尼美舒利药学性质研究进展
非甾体抗炎药
非甾体抗炎药一尼美舒利是一种非甾体抗炎药。
可选择性抑制环氧合酶Ⅱ，所以具有显著的抗炎、镇痛和解热作用。
国内外有大量的临床文献资料显示，尼美舒利与布洛芬、对乙酰氨基酚相比解热镇痛作用起效更快，不良反应相当。
2010年11月26日，在北京儿童用药安全国际论坛上，相关医学人员提醒，在儿童发热用药的选择上需慎用尼美舒利，该药对中枢神经和肝脏造成损伤的案例时常出现。
2011年5月20日，国家食品药品监督管理局发布通知，修改尼美舒利说明书，并禁止尼美舒利口服制剂用于12岁以下儿童。
因为有出现肝中毒的风险，尼美舒利在一些国家已经停止销售。
1 作用：①尼美舒利具有显著的抗炎、镇痛和解热作用。
国内外有大量的临床文献资料显示，尼美舒利与布洛芬、对乙酰氨基酚相比解热镇痛作用起效更快，不良反应相当。
②尼美舒利还具有抗过敏和抗组胺作用，因此不会诱发阿司匹林哮喘，可安全用于阿司匹林等过敏的哮喘患者。
2 适应症：该品为非甾体抗炎药，仅在至少一种其他非甾体抗炎药治疗失败的情况下使用。
可用于慢性关节炎（如骨关节炎等）的疼痛、手术和急性创伤后的疼痛、原发性痛经的症状治疗。
3 用法用量：该品依据临床实际情况采用尽可能短的疗程。
口服，成人，一次0.05～0.1g，每日2次，餐后服用。
儿童用药见常用剂量为5mg/kg体重/天，分2至3次服用，其它注意见【儿童用药】项。
4 用药禁忌：已知对尼美舒利或该品中任何成份过敏者。
具有对乙酰水杨酸或其它非甾体类抗炎药过敏史者（支气管痉挛、鼻炎、风疹）。
禁用于冠状动脉搭桥手术（CABG）围手术期疼痛的治疗。
对尼美舒利具有肝毒性反应病史者。
有应用非甾体抗炎药后发生胃肠道出血或穿孔病史的患者。
患有活动性消化道溃疡/出血，脑血管出血或其它活动性出血/出血性疾病者，或者既往曾复发溃疡/出血的患者。
严重凝血障碍者。
严重心衰患者。
严重肾功能损害患者。
肝功能损害患者。
根据控制症状的需要，在最短治疗时间内使用最低有效剂量，可以使不良反应降到最低。
尼美舒利胶囊有关物质的研究
尼美舒利胶囊有关物质的研究谢斌;吴峰;任霞;郭庶东;王文清;方建国【摘要】目的研究尼美舒利胶囊的有关物质.方法采用高效液相色谱(HPLC)法,色谱柱为 Hypersil C18柱,流动相为乙腈-1.15 g·L-1磷酸二氢铵溶液(用氨水调pH 至7.0)(34:66),流速1.3 mL·min-1,检测波长230 nm.结果 3批样品中有关物质的含量为0.029%～0.056%.结论该方法简便、准确、灵敏度高、重复性好,可用于尼美舒利胶囊有关物质的检查.【期刊名称】《医药导报》【年(卷),期】2011(030)009【总页数】3页(P1219-1221)【关键词】尼美舒利胶囊;有关物质;色谱法,高效液相【作者】谢斌;吴峰;任霞;郭庶东;王文清;方建国【作者单位】华中科技大学同济医学院附属同济医院药学部,武汉,430030;武汉医药卫生学会联合办公室《中国医院药学杂志》编辑部,武汉,430014;华中科技大学同济医学院附属同济医院药学部,武汉,430030;华中科技大学同济医学院附属同济医院药学部,武汉,430030;华中科技大学同济医学院附属同济医院药学部,武汉,430030;华中科技大学同济医学院附属同济医院药学部,武汉,430030【正文语种】中文【中图分类】R971.1;R927.1尼美舒利化学名为N-(4-硝基-2-苯氧基苯)甲磺酰胺，于1985年由Roche公司首先在意大利上市，目前已在50个国家使用。
尼美舒利是一种新型的非甾体抗炎药，可选择性抑制环氧化酶-2(cyclooxygenase，COX-2)，而对具有保护性的COX-1抑制作用很弱，在发挥有效的抗炎作用的同时，减少了其他非甾体抗炎药常见的消化性溃疡和胃肠道出血等不良反应［1-2］。
临床上主要用于治疗慢性风湿性关节炎和骨关节炎、泌尿系统炎症、呼吸道感染、手术后疼痛及癌性疼痛等［3-4］。
尼美舒利已被《欧洲药典》和《英国药典》收载多年，随着尼美舒利在我国的广泛使用，2010年版《中华人民共和国药典》也收载了尼美舒利原料药及片剂，增加了有关物质的限度检查。
尼美舒利对人胃癌原位移植模型作用的研究
尼美舒利对人胃癌原位移植模型作用的研究赵韶春;李树端;寇俊德【期刊名称】《河北医科大学学报》【年(卷),期】2008(29)2【摘要】目的研究尼美舒利(环氧化酶2抑制剂)对人胃癌组织原位移植非肥胖性糖尿病(non-obesity diabetes,NOD)重度联合免疫缺陷(severe combined immune deficiency,SCID)小鼠模型的肿瘤转移抑制、血管生成和血管内皮生长因子(vascular endothelial growth factor,VEGF)表达的影响.方法建立人胃癌细胞原位移植NOD SCID小鼠胃癌模型,40只小鼠均分成2组.移植后1周,分别静脉注射 0.9 %氯化钠溶液( 0.9 %氯化钠溶液组)和50 mg/kg·d -1 尼美舒利(尼美舒利组),每周2次,共2周.第5周处死动物,观察肿瘤转移情况,免疫组织化学法检测肿瘤组织微血管密度及VEGF表达.结果 0.9 %氯化钠溶液组20只小鼠中肿瘤转移18只,尼美舒利组20只小鼠中转移5只,两组间差异有统计学意义(P＜ 0.05 ). 0.9 %氯化钠溶液组平均微血管密度为( 9.5 ± 2.9 ),尼美舒利组为( 3.9 ± 2.1 ),两组间差异有统计学意义(P＜ 0.05 ). 0.9 %氯化钠溶液组18只小鼠VEGF阳性表达,明显高于尼美舒利组的5只,两组间差异有统计学意义(P＜ 0.05 ).结论尼美舒利通过抑制肿瘤组织VEGF表达和血管生成,抑制肿瘤转移.尼美舒利无明显出血等不良反应.【总页数】3页(P181-183)【作者】赵韶春;李树端;寇俊德【作者单位】浙江省玉环县第二人民医院普外科,浙江,玉环,317601;黑龙江省饶河县饶河镇中心医院外科,黑龙江,饶河,157700;黑龙江省明水县人民医院外科,黑龙江,明水,155000【正文语种】中文【中图分类】R735.2【相关文献】1.舒林酸对人胃癌原位移植模型作用的实验研究 [J], 张正水;赵艳;梁桃2.芒柄花黄素对人胃癌细胞MKN-45荷瘤裸鼠模型的抑制作用及机制研究 [J], 董陈诚;钟漓;张广钰;王振冉;冉福林;陈霄3.新型阿霉素前体药PDOX对人胃癌原位移植瘤模型的分子靶向治疗研究 [J], 张珏;邵丽华;王群;袁静萍;唐利;钟燕军;刘少平;李雁4.异甘草酸镁对奥沙利铂在人胃癌裸鼠模型中抗肿瘤作用的影响研究 [J], 郭曼;赵园园;何信佳;于丽;张蕊;叶宝玲5.两种免疫缺陷动物人胃癌原位移植模型的肿瘤生物学特性研究 [J], 闫明霞;许兰文;姚明;周光兴;范士明;孔韩卫;戚锦芳;朱萍妹因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
尼美舒利
这个图片可以加在起因里~
分析
• 谁的问题：学术界，政府管理部门，企业， 学术界，政府管理部门，企业， 学术界 医疗单位，老百姓？ 医疗单位，老百姓？
从学术界观察：
• （1）我国学术界对尼美舒利的研究
不良反应报道篇数 不良反应报道篇数（CNKI)
30 25
20
15
10
5
0 1997 1998 1999 2000 2001 2002 2003 2004 2005 2006 2007 2008 2009 2010
• • • • • • • • 起步晚 增长缓慢 监督不力 社会主动性/ADR意识不够 社会主动性 意识不够 覆盖面不够 药企利益权衡 专业能力差 法律漏洞
• （2）为什么处方药可以在药典里轻易购 买？
• 市民：方便 市民： • 药店：利润 目前医院占到药品总销售额的80%以 药店： 上，即只有20%的药品是在零售药店卖出。在如今 医药“不分家”、“以药养医”机制下，医院的医 生一般不会让患者自己拿处方到药店买药。甚至还 开出只有医院工作人员才看得懂的‘天书处方’、 ‘密码处方’，而现在随着医院普遍实行电子化管 理 • 药监：管不了。药店的这种折中的做法在很多地方 药监：管不了。 都得到了药监部门的准许，作为过渡措施允许药店 销售处方药的底线是至少要登记顾客的电话、住址 等相关信息，以防药品出问题后可以回访。
尼美舒利：国家药监局新批准临床研究的新 药品种（中国）
• 尼美舒利，根本就没有列为美国药监局的 评估范围，根本就“没有入围”。全球只 有1/4的国家使用尼美舒利，中国是其中之 一。我国国家药监局网站没有公示任何尼 美舒利的药物不良反应。
• Word里还有一个尼美舒利的历史，是表格 的，也写得蛮好，你看看是用这个还是那 个。
尼美舒利分散片退热的应用与疗效评价
尼美舒利分散片退热的应用与疗效评价发布时间：2023-02-27T07:33:58.418Z 来源：《医师在线》2022年33期作者：杜端林[导读] 目的评估分析尼美舒利分散片退热的应用效果。
杜端林湖南岳阳市中心医院呼吸与危重症医学科 414000摘要：目的评估分析尼美舒利分散片退热的应用效果。
方法纳入我院2022年1月-2022年6月收治的感染性发热病人70例，基于随机数字表法将患者分为观察组和对照组，每组各35例；观察组患者予以尼美舒利分散片治疗，对照组患者予以对乙酰氨基酚片治疗，对比分析两组患者的退热效果与不良反应情况。
结果观察组35例患者退热有效率为94.29%，对照组35例患者退热有效率为77.14%；观察组显著高于对照组，差异有统计学意义，p＜0.05。
观察组患者未见不良反应发生，对照组患者出现2例恶心、食欲变差，两组不良反应发生率对比无显著差异，p＞0.05。
结论尼美舒利分散片退热效果显著，无明显不良反应，在成人发热疾病治疗中是一种较为理想的退热药物，可作为常规退热药并首选应用于临床。
关键词：尼美舒利分散片；退热；临床疗效发热是临床领域中的常见症状，因发热而入院就诊的患者人数较多。
在临床实践中，持续的发热症状尤其是高热症状会给患者及家属带来不良情绪，故积极退热治疗尤为重要[1]。
现阶段，临床常用的退热药物有对乙酰氨基酚、布洛芬、萘普生等，效果各有不同[2]。
尼美舒利分散片属于一种新型非甾体抗炎药，多用于成人镇痛、退热治疗。
为了探讨尼美舒利分散片的退热效果，本研究纳入感染性发热病人70例作为研究对象，予以35例观察组患者尼美舒利分散片治疗，获得满意效果。
现将相关临床资料及研究结果做如下报道：1 资料和方法1.1一般资料纳入我院2022年1月-2022年6月收治的感染性发热病人70例，患者入院时体温均＞39℃，病因主要为上呼吸道感染、急性支气管炎、急性化脓性扁桃体炎、肺炎、肺气肿并感染、腮腺炎、泌尿系感染等，排除既往有非甾体抗炎药过敏史者，排除合并心功能衰竭、肾功能不全、严重肝功能损害、支气管哮喘、溃疡性疾病、粒细胞减少症及妊娠期、哺乳期女性。
尼美舒利——一种新型抗炎药物（综述）
尼美舒利——一种新型抗炎药物（综述）
耿弘;晏四平
【期刊名称】《军队医药》
【年(卷),期】2000(010)001
【总页数】3页(P22-24)
【作者】耿弘;晏四平
【作者单位】北京益民制药厂，北京101300;北京益民制药厂，北京101300【正文语种】中文
【中图分类】R971.1
【相关文献】
1.一类新型抗炎药物白介素-1阻滞剂 [J], 汤立合
2.新型非甾体抗炎药物——依托度酸 [J], 余莲
3.新型非甾体抗炎药物阿司匹林丁香酚酯的研究进展 [J], 贾希希;李剑勇
4.新型抗炎药物治疗慢性阻塞性肺疾病的研究进展 [J], 李洁;龚国清
5.一种新的非甾体抗炎药物——西乐葆 [J], 刘鸿琴
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尼美舒利胶囊的制备及其相对生物利用度
Effects of Pefloxacin and Ofloxacin on the Pharmacokineticsof Theophylline in HumanPeng T ianjiDep artment of Clinical P harmacology,Dong Guan Municip al H osp ital of Traditional Chinese M edicine,Dong Guan511700Wen Aidong1Li Shujun21Dep ar tment of Clinical Pharmacology,2Dep artment o f P ulmonary Medicine,X ij ingH osp ital,N o:4M ilitary M edical University,X i′an 710032 Abstract T he clinical effects of Peflox acin o r Oflox acin o n the pharm acokinetics o f Theophy lline w ere inv estig ated quantitatively by HPLC w hen T heophylline w ith each o f them w as concom itantly administrated.T he influence of Peflo xacin on the pharmacokinetics of elim inatio n phase o f T heophyllin in hum an w as sig nificant,and the co mbinatio n o f Oflo xacin and Theophy lline w as relatively safe.Key words Theophy lline Peflox acin Oflox acin Pharmacokinetics(收稿:1998-12-23)尼美舒利胶囊的制备及其相对生物利用度吕竹芬 洪丽萍* 陈燕忠 张 蜀(广东药学院药物研究所 广州 510224)(*海南中瑞康芝制药有限公司 海南 571100) 摘 要 简介尼美舒利胶囊的制备,并研究其在人体内的相对生物利用度。
尼美舒利
临床上，尼美舒利主要用于解热镇痛、抗炎， 治疗风湿痛、头痛、外伤痛，癌症疼痛等，尤 其是在小儿解热镇痛剂的应用上比较广泛。
“数千例不良反应事件，数起死亡事件”，近 日，一种化学名为“尼美舒利”的儿童退热药， 被推上药品安全性 疑虑的风口浪尖。 去年11月于北京召开的“2010年儿童安全用药 国际论坛”上，有专家引用中国药物不良反应 中心的数据，称尼美舒利在最近的六年里，已 经出现数千例不良反应，甚至有数起死亡案例。
பைடு நூலகம்
作业要求
了解《中国药典》中有关尼美舒利的 内容； 根据了解的内容做ppt，并讲述。
儿童中应用口服尼美舒利制剂退热的安全性分析及疗效评价
儿童中应用口服尼美舒利制剂退热的安全性分析及疗效评价尼美舒利是临床常用的儿童退热药物，既往研究发现尼美舒利对患儿肝脏及中枢神经系统造成的损伤较为常见，一度被称为”儿童夺命退烧药”。
2011年5月20日，国家食品药品监督管理局发布通知，对尼美舒利的说明书进行了修改：禁止12岁以下儿童的儿童使用。
国内对尼美舒利的使用多用于儿科退热，该通知发布后对国内的部分药厂也造成了一定的损失。
对于尼美舒利对儿童造成的影响目前尚不清楚，本研究对尼美舒利的药理特性及用药后的风险进行了阐述，同时为家长提供了退烧药的合理选择。
1非甾体抗炎药的作用机制及应用现状病原体进入机体内部后会导致炎症的发生，同时体内的巨噬细胞会释放大量的炎症因子，造成环氧合酶催化保内花生四烯酸生成前列腺素。
前列腺素会对患者的大脑体温调控造成一定的影响，促使患者温度升高，表现出发烧症状。
非甾体抗炎药物对环氧合酶具有选择性的抑制作用，能阻碍前列腺素的生成，直接起到退烧的作用。
环氧合酶包括环氧合酶1和环氧合酶2。
通常抑制环氧合酶1会对胃粘膜造成伤害，导致患者胃出血，而抑制环氧合酶2即可起到退烧的功效。
所以选择环氧合酶2效果更强的药物，环氧合酶1效果弱的药物，能更好的起到退烧的作用。
阿司匹林作为第一代非甾体抗炎药物，容易引发胃出血的发生。
第二代甾体抗炎药物包括布洛芬与乙酰氨基酚，布洛芬能同时抑制环氧合酶1与环氧合酶2，但其抑制环氧合酶2的作用强于环氧合酶1，能起到更好的抗炎、退烧及镇痛作用；乙酰氨基酚也能同时抑制环氧合酶1与环氧合酶2，但不具有抗炎的租用。
现代药物研究的思路是寻找靶点作用性更强、剂量使用更小的药物，不仅治疗效果更为显著，同时不良反应更小。
尼美舒利是第三代甾体抗炎药物，对环氧合酶2的受体靶点具有更强的选择性，且其对环氧合酶2的抑制性相比布洛芬更强，能降低药物对胃肠道的不良反应[1]。
2尼美舒利的临床应用及疗效非甾体抗炎药物种类较多，按照其有效成分且具有退热的作用可分为以下3种：布洛芬、乙酰氨基酚与尼美舒利。
Drug introduction 尼美舒利
nervus centralis（中枢神经） and hepar（肝脏）, and some people died because of Nimeisulide.
Events
广东药监记录133例疑似不良反应 由于“尼美舒利不良反应”事件炒 得沸沸扬扬，广东省食品药品监督 管理局也发出了“尼美舒利不良反 应监测情况及安全用药提示”。 据广东省药品不良反应监测平台数 据库显示，自2002年1月1日至 2011年2月16日，广东省疑似与尼 美舒利有关的不良反应共133例， 但暂未监测到儿童肝功能损害病例。 常见的药品不良反应主要表现为皮 疹和胃肠道反应。目前，省食品药 品监管部门尚未接到国家食品药品 监管局的有关通知，正密切关注尼 美舒利有关的安全性信息
Usage and dosage（用法用量）
take orally（口服） Adult:0.05~1g,two times a day, after meal Children: according to weight(5mg/kg)
characteristic （特点）
Nimesulide is a COX-2 inhibitor, it does not
History
Nimesulide has never been filed for Food and Drug Administration (FDA) evaluation in the United States, where it is not marketed. Due to concerns about the risk of hepatotoxicity . Nimesulide has been withdrawn from market in many countries.
尼美舒利颗粒用于呼吸道感染伴发热的疗效分析
尼美舒利颗粒用于呼吸道感染伴发热的疗效分析发布时间：2023-02-28T02:29:25.644Z 来源：《医师在线》2022年33期作者：庄嘉[导读] 目的：研究尼美舒利颗粒用于呼吸道感染伴发热的临床治疗效果。
庄嘉汕头市中心医院呼吸与危重医学科广东 515000[摘要]目的：研究尼美舒利颗粒用于呼吸道感染伴发热的临床治疗效果。
方法：选取2021年7月到2021年12月于我院门诊接受治疗的60例呼吸道感染伴发热患者作为研究对象，根据随机数字表法将其随机分成观察组和对照组，每组30例，对照组采取常规用药，观察组服用尼美舒利颗粒。
比较两组用药疗效及不良反应。
结果：两组疗效分别为93.33%、73.33%，观察组经比较显示更高水平，差异有统计学意义（P＜0.05）。
两组不良反应发生率分别为6.67%、13.33%，经比较显示统计学差异（P＜0.05）。
结论：尼美舒利颗粒用于呼吸道感染伴发热患者可获得良好的用药效果。
[关键词]尼美舒利颗粒；呼吸道感染；发热呼吸道感染通常由细菌和病毒引起，可导致患者持续性咳嗽、流涕、鼻塞并引起其呼吸困难，导致患者生活工作和学习受到影响[1]。
而发热是呼吸道感染患者常见办法现象，发热的发生不仅增加患者心肺负担，还会增加耗氧量，引起患者内环境失调，需要通过各种手段来帮助患者降温[2]。
常规的物理降温和退热剂不能在短时间内控制患者体温，从而使得患者全身性炎症反应难以被控制，进而导致病情加重[3]。
尼美舒利颗粒作为一类非甾体抗炎药，具有抗炎、解热、镇痛的功效，因而可用于呼吸道感染伴发热的治疗，因而本研究将其用于此类患者，探讨其作用效果，从而为当前临床治疗提供新方向。
本文纳入我院门诊近年收治的患者采取对照研究，探讨尼美舒利颗粒的治疗效果，现将结果报道如下。
1 资料与方法1.1 基础资料选取2021年7月到2021年12月于我院门诊接受治疗的60例呼吸道感染伴发热患者作为研究对象，根据随机数字表法将其随机分成观察组和对照组，每组30例，其中观察组包括男性17例、女性13例，年龄12~38岁，平均（24.56±5.43）岁；病程1~6d，平均（3.24±0.43）d；腋下温度39.1~40.2℃，平均（39.55±0.31）℃；对照组包括男性19例、女性11例，年龄12~38岁，平均（25.14±5.22）岁；病程1~6d，平均（3.42±0.59）d；腋下温度39.1~40.0℃，平均（39.58±0.33）℃；对比两组患者一般资料，未显示统计学差异（P＞0.05），具有可比性。
尼美舒利
尼美舒利调研报告201001040155 2012年5月5日目录一. 前言1)药品名称2)性状3)结构式4)分子式二. 尼美舒利(Nimesulide，Nim)的临床应用5)药理学6)临床药效7)药代动力学8)耐受性三. 尼美舒利的工艺合成9)第一步邻硝基二苯醚的合成10)第二步邻氨基二苯醚的合成11)第三步 2．苯氧基甲基磺酰苯胺的制备12)第四步尼美舒利的制备四. 尼美舒利不良反应五. 用法用量六. 注意事项七. 贮藏方法八. 参考文献尼美舒利(Nimesulide ，Nim)前言本品属非甾体类抗炎药，具有抗炎、镇痛、解热作用。
其作用机理尚未完全清楚，可能主要与抑制前列腺素的合成、白细胞的介质释放和多形核白细胞的氧化反应有关。
尼美舒利(Nimesulide ，Nim)是一种新的非甾体抗炎药物(NSAIDs)，具有很好的抗炎、镇痛、解热作用。
最早由美国Ricker 公司研制成功，1985年首先在意大利上市，后来又相继在美、日、南美和西欧其它国家上市，销量逐年递增，前景颇佳。
目前该药的进口产品也已在我国上市。
近年来，Nim 的药理学、临床药效、药代动力学、耐受性等方面得到了广泛细致的研究。
通用名：尼美舒利分散片曾用名：商品名：英文名：Nimesulide Dispersible Tablets汉语拼音：Nimeishuli Fensan PianC 13H 12N 2O 5S 308.31化学名：4-nitro ．2一ph enoxymethanesulfonanilide4．硝基一2．苯氧基．甲基磺酰苯胺【性状】本品为淡黄色异形片。
尼美舒利(Nimesulide ，Nim)的临床应用一．药理学Nim 的药理作用有以下几个特点：(1)Nim 与其它非甾体抗炎药(NSAIDs)一样，具有抑制前列腺素合成酶一环氧化酶(Cyclooxygenase ，cox)，减少前列腺素合成的作用l 。
但与其它NSAIDs 相比，Nim 又具有选择性抑制的特点。
非甾体抗炎新药――尼美舒利
非甾体抗炎新药――尼美舒利尼美舒利(nimesulide)，商品名为美舒宁(mesulid)，是一新型的非甾体抗炎药(NSAIDs)。
化学名称为4-硝基-2-苯氧基甲磺酰苯胺，结构式如下。
1药理作用本品是磺酰苯胺的衍生物，故对环氧化酶(COX)有选择性的抑制作用，是前列腺素(PG)生物合成的要害酶。
COX有两个亚型，即COX1和COX2。
COX1是结构酶，主要在胃内合成前列腺素类物质，通过各种机制，帮助维持胃粘膜的完整性和正常的肾功能。
COX2是诱导酶，存在于白细胞中，在炎症和疼痛时合成PG。
本品高度选择性抑制COX2的活性，对C OX1抑制作用不明显，故在发挥有效的抗炎作用的同时，减少了其它NS AIDs常见的消化性溃疡和出血的副作用。
本品对COX2的IC50值与COX1的IC50值之比是139［1］。
吲哚美辛对COX2与COX1的IC50值之比是0.0 2。
当以吲哚美辛对COX2的IC50值为1时，本品对COX2的选择作用是吲哚美辛的6 950倍。
本品减少激活的中性粒细胞产生超氧阴离子，清除已形成的次氯酸，抑制蛋白水解酶(弹性蛋白酶和金属蛋白酶)的活性起到强盛的抗炎、消肿作用，对呼吸道结缔组织及软骨组织作用更明显。
通过抑制磷酸二酯酶Ⅳ型而抑制嗜碱性细胞释放组胺，不会促使白三烯的合成，因而不会像阿司匹林等引起变态反应，导致支气管痉挛，故可安全用于哮喘病人。
大鼠实验表明，po本品和直肠给药对酵母诱发的发热有明显的退热作用，且比对乙酰氨基酚更强更持久。
本品的退热作用以半数有效量(ED 50)计，po比对乙酰氨基酚强200倍，直肠给药则强60倍。
po解热持续时间比对乙酰氨基酚长3倍，其镇痛作用强而持久，为阿司匹林的25倍，丙氧芬的5倍。
2药动学po本品吸收迅速安全，健康志愿者po 100 mg后［2］，平均血浆浓度为2.86 mg*L-1～4.58 mg*L-1，达峰时间为1.22 h～3.83 h。
尼美舒利缓释栓的制备与药动学研究
尼美舒利缓释栓的制备与药动学研究陈永顺;吕明;王启斌;杜士明;董永成【期刊名称】《医药导报》【年(卷),期】2009(28)9【摘要】目的研制尼美舒利缓释栓,为临床提供一种维持时间长、用药方便和不良反应小的尼美舒利制剂,并考察其释放度和药动学.方法以PEG400、PEG4000为主要基质,阻滞剂Eudragit RL100及硬脂酸,采用正交设计法,以体外释放度为指标,优化尼美舒利缓释栓处方.体外释放度采用<中华人民共和国药典>2005版二部转篮法,体内血药浓度用高效液相色谱(HPLC)法测定和3P97程序计算药动学参数.结果当PEG400:PEG4000为40:60,Eudragit RL100、硬脂酸、吐温80含量分别为0.5%,1.5% ,1.0%时,体外释药行为符合Higuchi方程;体内过程为一室模型,药动学参数为t1/2 ＝(1.9±0.5) h,tpeak ＝(2.5±0.7) h,Cmax ＝(11.5±2.7) μg·mL-1, AUC0→24 ＝(85.5±13.1) μg·L-1·h,相对生物利用度为(102.2±13.5)%.结论该制剂与普通栓相比,达峰浓度降低,达峰时间延长,缓释特征明显.【总页数】4页(P1194-1197)【作者】陈永顺;吕明;王启斌;杜士明;董永成【作者单位】郧阳医学院附属太和医院药学部,湖北十堰,442000;郧阳医学院附属太和医院药学部,湖北十堰,442000;郧阳医学院附属太和医院药学部,湖北十堰,442000;郧阳医学院附属太和医院药学部,湖北十堰,442000;郧阳医学院附属太和医院药学部,湖北十堰,442000【正文语种】中文【中图分类】R971.1;TQ460.6【相关文献】1.丹参素缓释微丸的制备及家兔体内药动学研究 [J], 樊永庆;杨济昆;刘建平;阚淑玲;崔妍;张文静2.布洛芬缓释微丸的制备及在Beagle犬的药动学研究 [J], 任福龙;郑忠辉;杨民3.布洛芬缓释微丸的制备及在Beagle犬的药动学研究 [J], 任福龙;郑忠辉;杨民;4.水飞蓟宾缓释微囊的制备及其药动学和体外释药研究 [J], 王峰5.通栓救心pH依赖型缓释胶囊在犬体内的药动学和药效学研究 [J], 于叶玲;郑昕;唐星因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
国产尼美舒利的药效学研究
国产尼美舒利的药效学研究
裘军;陈邦银
【期刊名称】《中国药理学通报》
【年(卷),期】1993(9)6
【摘要】本文研究了国产尼美舒利在小鼠、大鼠及家兔体内的抗炎、镇痛和解热作用.结果表明.尼美舒利抑制巴豆油致小鼠耳廓肿胀(ED_(50)为49.2mg·kg^(-1));抑制角叉菜胶致大鼠足肿(ED_(50)为2.75mg·kg(-1));0.6mg·kg^(-1)剂量对大鼠佐剂关节炎有显著预防和治疗作用。
100mg·kg^(-1)对小鼠醋酸扭体法的抑制率为68％;对热板法致痛的痛阈提高率为55％。
ip给药对蛋白胨致家兔发热的解热作用.其最小有效剂量为2mg·kg^(-1);5mg·kg^(-1)ig可显著降低啤酒酵母致大鼠升高的体温.证实国产尼美舒利具有很强的抗炎、镇痛和解热作用。
【总页数】1页(P468)
【作者】裘军;陈邦银
【作者单位】不详;不详
【正文语种】中文
【中图分类】R969.4
【相关文献】
1.国产基因重组人粒细胞集落刺激因子的药效学研究 [J], 周黎明;徐志中;王浴生
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尼美舒利乳膏的制备与质量研究
１ 仪器 与试药
ｍｉ， 甲醇稀 释 至 刻度 摇 匀 ， 滤 ， ｎ用 过 取续 滤 液 ２ｍ ， ｌ置
日本 岛津 Ｌ Ｃ一１Ａ高效 液相 色谱 仪 （ Ｃ一１Ａｖ ５ ｌ 瓶 中 甲醇稀 释 至刻度 摇匀 。 ０ Ｌ ０ｔ ｐ ０ｍ 量 高压输液 泵 、Ｐ Ｓ Ｄ一１Ａ ｐ紫 外检 测 器 、 ｎｓ ｒ 谱 工 ３１４ 空 白溶 液 的制 备 称 取 空 白基 质 约 ０４ｇ 加 ０ｖ Ａ ａｔ 色 ａ ．． ． ， ０ｍｌ ． ｏ ／ ｌ ０℃ ， 热 至 加 作站 ） Ｇ ０ ３ ； Ｍ一 ．３隔膜 真 空 泵 （ 津津 腾 ） 电子 分 析 甲醇 ３ 和 ０ １ｍ ｌＬ盐 酸 ３ ｍ 水 浴 ８ 天 ；
共制 １ ０ 。 ０ｇ ０
摇匀。
２１ 处方 ．
２２ 制 备方 法 ．
尼 美舒 利 乙醇 中溶解 ， 单 硬脂 酸 甘 ３ ２ 色谱 条 件 取 ．
色 谱 柱 ： ｉ ｏｓ Ｄａ ｎｉ ｍ Ｌ—Ｃ８ １０ ｍ Ｉ（ ５ ｍ
（ Ａ） Ｏ 等关节性 疾病 疗效 明显 ｌ 。 国内 已有 普 通 片 、 ｌ Ｊ 分 品储备 液置 ５ ｌ 瓶 中 甲醇 稀释至 刻度 摇匀 。 ０ｍ 量 散片 、 释 片 、 缓 凝胶 剂 、 明质 酸 凝 胶 等 剂 型 。本 文 对 ３ １３ 供试 品溶 液 的制 备 精 密 称取 尼 美 舒 利 乳 膏 透 ．．
ห้องสมุดไป่ตู้
ｏ ９ ９９ 平均 回收率为 ９ ． ％ ， Ｓ ．９ ， ９ ３ Ｒ Ｄ为 ０ ５ ． ％。加 速试 验 ６个月稳定 ， 动物 刺激实验 表明无 刺激性 。结 论 ： 制剂处方 合 该
文章 编 号 ：０６５ ８ （０ ８ ０ － １－２ １０ －６ ７ ２０ ）１０ ６０ ０
尼美舒利的临床应用与进展
尼美舒利的临床应用与进展
李彩兰
【期刊名称】《医学信息（中旬刊）》
【年(卷),期】2010(005)006
【摘要】临床常用的解热、镇痛药有布洛芬、对乙酰氨基酚、安乃近、复方氨基比林、阿司匹林和尼美舒利等.阿司匹林、安乃近和复方氨基比林由于副作用较大,目前在国内儿科已较少使用;对乙酰氨基酚,布洛芬相对安全,但能诱发严重哮喘,禁用于有哮喘病史的患者或者对阿斯匹林敏感的患者.
【总页数】2页(P1531-1532)
【作者】李彩兰
【作者单位】广东省南雄市人民医院药剂科,广东南雄512400
【正文语种】中文
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复方尼美舒利颗粒的药理学和临床应用
复方尼美舒利颗粒的药理学和临床应用杨学敏;张凤玲【期刊名称】《中国医药导报》【年(卷),期】2006(003)003【摘要】@@ 随着生活模式的改变,社会老龄化以及自我保健意识增强,感冒及其过敏症状的发病率正在逐步增加.据统计,我国约有75%的人每年至少患一次感冒,有近十亿人每年至少需用一次感冒药物,而在2003年,感冒患者中有85%服用过感冒药.感冒后引起的过敏性疾病如鼻炎、咳嗽等,虽不会危及病人生命安全,但会严重干扰病人的正常生活学习与工作,且它不会像轻度感冒一样自行痊愈,必须采用药物进行治疗.因此,防治感冒引起的鼻炎、咳嗽等,提高生活质量是医学领域的一个重要课题.我院科研组经过两年多的临床病例观察,运用药代动力学、药效学及药理学的医学理论,结合本病特点,研制了"复方尼美舒利",治疗感冒及感冒过敏性引起的疾病87例,取得了满意疗效.现报告如下:【总页数】2页(P1-2)【作者】杨学敏;张凤玲【作者单位】河北省保定市第二中心医院,涿州,072750;河北省保定市第二中心医院,涿州,072750【正文语种】中文【中图分类】R9【相关文献】1.黄连、小檗碱及其复方在抗糖尿病方面的药理学研究及临床应用 [J], 冯颖;吴德康2.复方乳酸钠葡萄糖注射液与复方乳酸钠山梨醇注射液的临床应用 [J], 李文硕3.抗感染化疗的药理学基础概述——一、抗菌药物临床应用的药理学基本知识 [J], 李显志;王浴生4.基于网络药理学探讨苗药复方龙丹胶囊抗炎的作用机制 [J], 余漂;王祥培;徐锋;靳凤云;吴红梅5.基于网络药理学探讨复方龙丹颗粒治疗EMs的作用机制研究 [J], 杜琳霖;王祥培;靳凤云;徐锋;吴红梅因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
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尼美舒利药学性质研究进展尼美舒利(nimesulide,NIM)是1985年成功上市的新型第三代非甾体抗炎药,不仅结构特殊,而且是一种高效、高选择性的COX-2抑制剂。
其胃肠道不良反应较同类药物小,是临床用于镇痛和抗炎的首选用药之一1。
近年来,NIM在防治或缓解全脑性缺血、局灶性缺血以及慢性脑血流灌注不足造成的白质损伤等脑缺血症导致的神经损伤保护方面也表现出极大的潜力2-3,因而引起了国内外学者的广泛关注。
现将国内外近几年对NIM体内药动学行为特点、含量分析方法以及剂型开发等与药剂学研究相关的文献资料做一综述,旨在为今后从NIM自身的药动学和药效学特性出发,兼顾速效、长效、高效的需求,开发起效迅速而药效持久、生物利用度高且安全方便的新型给药系统提供参考。
1体内过程研究1.1肠吸收特性研究洪丽娟等4采用大鼠在体单向灌流质量法研究NIM在大鼠各肠段的吸收动力学特征,利用重量法计算动力学参数。
结果表明,十二指肠、空肠、回肠、结肠的吸收速率常数Ka和表观吸收系数Papp均无显著性差异。
在一定范围内,药物浓度(0.2~10mg·L-1)和介质pH(5.4,6.8,7.4)对Ka和Papp也无显著性影响。
此外在回肠段的吸收无自身浓度抑制现象,提示NIM的吸收为被动扩散机制;在pH5·4~7.4范围内吸收受pH影响小,且在每个肠段平衡后,每15min的Ka基本不变,提示NIM吸收动力学为一级吸收。
以上研究表明NIM在全肠道均有较好吸收,且无明显的特定吸收部位,因此适宜制成口服1次(24h)缓控释给药制剂。
1.2分布研究傅官铭等5采用HPLC法测定了大鼠口服NIM(40mg·kg-1)后体内各主要脏器组织中的分布,发现NIM在大鼠体内的分布以血清和脂肪中最高,脑组织中含量最低,各组织中药物浓度均于给药后4~5h达峰。
小肠、心脏等组织药物清除速率与血清相近,其他组织药物清除速率较血清稍慢。
各组织均有一定量的药物,可见该药广泛分布于机体组织,且无明显蓄积作用。
风湿性关节炎患者口服给药后吸收迅速而接近于完全,广泛与血浆白蛋白结合(血浆蛋白结合率大于99%);药物主要分布于细胞外液,其表观分布容积为0.18~0.39L·kg-1,说明药物与组织的亲和力较低且在组织中没有蓄积现象6。
1.3代谢研究年龄、性别以及中度肾功能不全者对NIM的体内过程影响不明显,但肝功能不全者对代谢有明显的影响,需要调整给药剂量。
在25~100mg范围内呈线性代谢动力学特征。
超过200mg时,药动学呈明显非线性6。
NIM表观消除半衰期约为4h,肝脏是惟一的代谢器官,几乎全部通过肝脏的细胞色素P4502C9,2C19以及CYP1A2转化成具有抗炎活性的代谢产物4-羟基-尼美舒利,然后以游离或络合的形式排泄。
大鼠或人服用后迅速消除,多数药物在24h内即已消除7。
2分析方法研究NIM广泛应用于临床,国际国内的制药企业多有生产,因此,相关NIM制剂的分析方法多集中在对制剂或血样中NIM的分析。
但因为NIM本身有一定的光敏性,可分解成2-苯氧基-4-硝基苯胺和甲磺酸等多种产物8,实际生产中需要简便有效的分析方法来测定制剂中的相关物质或降解产物。
Za-charis等9采用胶束电动毛细管色谱法,以熔融石英毛细管柱分析制剂中的相关物质,成功分析测定了制剂中欧洲药典所规定的6种杂质。
另有报道采用多元曲线分辨-交替最小二乘方法,通过更简便的紫外分光光度法替代色谱法用于检测NIM的降解产物10。
此法可有效克服传统紫外法测定NIM及其降解产物之间存有光谱重叠的问题,并证实NIM的降解是由两步连续的一级动力学过程组成。
这将进一步增强制剂的质量控制。
3药剂学研究3.1注射剂因为NIM半衰期较短,剂量相对较小,非常适合于注射给药,但因为本身几乎不溶于水(10μg·mL-1),至今还没有正式商品化。
为提升NIM 在水中的溶解度,人们利用新型制剂技术和新辅料制成水溶性制剂,将NIM带入水性介质,为解决NIM的水溶性问题开辟了一条新途径。
3.1.1助溶剂增溶注射液Agrawal等11研究了助溶剂(烟酰胺、抗坏血酸钠、哌嗪、苯甲酸钠及水杨酸钠)对NIM溶解度的增溶作用,以期能制备出NIM的水溶液用于注射给药。
实验发现,助溶剂的增溶效应与其浓度呈非线性关系,只有当其达到某一临界浓度(criticalsoluteconcentration,CSC)时才具有显著的增溶效果。
如助溶剂浓度为2mol·L-1时,所选助溶剂的溶解度增强效应以哌嗪最强(3248倍),其次为抗坏血酸钠、水杨酸钠和苯甲酸钠及烟酰胺。
基于此实验结果,研究者以哌嗪为助溶剂制备了浓度为10和33.3mg·mL-1的NIM水溶液。
3.1.2包合物增溶注射液β-环糊精及其衍生物可选择性地与药物形成包合物,提升难溶性药物的水溶性,无论是羟丙基-β-环糊精还是β-环糊精与NIM的二元混合物,其溶解度仍然不大。
为进一步提升NIM在水溶液中的溶解度,Alexanian等12同时考察了pH和水溶性聚合物对NIM环糊精(羟丙基-β-环糊精、β-环糊精和甲基-β-环糊精)包合物水溶性的影响。
结果显示,NIM溶解度增加的顺序为甲基-β-环糊精>β-环糊精>羟丙基-β-环糊精,且随pH增高而增大。
而在所选择的4种水溶性聚合物(CMC-Na,PEG,PVP和HPMCK4M)中,以0.1%HPMCK4M的影响最大,不仅增加了药物的溶解度,还使药物与环糊精之间的络合作用增加。
但就可注射的制剂开发而言,溶解度的增加仍然有限。
为进一步增加溶解度,Piel等13先将NIM与L-赖氨酸(1∶2,摩尔比)于纯水中超声混合,再加入等摩尔的β-环糊精,于一定温度下混合加热搅拌一定时间,最后喷雾干燥即得。
元素分析、氢谱及热分析法均表明,所得复合物中NIM∶L-赖氨酸∶β-环糊精的摩尔比为1∶2∶1。
环糊精的包合作用以及L-赖氨酸的离子化作用使该复合物的水溶性有显著增加(在纯水中的溶解度增强了3640倍,达到36.4mg·mL-1),为NIM可注射剂型的研发奠定了基础。
3.1.3温度敏感凝胶注射液Freitas等14以泊洛沙姆407(P407)为基质,制备了NIM温度敏感凝胶,可供肌内注射,延长了NIM在体内释放的时间和作用时间。
但目前还缺乏这种制剂的体内疗效和刺激性研究数据。
3.1.4注射长效给药系统微球：Freitas等15以生物可降解多聚物聚乳酸(PLA)为载体,制备可供注射给药的NIM-PLA微球。
研究发现载药微球为完整的球形结构,粒径为2.1μm。
药物分散并吸附于PLA聚合物骨架上,包封率可达70%。
体外释放度考察发现NIM微球具有明显的缓释效应。
起初4h有突释现象,然后呈缓慢的指数释放。
108h时也仅释药28.7%。
药物体外释放符合Higuchi模型,表明药物的释放主要受孔道扩散控制,具有作为NIM肌内注射控释载体系统的潜力。
纳米粒：Ravikumara等16采用液中干燥法制备了NIM乙基纤维素纳米粒,并对投药比、聚合物浓度以及表面活性剂浓度进行了筛选。
发现包封率随药物浓度的增加而下降。
当投药比为1∶10,表面活性剂聚山梨酯80浓度为2%时,NIM乙基纤维素纳米粒的载药量最高(64.9%),平均粒径最小(244nm)。
采用透析法考察体外释放度,结果药物的释放呈双相特征。
其中,第一相突释为52.5%,12h时释放约为69%;第二相累积释药可达96%左右,其释药速率受到乙基纤维素的浓度及纳米粒粒径的影响,如乙基纤维素浓度越高阻滞作用越强,释放时间可达24h。
以NIM 溶液为对照,纳米粒中药物的释放引起溶血的水准呈浓度相关。
因此,使给药间隔改为1天1次具有很大的应用潜力,但仍需进一步进行动物实验。
固体脂质纳米粒：固体脂质纳米粒(solidlipidnanoparticles,SLNs)具有改善难溶性药物溶解度、释药缓慢等一系列优点,给药后可选择性浓集于靶部位。
作为药物载体,在提升肿瘤治疗方面具有较大的前景。
将药物制成SLNs后经静脉注射给药,有可能增强药物的血液循环时间,并通过渗透和截留效应将药物累积在肿瘤部位,从而增强药效17。
Bondi等18将NIM制备成粒径介于85~132nm带负电的SLNs,并考察了该载药纳米粒对人结肠腺癌HT-29和SW-480细胞系的抗增殖效应。
结果显示,该纳米粒比NIM具有更好的抗肿瘤活性。
但该SLNs的给药安全性以及对肿瘤细胞的实际靶向效应还需要更深入的研究。
3.2口服制剂3.2.1口服液体制剂Seedher等19采用潜溶的方法,考察了NIM在各种常用醇中的溶解度。
发现溶解度随碳链和溶剂介电常数的增加而减小,其中在纯PEG400中的溶解度最大(63.12mg·mL-1),是实验动物口服给药最佳的溶剂系统。
适当加入乙醇可进一步减少PEG400的用量,如加入10%乙醇时溶解度为65.6mg·mL-1,说明两种溶剂有一定的协同作用。
3.2.2骨架型缓释片药动学研究表明,NIM生物半衰期较短,血药浓度波动较大。
为了减少用药次数,提升患者的依从性,进一步减少胃肠道不良反应,更好地发挥NIM的疗效,洪江游等20以可压性淀粉和羟丙甲纤维素重量比1∶1的混合物为骨架缓释材料,按骨架缓释材料和NIM 重量比为1∶1制得含量为200mg/片的NIM缓释片。
健康志愿者随机交叉单次给予缓释片的药动学结果表明,药物缓慢释放,维持较为平稳的血药浓度和更长的作用时间,临睡前服用可在清晨出现峰效应(达峰时间为4~8h),然后维持临床疗效1d,有效缓解骨关节炎或类风湿关节炎等引起的晨僵、疼痛等症状,达到最佳临床治疗目的,具有较好的药物经济学优势。
3.3透皮给药系统为了满足临床不同患者的需要,减少NIM口服的不良反应,减少用药次数,发挥透皮制剂能控制药物缓慢释放,使体内较长时间保持一定的药物浓度的优点,Alves等21以NIM为模型药物,分别采用纳米沉淀法、界面沉积法和自(动)乳化法制备了NIM聚ε-己内酯纳米球、聚ε-己内酯纳米囊和纳米乳,然后再与卡波姆940水凝胶制成混悬的半固体局部用制剂。
采用胶带剥离技术(tape-strippingtech-nique)和Franz扩散池,以人离体腹部皮肤为屏障,对纳米载体类型(纳米球、纳米囊、纳米乳)对亲脂性药物经皮渗透性的影响进行了对比研究。
结果发现,载有NIM纳米囊和纳米球的凝胶,药物释放进入角质层的量相近;而载有纳米乳的凝胶则未在角质层中发现药物,而是直接渗透进入真皮。
研究者认为可能是纳米囊和纳米球中聚ε-己内酯与角质层间具有较高的亲和力的缘故。