，也较温和且短暂。曾报道有过敏反 应，这包括皮疹（斑丘疹和荨麻疹），药物热和十分罕见 的过敏性反应。与其他抗生素一样，长期使用可导致念珠 菌等非敏感性细菌的过度生长，胃肠失调，包括在治疗中 或治疗后出现的罕见的伪膜性结肠炎症状 禁忌 对头孢菌素类抗生素过敏者禁用。
头孢替安的临床特点是对流感嗜血杆菌较 第一代具有优势。 头孢克洛，主要用于泌尿道感染和呼吸道 感染等。成人：一次0.25g，一日3次。严重 感染患者剂量可加倍，但一日总量不超过 4g，屹今为止在我国克洛的销量占口服头 孢类的比例仍是较高的，但遗憾的是其抗 菌谱方面则没有太大的改进。
对于G-菌，头孢米诺作用强于其他同类。 对脆弱类杆菌，头孢西丁强于头孢美唑，而其他菌头 孢美唑均强于头孢西丁
对于大肠埃希菌和肺炎克雷伯菌体外抗菌活性：亚胺
培南、头孢他啶、头孢噻肟>头孢西丁>二代头孢 对大肠埃希菌抗菌活性：头孢西丁>头孢哌酮、喹诺
酮类
常用药物的对比
头孢西丁钠 抗需氧菌 抗脆弱类杆菌 抗其他厌氧菌 抗β-内酰胺酶 ++ +++ ++ 稳定 头孢美唑钠 +++ ++~+++ +++ 稳定 头孢米诺钠 +++ +++ +++ 稳定
头霉素类抗生素及头孢菌素教案资料
第八页，共52页。
头霉素类抗生素的临床(lín chuánɡ)应用
1
敏感菌所致的呼吸道、尿 路等感染。
2
需氧菌与厌氧菌的混合感 染如腹腔感染。
3
用于腹腔或盆腔手术的预 防用药。
第九页，共52页。
头霉素类抗生素的常用(chánɡ yònɡ)药物
一代 (yī dài)
头霉素C
第十七页，共52页。
用药注意简介：肌注一般不用，如必要肌注时， 应与0．5%盐酸利多卡因注射液混合注射，以减轻 局部刺激。肌注，本品1g用2ml稀释液溶解。本品 的溶液，室温下可稳定(wěndìng)24小时，5't2可 稳定(wěndìng)1周，冰冻状态可稳定(wěndìng)30 周。
与其他β-内酰胺类抗生素可产生交叉过敏反应， 故对青霉素类和头孢菌素类有过敏者不宜用。乳 母慎用。不推荐头孢西丁用于＜3 月的婴儿
以减少体内维生素的变化。
第二十二页，共52页。
注意事项简介(jiǎn jiè)：
第二十三页，共52页。
头孢菌素(tóu bāo jūn sù)类抗生 素
第二十四页，共52页。
主要(zhǔyào)内 容
1 头霉孢素菌类素抗类生抗素生的素简的介简介
2 各种头孢菌素的特点及应用比较
3 不良反应与注意事项
第五页，共52页。
作用(zuòyòng)机制
与各种β-内酰胺类抗生素的作用机制相似， 抑制胞壁粘肽合成酶，即青霉素结合蛋白 （penicillin binding proteins, PBPs）， 从而阻碍细胞壁粘肽合成，使细胞壁缺损，菌 体内部高渗，水分不断(bùduàn)进入，引起菌 体膨胀破裂死亡以促进溶菌，从而杀死细菌。
各类头孢菌素的特性及应用
各类头孢菌素的特性及应用抗菌治疗是临床上最常使用的疗法之一。
然而，面对种类繁多、适应证、作用机理及副作用各异的抗菌药物，要熟习其特点并做到合理选用，并非易事。
本文将总结β内酰胺类中头孢菌类抗菌药的特性及其临床特点。
一、第一代头孢菌素1．特点对G菌作用较差，少数大肠埃希菌、肺炎克雷伯杆菌等有活性；对β内酰胺酶的抵抗力较弱，较易耐药，酶稳定性不及第二、三代；血半衰期大多较短，不易进脑脊液；对肾脏有一定毒性。
2．品种：头孢噻吩、头孢氨苄、头孢唑林、头孢拉啶。
头孢唑林：同头孢噻吩，血浓度高，半衰期略长，对酶稳定性较噻吩高，可作为外科手术的预防用药；头孢氨苄：第一代头孢，但抗菌作用略差，用于轻中度呼吸、尿路、皮肤感染；头孢拉啶：抗菌谱及适应症同头孢氨苄。
二、第二代头孢菌素1．特点对革兰阳性菌、革兰阴性菌均具有较好抗菌活性；脑脊液中达一定浓度；肾毒性低。
2．适应症：常用于治疗呼吸道、胆道、肠道尿路及软组织、骨关节、妇产科感染。
3．品种静脉：头孢呋辛、头孢孟多、头孢替安；口服：头孢呋辛酯、头孢克洛、头孢丙烯。
三、第三代头孢菌素1．特点对葡萄球菌的作用较第一、二代弱，对G菌包括肠杆菌科中的耐药菌具强大抗菌作用，部分品种对铜绿假单胞菌作用良好；对β内酰胺酶稳定；脑脊液中达一定浓度；基本无肾毒性。
2．品种静脉：头孢噻肟、头孢曲松、头孢他啶、头孢哌酮、头孢地嗪、头孢唑肟、头孢匹胺；口服：头孢克肟、头孢地尼、头孢泊肟、头孢妥仑匹酯、头孢特仑酯。
3．适应症头孢噻肟、头孢曲松：对大肠埃希菌等肠杆菌科细菌有强大抗菌作用，对革兰阳性菌中的链球菌属有良好作用；头孢曲松约40%自肝胆系统排泄；半衰期8h，每日用药1次；血脑屏障通透性强；国内近年肠杆菌科细菌对头孢噻肟耐药性高，ESBL基因型以CTXM型为主。
适应症：敏感菌所致呼吸、尿路、肝胆系统及中枢神经系统感染；肺炎链球菌所致的呼吸道及中枢神经系统感染。
头孢他啶、头孢哌酮：对革兰阳性菌包括链球菌属的抗菌作用差；对铜绿假单胞菌具抗菌活性。
三种头霉素类抗生素对大肠埃希菌和肺炎克雷伯菌的抗菌活性评价_王礼
【收稿日期】2012-11-27【作者简介】王礼（1978-），男，主管技师，从事微生物学研究，Email ：2385235677@qq．com文章编号：1005-376X （2013）04-0457-02【临床研究】三种头霉素类抗生素对大肠埃希菌和肺炎克雷伯菌的抗菌活性评价王礼1，唐恒锋2，吴爱成2（1．深圳罗岗医院检验科，广东深圳518112；2．深圳观澜人民医院检验科，广东深圳518110）【摘要】目的评价头孢美唑（CMZ ）、头孢西丁（FOX ）及头孢替坦（CTT ）三种头霉素类抗生素对大肠埃希菌（ECO ）和肺炎克雷伯菌（KPN ）的体外抗菌活性。
方法对510株ECO 和472株KPN ，采用K-B 琼脂扩散法进行CMZ 、FOX 及CTT 的体外药敏试验，并用表型确证试验检测超广谱β-内酰胺酶（ESBLs ）。
结果ECO 和KPN ESBLs 的检出率分别为61．8%和41．3%；CMZ 、FOX 和CTT 对ECO 和KPN ESBLs 阴性菌株敏感率均在96%以上；对于产ESBLs 的ECO ，CMZ 、FOX 和CTT 的敏感率分别为95．6、85．7%和97．8%，经比较CMZ 和CTT 的敏感率均明显高于FOX 的敏感率（P ＜0．05）；对于产ESBLs 的KPN ，CMZ 、FOX 和CTT 的敏感率分别为81．0%、80．0%和100．0%，经比较CMZ 和FOX 的敏感率均明显低于CTT 的敏感率（P ＜0．05）。
结论作为治疗产ESBLs 菌株引起的感染头霉素类抗生素可代替三代头孢菌素作为经验治疗药物，但仍应参考药敏试验结果。
CTT 对产ESBLs 的ECO 和KPN 菌株的体外抗菌活性优于CMZ 和FOX 。
【关键词】头霉素类抗生素；大肠埃希菌；肺炎克雷伯菌；超广谱β-内酰胺酶；敏感率【中图分类号】R378【文献标识码】AEvaluation on antibacterial activity of three cephamycin antibiotics against Escherichia coli and Klebsiella pneumoniae WANG Li 1，TANG Heng-feng 2，WU Ai-cheng 2（1．Clinical Laboratory Department ，Shenzhen Luogang Hospital ，Shenzhen 518112，China ；2．Clinical Laboratory Department ，Shenzhen Guanlan People's Hospital ，Shenzhen 518110，China ）【Abstract 】To evaluate in vitro antibacterial activity of cefmetazole （CMZ ），cefoxitin （FOX ）and cefotetan （CTT ）against Esche-richia coli （ECO ）and Klebsiella pneumoniae （KPN ）．Methods In vitro drug sensitivity test was performed to 510strains of ECO and472strains of KPN using K-B agar diffusion method with CMZ ，FOX and CTT and phenotypic confirmatory test was performed to detectextended-spectrum β-lactamases （ESBLs ）．ResultsThe detection rate of ESBLs-producing ECO and KPN were 61．8%and 41．3%．The sensitivity rates of ESBLs-negative ECO and KPN to CMZ ，FOX and CTT were above 96%．The sensitivity rates of ESBLs-producing ECO to CMZ ，FOX and CTT were 95．6%，85．7%and 97．8%respectively ；the sensitivity rates to CMZ and CTT were significantly higher than to FOX （P ＜0．05）．The sensitivity rate of ESBLs-producing KPN to CMZ ，FOX and CTT 81．0%，80．0%and 100%，re-spectively ；the sensitivity rates to CMZ and FOX were significantly lower than to CTT （P ＜0．05）．ConclusionFor the treatment of in-fections caused by ESBLs producing strains ，cephamycin antibiotics can replace the thrid generation cephalosporins and be used as empiric therapy drugs with the guidance of the results of drug sensitivity test．The in vitro antibacterial activity of CTT against ESBLs-producing ECO and KPN strains is superior to CMZ and FOX．【Key words 】Cephamycins antibiotics ；Escherichia coli ；Klebsiella pneumoniae ；ESBLs ；Sensitivity头霉素类抗生素的化学结构与头孢菌素相似，但在头孢烯母核（7ACA ）的7位碳上引入7α-甲氧基，因此其对革兰阴性菌产生的β-内酰胺酶稳定性增加，包括对细菌产生的ESBLs 亦大多稳定，但易被细菌产生的AmpC 酶水解破坏［1］。
抗菌药物的适应症及注意事项
各类抗菌药物的适应症与考前须知一、青霉素类本类药物可分为：一〕主要作用于革兰阳性细菌的药物，如青霉素G、普鲁卡因青霉素、苄星青霉素、青霉素V〔苯氧甲基青霉素〕。
二〕耐青霉素酶青霉素，如甲氧西林〔现仅用于药敏试验〕、苯唑西林、氯唑西林等。
本类药物抗菌谱与青霉素相仿，但抗菌作用较差，对青霉素酶稳定；因产酶而对青霉素耐药的葡萄球菌对本类药物敏感，但耐甲氧西林葡萄球菌对本类药物耐药。
三〕广谱青霉素，抗菌谱除革兰阳性菌外，还包括：①对局部肠杆菌科细菌有抗菌活性者，如氨苄西林、阿莫西林；②对多数革兰阴性杆菌包括铜绿假单胞菌具抗菌活性者，如哌拉西林、阿洛西林、美洛西林、呋布西林、替卡西林。
考前须知：1、无论采用何种给药途径，用青霉素类药物前必须详细询问患者有无青霉素类过敏史、其他药物过敏史及过敏性疾病史，并须先做青霉素皮肤试验。
2、过敏性休克一旦发生，必须就地抢救，并立即给病人注射肾上腺素，并给予吸氧、应用升压药、肾上腺皮质激素等抗休克治疗。
3、全身应用大剂量青霉素可引起腱反射增强、肌肉痉挛、抽搐、昏迷等中枢神经系统反响〔青霉素脑病〕，此反响易出现于老年和肾功能减退患者。
4、青霉素不用于鞘内注射。
5、青霉素钾盐不可快速静脉注射。
6、本类药物在碱性溶液中易失活。
因此溶媒不宜用葡萄糖，而应用氯化钠。
二、头孢菌素类头孢菌素类根据其抗菌谱、抗菌活性、对β内酰胺酶的稳定性以及肾毒性的不同，目前分为四代。
第一代头孢菌素主要作用于需氧革兰阳性球菌，仅对少数革兰阴性杆菌有一定抗菌活性；常用的注射剂有头孢唑林、头孢拉定、头孢替唑、头孢硫脒等，口服制剂有头孢氨苄、头孢拉定和头孢羟氨苄等。
第二代头孢菌素对革兰阳性球菌的活性与第一代相仿或略差，对局部革兰阴性杆菌亦具有抗菌活性，但对假单孢菌、不动杆菌、沙雷杆菌、粪链球菌无效；注射剂有头孢呋辛、头孢替安、头孢孟多等，口服制剂有头孢呋辛酯、头孢克洛和头孢丙烯等。
第三代头孢菌素对肠杆菌科细菌等革兰阴性杆菌具有强大抗菌作用，头孢曲松、头孢哌酮和头孢他定还对铜绿假单胞菌亦具高度抗菌活性；注射品种有头孢噻肟、头孢唑肟、头孢地嗪、头孢曲松、头孢哌酮、头孢他定等，口服品种有头孢克肟、头孢他美酯、头孢地尼和头孢泊肟酯等，口服品种对铜绿假单胞菌均无作用。
头霉素类抗菌药物文件.doc
头霉素类抗生素简介近年来，部分医院头霉素类抗菌药物滥用情况严重，卫生部组织制定的《2012 年抗菌药物临床应用专项整治活动方案》中强调“严格控制抗菌药物购用品种、品规数量，保障抗菌药物购用品种、品规结构合理，其中三级综合医院头霉素类抗菌药物不超过 2 个品规”。
1.头霉素的概念：β-内酰胺类抗生素包括青霉素、头孢菌素、β-内酰胺酶抑制剂(复合剂)、头霉素类、氧头孢烯类、碳青霉烯类和单环类,分子结构中均含有β- 内酰胺环。
头霉素类(Cephamycins) 具有头孢菌素的母核，并在7 位C 原子上有一个反式的甲氧基，系由链霉菌（S. lactamdurans ）产生的头霉素 C （Cephamycin C）经半合成改造侧链而制得。
常见主要品种为头孢西丁钠、头孢美唑钠和头孢米诺钠等。
头霉素类对大肠杆菌、流感嗜血杆菌、奇异变形杆菌、沙门菌属、志贺菌属、肺炎克雷伯菌、产气杆菌等革兰阴性杆菌，卡他莫拉菌、淋球菌、脑膜炎球菌等革兰阴性球菌和甲氧西林敏感的葡萄球菌、链球菌、白喉杆菌等革兰阳性菌均具良好的抗菌作用。
本类药物耐革兰阴性菌β-内酰胺酶的性能强，包括对部分超广谱β-内酰胺酶(ESBLs)很稳定，其稳定性优于大多数头孢菌素,因此可用于产酶菌、耐药菌感染。
本类药物对包括脆弱类杆菌在内的各种厌氧菌有较强的作用，这恰恰不同于头孢菌素类。
头孢美唑和头孢西丁的抗菌谱类似第二代头孢菌素，头孢米诺则与第三代头孢菌素相近。
头孢米诺对革兰阴性菌的作用较其他同类药物为强。
头孢西丁与头孢美唑相比，头孢美唑除了对脆弱类杆菌的作用稍次于头孢西丁外，对需氧革兰阳性菌与阴性菌及其他厌氧菌的作用均优于头孢西丁，且对酶的稳定性也较头孢西丁强。
总体上, 头孢美唑似乎较优,但难以透过血脑屏障。
头孢西丁对β-内酰胺酶稳定，对大肠埃希菌和肺炎克雷伯菌体外抗菌活性优于第二代头孢菌素头孢呋肟，次于亚胺培南、头孢他啶、头孢噻肟；但对大肠埃希菌抗菌活性甚至优于某些第三代头孢菌素如头孢哌酮，也优于喹诺酮类药物；头孢西丁对拟杆菌、厌氧球菌、梭状杆菌及革兰阳性厌氧杆菌均有良好的抗菌性。
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头霉素类抗生素简介
近年来，部分医院头霉素类抗菌药物滥用情况严重，卫生部组织制定的《2012年抗菌药物临床应用专项整治活动方案》中强调“严格控制抗菌药物购用品种、品规数量，保障抗菌药物购用品种、品规结构合理，其中三级综合医院头霉素类抗菌药物不超过2个品规”。
1.头霉素的概念：
β-内酰胺类抗生素包括青霉素、头孢菌素、β-内酰胺酶抑制剂(复合剂)、头霉素类、氧头孢烯类、碳青霉烯类和单环类,分子结构中均含有β-内酰胺环。
头霉素类(Cephamycins)具有头孢菌素的母核，并在7位C原子上有一个反式的甲氧基，系由链霉菌（S. lactamdurans）产生的头霉素C （Cephamycin C）经半合成改造侧链而制得。
常见主要品种为头孢西丁钠、头孢美唑钠和头孢米诺钠等。
头霉素类对大肠杆菌、流感嗜血杆菌、奇异变形杆菌、沙门菌属、志贺菌属、肺炎克雷伯菌、产气杆菌等革兰阴性杆菌，卡他莫拉菌、淋球菌、脑膜炎球菌等革兰阴性球菌和甲氧西林敏感的葡萄球菌、链球菌、白喉杆菌等革兰阳性菌均具良好的抗菌作用。
本类药物耐革兰阴性菌β-内酰胺酶的性能强，包括对部分超广谱β-内酰胺酶(ESBLs)很稳定，其稳定性优于大多数头孢菌素,因此可用于产酶菌、耐药菌感染。
本类药物对包括脆弱类杆菌在内的各种厌氧菌有较强的作用，这恰恰不同于头孢菌素类。
头孢美唑和头孢西丁的抗菌谱类似第二代头孢菌素，头孢米诺则与第三代头孢菌素相近。
头孢米诺对革兰阴性菌的作用较其他同类药物为强。
头孢西丁与头孢美唑相比，头孢美唑除了对脆弱类杆菌的作用稍次于头孢西丁外，对需氧革兰阳性菌与阴性菌及其他厌氧菌的作用均优于头孢西丁，且对酶的稳定性也较头孢西丁强。
总体上, 头孢美唑似乎较优,但难以透过血脑屏障。
头孢西丁对β-内酰胺酶稳定，对大肠埃希菌和肺炎克雷伯菌体外抗菌活性优于第二代头孢菌素头孢呋肟，次于亚胺培南、头孢他啶、头孢噻肟；但对大肠埃希菌抗菌活性甚至优于某些第三代头孢菌素如头孢哌酮，也优于喹诺酮类药物；头孢西丁对拟杆菌、厌氧球菌、梭状杆菌及革兰阳性厌氧杆菌均有良好的抗菌性。
附表头孢西丁、头孢美唑和头孢米诺的比较
头孢西丁钠头孢美唑钠头孢米诺钠
抗需氧菌++ +++ +++
抗脆弱类杆菌+++ ++~+++ +++
抗其他厌氧菌++ +++ +++
对β-内酰胺酶稳定稳定稳定
透入脑脊液顺利难难
用法肌注、静推或静滴静推或静滴静推或静滴
静滴成人每次1-2g，每日1-2g，每次1g，
常用量每6-8小时一次分2次给予每日2次
注:“++”表示作用良好,“+++”表示作用强
2.临床应用
常用于敏感菌所致呼吸道、尿路等感染；用于需氧菌与厌氧菌的混合感染如腹腔感染；用于腹腔或盆腔手术的预防用药等。
3.药物相互作用
头孢米诺或头孢美唑与利尿剂合用可能增加肾毒性，应谨慎使用。
两者还均影响酒精代谢，使血中乙醛浓度上升，显示双硫仑样作用，故用药期间或用药后至少1周应禁酒。
头孢西丁与氨基糖苷类抗生素配伍会增加肾毒性。
头孢米诺与氨茶碱、磷酸吡哆醛配伍会将低效价或着色，故不得配伍，与呋喃硫胺、硫辛酸、氢化可的松琥珀钠及腺苷钴铵配伍后时间稍长会变色，故配伍后应尽快使用。
4.不良反应
经文献检索头霉素类的不良反应较少。
基于共同的β-内酰胺环，它们之间有交叉变态反应，有青霉素、头孢菌素类过敏史者应慎用。