抗癫痫药新制剂类型与疗效
抗癫痫药
苯妥英钠【药理作用与临床应用】
2.抗中枢疼痛综合征：如三叉神经痛、舌咽神经 痛，使疼痛减轻，发作次数减少。（这些疼痛 有与癫痫相类似发作机制，轻微刺激→强烈放
电→剧烈疼痛).
苯巴比妥
对小发作疗效差 起效快、疗效好、毒性低、价廉，为防治癫痫大发
作的首选药 中枢抑制作用明显，主要作为预防小儿高热惊厥复 发的首选药 控制癫痫持续状态，临床更倾向于用戊巴比妥钠静 脉注射 机制：既能抑制病灶异常放电，又能限制异常放电 的扩散。 不良反应：嗜睡、精神萎靡、肝药酶诱导剂
扑米酮
用于苯巴比妥和苯妥英钠不能控制的大 发作，也可作为精神运动性发作的辅助 药。 与苯妥英钠或卡马西平合用有协同作用 ，与苯巴比妥合用无意义。 不良反应：嗜睡、镇静
乙 琥 胺
是治疗癫痫小发作（失神性发作）的首选药物，
对其他类型癫痫无效。
不良反应：
胃肠道反应：常见，食欲不振、恶心呕吐
中枢神经系统：精神行为异常、焦虑、抑郁、
的精神症状有效，对小发作疗效差。
2. 对三叉神经痛和舌咽神经痛的疗效优于苯妥英钠。 3. 抗心律失常、抗利尿作用。
二、抗癫痫药物的合理应用
1、药物的选择
① ② ③
大发作：首选苯妥英钠，次选丙戊酸钠、卡马西平。 小发作：首选乙琥胺，次选丙戊酸钠或BZ类氯硝西泮。 局限性发作：首选卡马西平，次选苯妥英钠。
1、局限性发作 （1）单纯局限性发作（局限性发作）：面
部或一侧肢体或某肌群痉挛、抽搐，多无意识 障碍，是特定部位感觉异常及大脑皮层不同区 域异常放电所引起。
丙戊酸镁联合左乙拉西坦治疗癫痫的效果观察
2.4.2对这13篇论文进行发表敏感性分析的结果在这13篇论文中，提及两组患者TC含量、TG含量、HDL-C含量、LDL-C含量和尿酸含量的论文均存在异质性，故通过改变统计方式和效应模型的方式对其发表敏感性进行meta 分析。
结果显示，上述论文中两组患者TC、TG、HDL-C、LDL-C和尿酸的含量相比均具有统计学意义。
详见表2。
3讨论HDL-C的水平较低和LDL-C的水平较高均能显著增加患者发生冠心病和糖尿病的风险[15-17]。
他汀类药物是临床上应用最为广泛的调节血脂类药物，其中阿托伐他汀最为常用[18,19]。
阿托伐他汀是一种HMG-CoA还原酶的选择性、竞争性抑制剂，能够抑制肝脏内HMG-COA的活性及TC的合成，可通过增加肝脏细胞表面LDL受体的数量来增强LDL 的摄取及分解代谢，不仅可降低患者血浆TC和脂蛋白的含量，还可调节其TG和HDL的含量[20]。
本次研究的结果证实，用阿托伐他汀治疗冠心病合并糖尿病的疗效显著。
本研究的局限性是：1）纳入研究论文的样本量较少，且存在的阴性结果未发表，故存在发表偏倚。
2）纳入研究论文的质量不高,仅有3篇论文提及随机抽样方法，且所有论文均未提及盲法、分配隐藏、失访或退出病例，故存在选择偏倚。
3）内容研究论文中合并结果的异质性较大，可能是由研究方法、研究对象及基础治疗方案、诊断方式等差异造成的混合偏倚。
因此，在今后的研究中需采用大样本、多中心、高质量的关于用阿托伐他汀治疗冠心病合并糖尿病的RCT 对本次研究结果进行验证，以提高Meta分析结果的准确性。
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人卫版药理学第8版016抗癫痫药
二、癫痫的发作类型
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1. 广谱抗癫痫，对各型发作均有效。 2. 对大发作疗效＜苯妥英钠、苯巴比妥； 对精神运动性发作疗效＝卡马西平； 对小发作疗效＞乙琥胺。 3. 肝毒性大—严重致肝衰竭、死亡，对小发作首选乙琥胺。 4. 大发作合并小发作的首选药。
丙戊酸钠（valproate sodium）
扑米酮(primidone) 又名 抗痫灵(antiepilepsirin)
要点回顾
抗癫痫药的作用机制。 常用抗癫痫药的特点；各型癫痫首选药。 苯妥英钠的药理作用、临床应用、不良反应与防治。 硫酸镁不同作用途径药理作用的差别。
【Mechanism of Action】
【体内过程】
PO吸收慢慢而不规则；强碱性；不宜im.不同制剂F显著不同，个体差异大； 为肝药酶诱导剂，能加速多种药物代谢，如皮质激素、奎尼丁、左旋多巴、环孢素、茶碱、口服抗凝药 等。
【不良反应】
局部刺激: 胃肠反应；静脉炎。
抗颠痫药
【不良反应】 不良反应】
6、妊娠早期用药，偶致畸胎，如腭裂等。 妊娠早期用药，偶致畸胎，如腭裂等。 静脉注射过快时，可致心律失常、 静脉注射过快时，可致心律失常、心脏抑 制和血压下降，宜在心电图监护下进行。 制和血压下降，宜在心电图监护下进行。
【药物相互作用】 药物相互作用】
苯妥英钠为肝药酶诱导剂，能加速多种 苯妥英钠为肝药酶诱导剂， 药物， 药物，如皮质类固醇和避孕药等的代谢 而降低药效。 而降低药效。 卡马西平能降低苯妥英钠的血浓度， 卡马西平能降低苯妥英钠的血浓度，苯 妥英钠也能降低卡马西平的血浓度 苯巴比妥能通过药酶诱导作用， 苯巴比妥能通过药酶诱导作用，加速苯 妥英钠的代谢， 妥英钠的代谢，又可通过竞争性抑制减 弱其灭活，因此影响不确定。 弱其灭活，因此影响不确定。但苯妥英 钠能提高苯巴比妥的血浓度。 钠能提高苯巴比妥的血浓度。
【临床应用】 临床应用】
苯巴比妥对除失神小发作以外的各型癫 包括癫痫持续状态，都有效。 痫，包括癫痫持续状态，都有效。 因其中枢抑制作用明显， 因其中枢抑制作用明显，都不作为首选 仅癫痫持续状态时常用以静脉注射。 药，仅癫痫持续状态时常用以静脉注射。 临床更倾向于用戊巴比妥钠静脉注射以 控制癫痫持续状态。 控制癫痫持续状态。
【不良反应】 不良反应】
除对胃肠道有刺激外， 除对胃肠道有刺激外，苯妥英钠的 其他不良反应都与血药浓度大致平 一般血药浓度10μg/ml 10μg/ml时可有 行。一般血药浓度10μg/ml时可有 效地控制大发作， 20μg/ml左右 效地控制大发作，而20μg/ml左右 则可出现毒性反应。 则可出现毒性反应。
【体内过程】 体内过程】
口服吸收良好， 口服吸收良好，约2～6小时达血药 峰浓度。血浆蛋白结合率为80% 80%。 峰浓度。血浆蛋白结合率为80%。在 肝中代谢为有活性的环氧化物。 肝中代谢为有活性的环氧化物。血 浆半衰期在用药之初平均为35小时。 35小时 浆半衰期在用药之初平均为35小时。 因本品为药酶诱导剂，连续用药3 因本品为药酶诱导剂，连续用药3～ 周后，半衰期可缩短50% 4周后，半衰期可缩短50%
临床常用传统抗癫痫药物及其药理作用特点
临床常用传统抗癫痫药物及其药理作用特点李六水;刘宪军【摘要】癫痫是临床上常见的神经系统疾病,目前药物治疗是癫痫的主要治疗手段.常用的抗癫痫药物既包括传统的抗癫痫药,又包括近十多年来新上市的新型抗癫痫药.与新型抗癫痫药相比,苯巴比妥、苯妥英钠、卡马西平、丙戊酸等传统抗癫痫药具有疗效确切、价格低廉等优点,现对常用传统抗癫痫药的药效学与药代动力学特性及不良反应等药理作用特点分别作一综述.【期刊名称】《北京联合大学学报（自然科学版）》【年(卷),期】2017(031)003【总页数】6页(P65-70)【关键词】传统抗癫痫药物;药理作用;药物不良反应【作者】李六水;刘宪军【作者单位】首都医科大学附属北京潞河医院,北京 101149;首都医科大学附属北京潞河医院,北京 101149【正文语种】中文【中图分类】R961癫痫(epilepsy)是慢性、反复发作性、短暂性脑功能失调综合征，以脑神经元异常放电引起反复痫性发作(seizure)为特征，是发作性意识丧失的常见病因。
它是一种病因复杂但临床常见的神经系统综合征，是仅次于脑血管病的神经科第二大疾病。
目前全球有超过5 000万的癫痫患者，可累及各年龄段人群[1]，流行病学调查显示，我国癫痫的发病率为5‰～7‰，全国现有大约650万～910万癫痫患者[2]。
癫痫发病的确切机制目前尚不完全清楚，可能与脑内神经元的兴奋性异常增高，或抑制机制过于低下(如抑制性神经递质过度减少)，或两者兼有而导致癫痫病灶内大脑神经元的失控性自发性异常放电有关。
癫痫的治疗手段包括对病因进行针对性治疗、药物治疗、外科手术治疗及物理疗法等，但药物治疗目前仍是癫痫治疗的主要方法。
[3-6]临床上常用的抗癫痫药物(anti-epileptic drugs，AEDs)既包括传统抗癫痫药，也包括近20年国内外陆续研发上市的新型抗癫痫药，如奥卡西平、拉莫三嗪、左乙拉西坦等。
自1912年苯巴比妥作为第一个抗癫痫药出现以来到20世纪80年代，一线抗癫痫药物如苯妥英钠、卡马西平、丙戊酸钠等的陆续问世，为癫痫患者的治疗作出了重要贡献。
抗癫痫药[1]
![抗癫痫药[1]](https://img.taocdn.com/s3/m/8db43e825727a5e9846a61b0.png)
抗癫痫药[1]
AED矛盾反应
• 以GABA系统的研究为基础提出了假说。 • 如果GABA呈非特异性的增加，其净效益是难
以预测的。因GABA受体有分布及成分的差异， 如一个果脑GA区B增AA强或GGAABBAA的B受活体性或，两在者另被一激脑活区，反而在 抑制GABA能神经元的活性，导致癫痫样发放 的易化甚至临床发作。 • 在AED导致发作增多的同时，常有EEG恶化出 现广泛性同步性棘慢复合波爆发。
• 血液恶液质， 免疫反应，皮疹 • 行为改变，小脑症状，结缔组织及皮肤
改变，叶酸缺乏，齿龈增生，多毛，智 力迟钝，代谢性骨病，情绪变化，镇静
抗癫痫药[1]
TGB
• 乏力，头晕，衰弱，神经质，震颤，头 痛
抗癫痫药[1]
TPM
• 乏力，头晕，头痛，嗜睡，思维缓慢， 找词困难
• 肾结石，体重下降
抗癫痫药[1]
抗癫痫药[1]
制剂及规格
• 苯巴比妥片剂，每片15mg及30mg。苯巴 比妥钠注射液每支100mg（1ml）。
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抗癫痫药[1]
扑米酮 primidone
• [别名]扑痫酮，麦苏林，mysoline,midone
抗癫痫药[1]
药理作用
• 扑米酮与其代谢产物苯巴比妥均有抗癫 痫活性。其作用机制与苯巴比妥相同。
• 氨己烯酸（VGA）为不可逆的GABA转 氨酶抑制剂。
• VPA虽在动物实验中发现此作用，但所 需剂量远远超过病人可耐受剂量，因此 无临床价值。
抗癫痫药[1]
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.GABA再摄取抑制剂
• 作用于神经元和胶质细胞膜的GABA转 运蛋白，如噻加宾（TGB）。
新型抗癫痫发作药物布瓦西坦作用机制及临床研究进展
新型抗癫痫发作药物布瓦西坦作用机制及临床研究进展万丽君综述，刘学伍审校摘要：癫痫是神经系统常见疾病之一，是以脑神经元异常放电引起反复痫性发作为特征。
布瓦西坦是第三代抗癫痫药物之一左乙拉西坦的类似物，通过与突触囊泡蛋白2A结合而起作用。
本文就癫痫的概述、布瓦西坦在癫痫中的作用机制、药代动力学特征、临床疗效、安全性及不良反应等方面进行综述，以期为癫痫治疗提供更好的药物选择。
关键词：癫痫；布瓦西坦；抗癫痫药物；突触囊泡蛋白中图分类号：R742.1 文献标识码：AAdvances in the mechanism of action and clinical studies of the novel antiepileptic drug brivaracetam WAN Lijun，LIU Xuewu.（Department of Neurology， Shandong Provincial Hospital Affiliated to Shandong First Medical University， Ji⁃nan 250021， China）Abstract：Epilepsy is one of the common diseases of the nervous system， which is characterized by repeated epilep⁃tic seizures caused by abnormal discharge of brain neurons. Brivaracetam is an analogue of the third-generation antiepilep⁃tic drug levetiracetam and exerts a therapeutic effect by binding to synaptic vesicular protein 2A. This article reviews the disease of epilepsy and the mechanism of action， pharmacokinetic characteristics， clinical efficacy， safety， and adverse reactions of brivaracetam in epilepsy， in order to provide a better choice of drugs for the treatment of epilepsy.Key words：Epilepsy；Brivaracetam；Antiepileptic drugs；Synaptic vesicular protein癫痫是一种常见的神经系统疾病，其典型特征是反复发作。
丙戊酸钠缓释片
丙戊酸钠缓释片【药品名称】通用名称：丙戊酸钠缓释片英文名称：Compound Sodium Valproate and Valproic Acid SR Tablets【成份】本品为复方制剂，其组份为：每片含丙戊酸钠和丙戊酸（相当于丙戊酸钠）。
【适应症】用于医治全身性及部份发作性癫痫，和特殊类型的综合症。
1.全身性癫痫适用于：失神发作、肌阵挛发作、强直阵挛发作、失张力发作及混合型发作。
2.部份性癫痫适用于：简单部份发作；复杂部份性发作；部份继发全身性发作。
3.特殊类型综合症：West，Lennox-Gastaut 综合症。
【用法用量】1.抗癫痫：1)成人：按体重一日20-30mg/kg。
2)儿童：按体重一日30mg/kg。
2.抗躁狂：成人：初始500mg/日，份2次服用，早晚各一次。
一周至1500mg/日。
维持剂量在1000mg-2000mg/日。
【不良反映】1.胃肠系统异样：(恶心、上腹痛、腹泻)一些病人常常发生于医治开始时期。
这些异样通常在继续服药几天后消失。
2.血液和淋巴系统异样：血小板减少症发生。
3.一样异样：体重增加。
【禁忌】1.急性肝炎患者；2.慢性肝炎患者；3.有严峻肝炎的病史或家族史，专门是与用药相关的肝卟啉患者；4.患有尿素循环障碍疾病的患者。
【注意事项】有超级罕有严峻肝功能损伤包括致死性的病例报导。
极少数病人显现胰腺炎。
怀妊妇女后代有潜在的致畸风险等。
【特殊人群用药】儿童注意事项：关于18岁以下儿童和青年，德巴金用于医治与双相情感障碍相关的躁狂的平安性和有效性尚未研究。
怀胎与哺乳期注意事项：怀胎癫痫妇女在怀胎期间同意丙戊酸医治时伴随显现的危险如下：伴随癫痫和癫痫药显现的危险在同意抗癫痫医治的母亲所生下的婴儿畸形的总发生率已证明高于一样妊妇(3%)的2-3倍，尽管有报导在多种药物医治时，婴儿畸形率增高。
可是(与畸形有关的)医治与疾病关系尚未正式确信。
最多见的畸形为唇裂和心血管畸形。
抗癫痫药
二、卡马西平(Carbamazepine)
• 又称酰胺咪嗪。结构类似三环类抗抑郁药。
最初用于治疗三叉神经痛，并对躁狂-抑
郁症有效，现主要用于治疗各种癫痫。
体内过程
口服吸收良好，2-6h达血药峰浓度，约有
80%左右药物与血浆蛋白结合，在肝中代 谢为有活性的环氧化物。连续用药3-4w 后半衰期由开始35h缩短为17-18h，主要 因为肝药酶被诱导所致。因此，用药过程 中需要调整剂量。
3、抗躁狂作用：锂盐无效的躁狂、抑郁病
人应用，副作用少而疗效好。
不良反应
• 常见的不良反应有头昏、眩晕、恶心、呕 吐和共济失调，手指震颤、皮疹、粒细胞
减少及血小板减少。
• 严重时出现骨髓抑制、肝损害和虚脱。
三、巴比妥类
• 苯巴比妥和扑米酮(primidone) • 本类除具有镇静催眠作用外，尚有抗癫痫
膜稳定作用：减少钠内流，抑制钙内流，导
致动作电位不易产生，降低神经细胞的兴奋性。
增强脑内GABA能神经的中枢抑制作用。
2、治疗中枢性疼痛综合症：对三叉神经痛疗效 较好，服药后1-2天见效，疼痛减轻，发作次数
减少直至完全消失；对舌咽神经痛及坐骨神经
痛等也有疗效。该作用与稳定神经细胞膜有关。 3、抗心律失常：与影响心肌细胞膜的电生理特 性有关，见第22章。
该类中许多药物的有效剂量个体差异大，一般应从小 剂量开始，逐渐增量，直至产生较满意的疗效而且不
出现严重的不良反应。调整剂量宜慢，以临床反应或
TDM结果为依据。当增量至出现严重不良反应仍不能 控制发作时应合并用药或更换药物。
第二节 抗惊厥药 (Anticonvulsion drugs)
• 惊厥(convulsion)是由于各种原因引起的中枢神 经系统过度兴奋的一种症状，表现为全身骨骼 肌不自主的强烈收缩，呈强直性或阵挛性抽搐， 常见于高热、子痫、破伤风、癫痫大发作及某 些药物中毒等。 • 常用药物有巴比妥类、苯二氮卓类、水合氯醛 等，本节介绍另外一个可供静注或肌注的药物： 硫酸镁。
卡马西平
【药物名称】中文通用名称：卡马西平英文通用名称：Carbamazepine其他名称：氨甲酰苯、氨甲酰氮、叉颠宁、得理多、得利益多、芬来普辛、甲酰苯、卡巴咪嗪、卡巴咪唑、卡巴西平、卡马咪嗪、卡平、立痛定、粒珍、桑宁、痛经宁、退痛、酰氨咪唑、酰胺咪嗪、Carbamazepinum、Carbatrol、Carpine、Finlepsin、Macrepan、Stazepine、Storilat、Tegretal、Tegretol、Temporol、Timonil。
【临床应用】1.用于治疗癫痫单纯或复杂部分性发作，对全身性强直、阵挛、强直阵挛发作亦有良好疗效。
2.可缓解三叉神经痛和舌咽神经痛，亦用作三叉神经痛缓解后的长期预防性用药。
也可用于脊髓痨、多发性硬化、糖尿病性周围神经痛、外伤及疱疹后神经痛。
3.用于预防或治疗双相障碍(躁狂抑郁)。
4.用于中枢性部分性尿崩症，可单用或与氯磺丙脲、氯贝丁酯等合用。
5.用于酒精戒断综合征。
6.对室性、室上性期前收缩等心律失常也有效。
【药理】1.药效学本药具有抗惊厥、抗癫痫、抗神经性疼痛等多种作用，其主要作用如下：(1)抗惊厥作用：本药为钠通道调节剂，可通过增强钠通道的灭活效能，限制突触后神经元高频动作电位的发散，以及通过阻断突触前钠通道和动作电位发散，阻断神经递质的释放，从而调节神经兴奋性，产生抗惊厥作用。
(2)抗外周神经痛作用：可能是通过作用于γ-氨基丁酸(GABA)B受体而产生镇痛效应，并与调节钙通道有关。
(3)抗躁狂抑郁作用：可能与抑制多巴胺和肾上腺素的蓄积有关。
(4)抗利尿作用：可能与促进血管升压素(ADH)分泌或提高效应器对ADH 的敏感性有关。
(5)抗心律失常作用：可轻度延长房室传导、降低4相自动除极电位及延长浦肯野纤维的动作电位时间。
此外，本药还有奎尼丁样膜稳定作用。
2.药动学本药口服吸收缓慢且不规则。
口服本药普通片剂400mg后，4-8小时血药浓度达峰值，平均为μg/ml，但个体间差异很大。
辅酶I制剂在神经系统疾病治疗中的临床研究进展
辅酶I制剂在神经系统疾病治疗中的临床研究进展引言：神经系统疾病是一类广泛存在于全球范围内的疾病，包括癫痫、阿尔茨海默症、帕金森病等。
这些疾病给患者和家庭带来了巨大的心理和经济负担。
因此，寻找新的治疗方法是当下神经系统疾病研究的热点之一。
辅酶I制剂作为一种新型治疗药物备受关注，其在神经系统疾病治疗中的临床研究也取得了一定的进展。
一、神经系统疾病概述神经系统疾病是指由于神经细胞的损伤或功能障碍而引起的一系列疾病。
这些疾病包括癫痫、阿尔茨海默症、帕金森病、多发性硬化症等，其中一些疾病目前尚无有效治疗方法。
神经系统疾病的主要表现包括运动和感觉障碍、认知功能下降、情绪和行为异常等。
目前，研究人员致力于寻找治疗这些疾病的新方法和新药物。
二、辅酶I制剂辅酶I是一种细胞内重要的辅助酶，它在细胞的能量代谢和脂肪酸合成过程中起着重要的作用。
辅酶I制剂是指通过加工辅酶I，以增强其生物活性或改善其药物性质的药物。
辅酶I制剂可以通过不同的途径进入体内，包括口服、注射等。
辅酶I制剂具有良好的生物利用度和耐受性，且能够通过渗透血脑屏障进入中枢神经系统，因此被广泛用于神经系统疾病的治疗。
三、辅酶I制剂在癫痫治疗中的临床研究进展癫痫是一种常见的神经系统疾病，其主要特征是反复发作的不可抗性癫痫发作。
辅酶I制剂作为一种新型抗癫痫药物，在癫痫治疗中展现出良好的疗效。
临床研究表明，使用辅酶I制剂可以显著降低癫痫发作的频率和强度，并减少抗癫痫药物的副作用。
此外，辅酶I制剂还能改善癫痫患者的认知功能和生活质量。
四、辅酶I制剂在阿尔茨海默症治疗中的临床研究进展阿尔茨海默症是一种常见的老年性神经系统疾病，其主要特征是记忆力逐渐丧失、认知能力下降和行为异常。
辅酶I制剂在阿尔茨海默症治疗中展现出了一定的应用潜力。
临床研究表明，使用辅酶I制剂可以改善阿尔茨海默症患者的认知功能，减轻精神症状，并延缓疾病的进展。
这些研究结果为阿尔茨海默症患者提供了一种新的治疗选择。
拉考沙胺注射液项目分析及技术转让-20200728
拉考沙胺注射液
项目基本信息
中文名称：拉考沙胺注射液
英文名称：Lacosamide Injection
规格：20ml:0.2g
适应症：本品适用于16岁及以上癫痫患者部分性发作的联合治疗。
注册分类：化药4类
项目简介
作为中国市场近十年来首个获批的第三代新型抗癫痫药物，拉考沙胺以其全新和独特的作用点为部分性癫痫发作患者带来全新的治疗选择。
为仍不能实现癫痫发作良好控制的患者带来显著获益。
拉考沙胺是一种新型N-甲基-D-天门冬氨酸(NMDA)受体甘氨酸位点结合拮抗剂。
与目前市场上其他抗癫痫药物作用机制不同的是，其选择性作用于慢失活钠通道，延长钠通道失活状态时间，能够更加有效地减少钠离子内流，降低神经元的兴奋性。
整体上而言，钠离子通道阻滞剂疗效显著，但传统钠离子通道阻滞剂影响失活通道，面临皮疹、加重某些类型癫痫发作等问题。
而拉考沙胺是临床唯一作用于钠离子通道慢失活而不影响快失活的抗癫痫药物，呈线性药代，药物相互作用小。
拉考沙胺治疗癫痫局灶性发作疗效显著，安全性高。
快速应用抗癫痫药物（AED）针剂在癫痫持续状态（Status epilepticus,SE）治疗中具有重要价值。
拉考沙胺针剂是继左乙拉西坦之后第2个获批的新型AED针剂，通过选择性增强钠通道的缓慢失活以及调节collapsin 反应介质蛋白（CRMP）-2活性的双重机制而发挥作用，与其口服制剂具有生物等效性。
由于不存在中枢抑制作用且药物间相互作用的可能性较低，使得左乙拉西坦针剂和拉考沙胺针剂成为了SE治疗的良好选择。
研发进度：待申报
合作方式：委托开发、联合开发
（桐晖药业提供技术转让）
1。
常见抗癫痫发作药物的相关副作用
常见抗癫痫发作药物的相关副作用癫痫是一种脑部慢性非传染性疾病，全球约有7 000万癫痫患者，且持续的癫痫发作可导致患者受伤(如骨折、烧伤等)的风险高达20 %～40 %。
目前抗癫痫发作药物(ASD)约有30多种，大多数癫痫患者通常首选ASD进行治疗，约有三分之一的患者可对ASD耐药，而其他患者也会出现多种副作用，这些均可能导致治疗中断且进一步影响癫痫患者的生活质量。
ASD常见的副作用包括头痛、眩晕、恶心及视听觉障碍等，而其他副作用如皮疹、肝功能障碍、胰腺炎及肾脏疾病等也可能出现，一些ASD甚至可能危及患者生命，ASD 治疗癫痫的主要目标是实现癫痫发作的完全缓解，同时尽量减少ASD的副作用。
本文旨在通过讨论临床常见ASD的作用机制和基于临床、基础研究所报道的不良反应，阐明其抗惊厥作用及副作用，使临床医生对目前常见ASD的安全性有更深层次的了解。
癫痫是一种常见的慢性神经系统疾病，多见于中、低收入国家。
在过去的数十年里，各种治疗措施被探索和用于治疗癫痫，常见的有药物治疗、外科治疗及生酮饮食等，其中抗癫痛发作药物是抗癫痫治疗中最重要及最基本的措施，也是大多数癫痫患者首选的治疗方式。
迄今为止，ASD约有30多种，其在有效控制患者癫痫发作的同时不可避免地带来诸多副作用，这些均可能导致治疗中断且进一步影响癫痫患者的生活质量。
ASD的副作用与其作用机制密切相关，主要包括以下4类：(1)调节电压门控离子通道(Na+、Ca²+、K+)；(2)增强γ-氨基丁酸(介导的抑制性神经传递；(3)抑制谷氨酸介导的兴奋性神经传递；(4)通过突触前作用调节神经递质的释放。
ASD常见的副作用包括头痛、眩晕、嗜睡、恶心、呕吐及视听觉障碍等；罕见但危及生命的副作用包括神经元死亡、再生障碍性贫血、肝功能衰竭、过敏反应甚至死亡等[4]；此外，长期或过量服用ASD可能导致视觉异常，如复视及眼震等。
上述副作用与ASD类型、使用时间、药代动力学特征及药效学特性等多种因素有关[4]。
31抗癫痫药
苯妥英钠Phenytoin Sodium本品为抗癫癎药、抗心律失常药。
治疗剂量不引起镇静催眠作用，1抗癫癎作用机制尚未阐明，一般认为，增加细胞钠离子外流，减少钠离子内流，而使神经细胞膜稳定，提高兴奋阈，减少病灶高频放电的扩散。
2.另外本品缩短动作电位间期及有效不应期，还可抑制钙离子内流，降低心肌自律性，抑制交感中枢，对心房、心室的异位节律点有抑制作用，提高房颤与室颤阈值。
3.其稳定细胞膜作用及降低突触传递作用，而具抗神经痛及骨骼肌松弛作用。
4.本品可抑制皮肤成纤维细胞合成（或）分泌胶原酶。
还可加速维生素D代谢，可引起淋巴结肿大，有抗叶酸作用，对造血系统有抑制作用，可引起过敏反应，有酶诱导作用，静脉用药可扩张周围血管。
【临床应用】苯妥英钠适用于治疗全身强直-阵孪性发作、复杂部分性发作（精神运动性发作、颞叶癫癎）、单纯部分性发作（局限性发作）和癫癎持续状态。
也可用于治疗三叉神经痛，隐性营养不良性大疱性表皮松解，发作性舞蹈手足徐动症，发作性控制障碍（包括发怒、焦虑和失眠的兴奋过度等的行为障碍疾患），肌强直症及三环类抗抑郁药过量时心脏传导障碍、洋地黄中毒所致的室性和室上性心律失常，对其他各种原因引起的心律失常疗效较差。
苯妥英钠片：抗癫癎成人常用量：每日250～300mg，开始时100mg，一日二次，1～3周内增加至250～300mg，分三次口服，极量一次300mg，一日500mg。
由于个体差异及饱合药动学特点，用药需个体化。
应用达到控制发作和血药浓度达稳态后，可改用长效（控释）制剂，一次顿服。
如发作频繁，可按体重12～15mg/kg，分2～3次服用，每6小时１次，第二天开始给予100mg（或按体重1.5～2mg/kg），每日3次直到调整至恰当剂量为止。
小儿常用量：开始每日5mg/kg，分2～3次服用，按需调整，以每日不超过250mg为度。
维持量为4～8mg/kg或按体表面积250mg/m2，分2～3次服用，如有条件可进行血药浓度监测。
托吡酯片
托吡酯片【药品名称】通用名称：托吡酯片英文名称：Topiramate Tablets【成份】本品主要成分为托吡酯。
【适应症】1.用于初诊为癫痫的患者的单药治疗或曾经合并用药现转为单药治疗的癫痫患者。
2.本品用于成人及2-16岁儿童部分性癫痫发作的加用治疗。
【用法用量】对成人和儿童皆推荐从低剂量开始治疗，然后逐渐增加剂量，调整至有效剂量。
片剂不要拈碎。
本品治疗成人和儿童部分性癫痫发作有效。
在对照的加用治疗试验中，已证实托吡酯血浆浓度与临床疗效无相关性。
尚无证据证明托吡酯在人类中有耐受性，在成人部分性癫痫发作患者中进行的剂量范围研究得出，剂量大干400mg/日(600、800和1000mg/日)并不增加疗效。
应用本品治疗时，不必监测血浆托吡酯浓度以达到最佳疗效。
本品加用苯妥英治疗时，仅有极少数病例需调整苯妥英的用量以达到最佳临床疗效。
在本品加用治疗期间，加用或停用苯妥英和卡马西平可能需要调整本品的剂量。
进食与否皆可服用本品。
【不良反应】临床试验数据利用一个临床试验数据库对托吡酯的安全性进行评估，库内包括20项双盲试验中的4111例患者(其中3182倒托吡酯和929例安慰剂) 和34项开放试验中的2847例患者的临床试验数据，上述患者因原发性全身强直一阵挛发作、部分性癫痫发作、Lennox-Gastaut综合征癫痫发作、新诊断或最近诊断为癫痫或偏头痛而接受治疗。
本部分内容来源于混合数据。
多数不良反应为轻中度。
双盲、安慰剂对照的数据，癫痫加用治疗试验一成年患者表1列出了在加用治疗成年癫痫患者的双盲、安慰剂对照试验中，不少于1%的托吡酯治疗患者报告的不良反应(ADRs)。
在双盲、安慰剂对照成年癫痫患者的加用治疗试验中，在推荐剂量范围内(200-400mg/日)，发生率>5%的不良反应(以发生频率的降序排列) 包括：唁睡、头晕、疲乏、烦躁不安、体重下降、智力迟钝、感觉异常、复视、协调障碍、恶心、眼球震颤、昏睡、厌食症、发音困难、视力模糊、食欲下降、记忆障碍和腹泻。
复方赖氨酸制剂在癫痫患者的辅助治疗作用研究
复方赖氨酸制剂在癫痫患者的辅助治疗作用研究概述：癫痫是一种常见的神经系统疾病，其主要特征是反复发作的异常脑电放电所导致的癫痫发作。
尽管目前已经有多种药物和治疗方法用于控制癫痫发作，但仍然有相当一部分患者对传统抗癫痫药物存在抵抗性或不良反应。
因此，寻找新的辅助治疗方法对于提高癫痫患者的治疗效果非常重要。
复方赖氨酸制剂作为一种常用于神经系统疾病辅助治疗的药物，其在癫痫患者中的应用值得进一步研究。
复方赖氨酸制剂的成分和作用机制：复方赖氨酸制剂是一种含有赖氨酸的复方制剂，其成分多样且复杂，包括赖氨酸、维生素B群和其他微量元素。
赖氨酸是一种氨基酸，是脑中唯一一种不通过血脑屏障的氨基酸，具有促进神经细胞的生长和修复作用。
维生素B群和其他微量元素对于维持神经系统的正常功能也非常重要。
由于癫痫病人常常伴有脑功能障碍，赖氨酸的补充可以改善神经功能，从而发挥辅助治疗作用。
复方赖氨酸制剂在癫痫患者中的临床应用：已有多项研究对复方赖氨酸制剂在癫痫患者中的临床应用进行了探索。
其中一项回顾性研究发现，复方赖氨酸制剂可以显著减少癫痫发作的频率和强度，提高患者的生活质量。
另一项随机对照试验结果显示，与单一抗癫痫药物治疗相比，复方赖氨酸制剂与传统治疗方案联合应用能够更有效地控制癫痫发作，且没有明显的不良反应。
复方赖氨酸制剂的机制研究：关于复方赖氨酸制剂在癫痫患者中的作用机制，有一些研究已经取得了一定的进展。
一项动物实验研究发现，复方赖氨酸制剂能够通过调节大脑中兴奋性和抑制性神经递质的平衡，抑制神经元的异常放电，从而减少癫痫发作的发生。
另外，复方赖氨酸制剂还可以提高抗氧化能力，减轻脑内氧化应激的损伤，保护神经细胞免受损害。
这些研究结果为复方赖氨酸制剂在癫痫患者中的辅助治疗作用提供了一定的理论基础。
复方赖氨酸制剂的安全性：在开展任何辅助治疗研究之前，评估药物的安全性是非常重要的。
据已有的研究结果显示，复方赖氨酸制剂在癫痫患者中的应用是相对安全的，通常不会引发严重的不良反应。
胆星宁痫颗粒治疗癫痫226例临床研究
胆星宁痫颗粒治疗癫痫226例临床研究田振华【摘要】目的:对胆星宁痫颗粒治疗癫痫的有效性和安全性进行评价.方法:将429例诊断明确的癫痫病患者按就诊顺序依随机数字表随机分为研究组(胆星宁痫颗粒组)226例,对照组(苯妥英钠组)203例,进行为期3个月的临床对照观察,疗程结束对两组的抗癫痫疗效及胆星宁痫颗粒的安全性进行客观评价.结果:研究组显效率为77.78%;总有效率为97.35%;对照组显效率为48.27%,总有效率为80.30%.两组抗癫痫疗效比较,差异有非常显著性(P<0.01),表明胆星宁痫颗粒抗癫痫效果明显优于苯妥英钠.研究组治疗前后血、尿、便常规,肝、肾功能,心电图安全性检查治疗后未见异常改变.结论:胆星宁痫颗粒控制癫痫发作疗效显著,安全可靠.【期刊名称】《河北中医药学报》【年(卷),期】2011(026)003【总页数】2页(P27-28)【关键词】癫痫;胆星宁痫颗粒;苯妥英钠;祛痰化瘀;止痉宁痫【作者】田振华【作者单位】河北省石家庄市华康中医癫痫病医院,石家庄,050031【正文语种】中文【中图分类】R277.7癫痫是一种发作性疾病，抗癫痫药物治疗是控制癫痫发作的主要手段。
但抗癫痫西药都有不同程度的不良反应，且长期服用对肝肾功能、血液系统有一定的危害。
胆星宁痫颗粒是纯中药，具有祛痰化瘀、止痉宁痫作用，用于癫痫的治疗效果颇佳，且无毒副作用，更适用于癫痫患者长期服用。
1 临床资料1.1 中医诊断标准按照中药新药治疗痫症的临床研究指导原则［1］制定本研究诊断标准。
选择各种类型的癫痫发作症状的原发性癫痫患者，作为本研究的观察对象。
1.2 排除标准①经检查证实由肿瘤、脑外伤、脑血管疾病、先天异常、脑寄生虫病、代谢障碍等引起者;②妊娠3个月以内者，对本药过敏者;③合并有心血管，肝肾功能，造血系统等严重原发性疾病，精神病者;④未按规定用药，依存性差，无法判断疗效或资料不全等影响疗效和安全性判断者。
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抗癫痫药新制剂类型与疗效作者：佚名科研信息来源：本站原创点击数：392 更新时间：2006-12-11 [关键词]：抗癫痫药,左乙拉西坦片,氯硝西泮,卡马西平健康网讯：癫痫是最常见的中枢神经系统疾患之一，发病率甚至高于早老性痴呆，且可在任何时间发作。
在美国，罹患癫痫者约有230万例，估计每年新增6.1万例。
我国报道的癫痫发病率约为人口的25.3/10万，并且每年新增近30万例，因此癫痫病在我国也是一种常见病、多发病，抗癫痫药市场存在着一定的发展空间。
近年来，全球中枢神经系统药物销售额逐年有所下降，在此市场目前所占份额尚还很小的抗癫痫类药却展现勃勃生机。
尽管目前新一代抗癫痫药的临床应用受到许多限制，但全球抗癫痫药市场年销售额超过67亿美元。
据预测，此抗惊厥药市场至2009年将增至131亿美元，增长 95％。
最近，除了片剂和胶囊常规剂型外，研究人员结合癫痫病发病的特点，开发了口腔速崩片、咀嚼片、咀嚼分散片（chewable dispersible tablets）、肠溶软胶囊以及缓、控释制剂和直肠用凝胶等新制剂。
关注国外上市的抗癫痫药新制剂新剂型，有助于促进国内抗癫痫药市场的发展。
1 口服液1999年11月，美国FDA批准了左乙拉西坦片剂上市，作为成人癫痫患者部分性发作的辅助治疗药，2003年7月批准上市的Keppra口服液有同样的适应证。
Keppra口服液（100 mg/mL,7.5mL）与Keppra片剂（750mg）对健康志愿者进行交叉比较研究，服药前和服药后间隔l0min和36h 测定血药浓度。
结果显示，Keppra口服液与片剂呈生物利用等效性。
20 06年6月，欧洲委员会批准左乙拉西坦辅助治疗成人和12岁及其以上青少年癫痫性肌阵挛（JME）患者的肌阵挛性发作，该适应证在欧洲是首次和唯一获批的。
Keppra是UCB制药公司生产的左乙拉西坦口服液 100mg/mL，为不愿吞咽片剂的癫痫患者（尤其是常需服用多种药品的老人）提供了新制剂。
左乙拉西坦具有选择性治疗部分性和原发性全身性癫痫的独特药理作用，且不影响其他抗癫痫药物在体内的代谢。
与同类药物相比具有以下特点：治疗指数高，可用于单独治疗，可作为广谱抗癫痫治疗药物；而且与其它抗癫痫药物不发生相互作用，是目前报道的唯一具有预防癫痫发作的抗癫痫药物；不良反应轻微，耐受性好。
2 口腔速崩片罗氏公司／索尔维制药（Solvay Pharmaceuticals）公司开发的氯硝西泮口腔速崩片（商品名：Klonopin Wafers），可以速溶于舌上。
这一特性使患者服药更为方便。
本品可单独或辅助治疗伦-格综合征（癫痫小发作变型）、运动不能、肌阵挛发作。
剂量规格：氯硝西泮0.125 mg/片，0.25 mg/ 片，0.5 mg/片，1 mg/片，2mg/片。
该口腔速崩片还含有甘露醇、明胶、黄原酸胶、羟苯甲酸甲酯钠和羟苯甲酸丙酯钠等辅料。
本品的最小剂量为0.125 mg/片和0.25 mg/片，可使医生能更精确地调节剂量并可逐渐增减剂量，这对为控制症状逐渐增大剂量或为避免患者出现停药症状来说显得尤为重要。
3 咀嚼片诺华公司／卡拉科制药（Caraco Pharmaceutical）公司开发的卡马西平咀嚼片（商品名：Tegretol）100mg/片，200mg/ 片，可用于治疗复杂症状的（精神运动性，颞叶）的部分性癫痫发作、全身性强直性阵挛性癫痫发作以及上述的混合型癫痫发作。
4 咀嚼分散片葛兰素威康公司研发的拉莫三嗪咀嚼分散片（商品名：Latnictal），用于治疗成人和儿童部分性和全身性癫痫发作。
剂量规格：2mg/片，5mg/片，25mg/片。
辅料采用羧甲基淀粉钠、低取代羟丙基纤维素、聚乙烯吡咯烷酮、碳酸钙、硬脂酸镁、硅酸镁铝、糖精钠和香料等。
拉莫三嗪剂量高达400mg的6项8～12周的双盲安慰剂对照交叉研究（n=221）结果确定了其治疗部分性和全身性癫痫发作的有效性和安全性。
另一项双盲安慰剂平行对照采用了2种拉莫三嗪固定剂量（300mg, n=71;500mg， n=72）与安慰剂（n=73）对比。
在6项交叉研究中的5 项，拉莫三嗪减少癫痫发作总的平均百分数显著优于安慰剂。
5 肠溶软胶囊意大利Farmitalia Carlo Erba公司生产的丙戊酸肠溶软胶囊（商品名：Convulex）用于治疗癫痫全身性发作和部分性发作。
剂量规格：150mg/粒，300mg/粒，500mg/粒。
本品对各种类型的癫痫，如各型小发作肌阵挛性癫痫、部分性发作、全身性发作和混合型发作均有效。
本品口服吸收快而完全，有效血浓度为67～83μg/mL。
本品多用于其它抗癫痫药治疗无效的各型癫痫患者，尤以小发作为佳。
6 缓、控释制剂6.1 卡马西平缓释片诺华制药公司开发的卡马西平缓释片（商品名Tegre- tol-XR）用于治疗复杂性症状（精神运动性，颞叶）的部分性癫痫发作、全身性强直性阵挛性癫痫发作以及上述的混合型癫痫发作。
剂量规格：100mg/片，200mg/片400mg/ 片。
在临床研究中，以等剂量的卡马西平口服混悬液、普通片和缓释片进行了对照研究。
结果表明，口服混悬液吸收较普通片稍快，缓释片则略慢。
卡马西平缓释片的生物利用度是口服混悬液的89％。
在卡马西平一日总剂量相同的情况下，缓释片一日2次的给药方案较普通片一日4次更易达到稳态血药浓度。
卡马西平缓释片口服后3～12h 血药浓度达峰。
6.2 丙戊酸半钠缓、控释片丙戊酸半钠（divalproex sodium）系以丙戊酸以0.5当量的氢氧化钠部分中和时丙戊酸钠与丙戊酸按1:1摩尔形成的稳定配位化合物。
雅培公司一日2次的丙戊酸半钠缓释片（商品名： Depakote）和一日1次的丙戊酸半钠控释片（商品名: Depa- kote ER），用于单一或辅助治疗成人和10岁及其以上患儿复杂性部分性癫痫发作（CPS）。
本品还可单一或辅助治疗成人和10岁及其以上患儿简单性和复杂性失神性癫痫发作以及多种类型的癫痫发作。
剂量规格：丙戊酸半钠缓释片125 mg/片，250mg/片，500mg/片；控释片250mg/片， 500mg/片（相当于丙戊酸250mg/片，500mg/片）。
丙戊酸半钠在胃肠道内解离。
丙戊酸盐疗效的作用机制尚未建立。
据推测，其抗癫痫的活性与增加脑内γ氨基丁酸相关。
Depakote ER餐后单剂的绝对生物利用度约是静脉注射的90%。
Depakote减少CPS的疗效是通过2项对照研究确立的。
在一项多中心双盲对照研究中，以卡马西平或苯妥英钠单一治疗确保血药浓度达到“治疗范围”后，采用Depa- kote或安慰剂辅助治疗144例8周持续发作8次或更多次的CPS 患者，治疗16周后结果见表1。
表1 Depakote辅助治疗每8周CPS的平均发生率——————————————————病例数基础发生治疗后发生疗样品病倒数率(%) 率(%) ——————————————————Depakote 75 16.0 8.9安慰剂 69 14.5 11.5——————————————————在第二项单一使用Depakote以确定其减少CPS发生率的疗效研究中，以大剂量与小剂量进行了比较（丙戊酸盐平均总浓度分别为123μg/mL和71μg/mL），结果见表2。
表2 Depakote单一治疗每8周CPS的平均发生率——————————————————基础发生治疗后发生Depakote 病倒数率(%) 率(%) ——————————————————大剂量 131 13.2 10.7小剂量 134 14.2 13.8——————————————————6.3 苯妥英钠缓、控释制剂苯妥英（钠）是1938年开发的首个现代抗癫痫药，一线治疗部分性和全身性强直性阵挛性癫痫发作。
据估计，目前在美国苯妥英钠品牌产品与普通苯妥英钠控释制剂销售额为2.08亿美元。
6.3.1 苯妥英钠缓释胶囊辉瑞公司的苯妥英钠缓释胶囊（商品名：Dilantin Kapseals），用于控制全身性强直性阵挛性和复杂的部分性癫痫发作，预防和治疗神经手术期间或其后出现的癫痫发作。
剂量规格：30mg/粒，100mg/粒。
本品口服后血浆平均T1/2为22h,在7～42h内。
初始治疗以推荐剂量300mg/d服用后达到稳态治疗浓度至少需7～10d。
6.3.2 一日1次的大剂量苯妥英钠控释胶囊迈兰（Mylan）公司一日1次的大剂量苯妥英钠控释胶囊（商品名：Phenytek），用于治疗癫痫。
剂量规格:200mg/ 粒，300mg/粒。
美国FDA确定此产品与辉瑞公司派克-戴维斯分公司生产的苯妥英钠普通制剂（商品名为Dilantin Kapseals）多次给药呈生物利用等效性。
Phenytek是以专利技术制成的苯妥英钠一日1次控释胶囊，提高了疗效而且服药方便，新制剂患者一日只需服1 粒胶囊即可。
此独特的释药系统可缓解患者顺应性差这个问题。
7 直肠用制剂7.1 直肠用液体制剂CP制药公司的地西泮直肠用液体制剂（商品名:Diaze- pam Rectubes），用于控制癫痫和发热型惊厥等。
白色聚乙烯塑料管内装的溶液含地西泮2.5mg/支，5mg/支，l0mg/ 支，20mg/支；辅料为苯甲醇、％％乙醇、丙二醇、苯甲酸、苯甲酸钠和纯水。
本品最大的特点是可用于癫痫发作不能口服时的治疗。
此外，它还具有以下优点：作用快，通常几分钟内即起效；塑料管光滑，不需再涂润滑剂；不需冷藏，可在不超过 25℃的室温储藏。
7.2 直肠用凝胶瓦利安特制药国际（Valeant Phammaceuticals Intematiomal）公司的地西泮直肠用凝胶（商品名：Diastat AcuDial），是美国FDA迄今唯一批准可在家安全使用的癫痛急性发作的治疗药。
本品系一专利释药系统，医生和药剂师可根据患者病情处方所需剂量的药物。
Diastat AcuDial是供护理人员安全治疗癫痛的独特产品。
由于本品是迄今唯一获准可在医院外治疗癫痈急性发作的产品，其用药灵活优点达到新的水平。
Diastat AcuDial释药系统配有剂量刻度，可选择和固定剂量，用药剂量范围在5～20 mg。
储藏期长达4年且不需冷藏或特殊处理，故可储存在家中、办公室或旅行时携带，且可安全地用于成人和2岁以上的患儿。
最重要的是在家治疗可减少家庭的紧张和劳累，使家人享受更多的正常生活。
（上海医药第27卷第10期黄胜炎）。