多靶点抗肿瘤药物索拉非尼

2.1索拉非尼作用靶点机制
●阻 断 RAF激 酶 Raf激酶是一种苏氨酸G丝氨酸蛋白激酶,RAF/MEK/ERK信号传导通路中的一个重要激酶,
/PDGF/ VEGF
●逆转肿瘤的多药耐药
临床应用
●单独用药 2007年美国临床肿瘤学会年会上，著名的SHARP 研究公布了一项多中心双盲安慰剂对照治疗晚期 HCC的Ⅰ临床研究结果，结果显示，索拉非尼组和 对照组患者中位总生 存 时 间 ( median overrall survival time，mOS) 分别为10.7个月和7.9个月; 索 拉非尼组的中位肿瘤进展时间( median time to tumor progress，mTTP) 较对照组延长，分别为5.5 个月和2.8个月，表明索拉非尼可有效延长晚期HCC 患者的生存期和疾病进展时间!索拉非尼是第一个可 以延长晚期HCC患者生存期的药物，同时被确立为 晚期HCC线标准治疗用药。
●联合用药
索拉非尼除了单独用药外，还可与其他抗癌药物联 合用药。据研究表明与阿霉素联合用药HCC患者的 mTTP及mOS时间延长50%左右，相比于阿霉素单 药治疗效果显著提高。与奥曲肽、优福定节律化疗 等联合疗效较好，安全性高，且不良反应较轻，患 者易于耐受。
wenku.baidu.com
小结
• 多靶点抗肿瘤药物索拉非尼（sorafenib） 在肝癌治疗中有比较好的疗效，它能同时 作用于多个靶点，有效抑制多种激酶活性， 控制癌症的发展，与其他抗癌药物的联合 应用也表现出良好的效果。
• The
End
抗肿瘤药物索拉非尼（sorafenib）在 肝癌治疗中的应用
• 摘要：近年来,应用分子靶向药物治疗肝癌
的研究逐渐受到重视,正在成为新的热点,而 多点、多激酶抑制剂索拉非尼(多吉美)作为 代表性药物,已经取得突破性成果,能够有效 地延长晚期患者的生存时间,开创了肝癌靶 向治疗的新时代。
肝癌(HCC)简介
我国每年死于肝癌约11万人,占全世 界肝癌死亡人数的45%。
1.肝细胞肝癌的传统治疗现状
手术
残癌发生率高, 术后需要进行 辅助性化疗; 易产生耐受性 化疗对正常组织的毒副作用强
化疗
放疗
肝癌细胞的相对辐射抗拒性,使得肝 癌的根治剂量明显高于肝脏的耐受 剂量
2、索拉非尼——分子靶点抗肿瘤
• 索拉非尼（Sorafenib，商品名多吉美 Nexavar）是德国拜耳公司研发的第一个用 于治疗晚期肝癌多靶点分子靶向口服药物， 该药是一种新型多靶向性的治疗肿瘤的口 服药物。
• 肝癌(hepatocarcinoffia,HCC)是世界性的 疾病,在南非和东南亚是第二位常见恶性肿 瘤:中国处于第三位，是我国主要的恶性肿 瘤,年发病率为10一150/100,000人；在我国， 由于乙型肝炎病毒（HBV）感染、黄曲霉 素、饮水和环境污染以酗酒等问题，我国 已成为全球肝癌发病率最高和死亡最多的 国家。