鬼针草的化学成分与药理作用研究进展

中得到异泽兰黄素。 1.2 多炔类 十七烷-2E,8E,10E,16-四烯-4,6-二炔；鬼针聚 炔苷[10]。 1.3 有机酸及酯类、苷类 王钰等[11-12]从鬼针草中得到咖啡 酸；奎尼酸；2,3,4-三羟基异戊酸-2；原儿茶酸；对羟基桂皮 酸；3、5-二[1-O-(5-咖啡酰)喹宁酸基]-4-咖啡酰喹宁酸；3,5二氧咖啡酰喹宁酸；3,4-二氧咖啡酰喹宁酸；4,5-二氧咖啡酰 喹 宁 酸 ；4 - 氧 - 咖 啡 酰 喹 宁 酸 ；5 - 氧 - 咖 啡 酰 喹 宁 酸 ；4 -[3 (3,4-二羟基苯基)-丙烯酰氧基]-2,3-二羟基-2-甲基-丁酸； 3-氧-咖啡酰喹宁酸 [13]；3,5- 双咖啡酰喹宁酸甲酯 [8]；水杨酸； 没食子酸 。 [14] 李帅等 从 [15] 鬼针草的乙酸乙酯提取物中得到 9,12,13-三羟基-10,15-十八碳二烯酸；9,12,13-三羟基-10十八烯酸；苄基-O-β-D-吡喃葡萄糖苷；苯乙基-O-β-D-吡 喃葡萄糖苷；(Z)-3-己烯基-O-β-己烯基-O-β-D-吡喃葡萄 糖苷；3-甲基-2 （2-戊烯基）-4-O-β-D-吡喃葡萄糖苷-△2环戊烯酮。李帅 等 [4]从 鬼 针 草 的 正 丁 醇 提 取 物 得 到（E)2 己 烯 基-O-β-D-吡喃葡萄糖苷；正己烷基O-β-D-吡喃葡萄糖苷； 异戊基O-β-D-吡喃葡萄糖苷；正丁基O-α-D-呋喃果糖苷； 正丁基O-β-D-呋喃果糖苷；正丁基O-β-D-吡喃果糖苷。 1.4 甾醇类和香豆素类 菠甾醇[16]；胡萝卜苷；七叶苷[4]；7,8二羟基香豆素[8]。 2 药理作用研究 2.1 保肝护肝 吴繁荣等[17]、闫波等[18]采用腹腔注射猪血清 诱导或采用CCL4诱导大鼠肝纤维化，研究鬼针草总黄酮(TFB) 抗肝纤维化作用及机制。实验证实TFB160、80 mg/kg治疗10 wk
鬼针草含多种化学成分，具有广泛的药理活性。目前，对 鬼针草药材、鬼针草总黄酮已有研究，其化学成分也在不断 得到阐明。然而对单体活性成分的研究少有报道，今后应着 重研究，为更好地开发和利用鬼针草提供科学依据。
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第 16 卷 第 11 期 Vol.16 No. 11
Guiding Journal of Traditional Chinese Medicine and Pharmacy
2010 年 11 月 November.2010
鬼针草的化学成分与药理作用研究进展
汤迎爽1，张红宾1，康阿龙2 （1.解放军第323医院，陕西 西安 710054；2.解放军第451医院，陕西 西安 710054）
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后能明显降低肝纤维化大鼠HA、LN、CIV、PCⅢ和肝组织中 Hyp水平，表明有较好的抑制细胞外基质的合成以及促进其 降解的作用，可明显改善大鼠肝纤维化程度，保护肝细胞损 伤；活化的HSC的数量明显减少，同时TGF-B表达明显降低， 提示鬼针草总黄酮治疗肝纤维化的作用可能与其下调 TGF-B的表达，进而抑制HSC活化、促进活化HSC的凋亡逆转 肝纤维化。袁丽萍等 观 [19] 察鬼针草总黄酮（TFB）对肝纤维化 大鼠细胞因子的影响，结果表明TFB160、80 mg/kg治疗10 wk 后能明显降低CCL4诱导的肝纤维化大鼠血清中TNF-α和IL1β含量；TFB160、80、40 mg/kg可明显减少其肝组织中NF-kB 的表达，NF-kB积分光密度和分布光密度明显降低；TFB160、 80 mg/kg亦可减少TGF-β1的表达，同时抑制TGF-β1mRNA的 表达，提示TFB可以减少体内促肝纤维化的某些细胞因子的 产生。陈飞虎等[20]采用小鼠腹部皮肤感染日本血吸虫尾蚴诱 导肝纤维化作为模型，观察鬼针草总黄酮（TFB）的治疗作用。 结果表明TFB 57.5 mg/kg治疗8周可显著降低血吸虫肝纤维化 小鼠的肝、脾指数；TFB115、230 mg/kg显著降低小鼠血清中 ALT、AST、ALB含量；明显改善肝脏大体形态。对病理学检测 结果显示TFB115、230 mg/kg明显改善血吸虫肝纤维化小鼠肝 组织结构，减轻肝纤维化程度。吕元庆等[21]采用日本血吸虫尾 蚴感染Balb/c小鼠制做肝纤维化动物模型，结果表明高剂量 TFB（230 mg/kg）能够显著降低血吸虫病小鼠肝组织α-SMA、 TGFβ1、Ⅰ型胶原、TMP-1表达，其抗血吸虫病肝纤维化作用 机制与抑制HSC活化及胶原合成有关。 提示杀虫后早期使用 大剂量TFB有良好的抗血吸虫肝纤维化效果。汤桂芳等 研 [22] 究鬼针草提取物治疗CCL4致小鼠肝损伤，结果表明鬼针草提 取物能明显降低肝损伤小鼠血清中ALT、AST、ALB含量和肝 匀浆MDA含量，提高GSH-Px活性；对化学性肝损伤具有明显 的保护作用。胡世林等[23]进一步证明了鬼针草提取物中的总 黄酮有显著的抗肝损伤的作用，是鬼针草保肝作用的主要有 效部位。 2.2 抗高血脂和血栓形成 黄川锋等[24]、冯向东等[25]观察鬼 针草提取物对高血脂大鼠的影响。用鬼针草EtOAc组5g/kg/d 灌胃、水提物组5 g/kg/d灌胃，结果鬼针草提取物组均能使TC、 LDL-C、MDA、NO和NOS显著降低，HDL-C、SOD明显升高，血 管内膜无明显的脂质沉积。鬼针草提取物有明显降低高血脂 大鼠血脂水平并保护血管内皮，抗血栓形成的作用。姜涛等[5] 从鬼针草乙醇提取物的乙酸乙酯萃取部分中得到5-羟基-6、 7-二甲氧基黄酮；山奈酚-7-O-α-L-鼠李糖苷；槲皮素-7-O葡萄糖苷；槲皮素3-O-α-L-鼠李糖苷；5,7,3′,4′-四羟基-3甲氧基黄酮，测定小鼠血清MDA水平SOD和GSH-Px活性，发 现以上化合物具有较强的抗脂质过氧化作用。 2.3 降 压 刘 旭 杰 等 、 [26] 李 玲 等 [27]用 鬼 针 草 制 成 注 射 液 （0.5 kg/L）家兔耳缘静脉给药。实验证明鬼针草降压作用与 阻断α-受体和β-受体无关，直接扩张血管平滑肌而降压，对
心率无影响。 2.4 降血糖 李帅等[28-29]等研究鬼针草提取物对糖尿病小鼠 的作用。结果鬼针草95%乙醇提取物的EtOAc、n-BuOH萃取 物能降低正常小鼠的血糖，EtOAc萃取物具有降低四氧嘧啶 高血糖小鼠的作用并且对醛糖还原酶抑制作用最强。 2.5 抗炎镇痛 周现军等[30]研究鬼针草抗炎镇痛药理作用。 鬼针草95%乙醇提取物和鬼针聚炔苷能显著抑制醋酸诱发小 鼠毛细血管通透性，显著抑制蛋清所致大鼠足肿胀，显著抑 制棉球致大鼠肉芽组织增生，对醋酸诱发小鼠扭体反应有一 定抑制；具有显著的抗炎作用和一定的镇痛作用。 2.6 抗肿瘤 冯涛等 以 [31] U14细胞株接种小鼠制成荷瘤模 型，研究结果鬼针草90%乙醇提取物通过增加小鼠免疫器官 胸腺和脾的重量，提高机体免疫力从而抑制小鼠肿瘤生长。 2.7 抗血小板凝集 夏勒[32]用比浊法观察鬼针草提取物制 成肠溶胶囊（0.13 g生药/mL）可明显抑制ADP诱导的家兔体外 血小板凝集。 2.8 抗结石 陈玲等[33]用鬼针草的水提物按生药20 g/kg/d对 豚鼠灌胃，能降低成石率及血清低密度脂蛋白含量，表明鬼 针草具有防石溶石作用。 2.9 治干眼 李桥等[34]用1%硫酸阿托品滴眼液滴眼制做兔 干眼模型，同时实验组给予鬼针草颗粒灌胃，结果鬼针草能 有效治疗局部滴用阿托品的兔干眼，但不影响泪液乳铁蛋白 的分泌含量。 3小 结
2001:43 [3] 江苏新医学院.中药大辞典(下册)[M].上海:上海科技出版
社,1986:1694 [4] 李帅,匡海学,冈田嘉仁,等.鬼针草有效成分（Ⅱ）[J].中草
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Bidens chemical composition and pharmacological research
Tang Ying-Shuang1, Zhang Hong-bin1, Kanga Dragon2 (1.323 Hospital of PLA, Xi'an 710054, China; 2.PLA 451 Hospital, Xi'an 710054, China) [Abstract] Bidens recent research on the literature search, review the chemical constituents of Bidens and pharmacologi － cal research, by analyzing the pharmacological activity of Bidens for further development and use of reference Bidens. [Key words] Bidens; chemical composition; pharmacology; Research
鬼针草为菊科（Compositae）鬼针草属（Bidens L.）一年生 草本植物，在我国有9种[1]。常用的鬼针草药材为三叶鬼针草 （Bidens pilosa L.）、鬼针草（Bidens bipinnata Linn.）、金盏银 盘 [Bidens. bitemata (lour.) Merr Et Sherff.][2]； 小叶鬼针草 （Bidens parviflora Willd.）的干燥全草。始载于唐·陈藏器《本 草拾遗》，具有清热解毒、散瘀消肿之功效[3]。遍布全国各地， 极易采集，药材资源丰富，在民间广为应用。本文综述近年鬼 针草化学成分与药理作用的研究进展，为该药材的进一步研 究、开发和利用提供参考。 1 化学成分研究 1.1 黄酮类 李帅等[4]从鬼针草的正丁醇提取物得到海生菊 苷[7]，6-O-(6"-己酰基-β-D-吡喃葡萄糖苷)-6,7,3′,4′-四羟奥 弄；槲皮素3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷；槲皮素3-O-α-L-鼠李 糖苷；异奥卡宁-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷。姜涛等[5]从鬼针草 乙醇提取物的乙酸乙酯萃取部分中得到5-羟基-6、7-二甲氧 基黄酮；山奈酚-7-O-α-L-鼠李糖苷；槲皮素-7-O-葡萄糖 苷；5,7,3′,4′-四羟基-3-甲氧基黄酮；β-谷甾醇。黄敏珠等[6]、蒋 海强等[7]、杨小唯等[8]从鬼针草80%乙醇提取物中得到槲皮素； 金丝桃苷； 槲皮素-7-O-鼠李糖苷；6,7,3′,4′-四羟基橙酮；豆 甾醇-3-O-葡萄糖苷；奥卡宁；木犀草素；异槲皮苷；异奥卡 宁-7-O-β-D-葡萄糖苷；槲皮素7-O-β-D-葡萄糖苷；D-甘 露醇；奥卡宁4′-O-β-D（2",4",6"-三乙酰基）-葡萄糖苷；3′,4′ -二甲氧基槲皮素；3,5-二羟基-3′,5′-二甲氧基黄酮-7-O-βD-吡喃葡萄糖苷；7,8,3′,4′-四羟基二氢黄酮醇；5,8,4′-三羟 基黄酮7-O-β-D-葡萄糖苷。王硕丰等[9]从鬼针草氯仿提取物