青蒿素化学结构鉴定的经过
青蒿素的发现及发展历程
青蒿素的发现及发展历程青蒿素是一种用于治疗疟疾的药物,它的发现及发展历程可以追溯到20世纪70年代初。
以下是关于青蒿素的发现及发展历程的详细描述。
1. 发现青蒿素的起源:青蒿素最早是由中国古代医书《神农本草经》中的记载所提及。
根据文献记载,青蒿素在公元340年左右就被用于治疗疟疾。
然而,在当时,人们对青蒿素的化学结构及其治疗机制并不了解。
2. 青蒿素的现代发现:在20世纪70年代初,中国中医药研究院的研究员屠呦呦开始对青蒿素进行研究,并在1971年发现了青蒿素的化学结构。
屠呦呦的研究表明,青蒿素具有强烈的抗疟疾活性,并且对疟原虫有很强的杀灭作用。
3. 青蒿素的发展历程:青蒿素的发现引起了全球医学界的关注,并在接下来的几十年里进行了广泛的研究和发展。
3.1 临床应用:青蒿素经过临床试验后,证实其对疟疾的疗效显著。
它被广泛应用于疟疾的治疗,并且在短时间内取得了令人瞩目的成果。
青蒿素被证明是一种高效、低毒的抗疟疾药物,对疟原虫有很强的杀灭作用。
3.2 青蒿素衍生物的研发:随着对青蒿素的进一步研究,科学家开始开发青蒿素的衍生物,以提高其稳定性和抗药性。
这些衍生物包括二氢青蒿素和氨基青蒿素等。
这些衍生物在临床试验中显示出更好的抗疟疾活性和更低的毒副作用。
3.3 产业化生产:青蒿素的发现和发展为疟疾的治疗提供了新的选择,也为青蒿素的产业化生产奠定了基础。
中国成为了青蒿素的主要生产国家,并建立了青蒿素的产业化生产体系。
这使得青蒿素的供应能够满足全球范围内对抗疟疾药物的需求。
3.4 青蒿素的其他应用:随着研究的深入,科学家们发现青蒿素还具有抗肿瘤、抗病毒和抗寄生虫等其他生物活性。
这些新的应用领域为青蒿素的进一步发展提供了更广阔的前景。
4. 青蒿素的挑战:尽管青蒿素在疟疾治疗中取得了巨大的成功,但也面临着一些挑战。
其中最主要的挑战是疟原虫对青蒿素的抗药性。
随着时间的推移,一些疟疾病例出现了对青蒿素的耐药性,这给疟疾的治疗带来了新的困境。
屠呦呦教授及研究团队首先发现青蒿素论文
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1971年10月4日,屠呦呦及其领导的研究团队成功分离提取191号青蒿中性提取物样品并证实其对鼠疟原虫有100%抑制率。
1972年3月,屠呦呦在全国抗疟专业会议上报告该实验结果。
1972年11月8日屠呦呦及其领导的研究团队率先分离出有效单体青蒿素。
1973年中医研究院中药研究所率先由临床人体试验证实青蒿素的抗疟作用。
1973年以后,在中医研究院中药研究所研究基础上,其他科研院所相继成功提取青蒿素,并发现青蒿素含量更高的青蒿产地。
1973年至1975年,在中药研究所协调组织下,各研究院所协同破析青蒿素结构。
1995年11月30日由中国科学院生物物理所用x-衍射确认青蒿素化学结构。
1976年1月屠呦呦及生物物理所李鹏飞向中科院有机研究所通报青蒿素化学结构鉴定结果。
1977年,以屠哟呦为主要作者的文章“一种新型的倍半萜内酯—青蒿素”在《科学通报》发表。
1977年,屠哟呦因率先发现青蒿素所作的贡献获中医中医研究院先进工作者奖状。
1978年11月召开全国会议通过屠呦呦及其领导的研究团队发现的青蒿素治疗疟疾科研成果鉴定。
1978年中央级科技报刊《光明日报》详细报道了屠呦呦及其领导的研究团队发现青蒿素的.经过。
1978年,屠呦呦及其领导中医研究院中药研究所青蒿素研究团队获全国科学大会奖状。
1979年,以屠呦呦为主要作者的文章《青蒿素的结构和反应》在《化学学报》发表。
1979年,《青蒿素》获《国家发明奖》。
1981年,屠呦呦在首届《青蒿素国际会议》上作《青蒿素的化学研究》报告。
1982年,屠呦呦以唯一的代表身份出席全国科学技术奖励大会并领取唯一的发明奖章和奖状。
作文范文之屠吆吆研究青蒿素过程作文100字
屠吆吆研究青蒿素过程作文100字【篇一:最新作文素材:屠呦呦】中国女药学家屠呦呦获2015诺贝尔医学奖2015年10月05日瑞典卡罗琳医学院刚刚宣布,屠呦呦与另外两名海外科学奖分享了今年的诺贝尔生理学或医学奖。
屠呦呦多年从事中药和中西药结合研究,突出贡献是创制新型抗疟药———青蒿素和双氢青蒿素。
(央视记者王薇薇)“在青蒿素发现的过程中,古代文献在研究的最关键时刻给予我灵感。
”这位80岁的女科学家声音清脆,带着浓浓的江浙口音,“我相信,努力开发传统医药,必将给世界带来更多的治疗药物。
”“青蒿素的成绩属于科研团队中的每一个人,属于中国科学家群体。
这也是标志着中医药走向世界的一项荣誉。
”屠呦呦的讲话始终保持一致的低调。
上世纪六、七十年代,在极为艰苦的科研条件下,屠呦呦团队与中国其他机构合作,经过艰苦卓绝的努力并从《肘后备急方》等中医药古典文献中获取灵感,先驱性地发现了青蒿素,开创了疟疾治疗新方法,全球数亿人因这种“中国神药”而受益。
目前,以青蒿素为基础的复方药物已经成为疟疾的标准治疗药物,世界卫生组织将青蒿素和相关药剂列入其基本药品目录诺贝尔生理学或医学奖评选委员会主席齐拉特对新华社记者说:“中国女科学家屠呦呦从中药中分离出青蒿素应用于疟疾治疗,这表明中国传统的中草药也能给科学家们带来新的启发。
”她表示,经过现代技术的提纯和与现代医学相结合,中草药在疾病治疗方面所取得的成就“很了不起”。
中国人获诺贝尔医学奖#【她曾亲自试药得中毒性肝炎】青蒿素动物实验时,曾出现过性转氨酶升高等现象。
当时,屠呦呦和两位同事决定亲自试服,屠呦呦因此得了中毒性肝炎。
但她们坚持亲自证实药物安全,才投入临床给病人服用。
最终,青蒿素挽救了全球数百万人生命屠呦呦通过央视正式发表获奖感言:获诺奖是一个很大的荣誉,青蒿素研究成功是多年研究集体攻关的成绩,青蒿素获奖是中国科学家集体的荣誉。
这也标志着中医研究科学得到国际科学界的高度关注,是个入口。
青蒿素分析方法的确定讲解
2.末端吸收[14]
色谱条件:
色谱柱Kromasil
ODSC18(416mm ×250mm, 5 μm); 流动相为乙腈-水 ( 60:40); 流速为 1.0mL/min; 检测 波长为203nm; 柱 温30℃。理论塔 板数2000.
1.2.4 LC-MS-MS
体内药物分析是测定体液(主要是血浆、血清或全血)中药物或其他代 谢物浓度。由于血液样品试样提供量少,基质复杂,在此混合物中分 析某种微量成分(通常为(g/mL或ng/mL水平)并加以鉴别,常常是对分 析化学家的挑战。
色谱分析条件 色谱柱: Nucleodur C18 ( 250mm ×416 mm, 5μm D) ; 流动相: 乙腈-0.1%乙酸 (50 ∶50) ; 流速: 110 mL/min ; 柱温: 25 ℃青蒿乙 素和青蒿酸用UV检测器检测, 波长为209nm; 青蒿 素用ELSD检测器检测, 漂移管温度50 ℃, 载气 (N2 )压力30 p si ( 1 p si≈ 619 kPa) , 增益值为50; 进样体积为10或30μL。
LC-MS虽然有足够的灵敏度,但遇到LC难以分离的组分,其应用受到 限制。使用LC-MS/MS可以克服背景干扰,通过MS/MS的选择反 应控制模式(SRM)或多反应检测模式(SRM),提高信噪比,因此对复 杂样品仍可达到很高的灵敏度。
仪器分析实验课程思政案例设计与实践——以青蒿素的提取与结构鉴定的探究实验为例
大 学 化 学Univ. Chem. 2024, 39 (2), 203收稿:2023-10-16;录用:2023-12-11;网络发表:2023-12-15*通讯作者,Email:************.cn基金资助:教育部首批虚拟教研室(大学化学实验课程群虚拟教研室)建设项目;2021年中国科学技术大学教研项目(2021xjyxm059);2021年高等学校省级质量工程项目(2021jyxm1728);2022年中国科学技术大学课程思政教研项目(2022xkcszkc07);2022年中国科学技术大学研究生创新计划项目(2022ycjg03);2022年安徽省课程思政教研项目(2022kcsz329)•专题• doi: 10.3866/PKU.DXHX202310062 仪器分析实验课程思政案例设计与实践——以青蒿素的提取与结构鉴定的探究实验为例胡万群*,朱平平,郑媛,张万群,邵伟,吴红,周强,杨凯平,盛翔化学国家级实验教学示范中心(中国科学技术大学),合肥 230026摘要:中医药文化被喻为中华优秀传统文化的璀璨明珠,是中华传统文化的重要组成和典型代表。
而作为抗疟明星的中医药青蒿素来源于天然产物,因此,天然产物中的青蒿素的提取和结构鉴定显得十分必要。
课程团队结合课程特点,将青蒿素的提取和结构鉴定引入实验教学并进行课程思政教学案例设计。
以此项目为载体,培养学生自主查阅文献、设计实验方案和运用仪器分析技术表征分子结构的科学素养。
该教学案例的建立实施有助于教师充分挖掘课程中的思政元素,激发学生的学习兴趣,培养其自主创新意识,增强爱国情怀和民族文化自信,取得了良好的课程思政教学示范效果。
关键词:仪器分析;教学案例;青蒿素;诺贝尔奖;课程思政中图分类号:G64;O6Design and Practice of Ideological and Political Case Study in Instrumental Analysis Experiment Course: the Extraction and Structural Identification of ArtemisininWanqun Hu *, Pingping Zhu, Yuan Zheng, Wanqun Zhang, Wei Shao, Hong Wu, Qiang Zhou, Kaiping Yang, Xiang ShengNational Demonstration Center for Experimental Chemistry Education (University of Science and Technology of China), Hefei 230026, China.Abstract: Traditional Chinese medicine culture is an important component and typical representative of Chinese traditional culture, and is known as the bright pearl of Chinese excellent traditional culture. Artemisinin, as the star of antimalarial medicine, comes from natural products, so it is necessary to extract and identify the structure of artemisinin from natural products. Combining with the characteristics of the course, the experiment of extraction and identification for the artemisinin is designed for the ideological and political teaching cases of the course. This case aims to cultivate students’ scientific literacy of reviewing literature independently, designing the experiment and characterizing molecular structure by instrumental analysis technology. The construction and implementation of the ideological and political teaching case helps teachers fully explore the moral education elements in professional courses, stimulate students’ interest in learning, cultivate students’ awareness of independent innovation, enhance their patriotic feelings and self-confidence in national culture, and achieve good teaching results.Key Words: Instrument analysis; Teaching case; Artemisinin; Nobel Prize; Course ideology and politics1 引言人类对存在于自然界的有机化合物一直有着浓厚的兴趣,许多天然产物显示了惊人的生理效能,可以作为药物[1]。
青蒿素的结构式
青蒿素的结构式青蒿素的结构式是C15H22O5,下面我将一步一步地回答关于这个主题的问题。
青蒿素是一种化合物,也称为奎宁二内酯,是一种天然的绿色植物中提取的化合物。
它是一种有机化合物,由碳、氢和氧元素组成。
青蒿素的化学式是C15H22O5,表示它由15个碳原子、22个氢原子和5个氧原子组成。
青蒿素的结构可以通过分子式中的原子数量来推断。
在C15H22O5的结构中,15个碳原子可以组成一个或多个碳链。
由于青蒿素是一种含有五元杂环的次大分子,因而很可能存在一个含有五个碳原子的环结构。
青蒿素的结构还可以通过进一步的化学实验来确定。
例如,通过核磁共振(NMR)技术可以测定每个原子周围的化学环境,从而确定结构。
此外,青蒿素的结构也可以通过质谱分析等其他仪器技术来确定。
青蒿素的结构与其生物活性密切相关。
青蒿素是一种具有广谱抗疟活性的化合物,已被广泛用于疟疾的治疗和预防。
其抗疟活性与其结构中含有的内酯和杂环结构有关。
青蒿素的结构使其能够与疟原虫中的特定蛋白结合,并干扰其代谢过程,从而杀死疟原虫。
青蒿素的结构还被用于合成与其类似的化合物。
通过对青蒿素结构的了解,化学家可以设计和合成改进的青蒿素衍生物,以提高其稳定性、生物利用度和抗疟活性。
此外,青蒿素的结构也被用于合成其他具有药理活性的化合物,如抗癌药物。
总结来说,青蒿素的结构式是C15H22O5,它由15个碳原子、22个氢原子和5个氧原子组成。
青蒿素的结构与其生物活性密切相关,可以通过化学实验和仪器分析来确定。
对青蒿素结构的了解有助于改进其药理活性,并为合成其他有用的化合物铺平道路。
青蒿素的提取工艺及含量测定
青蒿素的提取⼯艺及含量测定青蒿素的提取⼯艺及含量测定摘要:青蒿素是⽬前治疗疟疾的特效药。
本⽂采⽤热提取的⽅法对药⽤植物青蒿进⾏提取,提取收率为4%,此法⼯艺简单,操作容易,周期短,成本底,收率⾼。
在测定时主要采⽤薄层层析法和分光光度计法对其进⾏定性定量的测定,含量为98.59%,达到国家药典的标准。
实验证明:热提---柱层析法具有可应⽤性和可操作性。
关键词:青蒿;青蒿素;含量测定Abstract: Artemisinin as specific drug for the malaria at present. Through , thermal extraction method of medicinal plants for extraction of artesunate in this paper,with a yield of 4% , it is a simple method that operates easily 、cycle short 、 becomes the background 、 receiving rate is high. Determination of the major TLC and its spectrophotometer for the qualitative and quantitative determination , The content is 98.59%, Achieves the national pharmacopoeia the standard,It is proved that the heat raises --- the Column chromatography analysis law to have may the application and may be operational by experiment. Key words: Artemisin , Artemisinin , Content determination青蒿是我国的传统中药,民间⽤于消暑、退热、治感冒等,青蒿还具有抗疟、抗⾎吸⾍、抗病毒与增强机体免疫等作⽤。
青蒿素的发现及发展历程
青蒿素的发现及发展历程青蒿素是一种重要的抗疟疾药物,广泛应用于全球疟疾的预防和治疗。
它的发现和发展历程是一个充满挑战和突破的过程。
下面将详细介绍青蒿素的发现及发展历程。
1. 青蒿素的发现青蒿素最早是由中国古代医学著作《神农本草经》中记载的一种草药,称为“青蒿”。
然而,直到20世纪70年代,青蒿素的抗疟疾活性才被重新发现。
1971年,中国中医科学院药物研究所的屠呦呦教授开始研究青蒿素的抗疟疾作用。
经过多年的努力,她于1972年成功地从青蒿(Artemisia annua)中提取出了一种有效的抗疟疾成分,即青蒿素。
这一发现对疟疾的治疗产生了重大的影响。
2. 青蒿素的研究与开发青蒿素的发现引起了全球科学界的广泛关注,许多科学家开始对其进行研究和开发。
1981年,屠呦呦教授与她的团队成功地合成了青蒿素的化学结构,并确定了其活性成分为一种含有内酯和内酰胺的化合物。
随后,青蒿素的药理学研究逐渐深入。
科学家们发现,青蒿素通过干扰疟原虫的血红蛋白降解过程,抑制其生长和繁殖。
此外,青蒿素还具有抗炎、抗氧化和免疫调节等多种作用。
3. 青蒿素的临床应用青蒿素的临床应用经历了一系列的试验和验证过程。
1984年,中国国家卫生部正式批准青蒿素作为抗疟疾药物上市,并纳入国家基本药物目录。
此后,青蒿素被广泛应用于中国以及其他疟疾流行地区的疟疾治疗。
随着时间的推移,青蒿素的临床应用逐渐扩大。
1990年,世界卫生组织(WHO)将青蒿素列为首选的抗疟疾药物之一,并提倡其在全球范围内的使用。
青蒿素的疗效被广泛认可,成为治疗疟疾的重要药物之一。
4. 青蒿素的挑战与突破尽管青蒿素在疟疾治疗中取得了显著的成就,但其应用也面临着一些挑战。
其中最主要的挑战是疟原虫对青蒿素的耐药性的出现。
随着青蒿素的广泛应用,一些疟疾病例出现了对青蒿素的耐药性。
这使得青蒿素的疗效受到了一定程度的限制。
为了解决这一问题,科学家们进行了大量的研究和开发工作。
他们通过改进青蒿素的制剂、联合用药和寻找新的抗疟疾药物等方式,努力克服了疟原虫对青蒿素的耐药性。
青蒿素化学结构鉴定的经过
青蒿素化学结构鉴定的经过屠呦呦的小组先后在北京医学院林启寿教授(已故)和中国医学科学院药物研究所梁晓天教授(已故)的指导下,用分离到的青蒿素进行过元素分析、红外光谱、质谱、核磁和部分化学反应的研究,分子中没有氮原子,推测此化合物是一种具有倍半萜结构的新型的抗疟药。
由于研究力量和仪器设备薄弱,难以单独完成全部结构鉴定研究,因此和上海有机化学所协商。
经“上海地区523办公室”协调,由周维善教授主持,吴照华和吴毓林负责,并同意中药所派一人参加。
自1974年2月起,中药所先后派出倪慕云、刘静明和樊菊芬到上海,短时期和有机所的研究小组共同工作。
屠呦呦本人没有参加有机所的研究。
尽管这些工作是在上海有机所进行,但是梁晓天教授也为青蒿素的结构研究做了很多贡献,并通过屠呦呦和她组员的通话,为上海的研究提出参考意见。
1974-1975年在有机所的主持下,研究了青蒿素一系列的化学反应,其中最有价值的四组反应,一是与碘化钠作用生成碘的颜色反应和三苯磷的还原反应证实青蒿素中过氧基团的存在;二是用盐酸羟胺反应和氢氧化钠滴定证明青蒿素有一个内酯基团;三是用NaBH4可将其内酯基还原成半缩醛,而保留过氧基团不变,这个产物开始称其为“还原青蒿素”,在青蒿素的化学结构确定后,才称之为“双氢青蒿素”;四是青蒿素的氢化反应,用钯-碳酸钙催化,生成脱氧青蒿素。
这些化合物为以后的构效关系研究和青蒿素衍生物的制备奠定了基础[刘静明、倪慕云、樊菊芬、屠呦呦(北京中医研究院中药研究所)、吴照华、吴毓林、周维善(中国科学院上海有机化学研究所),青蒿素(Artean nuin)的结构和反应,化学学报1979,37(2):129-143]。
在红外光谱、核磁共振氢谱,质谱、圆二色谱数据和化学反应的基础上,有机所的专家推定出青蒿素的部分结构。
青蒿素的发现及发展历程
青蒿素的发现及发展历程青蒿素是一种高效的抗疟药物,被广泛应用于疟疾的治疗和预防。
它的发现和发展历程可以追溯到20世纪70年代,以下是对其发现和发展历程的详细描述:1. 发现青蒿素的起源:青蒿素的起源可以追溯到中国古代的《本草纲目》中,其中记载了青蒿具有治疟疾的功效。
然而,直到20世纪70年代,青蒿素的抗疟活性才被科学界重新发现。
2. 青蒿素的重新发现:1971年,中国中医药研究院的科学家屠呦呦等人开始对青蒿进行研究,他们通过提取青蒿的有效成分,发现了其强大的抗疟活性。
这项研究成果引起了国际关注,并被认为是疟疾治疗领域的重大突破。
3. 青蒿素的化学结构研究:随后,科学家们对青蒿素的化学结构进行了深入研究。
1972年,屠呦呦等科学家成功地从青蒿中分离出了青蒿素,并确定了其化学结构。
这项研究为进一步的药物研发奠定了基础。
4. 青蒿素的药理学研究:为了更好地了解青蒿素的药理学特性,科学家们进行了大量的实验和临床研究。
他们发现,青蒿素具有广谱的抗疟活性,能够有效杀灭疟原虫。
此外,青蒿素还具有抗炎、抗病毒和免疫调节等多种药理作用。
5. 青蒿素的临床应用:在经过大量的临床试验后,青蒿素被证实是治疗疟疾的有效药物。
1979年,中国正式批准青蒿素作为治疗疟疾的药物,并开始大规模生产和应用。
随后,青蒿素被广泛应用于全球范围内的疟疾治疗和预防工作中。
6. 青蒿素的发展和改进:为了提高青蒿素的疗效和减少副作用,科学家们进行了大量的研究和改进工作。
他们开展了青蒿素的合成研究,寻找更有效的衍生物。
此外,还进行了青蒿素与其他药物的联合应用研究,以增强疗效。
7. 青蒿素的国际合作与推广:青蒿素的发现和发展成果得到了国际社会的广泛认可。
国际组织和各国科学家积极参与了青蒿素的研究和推广工作。
此外,为了提高青蒿素在贫困地区的可及性,国际合作机构还提供了技术支持和药物供应。
8. 青蒿素的未来发展:青蒿素的发现和发展为疟疾治疗提供了重要的药物基础。
青蒿素的发现及发展历程
青蒿素的发现及发展历程青蒿素是一种重要的抗疟药物,被广泛应用于疟疾的治疗和预防。
它的发现及发展历程可以追溯到20世纪60年代。
1967年,中国中医药研究院的科学家屠呦呦等人开始对中国传统草药进行研究,希望找到一种有效的治疗疟疾的药物。
在对多种中草药进行筛选后,他们发现了一种叫做青蒿的植物,该植物在中医中被用于治疗疟疾。
屠呦呦等人提取了青蒿中的有效成分,并进行了初步的实验研究。
在接下来的几年里,屠呦呦团队进行了大量的实验和临床试验,验证了青蒿素对疟原虫的抗疟作用。
他们发现青蒿素可以迅速杀灭疟原虫,并且对多种疟原虫株具有广谱的抗疟活性。
这一发现引起了国际医学界的关注。
1971年,屠呦呦等人发表了关于青蒿素的研究成果,首次向世界公开了青蒿素的发现及其抗疟作用。
这一发现在国际上引起了轰动,被誉为抗疟药物研究的重大突破。
随着青蒿素的发现,研究者们开始探索其化学结构和作用机制。
通过进一步的研究,他们发现青蒿素是一种含有内酯和内醚结构的复杂化合物。
青蒿素的作用机制是通过与疟原虫的血红蛋白结合,干扰疟原虫的代谢过程,从而导致疟原虫死亡。
在青蒿素的发现之后,科学家们开始研究如何提高青蒿素的药效和稳定性。
他们通过合成和改良青蒿素的衍生物,开发出了一系列更加有效和稳定的抗疟药物。
其中最著名的是青蒿素的衍生物二氢青蒿素,它具有更强的抗疟活性和更长的半衰期。
青蒿素的发现和发展为全球抗疟药物的研究和治疗做出了巨大贡献。
它不仅在疟疾的治疗中发挥着重要作用,还对其他疾病的治疗研究提供了启示。
青蒿素的发现及其抗疟作用的研究成果为屠呦呦荣获2015年诺贝尔生理学或医学奖,表彰了她在抗疟药物研究领域的杰出贡献。
总结起来,青蒿素的发现及发展历程可以追溯到20世纪60年代,当时中国科学家屠呦呦等人通过对传统中草药的研究,发现了青蒿具有抗疟的药效。
经过多年的研究和临床试验,他们验证了青蒿素的抗疟作用,并发表了相关研究成果。
随后,科学家们进一步研究了青蒿素的化学结构和作用机制,并通过合成和改良青蒿素的衍生物,开发出了更加有效和稳定的抗疟药物。
提取青蒿素的化学原理
提取青蒿素的化学原理
青蒿素,又称阿蒿素或青蒿甲素,是一种从艾蒿(Artemisia annua)中提取的天然化合物。
青蒿素是一种拥有多环结构的化合物,具有特殊的化学结构和活性。
青蒿素的化学原理主要包括:
1. 苯环和内酯环:青蒿素的基本结构由一个苯环和一个内酯环组成。
这两个环的存在使得青蒿素能够与其他分子发生反应,并具有特殊的活性。
2. 臭氧化反应:在自然界中,青蒿素可以通过臭氧化反应转化为二氧杂;ǜ。
这个反应发生在内酯环上,将其氧化为内酮环。
这个反应产生的二氧杂;ǜ,也具有一定的抗疟活性。
3. 关键酶抑制作用:青蒿素可以抑制疟原虫中的酱油氢酶(hematin),破坏其代谢过程。
这种酶是疟原虫体内的重要物质,青蒿素的抑制作用导致疟原虫无法正常生长和繁殖,从而达到治疗疟疾的效果。
4. 铁离子参与:青蒿素的活性也与铁离子的参与有关。
铁离子能够与青蒿素形成一个复合物,使青蒿素的活性增强,进一步抑制酱油氢酶的作用。
总的来说,青蒿素的化学原理主要涉及其特殊结构和活性,通过抑制疟原虫中的关键酶,阻断其代谢过程,从而达到治疗疟疾的效果。
青蒿素中的化学
青蒿素是一种含过氧基团的新型的倍半萜化合物,是从与青蒿同属的黄花蒿(又名臭蒿)中提取的。
青蒿素分子的化学式为:C15H22O5。
科學家对青蒿素分子结构的确定是分段进行的。
根据红外光谱、核磁共振谱等对青蒿素分子分析及它的一些化学反应,首先推出青蒿素分子结构中含有如下结构:
【关键词有科学家研究它了,四十多年来,它在抗疟疾上发挥了巨大作用,可是,在我国科学家屠呦呦荣获2015年诺贝尔奖之前,很少人关注它,对它的了解也很少。屠呦呦获诺奖之后,青蒿素也因此让更多普通民众所熟悉。下面笔者对它做一些简单介绍,以帮助大家对它的认识。
12×15+1×22+16×5=282
青蒿素中C、H、O三种元素的质量比为:(12×15)∶(1×22)∶(16×5)=90∶11∶40
二、青蒿素的性质
(一)物理性质
青蒿素是一种无色针状晶体,难溶于水,熔点156℃~157℃。
(二)化学性质(化学反应)
1.青蒿素的氢解
青蒿素用钯-碳酸钙在常温常压下催化氢化,即失去过氧而成环氧化合物(C15H22O4)。
即一个分子内有三个甲基(—CH3)和一个过氧基团(---O---O---)及其他原子团,其中一个甲基连在带氧原子的碳上。
如何将各个结构单元拼凑起来呢?科学家们根据上述结构和青蒿素的稳定性,用X射线对青蒿素分子的结构进一步分析,用直接法获得了全部非氢原子的结构信息,最后确定青蒿素的分子结构如下图:
青蒿素C15H22O5的相对分子质量为:
青蒿素中的化学
作者:陆汉忠
来源:《教育界·上旬》2017年第01期
【摘要】青蒿素是一种含过氧基团的新型的倍半萜化合物。20世纪70年代,屠呦呦带领研究团队从中药青蒿中分离得到抗疟有效单体,命名为青蒿素,经动物实验发现该药物对疟疾起到有效抑制的作用。青蒿素之所以对疟疾起到有效抑制的作用,是由于它独特的结构和化学性质。
青蒿素发现过程中的重要方法和技术
青蒿素发现过程中的重要方法和技术青蒿素的发现是个曲折而艰辛的过程,涉及到许多重要的方法和技术。
下面是关于青蒿素发现过程中的一些重要方法和技术的详细描述。
1.植物筛选:青蒿素最初是从中国传统草药,青蒿中提取得来的。
因此,最早的发现就是通过对大量植物进行筛选来寻找合适的草药。
研究人员在青蒿中发现了一种对疟原虫有抗菌活性的成分,从而引起了进一步的研究兴趣。
2.细菌培养:在研究青蒿素的发现过程中,细菌培养被用于评估提取物的抗菌活性。
研究人员使用细菌培养基来培养感染了疟原虫的疟疾患者的血液样本中的细胞,然后需要将提取物添加到该培养基中。
如果提取物对疟原虫有抗菌活性,则疟原虫的增殖会受到抑制。
3.化学分离:研究人员通过化学分离将青蒿中的活性成分分离出来。
他们使用了很多不同的分析技术,如层析法、旋光法和质谱法,来帮助确定并纯化出青蒿中的活性成分。
这些化学分离的方法为青蒿素的发现提供了重要的技术支持。
4.结构鉴定:一旦从青蒿中分离出活性成分,研究人员需要确定其化学结构。
他们使用了不同的结构鉴定技术,如核磁共振(NMR)和质谱法,来确定活性成分的结构。
这些结构鉴定的方法帮助确定了青蒿素的化学结构,并为进一步的研究提供了基础。
6.细胞培养:细胞培养是在体外培养细胞或组织来进行实验的一种技术。
研究人员使用细胞培养来研究青蒿素的抗菌活性和抗疟原虫作用。
他们可以将疟原虫培养在含有青蒿素的培养基中,然后通过观察疟原虫的生长和增殖来评估青蒿素的药理作用。
7.动物模型:动物模型是一种模拟人体生理和疾病过程的动物实验系统。
在青蒿素发现的过程中,研究人员使用小鼠或大鼠作为动物模型来评估青蒿素的药效和毒副作用。
他们会将疟原虫注射到小鼠或大鼠的体内,然后给予它们不同剂量的青蒿素来观察其治疗效果。
总的来说,青蒿素的发现涉及到许多不同的方法和技术,从植物筛选到化学分离和结构鉴定,再到细胞培养和动物模型。
这些方法和技术的应用有助于我们深入了解青蒿素的活性和药理作用,为青蒿素的开发和应用提供了科学依据。
高中化学青蒿素结构的测定
提取青蒿素采用什么方法?
1973年我国的中医药研究所从植物中提取出青蒿素晶体。至此,有效成分的结构鉴定才得以开展。
分子具有一定的空间结构,分子的结构可以通过一定的实验方法来测定。请同学们在此文献中找出,在测定青蒿素分子结构的过程中,都采用了哪些方法呢?这些方法的用途分别是什么?
测定方法
获得的分子组成和结构的信息
20世纪60年代,越南战争爆发,由于疟疾猖獗,兵力减员, 1967年5月23日,我国科学技术委员会和解放军后勤部开启了“523”计划来抑制疟疾。1969年,屠呦呦以中国中医研究院科研组组长的身份加入523项目。她与同事一起查阅了大量药方,从中找出了出现频率较高的抗疟中草药或方剂,其中,青蒿提取物有明显的抗疟效果。
2015年10月5日,诺贝尔生理学或医学奖授予中国女药学家屠呦呦,以及另外两名科学家。《颁奖词》说:“屠呦呦发现了青蒿素,这种药品可以有效降低疟疾患者死亡率。这项发现为全人类找到了对抗疾病的新武器。”
微项目 青蒿素分子的结构测定
——晶体在分子结构测定中的应用
第三章 不同聚集状态的物质与性质
山东省济钢高级中学张歆翊
化学史实
为什么我国要研究青蒿素?
追根溯源
青蒿素的研究可能会经历什么过程?
天然产物的分离和提纯
物质组成和结构的间来到了20世纪70年代,1971年下半年,屠呦呦从东晋葛洪所著的《肘后备急方》一书中受到了启发。书中记载了“青蒿一握,以水二升渍,绞取汁,尽服之”的内容,屠呦呦由此认为高温有可能对青蒿有效成分造成破坏,从而影响疗效。于是,她降低了提取温度,由乙醇提取改为用沸点更低的乙醚提取,结果发现,乙醚提取法的提取物对于鼠疟的抑制率可达到100%。
质谱法
红外光谱
核磁共振谱
青蒿素及其衍生物结构
青蒿素及其衍生物结构青蒿素是一种重要的抗疟药物,它是由中国科学家屠呦呦等人在20世纪70年代初从中草药青蒿中提取而得到的。
青蒿素的化学结构非常特殊,它由一个内酯环和一个内酯环外的三氧杂杂环组成。
青蒿素的内酯环是一个十一元环,其中包含两个氧原子和一个二氧杂环。
这个内酯环的存在赋予了青蒿素独特的活性和药效。
内酯环外的三氧杂杂环则是一个五元环,其中有一个氧原子。
这个三氧杂杂环与内酯环相连,形成了青蒿素的分子结构。
青蒿素的衍生物是通过对青蒿素进行结构改造和化学修饰得到的。
这些衍生物在结构上与青蒿素相似,但在一些位点上可能有不同的官能团或原子取代。
这些改变使得衍生物具有不同的生物活性和药效,有些甚至比青蒿素本身更强。
青蒿素及其衍生物在抗疟治疗中发挥着重要的作用。
它们通过干扰疟原虫的代谢过程,抑制其生存和繁殖,从而达到治疗的效果。
青蒿素及其衍生物具有广谱的抗疟活性,对疟原虫的各个发育阶段都有很好的杀灭作用。
此外,青蒿素还具有抗炎和免疫调节等其他生物活性。
青蒿素及其衍生物的研究和应用为疟疾的治疗和预防提供了新的思路和方法。
它们的发现和应用不仅在医学领域具有重要意义,也为天然产物药物的研发和利用提供了范例。
青蒿素的成功例子也启示我们,对于中草药等传统药物的深入研究和开发,有可能发现更多具有治疗潜力的药物。
青蒿素及其衍生物是一类重要的抗疟药物,具有独特的化学结构和药效。
它们在抗疟治疗中发挥着关键的作用,并为其他药物的研发提供了借鉴和启示。
青蒿素及其衍生物的发现和应用是科学家们不断探索和创新的结果,也是对人类健康的贡献。
我们应该继续支持和鼓励相关的科学研究,为人类提供更多有效的治疗手段。
治疗疟疾药物青蒿素的合成虚拟仿真实验报告
治疗疟疾药物青蒿素的合成虚拟仿真实验报告概述疟疾是一种由寄生虫引起的传染病,全球范围内都存在着疟疾的传播。
青蒿素是一种被广泛用于治疗疟疾的药物,它具有快速、有效的疗效,并且对疟原虫具有很强的杀灭作用。
本实验旨在通过虚拟仿真的方式,探索青蒿素的合成过程。
实验原理青蒿素的合成过程主要包括两个步骤:提取青蒿素和合成青蒿素衍生物。
提取青蒿素青蒿素最初是从中草药青蒿中提取得到的,它的化学结构为二氢青蒿素内酯。
提取青蒿素的步骤如下:1.采集青蒿植物,并将其晾干。
2.将晾干的青蒿植物粉碎。
3.使用非极性溶剂(如乙醚、石油醚等)将青蒿粉碎物提取。
4.将提取液浓缩,得到青蒿素。
合成青蒿素衍生物青蒿素衍生物是通过对青蒿素进行化学修饰得到的,它们往往具有比青蒿素更好的药理活性。
合成青蒿素衍生物的步骤如下:1.将青蒿素溶解在适当的溶剂中。
2.加入适量的化学试剂(如酸、碱等),进行反应。
3.根据需要,采用不同的反应条件和方法对青蒿素进行进一步修饰。
4.过滤、洗涤和干燥得到合成的青蒿素衍生物。
提取青蒿素1.准备青蒿植物,并将其晾干。
2.将晾干的青蒿植物粉碎成粉末。
3.取一定量的乙醚,并将其倒入粉末中,使其充分湿润。
4.静置一段时间后,倒出液体,并用过滤纸过滤。
5.将过滤液浓缩,得到青蒿素。
合成青蒿素衍生物1.取一定量的青蒿素,并溶解在适当的溶剂中。
2.加入适量的盐酸,搅拌反应一段时间。
3.调节反应体系的温度和pH值,继续反应。
4.过滤反应液,用适量的溶剂洗涤产物。
5.干燥产物,得到合成的青蒿素衍生物。
实验结果与讨论经过虚拟仿真实验,我们成功合成了青蒿素衍生物,并通过检测确认了其化学结构。
通过合成青蒿素衍生物,我们可以改变其药理活性,并使其更适合治疗疟疾。
这对于疟疾的治疗具有重要意义。
青蒿素及其衍生物被广泛应用于疟疾的治疗,并在临床实践中取得了良好的疗效。
虚拟仿真实验为我们提供了一种方便、快速、安全的方法来探索青蒿素的合成过程。
青蒿素的提取分离和检测方法研究进展
青蒿素的提取分离和检测方法研究进展1. 本文概述本文旨在全面综述青蒿素的提取、分离和检测方法的研究进展。
青蒿素,作为一种源自菊科植物青蒿(Artemisia annua L.)的天然产物,自20世纪70年代被发现具有显著的抗疟疾活性以来,已成为全球公共卫生领域的重要药物。
青蒿素的提取、分离和检测技术的不断发展和优化对于其生产效率、质量控制和临床应用至关重要。
本文将从这三个方面对青蒿素的研究进展进行详细阐述,以期为相关领域的科研工作者和从业人员提供全面的技术参考和未来发展方向的指引。
在提取技术方面,本文将介绍从传统溶剂提取到现代生物技术提取的各种方法,包括超临界流体萃取、微波辅助提取、超声波提取等,并分析这些方法的优缺点和适用条件。
在分离技术方面,将重点介绍色谱分离技术,如高效液相色谱、薄层色谱、气相色谱等,以及近年来兴起的分子印迹技术等新型分离手段。
在检测方法方面,本文将综述光谱法、色谱法、质谱法等现代分析技术在青蒿素检测中的应用,并探讨这些方法的准确性和可靠性。
2. 青蒿素的基本性质青蒿素(Artemisinin),也称为青蒿内酯或青蒿醇,是一种从青蒿(Artemisia annua L.)中提取的倍半萜内酯类化合物。
它是一种具有显著抗疟疾活性的天然产物,自20世纪70年代被发现以来,已成为治疗严重疟疾的重要药物。
化学结构:青蒿素的化学结构独特,包含一个过氧化桥和一个内酯环。
这种结构对其抗疟疾活性至关重要。
青蒿素及其衍生物的化学结构差异主要在于过氧化桥的保持与否以及侧链的变化。
物理性质:青蒿素为无色结晶,在室温下为固态,具有特殊的香气。
它的溶解性较为特殊,不溶于水,但可溶于有机溶剂如乙醇、氯仿和乙醚等。
生物活性:青蒿素最显著的生物活性是其抗疟疾效果。
它能够快速清除疟疾原虫的红细胞内期,尤其是对抗耐药性疟疾原虫株非常有效。
青蒿素及其衍生物也被研究用于治疗其他疾病,如癌症和自身免疫性疾病,但这些应用尚处于实验阶段。
青蒿素的拆分技术
青蒿素的拆分技术青蒿素是一种重要的抗疟药物,广泛用于治疗疟疾。
其分子结构复杂,主要源自于植物青蒿中提取而得。
在药物研发和生产过程中,需要对青蒿素进行拆分,以获取其纯度较高的成分,以确保药物的治疗效果和安全性。
青蒿素的拆分技术主要包括物理方法、化学方法和生物技术等多种手段。
一、物理方法1. 结晶法青蒿素可通过溶剂结晶的方式进行拆分,首先将青蒿素溶解于适宜的溶剂中,然后通过改变温度、浓度等条件,使其逐渐结晶沉淀出来,从而得到相对纯度较高的青蒿素成分。
2. 蒸馏法蒸馏法是利用青蒿素的挥发性差异进行拆分的物理方法。
将青蒿素加热到其沸点以上,然后将其气化后重新冷凝,即可得到较纯的青蒿素成分。
二、化学方法1. 萃取法通过合适的溶剂和萃取剂,可以将青蒿素与其他杂质分离,进而提高青蒿素的纯度。
常用的萃取剂包括正己烷、乙酸乙酯等。
2. 结合色谱技术色谱技术是一种高效的化学拆分方法,包括薄层色谱、气相色谱、液相色谱等。
通过不同成分在固定相和流动相中的吸附、分配、离子交换等特性的差异,可以使青蒿素和其他组分得到有效分离。
三、生物技术1. 微生物发酵利用生物发酵的技术,通过微生物代谢活性来加速青蒿素的降解和转化,从而分离出纯的青蒿素成分。
2. 酶解法利用相关酶的选择性作用,可以将青蒿素与其他蛋白质、多糖类等杂质有效地分离。
以上所示的青蒿素分离技术,各有优劣,不同的场合可以选择不同的方法。
在实际应用中,为了尽可能提高分离效率和纯度,通常需要综合应用多种方法。
随着技术的不断发展,青蒿素的拆分技术也在不断更新,为青蒿素的提取和生产提供了更为可靠和高效的手段。
,包马亭青蒿素,紫杉醇用化学法鉴别
,包马亭青蒿素,紫杉醇用化学法鉴别
包马亭青蒿素是一种中药材,常用于抗疟疾的药物研发中。
鉴别其质量主要可以通过以下几种方法:
1. 外观观察:包马亭青蒿素为无色或浅黄色晶体粉末,无杂质和异味。
2. 熔点测定:包马亭青蒿素的熔点在82-86℃之间。
3. 紫外-可见光谱检测:可以通过紫外-可见光谱仪分析包马亭青蒿素的吸收峰和吸光度,进而确定其质量。
关于紫杉醇的鉴别,紫杉醇是一种抗癌药物,也可以通过以下方法进行鉴别:
1. 外观观察:紫杉醇为白色至近白色结晶,无杂质和异味。
2. 熔点测定:紫杉醇的熔点在211-216℃之间。
3. 红外光谱分析:可以通过红外光谱仪对紫杉醇的特征吸收峰进行分析,进而确定其质量。
需要注意的是,鉴别药物的方法应该由专业人士进行实验,以确保结果准确。
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青蒿素化学结构鉴定的经过
屠呦呦的小组先后在北京医学院林启寿教授(已故)和中国医学科学院药物研究所梁晓天教授(已故)的指导下,用分离到的青蒿素进行过元素分析、红外光谱、质谱、核磁和部分化学反应的研究,分子中没有氮原子,推测此化合物是一种具有倍半萜结构的新型的抗疟药。
由于研究力量和仪器设备薄弱,难以单独完成全部结构鉴定研究,因此和上海有机化学所协商。
经“上海地区523办公室”协调,由周维善教授主持,吴照华和吴毓林负责,并同意中药所派一人参加。
自1974年2月起,中药所先后派出倪慕云、刘静明和樊菊芬到上海,短时期和有机所的研究小组共同工作。
屠呦呦本人没有参加有机所的研究。
尽管这些工作是在上海有机所进行,但是梁晓天教授也为青蒿素的结构研究做了很多贡献,并通过屠呦呦和她组员的通话,为上海的研究提出参考意见。
1974-1975年在有机所的主持下,研究了青蒿素一系列的化学反应,其中最有价值的四组反应,一是与碘化钠作用生成碘的颜色反应和三苯磷的还原反应证实青蒿素中过氧基团的存在;二是用盐酸羟胺反应和氢氧化钠滴定证明青蒿素有一个内酯基团;三是用NaBH4可将其内酯基还原成半缩醛,而保留过氧基团不变,这个产物开始称其为“还原青蒿素”,在青蒿素的化学结构确定后,才称之为“双氢青蒿素”;四是青蒿素的氢化反应,用钯-碳酸钙催化,生成脱氧青蒿素。
这些化合物为以后的构效关系研究和青蒿素衍生物的制备奠定了基础[刘静明、倪慕云、樊菊芬、屠呦呦(北京中医研究院中药研究所)、吴照华、吴毓林、周维善(中国科学院上海有机化学研究所),青蒿素(Arteannuin)的结构和反应,化学学报1979,37(2):129-143]。
在红外光谱、核磁共振氢谱,质谱、圆二色谱数据和化学反应的基础上,有机所的专家推定出青蒿素的部分结构。
有趣的是吴毓林得知中国医学科学院药物研究所研究的鹰爪甲素(另一个含有过氧基结构的抗疟单体)化学结构受到启发,吴照华和吴毓林用化学反应证实了青蒿素的过氧桥结构。
但是由于青蒿素的特殊结构,很难确定分子中的碳原子和氧原子的链接。
为了能够准确地确定分子中的碳、氧原子以何种方式相连成骨架,北京中药所求助于中国科学院生物物理研究所,屠呦呦为他们提供了合乎要求的结晶,李鹏飞(已故)和梁丽等用单晶衍射法证实了青蒿素的化学结构和相对构型,接着该所又在精细地测定反常散射强度数据的基础上确定了青蒿素的绝对构型[中科院生物物理所抗疟药青蒿素协作组,青蒿素晶体结构及其绝对构型,中国科学,1979(11):1114-1128],时间是1975年11月30日[屠呦呦《青蒿及青蒿素类药物》,p.44]。
青蒿素化学结构研究说明,青蒿素之所以在临床上有如此重要的价值,首先在于其化学结构的新颖性—是一种完全不含氮原子的倍半萜内酯,其分子内具有过氧基和与之相连的“醚链”,其顺序为O –C –O– C –O–C–O–O –C,这种特殊结构,可能就是其分子产生抗疟作用的部位[李英, 虞佩琳, 陈一心, 李良泉, 盖元珠, 王德生, 郑亚平. 青蒿素类似物的研究I. 还原青蒿素的醚类,羧酸酯类及碳酸酯类衍生物的合成. 药学学报, 1981,16(6): 429-439]。
屠呦呦在她的书中声称,“青蒿素经硼氢化钠还原得到的化合物,即为屠呦呦于1973年首创的青蒿素衍生物—双氢青蒿素,由此也确证青蒿素结构中羰基的存在”[屠呦呦《青蒿及青蒿素类药物》,p.187]。
根据1975年她的组员在一份题为“中药青蒿的抗疟研究”的报告中的描述,青蒿素“经Zn(BH4)2、KBH4、AlLiH4还原,,主要产物均为白色结晶,IR原
有的羰基峰消失,出现羟基峰,可以乙醯化”[中医研究院中药研究所,《中药青蒿的抗疟研究》,1975年11月]。
说明他们并没有用过NaBH4为还原剂,也没有对不同的还原剂得到的产物进行结构比较,甚至直至写这份报告时,也没有给这些化合物命名。
事实是,用NaBH4 为还原剂的反应和反应产物双氢青蒿素的研究是上海有机化学研究所吴毓林在1975年做的, 本来称其为“还原青蒿素”,青蒿素化学结构于1975年得到确定之后,“还原青蒿素”的化学结构才得以确定,并改称“双氢青蒿素”。
因此,屠呦呦说的“1973年她首创了双氢青蒿素”的这种说法是完全没有根据的。