生物药剂学知识点归纳总结

合集下载

生物药剂学(复习要点)

生物药剂学第一章生物药剂学概述一、概述是研究药物及其制剂在体内的吸收、分布、代谢、排泄过程，阐明药物的剂型因素、机体的生物因素与药效（包括疗效、副作用和毒性）之间关系的一门药剂学分支学科。

其目的是为了正确地评价和改进药剂质量、合理地设计剂型、处方和生产工艺，为临床给药方案设计和合理用药提供科学依据，以保证用药的有效性和安全性。

二、生物药剂学中的剂型因素和生物因素1.剂型因素①、药物某些化学性质，如同一药物的不同酯、盐、复盐、络合物或前提药物等，即药物的化学形式。

②、药物的某些物理性质，如粒径大小、晶型、晶癖、溶解度、溶出速度等。

③、药物的剂型及用药方法④、制剂的处方中所用的辅料的性质与用量。

⑤、处方中药物的配伍及相互作用⑥、制剂的工艺过程、操作条件及贮藏条件。

2.生物因素：种族差异、性别差异、年龄差异、遗传因素、生理病理条件差异。

第二章口服药物的吸收一、药物的跨膜转运生物膜的结构：细胞膜=少量糖类+蛋白质+膜脂（磷脂、糖脂、胆固醇）生物膜的性质：流动性、半透性、不对称性膜的转运途径：细胞通道转运、细胞旁路通道转运药物转运机制转运机制转运形式载体机体能量膜变形特点被动转运单纯扩散无被动不需要无1从高向低顺浓度转运2不需要载体，膜对药物无特殊选择性3不消耗能量，扩散过程与细胞代谢无关，不受细胞代谢抑制4不存在转运饱和现象和同类物竞争抑制现象膜孔转运载体媒介转运促进扩散有主动不需要无1在载体的帮助下，由高向低浓度扩散，其转运速度大大超过了被动扩散。

2具有载体转运的各种特征：饱和现象，透过速度符合米氏动力学方程，对转运物质有特异性要求，可被结构类似的物质竟争抑制。

3与主动运输的不同：促进扩散不消耗能量，而且顺浓度梯度转运。

主动转运有主动需要无①逆浓度梯度转运②需要消耗机体能量，能量来源主要是由细胞代谢产生A TP提供③药物的吸收速度与载体数量及其活性有关，可出现饱和想现象④可与结构类似的物质发生竞争现象⑤受代谢抑制剂的影响，如二硝基苯酚、氟化物等物质可以抑制主动运输⑥有结构特异性和部位特异性⑦需要载体参与，具有高度选择性膜动转运胞饮作用无主动需要有膜转运是细胞摄取物质的一种形式，与生物膜流动性特征有关，如Pr、多肽类、脂溶性维生素等可按胞饮方式吸收。

生物药剂学期末总复习

第一章生物药剂学概述1.掌握生物药剂学的定义与研究内容2.掌握剂型因素与生物因素的含义3.掌握药物体内过程与药物效应之间的作用第二章口服药物的吸收1.掌握生物膜的性质2.掌握药物通过生物膜的转运机制3.掌握影响药物胃肠道吸收的生理因素、药物因素和制剂因素1.熟悉胃肠道结构、功能和药物吸收的过程2.熟悉生物药剂学分类系统及其应用1.了解运用胃肠道药物吸收特征、设计和开发药物新制剂的基本方法第三章非口服给药途径药物的吸收1.掌握影响注射给药药物吸收的因素2.掌握影响药物经皮渗透的因素3.掌握影响药物口腔黏膜吸收、鼻腔黏膜吸收、肺部吸收的因素及吸收途径1.熟悉药物经皮肤的转运途径2.熟悉阴道吸收、直肠吸收及眼部吸收的因素及吸收途径3.熟悉非口服给药和首过效应的关系1.了解各种注射给药途径2.了解皮肤生理与解剖结构3.了解口腔及其黏膜、鼻腔及其黏膜、呼吸器官、阴道、直肠、眼的生理与解剖结构第四章药物分布1.掌握药物分布过程及其影响因素2.掌握表观分布容积的重要意义1.熟悉淋巴系统的基本结构2.熟悉药物从血液、组织间隙等向淋巴系统的转运过程，以及主要影响因素1.了解脑内转运、胎盘物质交换，红细胞内分布和脂肪组织内分布的主要影响因素2.了解微粒给药系统在体内的分布特征及其影响因素对心制剂设计的指导意义第五章药物的代谢1.掌握药物代谢的基本概念，及其对药物作用的影响2.掌握影响药物代谢的因素1.熟悉药物代谢酶系及其在体内的组织分布特点2.熟悉药物代谢反应的类型3.熟悉药物代谢在合理用药及新药研发中的应用1.了解药物代谢研究的体外方法及体内方法第六章药物排泄1.掌握药物排泄的三种机制，影响排泄的主要因素2.掌握肾清除率的意义及对药物作用的影响3.掌握药物胆汁排泄4.掌握肠肝循环概念及对药物作用的影响1.了解药物排泄的其他途径1.研究生物药剂学目的：正确评价药物制剂质量，设计合理的剂型、处方及制备工艺，为临床合理用药提供科学依据，使药物发挥最佳的治疗作用并确保用药的有效性和安全性2.剂型因素药物的某些化学性质/物理性质、药物的剂型及用药方法、处方组成、配伍及相互作用、工艺过程、操作条件、贮存条件；生物因素：种族差异、性别差异、年龄差异、生理和病理条件差异、遗传因素1.提高脂质双分子层的稳定性①胆固醇对膜的流动性有调节作用，在相变温度以上，它可使磷脂的脂肪酸链末端的甲基运动减小，限制膜的流动性，在相变温度以下，则能增加脂肪酸链的运动，增强膜的流动性②卵磷脂脂肪酸链不饱和程度比鞘磷脂高，相变温度低；磷脂脂肪酸长链可使膜的流动性降低2.单纯扩散特点①顺浓度梯度②不耗能③不需载体：无饱和现象、无竞争抑制④大部分药物转运方式3.促进扩散特点①顺浓度梯度②不耗能③需转运体：部位特异性、选择性、饱和性、竞争性抑制现象④转运速度快；机制：细胞膜上的转运体在膜外侧与药物结合后，通过转运体的自动旋转或变构将药物转运到细胞膜内侧协同转运特点①逆浓度差②耗能③需要载体：饱和性、竞争性、结构特异性、部位特异性④受代谢抑制剂影响⑤转运速度服从米氏方程：转运速率随浓度变化而升至饱和协同转运发生条件①浓度梯度：Na+是顺浓度梯度，而葡萄糖分子是逆浓度梯度②载体亲和力的构象差异，即Na+和葡萄糖分子在膜外与载体的结合位点的亲和力强，当载体的构象发生改变后，这种亲和力就会变弱，从而导致两种物质进入细胞膜动转运特点①膜变形②大分子物质的转运方式（蛋白质、多糖、脂溶性维生素）③有部位特异性：蛋白质、脂肪颗粒，小肠下段5.影响药物胃肠道吸收的因素：生理因素：（1）消化系统因素①胃肠液的成分与性质②胃排空和胃空速率③肠内运行④食物影响⑤胃肠道代谢作用（2）循环系统因素①胃肠血流速度②肝首过效应③肠肝循环④胃肠淋巴系统（3）疾病因素①胃肠道疾病②其他；药物因素（1）理化性质①解离度②脂溶性③溶出（2）胃肠道稳定性①胃肠道pH②胃肠道中酶系；剂型与制剂因素（1）剂型①液体剂型②固体剂型（2）制剂处方①黏合剂②稀释剂③崩解剂④润滑剂⑤增稠剂⑥表面活性剂⑦络合作用⑧吸附作用⑨固体分散作用⑩包合作用（3）制剂工艺①混合与制粒②压片③包衣6.胃排空的快慢对药物在消化道中的吸收影响①胃排空速率慢，药物在胃中停留时间延长②增加某些药的胃刺激性③胃酸或胃降解增加某些药的分解（进小肠快--弱碱性药吸收↑）7.饮大量水有利于药物吸收①促使胃排空②稀溶液进入肠液后又能充分与肠壁接触，有利于肠壁吸收8.影响胃排空速率因素①食物的理化性质②胃内容物粘度、渗透压③食物的组成④药物影响⑤其他9.影响溶液中药物吸收的因素①溶液的黏度②渗透压③增溶作用④络合物形成⑤药物稳定性10.影响混悬剂药物吸收因素①粒径②晶型③药物油/水分配系数④助悬剂⑤分散溶媒⑥各组分间相互作用11.整体动物实验优点①可真实反映药物体内的吸收②药物剂型因素、动物的生理因素等均可在试验中观察缺点①试验数据个体差异大，需要大量的样本数②影响药物吸收的因素交错，难解释吸收影响的因素③对于难溶解或体内代谢块的药物，检测比较困难乳剂口服生物利用度高原因：乳化剂表面活性作用改善胃肠道黏膜通透性油相促进胆汁分泌，有利于难溶性药物吸收，油脂性药物可通过淋巴系统转运1.注射优点：起效迅速，可避开胃肠道的影响，避免肝脏首过效应，生物利用度高；缺点：注射剂生产成本较高，注射部位有创伤，需要专用器械，家庭使用不便，一旦发生用药差错，难以纠正1.影响注射给药吸收因素（1）生理因素①心血管外注射，主要因素为注射部位血流状态②肌内注射吸收速率：上臂三角肌＞大腿外侧肌＞臀大肌③肌内注射药物水溶液，10~30min 吸收，1~2h峰值④水溶性大分子药物/油溶液型注射剂，淋巴液流速影响吸收；肌内或皮下注射后①运动、按摩、热敷，促进吸收②药物与透明质酸酶，增加吸收③与药物与肾上腺素合并，降低皮下吸收速率（2）理化性质：分子量小（血管转运）分子量大(淋巴途径）（3）制剂因素;释放速率：水溶液＞水混悬液＞油溶液＞O/W型乳剂＞W/O型乳剂＞油混悬液2.肺部给药的药物吸入粒子在气道中的沉积主要影响：吸入制剂的特性、肺通气参数、呼吸道生理结构3.药物粒子在气道内的沉积过程①惯性碰撞②沉降③扩散4.影响肺吸收因素（1）生理因素①呼吸道越往下，纤毛运动越弱，药物到达肺深部比例越高，被纤毛运动清除的量越小②在肺泡，无纤毛，粒子被包埋，停留时间可达24h以上③黏膜上黏液层，黏膜中巨噬细胞和多种代谢酶，均为肺部吸收屏障（2）理化性质：小分子吸收快，大分子药可通过细胞空隙被吸收，也可先被肺泡中的巨噬细胞吞噬进入淋巴系统，再进入血液循环③制剂因素：肺部沉积与粒子大小有关，最适宜粒径在0.5~5μm之间5.经皮制剂给药的优点①产生持久、恒定和可控的血药浓度，从而减轻不良反应②避免肝脏的首过效应提高药物的生物利用度③减轻注射用药的痛苦④患者可以自己用药，出现问题可及时停药，使用方便⑤减少给药次数和剂量影响经皮渗透因素（1）生理因素①皮肤渗透性差异：种族、年龄性别、用药部位、皮肤状态②皮肤的代谢与蓄积③疾病与其他（2）药物因素①理化性质：分子量（＞600难）、脂溶性（油/水分配系数大易）、分子形式（分子型易）②制剂因素：药物从给药系统中释放、介质的影响、给药系统的pH、给药系统的表面积影响鼻粘膜吸收的因素（1）生理因素①吸收途径②鼻腔pH③鼻腔血液循环④鼻腔分泌物⑤纤毛运动（2）剂型因素①药物脂溶性和解离度②分子量和粒子大小③剂型④吸收促进剂6.口腔因素（1）生理①口腔黏膜渗透性②吸收途径③对药物的味觉要求高的应矫味④唾液缓冲能力差，改变口腔局部环境pH⑤影响最大因素为唾液冲洗作用（2）药物性质（3）剂型与给药部位④吸收促进剂1.影响分布的因素（1）血液循环（2）血管通透性：受生理、病理状态影响（2）药物与血浆蛋白结合率的影响①蛋白结合与体内分布②蛋白结合与药效③影响药物与蛋白结合因素：动物种类差异、性别差异、生理病理状态、年龄、给药剂量（3）药物理化性质的影响（4）药物与组织亲和力的影响（靶部位特异性结合增强和延长药物作用、非靶部位非特异性结合药物贮存）（5）药物相互作用的影响1.影响肾清除率因素①血浆药物浓度②药物-血浆蛋白结合率③尿液酸碱度④尿量和肾脏疾病状态2.肾排泄的三种机制①肾小管滤过②肾小管重吸收（大多数外源性物质如药物的重吸收主要是被动过程，程度取决于药物的脂溶性、pKa、尿量和尿pH）③肾小管主动分泌：特征：需要载体、能量、由低浓度向高浓度逆浓度梯度转运、存在竞争抑制、有饱和现象、一般不受血浆蛋白结合率影响肾清除率意义：能够反映肾脏对不同物质的清除能力，肾对某药物清除能力强时，就有较多血浆中的药物被清除3.药物代谢的作用①代谢使药物失去活性②代谢使药物活性降低③代谢使药物活性增强④代谢使药理作用激活⑤代谢产生毒性代谢物影响药物代谢因素（1）生理因素①种属②个体差异与种族差异③年龄④性别⑤妊娠（2）病理因素①肝脏疾病②非肝脏疾病（3）基于代谢的药物-药物相互作用①诱导作用②抑制作用（4）其他①剂型因素②饮食③环境4.药物胆汁排泄的影响因素有哪些？①排泄机制的影响:由于药物的胆汁排泄绝大多数情况下是主动转运机制，因此，影响到主动转运过程的因素都会影响到药物的胆汁排泄；②水溶性的影响:一般极性大的药物易于从胆汁排泄；③分子量的影响:药物及其代谢物的胆汁排泄对分子量要求非常严格，对于人体，分子量低于300或超过5000的药物很难从胆汁排泄，而分子量在500左右的药物有较大的胆汁排泄率。

生物药学知识点总结初中

生物药学知识点总结初中生物药学的重要概念和原理有很多，我将从生物药物的制备与生物利用度、贮存与转运、药物评价、剂型设计等方面进行总结：1.生物药物的制备与生物利用度生物药物的制备是通过生物技术手段在生物体内或外部制备的药物，通常是由质粒、细胞、组织、细胞外液、组织液、动物体等生物体组成。

生物药物主要包括蛋白质类、多肽类、抗体类、核酸类等。

生物药物的制备步骤一般包括：制备目的蛋白、蛋白纯化和结构鉴定、药物载体的构建、遗传转化或基因编辑、选择滤除积累等。

生物药物的生物利用度是指在给药后，药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄的过程是否符合预期的药理学要求。

2.贮存与转运生物药物的制备后，需要进行贮存与转运，以保证其稳定性和安全性。

生物药物在制备和转运过程中，容易受到温度、湿度、PH、氧气和光照等因素的影响，因此需要在制备、封装、贮存和转运过程中，采取适当的措施，保证其稳定性和安全性。

3.药物评价药物评价是指通过实验研究和临床试验，评价药物对生物体的作用及其安全性和有效性。

生物药物的评价包括体外评价和体内评价。

体外评价包括生物药物的化学性质、生物性质和药效学评价，包括蛋白质类的表达、纯化和鉴定，抗体类的抗原-抗体反应和生物活性测定等。

体内评价包括动物试验和临床试验。

动物试验包括对动物的干预试验、代谢动力学试验、药效学试验等，临床试验包括药物的安全性和有效性的评价。

4.剂型设计剂型设计是指将生物药物与适宜的辅料配制成所需的制剂形式，以便于给药和提高药物的生物利用度。

生物药物剂型设计的主要内容包括：剂型的选择、药物释放的控制、药物的吸收与分布、剂型的安全性和稳定性。

生物药物剂型的选择应根据药物性质、给药途径及治疗目的等来确定。

剂型的设计应注意药物的释放控制，以便调控药物在体内的释放速度和底片，从而实现治疗的最佳效果。

以上是生物药学的一些知识点总结，涉及了生物药物的制备与生物利用度、贮存与转运、药物评价、剂型设计等方面。

生物技术制药复习知识点

生物技术制药复习知识点第一章绪论1.生物制药的研究内容包括基因工程制药, 细胞工程制药, 酶工程制药和发酵工程制药。

2.生物技术制药, 是采用现代生物技术人为地创造一些条件, 借助某些微生物、植物或动物来生产所需的医药品。

3.生物技术药物, 是采用DNA 重组技术、单克隆抗体技术或其它生物新技术研制的蛋白质、治疗性抗体或核酸类药物。

4.生物药物, 指包括生物制品在内的生物体的初级和次级代谢产物或生物体的某一组成部分, 甚至整个生物体用作诊断和治疗的医药品。

5.现代生物药物四种类型: ①应用DNA重组技术制造的基因重组多肽、蛋白质类治疗剂。

②基因药物, 如基因治疗剂、基因疫苗、反义药物和核酶等。

③来自动植物和微生物的天然生物药物。

④合成与部分合成的生物药物。

6.生物药物按功能用途分为三类: 治疗药物, 预防药物和诊断药物。

7.生物技术药物的特性：分子结构复杂, 具种属特异性, 治疗针对性强、疗效高, 稳定性差, 基因稳定性, 免疫原性、重复给药会产生抗体, 体内半衰期短, 受体效应, 多效性和网络效应, 质量控制的特殊性, 生产系统的复杂性。

8.生物技术制药特征：高技术, 高投入, 长周期, 高风险, 高收益。

9.基因诊断: 指采用分子生物学的方法在DNA水平或RNA水平对基因的结构和功能进行分析从而对特定的疾病进行诊断。

第二章基因工程制药1.利用基因工程技术生产药品的优点: （1）可以大量生产过去难以获得的生理活性蛋白和多肽（如胰岛素、干扰素、细胞因子等）, 为临床使用提供有效的保障；（2）可以提供足够数量的生理活性物质, 以便对其生理、生化和结构进行深入的研究, 从而扩大这些物质的应用范围；（3）利用基因工程技术可以发现、挖掘更多的内源性生理活性物质；（4）内源性生理活性物质在作为药物使用时存在的不足之处, 可通过基因工程和蛋白质工程进行改造和去除；（5）利用基因工程技术可获得新型化合物, 扩大药物筛选来源。

生物药剂学与药动学总结归纳

生物药剂学与药动学总结归纳第一节生物药剂学概述考点：基本概念1.生物药剂学是研究药物及其制剂在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素、机体生物因素与药物效应间关系的学科。

2.研究目的与内容生物药剂学通过研究不同的药物，或者相同药物的不同剂型在不同个体的体内过程与药物效应间的关系，揭示药物作用规律，并应用于药物研究开发、药品质量控制以及药物临床应用。

生物药剂学主要的研究工作包括：①候选化合物筛选及评价；②给药途径选择及剂型设计；③制剂处方工艺筛选及优化；④药物质量评价；⑤临床合理用药。

3.药物的体内过程(1)吸收:药物从用药部位进入体循环的过程。

(2)分布:药物吸收进入体循环后，通过细胞膜屏障向机体可布及的组织、器官或体液转运的过程。

(3)代谢:(生物转化)：药物在吸收过程或进入体循环后，在体内酶系统、体液的pH或肠道菌丛的作用下，发生结构转变的过程。

(4)排泄:药物或其代谢产物排出体外的过程。

(5)转运:药物的吸收、分布和排泄过程以部位的改变为主，统称为。

(6)消除:代谢与排泄过程反映原形药物从循环中的消失，合称为。

(7)处置:分布、代谢和排泄过程主要表现出机体对药物的作用，被统称为。

第二节口服药物的吸收考点：一、药物的跨膜转运机制：药物在体内的主要转运方式是被动转运中的单纯扩散！1.被动转运：指药物由浓度高的一侧向浓度低的一侧扩散，以浓度梯度为动力。

特点：①不消耗能量②不需要载体③不存在转运饱和现象和同类物竞争抑制现象④当膜两侧浓度达到平衡时转运即停止2.促进扩散（易化扩散）：是指某些物质在细胞膜载体的帮助下，由膜高浓度侧向低浓度侧扩散的过程。

特点：①需要载体参与；②结构特异性；③饱和现象；④顺浓度梯度扩散，不消耗能量。

在小肠上皮细胞、脂肪细胞、血脑屏障血液侧的细胞膜中，氨基酸、D-葡萄糖、D-木糖、季铵盐类药物的转运属于促进扩散。

3.主动转运：指药物借助载体或酶促系统，从生物膜低浓度侧向高浓度侧转运的过程。

生物药剂学重点

1.什么是Ⅱ型药物，影响II型药物口服吸收的理化因素，如何改善该类药物的口服生物利用度II类药物是低溶解性/高渗透性的一类药物，因药物在胃肠道溶出缓慢而限制了药物的吸收。

影响II类药物吸收的理化性质有药物的溶解度、晶型、溶媒化物、粒子大小等。

增加药物的溶解度和（或）加快药物的溶出速率均可有效地提高该类药物的口服吸收，主要方法有:①制成可溶性盐类②选择合适的晶型和溶媒化物③加入适量表面活性剂④用亲水性包合材料制成包合物⑤增加药物的表面积⑥固体分散、自微乳化和纳米技术2.生物药剂学的研究工作主要涉及：①研究药物的理化性质对药物体内转运行为的影响②研究剂型、制剂处方和制剂工艺对药物体内过程的影响③根据机体的生理功能设计缓控释制剂④研究微粒给药系统在血液循环中的命运，为靶向给药系统设计奠定基础⑤研究新的给药途径与给药方法⑥研究中药制剂的溶出度和生物利用度⑦研究生物药剂学的试验方法等3.简述促进扩散的特点，并与单纯扩散比较两者的异同。

特点①顺浓度②不耗能③需转运体：部位特异性、选择性、饱和性、竞争性抑制现象④转运速度快。

与单纯扩散相同的是，促进扩散也服从顺浓度梯度扩散、不消耗能量原则。

促进扩散转运不同于单纯扩散的特点①促进扩散速率快、效率高。

某些高极性药物的促进扩散转运速度更快②促进扩散有选择性。

一种转运体只能识别并转运某种结构的药物③促进扩散有饱和现象。

因需要转运体参与，但转运体数量、与药物结合位点数量有限，药物浓度超过该限度时转运速率不再增加④促进扩散有部位特异性。

转运体在各个器官或者同一器官的不同部位的表达水平不同，因而其药物底物在不同部位的转运存在差异⑤促进扩散有竞争性抑制现象。

两种药物靠同一转运体进行转运时，可相互竞争转运体结合位点，从而产生转运的相互抑制现象。

5.药物的溶出速率对吸收的有何意义？影响其溶出速率的因素有哪些？药物的溶出是指药物从制剂中溶解到溶出介质中的过程。

口服固体药物制剂后，药物在胃肠道内经历崩解、分散、溶出过程才可通过上皮细胞膜吸收。

生物药剂学考试复习资料

单室模型与生物利用度公式总结一、基本公式一）静脉注射0Kt X X e -=0Kt C C e -= ()01Kt e u K X X e K-=-1/2/01122nt t X X ⎛⎫== ⎪⎝⎭二）静脉输注()01Kt K X e K-=-()01Kt K C e KV-=- 0ss K X K=ss K C VK=1Kt ss f e -=-三）血管外给药()0a K tKt a a K FX X e e K K--=--()()a K t Kt a a K FX C e e V K K --=--四）多剂量给药多剂量函数：11i i nK K e e ττ----1. 药—时关系011nK Ktn K X e C e V e ττ---⎛⎫-=⎪-⎝⎭（静注）()01111a a a nK nK K t Kt a n K K a K FX e e C e e V K K e e ττττ------⎛⎫--=- ⎪---⎝⎭ （血管外给药）2. 稳态血药浓度 1）多次静脉注射011nK Kt n K X e C e V e ττ---⎛⎫-=⎪-⎝⎭()0max11nK n K X e C V e ττ--⎛⎫-= ⎪-⎝⎭()0min11nK K n K X e C e V e τττ---⎛⎫-=⎪-⎝⎭达稳态后血药浓度与时间关系011K t K X C e V e τ-∞-⎛⎫=⎪-⎝⎭()0max 11K X C V e τ∞-⎛⎫=⎪-⎝⎭ ()0min 11K K X C e V e ττ-∞-⎛⎫=⎪-⎝⎭2）多次血管外给药()01111a a a nK nK K t Kt a n K K a K FX e e C e e V K K e e ττττ------⎛⎫--=- ⎪---⎝⎭max0max1ssKtss K FX e CV e τ--⎛⎫ ⎪=⎪-⎝⎭()0min11a a K K ss a K K a K FX e e CV K K e e ττττ----⎛⎫=- ⎪---⎝⎭3）平均稳态血药浓度0C dtAUC C τττ∞∞→==⎰ss 1/200C 1X=1.44C K X t ττ⎛⎫===⎪⎝⎭积蓄程度 0001/201/21/2 1.44ln 2ln 2ss X X X t X t C KV V V V t ττττ⎛⎫⎛⎫==== ⎪ ⎪⎛⎫⎝⎭⎝⎭⎪⎝⎭（静注） 001/21.44ss FX FX t C KV V ττ⎛⎫== ⎪⎝⎭（血管外给药）4）负荷剂量、n τ、波动百分数*001K X X e -=- （静注） *1/202t X X τ==时，()()*00111a K K X X e eττ--=-- （血管外给药） *001K X X e -=- (Ka > K)（血管外给药）1/23.32log(1)ss n t f τ=--()()()()max min max1001001K C C e C τ∞∞-∞⎡⎤-⎣⎦==-波动百分数二、求K 、t 1/2、K a 、u X ∞、K e 有关公式一）求K 、K e0log log 2.303KC t C =-+ （静注）0loglog 2.303u e X KK X t t ∆=-∆中（静注，速率法） ()0log log log 2.303 2.303e uu uK X K KX X X t t K ∞∞-=-=-（静注，亏量法）log log 2.303ss KC t C '=-+ （静脉输注）()0log log 2.303a a K FX KC t V K K =-+- （血管外给药）0loglog 2.303u e a a X K K FX K t t K K∆=-+∆-中（血管外给药，速率法） ()log log2.303u a uu a X K KX X t K K∞∞-=-+- （血管外给药，亏量法）二）求t 1/21/20.693t K=1/20.693Vt Cl=三）求K a()log log 2.303a a r a K K FX C t V K K =-+-()log log 2.303a u uu ra K X K X X t K K∞∞-=-+- 四）求u X ∞、K ee uK X X K∞=（静注） 0e uK FX X K∞=（血管外给药）0u e X K K X ∞=（静注） 0u e X K K FX ∞=（血管外给药）三、求t max 、C max 、AUC 有关公式一）求t max 、C maxmax ln ln a a K Kt K K-=-（血管外给药）max 00max K K Ka Kt a FX FX K C e V V K ---⎛⎫== ⎪⎝⎭ （血管外给药）max0max1ssKt ss K FX e CV eτ--=- 二）求AUC 1. 梯形法()110102n i i n i i i C C CAUC t t K -∞++=+=-+∑2. 积分法0X AUC KV =（静注） 0FX AUC KV =（血管外给药）四、求V 、Cl 、Cl r 一）求VX V C = （静注） 0X V K AUC=（静注）ssK V KC =（静滴） ()0aa FX K V K K A=-或X V K AUC=（血管外给药）二）求Cl/e dX dtCl C=r b Cl Cl Cl =+Cl KV =0X Cl AUC =（静注） 0ssKCl C = （静滴） 0FX Cl AUC=（血管外给药）三）求Cl r/u r dX dt Cl C=u r X Cl AUC∞=r e Cl K V =公式推导一、静脉注射(iv)X o ：静注剂量 K ：一级消除速度常数dXKX dt=-0(0)X X =拉氏变换得 0(0)(0)X X S X X K X X S K S K-=-⇒==++ 逆拉氏变换得()1KtLX X e--=，即得0KtX X e -=00log log 2.303Kt X K C C e C t C V -∴==⇒=-+ 二、静注时尿药浓度法求药动学参数从血药X 变成尿药X u 是由肾排泄速度常数K e 控制的。

(完整版)生物药剂学知识点

生物药剂学第一章生物药剂学概述1.生物药剂学（biopharmaceutics）是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代与排泄过程，阐明药物的剂型因素、机体的生物因素与药物疗效之间的相互关系的科学。

2.药物的体内过程药物在体内转运和变化的基本过程包括吸收(Absorption)、分布(Distribution)、代谢(Metabolism)和排泄(Excretion)，这一过程就称为药物的体内过程，也即ADME过程。

3.ADME过程Absorption：药物的吸收是指药物自给药部位进入体液循环的过程。

Distribution：药物进入体循环后向各组织、器官或者体液转运的过程称为分布；Metabolism：药物在吸收过程或进入体循环后，受肠道菌丛或体内酶系统的作用，结构发生转变的过程称为代谢或生物转化（biotransformation）；Excretion：药物或其代谢产物排出体外的过程称为排泄。

其中吸收、分布、排泄等三个过程统称为药物转运(transport)，而药物在体内依靠酶的作用发生化学变化成为新物质的过程称为转化或代谢(biotransformationor metabolism)。

两种变化往往结合进行，即药物在体内转运的同时发生转化。

药物的体内分布、代谢和排泄过程称为处置(disposition)；代谢与排泄过程药物被清除，合称为消除(elimination)。

药物一经服用，则吸收即开始，一经吸收进入血液循环，则分布、代谢和排泄即开始。

4.生物药剂学研究的剂型因素①物的某些化学性质②药物的某些物理性质③制剂的剂型及用药方法④制剂处方组成⑤处方中药物的配伍及相互作用⑥制剂工艺过程、操作条件及贮存条件等。

5.生物药剂学研究的生物因素①种族差异如兔、鼠、猫、狗和人的差异，及同一生物如人的种族差异；②性别差异；③年龄差异；④遗传差异由遗传因素导致的个体差异；⑤生理与病理因素所引起的差异等。

6.生物药剂学的研究内容①研究药物的理化性质与体内转运的关系②研究剂型、制剂处方和制剂工艺对药物体内过程的影响③根据机体的生理功能设计控释制剂④研究微粒给药系统在血液循环中的命运⑤研究新的给药途径和给药方法⑥研究中药制剂的溶出度和生物利用度⑦研究生物药剂学的研究方法7.在新药开发中的作用①在新药的合成和筛选中,需要考虑体内的转运和转化因素②在新药的安全性评价中,药动学研究可以为毒性实验设计提供依据③在新药的制剂研究中,剂型设计的合理性需要生物药剂学研究进行评价④在新药临床前和临床试验中,需要进行动物或人体药动学研究第二章药物的口服吸收第一节药物的膜转运与胃肠道吸收一．生物膜的结构与性质物质通过生物膜（或细胞膜）的现象称为膜转运（membrane transport）口服药物的吸收再胃肠道粘膜的上皮细胞膜中进行。

生物药剂学背诵

名词解释2．被动转运：是指存在于膜两侧的药物服从浓度梯度扩散的过程,分为单纯扩散和膜孔转运两种形式;3．溶出速率：是指在一定溶出条件下,单位时间药物溶解的量;4．载体媒介转运：借助生物膜上的载体蛋白作用,使药物透过生物膜而被吸收的过程,可分为促进扩散和主动转运两种形式;6．ATP驱动泵：以ATP水解释放的能量为能源进行主动转运的载体蛋白家族;7．生物药剂学：是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程,阐明药物的剂型因素、机体的生物因素与药理效应三者之间相互关系的科学;8. 吸收Absorption：药物从用药部位进入体循环的过程;分布Distribution：药物进入体循环后向各组织、器官或者体液转运的过程;代谢Motabolism:药物在吸收过程或进入体循环后,受肠道菌丛或体内酶系统的作用,结构发生转变的过程;排泄Excretion：药物或其代谢产物排出体外的过程;转运transport：药物的吸收、分布和排泄过程统称为转运;处置disposition：分布、代谢和排泄过程称为处置;消除elimination：代谢与排泄过程药物被清除,合称为消除;9．细胞通道转运：药物借助其脂溶性或膜内蛋白的载体作用,穿过细胞而被吸收的过程;10. 细胞旁路通道转运：是指一些小分子物质通过细胞间连接处的微孔进入体循环的过程11. 载体媒介转运carrier-mediated transport借助生物膜上的载体蛋白作用,使药物透过生物膜而被吸收的过程12. 促进扩散又称易化扩散,是指某些非脂溶性药物也可以从高浓度处向低浓度处扩散,且不消耗能量;13．pH-分配假说：药物的吸收取决于药物在胃肠道中的解离状态和油/水分配系数;14. 蓄积：某些药物接续应用时,在机体的某些组织中的药物有浓度逐渐上升的趋势;15. 首过效应：药物在消化道和肝脏中发生的生物转化作用,使部分药物被代谢,最终进入体循环的原型药物量减少的现象;16. 肾清除率：肾清除率代表在一定时间内通常以每分钟为单位肾能使多少积通常以毫升为单位的血浆中该药物清除的能力,如肾对某药物清除能力强时表示有较交多血浆中的该药物被清除掉;17. 肾小球滤过率：单位时间内每分钟两肾生成的超滤液量称为肾小球滤过率;18. 双峰现象：某些药物因肠肝循环可出现第二个血药浓度高峰,该现象称为双峰观象;19. 肠肝循环：在胆汁中排泄的药物或其代谢物在小肠中移动期间重新被吸收返肝门静脉血的现象;20. 药物动力学,是应用动力学原理与数学处理方法,研究药物通过各种途径如静脉注射、静脉滴注、口服等给药后在体内的吸收、分布、代谢、排泄过程即ADME过程量变规律的学科,致力于用数学表达式阐明不同部位药物浓度数量与时间之间的关系;答题：1．简述促进扩散的特点,并与被动转运比较两者的异同;促进扩散是指某些物质在细胞膜载体酌帮助下,由膜高浓度侧向低浓度侧扩散的过程;其特点有：①药物从高浓度侧向低浓度侧的顺浓度梯度转运；②需要载体参与,载体物质通常与药物有高度的选择性；③不消耗能量,扩散过程与细胞代谢无关,不受细胞代谢抑制剂的影响；④转运有饱和现象；⑤结构类似物能产生竞争性抑制作用；⑥有结构特异性和部位特异性;与被动转运相同的是：促进扩散服从顺浓度梯度扩散原则,不消耗能量;与被动转运不同的是：由于载体参与,促进扩散的速度要比单纯扩散的速度快得多;2．简述主动转运的分类及特点;借助载体或酶促系统的作用,药物从膜的低浓度侧向高浓度侧的转运称为主动转运;主动转运可分为ATP驱动泵和协同转运两种;ATP驱动泵是以ATP水解释放的能量为能源进行主动转运的载体蛋白家族;协同转运是依赖另一种物质的电化学梯度所贮存的能量对物质进行主动转运,而维持这种电化学势是钠钾泵或质子泵;主动转运的特点有：①逆浓度梯度转运；②需要消耗机体能量；③需要载体参与,载体物质通常与药物有高度的选择性；④主动转运的速率及转运量与载体的量及其活性有关,具有饱和作用；⑤结构类似物能产生竞争性抑制作用,相似物竞争载体结合位点,影响药物的转运；⑥受代谢抑制剂的影晌；⑦有结构特异性和部位特异性;3．简述生物药剂学中讨论的生理因素对药物吸收的影响;1消化系统因素：①胃肠液的成分与性质：胃液的pH呈酸性,有利于弱酸性药物的吸收；小肠较高的pH环境是弱碱性药物最佳的吸收部位;②胃排空和胃空速率：胃排空速率慢,药物在胃中停留时间延长,弱酸性药物吸收会增加,但是胃排空加快,到达小肠部位所需的时间缩短,有利于药物在小肠部位吸收;③小肠内运行：可促进固体制剂进一步崩解、分散,使之与肠分泌液充分混合,增加了药物与肠表面上皮的面积,有利于难溶性药物的吸收;④食物的影响：食物不仅能改变胃空速率而影响吸收,也可能促进药物的吸收或不影响吸收;⑤胃肠道代谢作用的影响：药物的胃肠道代谢是一种首过效应,对药物疗效有一定的甚至很大的影响;2循环系统因素：①胃肠血流速度：血流量可明显影响胃的吸收速度,但这种现象在小肠吸收中不显着；②肝首过作用：肝首过效应愈大,药物被代谢越多,药效会受到明显的影响；③肠肝循环：对经胆汁排泄的药物有影响,可使药物的作用明显延长；④淋巴循环：对大分子药物的吸收起着重要作用;3疾病因素：胃酸缺乏、腹泻、甲状腺功能不足、部分或全部胃切除、肝脏疾病等均可影响药物胃肠道吸收;5.药物的溶出速率对吸收有何意义影响其溶出速率的因素有哪些药物的浴出是指药物从制剂中溶解到溶出介质中的过程;对难溶性药物而言,溶出是其吸收的限速过程,药物在胃肠道内的溶出速率直接影响药物的起效时间、药效强度和作用持续时间;影响药物溶出速率的因素主要有：①药物的溶解度,药物的溶解度与溶出速度直接相关,当药物在扩散层中的溶解度增大,则可加快药物的溶出速率;②粒子大小,药物粒子越小,则与体液的接触面积越大,药物的溶出速度增大,吸收也加快;③多晶型,不同的晶型溶解度不同,其溶出速度也不同,直接影响药物的吸收速度,并会影响药物的药理作用;④溶剂化物,将药物制成无水物或有机溶剂化物,有利于溶出和吸收;6．影响Ⅱ型药物口服吸收的理化因素有哪些如何改善该类药物的口服生物利用度Ⅱ类药物是低溶解性／高渗透性的一类药物,因药物在胃肠道溶出缓慢而限制了药物的吸收;影响Ⅱ类药物吸收的理化因素有药物的溶解度、晶型、溶媒化物、粒子大小等;增加药物的溶解度和或加快药物的溶出速率均可有效地提高该类药物的口服吸收,主要方法有：①制成可溶性盐类；②选择合适的晶型和溶媒化物；③加入适量表面活性剂；④用亲水性包合材料制成包合物；⑤增加药物的表面积；⑥增加药物在胃肠道内的滞目时间；⑦抑制外排转运及药物肠壁代谢;7．采用什么给药途径可避免肝首过效应试结合各给药途径的生理学特点说明其避免首过效应的原理;可以通过改变给药途径尽量避免首过效应,尤其是肝首过效应;主要途径有：1薛脉、肌内注射：静脉注射直接进入体循环,因此不存在首过效应；肌内注射经毛细血管吸收进入体循环,不经门肝系统,因此不存在首过效应;2口腔黏膜吸收：口腔黏膜下有大量毛细血管汇总至颈内静脉,不经肝脏而直接进入心脏,可绕过肝脏的首过作用;一般可制成口腔贴片给药;3经皮吸收：药物应用到皮肤后,首先从制剂中释放到皮肤表面,溶解的药物分配进入角质层,扩散通过角质层到达活性表皮的界面,再分配进入水性的活性表皮,继续扩散到达真皮,被毛细血管吸收进入血液循环,可避开门肝系统;4经鼻给药：鼻黏膜血管丰富,鼻黏膜渗透性高,有利于全身吸收;药物吸收后直接进入体循环,无首过效应;5经肺吸收：肺泡表面积大,具有丰富的毛细血管和极小的转运距离,因此肺部给药吸收迅速,而且吸收后药物直接进入血液循环,不受肝首过效应的影响;6直肠给药：栓剂距肛门2cm处,可使大部分药物避开肝首过效应,给药生物利用度远高于距肛门4cm处给药;当栓剂距肛门6cm处给药时,大部分药物经直肠上静脉进入门静脉--肝脏系统;淋巴循环也有助于直肠药物吸收,经淋巴吸收的药物可避开肝脏代谢作用;8、决定药物被组织摄取和积蓄的主要因素是什么答：影响药物被组织摄取和积蓄的主要因素是组织器官的血液灌流速度和药物与组织器官的亲和力;而药物与组织器官的亲和力主要和药物的结构、解离度、脂溶性以及蛋白质结合率有关;通常血流丰富的组织蛇舞药物的速度快;2、表观分布容积的意义答：①Vd值它代表药物透膜转运和分布到体内各部位的特性;是由药物的理化性质决定的常数; ②Vd＝D/C反映药物剂量与血药浓度的关系,利用此公式,若测得血药浓度,乘以其表观分布容积,即可求得药物在体内的总量;对指导临床用药具有重要意义;4．药物血浆蛋白结合和组织蛋白结合对表观分布容积和药物消除有何影响当药物主要与血浆蛋白结合时,其表观分布容积小于它们的真实分布容积；而当药物主要与血管外的组织结合时,其表观分布容积大于它们的真实分布容积;蛋白结合率高的药物,通常体内消除较慢;5．讨论药物蛋白结合率的临床意义,药物蛋白结合率的轻微改变如变化率为1%,是否会显着影响作用强度药物与血浆蛋白结合,能降低药物的分布与消除速度,延长作用时间,并有减毒和保护机体的作用;若药物与血浆蛋白结合率很高,药理作用将受到显着影响;由于药理作用主要与血中游离药物浓度有关,因此血中游离药物浓度的变化是影响药效的重要因素;对于高蛋白结合率的药物,药物蛋白结合率的轻微变化,可能导致血中游离药物浓度明显变化,因而会显着影响药物作用强度;如结合率高达98%的药物,若结合率降低1%,则可以使游离药物浓度上升倍,可显着影响作用强度;对于低蛋白结合率的药物,结合率的轻微改变,对血中游离药物浓度影响不明显因此不会显着影响药物作用强度;6、提高药物脑内分布的方法答：①、颈动脉灌注高渗甘露醇溶液,使血脑屏障暂时打开,增加药物入脑②、对药物结构进行改造,引入亲脂性基团,制成前药,增加化合物脂溶性③、使用聚氰基丙烯酸酯、聚乳酸、乳酸—羟基乙酸共聚物等高分子材料,将药物装载制成纳米粒,可提高药物的脑内分布④、利用脑毛细血管内皮细胞上存在的特异性载体⑤、通过鼻腔途径给药,可以使药物绕过血脑屏障,直接进入脑组织9．为什么微粒在体内的半衰期很短,如何延长微粒在血液中循环时间常规设计的微粒给药系统在体内会被网状内皮系统的单核巨噬细胞吞噬,因此半衰期很短;通过改善微粒的亲水性,增加微粒的柔韧性及其空间位阻,干扰吞噬细胞对微粒的识别过程,则可明显延长微粒在血液中的循环时间;目前最常用的方法就是采用表面修饰技术,该技术系通过一定的化学反应,将非离子型聚合物如聚乙二醇PEG以共价结合的方式引入到微粒的表面,既提高了微粒的亲水性和柔韧性,又明显增加微粒的空间位阻,使微粒具有隐蔽性,不易被单核巨噬细胞识别和吞噬,从而达到长循环的目的;10.影响微粒给药系统体内分布的因素有哪些1细胞和微粒之间的相互作用,包括内吞作用、吸附作用、融合作用、膜间作用等;2微粒本身的理化性质,包括粒径、电荷、表面性质的影响;3微粒的生物降解;4机体的病理生理状况;1．药物代谢对药理作用可能产生哪些影响①使药物失去活性,代谢可以使药物作用钝化,即由活性药物变化为无活性的代谢物,使药物失去治疗活性；②使药物活性降低,药物经代谢后,其代谢物活性明显下降,但仍具有一定的药理作用；③使药物活性增强,即药物经代谢后,表现出药理效应增强,有些药物的代谢产物比其原药的药理作用更强；④使药理作用激活,有一些药物本身没有药理活性,在体内经代谢后产生有活性的代谢产物,通常的前体药物就是根据此作用设计的,即将活性药物衍生化成药理惰性物质,但该惰性物质能够在体内经化学反应或酶反应,使母体药物再生而发挥治疗作用；⑤代谢产生毒性代谢物,有些药物经代谢后可产生毒性物质;2．简述药物代谢反应的类型;通常可以分为I相反应和Ⅱ相反应两大类;I相反应包括氧化反应、还原反应和水解反应,参与各种不同反应的药物代谢酶依次为氧化酶、还原酶和水解酶,通常是脂溶性较强的药物通过反应生成极性基团;Ⅱ相反应即结合反应,参与该反应的药物代谢酶为各种不同类型的转移酶,通常是药物或I相反应生成的代谢产物结构中的极性基团与机体内源性物质反应生成结合物;3．简述影响药物代谢的因素;影响药物代谢的因素很多,主要为生理因素与剂型因素;生理因素包括种属、种族、年龄、性别、妊娠、疾病等；剂型因素包括给药途径、剂量、剂型、手性药物、药物相互作用等,此外,还有食物、环境等因素也会对药物的代谢产生一定影响;5．为什么药物与血浆蛋白结合后,会延长仅由肾小球滤过药物的肾清除率,但不影响通过肾小球滤过和肾小管主动分泌两种途径清除药物的肾清除率由于只有游寓型才能被肾小球滤过,因此药物与血浆蛋白结合后,会降低药物的肾小球过滤;对于仅由肾小球滤过的药物,则导致其肾清除率延长;对于同时存在肾小球滤过和肾小管主动分泌两种途径清除的药物,由于肾小管主动分泌一般不受蛋白结合率的影响,因此其肾清除率基本不受影响;1．影响肾小球滤过的因素有哪些1肾小球滤过膜的通透性和面积：当通透性改变或面积减少时,可使滤过尿液的成分改变和尿量减少;2肾小球有效滤过压改变：当肾小球毛细血管血压显着降低如大失血或囊压升高如输尿管结石等时,可使有效滤过压降低,滤过率下降,尿量减少;如果血渗透压降低血浆蛋白明显减少或静脉注射大量生理盐水,则有效滤过压升高,滤过率增多;3肾血流量：肾血流量大时,滤过率高；反之,滤过率低;补充：1.影响药物吸收的药物因素有哪些2.对于III型药物的改善方法有哪些3.鼻腔给药的主要优点有哪些4.影响药物在肾小管被动重吸收的因素5.肾小管主动分泌的特征6,.影响排泄的因素。

生物药学知识点归纳总结

生物药学知识点归纳总结一、生物制剂的分类1. 蛋白质药物：包括蛋白质、多肽、抗体等。

2. 基因药物：包括基因治疗药物、RNA干扰药物等。

3. 细胞治疗药物：包括干细胞治疗、CAR-T细胞治疗等。

二、生物制剂的研发流程1. 筛选靶点和候选药物：根据疾病的生物学机制筛选治疗靶点，并通过生物体外实验和动物模型实验进行候选药物的筛选。

2. 药物设计和表征：通过基因工程技术对蛋白质药物进行结构设计和改造，通过质谱、色谱等技术进行药物表征。

3. 生产工艺开发：确定生物制剂的生产宿主、工艺条件、培养基配方等，建立生产工艺流程。

4. 质量控制和稳定性研究：建立生物制剂的质量控制标准，并进行稳定性研究，包括贮存稳定性、加工稳定性、制剂稳定性等。

5. 临床前研究：进行药物毒性、药代动力学、药效学等临床前研究。

6. 临床研究：进行各个阶段的临床试验，包括I期、II期、III期试验。

7. 上市和监管：获得药物上市批准，并进行监管和药物安全性评价。

三、生物制剂的生产工艺1. 细胞培养：通过发酵技术培养工程细胞，包括CHO细胞、HEK293细胞等。

2. 蛋白表达和纯化：通过基因工程技术将目的基因导入宿主细胞，通过表达、分泌和纯化等步骤得到目的蛋白质。

3. 制剂制备：将蛋白质溶解或重悬后，进行滤过、浓缩、冻干等制剂制备工艺。

4. 质量控制：包括原料药物的溶解度、纯度、含量等质量控制指标。

四、生物制剂的贮存稳定性生物制剂的长期贮存稳定性是制剂研究中一个重要的环节，它直接关系到产品的市场供应和使用。

生物制剂的贮存稳定性受多种因素的影响，包括温度、光照、冻融循环、振动等。

五、生物制剂的临床应用1. 抗体药物：包括单克隆抗体、多肽抗体等，广泛应用于肿瘤治疗、自身免疫性疾病、传染病等。

2. 基因治疗药物：包括载体基因治疗、CRISPR基因编辑等，用于治疗先天性疾病、肿瘤、代谢性疾病等。

3. 干细胞治疗：用于再生医学、心脏病、神经退行性疾病等治疗。

执业药师考试-《生物药剂学》详细复习知识点

第十五章生物药剂学第一节概述一、生物药剂学的概念生物药剂学是研究药物及其剂型中的药物在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素、用药对象的生物因素与药效（包括疗效，副作用和毒性）之间的关系的科学。

其目的是为了正确地评价和改进药剂质量，合理地设计剂型、处方和生产工艺，为临床给药方案设计和合理用药提供科学依据，以保证用药的有效性与安全性。

生物药剂学主要是研究药物及其制剂给药以后在体内的过程。

除血管内给药以外，其他给药途径给药后，都要经过吸收过程，即药物从用药部位进入体循环的过程。

药物进入体循环后向各组织、器官或者体液转运的过程称分布。

药物在吸收过程或进入体循环后，受肠道菌丛或体内酶系统的作用，结构发生转变的过程称代谢或生物转化。

药物及其代谢产物排出体外的过程称排泄。

药物的吸收、分布和排泄过程统称为转运，而分布、代谢和排泄过程称为处置。

代谢与排泄过程合称为消除。

二、药物的跨膜转运投用于机体的药物从吸收部位到达作用部位必须经过许多屏障。

这些屏障即是互相联络的细胞膜。

药物通过生物膜（或细胞膜）的现象称为跨膜转运，膜转运在药物的吸收、分布以及排泄过程中十分重要，是不可缺少的重要生命现象之一。

（一）生物膜的结构与性质生物膜包括细胞膜和各种细胞器的亚细胞膜。

生物膜是一个复杂的结构，由类脂质、蛋白质和少量多糖等组成，具有半透膜特性。

（二）药物通过生物膜的转运方式各种药物由于性质不同，通过生物膜转运的方式也不同，主要有以下几种。

1.被动扩散被动扩散又称为被动转运，大多数药物通过这种方式透过生物膜，即服从浓度梯度由高浓度区向低浓度区转运。

服药以后，药物在胃肠液中浓度高，细胞浆液内浓度低，药物能被动扩散透过生物膜，又以相似的机理转运到血液中完成吸收过程。

被动转运可以用Fick第一定律解释。

式中，dC/dt为扩散速度，D为扩散系数，A为扩散面积，k为分配系数，C1为胃肠道中的药物浓度，C2为血中药物浓度，L为膜厚度。

生物药剂学重点

1.生物药剂学(B i o p h a r ma c e u t i c s)研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素、机体的生物因素与药物效应三者之间相互关系的科学。

2.药物动力学（p h a r ma c o k i n e t i c s）是应用动力学原理与数学分析方法，研究药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程（即A D M E过程）量变规律的学科。

3.表观分布容积（a p p a r e n t v o l u me o f d i s t r i b u t i o n，V）是用来描述药物在体内分布的程度，是表示全血或血浆中药物浓度与体内药量的比例关系。

4.首过效应（f i r s t p a s s e f f e c t）在消化道和肝脏中，口服药物部分被代谢而导致进入体循环的原形药物量减少的现象。

5.药物代谢：药物代谢指药物在体内多种药物代谢酶（尤其肝药酶)的作用下，化学结构发生改变的过程。

6.首剂量（l o a d i n g d o s e）又称负荷剂量，为了使血药浓度迅速到达或接近稳态血药浓度C s s，快速发挥疗效，在静脉滴注开始时，需要静脉注射的负荷剂量。

7.米氏方程（写公式）：p2508.平均稳态血药浓度（a v e r a g e s t e a d y s t a t e p l a s ma c o n c e n t r a t i o n)当血药浓度达到稳态后，在一个剂量间隔时间内（t=0-T），血药浓度-时间曲线下面积除以间隔时间所得的商。

9、中央室（c e n t r a l c o mp a r t me n t）人为划分的虚拟隔室，体内仅交换联系有一个室处于特殊地位，它与体内其他各室都有直接的联系，而其他诸室之间一般无直接联系，机体给药后迅速分布，血流比较丰富，这个特殊室为中央室，由心肝脾肺肾等组成。

10、周边室（p e r i p h e r a l c o mp a r t me n t）根据药物分布达到平衡的快慢和器官、组织血流量的大小，将血流不丰富，药物达到分布平衡需要一定时间的器官、组织归为虚拟的隔室，即外周室。

生物药剂学药动学重点知识总结

名词解释：1.吸收（absorption）：药物从用药部位进入体循环的过程2.分布（distribution）：药物吸收进入体循环后，通过细胞膜屏障向机体可布及的组织、器官或体液转运的过程。

3.代谢（metabolism）：又称生物转化，药物在体内酶系统、体液的pH或肠道菌丛的作用下，发生结构转变的过程4.排泄（excretion）：药物或其代谢物排出体外的过程。

5.肝首过效应（liver first passeffect）：从胃肠道吸收的药物，经肝门静脉进入肝脏，药物部分在肝脏被代谢，或随胆汁排泄，使进入体循环的原型药物量减少的现象，为肝首过效应6.肠肝循环（enterohepatic）：胆汁中排泄的药物或其代谢物在小肠中重新被吸收返回肝门静脉，并经肝脏重新进入全身循环，然后再分泌，直至最终从尿中排出的现象。

7.蓄积（accumulation）：长期连续用药，机体某些组织中的药物浓度有逐渐升高的趋势，这种现象称为蓄积。

8.首过效应（first pass effect）：在消化道和肝脏中，口服药物部分被代谢而导致进入体循环的原形药物量减少的现象，称为首过效应，也叫首过代谢。

9.肝提取率（extraction ratio ，ER）：在肝细胞内随胆汁排出+ 药酶代谢的药物比例。

10.消除（elimination）：代谢和排泄过程。

11.肾清除率（renal clearane，Clr）：在一定时间内，肾脏能使多少容积的血浆中的该药物清除的能力。

12.药物动力学（pharmacokinetics）：是应用动力学原理与数学处理方法，研究药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程（即ADME过程）量变规律的学科，即药物动力学是研究药物体内过程动态变化规律的一门学科。

13.隔室模型（compartment model）：将整个机体（人或其他动物）按药物转运速率特征划分为若干个独立的隔室，这些隔室连接起来构成的一个完整的系统，反映药物在机体的动力学特征，成为隔室模型。

生物药学知识点总结

生物药学知识点总结一、生物制剂1. 生物制剂简介生物制剂是一类以生物制品为基础，通过生物技术手段制备的药物。

这些生物制品包括蛋白质药物、抗体制剂、疫苗、基因治疗制剂等。

生物制剂在临床上的应用范围广泛，对一些疾病的治疗效果明显，成为当今医药领域的研究热点。

2. 生物制剂的制备生物制剂的制备是一个复杂而精细的过程。

其主要包括以下几个步骤：生物样品的获得与选择、目标蛋白的筛选、表达载体的构建、质粒的转染、培养与发酵、蛋白的纯化与分离等。

这些步骤都需要精确的操作和严格的控制条件，以确保制备出高纯度、高活性的生物制剂。

3. 生物制剂的应用生物制剂在临床上有着广泛的应用，包括治疗肿瘤、炎症性疾病、免疫系统相关疾病、遗传性疾病等。

生物制剂的应用形式多样，包括注射剂、口服制剂、贴剂等。

生物制剂的治疗效果通常较好，并且副作用相对较小，成为了许多疾病的首选治疗方案。

二、蛋白质药物1. 蛋白质药物的特点蛋白质药物是一类以蛋白质为活性成分的药物，其分子量较大，通常在10kDa以上。

这些药物包括激素、酶、抗体、细胞因子等，广泛应用于临床治疗。

蛋白质药物的特点包括：高度专一性、生物学活性强、体内半衰期短、需要靶向给药等。

2. 蛋白质药物的制备蛋白质药物的制备主要通过重组DNA技术进行。

首先需要获得目标蛋白的编码基因，然后将其克隆到适当的表达载体中，并通过转染等方式在适当的宿主细胞中表达，最终获得目标蛋白。

在获得目标蛋白的过程中，需要考虑蛋白的折叠与翻译后修饰等问题，以确保获得高纯度、高活性的蛋白质。

3. 蛋白质药物的应用蛋白质药物被广泛应用于临床治疗中。

例如，重组人生长激素、利妥昔单抗、转移酶等都是重要的蛋白质药物。

这些药物在治疗糖尿病、癌症、免疫系统相关疾病等方面有着显著的疗效，成为了当今医药领域的重要组成部分。

三、抗体治疗1. 抗体的特点抗体是一类由免疫系统产生的蛋白质，具有特异性与高亲和性。

抗体的主要功能是识别并结合特定的抗原，从而引发免疫反应并清除抗原。

生物药剂学和药物动力学重点总结

1.生物药剂学〔biopharmaceutics，biopharmacy〕——研究药物及其剂型在体的吸收、分布、代与排泄过程，说明药物的剂型因素，机体生物因素和药物疗效之间相互关系的科学。

2．生物药剂学的剂型因素和生物因素.1剂型因素：化学性质、物理性质、剂型及服法、辅料、药物配伍、工艺条件等。

2生物因素3.口服药物消化道吸收的因素、解离度、脂溶性和分子量2、溶出速率3、药物4.影响体药物分布的主要因素:体循环与血管透过性的影响、药物与血浆蛋白结合的能力、药物的的理化性质与透过生物膜的能力、药物与组织的亲和力、药物相互作用对分制的影响。

5.影响药物代的因素给药途径对药物代的影响、给药剂量和剂型对药物代的影响、药物光循环的过程。

分布〔Distribution〕：药物进入体循环后向各组织、器官或者体液转运的过程。

代〔Motabolism〕:用，构造发生转变的过程。

排泄〔E*cretion〕：药物或其代产物排出体外的过程。

转运〔transport〕：分布和排泄过程统称为转运。

处置〔disposition〕：代和排泄过程称为处置。

消除〔elimination〕：代与排泄过程药物被去除，合称为消除。

5片剂口服后的体过程有：片剂崩解、药物的溶出、吸收、分布、代、排泄。

7生物膜的构造：细胞膜的组成：①膜脂：磷脂、胆固醇、糖脂②少量糖③蛋白质。

生物膜性质：膜的流动性；膜构造的不对称性；膜构造的半透性。

8膜转运途径。

细胞通道转运：药物借助其脂溶性或膜蛋白的载体作用，透过细胞而被吸是小分子水溶性的药物转运吸收的通道。

细胞旁路通道转运：是指一些小分子物质通过细胞间连接处的微孔进入体循环的过程。

是脂溶性药物及一些经主动机制吸收药物的通道。

9药物通过生物膜的几种转运机制及特点：(一)、被动转运(passive transport)是指药物的膜转运服从浓度梯度扩散原理，即从高①.单纯扩散(passive diffusion) 又称脂溶扩散，脂溶性药物可溶于脂质而通过生物膜..1〕药物的油/水分配系数愈大，在脂质层的溶解愈大，就愈容易扩散。

生物药剂学知识点归纳总结

生物药剂学(复习要点)

生物药剂学期末总复习

生物药学知识点总结初中

生物技术制药复习知识点

生物药剂学与药动学 总结归纳

生物药剂学重点

生物药剂学考试复习资料

(完整版)生物药剂学知识点

生物药剂学背诵

生物药学知识点归纳总结

执业药师考试-《生物药剂学》详细复习知识点

生物药剂学重点

生物药剂学药动学重点知识总结

生物药学知识点总结

生物药剂学和药物动力学重点总结

生物药剂学与药动学总结归纳