药理学传出系统药理概论优秀课件

【 Ach的去路】
Ach+胆碱受体
后膜 →生理效应 前膜 →反馈（负）地调节递质释放
AchE Ach
胆碱和乙酸（进入循环）
[儿茶酚胺类]NA AD DA 合成、贮存：酪氨酸→酪氨酸羟化酶→多巴
→脱羧酶→多巴胺→β羟化酶→NA
贮存：于囊泡（ATP、嗜铬颗粒蛋白共存） 释放：胞裂外排、量子化释放
药理学传出系统药理概论
Contents
1 传出神经系统药理概论 2 胆碱受体激动药和抗胆碱酯酶药 3 胆碱受体阻断药 4 肾上腺素受体激动药 5 肾上腺素受体阻断药
第5章 传出神经系统药理概论 （P26）
掌握 熟悉
传出神经系统受体的类别及生理效应
传出神经系统药物的作用方式及分类 传出神经的解剖学分类及按递质的分类
parasympathetic -- “rest and digest” --growth
sympathetic --“fight or flight” --energy expenditure
第2节 传出神经系统的递质 和受体
一、传出神经系统的递质
1.递质学说的发展：
100多年前 化学传递？电传递？ 1921年 Loewi 蛙心实验 1926年 Dale 乙酰胆碱(Ach) 1946年 von Euler 去甲肾上腺素(NA)
心脏、平
平滑肌等 滑肌腺体等
㈡按释放的递质分类：
1.胆碱能神经：
①全部交感、副交感神经节前纤维 ②运动神经 ③全部副交感神经节后纤维 ④极少数交感神经节后纤维(汗腺、骨骼肌血管舒张N)
2.去甲肾上腺素能神经：
绝大多数交感神经节后纤维
Anatomy of ENS
Dual innervation
2.传出神经 树突 突触的 超微结构：
（1）轴突末端 （2）突触
递质 突触后膜
突触前膜
轴突
囊泡 线粒体 突触间隙
3.递质的合成、贮存、释放、灭活
当神经冲动到达末梢时,从末梢释放的化学传递物
[乙酰胆碱]
胆碱＋乙酰CoA→胆碱乙酰化酶→Ach →贮存于囊泡（ATP、囊泡蛋白共存） →胞裂外排、量子化释放
肾上腺髓质分泌↑ N2 ( Nm ) ：功能：骨骼肌收缩
二、肾上腺素受体与效应
肾上腺素受体:能选择性与NA、AD相结合的受体
α-R：α1 α2 β-R：β1 β2 β3
NA能神经兴奋 (α-R、β-R) α-R： α1：功能：①皮肤、粘膜、内脏血管收缩
②扩瞳 ③支、胃肠平滑肌抑制 ④心脏收缩力↑（弱） α2 ：功能：负反馈
二、 传出神经系统的受体与效应 receptor “R”
一、胆碱受体与效应
胆碱受体:能选择性与Ach相结合的受体 M-R (毒蕈碱受体) ：M1 M2 M3 M4 M5 位于：心脏、血管、眼睛、腺体、平滑肌
N-R (烟碱受体) ：
N1(NN)受体：位于神经节N受体 N2(NM)受体：位于骨骼肌神经肌肉接头N受体
Most organs in the body are innervated by both divisions of the autonomic nervous system—one is the sympathetic nerve fiber and the other is the parasympathetic nerve fiber. The function of the two system is not same, it is opposite.
第3节 传出神经药物的基本作用
及其分类
一.传出神经药物的作用方式
㈠直接作用于受体：
(+)R: 激动药
D +
R (-)R: 拮抗药
㈡影响递质： 1.影响递质的生物合成： 2.影响递质的释放： 3.影响递质的转运和贮存： 4.影响递质的生物转化：
β-R： β1：功能：①心脏收缩力↑
②心率↑ ③传导↑ β2：功能：①支、胃肠平滑肌舒张 ②骨骼肌血管、冠状血管扩张 ③血糖↑ ④正反馈→NA↑ β3：功能：脂肪分解
㈢多巴胺受体:
D1-R:内脏血管平滑肌舒张
D2-R:去甲肾上腺素能神经末梢→NA↓
胃肠平滑肌舒张
三、受体激动后的信息传递机制
1. M 胆碱受体： （+）磷脂酶C→IP3、DAG↑ （-） AC→cAMP ↓ （+）K+通道、（-）Ca2+通道
2. N胆碱受体： （+）N-R→离子通道开放→
Na+、 Ca2+内流→动作电位→效应
3.肾上腺素受体： (+)α1-R：（+）PLC→ IP3、DAG↑ (+)α2-R：（-）AC→cAMP ↓ (+)β-R： （+）AC→cAMP ↑
In normal condition they are in balance,controlled by the brain.
Despite dual innervation,one system usually predominates in controlling the activity of a given organ.
了解
传出神经递质的生物合成、释放和灭活
第1节 概 述
Organization of Nervous system
(一)
交感神经
传 出
自主神经
神 经
Fra Baidu bibliotek
非随意活动
副交感神经
解
剖
学
运 动 神 经 随意活动
分
类
自主神经系统 运动神经系统 Sympathetic Para-sympathetic
骨骼肌
心血管
【去路】
NA+肾上腺素受体
后膜 →生理效应 前膜 →反馈性调节递质释放
突触前膜的α受体结合 负反馈
抑制NA的释放
突触前膜的β受体结合 正反馈
促进NA的释放
灭活：
摄取1/神经摄取/摄取贮存型：75%—95% 主动转运机制
摄取2/非神经组织摄取/摄取代谢型：
心肌、血管、肠道平滑肌
儿茶酚氧位甲基转移酶(COMT) 单胺氧化酶（MAO）
胆碱能N兴奋 (M-R、N-R)
M-R：功能：
①心脏抑制
心脏：心率、收缩力、传导 三抑制：血管扩张（内皮细胞释放NO）
②平滑肌收缩
血压下降
③ 缩瞳 ④腺体分泌↑
平滑肌：支气管、胃肠、泌尿道 三兴奋：腺体：唾液、消化道、支气管
瞳孔括约肌、睫状肌：缩瞳
N-R： N1 ( Nn ) ：功能：神经节兴奋