凝胶剂处方集锦

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凝胶剂处方集锦

凝胶剂处方集锦
复方痤疮凝胶
50%乙醇30ml,红霉素0.75g氯霉素0.5苦参总碱0.4g雌二醇4mg丙二醇10ml,卡波姆1g,三乙醇胺1.5g,注射用水适量。
取卡波姆撒入水中使溶胀后,加入丙二醇搅匀,缓慢加入三乙醇胺,边加边搅拌得透明状凝胶基质。另将苦参碱、红霉素、氯霉素、雌二醇溶于乙醇中,再与凝胶基质混合加水至100g,搅拌均匀即得。

痤疮凝胶剂
克林霉素10g,维甲酸0.25g,卡波姆940:10g,丙二醇200g,月桂氮卓酮10g,三乙醇胺10g,吐温-80:10g,加蒸馏水至1000g。
将卡波姆撒于适量的蒸馏水中,充分溶胀,加入甘油,丙二醇100g,月桂氮卓酮研磨使润湿,加三乙醇胺研磨成透明凝胶基质,水浴至70℃。取克林霉素、维甲酸、丙二醇100g、吐温-80混合加热溶解后,将上述药液加入到基质中,慢加快搅,加蒸馏水至1000g,继续搅拌均匀,得金黄色透明凝胶剂。

1%盐酸麻黄素凝胶剂
盐酸麻黄素10g,尼泊金乙酯0.3g,氯化钠9g,三乙醇胺10g,卡波姆940 5g,蒸馏水加至1000g
(1)取适量蒸馏水,在高速搅拌下将卡波姆940粉末撒入,继续搅拌直至粉末完全分散到溶媒中,在低速搅拌下加入三乙醇胺,使成凝胶基质,备用。(2)将尼泊金乙酯溶于适量热蒸馏水中,放至室温备用。(3)将盐酸麻黄素、氯化钠溶于少量蒸馏水中,在搅拌下将此溶液加入凝胶基质中,加入尼泊金乙酯溶液,加水至全量,搅匀即得。

丙酸氯倍他索凝胶剂
CBT0.05g,卡波姆941 1.0g,丙二醇10.0g,甘油10.0g,三乙醇胺1.5g,乙醇10.0ml,加水至100.0g。
取卡波姆941,加少量水溶胀。另取CBT0.05g,用乙醇溶解后,依次加入丙二醇和甘油,将此液缓慢加入卡波姆基质中,边加边搅拌,再滴加三乙醇胺,最后加纯化水至100.0g,搅匀,即得白色CBT半透明凝胶剂。

呋喃西林凝胶剂
呋喃西林10g,硼酸10g,Carbopol934 10g,甘油100g,无水乙醇200ml,碘酸钾、薄荷脑,三乙醇胺适量,蒸馏水加至1000g。
取Carbopol934分次撒入适量蒸馏水中,使其缓慢溶胀,加入甘油,搅拌,使成透明凝胶基质。另取薄荷脑溶于乙醇,碘酸钾、硼酸溶于适量水中,三项合并,搅匀。边搅拌边撒入呋喃西林粉,以三乙醇胺调PH,加水至足量,搅匀,分装。成品pH为4.5~5.5。

氟尿嘧啶凝胶剂
①妇科用的处方为:氟尿嘧啶2g,卡波普2g,丙二醇12g,苯甲酸钠0.5g,月桂氮酮2ml,NaOH试液调pH至8,加水至100g。②皮肤科用的处方为:各药剂量均为妇科用药的1倍。
称取卡波普2g,撒于60ml水的液面上溶化,加丙二醇12g,放置48h,搅拌成透明凝胶,加苯甲酸钠0.5g,月桂氮酮2ml,氟尿嘧啶2g,用NaOH试液调pH至8,

加水至100g,搅拌均匀即可。

复方氯
霉素凝胶
氯霉素1.0g,己烯雌酚10mg,硫酸锌0.2g,卡泊姆940 1.0g,甘油10.0g,三乙醇胺1.5g,95%乙醇20mL,氮酮2.0g,蒸馏水加至100g。
将硫酸锌溶于适量水中,取卡泊姆在适量的蒸馏水中充分溶胀,加入甘油和硫酸锌溶液,搅匀。滴加三乙醇胺,搅拌至透明凝胶。将氯霉素、己烯雌酚溶于乙醇后加至凝胶中,加入氮酮,用蒸馏水加至全量,搅匀,即得。

复方马来酸氯苯那敏凝胶剂
马来酸氯苯那敏1g,盐酸麻黄碱1g,95%乙醇24g,丙二醇10g,三乙醇胺1.5g,卡波姆-940 1.0g,蒸馏水加至100g。
将卡波姆-940配制成4%的浓溶液静置过夜,让其充分溶胀,取蒸馏水适量,溶解丙二醇,并与上述卡波姆溶液混合均匀后,边搅拌边加入三乙醇胺,使成凝胶基质(a),将马来酸氯苯那敏、盐酸麻黄碱溶于乙醇中(b),在搅拌下将(b)缓慢加入(a)中,最后加蒸馏水至足量,即得。
卡波姆为高分子量丙烯酸交联聚合物,它在水中溶胀后成为pH为3.0左右的胶体溶液,再用碱中和后其粘度迅速增高。制备凝胶时应注意三乙醇胺的滴加速度不宜过快,同时要充分搅拌,以免局部凝胶形成过快产生结块。

复方替硝唑凝胶剂
替硝唑1g,盐酸丁卡因0.5g,卡波姆3g,甘油20mL,三乙醇胺适量,蒸馏水加至100g。
取卡波姆3g加适量水溶胀后,加入甘油,研磨使润湿,加三乙醇胺研磨成透明凝胶基质。另取替硝唑,丁卡因用适量水溶解,搅匀。将上述药液加入凝胶基质中,边加边研磨,加蒸馏水至100g,继续搅拌均匀,得透明凝胶剂。

复方替硝唑凝胶剂
替硝唑10g,氯霉素15g,升华硫30g,丙二醇100g,三乙醇胺18g,3%卡巴甫-940 250g,95%乙醇240g,蒸馏水加至1000g。
用95%乙醇将替硝唑溶解得A液。用丙二醇将氯霉素溶解,升华硫过80目筛加入丙二醇溶液中得B液。3%卡巴甫-940与蒸馏水均匀混合,在搅拌下缓慢加入三乙醇胺使成凝胶基质,pH控制在6~8。将A、B液在搅拌下加入凝胶基质中,再加入蒸馏水至全量即得。

更昔洛韦凝胶剂
更昔洛韦3g,丙二醇10g,氮酮2g,卡波普1g,0.1mol/LNaOH溶液20ml,蒸馏水加至100g。
取卡波普加蒸馏水约50ml,浸泡,搅拌使溶解,另取更昔洛韦,加0.1mol/LNaOH20ml,加热使更昔洛韦溶解,在不断搅拌下将其加入到上述液体中,调pH=7左右,再加入丙二醇,氮酮蒸馏水至全量搅拌均匀,即得。
更昔洛韦水溶性差,溶解度为1.5mg/ml,其钠盐易溶于水,5%的水溶液pH=11,pH值下降可析出沉淀。故先将更昔洛韦用0.1mol/LNaOH溶解,再加入到凝胶中。

环丙沙星凝胶剂
环丙沙星0.3g,聚羧乙烯941

0.5g,乙醇3g,甘油5g,三氯叔丁醇0.1g,三乙醇胺适量,蒸馏水加至100g。
按处方称取各
组分,将三氯叔丁醇用乙醇溶解,然后将环丙沙星加入,并加适量蒸馏水搅拌使溶解,备用。另取容器,加适量蒸馏水,将聚羧乙烯941加入,让其自然溶胀后,将备用液及甘油一并加入该容器中,同时添加蒸馏水至约90g,充分搅拌的同时,滴加三乙醇胺适量,使成凝胶状,最后补加蒸馏水至全量,搅拌均匀,得pH为6.8、透明、粘稠的溶解型环丙沙星凝胶剂,分装于塑料软膏袋中,每袋10g,即得。

苦参凝胶
苦参总碱70g,CMC-Na30g,甘油100g,蒸馏水加至1000ml。
取苦参总碱置于烧杯中,加水约600ml,加热至完全溶解,以稀盐酸调节pH值至4~5,得A液。取CMC-Na置于烧杯中,加甘油充分混匀,放置约30min后缓慢加入A液,边加边搅至均匀,再放置1~2h后加水至全量,搅匀后置输液瓶中,封盖,于100℃流通蒸气灭菌30min,分装即得。
pH值调至4~5,与阴道内固有酸度相一致,从而减小了原苦参栓的刺激性;CMC-Na溶解时易形成包块,影响其进一步溶胀,我们加入甘油可有效地解决这一问题,同时甘油可滋润阴道粘膜,促进药物渗透。凝胶的粘滞度可随气候变化而调节。夏季应加大CMC-Na的投量,以占总量的3%为宜,过高则不易灌装;冬季可稍低一些,但亦不低于2.5%。

硫磺凝胶剂
升华硫200.0g 甘油100.0g 卡波姆-940 10.0g 三乙醇胺10.0g 聚山梨醇-80 10.0g 对羟基苯甲酸乙酯0.5g 95%乙醇适量 纯化水加至1000.0g
取甘油置乳钵中,加卡波姆-940,充分研磨使湿润,再加纯化水约600ml,研磨,使其充分溶胀后,加聚山梨醇-80及溶于适量乙醇的对羟基苯甲酸乙酯,研匀;再将升华硫(80目粉)分次加入,边加边研磨,待升华硫分散均匀后,加三乙醇胺,边加边搅,使成凝胶,加纯化水至全量,搅匀,分装,即得。

马来酸氯苯那敏凝胶剂
马来酸氯苯那敏1g,乙醇24g,丙二醇10g,三乙醇胺1.8g,卡波姆 940 1g,蒸馏水加至100g。
制备方法 将卡波姆940配成4%的浓溶液,静置过夜,使其充分溶胀;取蒸馏水适量溶解丙二醇并与上述卡波姆溶液混合均匀后,边搅拌边加入三乙醇胺,使成凝胶基质(Ⅰ);将马来酸氯苯那敏溶于乙醇中(Ⅱ);在搅拌下将Ⅱ加入Ⅰ中,加蒸馏水至足量,即得。
美洛昔康凝胶剂
分别将聚乙烯醇(PVA)、卡波普、HPMC用蒸馏水浸泡,三乙醇胺调节卡波普溶液的pH至5~6,加入PVA适量,卡波普与HPMC以2∶1混合均匀,加入适量保湿剂、透皮促进剂,置乳钵中研磨均匀得凝胶基质。称取ME适量用乙醇溶解,与上述凝胶基质混匀。

尼美舒利透明质

酸凝胶
尼美舒利1g,透明质酸2.5g,卡波姆941 0.5g,苯甲醇0.5g,丙二醇5g,乙醇20ml,三乙醇胺0.5g,蒸馏水加至100g。

适量蒸馏水煮沸,加入丙二醇混匀,冷却至50~60℃后,在搅拌下加入透明质酸、卡波姆941,静置24h(充分溶胀)(A);在另一容器中用乙醇溶解尼美舒利,加入苯甲醇混匀(B);将(B)加入到(A)中,滴入三乙醇胺中和(至pH6左右),加蒸馏水至足量,搅拌至均匀即得。
处方中苯甲醇为防腐剂,丙二醇为保湿剂,乙醇为溶剂,三乙醇胺调节pH(pH主要影响凝胶的粘度)。

青藤碱凝胶
青藤碱2g,卡波姆971 2g,丙二醇15ml,EDTA0.02g,氮酮适量,NaHSO30.4g,无水乙醇30ml,三乙醇胺3g,加蒸馏水至100g。
将卡波姆均匀撒于适量蒸馏水面上,静置,使之充分溶胀;将青藤碱、NaHSO3和EDTA用适量蒸馏水溶解;将氮酮、丙二醇和无水乙醇混合均匀。将上述组分混合、搅匀,缓慢滴加三乙醇胺,边加边搅拌,控制pH6.0~6.5,分装即可。

塞克硝唑凝胶剂
塞克硝唑8g,聚羧乙烯941 0.5g,甘油8g,乙醇3g,三氯叔丁醇0.15g,三乙醇胺适量,蒸馏水加至100g。
按处方称取各组分,将三氯叔丁醇用乙醇溶解备用。另取容器,加适量蒸馏水,将聚羧乙烯941加入,让其自然溶胀后,将备用液及甘油一并加入该容器中,同时添加蒸馏水至80g,将塞克硝唑细粉(过120目筛)加入,在充分搅拌的同时,滴加三乙醇胺适量,使成凝胶状,最后补加蒸馏水至全量,搅拌均匀,得pH为6.8,微白粘稠的塞克硝唑凝胶剂,分装于塑料软膏袋中,每袋10g,并配以给药器即得。

双氯芬酸钠凝胶
双氯芬酸钠15.0g、卡波姆-940 10g、甘油50g、10%三乙醇胺xg、无水乙醇200ml、桉叶油xg、冬青油xg、蒸馏水加至于1000g。
取卡波姆和甘油,置250ml蒸馏水中自然溶胀24h,得(Ⅰ):另取双氯芬酸钠溶于350ml热蒸馏水中,不断搅拌下加入(Ⅰ)中,即得(Ⅱ);取桉叶油、冬青油、无水乙醇混匀后加入(Ⅲ)中,加入10%三乙醇胺,再加水至全量,搅匀后分装于密闭避光容器中,贮于凉暗处。

双氯芬酸凝胶
双氯芬酸1g,Carbopol-940 1g,丙二醇10g,三乙醇胺1.5g,95%乙醇30ml,尼泊金乙酯0.1g,蒸馏水加至100g。
将Carbopol-940溶于适量蒸馏水中,于搅拌下加入三乙醇胺,制成凝胶基质。另取双氯芬酸、尼泊金乙酯溶于丙二醇及95%的乙醇中,于搅拌下缓缓加至凝胶基质中,加蒸馏水至足量,继续搅匀至凝胶状。

双氯灭痛凝胶剂
双氯灭痛5g,95%乙醇120g,丙二醇50g,三乙醇胺9g,4%卡巴甫-940水溶液125g,蒸馏水适量,制成约500g。
a.在搅拌下将双氯灭痛溶于95%乙醇中;b.将丙

二醇,4%卡巴甫-940水溶液,蒸馏水均匀地混合,然后边搅拌边加入三乙醇胺使成凝胶基质;c.在搅拌下将a加入b中,再加入剩余蒸馏水,制得约500g双氯灭痛凝胶剂。
双氯灭
痛的溶剂由蒸馏水、乙醇和丙二醇组成,其中乙醇和丙二醇兼有促进药物经皮吸收作用,但用量宜分别控制在40%和30%(重量比)以内,否则会发生树脂化、凝胶化,主药易析出结晶。此外在制备时,还需注意随加随搅拌,以免局部浓度过高,发生上述现象。另外加入适量三乙醇胺,以控制pH在7.0~7.2之间。

双嘧达莫凝胶剂
双嘧达莫5.0g,丙二醇10.0g,卡波姆934 1.0g,三乙醇胺2.0g,30%乙醇加至100g。
取30%乙醇50g与卡波姆混合,充分搅拌后放置,使卡波姆充分溶胀;另取双嘧达莫溶于10g丙二醇与30%乙醇20g的混合液中,在不断搅拌下,倒入已充分溶胀的卡波姆凝胶中,加入三乙醇胺,搅匀,将剩余的30%乙醇加至全量,搅匀即得。
据文献报道,皮肤局部用制剂的理想黏度约为20Pa·s,所以设定卡波姆浓度为1%,在实际使用中,该凝胶易于从包装管中挤出,患者使用简便易行。

酮康唑凝胶剂
酮康唑20g,无水亚硫酸钠2g,95%乙醇350g,丙二醇100g,三乙醇胺18g,4%卡波姆-940水溶液250g,蒸馏水适量,制成1000g。
在搅拌下将酮康唑溶于95%乙醇中;b.将无水亚硫酸钠溶于蒸馏水中,与丙二醇、4%卡波姆-940水溶液均匀混合,然后边搅拌边加入三乙醇胺使成凝胶基质;c.在搅拌下将a加入b中,再加入剩余蒸馏水,制得2%酮康唑凝胶剂1000g。

硝酸咪康唑凝胶剂
卡波姆940 2.0g,甘油5.0g,硝酸咪康唑1.8g,聚乙二醇4000 1.6g,无水乙醇30ml,三乙醇胺2.7g,加蒸馏水至100g。
取卡波姆940加适量蒸馏水于研钵中研磨均匀,滴加三乙醇胺调节使成凝胶状,再加入甘油,研匀。另取MCZ, 聚乙二醇4000水浴加热溶于无水乙醇中。将上述药液缓缓加入上述基质中研匀。加蒸馏水至足量并继续研磨至均匀,得到MCZ凝胶。
MCZ难溶于水,溶于乙醇,故在本实验中,用PEG作分散剂和助溶剂与MCZ混合溶于乙醇制备1.8%的MCZ凝胶剂,分散均匀,效果理想。

盐酸达克罗宁凝胶
盐酸达克罗宁2g,卡波姆 940 2g,95%乙醇20g,甘油15g,聚山梨酯 80 0.4g,羟苯乙酯0.2g,三乙醇胺2.7g,月桂氮酮2g,蒸馏水加至200g。
将卡波姆 940与聚山梨酯 80及60g蒸馏水混合,三乙醇胺溶于20g蒸馏水后加入上液搅匀,再将羟苯乙酯和月桂氮酮溶于95%乙醇4g后逐渐加入上液中搅匀,再加入甘油搅匀,即得基质。取盐酸达克罗宁溶于蒸馏水50g和95%乙醇16g的混合溶剂中,全溶后加入上述基质中,加水至全量,搅拌均匀,除去气泡,即得。

盐酸达克罗宁凝胶剂
盐酸达克

罗宁1g,卡波沫1g,聚山梨酯80 5g,三乙醇胺1.35g,甘油10g,山梨酸2.5g,糖精钠和薄荷脑适量,去离子水加至100g.处方依据:凝胶剂要求药物要溶解在基质中,本制剂选择常用的水凝胶基质卡波沫,而1%的盐酸达
克罗宁在水中不能完全溶解,因此需要采取有效的方法增加药物的水中溶解度.通过上述药物在制剂中常用溶剂和增溶剂中溶解度的测定结果可知,在软膏剂中上述溶剂和增溶剂的加入量范围内,只有乙醇和5%的聚山梨酯80水溶液可满足制备要求.但乙醇易于挥发,不利于制剂的长期储存,因此本处方选择5%的聚山梨酯80为增溶剂.同时由于本品为口唇用软膏剂,又加入了糖精钠、薄荷脑作为矫味剂,山梨酸为防腐剂.
取甘油,薄荷脑,糖精钠,山梨酸溶于适量水中,加入卡波沫充分溶胀后,加入三乙醇胺形成凝胶基质.聚山梨酯80加入处方量40%的去离子水再加入盐酸达克罗宁搅拌溶解后,加入到上述凝胶基质中,混合均匀,脱泡,即得.

盐酸丁卡因凝胶剂
盐酸丁卡因4g,CMC-Na3g,丙二醇20g,乙醇26g,蒸馏水加至100g。
取CMC-Na分散于乙醇中,加入适量蒸馏水,放置过夜使其充分溶胀,将盐酸丁卡因溶于丙二醇和适量蒸馏水中,分次加入CMC-Na中,边加边搅拌,研磨,加蒸馏水至足量,研匀,分装于密闭避光的容器中,贮存于凉处。

盐酸萘替芬凝胶剂
盐酸萘替芬2g,卡波姆1.5g,甘油10g,三乙醇胺1.5g,吐温-80 lg,医用乙醇20ml,蒸馏水加至100g。
取甘油10g置乳钵中,加卡波姆1.5g,充分研磨使润湿并加蒸馏水适量,另取盐酸萘替芬2g,加吐温-80 lg,三乙醇胺1.5g,乙醇20ml,适量蒸馏水使溶解,加入到上述乳钵中,边加边搅使成凝胶状;加蒸馏水至100g,研匀,即得。

盐酸赛庚啶凝胶剂
盐酸赛庚啶5g,甘油100g,三乙醇胺18g,月桂氮酮10g,丙二醇100g,2%卡波普 940水溶液500g,蒸馏水至1000g。
取盐酸赛庚啶加甘油混合;再将2%卡波普 940水溶液、丙二醇及月桂氮酮均匀混合研磨使成基质,在搅拌下,将赛庚啶甘油混合液加入到上述卡波普 940基质中混合,慢慢滴加三乙醇胺,边加边搅拌使成凝胶,加蒸馏水至全量,搅匀,分装即得。
盐酸万乃洛韦凝胶剂
盐酸万乃洛韦、氧化锌各5g,丙二醇10g,氮酮、三乙醇胺各2g,卡波姆1g,蒸馏水加至100g。
取卡波姆加蒸馏水约50mL,浸泡,搅拌使溶解,滴加三乙醇胺pH调至7,用蒸馏水溶解盐酸万乃洛韦,加入上液中,再加入氧化锌、丙二醇、氮酮,加蒸馏水至100g,搅匀即得。

右旋布洛芬凝胶
右旋布洛芬、卡波姆 940各1g,乙醇30mL,丙二醇15g,三乙醇胺1.5g,蒸馏水加至100g。
称取卡波姆 940干粉分次撒于适量蒸馏水中,放置

过夜,使充分溶胀,备用。取右旋布洛芬,加入丙二醇研匀,再加乙醇和适量蒸馏水,水浴加热使完全溶解,待冷后,缓缓加入上述备用基质中,充分搅拌的同时,滴加三乙醇胺使成凝胶状态,再补加蒸馏水至全量,搅匀,分装即得。

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