天然药物的研究方法

天然药物的研究方法

1》研究天然药物的成分、理化性质、对有效成分的提取、分离纯化

a.溶剂提取法

溶剂提取法是自古以来天然药物成分提取应用追广泛的方法。它主要根据提取成分具有的溶解性能选用合适的溶剂进行提取。提取方法有煎煮法、浸渍法、渗虑法、回流提取、连续回流提取

b.水蒸气蒸馏法

水蒸气蒸馏法运用于提取能随水蒸气蒸馏而不被破坏的难溶于水的成分，主要用于挥发油类的提取

c.近年来新研制的新型提取手段

1、超临界流体萃取技术

超临界流体指处于临界温度和临界压力以上的流体。例如二氧化碳、氨气、乙烯、丙烷、水等。与常温常压下的气体和液体比较，超临界流体具有两个特性：其一，密度接近与液体，具有类似于液体的密度；其二、粘度接近与气体，具有类似气体的低粘度。由于其同时具有类似于液体的密度和类似于气体的低粘度，故超临界流体既具有液体对溶质溶解度较大的特点，又具有气体易于扩散和运动的特性，其

传质速度大大高于液相过程。植物药材中的许多成分都能被其溶解，并且随着压力的增大，溶解度增大。在能作为超临界流体的化合物中，二氧化碳由于其性质稳定、无毒、不燃烧、价廉一句较低的临界压力和较低的临界温度在天然药物的萃取已广泛应用。特别是对生物碱、醌类及其衍生物、香豆素、黄酮类皂苷及多糖、挥发油类的提取，所得产品无论收率还是质量都比传统的好。

2、超声萃取技术

超声萃取技术是利用超声波具有的机械效应、空化效应及热效应，通过扩大介质分子运动速度，增大介质的穿透力以提取天然药物的有效成分的方法。超声波在介质中传播可以使介质质点在传播空间内产生振动，从而强化介质的扩散、传质，这就是超声波的机械效应。超声波在传播过程中产生一种辐射压强，沿声波方向传播，对物质有很强的破坏作用，可使细胞组织变形，植物蛋白质变性，同时还可以给予介质和悬浮体以不同的加速度，使介质分子的运动速度远大于悬浮体分子的运动速度，从而在两者之间产生摩擦，这种摩擦力可使生物分子解聚，使细胞壁上的有效成分更快的溶解在溶剂中。

3.微波萃取法

微波萃取取法主要是基于其热效应。微波辐射导致细胞内的极性物质尤其是水分子吸收微波能量而产生大量的热量，使细胞内温度升高，液态水气化产生的压力细胞膜和细胞壁冲破，形成微小的孔洞。再进一步加热，细胞内部和细胞壁水分减少，细胞收缩，表面出现裂纹，溶解并释放细胞内的物质。微波具有很强的穿透力，可以在反应物内外部分同时均匀、迅速的解热，故提取效率高，但不运用于热敏性成分的提取。

2》分离提纯

a.溶剂法

b.沉淀法

c.色谱分离法

四、利用精密仪器对天然药物化学成分的结构鉴定

.天然药物经过提取、分离、纯化后精制成单体化合物后，发现其结构复杂有特殊的生物活性，这是天然药物发展的一个重要方向。通过对这些成分的测定，继而为研发新药提供可靠的依据。近年来，相继被开发出来用于其结构测定的精密仪器有以下几种：

1》紫外光谱

应用紫外光谱化合物结构的原理是基于分子中的电子科因光照射由基态跃迁到激发态而缠身紫外吸收。在天然化合物的结构测定中，紫外光谱对于分子中是否有不饱和键，尤其是含有共轭双键，不饱和羰基结构的化合物以及芳香化合物的结构鉴定，是一种重要手段。2》红外光谱

应用红外光谱测定化合物结构的原理，主要基于分子中价键可因红外光照射产生伸缩振动和弯曲振动而产生红外吸收。化合物的许多官能团如羟基、氨基、重基、芳环等吸收均出现在此区域内。

3》核磁共振

核磁共振是在磁场的作用下，以射频进行照射，由具有磁距的原子核产生能级跃迁而获得共振信号。

4》质谱

质谱是吧化合物分子用一定的方式裂解后生成的各种离子，按其质量大小排列而成的图谱。总之，天然药物的研发已在全球范围内得到广泛关注，通过现代化的研究方法所提取出的有效成分在治疗长期难以治愈的疾病中已获得了令人震撼的疗效。我们相信随着人类更加深入的研究，一定会更客观的认可天然药物的价值，天然药物将不会是一个模糊的概念，在更加精密的仪器面前，天然药物将在更多的新药中出现，造福全人类。

物理方法有

1半仿生提取技术

“半仿生提取法”(简称SBE法)是将整体药物研究法与分子药物研究法相结合,从生物药剂学角度,模拟口服给药及药物经胃肠道转运的原理,为经消化道给药的中药制剂设计的一种新的提取工艺。经专家研究，均显示半仿生提取法在增加有效成分的提取率、提高某些药效学指标方面明显优于水提法,是一种值得在中药提取分离中推广的好方法。它的局限性在于仍沿袭高温煎煮法,使许多热敏性物质受到破坏,降低了药效。针对半仿生提取法的局限性,人们研制了仿生提取法。它模拟人体胃、肠的内环境,提出用人工胃液、人工肠液在低温下提取中药,并且引进酶催化,使药物转化成人体易综合利用的活性混合物,初步试验已显示比单纯水提的效果好。

2超声提取技术

超声波是一种弹性机械振动波,它产生强烈振动,高速度,强烈的空化效应,搅拌作用。因此,能破坏植物药材的细胞,使溶媒渗透到药材细胞中,从而,加速药材中的有效成分溶解,以提高有效成分的提取率。研究证明,超声提取不会改变有效成分的结构,并且缩短了提取时间,提高了提取效率。超声技术在中草药成分提取中应用广泛。但要用于大生产,还有待于解决工程设备放大的问题。

3生物酶解技术

中药制剂的杂质大多为淀粉、果胶、蛋白质等,针对杂质可选用合适的酶法予以分解除去。酶反应较温和地将植物组织分解,可以较大幅度提高收率。在国内,上海中药一厂，首先应用酶法成功地制备了生脉饮口服液。目前,用于中药提取方面研究较多的是纤维素酶。中药用酶法提取,收率明显提高,具有较大的应用潜力。但该技术存在着局限性。酶法提取对实验条件要求较高,除此以外,还需要进一步深入探讨酶的浓度、底物的浓度,温度、pH、抑制剂和激动剂等对提取物有何影响。随着研究的不断深入,必将为中药的提取提供一条新的途径。

4微波技术

微波萃取是利用微波来提高萃取率的一种最新发展起来的新技术。微波加热属内部加热过