简述神经系统药物分类

1.简述神经系统药物分类，并请每类列举2-3种药物

答：（1）解热镇痛药：天麻头风灵胶囊，秋水仙碱片，热炎宁颗粒，柴胡滴丸（2）镇静催眠药：乌灵胶囊，安眠补脑糖浆，佐匹克隆片，谷维素片

（3）抗精神失常药：左乙拉西坦片（开浦兰），卡马西平片（得理多），盐酸氟西汀分散片（百优解）

（4）麻醉药：普鲁卡因，可卡因，丁卡因

（5）其他：正天丸，顺气安神丸，五味子颗粒，安神镇惊二十味丸

2.请简单介绍6大类抗高血压药物，各类列举1-2个代表药物

答：（1）利尿降压药：氢氯噻嗪、吲哒帕胺

（2）β受体阻滞药：拉贝洛尔，卡维地洛

（3）α受体阻滞药：哌唑嗪，多沙唑嗪，曲马唑嗪

（4）钙离子拮抗剂(CCB)：维拉帕米和地尔硫卓

（5）血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)：雷米替利

（6）血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(ARB)：氯沙坦

3.降脂药物分类及代表药物

答：可以根据化学结构和主要降血脂功能结合来分类：

（1）胆酸整合剂：考来烯胺（消胆胺ChoIestyramine),考来替泊（降胆宁CoIestipol),地维烯胺（Divistyremine)

（2）HMG-CoA还原酶抑制剂：洛伐他汀，辛伐他汀，普伐他汀，热伐他汀，阿伐他汀（3）烟酸及其衍生物：烟酸，阿西莫司，烟酸肌醇酯，

（4）贝特类：氯贝特，利贝特，氯贝丁酸铝，苯扎贝特

（5）普罗布考：普罗布考又名丙丁酚

（6）泛硫乙胺：又名潘特生

（7）弹性酶

（8）Omega -3脂肪酸：多烯康胶丸，脉乐康，鱼油烯康

（9）其他：燕麦片，山擅丸，亚油酸，橡胶种子油

4.简述抗溃疡药H2受体拮抗剂及质子泵抑制剂的作用机制并列举代表药物

答：抗溃疡药H2受体拮抗剂作用机制：H2受体拮抗剂选择性地竞争结合壁细胞膜上的H2受体，使壁细胞内cAMP产生，胃酸分泌减少。H2受体拮抗剂不仅对组胺刺激的酸分泌有抑制作用，尚可部分地抑制胃泌素和乙酰胆碱刺激的酸分泌。代表药物：西咪替丁，雷尼替丁，法莫替丁

质子泵抑制剂的作用机制：经过长期的研究发现，抑制H+/K+-ATP酶的药物必须具有3个结构部分：吡啶环、SO基和苯并咪唑环。目前几种上市的PPIs多为苯并咪唑类衍生物，它通过对吡啶环或苯并咪唑环进行不同的修饰而增强其抑制胃酸的功能。（1）酶的作用：在受体和第二信使的作用下，位于胃壁细胞分泌管上的H+/K+-ATP酶分解ATP获得能量，通过H+/K+转运机制，将胞浆内H+泵入胃腔，再与CI-形成胃酸。抑制H+/K+-ATP酶的活性即可阻断由任何刺激引起的胃酸分泌。临床应用的PPIs多为弱碱性药物，其原药活性极小，在肠道吸收入血后转运至胃粘膜壁细胞，最后到达分泌管和酸性腔，该处pH<1，使原药在此被质子化而带有正电荷并不断的聚集，且转化为具有生物活性的次磺酸和次磺酰胺后，再与H+/K+-ATP酶的巯基脱水偶联形成一个不可逆的共价二硫键，从而抑制该酶的H+/K+转运机制，发挥抑制酸分泌作用。（2）构效关系：奥美拉唑是一种单烷氧基吡啶化合物，与H+/K+-ATP酶有2个结合部位，可选择性、非竞争性地抑制壁细胞膜中的H+/K+-ATP酶。兰索拉唑与奥美拉唑一样同属苯并咪唑类，但兰索拉唑因在吡啶环4位侧链导入氟（F3），因有三氟乙氧基取代基，其生物利用度较奥美拉唑提高30%，可作用于H+/K+-ATP酶的3

个部位，亲脂性较强，可迅速透过壁细胞膜转变为次磺酸和次磺酰衍生物而发挥作用。泮托拉唑为合成的二烷氧基吡啶化合物，在吡啶环4位上去甲基并与硫酸盐结合，在壁细胞小管中转化为嗜硫的环化次硫酰胺，与膜表面的H+/H+-ATP酶第5，6节段的半胱氨酸作用，形成复合物使酶失活。其生物利用度比奥美拉唑提高7倍，对壁细胞的选择性更专一。在肝脏内代谢，但不与细胞色素P450相互作用，所以它不影响其他药物在肝脏内的代谢。雷贝拉唑是一个部分可逆的H+/K+-ATP酶抑制剂，并在酸性的胃壁细胞内被活化，不象其他PPIs有特异性的细胞色素P450同工酶效应，所以与其他药物的相互作用较小。代表药物：奥美拉唑，兰索拉唑，泮托拉唑

5.抗肿瘤药物及各类作用机制及代表药物

答：（1）干扰核酸生物合成的药物：A:抗嘌呤药：即嘌呤核苷酸合成抑制剂，如巯嘌呤、

硫鸟嘌呤、喷司他丁等。

B:抗嘧啶药：主要靠抑制嘧啶的生物合成而起到抗瘤作用，如：氟尿嘧啶。

C:抗叶酸药：为二氢叶酸还原酶抑制剂，如甲氨蝶呤。

D:核苷酸还原酶抑制剂，如羟基脲。

E:DNA多聚酶抑制剂，如阿糖胞苷。

（2）破坏DNA结构和功能的药物，烷化剂、丝裂霉素、顺铂、丙卡巴肼等可与DNA交叉联结；博莱霉素靠产生自由基破坏DNA结构。

（3）嵌入DNA中干扰转录DNA的药物，如放线菌素类、柔红霉素、阿霉素等。

（4）影响蛋白质合成的药物，如门冬酰胺酶、紫杉醇、秋水仙碱、长春花生物碱类等。（5）影响体内激素平衡的药物，如雌激素、孕激素和肾上腺皮质激素等。

6.请简述抗生素分类及作用机制

一)β-内酰胺类：青霉素类和头孢菌素类的分子结构中含有β-内酰胺环。又有较大发展，如硫酶素类(thienamycins)、单内酰环类(monobactams)，β-内酰酶抑制剂

(β-lactamadeinhibitors)、甲氧青霉素类(methoxypeniciuins)等。

(二)氨基糖苷类：包括链霉素、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素、丁胺卡那霉素、新霉素、核糖霉素、小诺霉素、阿斯霉素等。

(三)酰胺醇类：包括氯霉素、甲砜霉素等。

(四)大环内酯类：临床常用的有红霉素、白霉素、无味红霉素、乙酰螺旋霉素、麦迪霉素、交沙霉素等、阿奇霉素。

(五)多肽类抗生素：万古霉素、去甲万古霉素、替考拉宁，后者在抗菌活性、药代特性及安全性方面均优于前两者。

(六)作用于G-菌的其他抗生素，如多粘菌素、磷霉素、卷霉素、环丝氨酸、利福平等。