醋酸纤维素酞酸酯

27.5-31.5％ DS 1.5-2.2
制备: 碱纤维＋CH3Cl
中国药典 （2010）版 二部已收载
性质
①溶解性 亲水性：溶于冷水，不溶于热水；
热致凝胶化现象——配制溶液
昙点影响因素： 取代度、电解质、溶剂等
② 吸湿性：25℃ RH 80%，23%。 ③ 粘度：聚合度→规格 ④ 稳定性； 霉变→热压灭菌
离心造粒 挤出滚圆造粒 流化床造粒
流化床包衣
乳糖颗粒
含药包衣膜
缓释
MC粘度、用量、载药量
（三）乙基纤维素（Ethyl Cellulose，EC）
H OR
CH2OR
H
OR H
H
H
O
O
H OR
H
H
O
O
H
CH2OR
H OR
n
R=-H,或-C2H5
44-50％ DS 2.25-2.60
制备：碱纤维 + C2H5Cl
H
OR
CH2OR
H
OR H
H
H
O
O
H OR
H
H
O
O
H
CH2OR
H
OR
n
DS 1.0-2.0
R= -H, -CH3, 或
--CH2-CH-O -- H
m
CH3 平均摩尔 取代数
微囊囊材 固体分散物载体，适用对水敏感的药物
• 维生素C微囊
维生素C细粉
分散
EC异丙醇溶液
溶剂-非溶剂法
改变温度法
喷雾干燥
Vc微囊
质量稳定、 不易变色
• 美托洛尔缓释微丸
美托洛尔微丸
包衣
含药丸芯
EC+HPMC
EC也可以作 为骨架材料
缓释微丸
包衣膜
调节V
EC/HPMC 比例大小
（四）羟丙甲纤维素（HPMC） 纤维素的部分甲基和部分聚羟丙基醚
应用：
崩解剂：1-20%， 内加/外加
稀释剂
粘合剂 5-20%
分散剂、助悬剂 1-3%
水中不溶，吸水膨胀、具有粘性。
（二）甲基纤维素（Methyl Cellulose，MC）
H OR
CH2OR
H
OR H
H
H
O
O
H OR
H
H
O
O
H
CH2OR
H OR
n 50-1500
R=-H,或-CH3
O
性质： 性状：白色流动性粉末。 溶解度： 不溶于酸性水溶液、乙醇、烃类及氯化烃 类；
溶于丙酮/丁酮及醇醚混合液，pH6.0以上缓 冲液（肠溶衣材料）； 25℃ RH 60% ，吸湿性不大； 应用：肠溶衣材料（Tg 170℃），用量0.50.9％，水分散体；肠溶微囊；
盐酸地尔硫卓定位释药胶囊
不溶
醋酸纤维素或二醋酸纤维素 溶 溶 溶 溶 溶 溶 溶
应用：
三醋酸纤维素：肾透析膜、透皮吸收制剂 载体；
二醋酸纤维素：制备微孔滤膜的常用材料
醋酸纤维素：控释制剂的骨架材料、渗透 泵膜材、包衣材料(水分散体)。
• 渗透泵片
吲哚美辛
糖粉、糊精、淀粉
醋酸纤维溶液
压片 包衣
打孔 0.7mm
（二）醋酸纤维素酞酸酯（CAP，纤维醋法酯）
盐酸地尔硫卓＋辅料
混悬液
喷于蔗糖微丸 CAP溶液
包衣 装胶囊
小肠下端或结肠释药
二、纤维素醚类
CMC-Na、CCNa、CMC-Ca 甲基纤维素 MC 乙基纤维素 EC 羟丙甲纤维素 HPMC 羟丙基纤维素 HPC 羟乙基纤维素 HEC
（一）羧甲基纤维素钠CMC-Na 制法：碱纤维+ClCH2COOH—CMC-Na 取代度0.6-0.8 性质
缓释颗粒
麦迪霉素速 释颗粒
压片
胃内滞留7hr
交联羧甲基纤维素钠CCNa—Ac-Di-Sol (FMC) CMC-Na →温度、pH →交联 →CCNa DS、pH→A型和B型 不溶于水、具有吸水溶胀性，有利于崩解
和溶出——超级崩解剂。
CMC-Na 加酸除Na+
洗游离酸
CaCO3
DS=1
CMC-ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱa
纤维素 + 醋酐→全部酯化→三醋酸纤维 素→水解至所需酯化度；
性质: 溶解性：取代基的数量
⊙ 有机溶剂—见下表； ⊙ 水—DS↓，亲水性&渗透性↑。
有机溶剂
三醋酸纤维素
二氯甲烷
溶
二氯甲烷：甲烷（9:1）
溶
二氯甲烷：异丙醇（9:1）
溶
丙酮：甲醇（9:1）
不溶
丙酮：乙醇（9:1）
不溶
丙酮
不溶
环己酮
应用 USP、日本药局方—通便药5～30％；
低/中粘度：片剂粘合剂 2～6％ (优于淀
粉)、包衣膜，助悬剂、增稠剂、稳定剂 等； 高粘度：缓释骨架材料，乳膏、凝胶剂和 糊剂的基质，滴眼液。
• 盐酸苯海拉明缓释颗粒 600～710μm乳糖颗粒
盐酸苯海拉明 75g 甲基纤维素10g 蒸馏水500ml
溶解性 溶于4％-8％NaOH溶液 分散于水 溶胀 ↑在极性或非极性溶剂中的溶解度 ↑非极性溶剂中的溶解度 易溶于非极性溶剂 只溶于非极性溶剂
吸湿性：25℃，RH80%→3.5% 粘度－聚合度、型号 成膜性
应用
缓释骨架材料：稀释剂、粘合剂
薄膜包衣材料 - 缓释片3—10％，不受pH值影响 - 普通片1－3％ - 水分散体：Surlease & Aquacoat
来源和制法：乙酰化纤维素→酞酸酐酯化→
半酯
（DS=1 CA）
H OR
H
OR H
H
CH2OR
H
O
H OR H
O
《中国药典》 2010年版二部将
CAP作为药用辅
H
O
O
H 料列入正文 。
CH2OR
H OR
n
R=－H，－C－CH3或－CC6H4COOH 乙酰基:17-26％
O
O
酞酰基:30-36％
C
COOH 游离酞酸＜0.6％
• 溶解性：易溶于水，不溶于有机溶剂； • 粘度：与分子量、pH值有关； • 触变性
应用 混悬剂的助悬剂； 乳剂稳定剂、增稠剂； 凝胶剂、软膏和糊剂基质； 片剂的粘合剂； 生物粘附给药系统； 膨胀性通便药； 胃粘膜保护剂。
• 醋酸麦迪霉素漂浮片
醋酸麦迪霉素 CMC-Na 十八醇
标准型号
46.5％
中型号
性质： 溶解性： • 不溶于水、甘油、丙二醇，溶于乙醇、
甲醇、丙酮、二氯乙烷和甲苯等；
• 影响因素---温度（制备微囊） ---取代度，即乙氧基含量，
不同取代度的EC的溶解性
取代度 0.5
0.8-1.3 1.4-1.8 1.8-2.2 2.2-2.4 2.4-2.5 2.5-3.0
第四节 药用纤维素衍生物各论
纤维素酯类 纤维素醚类 纤维素醚的酯类
一、纤维素酯类
醋酸纤维素 √ 纤维醋法酯 √ 醋酸纤维素丁酸酯
醋酸纤维素
H OR
CH2OR
H
OR H
H
H
O
O
H OR
H
H
O
O
H
CH2OR
H OR
n
R=－H或－C－CH3 O
乙酰基：29.0-44.8%(W/W) ； 单元中1.5-3.0个羟基被乙酰化;