头孢菌素类PPT课件
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抗菌药物的选择ppt课件(共63张PPT)
不良反应少
六、大环内酯类抗生素
主要作用于G+球菌，军团菌、支原体、衣原体 细菌对不同品种有不完全交叉耐药性 药物不易透过血脑屏障 血药浓度低，在组织中浓度较高 主要经胆汁排泄，进行肠肝循环 不良反应为胃肠道反应，静脉给药易引起血栓性静
脉炎
新大环内酯类
阿奇霉素：半衰期长。
罗红霉素：
克拉霉素：
七、氨基糖苷类抗生素
4、流感嗜血杆菌：
首选：第2，3代头孢菌素， 主要为G+球菌，首选青霉素G，严重感染加氨基糖苷类抗生素。
替代(需经体外药敏试验)：
头孢氨苄 克林霉素， 氨苯砜
新大环内酯类
首选：复方磺胺甲恶唑，
复方磺胺甲恶唑， (4) 青霉素过敏者选用新喹诺酮类联合氨基糖苷类。
某些品种的血清半衰期较长
头孢三嗪：半衰期较长；
生素。
交换---万古霉素、亚胺培南〔粪肠球菌感 染）。
(3〕心内膜炎：
首选—青霉素G或氨苄西林+庆大霉素或链霉素。
交换---万古霉素+庆大霉素或链霉素。 (4〕万古霉素耐药株的治疗： 首选：奎奴普丁-达福普丁
某些菌株对氯霉素，四环素或氟喹诺酮 类敏感，但临床结果不定。 交换：替考拉宁〔大多数耐药）
常见病原体：肺炎链球菌，流感嗜血杆菌，复合菌(包括 厌氧菌)，需氧G-杆菌，金黄色葡萄球菌，肺炎衣原体， 呼吸道病毒等。
抗菌药物选择：
(1) 第2代头孢菌素单用或联合大环内酯类；
(2) 头孢噻肟或头孢曲松，单用或联合大环内酯类。
(3) 新喹诺酮类或新大环内酯类； (4) 青霉素或第1代头孢菌素，联合喹诺酮类或氨基
5.原发病的治疗。
常用抗菌药物的 特点
一、青霉素类
青霉素G类 氨基青霉素 耐酶青霉素 广谱青霉素
六、大环内酯类抗生素
主要作用于G+球菌，军团菌、支原体、衣原体 细菌对不同品种有不完全交叉耐药性 药物不易透过血脑屏障 血药浓度低，在组织中浓度较高 主要经胆汁排泄，进行肠肝循环 不良反应为胃肠道反应，静脉给药易引起血栓性静
脉炎
新大环内酯类
阿奇霉素：半衰期长。
罗红霉素：
克拉霉素：
七、氨基糖苷类抗生素
4、流感嗜血杆菌：
首选：第2，3代头孢菌素， 主要为G+球菌，首选青霉素G，严重感染加氨基糖苷类抗生素。
替代(需经体外药敏试验)：
头孢氨苄 克林霉素， 氨苯砜
新大环内酯类
首选：复方磺胺甲恶唑，
复方磺胺甲恶唑， (4) 青霉素过敏者选用新喹诺酮类联合氨基糖苷类。
某些品种的血清半衰期较长
头孢三嗪：半衰期较长；
生素。
交换---万古霉素、亚胺培南〔粪肠球菌感 染）。
(3〕心内膜炎：
首选—青霉素G或氨苄西林+庆大霉素或链霉素。
交换---万古霉素+庆大霉素或链霉素。 (4〕万古霉素耐药株的治疗： 首选：奎奴普丁-达福普丁
某些菌株对氯霉素，四环素或氟喹诺酮 类敏感，但临床结果不定。 交换：替考拉宁〔大多数耐药）
常见病原体：肺炎链球菌，流感嗜血杆菌，复合菌(包括 厌氧菌)，需氧G-杆菌，金黄色葡萄球菌，肺炎衣原体， 呼吸道病毒等。
抗菌药物选择：
(1) 第2代头孢菌素单用或联合大环内酯类；
(2) 头孢噻肟或头孢曲松，单用或联合大环内酯类。
(3) 新喹诺酮类或新大环内酯类； (4) 青霉素或第1代头孢菌素，联合喹诺酮类或氨基
5.原发病的治疗。
常用抗菌药物的 特点
一、青霉素类
青霉素G类 氨基青霉素 耐酶青霉素 广谱青霉素
头孢菌素ppt课件
• 严重病例联合用药：如免疫缺陷者感染需联合 用药
10
头孢菌素类
• 第三代：
头孢噻肟（凯复隆、菌必灭）
应用于临床的第一个三代头孢菌素。 现耐药情况严重。
11
头孢菌素类
头孢曲松（罗氏芬、菌必治、安塞隆）
肝－肾双相排泄， 60%以原形从肾脏排出 对淋球菌、肠杆菌科有较强抗菌活性 前列腺浓度也较高 半衰期长，是三代头孢菌素中唯一的一种长效 制剂 可以透过血脑屏障
头孢丙烯（施复捷）
中、重度感染较好疗效
头孢克罗（希刻劳）
用于呼吸系、泌尿系、中耳炎、鼻炎、皮肤软组织感 染等 以上两种抗生素的口服吸收率高
头孢呋辛酯（西力欣片）
8
第三代头孢菌素特点
• 对G+球菌具相当或一定的活性，但较第1、2 代为弱
• 对G-杆菌包括肠杆菌科的一些耐药条件致病菌 均具有相当活性
头孢菌素
1
头孢菌素类抗生素是一 类广谱半合成抗生素，具 有抗菌作用强，耐青霉素 酶、临床疗效高、毒性低、 过敏反应较青霉素类少见 等优点。
2
头孢菌素的分类
根据抗菌谱、对β-内酰胺酶 的稳定性以及对G-杆菌的抗 菌活性不同，头孢菌素分为 四代。
3
一代 头孢唑啉、头孢拉定等
头 孢
二代 头孢呋辛、头孢丙烯等
硫样反应 个别病例可以出现PLT减少、凝血酶原时间延长，
甚至出血。
14
头孢菌素类
• 第三代：
头孢他啶（复达欣、凯复定）
抗菌谱广，抗菌活性好 对多种β-内酰胺酶稳定 对Ｇ+球菌、G-杆菌有效，尤其是绿脓杆菌、克雷伯氏菌、
大肠杆菌、变形杆菌 与氨基糖苷类合用对绿脓杆菌更有效，是目前临床应用
的头孢菌素中对绿脓杆菌活性最强者 可通过血脑屏障 可引起二重感染
10
头孢菌素类
• 第三代：
头孢噻肟（凯复隆、菌必灭）
应用于临床的第一个三代头孢菌素。 现耐药情况严重。
11
头孢菌素类
头孢曲松（罗氏芬、菌必治、安塞隆）
肝－肾双相排泄， 60%以原形从肾脏排出 对淋球菌、肠杆菌科有较强抗菌活性 前列腺浓度也较高 半衰期长，是三代头孢菌素中唯一的一种长效 制剂 可以透过血脑屏障
头孢丙烯（施复捷）
中、重度感染较好疗效
头孢克罗（希刻劳）
用于呼吸系、泌尿系、中耳炎、鼻炎、皮肤软组织感 染等 以上两种抗生素的口服吸收率高
头孢呋辛酯（西力欣片）
8
第三代头孢菌素特点
• 对G+球菌具相当或一定的活性，但较第1、2 代为弱
• 对G-杆菌包括肠杆菌科的一些耐药条件致病菌 均具有相当活性
头孢菌素
1
头孢菌素类抗生素是一 类广谱半合成抗生素，具 有抗菌作用强，耐青霉素 酶、临床疗效高、毒性低、 过敏反应较青霉素类少见 等优点。
2
头孢菌素的分类
根据抗菌谱、对β-内酰胺酶 的稳定性以及对G-杆菌的抗 菌活性不同，头孢菌素分为 四代。
3
一代 头孢唑啉、头孢拉定等
头 孢
二代 头孢呋辛、头孢丙烯等
硫样反应 个别病例可以出现PLT减少、凝血酶原时间延长，
甚至出血。
14
头孢菌素类
• 第三代：
头孢他啶（复达欣、凯复定）
抗菌谱广，抗菌活性好 对多种β-内酰胺酶稳定 对Ｇ+球菌、G-杆菌有效，尤其是绿脓杆菌、克雷伯氏菌、
大肠杆菌、变形杆菌 与氨基糖苷类合用对绿脓杆菌更有效，是目前临床应用
的头孢菌素中对绿脓杆菌活性最强者 可通过血脑屏障 可引起二重感染
《头孢类抗生素》课件
预防与处理
在使用头孢类抗生素前，应询问患者是否对头孢类抗生素 过敏，并在使用过程中密切观察患者情况，一旦出现过敏 反应，应立即停药并给予相应治疗。
头孢类抗生素的毒性反应
肝毒性
头孢类抗生素可能导致肝毒性，表现为肝功能异常、黄疸 等。
肾毒性
头孢类抗生素可能导致肾毒性，表现为肾功能异常、血尿 等。
血液系统毒性
效。
头孢类抗生素的作用机制
01 02
抑制细菌细胞壁的合成
头孢类抗生素通过抑制细菌细胞壁的合成过程中的转肽酶，阻止细胞壁 的合成，使细菌细胞壁缺损，水分由外环境不断渗入高渗的菌体内，致 细菌膨胀变形死亡。
增强细菌的自溶酶的活性
头孢类抗生素具有较强疏水性，可以降低细菌的自溶酶的溶菌作用，使 细菌自溶或细胞壁水解。
以上内容仅供参考，具体用药方案应根据医生的 建议和患者的具体情况制定。在使用头孢类抗生 素时，应注意观察不良反应和药物相互作用，如 有不适及时就医。
03
头孢类抗生素的不良反应
头孢类抗生素的过敏反应
过敏反应
头孢类抗生素可能导致过敏反应，如皮疹、荨麻疹、红斑 、呼吸困难等。
严重过敏反应
极少数情况下，头孢类抗生素可能导致严重过敏反应，如 过敏性休克、喉头水肿等，甚至可能危及生命。
头孢类抗生素的未来发展方向
创新药物剂型
为了提高患者的依从性和方便使 用，头孢类抗生素将会有更多创 新的药物剂型出现，如口腔速溶
片、吸入剂等。
开发复方制剂
将头孢类抗生素与其他抗菌药物或 治疗药物组合成复方制剂，可以扩 大抗菌谱、提高疗效和降低耐药性 。
针对特殊病原体
针对一些特殊病原体，如铜绿假单 胞菌、肺炎克雷伯菌等，头孢类抗 生素将会有更精准的靶向治疗药物 出现。
在使用头孢类抗生素前，应询问患者是否对头孢类抗生素 过敏，并在使用过程中密切观察患者情况，一旦出现过敏 反应，应立即停药并给予相应治疗。
头孢类抗生素的毒性反应
肝毒性
头孢类抗生素可能导致肝毒性，表现为肝功能异常、黄疸 等。
肾毒性
头孢类抗生素可能导致肾毒性，表现为肾功能异常、血尿 等。
血液系统毒性
效。
头孢类抗生素的作用机制
01 02
抑制细菌细胞壁的合成
头孢类抗生素通过抑制细菌细胞壁的合成过程中的转肽酶，阻止细胞壁 的合成，使细菌细胞壁缺损，水分由外环境不断渗入高渗的菌体内，致 细菌膨胀变形死亡。
增强细菌的自溶酶的活性
头孢类抗生素具有较强疏水性，可以降低细菌的自溶酶的溶菌作用，使 细菌自溶或细胞壁水解。
以上内容仅供参考，具体用药方案应根据医生的 建议和患者的具体情况制定。在使用头孢类抗生 素时，应注意观察不良反应和药物相互作用，如 有不适及时就医。
03
头孢类抗生素的不良反应
头孢类抗生素的过敏反应
过敏反应
头孢类抗生素可能导致过敏反应，如皮疹、荨麻疹、红斑 、呼吸困难等。
严重过敏反应
极少数情况下，头孢类抗生素可能导致严重过敏反应，如 过敏性休克、喉头水肿等，甚至可能危及生命。
头孢类抗生素的未来发展方向
创新药物剂型
为了提高患者的依从性和方便使 用，头孢类抗生素将会有更多创 新的药物剂型出现，如口腔速溶
片、吸入剂等。
开发复方制剂
将头孢类抗生素与其他抗菌药物或 治疗药物组合成复方制剂，可以扩 大抗菌谱、提高疗效和降低耐药性 。
针对特殊病原体
针对一些特殊病原体，如铜绿假单 胞菌、肺炎克雷伯菌等，头孢类抗 生素将会有更精准的靶向治疗药物 出现。
头孢克肟胶囊ppt课件
专
注
打
造
精
品
药
第
一
品
牌
β 内酰胺类抗生素分类及作用机理
青峰集团·青峰医贸
头孢菌素与青霉素同属β内酰胺类抗生素，作 用机理都是通过与细菌细胞壁合成酶结合，抑制 细菌细胞壁的合成，将细菌的外套脱掉，内溶物 受凉外泄，细菌破裂死亡，而人类细胞没有细胞 壁，所以头孢菌素抗生素
专 注 打 造 精 品
青峰集团·青峰医贸
治疗率：
药
第
一
品
牌
头孢克肟胶囊“三联疗法”治胃病
青峰集团·青峰医贸
幽门螺旋杆菌已补世界卫生组织列为胃癌的一级致癌因子， 同时也是许多胃肠疾病（如慢性胃炎、消化性溃疡等）主要原 因，在治疗胃病过程中，抗生素不正规或不合理使用，出现耐
药现象，头肟克肟“三联疗法”治胃病，可以有效治愈幽门螺
专
注
打
造
精
品
药
第
一
品
牌
头孢克肟胶囊产品优势
青峰集团·青峰医贸
肾毒性极低
Click here to add your text.Click here to add your text.Click 很多抗生素药由于其有严重的肾毒性， here to add your text.Click here to add your text.Click here to
旋菌感染的急慢性胃炎、胃溃疡、二指肠溃疡等胃病！
“三联疗法”治胃 病
u奥美拉唑肠溶胶囊 u头孢克肟胶囊 u甲硝坐
专 注 打 造 精 品 药 第 一 品 牌
青峰集团·青峰医贸
头孢克肟胶囊+姜胆咳喘片“三效合一”
——治疗老年性喘息型慢性支气管炎、肺气肿
头孢菌素类
46
临床应用
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用于呼吸道感染 尿路感染 软组织感染 败血症等
47
氨曲南的特点
耐受性好 副作用发生机会少 未发生过敏性反应
与Penicillins和Cephalosporins不发生交叉性过
敏反应
为寻找真正无过敏性反应的、高效、广谱β内酰胺抗生素的一个新的方向
光照，顺式向反式异构体转化
钠盐水溶液在紫外光照射下45分钟，有50%转化
为反式异构体 4小时后，可达到95%的损失
需避光保存 在临用前加注射水溶解后立即使用
22
头孢噻肟的合成
23
头孢噻肟的抗菌谱
Cefotaxime 对G-活性高于第一代、第二代 Cephalosporins，尤其对肠杆菌作用强
如磷酸根、枸椽酸根、醋酸根离子
差向异构化产物会进一步脱水
生成脱水差向异构化产物
58
脱水产物和4位差向异构导致抗菌活性下降
6位羟基和5位H位于处于反式结构，有利于脱水
消去反应的进行 土霉素5位OH，与4位二甲氨基形成氢键，使得4 位差象异构化的过程很难发生
59
碱性 内酯异构化
在碱性条件下，生成内酯结构的异构体
40
舒它西林
双酯结构的前体药物
Ampicillin与Sulbactam
1：1 以次甲基相连形成 口服后迅速吸收 非特定酯酶的作用水解 较高的血清浓度的 Ampicillin和Sulbactam
41
氨曲南
Aztreonam 单环β-内酰胺类抗生素 [2S-[2a，3b（Z）]]-2-[[[1（2-氨基-4-噻唑基）-2[（2-甲基-4-氧代-1-磺酸基3-氮杂环丁烷基）氨基]-2氧代亚乙基]氨基]氧代]-2甲基丙酸
头孢西丁PPT课件
17
革兰氏染色反应
• 细菌对于革兰氏染色的不同反应，是由于它们细胞壁的成 分和结构不同而造成的。
12
质量标准
• PH值：4.2-7.0 • 水份：不得超过1.0% • 溶液的澄明度：不得浓于1号浊度标准液 • 性状：本品为白色或类白色的粉末，吸湿
性强。 • 溶液的颜色：不得深于黄色或黄绿色8号标
准比色液 • 无菌、可见异物等应符合规定。
13
注射用头孢西丁钠
• 【规格与剂量】 • 注射用头孢西丁钠粉针 1g 2g • 【贮藏】 • 密闭 ，在凉暗处(避光并不超过20℃)保存 • 【包装】抗生素玻璃瓶装 • 【有效期】 24个月
10
注射用头孢西丁钠
• 本品主要成份为头孢西丁钠 • 化学名称：(6R,7S)-3-羟甲基-7-甲氧基-8-
氧代-7-[2(2-噻吩基)乙酰胺基]-5-硫杂-1-氮 杂双环-[4.2.0]辛-2-烯-甲酸钠盐。
11
注射用头孢西丁钠
• 请仔细阅读说明书并在医师指导下使用 • 分子式：C16H16N3NaO7S2 • 分子量：449.43 • 结构式：
6
第二代
• 第二代产品常用的有头孢呋辛（西力欣）、头孢 西丁（美福仙）等。
• 第二代头孢的抗菌谱比一代头孢广些，对革兰阳 性菌的作用与一代头孢大致相当，而对革兰阴性 菌的抗菌范围比一代头孢广，抗菌作用也强。
• 比起一代头孢来，对肝肾的毒性也小些。根据这 些特点，二代头孢多用在病原菌不太明确，不能 肯定是革兰阳性菌还是革兰阴性菌，或者属于混 合感染情况。
2
抗生素分类
• (1)β-内酰胺类：这是品种最多，用得最多、 最广的一类，此类包括两部分。
• ①青霉素：常用的品种有：青霉素钠、 青霉素钾、氨苄西林钠、阿莫西林、哌拉 西林、青霉素V钾等。
革兰氏染色反应
• 细菌对于革兰氏染色的不同反应，是由于它们细胞壁的成 分和结构不同而造成的。
12
质量标准
• PH值：4.2-7.0 • 水份：不得超过1.0% • 溶液的澄明度：不得浓于1号浊度标准液 • 性状：本品为白色或类白色的粉末，吸湿
性强。 • 溶液的颜色：不得深于黄色或黄绿色8号标
准比色液 • 无菌、可见异物等应符合规定。
13
注射用头孢西丁钠
• 【规格与剂量】 • 注射用头孢西丁钠粉针 1g 2g • 【贮藏】 • 密闭 ，在凉暗处(避光并不超过20℃)保存 • 【包装】抗生素玻璃瓶装 • 【有效期】 24个月
10
注射用头孢西丁钠
• 本品主要成份为头孢西丁钠 • 化学名称：(6R,7S)-3-羟甲基-7-甲氧基-8-
氧代-7-[2(2-噻吩基)乙酰胺基]-5-硫杂-1-氮 杂双环-[4.2.0]辛-2-烯-甲酸钠盐。
11
注射用头孢西丁钠
• 请仔细阅读说明书并在医师指导下使用 • 分子式：C16H16N3NaO7S2 • 分子量：449.43 • 结构式：
6
第二代
• 第二代产品常用的有头孢呋辛（西力欣）、头孢 西丁（美福仙）等。
• 第二代头孢的抗菌谱比一代头孢广些，对革兰阳 性菌的作用与一代头孢大致相当，而对革兰阴性 菌的抗菌范围比一代头孢广，抗菌作用也强。
• 比起一代头孢来，对肝肾的毒性也小些。根据这 些特点，二代头孢多用在病原菌不太明确，不能 肯定是革兰阳性菌还是革兰阴性菌，或者属于混 合感染情况。
2
抗生素分类
• (1)β-内酰胺类：这是品种最多，用得最多、 最广的一类，此类包括两部分。
• ①青霉素：常用的品种有：青霉素钠、 青霉素钾、氨苄西林钠、阿莫西林、哌拉 西林、青霉素V钾等。
抗生素课件PPT
In 1928，Sir Alexander Fleming：
苏格兰生物学家，发现 Penicillium notatum可使培养的葡萄球菌裂解、死亡。
但感染创口涂抹、染菌鼠喂食培养物均 无效。健康动物注射：仅仅观察了毒性。
停止进一步研究，但在1929年的论文中 提及。
实用精品课件PPT
5
Sir Alexander Fleming Fleming’s Petri Dish
β-内酰胺酶可迅速牢固结合广谱青霉素 和第二、三代头孢菌素，使药物滞留于细胞 膜外间隙而不能到达靶点(PBPs)发挥抗菌作 用，此种耐药性又称“牵制机制”。
实用精品课件PPT
12
3．PBPs的改变： 耐甲氧西林金葡球菌 (MRSA)具多重耐药性就是由于PBPs改 变引起。
4．胞壁和外膜通透性改变： 使药物的透 入减少而耐药。
白喉杆菌、炭疽杆菌感染。
实用精品课件PPT
19
５、不良反应：
①过敏反应 过敏性休克（呼吸、循环、中 枢、胃肠道症状）、药疹、溶血性贫血及粒 细胞减少等。
过敏性休克及其救治：发生率0.004～0.04%。可用 0.1%肾上腺素注射液0.5ml sc或im急救，严重者加用氢化 可的松和抗组胺药物。
②赫氏反应 治疗梅毒或钩端螺旋体病时发生。
实用精品课件PPT
21
（四）半合成青霉素
实用精品课件PPT
22
⑴．耐酸青霉素类 ： 品种：
青霉素V（苯氧甲青霉素）、非奈西林（苯氧 乙青霉素）、叠氮类青霉素、环青霉素。
特点： 耐酸可口服，但不耐酶。 抗菌谱与青霉素G相同，活性较青霉
素G弱，故不宜用于严重感染。
实用精品课件PPT
23
⑵．耐酸耐酶青霉素类 品种：
苏格兰生物学家，发现 Penicillium notatum可使培养的葡萄球菌裂解、死亡。
但感染创口涂抹、染菌鼠喂食培养物均 无效。健康动物注射：仅仅观察了毒性。
停止进一步研究，但在1929年的论文中 提及。
实用精品课件PPT
5
Sir Alexander Fleming Fleming’s Petri Dish
β-内酰胺酶可迅速牢固结合广谱青霉素 和第二、三代头孢菌素，使药物滞留于细胞 膜外间隙而不能到达靶点(PBPs)发挥抗菌作 用，此种耐药性又称“牵制机制”。
实用精品课件PPT
12
3．PBPs的改变： 耐甲氧西林金葡球菌 (MRSA)具多重耐药性就是由于PBPs改 变引起。
4．胞壁和外膜通透性改变： 使药物的透 入减少而耐药。
白喉杆菌、炭疽杆菌感染。
实用精品课件PPT
19
５、不良反应：
①过敏反应 过敏性休克（呼吸、循环、中 枢、胃肠道症状）、药疹、溶血性贫血及粒 细胞减少等。
过敏性休克及其救治：发生率0.004～0.04%。可用 0.1%肾上腺素注射液0.5ml sc或im急救，严重者加用氢化 可的松和抗组胺药物。
②赫氏反应 治疗梅毒或钩端螺旋体病时发生。
实用精品课件PPT
21
（四）半合成青霉素
实用精品课件PPT
22
⑴．耐酸青霉素类 ： 品种：
青霉素V（苯氧甲青霉素）、非奈西林（苯氧 乙青霉素）、叠氮类青霉素、环青霉素。
特点： 耐酸可口服，但不耐酶。 抗菌谱与青霉素G相同，活性较青霉
素G弱，故不宜用于严重感染。
实用精品课件PPT
23
⑵．耐酸耐酶青霉素类 品种：
抗生素的分类及临床应用 ppt课件
抗菌药物的分类及临床应用
ppt课件
1
分类
一． 二． 三． 四． 五．
β 内酰胺类 氨基糖苷类 大环内酯类
喹诺酮类
其他
ppt课件 2
一．β内酰胺类
1.
青霉素类: 青霉素、阿莫西林
一.β 内酰胺类
2.
头孢菌素类： 头孢拉定、头孢克 洛、头孢克肟、头孢曲松
β内酰胺酶抑制剂：舒巴坦
3.
4.
其他β 内酰胺类：
21
几种临床常用的含有酶抑制剂的抗生素 头孢哌酮+舒巴坦
替卡西林+克拉维酸
哌拉西林+他唑巴坦阿莫西林+克拉维酸
ppt课件
22
其它：
头霉素：头孢西丁 、头孢美唑
抗厌氧菌
碳青霉烯类：亚胺培南（泰能）：
单酰胺环类：氨曲南
ppt课件
23
氨基糖苷类
庆大霉素
卡那霉素
妥布霉素 奈替米星 依替米星（MRSA有效）
ppt课件
4
发表：1929年，弗莱明发表论文报告了他的发现。并把青霉菌中的有效 物质命名为：青霉素。但是青毒素的提纯问题还没有得到解决，这使这 种药物在大量生产和应用上遇到了困难。
ppt课件
5
生产：1935年，英国病理学家弗洛里和德国生物化 学家钱恩合作，重新研究青霉素的性质、分离和化 学结构，终于解决了青霉素的浓缩问题。当时正值 二战期间，青霉素的研制和生产转移到了美国。 1940年，成功提炼青霉素，但无法大规模生产。 1944年，青霉素在美国正式生产。 青霉素的大量生产，拯救了千百万伤病员，成为第 二次世界大战中与原子弹、雷达并列的三大发明之 一。
ppt课件
1
分类
一． 二． 三． 四． 五．
β 内酰胺类 氨基糖苷类 大环内酯类
喹诺酮类
其他
ppt课件 2
一．β内酰胺类
1.
青霉素类: 青霉素、阿莫西林
一.β 内酰胺类
2.
头孢菌素类： 头孢拉定、头孢克 洛、头孢克肟、头孢曲松
β内酰胺酶抑制剂：舒巴坦
3.
4.
其他β 内酰胺类：
21
几种临床常用的含有酶抑制剂的抗生素 头孢哌酮+舒巴坦
替卡西林+克拉维酸
哌拉西林+他唑巴坦阿莫西林+克拉维酸
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22
其它：
头霉素：头孢西丁 、头孢美唑
抗厌氧菌
碳青霉烯类：亚胺培南（泰能）：
单酰胺环类：氨曲南
ppt课件
23
氨基糖苷类
庆大霉素
卡那霉素
妥布霉素 奈替米星 依替米星（MRSA有效）
ppt课件
4
发表：1929年，弗莱明发表论文报告了他的发现。并把青霉菌中的有效 物质命名为：青霉素。但是青毒素的提纯问题还没有得到解决，这使这 种药物在大量生产和应用上遇到了困难。
ppt课件
5
生产：1935年，英国病理学家弗洛里和德国生物化 学家钱恩合作，重新研究青霉素的性质、分离和化 学结构，终于解决了青霉素的浓缩问题。当时正值 二战期间，青霉素的研制和生产转移到了美国。 1940年，成功提炼青霉素，但无法大规模生产。 1944年，青霉素在美国正式生产。 青霉素的大量生产，拯救了千百万伤病员，成为第 二次世界大战中与原子弹、雷达并列的三大发明之 一。
头孢菌素类抗菌药物简介PPT课件
注射用青霉素钠 100万U 静滴 Q12h
双硫仑的作用机制
乙醛是毒性
物质，可与体内 一些蛋白质、磷 脂、核酸等呈共 价键结合，破坏 这些物质失活, 表现出双硫仑样
反应的症状。
水和二氧化碳
小知识
甲 硫 四 氮 唑 侧 链
课后思考：
实例分析：
【病史摘要】男，3岁，因“发热、咳嗽2天”就诊。无 药物过敏史。诊断：急性支气管炎。 【处方】注射用头孢曲松 0.5g/次 静滴 Qd
组织穿透力强，体内分布广，脑膜有炎症时在脑脊液 中能达到有效药物浓度；
对肾脏较弱。
分类与临床应用
(四) 第四代头孢菌素
[特点]
抗菌谱更广，对G-菌、 G+菌作用优于第三代，对某些 三代头孢菌素耐药菌有抗菌活性(但对MRSA和MRSE 无效)；
对大多数厌氧菌有抗菌活性； 对β-内酰胺酶 (包括青霉素酶和头孢菌素酶)高度稳定； 几乎无肾毒性
G+
杀菌。
G-
杀菌。
对耐甲氧西 林金葡菌、 耐甲氧西林 表皮葡萄球 菌无效。
分类与临床应用
[抗铜绿假单孢菌活性]
第1代
第2代
第3代
第4代
无效
无效
部分有效
头孢他啶 头孢哌酮
有效
[临床应用]
分类与临床应用
第1代
第2代
第3代
第4代
耐药金葡 菌感染
口服用于 轻中度感 染
敏感菌所致 的肺炎、胆 道感染、菌 血症、尿路 感染
重症感染(如 败血症、脑 膜炎、肺炎)
危及生命严 重感染（肺 炎、菌血症 、败血症、 腹膜炎和胆 囊炎等）
[不良反应]
不良反应
第1代
第2代
双硫仑的作用机制
乙醛是毒性
物质，可与体内 一些蛋白质、磷 脂、核酸等呈共 价键结合，破坏 这些物质失活, 表现出双硫仑样
反应的症状。
水和二氧化碳
小知识
甲 硫 四 氮 唑 侧 链
课后思考：
实例分析：
【病史摘要】男，3岁，因“发热、咳嗽2天”就诊。无 药物过敏史。诊断：急性支气管炎。 【处方】注射用头孢曲松 0.5g/次 静滴 Qd
组织穿透力强，体内分布广，脑膜有炎症时在脑脊液 中能达到有效药物浓度；
对肾脏较弱。
分类与临床应用
(四) 第四代头孢菌素
[特点]
抗菌谱更广，对G-菌、 G+菌作用优于第三代，对某些 三代头孢菌素耐药菌有抗菌活性(但对MRSA和MRSE 无效)；
对大多数厌氧菌有抗菌活性； 对β-内酰胺酶 (包括青霉素酶和头孢菌素酶)高度稳定； 几乎无肾毒性
G+
杀菌。
G-
杀菌。
对耐甲氧西 林金葡菌、 耐甲氧西林 表皮葡萄球 菌无效。
分类与临床应用
[抗铜绿假单孢菌活性]
第1代
第2代
第3代
第4代
无效
无效
部分有效
头孢他啶 头孢哌酮
有效
[临床应用]
分类与临床应用
第1代
第2代
第3代
第4代
耐药金葡 菌感染
口服用于 轻中度感 染
敏感菌所致 的肺炎、胆 道感染、菌 血症、尿路 感染
重症感染(如 败血症、脑 膜炎、肺炎)
危及生命严 重感染（肺 炎、菌血症 、败血症、 腹膜炎和胆 囊炎等）
[不良反应]
不良反应
第1代
第2代
头孢菌素类抗生素ppt课件
可编辑课件PPT
12
第四代头孢菌素
SO
H 2N N
HH NS
NH O C H 3 O
N
N
C O O
头孢匹罗(Cefpirom)
SO
H 2 N N
HH NS
NH O C H O 3
N
N
C O O C H 3
头孢吡肟(Cefepime)
H 2N
NO
S N
HH NS
N
H O
N
N NN
O C H 3
C O O
S
O
H 2N N
HH NS
NH O
N
O C H 3
N N
N H 2
C O O
C H 2O H
头孢唑兰(Cefozopran)
头孢瑟利(Cefoselis)
可编辑课件PPT
13
第四代头孢菌素的特点
第四代头孢菌素对革兰阳性菌、阴性菌、 厌氧菌显示广谱抗菌活性，与以往的第三 代品种相比，增强了抗革兰阳性菌活性， 特别对链球菌、肺炎链球菌等有很强的活 性，头孢匹罗和头孢唑兰对一般头孢菌素 不敏感的粪链球菌亦有较强作用，头孢噻 利还有较强的抗甲氧西林金黄葡萄球菌 （MRSA）活性。这些品种对弗氏柠檬酸杆 菌、阴沟肠杆菌有较强活性，抗铜绿假单 胞菌作用均可与头孢他啶匹敌。
头孢菌素类抗生素
可编辑课件PPT
1
头孢菌素类(Cephalosporins)
头孢菌素分子中含有头孢烯的半合成抗生 素。它属于β－内酰胺类抗生素,是β-内酰胺 类抗生素中的7-氨基头孢烷酸(7-ACA)的衍 生物,因此它们具有相似的杀菌机制。本类 药可破坏细菌的细胞壁，并在繁殖期杀菌。
《合理使用抗菌药》PPT课件
• 卡巴氧：本品禁与抗生素混合或同时使用。不宜用于粗蛋白低于15%的全价饲 料，超过4月龄的猪禁用。
• 痢菌净：本品不宜与抗生素混合使用。
• 土霉素类：避免与碱性物如小苏打以及含钙、镁、铝、铁 等药物配伍，避免与乳制品和钙量较高的饲料混饲。提示： 仔猪过渡料不宜使用金霉素。用药低于5天。
➢ 与泰妙菌素(泰妙灵)、泰乐菌素配伍用于胃肠道和呼吸道 感染时有协同作用。与氯霉素类合用有较好的协同作用。
• 恩拉菌素：禁与土霉素、北里霉素、弗吉尼亚霉 素、杆菌肽锌配伍使用。
• 杆菌肽锌、恩拉霉素、维吉霉素、北里霉素、泰 乐菌素、黄霉素、金霉素、土霉素、喹乙醇、万 能肥素不能同时使用
三
抗菌药配伍禁忌
• 1 青霉素
• 磺胺、氨基糖苷类、多粘菌素、红霉素、氨茶碱为碱性药物，青霉素在碱性 环境易受破坏，所以，青霉素与磺胺合用不合理，青霉素与氨基糖苷类同时 注射时应该分开，以免产生反应
6． 氨基糖苷类
• 链霉素、卡那霉素、庆大霉素、 • 阿米卡星（丁胺卡那）、 • 新霉素（氟氏）、 • 大观霉素（壮观霉素）、 • 安普霉素（阿普拉霉素）、 • 潮霉素、越霉素A、春雷霉素
• 氯霉素、 • 甲砜霉素、 • 氟苯尼考
7． 氯霉素
8． 四环素类
• 土霉素、 • 四环素、 • 金霉素、 • 多西环素（强力霉素）、 • 美他环素、米诺环素
➢ TMP、DVD有明显增效作用，适量硫酸钠(1:1) 同时给药， 有利于本品吸收。
➢ 土霉素不能与喹乙醇、北里霉素合用。
• 红霉素：不宜在颗粒料中使用，配合后饲料储存不超过2周。 • 泰乐菌素：不宜与聚醚类合用，因为可导致后者毒性增强。小苏打可增加吸
收。
• 竹桃霉素：种猪禁用。 • 泰妙菌素：禁止与莫能霉素、盐霉素等聚醚类抗生素合用。
• 痢菌净：本品不宜与抗生素混合使用。
• 土霉素类：避免与碱性物如小苏打以及含钙、镁、铝、铁 等药物配伍，避免与乳制品和钙量较高的饲料混饲。提示： 仔猪过渡料不宜使用金霉素。用药低于5天。
➢ 与泰妙菌素(泰妙灵)、泰乐菌素配伍用于胃肠道和呼吸道 感染时有协同作用。与氯霉素类合用有较好的协同作用。
• 恩拉菌素：禁与土霉素、北里霉素、弗吉尼亚霉 素、杆菌肽锌配伍使用。
• 杆菌肽锌、恩拉霉素、维吉霉素、北里霉素、泰 乐菌素、黄霉素、金霉素、土霉素、喹乙醇、万 能肥素不能同时使用
三
抗菌药配伍禁忌
• 1 青霉素
• 磺胺、氨基糖苷类、多粘菌素、红霉素、氨茶碱为碱性药物，青霉素在碱性 环境易受破坏，所以，青霉素与磺胺合用不合理，青霉素与氨基糖苷类同时 注射时应该分开，以免产生反应
6． 氨基糖苷类
• 链霉素、卡那霉素、庆大霉素、 • 阿米卡星（丁胺卡那）、 • 新霉素（氟氏）、 • 大观霉素（壮观霉素）、 • 安普霉素（阿普拉霉素）、 • 潮霉素、越霉素A、春雷霉素
• 氯霉素、 • 甲砜霉素、 • 氟苯尼考
7． 氯霉素
8． 四环素类
• 土霉素、 • 四环素、 • 金霉素、 • 多西环素（强力霉素）、 • 美他环素、米诺环素
➢ TMP、DVD有明显增效作用，适量硫酸钠(1:1) 同时给药， 有利于本品吸收。
➢ 土霉素不能与喹乙醇、北里霉素合用。
• 红霉素：不宜在颗粒料中使用，配合后饲料储存不超过2周。 • 泰乐菌素：不宜与聚醚类合用，因为可导致后者毒性增强。小苏打可增加吸
收。
• 竹桃霉素：种猪禁用。 • 泰妙菌素：禁止与莫能霉素、盐霉素等聚醚类抗生素合用。
头孢菌素抗菌药物PPT培训课件
4
细菌自溶酶缺乏
04
药物分类及特点
共同特点
• 头孢菌素具有类似青霉素的优良药理特点，亦属 繁殖期杀菌剂 • 组织分布好，部分品种可透过血脑屏障，适用于 各系统器官感染。
• 毒性低，一般能安全用于小儿、老人和孕妇。 • 大多数头孢菌素对β －内酰胺酶比青霉素类稳定 • 过敏反应发生率低，过敏性休克较少。
醉酒样症状如恶心、呕吐等，皮 肤潮红、头晕、头痛、呼吸困难、 晕厥、口中有大蒜气味，还可出现 心动过速、血压下降，严重者休克、 惊厥、急性心力衰竭、心肌梗死甚 至死亡。
双硫仑反应——预防和处理：
（1）告知患者用药期间或之后
5～7日内禁酒、禁食含有乙醇食物以
及外用乙醇。禁与含乙醇的药物合用。
（2）一旦发生，立即吸氧、地塞
• 通过对天然头孢菌素C化学修饰或利用全合成的方法，得 到了头孢菌素类抗菌药物。
• 头孢菌素类具有抗菌作用强、耐青霉素酶、临床疗效高、 毒性低、过敏反应较青霉素少等特点。
结构
• 头孢菌素类是一类广谱半合成抗生素，其母核结构7-氨 基头孢烷酸（7-ACA），经接上各种侧链结构而制成的 一系列半合成抗生素。与青霉素一样具有β-内酰胺环。 B环：β -内酰胺环 A环：氢化噻嗪环
头孢菌素抗菌药 物
目录
01 定义及结构 02 作用机制 03 耐药机制 04 药物分类及特点 05 不良反应
LOREM IPSUM DOLOR
01
定义与结构
定义
• 1959 年 ， 自 产 头 孢 菌 素 的 真 菌 Cephalosporium acremonium中分离到具有抗菌谱广和耐青霉素等特点的 第一个头孢菌素——头孢菌素C（疗效差、无临床意义）。
细菌自溶酶缺乏
04
药物分类及特点
共同特点
• 头孢菌素具有类似青霉素的优良药理特点，亦属 繁殖期杀菌剂 • 组织分布好，部分品种可透过血脑屏障，适用于 各系统器官感染。
• 毒性低，一般能安全用于小儿、老人和孕妇。 • 大多数头孢菌素对β －内酰胺酶比青霉素类稳定 • 过敏反应发生率低，过敏性休克较少。
醉酒样症状如恶心、呕吐等，皮 肤潮红、头晕、头痛、呼吸困难、 晕厥、口中有大蒜气味，还可出现 心动过速、血压下降，严重者休克、 惊厥、急性心力衰竭、心肌梗死甚 至死亡。
双硫仑反应——预防和处理：
（1）告知患者用药期间或之后
5～7日内禁酒、禁食含有乙醇食物以
及外用乙醇。禁与含乙醇的药物合用。
（2）一旦发生，立即吸氧、地塞
• 通过对天然头孢菌素C化学修饰或利用全合成的方法，得 到了头孢菌素类抗菌药物。
• 头孢菌素类具有抗菌作用强、耐青霉素酶、临床疗效高、 毒性低、过敏反应较青霉素少等特点。
结构
• 头孢菌素类是一类广谱半合成抗生素，其母核结构7-氨 基头孢烷酸（7-ACA），经接上各种侧链结构而制成的 一系列半合成抗生素。与青霉素一样具有β-内酰胺环。 B环：β -内酰胺环 A环：氢化噻嗪环
头孢菌素抗菌药 物
目录
01 定义及结构 02 作用机制 03 耐药机制 04 药物分类及特点 05 不良反应
LOREM IPSUM DOLOR
01
定义与结构
定义
• 1959 年 ， 自 产 头 孢 菌 素 的 真 菌 Cephalosporium acremonium中分离到具有抗菌谱广和耐青霉素等特点的 第一个头孢菌素——头孢菌素C（疗效差、无临床意义）。
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时间依赖型 β-内酰胺类 大环内酯类 克林霉素 糖肽类
Ⅰ类： “浓度依赖型”抗菌药
①代表药：氨基糖苷类、喹诺酮类、两性霉素B、 daptomycin、酮内酯、甲硝唑等。 ②定义：杀菌作用取决于峰浓度(Cmax)，与作用时间 关系不密切。 AUC0~24/MIC，亦称AUIC，>35（G十菌） 或>100（G一菌），或Cmax/MIC>10。
③特点：无首次接触效应，并具极短的PAE者。
④用药方案：持续静脉给药或多次给药，维持较为
稳定的超过MIC的血药浓度（％T>MIC至少在40 ％～50％时，才可能提供最优化的疗效和产生最 低细菌耐药性）。
Ⅲ类：其它“时间依赖型”抗菌药
①代表药：大环内酯类中的阿奇霉素、糖肽类及肽类、 抗真菌药、链阳霉素、四环素等。 ②定义：杀菌作用取决于其抗菌作用有效血药浓度， 与同细菌接触时间密切相关，而与Cmax关系较小。当 4×MIC时，MIC和PAE已达最大值，即杀菌效应便达 到了饱和的程度。
栓、肺栓塞等并发症的发生。
序贯治疗(
sequential therapy ,ST)是在感
染的早期阶段采用静脉(肌内)方式给药,疗程为2-3
d ,待临床症状基本稳定或改善后,改为性质基本相同
的口服药继续治疗。 序贯治疗要求同一药物有静脉和口服两种剂型， 其优势在于可缩短静脉用药时间,减少静脉炎及细菌 耐药性的产生。
伯氏菌，对西力欣、复达欣等16种高档抗菌药物
的耐药性高达52%-100%。
•2010年一种可抵抗绝大多数抗菌药物的耐药性超
级细菌NDM-1在英美印度等国家小规模爆发，又被 西方媒体称为“新德里”细菌，这种细菌名为新 德里金属β 内酰胺酶-1(New Delhi metallo-β lactamase 1，简称NDM-1) 。
历史和现实的启示
抗菌药耐药严重，并呈发展趋势；
感染性病并未控制，并显示新的特点；
面对感染（细菌），人们仍需要依赖抗菌药；
克服耐药需要“综合治理”
解决问题的三大环节
加强抗感染监管，限制不合理用药 优化抗菌药物的治疗策略
优化抗菌药物治疗策略的目标
降低医疗费用、减轻病人痛苦，促进医疗管
菌.病情稳定后,给口服治疗量的药物可维持血药浓
度大于ＭＩＣ,并维持炎症部位和药浓度,继续起杀
青霉素在二战硝烟中神 奇的疗效使所有人都为 之欢呼！
Thanks to PENICILIN He Will Come Home
抗菌药物 “大爆发”
1944年链霉素问世，用于结核病治疗。目前氨基苷
类有10余个品种。
1952年红霉素问世，近年来新大环内酯类有新发；
60～70年代以来， β -内酰胺及喹诺酮类开发和应 用，使抗菌药物“大爆发”。目前投入市场超过200 种。
抗菌药物不合理使用及滥用导致后果
增加患者经济负担，造成卫生资源的浪费
Result of antibiotic abuse
耐药性
二重感染
滥用
过敏反应
感染未有效控制,反而加重
我国每年有8万人直接或间接死于抗菌药滥用
抗菌药物滥用导致“超级细菌”产生
自经过“禽流感”、“非典”、“甲流”等 与微生物界的大战之后，人类已经稍显疲惫，如 今，半路杀出个“超级细菌”号称百药不侵，更 是搞得人类有些晕头转向。
超级细菌其实并不是一个细菌的名称，
而是一类细菌的名称，这一类细菌的共性是对几
乎所有的抗菌药物都有强劲的耐药性。随着时间
的推移，超级细菌的名单越来越长，包括鼠疫杆
菌、产超广谱酶大肠埃细菌、多重耐药铜绿假单
细胞菌、多重耐药结核杆菌、泛耐药肺炎杆菌、 泛耐药绿脓杆菌等，金黄色葡萄球菌是著名的超 级细菌。
由静脉转换为口服给药的标准为:
①经静脉给药后病情好转或稳定，白细胞计数和分类
计数恢复正常;
②口服能耐受;
③无心力衰竭和休克等不稳定期的并发症;
④无明确高危因素;
⑤无明确特殊耐药细菌感染,如MRSA等。
理论依据
在感染早期阶段,感染部位细菌大量繁殖,细菌 量多,炎症反应剧烈,故用ＩＶ给药,能使药物迅速到 达感染部位并达到ＭＩＣ,以控制细菌生长,有效杀
优化抗菌药物的治疗策略
Optimal antibiotic therapy strategies
中国人民 第二三〇医院 苑振亭 解 放 军
抗菌药物的辉煌发展史
磺胺类
(百浪多息)
20世纪30年代，德国化学家多马克发现了磺胺 药物，开创了化学药物抗菌治疗的新纪元，使死亡 率很高的细菌性疾病得到控制。
弗莱明（1945年诺贝尔医学奖）发明的青霉素 ，于1941年上市，标志着人类进入抗菌药时代
利奈唑胺 恶唑烷酮
甲氧苄定 磺胺类
fMet-tRNA
DNA延长因子G 延伸循环 红霉素
对氨基苯甲酸 合物 叶酸代谢
30s 50s 60s 70s起始复
阿奇霉素 克林霉素 泰利霉素
夫西地酸
氨基糖苷类
四环素 多西环素 强力霉素
二、根据抗菌药物的PK/PD理论优化给药方案
药动学/药效学= PK/PD= Pharmacokinetic/ Pharmacodynamics T1/2:半衰期 Tmax/h：平均达峰时间/小时 Cmax：血药峰浓度 AUC24：24小时药时曲线下面积（表观面积） MIC50、MIC90 MBC
③特点：此类药物无首次接触效应，又有较强的PAE。 ④用药方案：关键是延长和维持药物的有效血药浓度 的时间而不是Cmax(％T＝超过MIC的时间＋药物的 PAE时间)。
三、降阶梯治疗
(De-Escalation Therapy，Hitting Hard，猛击；) 是近年来提出的一种对于严重细菌感染的新的 治疗策略。该策略包括两个阶段： 第一阶段使用最广谱的抗菌药物，目的在于防止患 者病情迅速恶化，避免产生细菌耐药性，防止器官 功能障碍，挽救患者生命，并缩短其住院天数； 第二阶段注重降级换用相对窄谱的抗菌方案，以减 少耐药菌发生的可能，并优化治疗的成本效益比。
“抗菌药后效应”（Post Antibiotic Effect, PAE）：
系指抗菌药物与细菌短暂接触，当药物清除后，细菌生 长仍然持续受到抑制的效应 它是评价新抗菌药的重要参数和设计给药方案的参考依 据，>MIC值的时间＋PAE的持续时间＝延长的给药间隔时间
浓度（ug/ml）
MIC 0.3MIC 2 4 6 8 10 12 0.1MIC
一、掌握抗菌药物抗菌作用靶位与机制
克拉维酸 舒巴坦 他唑巴坦
氟喹诺酮类 吡啶酮类
细菌细胞壁
青霉素类 头孢菌素类 单环β 内酰胺类 碳青霉烯类
PBPs
细菌细胞膜
DNA旋转酶 拓扑异构酶IV
青霉素结合蛋白
糖肽类、万古霉素、 替考拉宁、磷霉素
耐药酶
四氢叶酸
肽聚糖层
还原酶
二氢叶酸
合成酶
核糖体亚单位
mRNA
③特点：
⑴有首次接触效应(first exposure effect)
⑵有较长的抗菌药后效应。
④用药方案：通过提高Cmax来提高疗效。给药间隔
时间也逐渐转向一天一次。但因为药物毒性与峰
值浓度相关，应监测血药浓度，保证其安全性。
Ⅱ类： “时间依赖型”抗菌药
①代表药：大部分β -内酰胺类、部分大环内酯类、 林可霉素类、氨曲南、碳青霉烯类、大环内酯类、 克林霉素、恶唑烷酮类、氟胞嘧啶等。 ②定义：此类药物其抗菌作用与同细菌接触时间密 切相关，而与Cmax关系较小。
防止病情迅速恶化
根据病原学检查结果及临床反应适时换用
窄谱抗菌药物，可防止细菌产生耐药，并
降低费用。
适应降阶梯治疗患者
非中性粒细胞减少的重症感染患者，例如下列患者 : HAP VAP 菌血症 严重败血症(包括细菌和真菌病原体) 重症社区获得性肺炎 脑膜炎
在治疗上应注意问题
时间（h）
药动学/药效学临床意义与应用 PK / PD parameters
T1/2
（μ g/ m L）
Cmax / MIC
平均血药浓度／最小抑菌浓度≥8
PK
BC血中浓度 浓度依赖型 氨基糖苷类 Cmax 氟喹诺酮类
AUC / MIC
曲线下面积 ／ 最小抑菌浓度≥75
AUC MIC PD Байду номын сангаасime above MIC
选择对耐药性影响最小的药物
注重门诊抗菌药物治疗对住院患者抗菌药物耐
药的影响
适当情况下应选择联合用药
但在实施降阶梯治疗时有几点值得注意
* 降阶梯治疗应针对危及生命的严重感染。
* 降阶梯治疗方案的选择要努力做到“到位而 不越位”,要求个体化的选择抗菌药。做到“到 位”易,做到“不越位”难,其关键在于对病原
应强调降阶梯治疗用药的早期性和及时性。由
于经验性治疗的基础是本地区、本病房细菌流
行病学与药敏试验。因此，在应用中一定要结
合本单位实际情况，不断实践和总结经验。
最初经验性治疗的抗菌药物其抗菌谱应选择足 以确保覆盖所有可能致病菌，包括革兰阴性菌 和阳性菌(包括MRSA)，以提高首次用药成功率。
在治疗上应注意问题
可疑吸入史：氟喹诺酮类+克林霉素或甲硝唑：或 β -内酰胺类/β —内酰胺酶抑制剂 碳青霉素烯类＋氨基糖苷类＋氨曲南
四、序贯疗法
同一种药物剂型的转换,即同一种药物的给药 途径在疗程中从静脉改为口服，序贯疗法的应用
可减轻病人长期接受静脉给药时注射的痛苦，又