临床如何选择B受体阻滞剂-Final
心律失常β受体阻滞剂的适应症和使用方法
心律失常β受体阻滞剂的适应症和使用方法心律失常是指心脏搏动的节律异常，可能导致心率过快、过缓或不规则。
其中，β受体阻滞剂被广泛应用于心律失常的治疗中，以调控心脏搏动功能。
本文将介绍β受体阻滞剂的适应症和使用方法。
一、β受体阻滞剂的适应症β受体阻滞剂适用于许多心律失常的情况，包括但不限于以下几种：1. 室性心律失常：室性心律失常是最常见的心律失常类型之一，通常表现为室早，室速等症状。
β受体阻滞剂可以通过抑制交感神经系统，减轻心脏的兴奋性，帮助控制室性心律失常的发作。
2. 心房颤动：心房颤动是一种常见的心律失常，特征为心房的不规则收缩。
β受体阻滞剂可用于控制心率，并减少心房颤动的发作。
3. 心室颤动：心室颤动是严重的心律失常，可导致心跳骤停和猝死。
β受体阻滞剂可用于预防心室颤动的发生，同时减少心室颤动时心率的过快。
4. 心律失常的预防：对于存在心律失常风险的患者，β受体阻滞剂也可用于预防心律失常的发生。
例如，对于有心肌梗死史的患者，β受体阻滞剂可降低再发心肌梗死和心律失常的风险。
二、β受体阻滞剂的使用方法使用β受体阻滞剂需遵循以下几个方面的注意事项：1. 剂量选择：β受体阻滞剂的剂量应根据患者的具体情况而定，一般应从小剂量开始，逐渐加大至有效剂量。
剂量应根据患者的年龄、心功能状态以及其他相关疾病来调整。
2. 使用时机：β受体阻滞剂可以随餐服用，以减少胃肠反应。
通常建议在早餐或晚餐后用药，以确保药物的最佳吸收效果。
3. 不良反应监测：在使用β受体阻滞剂期间，需要密切监测患者的心率、血压以及其他不良反应。
常见的不良反应包括乏力、头晕、低血压等，如出现不适，应及时向医生报告。
4. 逐渐停药：在停用β受体阻滞剂时，应逐渐减少药物的剂量，以避免戒断反应。
停药期间，需密切观察患者的心率和心律，确保在医生指导下进行。
总结：β受体阻滞剂在心律失常的治疗中具有重要的地位。
其适应症包括室性心律失常、心房颤动、心室颤动以及心律失常的预防等。
B受体阻滞剂在肾内科的临床应用详细讲解
B受体阻滞剂在肾内科的临床应用详细讲解B受体阻滞剂（Beta-adrenergic receptor blockers）是一类广泛应用于临床的药物，主要通过阻断β受体的激活，发挥降压、抗心律失常和抗心绞痛等作用。
在肾内科，B受体阻滞剂是常用的治疗高血压、心力衰竭和肾脏疾病的药物之一。
本文将详细讲解B受体阻滞剂在肾内科的临床应用。
一、B受体阻滞剂在高血压的应用高血压是肾脏疾病的常见并发症，B受体阻滞剂可用于高血压的治疗。
其通过阻断β1受体的激活，减少心脏的收缩力和心率，从而降低心输出量和血压。
临床研究表明，B受体阻滞剂可显著降低血压，并减少心脏和肾脏的负荷，保护肾脏功能。
二、B受体阻滞剂在心力衰竭的应用心力衰竭是一种心脏泵血功能不全的病理状态，B受体阻滞剂可用于治疗心力衰竭。
它通过减少心脏的收缩力和心率，降低心脏的耗氧量，改善心脏功能。
临床研究表明，B受体阻滞剂可显著降低心力衰竭患者的死亡率和住院率，并改善患者的生活质量。
三、B受体阻滞剂在肾脏疾病的应用B受体阻滞剂在肾脏疾病的治疗中起到重要的作用。
首先，B受体阻滞剂可减轻肾脏的负荷，通过减少心脏的收缩力和心率，降低血压，减少肾小球的滤过压，从而保护肾脏功能。
其次，B受体阻滞剂还可抑制肾素-血管紧张素-醛固酮系统的激活，减少血管紧张素Ⅱ的产生，降低血管紧张素Ⅱ对肾小球的收缩作用，从而减轻肾小球滤过膜的损伤，保护肾小球功能。
此外，B受体阻滞剂还可减少交感神经系统的兴奋，改善肾脏的血液循环，促进肾小管重吸收，提高尿液的排泄功能。
B受体阻滞剂在肾内科的临床应用中需要注意以下几个方面。
首先，选择适合的B受体阻滞剂。
不同的B受体阻滞剂对心脏和肾脏的作用不完全相同，需要根据患者的具体情况选择适合的药物。
其次，避免剂量过高。
B受体阻滞剂的剂量过高可能导致心率过缓、低血压和肾功能恶化等副作用，因此需要严格控制剂量。
此外，需要定期监测患者的血压、心率和肾功能，并根据监测结果调整治疗方案。
高血压患者如何合理使用β受体阻滞剂
高血压患者如何合理使用β受体阻滞剂作为一名高血压患者，我知道控制血压的重要性。
在医生的建议下，我选择了β受体阻滞剂作为我的治疗药物。
在这篇文章中，我将分享我如何合理使用β受体阻滞剂，以帮助其他高血压患者更好地管理他们的病情。
了解β受体阻滞剂的作用机制至关重要。
β受体阻滞剂可以减慢心率、降低血压，并减少心脏的负荷。
这有助于降低心血管事件的风险，并改善心脏功能。
在使用β受体阻滞剂之前，我咨询了医生，了解适合我的剂量和用药频率。
医生根据我的血压水平和身体状况，为我开具了合适的剂量。
我遵循医生的建议，每天按时服药，从不漏服。
我意识到，药物的副作用也是需要关注的重要问题。
β受体阻滞剂可能会导致一些副作用，如疲劳、头晕、心悸等。
为了减少副作用的发生，我遵循医生的建议，逐渐增加剂量，以使身体适应药物的作用。
同时，我也密切关注身体的反应，一旦出现异常情况，立即与医生联系。
在用药过程中，我严格遵循医生的建议，定期进行血压监测。
这有助于我了解药物的治疗效果，并及时调整用药方案。
我还注意保持健康的生活方式，包括均衡饮食、适量运动、戒烟限酒等，以增强药物的疗效。
我还参加了一些高血压患者的教育活动，了解如何更好地管理自己的病情。
在活动中，我学到了许多关于高血压和β受体阻滞剂的知识，这使我更加自信地面对疾病。
作为一名高血压患者，我深知合理使用β受体阻滞剂的重要性。
通过遵循医生的建议，密切关注身体反应，定期监测血压，并保持健康的生活方式，我成功地控制了血压，降低了心血管事件的风险。
我希望我的经验能对其他高血压患者有所帮助，让我们一起努力，战胜高血压，过上健康的生活。
作为一名高血压患者，我深知控制血压的重要性。
在医生的建议下，我选择了β受体阻滞剂作为我的治疗药物。
在这篇文章中，我将分享我如何合理使用β受体阻滞剂，以帮助其他高血压患者更好地管理他们的病情。
了解β受体阻滞剂的作用机制至关重要。
β受体阻滞剂可以减慢心率、降低血压，并减少心脏的负荷。
心绞痛β受体阻滞剂的适应症和使用方法
心绞痛β受体阻滞剂的适应症和使用方法心绞痛，也被称为缺血性心脏病，是由于冠状动脉供血不足导致心肌缺血而引起的一种心脏疾病。
这种疾病常常会引发胸痛或不适感，严重的情况下可能引发心肌梗死。
为了治疗心绞痛及预防心肌梗死的发生，医生常常会选择使用β受体阻滞剂。
本文将讨论心绞痛β受体阻滞剂的适应症和使用方法。
1. β受体阻滞剂的适应症β受体阻滞剂广泛应用于心脏病的治疗中，包括心绞痛的治疗。
以下是β受体阻滞剂在心绞痛治疗方面的适应症：（1）稳定型心绞痛：稳定型心绞痛是最常见的一种类型，主要表现为在体力活动或情绪激动时出现胸痛，通过使用β受体阻滞剂可以减轻疼痛发作的频率和程度。
（2）运动诱发性心绞痛：运动诱发性心绞痛是指在剧烈运动或运动负荷增加时出现胸痛，使用β受体阻滞剂可以减少运动所引发的心绞痛发作。
（3）心肌梗死后的心绞痛：β受体阻滞剂在心肌梗死后的治疗中起到了重要的作用，可以减少心肌梗死后再次发生心绞痛的风险。
2. β受体阻滞剂的使用方法在使用β受体阻滞剂治疗心绞痛时，医生需要根据患者的具体情况和病情来确定使用的方法和剂量。
以下是一般的使用方法：（1）选择适当的药物：目前市场上有多种类型的β受体阻滞剂，包括非选择性和选择性的药物。
医生根据患者的情况来选择合适的药物。
（2）初始剂量和逐渐增加：使用β受体阻滞剂时，医生通常会从较低剂量开始，然后逐渐增加剂量来达到最佳疗效。
这样可以帮助患者逐渐适应药物的作用。
（3）长期使用：β受体阻滞剂通常是一个长期的治疗方案，患者需要按医生的指示长期使用药物，以保持持续的治疗效果。
3. 注意事项和潜在副作用在使用β受体阻滞剂治疗心绞痛时，患者需要注意以下事项和可能的副作用：（1）过敏反应：有些患者可能对β受体阻滞剂过敏，出现过敏反应，如皮疹、呼吸困难等。
患者在使用药物时应及时就医。
（2）心跳变慢：β受体阻滞剂可以减慢心率，患者在使用药物时应定期测量心率，如心率过慢应及时就医。
医用β受体阻滞剂使用技巧调节心率
医用β受体阻滞剂使用技巧调节心率心率是指单位时间内心脏跳动的次数。
在正常情况下，心率的控制主要依赖于自主神经系统。
然而，有些人可能会出现心率过快或过慢的问题，这可能会对其健康产生不利影响。
为了调节心率，医生常常会使用β受体阻滞剂。
本文将介绍医用β受体阻滞剂的使用技巧以及如何调节心率。
一、什么是β受体阻滞剂？β受体阻滞剂，又称β受体阻断剂，是一类常用的药物，用于阻断β1或β2受体的作用，从而调节心率。
它们可以通过减慢心率、降低血压、改善心脏供血等方式来起到治疗效果。
二、选择适当的β受体阻滞剂剂型β受体阻滞剂可分为选择性和非选择性两种。
选择性β受体阻滞剂主要选择性地阻断β1受体，对心脏有选择性作用，适合治疗心脏相关的疾病；非选择性β受体阻滞剂同时阻断β1和β2受体，对心脏和呼吸系统有作用，适用范围更广。
需要根据病情和患者的特点，选择适当的剂型。
三、合理控制剂量剂量是使用β受体阻滞剂的关键之一。
过低的剂量可能无法达到治疗效果，而过高的剂量则可能引发副作用。
因此，医生在根据患者的具体情况，制定用药方案时应综合考虑患者的年龄、病情以及其他相关因素，给予合理的剂量。
四、定期监测心率和副作用在使用β受体阻滞剂的过程中，定期监测心率是必不可少的。
这样可以及时了解药物的疗效，并调整剂量或药物的使用方案。
同时，还需要密切观察患者是否出现副作用。
一些常见的副作用包括低血压、心动过缓等，需要及时处理。
五、与其他药物的联合应用在一些情况下，医生可能会根据患者的具体病情，将β受体阻滞剂与其他药物进行联合治疗。
这需要特别注意不同药物之间的相互作用和剂量的调整。
六、注意患者的特殊情况β受体阻滞剂在一些特殊人群中的使用需要格外谨慎。
例如，儿童、孕妇、哺乳期妇女、老年人以及有心脏传导阻滞等问题的患者。
在使用时需要医生综合判断，在权衡利弊后做出决策。
总结：医用β受体阻滞剂是一类常用的药物，可以有效调节心率。
选择适当的剂型、合理控制剂量、定期监测心率和副作用、与其他药物联合应用以及注意特殊情况是使用技巧的关键。
01-如何选择β受体阻滞剂
药物间相互作用
美托洛尔2 比索洛尔2
现有的药物50%以上通过 CYP450 3A4酶代谢. 多种药物通过同一酶代谢时，易 产生相互作用 通过CYP3A4进行代谢的药物主 要有：氯吡咯雷、比索洛尔、
CYP 450 2D6
CYP 450 3A4 药物积聚 不良反应
华法令、阿托伐他汀、辛伐他汀、 钙离子通道阻滞剂、咪达唑仑、 以及大多数大环内酯类抗生素、 免疫调节剂、抗组胺类药物1、3
药物
普萘洛尔 普萘洛尔 美托洛尔 美托洛尔 美托洛尔 噻吗洛尔 阿替洛尔 阿替洛尔 阿替洛尔 索他洛尔
亲脂性
高 高 中 中 中 中 低 低 低 低
心脏保护
有 有 有 有 有 有 无 无 无 无
Kendall MJ. Am J Cardiol 1997, 80(9B):15J-19J
β受体阻滞剂选择的主要药效学影响因素
美托洛尔——高度β1受体选择性
β1 : β2选择性比较
63:1 51:1
21:1
阿替洛尔
美托洛尔
比索洛尔
Hoffmann C et al. Arch Pharmacol 2004; 369:151–159 被引频次：90* （影响因子:2.779）
Hoffmann C et al. Arch Pharmacol 2004; 369:151–159 *:被引频次出自Web of Science数据库
Iouri Bachmakov,et al. Fundamental & Clinical Pharmacology 20 (2006) 273–282
美托洛尔与地高辛联用，不影响地高辛的定向转运
Metoprplol Digoxin net transport
美托洛尔、比索洛尔、拉贝洛尔……β受体阻滞剂应该怎么选？
美托洛尔、比索洛尔、拉贝洛尔……β受体阻滞剂应该怎么选？作者：李自平来源：医学界心血管频道β受体阻滞剂，一个“全能选手”，无论是高血压、心律失常，还是心衰，许多患者在治疗中都会用到这一类药物。
但这个“全能药”在广泛应用的同时，也常常有患者“投诉”它，让人服用之后出现心率慢、血压低的情况。
今天就来聊聊心内科的“全能选手”——β受体阻滞剂。
一、β受体分类β受体分为β1、β2、β3三种亚型 [1]1. β 1受体主要分布于心肌组织。
使用像美托洛尔这类的β 1受体阻断药，可使心率减慢，心肌收缩力减弱，心肌耗氧量减低，减慢窦性心律，延长房室结的有效不应期。
2. β 2受体主要在支气管和外周血管平滑肌中的分布较为广泛。
阻断该类受体可引起支气管平滑肌收缩，呼吸道阻力增加，哮喘患者可诱发急性发作。
3. β 3受体主要分布在脂肪细胞、心脏。
可能对脂肪的分解有调节作用。
包括普萘洛尔在内的多数β受体阻断药不能阻断β 3受体。
二、β受体阻滞剂的分类β受体阻滞剂根据对受体的选择性不同，可分为非选择性β受体阻滞剂、选择性β 1受体阻滞剂，及有周围血管扩张作用的β受体阻滞剂 [2]。
三、如何个性化选择β受体阻滞剂？β 受体阻滞剂尤其适用于合并快速性心律失常、冠心病、慢性心衰、主动脉夹层、交感神经活性增高及高动力状态的高血压患者 [3]。
1. 冠心病：β受体阻滞剂可用于稳定性冠心病的治疗。
缓解症状、改善缺血时，目前更倾向于选择性β 1受体阻滞剂如琥珀酸美托洛尔、比索洛尔。
高血压合并冠心病的患者可以优先选择比索洛尔，因为高选择性β 1受体阻滞剂中，其选择性比索洛尔、美托洛尔和阿替洛尔三者是依次下降的 [4]。
2. 心衰：病情相对稳定的射血分数降低的心衰患者可使用β受体阻滞剂，推荐采用琥珀酸美托洛尔、比索洛尔或卡维地洛。
卡维地洛是非选择性阻断β 1受体及β 2受体，而β 1受体及β 2受体均参与调节儿茶酚胺对心脏的毒性作用，因此卡维地洛对心衰的疗效优于美托洛尔，其中卡维地洛还有显著的抗氧化和抗平滑肌细胞增殖作用 [5]。
β受体阻滞剂如何选择？
β受体阻滞剂如何选择？作者：北京大学人民医院孙宁玲来源：中国医学论坛报2006年英国国家卫生与临床评价研究所（NICE）指南公布后，β受体阻滞剂在糖尿病患者中的应用备受争议，但是我们仍清楚地看到，β受体阻滞剂仍是治疗高血压的一种重要药物。
从我国高血压患者使用降压药物的状况分析中发现，β受体阻滞剂占使用量的13%，而心内科使用率可达近35%。
糖尿病与高血压密切相关，并被人们称之为“姊妹病”。
那么，对于存在代谢综合征及糖尿病的高血压患者而言，是否不能使用β受体阻滞剂？如果需要使用，又如何正确选择？本文将从不同方面进行阐述。
思考患者男，52岁，高血压3年，近1年工作紧张，晚上公务及宴请活动较多，自觉体重增加。
检查结果：●血压144/96 mmHg●心率88次/分●体质指数（BMI）28.8 kg/m2●空腹血糖6.8 mmol/L，餐后2小时血糖9.2 mmol/L，糖化血红蛋白（HbA1c）6.5%●甘油三酯（TG）2.2 mmol/L，低密度脂蛋白-胆固醇（LDL-C）3.2 mmol/L此患者是否可以接受β受体阻滞剂治疗？分析一从受体选择性看β受体阻滞剂应用β受体阻滞剂选择性β1受体阻滞剂比索洛尔、美托洛尔、阿替洛尔●对于糖尿病患者、运动员或过度吸烟者而言，临床以使用心脏选择性高的β1受体阻滞剂为宜。
分析目前认为，无论是否对β1受体具有选择性，在等效情况下，所有β受体阻滞剂的降压效应均相似。
然而，非选择性β受体阻滞剂（β1、β2受体阻滞剂）阻断了可舒张血管的β2受体，使α受体的血管收缩作用缺少抗衡，在循环肾上腺素作用下，可能使舒张压升高。
在吸烟或精神紧张的情况下，循环肾上腺素水平升高，上述效应更为明显。
因此，初次应用非选择性β受体阻滞剂时，我们甚至可以在一些患者中观察到幅度不大的升压效应。
非选择性β1、β2受体阻滞剂普萘洛尔●存在体位性低血压的患者使用非选择性β受体阻滞剂可能有利。
分析此类患者交感神经活力较低。
受体阻滞剂的选择 Microsoft Word 97 - 2003 文档
不同情况下如何选用β受体阻滞剂，你知道吗？β受体阻滞剂是指能够选择性地结合β受体，从而竞争性和可逆性地拮抗内源性β受体刺激物对各器官的作用的一类药物，临床可用于治疗高血压、冠心病、婴幼儿血管瘤、偏头痛等。
那么，β受体阻滞剂各药有什么区别？临床治疗选择有何不同？这篇文章带您了解下。
β受体阻滞剂的分类根据对受体的选择性不同，β受体阻滞剂可分为非选择性β受体阻滞剂（阻断β1和β2受体）、选择性β1受体阻滞剂及有周围血管扩张作用的β受体阻滞剂。
1. 非选择性β受体阻滞剂竞争性阻断β1和β2受体，对糖、脂代谢和肺功能有不良影响；阻断血管上的β2受体，相对兴奋α受体，增加周围动脉的血管阻力；负性肌力作用较强，慢性心力衰竭者耐受性较差。
代表药物有普萘洛尔、噻吗洛尔等。
2. 选择性β1受体阻滞剂特异性阻断β1受体，对β2受体的影响相对较小。
代表药物有美托洛尔、比索洛尔、阿替洛尔等。
3. 有周围血管舒张功能的β受体阻滞剂可同时选择性阻滞α1受体，非选择性阻滞β1和β2受体，即α1-β受体阻滞剂，阻断α1受体可产生周围血管舒张作用。
α1-β受体阻滞剂能部分抵消彼此的不良反应，如减轻因α1受体阻断所致的反射性心动过速，减少或消除因β受体阻断而致的外周血管收缩和糖、脂代谢异常。
代表药物有阿罗洛尔、卡维地洛、拉贝洛尔等。
表1 β受体阻滞剂的种类与区别注：①脂溶性β受体阻滞剂：组织穿透力强，较易进入中枢神经系统，可能是致中枢不良反应（如多梦、幻觉、失眠、头昏、抑郁等）的原因之一。
②内在拟交感活性（ISA）：有些β受体阻滞剂有微弱的β受体激动作用，这种弱的激动作用为ISA；有ISA活性的药物引起心脏抑制和诱发哮喘的作用较弱，且有ISA的β受体阻滞剂心脏保护作用较差。
β受体阻滞剂的选用1. 冠心病由于β受体阻滞剂同时兼有两方面作用，即缓解症状与改善缺血、预防心肌梗死和死亡等不良心血管事件的发生，临床可用于稳定性冠心病（SCAD）。
正确认识β受体阻滞剂的使用 (二)
正确认识β受体阻滞剂的使用（二）β受体阻滞剂是一种对心血管系统有多种影响的药物，它与外源性和内源性肾上腺素竞争β受体。
目前已知，β受体阻滞剂至少有β1、β2、β3三种亚型，β1受体激动时可引起心肌收缩力增强（正性肌力）、心率增快（正性变时）、冠状动脉舒张和肾素释放。
β2受体激动时可产生正性变力和正性变时作用。
最新研究表明，β3受体可能具有负性肌力作用。
β受体阻滞剂根据与β1、β2和α受体的不同作用分为3种类型：①非选择性阻滞剂（如普奈洛尔、替米洛尔以及索托洛尔），同时拮抗β1和β2受体。
②心脏选择性或β1选择性阻滞剂（如阿替洛尔、美托洛尔、比索洛尔以及纳比洛尔），主要选择性拮抗β1受体。
③同时拮抗β和α受体的阻滞剂（如拉贝洛尔和卡维地洛）。
β1选择性阻滞剂并不是专一拮抗β1受体，它们对β2和β3受体也有一定的拮抗作用。
β受体阻滞剂广泛应用于临床各个领域，尤其是心血管疾病的防治。
近年来，随着大规模临床研究的问世，人们对β受体阻滞剂有了更新认识，但也由此引发了很多讨论和争议，影响了临床医生对β受体阻滞剂的正确使用。
流行病学调查显示，β受体阻滞剂在我国使用率偏低、剂量偏小，和国外相比差距明显。
我国临床医师迫切需要获得正确的信息和指导，从而规范β受体阻滞剂在心血管领域的应用。
我国的《β肾上腺素能受体阻滞剂在心血管疾病应用专家共识》对β受体阻滞剂在临床的推广应用起到了积极作用。
目前，经皮冠状动脉介入治疗（PCI）围手术期患者β受体阻滞剂的使用情况仍不乐观，其具体表现为：使用率低、剂量较低、使用时间滞后，从而最终影响了患者临床获益。
对此，心血管医生应加强认识并给予足够重视。
β受体阻滞剂在PCI围手术期的应用β受体阻滞剂在PCI术前的应用研究显示，交感神经兴奋与冠心病的发生、发展密切相关。
交感神经激活、心率增快会引起外周阻力增加、内皮功能受损、血管壁剪切力增加，从而促进了粥样斑块的形成和发展，同时也增加了斑块破裂、血栓形成以及发生急性冠脉综合征（ACS）的风险。
儿童患者,如何选择β受体阻滞剂
儿童患者，如何选择β受体阻滞剂中国医学论坛报2012-04-28分享作者：储晨齐春华刘芳（复旦大学附属儿科医院）导语：β受体阻滞剂，是一类在儿童中亦有较广泛应用的药物，可用于多种疾病。
但如何选择β受体阻滞剂还真是一门学问，本文着重阐述其在几种常见儿童疾病中的应用。
1、肥厚型心肌病：缓解症状，及早选择β受体阻滞剂疾病特点肥厚型心肌病发病率约为1/500，常有家族史。
特征为不明原因心室壁异常肥厚，主要发生于左室和室间隔。
心室肥厚可能在生后不久出现，亦可数年后发生，通常在患儿快速发育期进行性发展，因此常在青少年时期发现。
部分患儿可无明显临床症状，可能发生心源性猝死。
由于心室异常增厚，舒张功能降低，部分患儿可出现心率快、气急、水肿、肝脏大、婴幼儿喂养困难等充血性心力衰竭症状。
心脏超声可显示左室壁增厚、左室收缩功能正常舒张功能减低，除外其他继发性原因后可诊断。
另有患儿由于室间隔增厚较左室壁严重，使左室流出道梗阻，引起心肌缺血，表现为胸痛、心悸，活动后梗阻加重，诱发低血压，可发生晕厥甚至猝死，多见于年长儿。
肥厚心肌导致的恶性室性心律失常亦可引起猝死。
药物治疗人群和时机目前无针对该病病因的有效疗法，主要治疗目标为缓解症状、提高活动耐量和生活质量、防治并发症和猝死。
β受体阻滞剂是一线用药，一旦诊断成立，在无明显禁忌证时即应开始使用。
对无左室流出道梗阻的患儿，β受体阻滞剂可减慢心率，增加心室充盈时间，改善其舒张功能；有左室流出道梗阻者，β受体阻滞剂可减慢心率，降低心肌收缩力，减少心肌耗氧，减轻活动后左室流出道压差，从而改善活动后心肌缺血，预防猝死发生。
但对静息状态下左室流出道压差无减轻作用。
β受体阻滞剂的选择对肥厚型心肌病患儿，选择哪种β受体阻滞剂？目前认为，亲脂性药物（包括普萘洛尔、美托洛尔、比索洛尔等）优于亲水性（主要为阿替洛尔）。
除β受体阻滞作用外，普萘洛尔还有膜稳定作用，可减少心室颤动风险，因此对有猝死风险的患儿可作为首选。
如何选择β受体阻滞剂
医学论坛报对该文献也发表了声明：文中并未提及美托洛尔及其阻滞β1 受体和 β2受体的浓度比值，“美托洛尔阻滞β1 受体和β2受
体的浓度比值为20:1” 这一数据缺少来源支持。
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以上我们讲了受体阻滞剂 受体阻滞剂内在拟交感活性，亲脂性和β1选择性对药效的影响。 这三点都属于受体阻滞剂 受体阻滞剂本身的特性。接下来我们要来讨论受体阻滞 剂药物的相互作用。现在生活方式的改变导致患者疾病的变化，合并症 在患者中的比例越来越大，药物联合治疗是大势所趋，然而联合治疗面 临的一大问题就是药物之间的的相互作用，这会影响药物的疗效，安全 性和耐受性。
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而之前很多年，各位老师所看到的比索洛尔75:1和美托洛尔20:1的文献我们也做 了文献的检索，如大家看到的，引用的文献是发表于1986年增刊上的一片文章 ，及文献-3，而这篇文献究竟是怎么写的呢？
12
而这正是那片引用的文章的原文。大家可以看到，整篇文章搜索后只有比索洛 尔，阿替洛尔，普奈洛尔，倍他洛尔；而并没有那张图表中所显示的美托洛尔 ，所以揭开历史的面纱我们可以看到真相是一张对比倍他洛尔和比索洛尔选择 性的图表，引用的文章中根本没有出现美托洛尔；并且引用的文献是发表于86 年的某杂志的增刊。而前面所引用的美托洛尔63:1的文章，其原文有明确的二 者对比的的图表。且我们也列出了年份和被引用次数。这才是历史的真相！
9
各项研究和指南也多次指出：美托洛尔具有高度β1受体选择性，故可以从根本 上减少对β2受体的抑制，从而减少不良反应的发生。有关研究也证实美托洛尔 具有高度β1受体选择性，2004年发表的一项体外研究结果显示，美托洛尔β1选 择性为63：1，而比索洛尔仅为51：1；且杂志的影响因子（2.779）和被引频 次(90次)均说明该研究受到专家的广泛认同、肯定以及引用，具有很高的学术影 响力。
临床如何选择β受体阻滞剂？高β1选择性至关重要！
临床如何选择β受体阻滞剂？高β1选择性至关重要！e学荟，荟萃医学全信息，专业与温暖兼备，科学与时效并存！不仅有内容，还有辅助执业的会议与计算工具，我们想您所想，期待您的加入!β受体阻滞剂是心血管疾病常用治疗药物，用于治疗冠心病、心力衰竭、快速性心律失常、高血压等[1]。
β受体阻滞剂作为临床广泛使用的降压药物，在降低血压的同时，具有明确的心血管保护作用，可作为高血压患者降压治疗的初始和维持用药，同时β受体阻滞剂的疗效贯穿整个心血管事件链，也是治疗心力衰竭的基石。
那么对于不同的β受体阻滞剂，临床应该如何选择呢？不同类型β受体阻滞剂，药理学特征不尽相同交感神经系统遍布全身内脏器官，通过肾上腺素能受体发挥不同的生理调节作用。
交感神经激活时，体内儿茶酚胺释放增加，引起心率加快、心肌收缩力增加、心搏出量增加、心肌耗氧量增加、血压升高，进而可导致靶器官损害或诱发心血管事件。
β受体阻滞剂可通过阻断肾上腺能受体、抑制交感神经活性而发挥减慢心率、降低心肌收缩力、减少心肌耗氧量、降低血压的作用，通过阻断。
肾小球旁细胞β1受体抑制肾素释放以及血管紧张素和醛固酮生成，进而改善心肌重构、减少心律失常、预防猝死等心血管事件、降低死亡率，发挥对心血管系统的保护作用。
根据对β1/β2受体的选择性分为选择性和非选择性β受体阻滞剂，根据药代动力学特点，β受体阻滞剂又可分为：脂溶性β受体阻滞剂、水溶性β受体阻滞剂和水脂双溶性β受体阻滞剂。
高度β1选择性是β1受体阻滞剂的优势所在β受体阻滞剂的临床疗效很大程度上取决于药理学特征，具有脂溶性和β1选择性，同时没有内在拟交感活性，可以保证β受体阻滞剂发挥更佳的临床疗效。
这其中最重要的一点是高β1选择性。
β1/β2选择性谁更胜一筹我们知道，β受体阻滞剂的不良反应主要由阻断β2受体所引起，高选择性β1受体阻滞剂则较少引起药物副作用。
在临床常见几种β1阻滞剂中，它们的β1选择性是否存在高低之差，这是长期以来颇具争议的问题，即便如此，我们仍然可以根据一些研究结果，洞察到临床选择β1阻滞剂的方向。
β 受体阻滞剂临床应用指南
β受体阻滞剂临床应用指南一、急性冠脉综合征目标剂量：一般建议使用β受体阻滞剂逐步增加至最大剂量，使患者静息心室率降至55-60次/分钟，心室率不低于50次/分钟为宜。
危险因素：年龄大于70岁、SBP<120mmHg、窦速>110次/分钟或窦缓<60次/分钟以及距STEMI发作时间较长。
这些危险因素可导致心衰、低心输出量、心源性休克危险增加。
相对禁忌证：PR间期>0.24s、II/III度房室传导阻滞、哮喘发作或反应性气道疾病。
(一)、ST段抬高型心肌梗死1、无心衰、低心输出量、心源性休克危险增加和β受体阻滞剂相对禁忌症的患者，应在24小时内开始口服β受体阻滞剂治疗（Ib）。
2、不合并上述禁忌证的高血压患者可考虑静脉注射β受体阻滞剂（IIa）。
3、用法：静脉注射：STEMI24小时内静脉应用β受体阻滞剂应权衡利弊，美托洛尔5mg 静推（1mg/min），观察5分钟，如果心室率下降至50次/分钟以下或SBP<90mmHg，则停止后续注射，否则完成总剂量15mg注射。
15mg完成后观察15分钟，若血流动力学仍稳定，则开始口服美托洛尔普通剂型，50mg Q6h，维持2天后以美托洛尔缓释片200mg QD口服治疗。
口服：推荐50mg Q6h逐步过渡到200mg QD。
(二)、非ST段抬高型急性冠脉综合征1、无明显禁忌或高危因素，应在24小时内口服β受体阻滞剂(Ib)。
紧急情况下推荐静脉使用β受体阻滞剂，如持续胸痛不缓解，威胁生命或进展的心梗患者。
2、无明显禁忌或高危因素，NST-ACS合并高血压，可考虑静脉应用β受体阻滞剂（IIa）。
二、心房颤动1、紧急情况下，无预激的患者推荐静脉应用β受体阻滞剂以减慢房颤的心室率，但低血压或心衰的患者慎用(Ib)。
2、急性心梗伴房颤的治疗：对于急性心梗无左室功能不全和β受体阻滞剂禁忌证者，建议静脉应用β受体阻滞剂(Ic)。
3、术后房颤的治疗：对于行心脏外科手术的患者，建议口服β受体阻滞剂预防术后房颤(Ia)。
β受体阻滞剂间的选择应用
２ ０１ ３ 年５ 月第 ３ 卷第 １ ０ 期
・
பைடு நூலகம்综
述 ・
１ ３ 受体 阻滞剂 问 的选择应用
崔文艺 刘慧英 李国臣
鹤煤 （ 集 团） 公司第二职工 医院， 河 南鹤壁 ４ ５ ８ ０ １ ０ 【 摘要 】 由于 Ｂ受体 阻滞 剂种类较多 ， 结构不 同 ， 所 以导致不 同疾病 的应用上呈现 了相 对差异性 。本研究列举 了 比
Ｓ ｅ ｌ ｅ ｃ ｔ ｉ ｏ ｎ ａ ｎ ｄ ａ ｐ ｐ ｌ ｉ ｃ ａ ｔ ｉ ｏ ｎ ｏ ｆ ｄ ｉ ｆ ｆ ｅ ｒ ｅ ｎ ｔ Ｉ ｊ ｌ － ｂ ｌ ｏ ｃ ｋ ｅ ｒ ｓ ｄ ｒ ｕ ｇ
Ｃ Ｕ ／ Ｗｅ ｎ ｙ ｉ Ｌ Ｉ Ｕ Ｈ ｌ ｌ ｛ ｙ ｉ ｎ ｇ １ ２ Ｇ ｕ ｏ ｃ ｈ ｅ ｎ
索洛尔或奈 必洛尔 治疗 高血压 、 拉 贝洛尔治疗妊 娠高血压 、 比索 洛尔或卡维地 洛治疗心力 衰竭 、 普萘洛尔治疗偏 头 痛和 甲状腺 功能亢进 、 阿罗洛尔治疗震 颤 、 美托洛尔治疗 门脉高压 。希望 对临床医师有抛砖 引玉的作用 ， 在应用 １ ３ 受体阻滞剂 时注意 区别对待 以便取得较好 的疗 效 。
Ｐ ｏ ｔａ ｒ ｌ ｈ ｙ ｐ ｅ ｒ ｔ ｅ ｎ ｓ ｉ ｏ ｎ
β受体阻滞剂治疗高血压的临床应用建议
β受体阻滞剂治疗高血压的临床应用建议β受体阻滞剂是心血管疾病常用的治疗药物，除了降压作用其还具有心血管保护作用[1]，常用于冠心病、心力衰竭、快速性心律失常、高血压等疾病的治疗。
近年来，β受体阻滞剂在高血压中的应用受到质疑，新版欧美及我国高血压指南关于其的使用推荐也有所不同。
为了促进β受体阻滞剂的合理使用，结合其作用机制、药理特点、临床研究证据及国内外相关指南的推荐，经多次专家讨论形成本临床应用建议，供临床工作参考。
β受体阻滞剂的作用机制交感神经系统遍布全身内脏器官，通过肾上腺素能受体发挥不同的生理调节作用。
血管平滑肌和血管内皮上存在α受体，肾上腺素与α受体结合引起血管收缩。
β1受体主要分布于心脏和肾脏，β2受体主要分布于支气管平滑肌、胃肠道、肝脏、子宫、血管平滑肌和骨骼肌。
交感神经激活时，体内儿茶酚胺释放增加，引起心率加快、心肌收缩力增加、心搏出量增加、心肌耗氧量增加、血压升高，进而可导致靶器官损害或诱发心血管事件。
β受体阻滞剂可通过阻断肾上腺能受体、抑制交感神经活性而发挥减慢心率、降低心肌收缩力、减少心肌耗氧量、降低血压的作用，通过阻断肾小球旁细胞β1受体抑制肾素释放以及血管紧张素和醛固酮生成，进而改善心肌重构、减少心律失常、预防猝死等心血管事件、降低死亡率[2]，发挥对心血管系统的保护作用。
β受体阻滞剂的药理和药代动力学特点根据对β1/β2受体的选择性分为选择性和非选择性β受体阻滞剂，部分β受体阻滞剂兼具α1受体阻滞作用。
选择性β1受体阻滞剂主要包括美托洛尔、比索洛尔、奈比洛尔和阿替洛尔等，非选择性β受体阻滞剂主要包括普萘洛尔(商品名：心得安)等，α1、β受体阻滞剂主要包括卡维地洛、阿尔马尔(阿罗洛尔)和拉贝洛尔等。
药物受体选择剂量范围水/脂溶达峰时半衰期清除途生物利比索洛尔β1受体 2.5～10 水脂双3～4 9～12 肝脏/肾80美托洛尔(酒石β1受体50～100 中等脂1～2 3～7 肝脏50美托洛尔(琥珀β1受体47.5～190 中等脂3～7 20 肝脏50卡维地洛a无12.5～50 中等脂 1 7～10 肝脏25～35 阿罗洛尔a无10～20 水脂双 2 10～12 肝脏/肾85拉贝洛尔a无200～600 中等脂1～2 6～8 肝脏/肾33普萘洛尔b无20～90 高度脂 1.0～ 3.5～肝脏30奈必洛尔cβ1受体 5 高度脂0.5～12 肝脏12～96 阿替洛尔dβ1受体12.5～50 水溶2～4 6～7 肾脏40此外，还有经静脉使用的高选择性β1受体阻滞剂艾司洛尔，起效时间1～3min，半衰期9min，作用持续时间15～30min。
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作用，减少去甲肾上腺素的释放 • 促进前列环素的生成
杨世杰，药理学.人民出版社.2005.
高血压时交感活性增加
Total body NE spillover (ng/min)
A
48 y.o.female
BP:107/58 mmHg
临床如何选择B受体阻滞剂-Final
β受体阻滞剂
• 抑制交感神经系统作用，有效降压
• 维持一线地位，改善预后
• 美托洛尔--出色的β受体阻滞剂
受体阻滞剂的使用背景——
高血压在全球范围的流行给人类健康造成重大负担
每年，高血压造成世界范围内710万人
死亡，占总死亡人数的13%
DALYs = 伤残调整生命年，用以衡量疾病负担
受体阻滞剂有效降压
• 各剂量β受体阻滞剂24小时降压幅度与其他降压药相当
D β-B ACEI ARB CCB 0 -2 -4 -6 -8 -10 -12 -14
半剂量
标准剂量
双倍剂量
D
β-B ACEI ARB CCB
0
-1
-2
-3
-4
-5
-6
-7
-8
-9
收缩压降低幅度
舒张压降低幅度
Law MR, et al. BMJ 2003, 326:1427-1431
2002年 WHO 健康调查报告
全球高血压控制率低 (<140/90mmHg）
加拿大
16.0%
美国 27.4%
苏格兰
17.5%
英国 6.0%
法国
27.0%
西班牙
15.5%
芬兰
20.5%
德国 22.5%
中国 6.1%
扎伊尔
印度
9.0%
2.5% 意大利
23.4%
澳大利亚
7.0%
JNC-VI. Arch Intern Med. 1997; 157: 2413-2446. // Burt VL., Hypertension 1995; 26: 60-69.
Mancia G., Eur Heart J. 1999 ;(suppl L): L14-L19 . // Wolf-Maier JAMA 2003; 289: 2363 . // 范书英.中国全科医学.2007;10(6):441
高血压的形成机制
血压 =
心排血量
高血压 = 心排血量增加
x 和/或
β受体阻滞剂
• 抑制交感神经系统作用，有效降压
• 维持一线地位，改善预后
• 美托洛尔--出色的β受体阻滞剂
受体阻滞剂在高血压
一级预防中的作用
在美国和欧洲高血压指南中始终是 一线降压药
The JNC 7 Report. JAMA 2003, 289(19):2560-2572 ESC and ESH Committee. Journal of Hypertension 2007, 25:1105–1187
– 降压效果与其他主要类别降压药相似 – 血压超标>20/10 mmHg，应考虑两种药物治疗(JNC Ⅶ)
• 口服后收缩压迅速降低（几小时~几天），舒张压降低较 晚出现，约 2~3 周后取得全部降压效果
– 用药后心排血量迅速降低，导致: ① 收缩压迅速降低； ② 外周血管阻力增加，使舒张压暂时不能明显降低
Prichard BNC, et al. Blood Pressure 2001; 10: 366-386.
受体阻滞剂降压的可能机制
• 阻断心脏1受体，降低心排出量 • 阻断肾小球旁器的1受体，减少肾素分泌，从而抑制肾素-血管紧张
素系统活性 • 受体阻滞剂能通过血脑屏障进入中枢，阻断中枢受体，使外周交感
49 y.o.female BP:148/102 mmHg
MSNA:32 bursts per min
MSNA:42 bursts per min
45 bursts per 100 hb
77 bursts per 100 hb
A
Hale Waihona Puke 800600ECG
MSNA
150
BP (mmHg) 100
50
BP 107/58
200
150
100
50
0
NT
EH
去甲肾上腺素释放增加
Schlaish MP Hypertension 2004;43:169-75
受体阻滞剂作用于交感神经系统
Goodman and Gilman. Pharmacologic Basis of Therapeutics, 第十版，第十章. /pharmacology/instruction/pha824ar/PHA824ar.html
不同药物在轻度高血压患者中的降压疗效 (TOMHS 4年数据)
48 个月后SBP
醋丁洛尔 (n=126)
0
氨氯地平 (n=114)
氯噻酮 (n=117)
48 个月后DBP
多沙唑嗪 (n=121)
0
依那普利 (n=119)
安慰剂 (n=207)
-5
-5
(mmHg) (mmHg)
-10
-8.6
-11.3
B 100
BP 148/102
p < 0.01 80
MSNA (bursts / 100 heartbeats)
60
40
20
0
NT
EH
肌肉交感兴奋
400
200
0
NT
EH
B
80
Cardiac NE spillover (ng/min)
60
40
20
0
NT
EH
C
250
Ronal NE spillover (ng/min)
周围血管阻力 周围血管阻力增加
前负荷 体液容量 肾脏：钠潴留
心肌收缩力 心率
交感神经系统
血管收缩
肾素血管紧张素醛固酮系统
外源性钠摄入
遗传因素
Kaplan NM. Curr Opin Nephrol Hypertens 1994; 3(6):627-8.
受体阻滞剂一路走来
1964年
心得安上 市，治疗 心绞痛和 高血压
-15 -20
-13.9
*
-14.1
*
-14.6
*
-13.4
*
*P<0.01， 与安慰剂相比
-10
-8.6
-9.7
-11.5 -12.2 -11.1 -11.2
-15
-20
*
*
*
*
Neaton et al. JAMA 1993;270:713–724.
受体阻滞剂降压特点
• 降压幅度与治疗前血压水平有关（- 7~20/6~12 mmHg）
1984年 - 1997年
1970s
广泛用于 治疗高血
压
1988年
发明者英 国科学家 布莱克荣 获第八十 八届诺贝
尔奖
JNCⅠVI推荐
1999年 -2003年
1999年 英国， 加拿大，
WHO/ 新西兰， ISH指南 澳大利亚
推荐 高血压 指南 ……
2003年
JNC Ⅶ指 南 推荐
2007年
ESC 指南 推荐