SCH23390_多巴胺受体D1拮抗剂_CAS号87075-17-0_M9099说明书_AbMole中国
多巴胺化学式
多巴胺化学式
多巴胺，化学式：C6H3(OH)2-CH2-CH2-NH2，是一种脑内分泌物，属于神经递质，可影响一个人的情绪。
多巴胺对运动控制起重要作用，帕金森病是由于多巴胺能神经元变性引起严重的多巴胺减少所致。
多巴胺拮抗剂和激动剂应用的研究表明了多巴胺受体在运动控制中的重要作用如：大鼠的前进，后退，僵直，吸气和理毛功能。
通常激动剂提高多巴胺的运动功能，拮抗剂作用相反。
已明确了在决定向前运动中的D1和D2受体有相互促进作用。
同时刺激D1受体可使D2受体激动剂产最大的运动刺激。
对多巴胺受体（D1-4）基因突变鼠的行为分析可提供每一种运动亚型。
与药理学研究结果相反，D1-R突变鼠的运动功能和野生型鼠相比未受影响，说明了在调控自主运动过程中不同多巴胺受体之间相互作用的复杂性。
D2-R敲除鼠出现明显的运动功能受损，如运动减少，不协调或后退不能。
D3-R突变鼠出现运动过度的运动亚型，与应用药理学方法给予D3-R激动剂或拮抗剂的结果一致。
D4-R突变鼠的运动功能也受到影响。
一种多巴胺受体激动剂类药物的缓释制剂[发明专利]
![一种多巴胺受体激动剂类药物的缓释制剂[发明专利]](https://img.taocdn.com/s3/m/3c3e2fc9af45b307e971973b.png)
专利名称：一种多巴胺受体激动剂类药物的缓释制剂专利类型：发明专利
发明人：李军,孙丽芳
申请号：CN201110127009.5
申请日：20110517
公开号：CN102784111A
公开日：
20121121
专利内容由知识产权出版社提供
摘要：本发明涉及一种多巴胺受体激动剂类药物的缓释制剂，包括多巴胺受体激动剂类药物、生物可降解的药用高分子辅料和去突释附加剂，其中生物可降解的药用高分子辅料包括低分子量的可降解的药用高分子辅料和高分子量的可降解的药用高分子辅料。
采用本发明制备的缓释制剂克服了现有技术中多巴胺受体激动剂类药物缓释制剂存在的突释问题和给药后1-4天释药量低的技术问题。
申请人：山东绿叶制药有限公司,南京绿叶思科药业有限公司
地址：264003 山东省烟台市莱山区宝源路9号
国籍：CN
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Rotundine_多巴胺D1受体拮抗剂_483-14-7_Apexbio
生物活性
靶点 :
Neuroscience
信号通路:
Dopamine Recepetrahydropalmatine(L-THP)是包含千金藤属和紫堇属的植物的活性草药成分.在中国,其 已被批准和用于治疗多种临床疾病,药名为 Rotundine. 体外实验:不同于其他 THPB 衍生物,l-THP 是 D1 和 D2 受体的拮抗剂.l-THP 对 D1 和 D2 多巴胺 受体的 Ki 值分别约为 124 nM(D1)和 388 nM(D2),其对 D1 和 D2 的 IC50 值分别为 166 nM 和 1.4 μM.l-THP 对 D1 受体比对 D2 受体有更高的亲和力,可与其它可用的多巴胺受体拮抗剂(如 haloperidol)区分[1].
特别声明
产品仅用于研究， 不针对患者销售，望谅解。 每个产品具体的储存和使用信息显示在产品说明书中。ApexBio 产品在推荐的条件下是稳定 的。产品会根据不同的推荐温度进行运输。许多产品短期运输是稳定的，运输温度不同于长 期储存的温度。我们确保我们的产品是在保持试剂质量的条件下运输的。收到产品后，按照 产品说明书上的要求进行储存。
产品说明书
化学性质
产品名: Rotundine 修订日期: 6/30/2016
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式:
化学名: SMILES: 溶解性: 储存条件: 一般建议:
运输条件:
Rotundine 483-14-7 355.43 C21H25NO4
COC1=C(C2=C(CC3C4=CC(=C(C=C4CCN3C2)OC)OC)C=C1)OC Soluble in DMSO > 10 mM Store at -20°C For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37°C and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be stored below -20°C for several months. Evaluation sample solution : ship with blue ice All other available size: ship with RT , or blue ice upon request
多巴胺D_1和D_2受体拮抗剂对针刺镇痛的增强
多巴胺D_1和D_2受体拮抗剂对针刺镇痛的增强
汪海宏;许绍芬
【期刊名称】《生理学报》
【年(卷),期】1993(45)1
【摘要】在兔K^+透入测痛模型上,应用高选择性的D_1或D_2受体拮抗剂、观察其对针刺镇痛的影响。
结果表明,iv.D_2受体拮抗剂氟哌啶醇和氯氮平加强针刺镇痛,且与剂量有关。
icv.D_2受体拮抗剂domperidone和舒必利及D_1受体拮抗剂SCH23390,亦能加强针刺镇痛。
本文对D_1和D_2受体拮抗剂在针刺镇痛中的作用进行了讨论。
【总页数】8页(P61-68)
【关键词】多巴胺;受体;针刺镇痛;氟哌啶醇
【作者】汪海宏;许绍芬
【作者单位】上海医科大学神经生物学教研室
【正文语种】中文
【中图分类】R285.5
【相关文献】
1.多巴胺D_1和D_2受体拮抗剂对乙醇引起大鼠纹状体抗坏血酸释放的影响 [J], 刘雯;吴春福;刘静
2.中枢D_1和D_2亚型多巴胺受体与左旋四氢巴马汀镇痛的关系 [J], 吴钢;姜建伟;吴根诚;曹小定
3.四种多巴胺D_2受体拮抗剂剂量对其受体占据率的影响 [J], 曹国祥;谭天秩
4.多巴胺D_1和D_2受体激动剂和拮抗剂对脑缺血/再灌注损伤的影响 [J], 纵雪梅;曾因明;许铁;吕建农
5.多巴胺D_1和D_2受体激动剂对芬太尼增强电针镇痛作用的影响 [J], 吴中;王彦青;姜建伟;吴根诚
因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
多巴胺 的介绍,及其物化性质
测,其回收率在97.7%-101.6%范围内.
(宋伟，陈禹，陈亮，田丹碧．化学研究与应用)，2010，
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Xia X Z．Electroanalyse
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2011
1．
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多巴胺(Dopamine) (C6H3(OH)2-CH2-CH2-NH2)由脑内分泌，可影响一个人的情绪。它正式的化学名称为4-(2-乙胺基)苯-1,2-二酚，简称「DA」。Arvid Carlsson确定多巴胺为脑内信息传递者的角色使他赢得了2000年诺贝尔医学奖。多巴胺是一种神经传导物质，用来帮助细胞传送脉冲的化学物质。这种脑内分泌主要负责大脑的情欲，感觉，将兴奋及开心的信息传递，也与上瘾有关。
【熔点（℃）】218～219
［
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72－79．
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3
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Song W
D_2-激动剂 NaxagolideHydrochloride
D_2-激动剂 NaxagolideHydrochloride袁光辉;丁萍【期刊名称】《国外医药：合成药．生化药．制剂分册》【年(卷),期】1991(12)3【摘要】治疗帕金森氏病常用药物有左旋多巴或左旋多巴/卡比多巴的复合制剂,由于左旋多巴疗效低以及存在急、慢性副作用,使其使用受到限制。
现已研究了多巴胺激动剂作为治疗帕金森氏病的替代药,近年在临床应用的三个多巴胺激动剂是:溴隐亭、lisuride hydrogen meleate和pergo1ide mesy1ate。
后者是今年上市的。
正在美国进行临床评价的另三个多巴胺激动剂是:N-0437、Talipexole.2HC1和Naxagolide.HCl。
合成本品可通过三种不同途径获得: 1.2-氨基-7-甲氧基-1-四氢萘酮(Ⅰ)用氯乙酰氯酰化得Ⅱ,Ⅱ用NaBH_4还原成Ⅲ,Ⅲ通过NaH环合成Ⅳ。
【总页数】3页(P171-173)【关键词】D2-激动剂;合成;药理;药物动力学【作者】袁光辉;丁萍【作者单位】【正文语种】中文【中图分类】R971.5【相关文献】1.5-HT1A受体部分激动剂与焦虑障碍:5-HT1A受体部分激动剂的临床应用进展[J], 吴文源;张明园;方贻儒;季建林;许秀峰;李惠春2.Ghrelin/GHS-R激动剂和MTL/MTL-R激动剂r与胃肠动力关系的研究进展 [J], 李冬永;许青文;徐鹏远3.TLR-3激动剂联合TLR-9激动剂对树突状细胞细胞形态及免疫表型的影响 [J], 沈季敏; 刘欣; 王兴兵4.猪食欲肽受体2激动剂细胞筛选模型的建立及对天然中药提取物受体激动剂的筛选 [J], 崔子鹤; 张海洁; 蔺帅; 姜军娜; 肖霞; 刘源; 王志强5.组胺H3反向激动剂BF 2649或具有部分H4激动剂活性的H3拮抗剂clobenpropit在阿尔茨海默病中减轻β淀粉样肽导致的脑病变 [J], 温彩燕因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
多巴胺：用法用量与注意事项，一文掌握！
多巴胺：用法用量与注意事项，一文掌握！多巴胺需静脉给药，其半衰期短（2 min ），因此需要连续静脉输注。
静脉注射 5 min 内起效，持续 5~10 min。
输注后有 25% 多巴胺作为前体合成去甲肾上腺素，其余转化为其他代谢产物。
多巴胺应用效应1. 小剂量（<3 μg*kg/min ）：激活外周血管 D1 受体，增加肾血流量和肾小球滤过率，产生利尿、利钠效应，没有升血压的作用。
2. 中剂量（3~10 μg*kg/min ）：激活心脏β1 受体，引起正性变时和正性肌力作用（增加收缩力和速率），强心升血压，此作用可被β 受体阻滞剂拮抗。
3. 大剂量（>10 μg*kg/min ）：激活外周血管α 受体，强力收缩血管，增加周围血管阻力，并升高血压，可被α 受体阻断剂酚妥拉明所拮抗。
多巴胺用法用量配置方法：多巴胺用量（ mg ）=（体重× 3 ），将计算出的量加盐水至 50 ml ，以 2~20 ml 的速度泵入，用量即是 2~20 ug*kg/min 。
用法用量：多巴胺的剂量应从1~2 μg*kg/min开始，逐步调整增加剂量，以达到预期生理效应目标，而不是根据上述预测的药理学范围来决定剂量。
多巴胺半衰期仅 2 min，调整剂量后很快会达到稳态。
1. 泵注：多巴胺 300 mg + 0.9% NS (或 5% GS )至 50 ml St 泵入。
初始滴速 3～5 ml/h ，依血压情况按每次 1~5 ml/h 递增，至血压≥ 100/60 mmHg ，临床症状缓解、病情稳定后维持2~4 h，以0.5~2.0 ml/h 逐渐减量。
2. 快速静推：患者血压< 70/50 mmHg 时，给予多巴胺5~20 mg St iv，其后再以泵注形式给多巴胺，根据血压调整。
3. 静脉滴注：多巴胺 120 mg + 5% GS 250 ml 静滴，约 8~10 滴/分，根据血压情况调整。
国家食品药品监督管理局关于修订多巴胺受体激动剂制剂说明书的通知-国食药监注[2009]54号
![国家食品药品监督管理局关于修订多巴胺受体激动剂制剂说明书的通知-国食药监注[2009]54号](https://img.taocdn.com/s3/m/d730e9efbb0d4a7302768e9951e79b89680268a6.png)
国家食品药品监督管理局关于修订多巴胺受体激动剂制剂说明书的通知
正文：
---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------- 国家食品药品监督管理局关于修订多巴胺受体激动剂制剂说明书的通知
（国食药监注[2009]54号）
各省、自治区、直辖市食品药品监督管理局（药品监督管理局）：
为控制多巴胺受体激动剂制剂的使用风险，保护患者用药安全，国家局决定对多巴胺受体激动剂制剂的说明书进行修订。
现将有关事项通知如下：
一、在左旋多巴（包括含有左旋多巴的复方制剂）、溴隐亭、α-二氢麦角隐亭、吡贝地尔和普拉克索制剂的说明书〔不良反应〕项下，增加“国外已有患者使用多巴胺受体激动剂类药品治疗帕金森病后出现病理性赌博、性欲增高和性欲亢进的病例报告，尤其在高剂量时，在降低治疗剂量或停药后一般可逆转。
”
二、因阿扑吗啡舌下含片适应症为用于治疗男性勃起功能障碍（无帕金森病适应症），在此适应症的用法用量下会否发生病理性赌博尚需积累数据，国外同品种说明书也还没有相关内容，暂不进行修订。
三、请通知辖区内药品生产企业尽快修订说明书和标签，并将修订的内容及时通知相关医疗机构、药品经营企业等单位。
相关药品生产企业还应主动跟踪该类药品临床应用的安全性情况，按规定收集不良反应并及时报告。
国家食品药品监督管理局
二○○九年一月二十四日
——结束——。
常用止吐药物【27页】
3.2抗组胺药和抗胆碱药
苯海拉明
1.具有较强的镇吐作用，主要用于晕动症的防止（常与东莨 菪碱合用），也可用于防止放射病引起的恶心呕吐。 2.口服，宜在旅行前1-2h，最少30min前服用。 3.禁忌：新生儿、早产儿禁用；重症肌无力者、闭角型青光 眼、前列腺肥大患者禁用。 4.老年人用药后易出现长时间的呆滞或头晕等。
肌内或静脉注射。成人一日剂量不超过0.5mg/kg，肾功能 不全和剂量减半。静脉注射时须慢，1-2min注完；快速给药 可出现躁动不安，随即进入昏睡状态。
3.2多巴胺受体拮抗剂
药动学
1.主要吸收部位在小肠。 2.由于本药促进胃排空，故吸收和起效迅速 3.本药口服有首过效应，生物利用度为70% 4.进入血液循环后，13%-22%的药物迅速与血浆蛋白结合。 5.经肝脏代谢，半衰期一般为4-6h 6.本药经肾脏排泄 7.容易透过血-脑脊液屏障和胎盘屏障。
止吐药物的分类
• 止吐药主要用于各种原因所致的剧烈呕吐，是非特异性的 治疗措施
• 注：使用止吐药前应明确病因
止吐药物的分类
分类
代表药物
吩噻嗪类
氯丙嗪、异丙嗪、奋乃静、三氟拉嗪
多巴胺受体拮抗剂 抗组胺药 抗胆碱能药
5-HT3受体拮抗剂 NK1受体拮抗剂 糖皮质激素
甲氧氯普胺、多潘立酮 苯海拉明 东莨菪碱 昂丹司琼、格拉司琼、托烷司琼、帕 洛诺司琼 阿瑞匹坦 地塞米松、甲基强的松龙
吐药物
呕吐风险大！
• 止吐药物的选择
年龄较轻、女性、酒量差、既往妊娠呕吐反应
重、既往CINV控制不良
呕吐的病理生理机制
恶心呕吐发生机制
• 恶心呕吐 → 脑部反射的刺激
• 1.来自催吐化学感受区（CTZ） • 2.咽喉部和胃肠道神经束 • 3.大脑皮层等部位的传入冲动
多巴胺D_3受体选择性激动剂PD128907的合成
多巴胺D_3受体选择性激动剂PD128907的合成蔡进;李铭东;周文;张姣月;华维一;吉民【期刊名称】《江苏药学与临床研究》【年(卷),期】2006(14)1【摘要】目的合成多巴胺D3受体选择性激动剂PD128907。
方法以对甲氧基苯酚为起始原料,经加成、酸解、环合、成肟、酯化、Neber重排、酰胺化、还原、环合、还原、烷基化以及脱甲基等12步反应制备了PD128907反式消旋体。
结果以总收率4.75%合成了多巴胺D3受体选择性激动剂PD128907反式消旋体,结构经核磁氢谱(1H NMR)、质谱(MS)和红外光谱(IR)确证。
结论对PD128907的合成进行了探讨,该法原料价廉易得,反应条件温和,收率较高。
【总页数】4页(P21-24)【关键词】多巴胺D3受体;帕金森综合症;PD128907;化学合成【作者】蔡进;李铭东;周文;张姣月;华维一;吉民【作者单位】中国药科大学新药研究中心;东南大学制药工程研究所【正文语种】中文【中图分类】TQ463【相关文献】1.多巴胺D3受体选择性激动剂PD128907的合成 [J], 蔡进;李铭东;周文;张姣月;华维一;吉民2.多巴胺D3受体部分激动剂BP897的合成 [J], 蔡进;顾莉洁;周文;华维一;吉民3.多巴胺D_3受体对胰岛素受体介导的促血管平滑肌细胞增殖作用的影响 [J], 黄河飞;韩愈;曾春雨;何多芬;石伟彬;傅春江;杨成明;王旭开;黄岚;周林4.苯基哌嗪类多巴胺D_3受体配体的合成 [J], 顾莉洁5.多巴胺D_3受体激动剂对肾脏G蛋白亚基Gα_(12)、Gα_(13)与D_3受体耦联的影响 [J], 杨剑;于长青;石伟彬;傅春江;何多芬;Laureano D. Asico;Pedro A. Jose;曾春雨因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
作为快速解离多巴胺2受体拮抗剂的哌嗪-1-基-三氟甲基取代的吡啶[发明专利]
![作为快速解离多巴胺2受体拮抗剂的哌嗪-1-基-三氟甲基取代的吡啶[发明专利]](https://img.taocdn.com/s3/m/74b490918e9951e79a8927ab.png)
专利名称：作为快速解离多巴胺2受体拮抗剂的哌嗪-1-基-三氟甲基取代的吡啶
专利类型：发明专利
发明人：J·M·巴托洛梅尼布雷达,G·J·麦克唐纳德,M·L·M·范古尔
申请号：CN200980139599.4
申请日：20090729
公开号：CN102171189A
公开日：
20110831
专利内容由知识产权出版社提供
摘要：本发明涉及为快速解离多巴胺2受体拮抗剂的哌嗪-1-基-三氟甲基取代的吡啶、用于制备这些化合物的方法、包含这些化合物作为活性组分的药用组合物。
所述化合物发现具有作为通过发挥抗精神病作用用于治疗或预防中枢神经系统病症如精神分裂症而没有运动神经副作用的药物的用途。
申请人：詹森药业有限公司
地址：比利时比尔斯
国籍：BE
代理机构：中国专利代理(香港)有限公司
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一种多巴胺受体拮抗剂及其用途[发明专利]
![一种多巴胺受体拮抗剂及其用途[发明专利]](https://img.taocdn.com/s3/m/3c5ac43ead51f01dc381f121.png)
专利名称：一种多巴胺受体拮抗剂及其用途专利类型：发明专利
发明人：张岩,邱鑫,范超
申请号：CN202010053539.9
申请日：20200117
公开号：CN111184719A
公开日：
20200522
专利内容由知识产权出版社提供
摘要：本发明公开了一种多巴胺受体拮抗剂及其用途，所述多巴胺受体拮抗剂包括d‑四氢药根碱及其药学上可接受的盐、或前体化合物。
该多巴胺受体拮抗剂可以拮抗多巴胺受体激活引起的钙离子内流，为多巴胺受体的配体扩宽了镇痛方面的应用范围，为新药的开发寻找了新思路。
经本发明的动物实验证明，d‑四氢药根碱作为多巴胺受体拮抗剂在急性疼痛、炎症性疼痛以及骨癌痛上有良好的镇痛效果。
申请人：上海交通大学
地址：200240 上海市闵行区东川路800号
国籍：CN
代理机构：上海汉声知识产权代理有限公司
代理人：胡晶
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分子量287.78
溶解性（25°C）
DMSO 10 mM
分子式C17H18ClNO Water
CAS号87075-17-0Ethanol
储存条件3年 -20°C 粉末状
生物活性
SCH23390是一种有效的多巴胺受体D1拮抗剂，其对D1和D5的Ki值分别为0.2和0.3 nM。
SCH-23390也是5-HT1C和5-HT2C受体的激动剂（Ki值分别为6.3 nM和9.3 nM）。
SCH 23390是一种非常短效的化合物，在大鼠腹腔注射0.3 mg/kg后，其消除半衰期约为25分钟。
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
小鼠大鼠兔豚鼠仓鼠狗
重量 (kg)0.020.15 1.80.40.0810
体表面积 (m)0.0070.0250.150.050.020.5
K系数36128520
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×
动物 B的K系数
动物 A的K系数
例如，依据体表面积折算法，将白藜芦醇用于小鼠的剂量22.4 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将22.4 mg/kg 乘以小鼠的K系数（3），再除以大鼠的K系数（6），得到白藜芦醇用于大鼠的等效剂量为11.2 mg/kg。
SCH23390 目录号M9099
化学数据
2
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