常用降脂药物用法用量须明确

常用降脂药物有哪些？用法用量需明确

2015-5-26 医学界临床药学

作者：山东省济南医院糖尿病诊疗中心主任医师王建华

调脂药物主要分为五大类，即他汀类药物、贝特类药物、烟酸类药物、胆固醇吸收抑制剂和胆汁酸螯合剂，其它还有鱼油制剂和中药制药。每类药物的作用特点及适应症都有区别，现分述如下：

一、他汀类

1.作用特点：主要降低血清总胆固醇（TC）与低密度脂蛋白

-胆固醇（LDL-C）水平，兼有降低甘油三酯（TG）的作用，此外还具有稳定或消退动脉粥样硬化斑块、保护血管内皮、抗炎等多种心血管保护作用，是目前公认的对心血管保护作用最强的药物，他汀类药物可使胆固醇降低20～45%，长期服用可以显著减少心脑血管事件。现在欧美国家心脑血管疾病死亡率呈现下降趋势，其中他汀类药的贡献占据25%；英国十年以来由于他汀类药物的使用增加，死亡率下降30%。

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2.适应症：美国糖尿病协会（ADA）提出：只要没有药物禁

忌症，不管糖尿病患者原有LDL-C基线水平如何，40岁以上的患者均应使用他汀类药物治疗，尤其适合于高胆固醇症患者。

3.不良反应：他汀类药物的不良反应少，主要表现为胃肠道

不适、肝损害及肌病，其发生与用药剂量呈正相关。他汀类药物最严重的副作用是横纹肌溶解，可引起急性肾功能衰竭而危及生命，尽管发生率很低（不足千分之一），但因病情严重，故应高度重视和警惕。

4.禁忌症：活动性肝病患者（注：脂肪肝除外）以及儿童、

孕妇、哺乳期妇女禁用。

5.注意事项：他汀类与贝特类联用发生横纹肌溶解的风险会

明显增加，故对两药联用应慎重。用药过程中应注意监测肝功和肌酶，若肝脏转氨酶升高大于正常上限3倍，或者病人出现肌肉酸痛无力、血清肌酸激酶（CK）升高大于正常上限5倍，应及时停药，就医处理。

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6.代表药物及用法、用量：辛伐他汀（舒降之、辛可），10～

40 mg，每日1次，睡前口服；普伐他汀（普拉固、美百

乐镇）10～40 mg，每日1次，睡前口服；氟伐他汀（来适可），10～40 mg，每日1次，睡前口服；阿托伐他汀（立普妥、阿乐）10～40 mg，每晚顿服；瑞舒伐他汀（可定）5～20 mg，每晚一次口服。洛伐他汀，10～80 mg每晚一次或每日分二次口服。血脂康胶囊（每粒含洛伐他汀

2.5 mg），常用剂量为2粒（0.6 g），2次/日。

二、贝特类

1.作用特点：主要以降低TG为主，还可以升高高密度脂蛋

白胆固醇（HDL-C），另外还兼有降低TC的作用。

2.适应证：高甘油三酯血症或以甘油三酯升高为主的混合型

高脂血症。

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3.不良反应：主要表现为轻度胃肠道不适，如恶心、腹胀、

腹泻等，少数病人可出现肝功异常、肌痛甚至横纹肌溶解，与他汀类药物合用时不良反应显着增加。此外，长期服用可增加胆石症的发病率，可能与此类药物使胆固醇排入胆汁的量增多，促进胆结石形成有关。

4.禁忌症：活动性肝病患者以及儿童、孕妇、哺乳期妇女禁

用。

5.代表药物及用法、用量：非诺贝特（力平之）100mg，每

日3次口服，或微粒型200mg，每日一次口服；苯扎贝特（必降脂）200mg，每日3次口服，或缓释型400mg，每天一次口服；吉非罗齐（商品名“诺衡”）300mg，每天3次或600mg每天二次，或缓释型900mg每天一次口服。

6.注意事项：长期服用贝特类药物的患者需定期检测肝肾功

能以及血中CK。

三、烟酸类及其衍生物

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1.作用特点：以降低TG、升高HDL-C为主，还可降低TC、

LDL-C水平。在所有调脂药物中，此类药物升高HDL-C的作用最强。

2.适应症：适用于TG明显升高，HDL-C水平降低，LDL-C正

常或轻度升高的患者（以低HDL-C为主的混合性血脂异常的患者）。

3.副作用：可导致颜面潮红、皮肤瘙痒及胃肠不适，另外，

还可引起血尿酸及血糖升高。

4.代表药物及用法、用量：由于烟酸的副作用较大，临床上

现已很少使用，取而代之的是烟酸衍生物，其代表药物是阿昔莫司（又叫乐脂平），这是一种人工合成的烟酸衍生物。与烟酸相比，阿昔莫司的降脂作用更强，不会引起血尿酸增高，而且可以改善糖耐量，用法：0.25～0.5g，2～3次/日，饭后服用。

四、胆固醇吸收抑制剂

1.作用特点：此类药物可以阻止胆固醇经肠道吸收，从而减

少肠内胆固醇向肝脏转运，显着降低LDL-C，降幅可达

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15～20%，同时可升高HDL-C。该药与他汀类的作用机制互补，两者合用比他汀类单药治疗作用更强。

2.适应症：适用于不能耐受他汀类药物或者单用他汀类药物

血脂不能达标的患者。因其安全性与耐受性好，更适于老年患者应用。

3.不良反应：不良反应少见，偶有消化道症状（如恶心、腹

胀、便秘、腹泻等）、转氨酶升高及头痛。

4.代表药物及用法用量：依折麦布10mg，每日1次。可在

每日任意时间服用，食物不影响其疗效。

五、胆酸螯合剂

1.作用特点：在肠道与胆酸结合，阻止肠道对胆酸及胆固醇

的吸收，促进其随粪便排泄，其主要作用是降低血中TC。

2.适应症：适用于对他汀类药物治疗无效的高胆固醇血症的

病人，但因此类药物的胃肠道副作用较大，降脂作用相对较弱，目前临床已很少使用。

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