盐酸艾司洛尔注射液说明方案

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艾司洛尔(爱络)综合应用

爱络治疗前后的心率变化
艾司洛尔治疗组： ➢入组病例： 309例
爱络治疗组：225例 ➢给药方法：
0.5mg/Kg静脉滴注1min，继以0.05 ～ 0.2mg/kg/min的剂量静点
160 140 120 100
80 60 40 20
0 治疗前
治疗后
治疗前治疗后
精游选完凯整严ppt晓课件伟等《中华心血管病杂志》 199169
交感风暴
高交感性心血管疾病伴发的快速心律失常
包括：心衰、急性心肌缺血、高血压、夹层动脉瘤、
嗜铬细胞瘤、甲亢等
精选完整ppt课件
13
β受体阻滞剂对抗交感风暴特殊作用
• 交感风暴-----24小时自发2次或2次以上的室速或室颤,需要紧急治疗的临床症候群
• 静脉β受体阻滞剂对多形性VT风暴最有效。 • 对于急性缺血所致的室性心律失常电风暴，
用药前用药后
用药后
精选完整ppt课王件吉云胡大一中国医药导刊 20022年4 06期
艾司洛尔与安慰剂治疗室上性快速心律失常的有效性与安全性对照研究（试验3）
获益率
静注不同剂量艾司洛尔后的临床获益率
70% 60%
59%
62%
64%
66%
50%
46%
40%
34%
30%
20%
10%
0% 5min 50 10min 100 15min 150 20min 200 25min 250 30min 300
➢ 不稳定性心绞痛；血液动力学相对稳定的急性心肌梗死，心室率>75次/分；
➢ CABG术及外科(普外、骨外、胸外)术后的房扑/房颤，血液动力学相对稳定，心爱络室率>100次/分，持续5分钟以上，3天以内

艾司洛尔(爱络)综合应用PPT课件

2021
3
临床应用
• 心房颤动、心房扑动时控制心室率 • 围手术期高血压 • 窦性心动过速 • 急性冠脉综合征:减少氧耗，缓解心肌缺血
2021
4
首剂负荷量（1分钟静脉推注）
0.5mg/Kg，心功能欠佳，可减半
维持剂量
约50-200 g/Kg.min持续静脉滴注，根据临床效果
探索最终维持量
其它受体阻滞剂替代
• 房颤心室率下降20%-25%或心率＜100次/分
2021
17
临床研究
爱络治疗快速性室上性心律失常临床观察爱络在心血管疾病急症治疗中的临床应用艾司洛尔与安慰剂治疗室上性快速性心律失常的
有效性与安全性对照研究艾司洛尔对心肌桥患者壁冠状动脉血流动力学的
作用
2021
18
爱络治疗快速性室上性心律失常临床观察（试验1）
2006 年“室性心律失常的诊疗和心源性猝死预防指南”
（ACC/A2H021A/ESH）
14
β阻剂静脉给药禁忌症
• 病窦综合怔 • 严重的房室传导阻滞（PR间期＞240ms） • 预激综合怔 • 严重的心动过缓（心率＜50次/分） • 低血压（收缩压＜ 90mmHg） • 急性左心衰（缺血、心率增快除外） • 哮喘急性发作
爱络治疗前后的心率变化
艾司洛尔治疗组： ➢入组病例： 309例
爱络治疗组：225例 ➢给药方法：
0.5mg/Kg静脉滴注1min，继以0.05 ～ 0.2mg/kg/min的剂量静点
160 140 120 100
80 60 40 20
0 治疗前
治疗后
治疗前治疗后
游凯202严1 晓伟等《中华心血管病杂志》 199169

艾司洛尔(Esomeprazole)使用说明书

艾司洛尔（Esomeprazole）使用说明书艾司洛尔（Esomeprazole）使用说明书一、药物名称艾司洛尔（Esomeprazole）二、适应症艾司洛尔适用于以下病症的治疗和预防：1. 胃酸反流性食管炎：包括各种程度的炎症（轻、中、重度）。

2. 胃溃疡和十二指肠溃疡的治疗：包括溃疡的愈合、疼痛缓解和预防溃疡的复发。

3. 幽门螺杆菌根除疗程：与抗菌药物联合使用，用于幽门螺杆菌感染的根除。

三、用法与用量1. 胃酸反流性食管炎的治疗：每日口服20 mg的艾司洛尔，连续4-8周。

如果炎症程度较重，治疗时间可延长至12周。

2. 胃溃疡和十二指肠溃疡的治疗：每日口服20 mg的艾司洛尔，连续4-8周。

3. 幽门螺杆菌根除疗程：与抗菌药物联合使用，每日口服20 mg的艾司洛尔，连续7天。

四、使用注意事项1. 必须在医生的指导下使用，且按照医生的建议和处方使用。

2. 长期使用艾司洛尔可能会导致营养吸收不良，特别是缺乏维生素B12的吸收。

在长期使用或出现相关症状时，需要进行相关检查。

3. 对于孕妇、哺乳期妇女、儿童和老年人，使用前请咨询医生。

4. 对于已知对艾司洛尔或其它质子泵抑制剂过敏的患者，禁止使用。

5. 如果出现严重过敏反应（如荨麻疹、呼吸困难、面部或口唇肿胀等），应立即停药，并及时就医。

6. 其他并发症、严重疾病或长期药物治疗的患者，在使用艾司洛尔前请咨询医生。

五、不良反应使用艾司洛尔可能会出现一些不良反应，包括但不限于以下症状：1. 胃肠道反应：恶心、呕吐、腹痛、腹泻、便秘等。

2. 头痛、疲劳、乏力等神经系统症状。

3. 皮肤反应：皮疹、瘙痒等。

4. 骨骼症状：例如骨折、骨痛等。

请在使用过程中密切关注自身反应，并在出现异常症状时及时就医。

六、药物相互作用使用艾司洛尔时，需要注意可能发生的药物相互作用：1. 与抗菌药物：在幽门螺杆菌根除疗程中与抗菌药物联合使用。

2. 与抗真菌药物：艾司洛尔可能增加口服酮康唑的血浆浓度。

艾司洛尔

艾司洛尔可作为β受体阻滞剂探针用于急性心肌梗死和不稳定性心绞痛的早期治疗。
中华心血管病杂志2009，37（3）：195-209
静脉注射艾司洛尔治疗急性心肌梗死并发急性心力衰竭的疗效及安全性
• 入组：11例AMI患者并发AHF, Killip Ⅱ- Ⅲ级，在标准抗缺血、抗心力衰竭治疗（如静脉应用吗啡、利尿剂、硝普钠、硝酸酯类药物欠佳），且伴有血压和心率较基线水平升高的条件下，给予静脉注射艾司洛尔。
2006 年“室性心律失常的诊疗和心源性猝死预防指南” （ACC/AHA/ESH）
爱络对特定室性心律失常的急性处理
• （1）静脉应用β受体阻滞剂治疗伴有冠心病或特发性反复发作的单形VT（Ⅱa类推荐、证据水平C）
• (2)反复发作的多形性VT,尤其是在怀疑或不排除心肌缺血的情况下，静脉应用β受体阻滞剂有效（Ⅰ类推荐，证据水平B）
中国心血管杂志，2012，17（2）：15-17
静脉注射艾司洛尔治疗急性心肌梗死并发急性心力衰竭的疗效及安全性
中国心血管杂志，2012，17（2）：15-17
指南推荐
当急性心力衰竭因心肌缺血发作而被诱发或加重时，尤其伴有血压高，心率快时更应在积极控制心力衰竭的基础上使用静脉β受体阻滞剂。艾司洛尔起效快，方便调控，为首选的静脉β受体阻滞剂。
2009年3月----ß 阻滞剂在心血管疾病应用专家共识（中华医学会心血管病学分会）
艾司洛尔对抗交感风暴特殊作用
• 交感风暴-----24小时自发2次或2次以上的室速或室颤,需要紧急治疗的临床症候群 • 静脉β受体阻滞剂是治疗交感风暴唯一有效药物。 • 对于急性缺血所致的室性心律失常电风暴，静脉β阻剂是联合应用静脉胺碘酮是合理的
规格：2ml:0.2g

盐酸艾司洛尔注射液

盐酸艾司洛尔注射液
董振香
【期刊名称】《中国新药杂志》
【年(卷),期】1999(8)7
【摘要】【通用名】ｅｓｍｏｌｏｌｈｙｄｒｏｃｈｌｏｒｉｄｅ，盐酸艾司洛尔【化学名】４｛［３［（１甲基乙基）氨基］２羟基］丙氧基｝苯丙酸甲酯盐酸盐【作用特点】本品为超短效的选择性β１受体阻滞剂，主要在心肌通过竞争儿茶酚胺结合位点而抑制β１受体，具...
【总页数】1页(P485)
【作者】董振香
【作者单位】无
【正文语种】中文
【中图分类】R972
【相关文献】
1.盐酸艾司洛尔注射液治疗高危不稳定型心绞痛的临床观察 [J], 司海宁
2.气相色谱法测定盐酸艾司洛尔注射液中的甲醇含量 [J], 何媛媛
3.盐酸艾司洛尔注射液在冠状动脉CTA检查中的临床应用价值的探讨 [J], 李随丽;刘军;王忠睿;胡再敏;贺开平
4.硝酸甘油注射液复合盐酸艾司洛尔注射液用于妊高征心衰的控制 [J], 肖生红;詹鸿;刘先保
5.注射用泮托拉唑钠与盐酸艾司洛尔注射液存在配伍禁忌 [J], 张芳;侯玲燕
因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。

艾司洛尔

• 用法用量：成人先静脉注射负荷量(0.5mg/kg）
约1分钟，后静脉应用维持量，自
0.05mg/kg/min起，4分钟后若疗效理想继续维
持，疗效不佳可重复给予负荷量并将维持量以
0.05mg/kg/min幅度递增
体重负荷量维持 0.05 0.10 0.15 0.20 （kg） 0.5mg/kg 量 mg/kg/min mg/kg/min mg/kg/min mg/kg/mi n 40 2ml 12ml/h 24 ml/h 36 ml/h 48 ml/h 50 60 70 ≥80 2.5ml 3ml 3.5ml 4ml 15 ml/h 18 ml/h 21 ml/h 24 ml/h 30 ml/h 36 ml/h 42 ml/h 48 ml/h 45 ml/h 54 ml/h 63 ml/h 72 ml/h 60 ml/h 72 ml/h 84 ml/h 96 ml/h
爱
络
—盐酸艾司洛尔注射液
药理作用
• 一种高选择性β 1肾上腺素受体阻滞剂，主要作用于心肌β 1受体：降低心率 • 40-100倍高剂量时，支气管及血管平滑肌β 2 受体才被抑制
药理特点
• 起效快：静脉注射1分钟起效
• 超短效：分布半衰期2分钟，消除半衰期9分钟，5
分钟内可达到稳态血药浓度
• 易控制：通过调整维持量的大小控制其作用强弱
• 安全性高：一旦出现不良反应，终止滴注后10分
钟，β 受体阻滞作用恢复50％，20分钟作用消失，
30分钟血流动力学效应恢复正常
临床应用
• 房颤，房扑时控制心室率 • 窦性心动过速 • 不稳定性心绞痛，急性心肌梗死的早期治疗 • 围手术期高血压或心动过速
用法用量
• 规格：2ml:200mg

艾司洛尔

3· 快速性心律失常，包括心房扑动、心房颤动、室上性心动过速，以及室性心动过速、心室颤动和交感风暴
半衰期，消除时间：
1· 本品分布半衰期仅2分钟, 消除半衰期为9 分钟 2· 终止滴注后10 分钟, �� -受体阻滞剂作用可消除50%, 20分钟后作用完全消失
用法及用量： • 预防气管插管的心血管反应，于插管前 2min，iv 1～2 mg/kg；围手术期先用1 min负荷量0.25～0.5 mg/kg，iv，再用 4min维持量，从0.05 mg/(kg。min)开始，逐渐递增至0.2mg/(kg。min)，每次增加剂量前应先给负荷量；治疗快速性室上性心律失常，可用负荷量0.5mg/kg，维持量及用法同上。
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Cycle Diagram
1· 急性冠状动脉综合征，急性 ST 段抬高和非抬高型心肌梗死及不稳定性心绞痛
6· 冠状动脉搭桥手术可控制心率及血压, 降低心肌耗氧,
5· 围手术期及麻醉插管
艾司洛尔适应症
2· 急性心力衰竭，急性左心衰竭
4· 高血压危象及主动脉夹层
6
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Diagram
药理特点：
超短效: 本品分布半衰期仅2分钟, 消除半衰期为9 分钟，终止滴注后10 分钟, �� -受体阻滞剂作用可消除50%, 20分钟后作用完全消失。�� 高选择性: 本品主要在心肌通过竞争儿茶酚胺结合点而抑制β1-受体, 在40～100 倍的高剂量下, 支气管和血管平滑肌的�� 2-受体才被抑制
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特色优势：
安全
艾司洛尔使用安全, 在急诊情况下可作为首选的�� β1-受体阻滞剂, 若有效可给予维持量, 或换用其他长效�� β1-受体阻滞剂; 出现�� β-受体阻滞下的不良反应时, 减量或停药后很快消失。�� 不经肝· 肾代谢，使已有肝肾功能障碍者仍可使用

爱络盐酸艾司洛尔注射液药物介绍ppt课件

CABG术后外科术后房
84% 82% 80% 78% 76% 74% 72% 70% CABG术后外科术后房
150 100 50 0 用药前用药后
用药前用药后
王吉云胡大一
中国医药导刊 2002年18 06期
艾司洛尔治疗重症败血症并发快速心房颤动的疗效观察
安全性良好：治疗后仅1例血压低于90
胃肠道、肝脏、甲状腺、角膜褐色微粒沉着、肝功能紊乱
严重充血性心力衰竭无该作用 Ⅱa类推荐可达龙略高于爱络效果不佳或无效
胺碘酮是“单纯”的抗心律失常药物，不用于高血压急症和改善心肌缺血等方面16
爱络有效控制术后房颤快速心室率

入选标准
CABG术及外科(普外、骨外、胸外)术后的房扑/房颤，血液动力学相对稳定，心室率>100次/分，持续5分钟以上，3天以内

2
药理特点
起超
效快：静注后1分钟开始起效
短效：分布半衰期2分钟，消除半衰期9分钟，终
止滴注后10分钟，受体阻滞作用恢复至50%，20分钟作用消失，30分钟血流动力学效应恢复正的 2受体才被抑制
易控制：“开关效应”
3
负荷和维持剂量
7
艾司洛尔相关心律失常治疗

房颤伴有快速心室率
室上速交感风暴及特定室速
8
2012ESC房颤指南—静脉β阻剂是房颤伴有快速心室率的首选（Ⅰ类建议，A类证据）
9
2014AHA/ACC/HRS房颤指南
心室率控制
10
January CT et al J Am Coll Cardiol. 2014 Mar 26. pii: S0735-1097(14)01740-9.

10盐酸艾司洛尔

【药物名称】盐酸艾司洛尔Esmolol Hydrochloride[国家基本药物]【药物类别】抗心律失常药【药物别名】Brevibloc【分子式成分】化学名:4-｛［3-［（1-甲基乙基）氨基］-2-羟基］丙氧基｝苯丙酸甲酯盐酸盐。

【制剂规格】注射液：10ml:0.1g、10ml:2.5g。

粉针剂：200 mg/2 ml。

【药理毒理】本品为超短效的选择性β1-受体阻滞剂，主要在心肌通过竞争儿茶酚胺结合位点而抑制β1-受体，具有减缓静息和运动心率，降低血压，降低心肌耗氧量的作用。

输注本品200～300 μg/(kg。

min)能明显减慢清醒动物和人的静息心率，降低血压。

对接受冠状动脉手术的患者，预防性使用本品，能明显降低插管及手术刺激所致的高血压、心动过速及心律失常。

动物实验证明艾司洛尔无内在拟交感活性，治疗剂量无明显的膜稳定作用。

本品在100～300 μg/(kg。

min)时，对轻至中度慢性阻塞性肺病不会引起明显的支气管痉挛，但在高于40～100倍剂量时，可抑制支气管及血管平滑肌的β2-受体，引起气道阻力的增加。

健康人静滴400 μg/(kg。

min)，2 h后达稳态血药浓度1.59 mg/L，表观分布容积为3.43 L/kg。

药物在体内迅速分布和消除，分布半衰期仅2 min，清除半衰期为9 min，其迅速起效及较短的半衰期对于临床状况不稳定的患者，可以在几分钟内达到预期的临床效果。

本品在血液中经红细胞中的脂酶作用，代谢成其酸性代谢物和甲醇，24 h末约73%～88%的代谢物由尿排出体外，原药仅占2%。

肾功能不全者，半衰期延长，血药浓度增高，本品的蛋白结合率为55%。

【药动学】在体内可迅速被红细胞内酯酶水解而失活，t1/2约9.2min，静脉给药6～10min作用最大。

【适应证】室上性心动过速、房颤、房扑。

也用于高血压。

【不良反应】常见低血压、心动过缓、多汗、眩晕、头痛、乏力、雷诺综合征等，尚可见恶心呕吐、皮疹以及支气管痉挛等。

盐酸艾司洛尔注射液临床药理(用量用法)

盐酸艾司洛尔注射液临床药理（用量用法）一、关于盐酸艾司洛尔的适应症：说明书上说：本品用于心房颤动、心房扑动时控制心室率；用于围手术期高血压；用于窦性心动过速。

主要用药围绕这3条进行，在心血管病科，适应症主要为第一条。

二、盐酸艾司洛尔注射液规格：有1ml：0.1g；10ml：0.1g；2ml：0.2g，我科常用剂型剂量为0.1g：10ml，进行单位转换，为100mg：10ml。

三、关于盐酸艾司洛尔的用法剂量：控制心房颤动、心房扑动时心室率：成人先静脉注射负荷量：0.5mg/kg/min，约1分钟，随后静脉点滴维持量。

自0.05mg/kg/min开始，4钟后若疗效理想则继续维持，若疗效不佳可重复给予负荷量并将维持量以0.05mg/kg/min的幅度递增。

此处涉及到剂量计算，如一位60kg体重的病人，初始负荷量要推注多少？0.5mg*60kg=30mg，经单位转换后，初始剂量为在一分钟时间内，先推注3ml。

推注完毕后，要以0.05mg/kg/min维持，如一位60kg体重的病人，此时的泵入剂量为多少？0.05mg*60kg=3mg（每分钟），每小时的泵入剂量：3mg*60min=180mg，为18ml，维持剂量临床上一般以20ml/h静脉泵入。

这就是先推3ml再以20ml/h静脉泵入的由来！关于围手术期高血压或心动过速，即刻控制剂量为：1mg/kg，30秒内静注，继续给予0.15mg/kg/min静点，最大维持量为0.3mg/kg/min；逐渐控制剂量同室上性心动过速治疗；治疗高血压的用量通常较治疗心律失常用量大。

即刻剂量1mg每kg体重，一名体重为60kg的病人，也就是要在30秒时间内推注60mg，医嘱换算为：30s，iv，6ml。

四、关于盐酸艾司洛尔注射液的不良反应：大多数不良反应为轻度、一过性。

最重要的不良反应是低血压。

有报道在使用艾司洛尔单纯控制心室率发生死亡。

（一）心血管方面：有症状的低血压（发汗、头昏眼花），无症状性低血压，发汗，外周缺血。

艾司洛尔说明书

禁忌症
1. 支气管哮喘或有支气管哮喘病史 2. 严重慢性阻塞性肺病 3. 窦性心动过缓 4. 二至三度房室传导阻滞 5. 难治性心功能不全 6. 心源性休克 7. 对本品过敏者
注意事项
1. 高浓度给药（>10mg/ml）会造成严重的静脉反应，包括血栓性静脉炎，20mg/ml 的浓度在血管外可造成严重的局部反应，甚至坏死，故应尽量经大静脉给药。 2. 本品酸性代谢产物经肾消除，半衰期（t1/2?）约3.7小时，肾病患者则约为正常的10倍，故肾衰患者使用本品需注意监测。 3. 糖尿病患者应用时应小心，因本品可掩盖低血糖反应。 4. 支气管哮喘患者应慎用。 5. 用药期间需监测血压、心率、心功能变化。
儿童用药
本品在小儿应用未经充分研究。
老年患者用药
本品在老年人应用未经充分研究。但老年人对降压、降心率作用敏感，肾功能较差，应用本品时需慎重。
药物相互作用
1. 与交感神经节阻断剂合用，会有协同作用，应防止发生低血压、心动过缓、晕厥。 2. 与华法令合用，本品的血药浓度似会升高，但临床意义不大。 3. 与地高辛合用时，地高辛血药浓度可升高10%-20%。 4. 与吗啡合用时，本品的稳态血药浓度会升高46%。 5. 与琥珀胆碱合用可延长琥珀胆碱的神经肌肉阻滞作用5~8分钟。 6. 本品会降低肾上腺素的药效。 7. 本品与异搏定合用于心功能不良患者会导致心脏停搏。
贮藏
遮光，密封保存。
包装
2ml：200mg
通用名
盐酸艾司洛尔注射液
曾用名
英文名
ESMOLOL HYDROCHLORIDE INJECTION
拼音名
YANSUAN AISILUO'ER ZHUSHEYE
药品类别
抗心律失常药

艾司洛尔盐酸艾司洛尔注射液说明书

盐酸艾司洛尔注射液说明书-国家食品药品监督管理局【药品名称】盐酸艾司洛尔注射液【英文名】Esmolol Hydrochloride Injection【汉语拼音】Yansuan Aisiluo'er Zhusheye【主要成分】主要成份及化学名称：4-（3-异丙氨基-2-羟基丙氧基）苯丙酸甲酯盐酸盐【结构式】【分子式】C 16H25NO4·HCl【分子量】331.84【性状】本品为无色或带黄色的澄明液体。

【药理、毒理】1.药理作用盐酸艾司洛尔注射液是一快速起效的作用时间短的选择性的β1肾上腺素受体阻滞剂。

其主要作用于心肌的β1肾上腺素受体，大剂量时对气管和血管平滑肌的β2肾上腺素受体也有阻滞作用。

在治疗剂量无内在拟交感作用或膜稳定作用。

它可降低正常人运动及静息时的心率，对抗异丙肾上腺素引起的心率增快。

其降血压作用与β肾上腺素受体阻滞程度呈相关性。

静脉注射停止后10~20分钟β肾上腺素受体阻滞作用即基本消失。

电生理研究提示盐酸艾司洛尔注射液具有典型的β-肾上腺素受体阻滞剂作用：降低心率，降低窦房结自律性，延长窦房结恢复时间，延长窦性心律及房性心律时的AH间期，延长前向的文式传导周期。

放射性核素心血池造影提示:在0.2mg/kg/min的剂量下，本品可降低静息态心率、收缩压、心率血压乘积、左右心室射血分数和心脏指数,其效果与静脉注射4mg普耐洛尔(心得安)相似。

运动状态下，盐酸艾司洛尔注射液与心得安相似，均可减慢心率，降低心率血压乘积和心脏指数，但对收缩压的降低作用更明显。

心血管造影提示：在0.3mg/kg/min的剂量下，本品除引起上述作用，还可引起左室舒张末压和肺动脉楔压的轻度升高，停药30分钟后血液动力学参数即完全恢复。

2.致癌、致突变和生殖毒性由于盐酸艾司洛尔注射液的超短期使用方法，尚无其致癌、致突变和影响生殖的研究结果。

【药代动力学】本品在体内代谢迅速，主要受红细胞胞浆中的酯酶作用，使其酯键水解而代谢。

爱络药物介绍

mmHg，停用艾司洛尔后好转;治疗前后肝肾功能无明显变化
中国药物与临床2010年3月第1O卷第3期
艾司洛尔相关心律失常治疗

房颤伴有快速心室率室上速
交感风暴及特定室速
爱络治疗快速性室上性心律失常
爱络有效控制室上速
160
入组病例：共309例爱络治疗组：225例给药方法： 0.5mg/Kg静脉滴注1min，继以0.05 ～ 0.2mg/kg/min的剂量静点

首剂负荷量（1分钟静脉推注） 0.5mg/Kg，心功能欠佳，可减半（30-40mg) 维持剂量

约50-200 g/Kg.min持续静脉泵注(200-700mg/小时)，根据临床效果探索最终维持量
不良反应

主要不良反应为低血压（可逆性）不良反应发生率为4 -7%左右主要与用药剂量和基础血压相关共同提升！

治疗目标扩张血管、减缓心动过速抑制心脏收缩、降低血压及左室射血速度以降低血流对动脉的剪切力急性近端剥离及有并发症者尽快手术治疗降压原则在保证脏器足够灌注的前提下，迅速将血压降低并维持在尽可能低的水平药物选择单用血管扩张剂能够迅速降压，但使心肌收缩力反射性增加，可加剧主动脉破裂风险，因此应联合应用β受体阻滞剂(如艾司洛尔)降低心肌收缩力和减慢心率，且β受体阻滞剂应在降压药物使用之前应用

减量或停药后不良反应可很快消失，一般不需要进行特殊处理
禁忌症
1．支气管哮喘或有支气管哮喘病史。 2．严重慢性阻塞性肺病。 3．窦性心动过缓。 4．二至三度房室传导阻滞。 5．难治性心功能不全。 6．心源性休克。 7．对本品过敏者。
爱络治什么？
爱络治疗领域
快速心律失常

爱络——盐酸艾司洛尔注射液

----- Arch Intern Med, 1999,159:585-92.
应激反应的高峰一般会出现在术后24－72小时，此时也
是心脏并发症的好发时期
在围术期合理应用β阻滞剂尤其是术后继续应用，可降
低心率和肾素活性，使心肌的氧供\氧耗关系发生改变，
达到预防心肌缺血的目的。
麻醉科----重新认识艾司洛尔
安全性良好：治疗后仅1例血压低于90
mmHg，停用艾司洛尔后好转;治疗前后肝肾功能无明显变化（红细胞酯酶代谢）
中国药物与临床2010年3月第1O卷第3期
研究2：爱络在神经外科术后应用
• 目的:探讨爱络应用于神经外科开颅术后患者室上性心动过速的有效性和安全性及其对血流动力学的影响 • 病例来源：北京天坛医院神经外科ICU • 病例选择：神经外科术后室上性心动过速心室率(HR)>120次· min- 1且持续时间超过10min者。
ß 受体阻滞剂疗效优于西地兰（无明显心功能不全时）
交感风暴高交感性心血管疾病伴发的快速心律失常
包括：急性心肌缺血、高血压、主动脉夹层、嗜铬细胞瘤、甲亢等
最适合艾司洛尔治疗的急诊心律失常
房颤伴快速心室率
器质性心脏病（包括心外科手术后）伴发的
恶性室性心律失常
电转复后室颤复发的预防
伴交感激活的心律失常
科室：ICU
中国药物与临床2010年3月第1O卷第3期
研究1：艾司洛尔治疗重症败血症并发快速心房颤动的疗效观察
爱络迅速降低败血症患者房颤时心率
160 140 120 100 80 60 40 20 0 治疗前治疗后
﹡
治疗前治疗后
﹡P<0.01
中国药物与临床2010年3月第1O卷第3期

盐酸艾司洛尔注射液说明书

盐酸艾司洛尔注射液说明书【药品名称】通用名:盐酸艾司洛尔注射液英文名:Esmolol Hydrochloride Injection汉语拼音:Yansua Aisiluo'er Zhusheye主要成份及化学名称:4-(3-异丙氨基-2-羟基丙氧基)苯丙酸甲酯盐酸盐分子式:C16H25NO4·HCl 分子量:331.84【性状】本品为无色或带黄色的澄明液体【药理毒理】1.药理作用盐酸艾司洛尔注射液是一快速起效的作用时间短的选择性的β1肾上腺素受体阻滞剂.其主要作用于心肌的β1肾上腺素受体,大剂量时对气管和血管平滑肌的β2肾上腺素受体也有阻滞作用.在治疗剂量无内在拟交感作用或膜稳定作用.它可降低正常人运动及静息时的心率,对抗异丙肾上腺素引起的心率增快.其降血压作用与β肾上腺素受体阻滞程度呈相关性.静脉注射停止后10～20分钟β肾上腺素受体阻滞作用即基本消失电生理研究提示盐酸艾司洛尔注射液具有典型的β-肾上腺素受体阻滞剂作用:降低心率,降低窦房结自律性,延长窦房结恢复时间,延长窦性心律及房性心律时的AH间期,延长前向的文式传导周期放射性核素心血池造影提示:在0.2mg/kg/min的剂量下,本品可降低静息态心率、收缩压、心率血压乘积、左右心室射血分数和心脏指数,其效果与静脉注射4mg普耐洛尔(心得安)相似.运动状态下,盐酸艾司洛尔注射液与心得安相似,均可减慢心率,降低心率血压乘积和心脏指数,但对收缩压的降低作用更明显.心血管造影提示:在0.3mg/kg/min的剂量下,本品除引起上述作用,还可引起左室舒张末压和肺动脉楔压的轻度升高,停药30分钟后血液动力学参数即完全恢复2.致癌、致突变和生殖毒性由于盐酸艾司洛尔注射液的超短期使用方法,尚无其致癌、致突变和影响生殖的研究结果【药代动力学】本品在体内代谢迅速,主要受红细胞胞浆中的酯酶作用,使其酯键水解而代谢.其在人体的总清除率约20L/kg/hr,大于心输出量,所以本品的代谢不受代谢组织(如肝、肾)的血流量影响.本品的分布半衰期(t1/2a)约2分钟,消除半衰期(t1/2b)约9分钟.经适当的负荷量,继以0.05～0.3mg/kg/min的剂量静点,本品于5分钟内即可达到稳态血药浓度(如不用负荷量,则需30分钟达稳态血药浓度).超过上述剂量,稳态血药水平呈线性增长,但清除与剂量无关.本品半衰期短,通过持续静脉点滴可维持稳态血药浓度,改变静脉点滴速度可很快改变血药浓度本品在体内代谢为酸性代谢产物和甲醇,其酸性代谢产物在动物体内的活性仅为原形药物的1/1500,所以在正常人体内无β肾上腺素受体阻滞作用.在用药后24小时内,约73～88%的药物以酸性代谢产物形式由尿排出,仅2%以原形由尿排出.酸性代谢产物消除半衰期(t1/2b)约3.7小时,肾病患者则约为正常的10倍.本品约55%与血浆蛋白结合,其酸性代谢产物10%血浆蛋白结合【适应症】1. 用于心房颤动、心房扑动时控制心室率2.围手术期高血压3.窦性心动过速【用法和用量】1.控制心房颤动、心房扑动时心室率成人先静脉注射负荷量:0.5mg/kg/min, 约1分钟,随后静脉点滴维持量:自0.05mg/kg/min开始,4分钟后若疗效理想则继续维持,若疗效不佳可重复给予负荷量并将维持量以0.05mg/kg/min的幅度递增.维持量最大可加至0.3mg/kg/min,但0.2mg/kg/min以上的剂量未显示能带来明显的好处2.围手术期高血压或心动过速(1)即刻控制剂量为: 1mg/kg 30秒内静注,继续予0.15mg/kg/min静点,最大维持量为0.3mg/kg/min(2)逐渐控制剂量同室上性心动过速治疗(3)治疗高血压的用量通常较治疗心律失常用量大【不良反应】大多数不良反应为轻度、一过性.最重要的不良反应是低血压.有报道使用艾司洛尔单纯控制心室率发生死亡1. 发生率>1%的不良反应:注射时低血压(63%),停止用药后持续低血压(80%),无症状性低血压(25%),症状性低血压(出汗、眩晕)(12%),出汗伴低血压(10%),注射部位反应包括炎症和不耐受(8%),恶心(7%),眩晕(3%),嗜睡(3%)2. 发生率为1%的不良反应:外周缺血,神志不清,头痛,易激惹,乏力,呕吐3. 发生率<1%的不良反应:偏瘫,无力,抑郁,思维异常,焦虑,食欲缺乏,轻度头痛,癫痫发作,气管痉挛,打鼾,呼吸困难,鼻充血,干罗音,湿罗音, 消化不良,便秘,口干,腹部不适,味觉倒错,注射部位水肿、红斑、皮肤褪色、烧灼感,血栓性静脉炎和外渗性皮肤坏死,尿潴留,语言障碍,视觉异常,肩胛中部疼痛,寒战,发热【禁忌】1.支气管哮喘或有支气管哮喘病史2.严重慢性阻塞性肺病3.窦性心动过缓4.二至三度房室传导阻滞5.难治性心功能不全6.心源性休克7.对本品过敏者【注意事项】1.高浓度给药(>10mg/ml)会造成严重的静脉反应,包括血栓性静脉炎,20mg/ml的浓度在血管外可造成严重的局部反应,甚至坏死,故应尽量经大静脉给药2.本品酸性代谢产物经肾消除,半衰期(t1/2b)约3.7小时,肾病患者则约为正常的10倍,故肾衰患者使用本品需注意监测3.糖尿病患者应用时应小心,因本品可掩盖低血糖反应4.支气管哮喘患者应慎用5.用药期间需监测血压、心率、心功能变化【孕妇及哺乳期妇女用药】曾做过本品对大白鼠的致畸研究,给予3mg/kg/min的剂量静脉点滴,每天持续30分钟,未发现对孕鼠、胎鼠的毒性及致畸作用.但10mg/kg/min的剂量对孕鼠产生毒性,并致死.对兔子的致畸研究发现,给予1mg/kg/min的剂量静脉点滴,每天持续30分钟,未发现对孕鼠、胎鼠的毒性及致畸作用.但2.5mg/kg/min的剂量对孕兔产生毒性,并致胎兔死亡率增加.尚无合适的人类的有关此问题的研究.尚不知本品是否经乳汁分泌,哺乳期妇女应慎用【儿童用药】本品在小儿应用未经充分研究【老年患者用药】本品在老年人应用未经充分研究.但老年人对降压、降心率作用敏感,肾功能较差,应用本品时需慎重【药物相互作用】1.与交感神经节阻断剂合用,会有协同作用,应防止发生低血压、心动过缓、晕厥2.与华法令合用,本品的血药浓度似会升高,但临床意义不大3.与地高辛合用时,地高辛血药浓度可升高10%-20%4.与吗啡合用时,本品的稳态血药浓度会升高46%5.与琥珀胆碱合用可延长琥珀胆碱的神经肌肉阻滞作用5～8分钟6.本品会降低肾上腺素的药效7.本品与异搏定合用于心功能不良患者会导致心脏停搏【药物过量】一次用量达12-50mg/kg 即可致命.药物过量时会出现心脏停搏、心动过缓、低血压、电机械分离、意识丧失.本品半衰期短,故首先应立即停药,观察临床效果.心动过缓可给予阿托品静推；哮喘可予b2受体激动剂或茶碱类治疗；心功能不全患者可予利尿剂及洋地黄类治疗；休克者可予多巴胺、多巴酚丁胺、异丙肾上腺素、氨力农等治疗【规格】1ml:100mg【贮藏】遮光,密封保存。

盐酸艾司洛尔

盐酸艾司洛尔中国药典2015年版【含量测定】取本品20片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于盐酸去氣羟嗪0.lg)，置100m l量瓶中，加0.l m ol/L盐酸溶液适量，振摇使盐酸去氣羟嗪溶解并用0.l m ol/L盐酸溶液稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液2m l,置100m丨量瓶中，用0.l m ol/L盐酸溶液稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401)，在224n m的波长处测定吸光度；另取盐酸去氣羟嗪对照品，精密称定，加0.l m ol/L盐酸溶液溶解并定量稀释制成每l m l中约含20M g的溶液，同法测定，计算，即得。

【类别】同盐酸去氣羟嗪。

【规格】（l)25mg (2)50mg【贮藏】遮光，密封保存。

盐酸艾司洛尔Yansuan Aisiluo’erEsmolol HydrochlorideC16H Z5N04•HCl331.84本品为4-[2-羟基-3-(异丙氨基)丙氧基]苯基丙酸甲酯盐酸盐。

按干燥品计算，含C16H Z5N04•H C l不得少于98.5%。

【性状】本品为白色或类白色结晶性粉末；无臭。

本品在水中极易溶解，在乙醇或三氯甲烷中易溶，在乙酸乙酯中极微溶解。

熔点本品的熔点（通则0612)为85〜92°C(测定时，每分钟上升的温度为0.5°C)。

【鉴别】（1)取本品约0.3g，加水l m l溶解后，加盐酸羟胺试液2m l与28%氢氧化钾乙醇溶液1m l，加热至沸，放冷，加稀盐酸使成酸性，滴加三氣化铁试液，溶液即显紫红色。

(2)取本品，加水溶解并稀释制成每l m l中约含0.l m g的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401)测定，在222m n与274n m的波长处有最大吸收，在245n m的波长处有最小吸收。

(3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集635图）一致。

(4)本品的水溶液显氯化物鉴别（1)的反应（通则0301)。