第3篇药物代谢动力学
药理学第三章-药物代谢动力学PPT课件
药物的相互作用
多种药物同时使用可能会产生相互作用，影响药物的代谢和 排泄。
例如，某些药物可能会抑制或诱导其他药物的代谢酶，导致 药物浓度过高或过低。
05
药物代谢动力学在临床上的应用
个体化给药方案的设计
根据患者的年龄、体重、性别、生理状态等因素， 制定个体化的给药方案，确保药物剂量和用药方式 的合理性和安全性。
考虑患者的遗传因素和基因多态性对药物代谢的影 响，为不同个体提供针对性的给药方案。
监测患者的药物代谢情况，及时调整给药方案，确 保治疗效果和减少不良反应的发生。
药物疗效的预测与评估
02
01
03
通过药物代谢动力学的研究，了解药物在体内的吸收 、分布、代谢和排泄过程，预测药物疗效。
结合患者的病情和临床指标，评估药物治疗的效果， 为临床医生提供科学依据。
消除速率常数（Ke）
总结词
表示药物在体内消除的速度常数，是评价药物消除快慢的重要参数。
详细描述
消除速率常数（Ke）是药代动力学的一个参数，用于描述药物在体内消除的速度。 Ke值越大，表示药物的消除速度越快。药物的Ke值受到多种因素的影响，如代谢速 率、排泄速率等。在药代动力学模型中，Ke用于描述一级消除过程。
二室模型
定义
二室模型是指药物在体内存在两个不同的分布相，即中央室和周边室。中央室指药物进入 血液循环后迅速分布到全身各组织器官，而周边室则指药物在某些组织器官中的缓慢分布 。
特点
二室模型适用于药物在体内分布不均匀，且消除速率在不同组织器官中存在差异的情况。
应用
二室模型常用于描述药物的分布过程，以及用于计算药物的表观分布容积、清除率等药动 学参数。
药理学第三章-药物代谢动力 学ppt课件
3药物代谢动力学38页PPT
混合型消除
• 又称米氏消除动力学
• 是包括零级和一级动力学消除的混合消 除方式。
• 如当药物剂量急剧增加或患者有某些疾 病，血浓达饱和时，消除方式则可从一 级动力学消除转变为零级动力学消除。
如乙醇血浓<0.05 mg/ml时，按一级动力 学消除；但当>0.05 mg/ml时，则可转成 按零级动力学消除。
四、药动学的主要参数
• 峰值 Cmax • 达峰时间 Tpeak • 血浆半衰期 T1/2 • 曲线下面积 AUC
• 肾脏是主要排泄器官；肾功能发生障碍时应控 制药量，同时应避免使用对肾脏有损害作用的 药物。
• 肾脏排泄的重要机理 – 肾小球过滤 – 肾小管分泌（主动转运，由两类不同的载体 分别运载弱酸性和弱碱性两类药物）
• 肾小管重吸收可导致药时曲线双峰特征。
尿液酸碱度对弱酸和弱碱性药物 在肾小管再吸收的影响
生物转化的第一步
• 又称Ⅰ相反应，药物经过氧化、还原或 水解，极性增强。
• 药酶：代谢药物的酶系统 • 肝药酶：肝脏微粒体的细胞色素P-450酶
系统，故又称微粒体酶。是药物生物转 化的主要酶系统， 70多种。
药酶诱导剂与药酶抑制剂
• 使肝药酶活性增加或药酶合成加速的药 物称为药酶诱导剂。
• 使肝药酶活性降低或药酶合成减慢的药 物称为药酶抑制剂。
生物转化 Biotransformation
• 又称药物代谢 drug metabolism，指药物 （外来活性物质 xenobiotic）在体内发生 的化学变化。
• 通常是低极性、脂溶性物质转变为极性、 水溶性物质的过程。
• 多数药物被灭活，少数药物被活化。所 以，生物转化 解毒过程。
• 转化的主要部位：肝脏
药理学课件第三章药物代谢动力学
表观分布容积
清除率是指单位时间内从体内清除的药物量与血浆药物浓度的比值，是衡量药物代谢和排泄速率的指标。
总结词
清除率的大小取决于药物的代谢和排泄途径，如尿液和胆汁等。药物的清除率对于预测血浆药物浓度、了解药物在体内的代谢和排泄特性以及制定给药方案具有重要意义。
详细描述
清除率
半衰期是指血浆药物浓度下降一半所需的时间，是衡量药物消除速率的指标。
经肾脏排泄
药物通过肝脏以胆汁的形式排出体外。
经肝脏排泄
部分挥发性药物可经肺脏排出体外。
经肺脏排泄
药物的排泄
03
CHAPTER
药物代谢动力学参数
总结词
表观分布容积是药物在体内分布后所占据的体液容积，是衡量药物分布广度的指标。
详细描述
表观分布容积的大小与药物的脂溶性、组织亲和力及血流灌注等因素有关。一般来说，脂溶性高的药物具有较大的表观分布容积，而血流灌注良好的组织具有较高的药物分布。
临床药学是药学的分支学科，主要研究药物治疗的安全性、有效性和经济性，为临床合理用药提供科学依据。
药物代谢动力学是临床药学的重要基础之一，通过研究药物在体内的代谢过程和药效学特点，为临床用药方案的设计和优化提供科学支持。
药物代谢动力学与临床药学
THANKS
感谢您的观看。
总结词
半衰期对于给药间隔时间的确定具有指导意义，可以根据药物的半衰期来制定合适的给药方案，以维持药物的有效血浆浓度。
详细描述
半衰期
生物利用度
总结词
生物利用度是指药物被吸收进入血液循环的速率和程度，是衡量药物吸收效果的指标。
详细描述
生物利用度受到多种因素的影响，如药物的剂型、给药途径、胃排空速率等。了解药物的生物利用度有助于评估不同制剂之间的差异，为临床用药提供参考。
药物代谢动力学3hPPT课件
血-脑脊液屏 障薄弱
• 易受药物影响，某些药物的不良反应（恶 心、呕吐、药热）可能与影响此部位的催
吐化学感受区和体温调节中枢有关
49
（2） 胎盘屏障(placenta barrier)
通透性与一般毛细血管无显著差别，几 乎所有药物都能穿透胎盘屏障进入胚胎 循环， 在妊娠期间应 禁用对胎儿发育 有影响的药物。
53
肝药酶
• 非特异性酶，主要指肝脏微粒体酶系统，此酶系统 可转化数百种化合物，是促进药物转化的主要酶系 统，又称其为肝药酶。
• 遗传、年龄、营养、机体状态、疾病等都可 影响肝药酶的数量和活性，从而造成用药的 个体差异，为药效个体差异的另一药动学根 源。
54
肝药酶的活性可被诱导或抑制
药酶诱导剂 指凡能增强药酶活性或增加 药酶合成的药物。如苯妥英钠、苯巴比妥和 利福平等。 药酶诱导剂可增加肝药酶的活性和数量，加 速某些药物和自身的代谢转化。
7
（一）被动转运(passive transport)
1、定义： 被动转运是药物依赖生物膜两侧的浓度差，从细胞 膜高浓度一侧向低浓度一侧转运。其转运的作用力 来自于细胞膜两侧的浓度梯度。 临床上大多数药物采用被动转运的方式。
8
被动转运 （下山转运）
9
被动转运的特点为： ①药物从高浓度 低浓度 ②不消耗能量 ③不需要载体，无竞争抑制和饱和
25
• 考虑到首关消除的存在，临床上规 定的给药剂量已经追加了可能被首 关消除掉的一部分。
• 不同药物首关消除的量是不同的， 但首关消除较多的药物不宜口服给 药，如硝酸甘油口服后90%被首关 消除。
• 硝酸甘油通常采用舌下给药的方式， 起效快，无首关消除。
26
2、舌下给药
3药动学
被动转运的特点：
①不需要载体；
②不消耗能量（ATP）；
③无饱和现象；
④不同药物同时转运时无竞争性抑制；
⑤当可跨膜转运的药物分子在膜两侧的
浓度相等时达到动态平衡
影响被动转运的因素
①脂溶性
②分子量
不可 变 化学结构
③解离度
影响最大
PH
弱酸性
药物
弱碱性
非解离型---脂溶性---易通过生物膜
解离型---非脂溶性---难通过生物膜 药物的扩散速度取决于非解离型与解离型的浓度比。
置 过程（disposition）。
转运：吸收、分布、排泄 转化：代谢
血管或 血管外
作用部位 分布
体 外
体循环
排泄 代谢型
药物
吸收
游离型药物
结合型药物 肝脏
化 转 物 生
肠肝循环
胆囊
小肠
㈠药物的跨膜转运
通过脂 通过水性 质扩散 通道扩散 2 1 通过载 体转运
主动、易化扩散
细胞外
细胞膜
细胞内
药物的转运方式
碱性（B） 80
50
20 酸性（HA） -3 低pH -2 -1 0 1 pH-pKa 2 3 高pH
体液pH值对弱酸或弱碱性药物解离的影响
2.主动转运
概念：指药物逆浓度差由生物膜的浓度低的
一侧向浓度高的一侧转运，形成药物在特殊
部位的高浓度聚积。
特点：
①逆浓度梯度或逆电化学梯度
②载体对药物有特异的选择性
⒈被动转运(passive transport)
⒉主动转运(active transport) ⒊其他转运方式
体内大部分药
物的转运方式
第章 临床药物代谢动力学
第章临床药物代谢动力学前言药物代谢动力学是研究药物在生物体内转化和清除的过程的学科，其中临床药物代谢动力学是将代谢动力学与临床药理学结合起来的学科。
临床药物代谢动力学的研究对于临床药物治疗的选择、药物剂量的个体化和药物相互作用的预测有着重要的意义。
药物代谢动力学的基本概念药物的代谢过程药物在人体内会经历吸收、分布、代谢和排泄等过程。
药物代谢主要发生在肝脏、肠道、肾脏和肺部等器官中。
其中肝脏是药物代谢的主要场所。
药物在经过代谢之后，会生成一系列代谢产物，这些代谢产物的活性和毒性可能与母体药物不同，对人体的生理功能产生影响。
药物的代谢类型药物代谢可以分为两种类型：一种是氧化还原代谢，另一种是非氧化还原代谢。
氧化还原代谢主要由细胞内的一类酶——细胞色素P450酶催化完成，其过程中需要消耗氧气。
非氧化还原代谢则包括水解、酰化、甘化等多种反应类型，相对于氧化还原代谢而言，其速率较慢。
药物的半衰期药物的半衰期指药物在血浆中的浓度下降到原来的一半所需的时间。
半衰期能够反映药物的代谢速率和清除速率。
其值越大，说明药物在体内停留的时间越长，其代谢和清除相对较慢。
临床药物代谢动力学的应用药物代谢酶的种类和特点药物代谢酶是影响药物代谢速率的关键因素。
其中，细胞色素P450酶是最为常见的药物代谢酶，在药物代谢中有着重要的作用。
细胞色素P450酶可以分为CYP1、CYP2、CYP3等家族，每个家族下面有多种同源酶。
药物代谢酶的活性会因基因多态性、酶诱导剂和酶抑制剂等因素而产生变化。
在药物剂量个体化的过程中，了解患者的代谢酶状态非常重要。
药物代谢与药物响应药物代谢速率可以影响药物的效力和安全性。
药物代谢过程中产生的代谢产物也可能与母体药物产生相互作用，导致药物效果的增强或减弱。
例如，在临床上常见的华法林和双酚磷，临床药理学研究就发现它们的代谢途径非常相似，因而它们在体内可以产生药物相互作用，导致药物的效果出现变化。
个体化的药物治疗策略药物代谢动力学的研究对于实现药物个体化治疗非常重要。
药物代谢动力学的研究
药物代谢动力学的研究第一章：引言药物代谢动力学是研究药物在人体内的吸收、分布、代谢和排泄过程的一门学科。
药物代谢动力学的研究对于药物治疗的有效性和毒副作用的发生有重要的影响。
因此，药物代谢动力学被广泛应用于药物开发和临床应用中。
第二章：药物代谢动力学的基础知识药物代谢动力学包括药物吸收、分布、代谢和排泄四个方面。
药物吸收：药物在体内的吸收取决于药物本身的化学特性、给药方式、药物在体内的分布情况等因素。
药物的吸收速度和吸收程度对药物的治疗效果和毒副作用有着重要的影响。
药物分布：药物在体内的分布取决于药物的化学特性、血流和毛细血管的分布等因素。
药物分布的不均匀会影响药物治疗效果和毒副作用。
药物代谢：药物在体内的代谢分为两个阶段：一阶段代谢和二阶段代谢。
一阶段代谢主要是将药物代谢成更容易被排泄的物质，而二阶段代谢主要是将药物代谢产生的物质与其他化合物结合，使其更容易被排泄。
药物排泄：药物的排泄主要发生在肝脏和肾脏。
药物在体内的排泄速度会影响药物在体内的滞留时间和药物的代谢速度。
第三章：药物代谢动力学的研究方法药物代谢动力学的研究方法主要包括体内和体外两个方面。
体内方法：体内方法主要是通过动物试验和人体试验来研究药物的代谢动力学。
其中，人体试验是最可靠的研究方法，但由于伦理原因和实验条件的限制，人体试验需要谨慎进行。
体外方法：体外方法主要包括药物代谢酶系统的体外研究以及体外模型的建立。
药物代谢酶系统的体外研究是通过化学分析和活性测定等手段来研究药物代谢酶的活性和药物代谢过程。
而体外模型的建立是通过体外实验模拟药物在体内的代谢与排泄过程。
第四章：药物代谢动力学的应用药物代谢动力学的研究对于药物的开发和临床应用有着重要的影响。
药物代谢动力学的应用主要包括以下几个方面：药物代谢酶的筛选：药物代谢酶对于药物在体内的代谢过程有着重要的影响。
药物代谢动力学的研究可以筛选出对于某种药物代谢具有重要影响的代谢酶。
药物潜在的毒副作用：药物代谢动力学的研究可以预测药物潜在的毒副作用，并提供改变药物代谢途径的策略，减少药物的毒副作用。
药理学 药物代谢动力学ppt课件
血脑屏障 (Bloodbrain barrier, BBB)
脑组织内的毛细血 管内皮细胞紧密相 连，内皮细胞之间 无间隙，且毛细血 管外表面几乎均为 星形胶质细胞包围 ，这种特殊结构形 成了血浆与脑脊液 之间的屏障。
35
36
37
四、生物转化/代谢 （ biotransformation/ metabolism）
30
1、药物与血浆蛋白结合
D:游离型药物, DP:结合型药物,PT:血浆蛋白总量,KD:解离常31数
2、体液PH影响
碱化尿液排酸药，酸化尿液排碱药。 细胞内液（PH=7.0），细胞外液 （PH=7.4）→故弱酸药在细胞外浓 度高，而弱碱性在细胞内高。
32
3、血流量与膜的通透性
器官血流量 再分布：早期心、脑、肾，后期脂肪、皮
61
生物利用度 （bioavailability）
绝对生物利用度：把静脉注射和血管外途径 给药时的AUC值进行比较： F= AUCev/AUCiv×100%
相对生物利用度：在同一给药途径下，对不 同制剂进行比较： F=AUC受试制剂/AUC标准制剂×100%
62
第三节 药物消除动力学
药物消除动力学过程是指进人血液循环的 药物由于分布、代谢和排泄，使其血药浓度 不断衰减的过程。
物在尿中离子化，酸化尿液使碱性药物在尿 中离子化，阻止药物重吸收。
50
二）胆汁排泄
由胆汁排入十二指肠的药物有的直接随粪 便排出，但较多的药物可由小肠上皮吸收， 并经肝脏重新进入全身循环，这种肝脏、 胆汁间、小肠的循环称为肝肠循环 （hepatoenteral circulation）。 意义：肝肠循环能延长药物的作用时间， 如洋地黄毒苷。洋地黄中毒，消胆胺可加 速其排泄。
药物代谢动力学ppt课件精选全文完整版
●胞裂外排（exocytosis）
药物代谢动力学
跨膜转运（Membrane Transfer）
simple diffusion
carrier-mediated
active
facilitated
1. 药物理化性质； 2. 给药途径； 3. 药物剂型； 4. 影响药物从消化道内吸收的主要因素；
药物代谢动力学
1. 药物理化性质：
●分子量； ●脂溶性； ●解离度；
问题：什么样的药物容易被吸收？
药物代谢动力学
2. 给药途径
●常见的给药方式：
静脉 、吸入 、舌下和直肠、肌内注射 、皮下注射 、 口服 、皮肤
药物代谢动力学
（二）吸入（呼吸道给药，inhalation）
�定义：经口鼻吸入的药物从肺泡吸收的给药方式； 肺泡上皮细胞能吸收5 µm左右微粒， 肺泡表面积大(达200m2) ，
●适用于挥发性药物和气体药物，如鼻炎喷雾剂 ；
药物代谢动力学
（三）局部用药
●完整的皮肤吸收能力差 ； �适用于脂溶性高的药或加促皮吸收的药剂，如皮康王、无极膏 。 �问题生活当中，还有哪些是局部给药？
药物代谢动力学
6）药物通过胞膜的速度受药物理化性质的影响；
�药物分子大小； �药物脂溶性； �药物解离状况；
分子量小、脂溶性高、极性小、非解离型的药物容易透过细胞膜。
药物代谢动力学
7）药物通过细胞膜的速度受环境pH的影响
� --------------离子障 ion-trapping �大多数药物为弱酸性或弱碱性；
�原则：药物解离程度脂溶性 跨膜转运 效应。
药理学3第三章药物代谢动力学PPT课件
药物的排泄
研究药物从体内排出的过程， 包括药物的排泄途径和排泄速 率。
药物代谢动力学在药物研发中的作用
指导临床用药
通过了解药物的代谢过程，为临床用药提供科学 依据，制定合理的给药方案。
预测药物疗效
通过药物代谢动力学研究，了解药物在体内的浓 度变化，预测药物的疗效和安全性。
优化药物设计
通过药物代谢动力学研究，了解药物的代谢特点 和排泄途径，为新药设计和优化提供依据。
药物代谢主要在肝脏进行，由不同类型的酶催化 ，如单胺氧化酶、儿茶酚胺氧化酶等。
了解药物的代谢过程有助于预测药物的疗效和安 全性，以及解释个体差异和药物相互作用。
药物的排泄
药物排泄是指体内蓄积的药物及其代谢物通过尿 液、胆汁和汗液等途径排出体外的过程。
胆汁排泄是某些药物排泄的重要途径，尤其是经 肝脏代谢的药物。胆汁中的药物可能重新进入肠 道并被再吸收，形成肠肝循环。
生理药动学模型
要点一
总结词
生理药动学模型基于药动学和生理学的原理，能够更准确 地模拟药物的体内是基于药动学和生理学的原理建立的数学 模型，能够更准确地模拟药物的吸收、分布、代谢和排泄 过程。该模型考虑了药物的物理化学性质、药物的转运和 代谢机制以及生理因素对药物作用的影响。生理药动学模 型能够提供更准确的预测和更全面的药物评价，有助于深 入了解药物的体内过程和作用机制。
01
02
03
生物利用度（F）
指药物被吸收进入血液循 环的量与给药量的比值， 反映了药物的吸收程度和 速率。
F的计算公式
F = (AUC / 给药量) × 100%。F越大，表示药物 的吸收程度越高。
F的意义
通过F可以了解药物在体 内的吸收程度和速率，有 助于预测药物的疗效和安 全性。
第3章 药物代谢动力学 (临床七制)[可修改版ppt]
![第3章 药物代谢动力学 (临床七制)[可修改版ppt]](https://img.taocdn.com/s3/m/5f9c693f5ef7ba0d4a733bda.png)
丙磺舒--ATS ATS
ATS——酸性药物转运系统
青霉素 丙磺舒
例 丙磺舒对阿莫西林排泄的影响
单用
丙磺舒+阿莫西林 阿 莫 西 林 肾 清 除
单用阿莫西林 率
合用
其他排泄途径
胆道排泄 肝肠循环（hepatoenteral circulation）
乳汁排泄（碱性药） 呼吸道等排泄
思考与讨论
思考题
一、血药浓度-时间曲线（P27）
以药物浓度（或对数浓度）为纵坐 标，以时间为横坐标绘制曲线图，称为 药物浓度时间曲线（concentrationtime curve),简称药时曲线、浓时曲线 或时量曲线。
血液 尿液 唾液
药时曲线
以非血管内 给药的药时 曲线为例
P lasm a drug concentration
药物代谢酶的诱导与抑制
酶诱导/抑制剂
酶诱导 自身诱导
酶抑制
酶诱导与酶抑制
A. 诱导
B. 抑制
例 诱导剂苯巴比妥对双香豆素的影响
例 抑制剂氯霉素对他药代谢的影响
四、药物的排泄
肾脏排泄 消化道排泄 呼吸道排泄 腺体排泄
肾脏排泄
B.肾小球滤过
D.重吸收
C.主动分泌
肾脏排泄及其影响因素
肾脏排泄 肾小球滤过 肾小管重吸收 肾小管主动分泌
常见给药途径
注射 (IV)
经皮给药
局部
吸入 口服、舌下
注射 (SC, IM) 直肠
1.口服
1.口服
最常用 优点：①方便；②吸收优势。 缺点： ① 影响吸收的因素多
药物崩解度；胃肠液pH值；吸收表面积； 胃肠蠕动功能；局部血流量；食物等 ② 首过消除（首关效应）
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
第三章药物代谢动力学一、选择题A型题：1. 某弱酸药物pka=3.4,在血浆中解离百分率约：A.10%B.90%C.99%D.99.9%E.99.99%2. 阿司匹林的pKa是3.5,它在pH为7.5肠液中可吸收约：A.1%B.0.1%C.0.01%D.10%E.99%3.某弱碱性药在pH5时，非解离部分为90.9%，该药pKa的接近数值：A .2 B. 3 C. 4 D.5 E.64.下列情况可称为首关消除：A 苯巴比妥纳肌注后被肝药酶代谢，使血中浓度降低B 硝酸甘油舌下给药，自口腔粘膜吸收，经肝代谢后药效降低。
C 青霉素口服后被胃酸破坏，使吸收入血的药量减少D 普萘洛尔口服，经肝代谢，使进入体循环的药量减少5.弱酸性药物从胃肠道吸收的主要部位是：A 胃粘膜B 小肠C 横结肠D 乙状结肠E 十二指肠6. 临床上可用丙磺舒以增加青霉素的疗效,原因是：A.在杀菌作用上有协同作用B.二者竞争肾小管的分泌通道C.对细菌代谢有双重阻断作用D.延缓抗药性产生E.以上都不对7、药物的t1/2是指：A.药物的血药浓度下降一半所需时间B.药物的稳态血药浓度下降一半所需时间C.与药物的血浆浓度下降一半相关，单位为小时D.与药物的血浆浓度下降一半相关，单位为克E.药物的血浆蛋白结合率下降一半所需剂量8、某催眠药的t1/2为1小时，给予100mg 剂量后，病人在体内药物只剩12.5mg时便清醒过来，该病人睡了：A.2hB.3hC.4hD.5hE.0.5h9、药物的作用强度，主要取决于：A.药物在血液中的浓度B.在靶器官的浓度大小C.药物排泄的速率大小D.药物与血浆蛋白结合率之高低E.以上都对10、一次静注给药后约经过几个血浆t1/2可自机体排出达95%以上：A.3个B.4个C.5个D.6个E.7个11、弱酸性药物与抗酸药物同服时，比单用该弱酸性药物：A.在胃中解离增多，自胃吸收增多B.在胃中解离减少，自胃吸收增多C.在胃中解离减少，自胃吸收减少D.在胃中解离增多，自胃吸收减少E.无变化12、甲药与血浆蛋白的结合率为95%，乙药的血浆蛋白结合率为85%，甲药单用时血浆t1/2为4h，如甲药与乙药合用，则甲药血浆t1/2为：A.小于4hB.不变C.大于4hD.大于8hE.大于10h13、常用剂量恒量恒速给药最后形成的血药浓度为：A.有效血浓度B.稳态血浓度C.峰浓度D.阈浓度E.中毒浓度14、药物产生作用的快慢取决于：A.药物的吸收速度B.药物的排泄速度C.药物的转运方式D.药物的光学异构体E.药物的代谢速度15、苯巴比妥中毒时应用碳酸氢钠的目的是：A.加速药物从尿液的排泄B.加速药物从尿液的代谢灭活C.加速药物由脑组织向血浆的转移D.A和C.E.A和B16、某药在体内可被肝药酶转化，与酶抑制剂合用时比单独应用的效应：A.增强B.减弱C.不变D.无效E.相反17、每个t1/2恒量给药一次，约经过几个血浆t1/2可达稳态血浓度：A.1个B.3个C.5个D.7个E.9个18、某药t1/2为8h，一天给药三次，达到稳态血浓度的时间是：A.16hB.30hC.24hD.40hE.50h19、药物的时量曲线下面积反映：A.在一定时间内药物的分布情况B.药物的血浆t1/2长短C.在一定时间内药物消除的量D.在一定时间内药物吸收入血的相对量E.药物达到稳态浓度时所需要的时间20、静脉注射某药0.5mg，达到稳态时测定其血浆药物浓度为0.7ηg/ml，其表观分布容积约为：A.0.5LB.7LC.50LD.70LE.700L21、对于肾功能低下者，用药时主要考虑：A.药物自肾脏的转运B.药物在肝脏的转化C.胃肠对药物的吸收D.药物与血浆蛋白的结合率E.个体差异22、二室模型的药物分布于：A.血液与体液B.血液与尿液C.心脏与肝脏D.中央室与周边室E.肺脏与肾脏23、血浆t1/2是指哪种情况下降一半的时间：A.血浆稳态浓度B.有效血浓度C.血浆浓度D.血浆蛋白结合率E.阈浓度24、关于坪值，错误的描述是：A.血药浓度相对地稳定在一定水平称坪值，平均血药浓度称坪浓度B.通常用药间隔时间约为一个血浆半衰期时,需经4~5个t1/2才能达到坪值C.坪浓度的高低与每日总量成正比，在每日总量相等时，用药次数不改变坪浓度D.坪浓度的高限（峰）和低限（谷）的差距与每次用药量成正比E.首次用突击剂量，不能使血药浓度迅速达到坪浓度25、药物的零级动力学消除是指：A.药物完全消除至零B.单位时间内消除恒量的药物C.药物的吸收量与消除量达到平衡D.药物的消除速率常数为零E.单位时间内消除恒定比例的药物26、按一级动力学消除的药物，其血浆t1/2等于：A.0.301/kE.B.2.303/kE.C.ke/0.693D.0.693/kE. E.ke/2.30327、离子障指的是：A.离子型药物可自由穿过，而非离子型药物则不能穿过B.非离子型药物不可自由穿过，离子型的也不能穿过C.非离子型药物可自由穿过，离子型的也能穿过D.非离子型药物可自由穿过，而离子型的则不能穿过E.以上都不是28、pka是：A.药物90%解离时的pH值B.药物不解离时的pH值C.50%药物解离时的pH值D.药物全部长解离时的pH值E.酸性药物解离常数值的负对数29、某病人应用双香豆素治疗血栓栓塞性疾病，后因失眠加用苯巴比妥，结果病人的凝血酶原时间比未加苯巴比妥时缩短，这是因为：A.苯巴比妥对抗双香豆素的作用B.苯巴比妥诱导肝药酶使双香豆素代谢加速C.苯巴比妥抑制凝血酶D.病人对双香豆素产生了耐药性E.苯巴比妥抗血小板聚集30、药物进入循环后首先：A.作用于靶器官B.在肝脏代谢C.由肾脏排泄D.储存在脂肪E.与血浆蛋白结合31、药物的生物转化和排泄速度决定其：A.副作用的多少B.最大效应的高低C.作用持续时间的长短D.起效的快慢E.后遗效应的大小32、时量曲线的峰值浓度表明：A.药物吸收速度与消除速度相等B.药物吸收过程已完成C.药物在体内分布已达到平衡D.药物消除过程才开始E.药物的疗效最好33、药物的排泄途径不包括：A.汗腺B.肾脏C.胆汁D.肺E.肝脏34、关于肝药酶的描述，错误的是：A.属P-450酶系统B.其活性有限C.易发生竞争性抑制D.个体差异大E.只代谢20余种药物35、已知某药按一级动力学消除，上午9时测得血药浓度为100μg/ml，晚6时测得的血药浓度为12.5μg/ml，则此药的t1/2为：A.4hB.2hC.6hD.3hE.9h36、某药的时量关系为：时间（t）0 1 2 3 4 5 6C(μg/ml) 10.00 7.07 5.00 3.50 2.50 1.76 1.25该药的消除规律是：A.一级动力学消除B.一级转为零级动力学消除C.零级动力学消除D.零级转为一级动力学消除E.无恒定半衰期B型题：问题37~38A.消除速率常数B.清除率C.半衰期D.一级动力学消除E.零级动力学消除37、单位时间内药物消除的百分速率：38、单位时间内能将多少体积血中的某药全部消除净：问题39~43A.生物利用度B.血浆蛋白结合率C.消除速率常数D.剂量E.吸收速度39、作为药物制剂质量指标：40、影响表观分布容积大小：41、决定半衰期长短：42、决定起效快慢：43、决定作用强弱：问题44~48A.血药浓度波动小B.血药浓度波动大C.血药浓度不波动D.血药浓度高E.血药浓度低44、给药间隔大：45、给药间隔小：46、静脉滴注：47、给药剂量小：48、给药剂量大：C型题：问题49~52A.表观分布容积B.血浆清除率C.两者均是D.两者均否49、影响t1/2：50、受肝肾功能影响：51、受血浆蛋白结合影响：52、影响消除速率常数：问题53~56A.药物的药理学活性B.药效的持续时间C.两者均影响D.两者均不影响53、药物主动转运的竞争性抑制可影响：54、药物与血浆蛋白结合的竞争性可影响：55、药物的肝肠循环可影响：56、药物的生物转化可影响：X型题：57、药物与血浆蛋白结合：A.有利于药物进一步吸收B.有利于药物从肾脏排泄C.加快药物发生作用D.两种蛋白结合率高的药物易发生竞争置换现象E.血浆蛋白量低者易发生药物中毒58、关于一级动力学的描述，正确的是：A.消除速率与当时药浓一次方成正比B.定量消除C.c-t为直线D.t1/2恒定E.大多数药物在治疗量时均为一级动力学59、表观分布容积的意义有：A.反映药物吸收的量B.反映药物分布的广窄程度C.反映药物排泄的过程D.反映药物消除的速度E.估算欲达到有效药浓应投药量60、属于药动学参数的有：A.一级动力学B.半衰期C.表观分布容积D.二室模型E.生物利用度61、经生物转化后的药物：A.可具有活性B.有利于肾小管重吸收C.脂溶性增加D.失去药理活性E.极性升高62、药物消除t1/2的影响因素有：A.首关消除B.血浆蛋白结合率C.表观分布容积D.血浆清除率E.曲线下面积63、药物与血浆蛋白结合的特点是：A.暂时失去药理活性B.具可逆性C.特异性低D.结合点有限E.两药间可产生竞争性置换作用二、填空题1、肝微粒体药物代谢酶中主要的酶系是，与形成一个氧化还原系统。
重要的肝药酶诱导剂是，当与双香豆素使用时，可使后者的作用减弱。
2、促进苯巴比妥排泄的方法是体液，促进水杨酸钠排泄的方法是体液。
3、体内药物按恒比衰减，每个半衰期给药一次时，经个半衰期血浆药物浓度达到稳态浓度。
某药半衰期为80分钟，如按此方式消除，血药浓度由78mg降到9.75mg需要小时。
4、苯巴比妥与双香豆素合用及保泰松与双香豆素合用时双香豆素抗凝作用的变化分别是和，其作用改变的机理分别是和。
5、在一级动力学中，一次给药后经过个t1/2后体内药物已基本消除。
6、血浆半衰期（t1/2）是指，连续多次给药时，必须经过个t1/2才能达到稳态血药浓度。
7、药物跨膜转运的主要方式是，其转运快慢主要取决于、、和，弱酸性药物在性环境下易跨膜转运。
三、名词解释1*、PKA. 2、肝药酶3、生物转化第一相反应4、生物转化第二相反应5、肝肠循环6、被动转运7、主动转运8*、表观分布容积9、生物利用度10、首过代谢（效应）11、药物一级动力学消除（恒比消除）12、零级动力学消除（恒量消除）13、肝药酶诱导剂14、肝药酶抑制剂四、问答题1、举例说明肝药酶活性和血浆蛋白结合率对药物作用的影响。
参考答案：一、选择题1 E.2 C.3 E.4 D.5 B.6 B.7 A.8 B.9 B.10 C.11 D.12 B.13 B14 A.15 D.16 A.17 C.18 D.19 D.20 E.21 A.22 D.23 C.24 E.25 B.26 D27 D.28 E.29 B.30 E. 31 C.32 A.33 E.34 E.35 D.36 A.37A.38 B.39 A40 B.41 C.42 E.43 D. 44 B.45 A.46 C.47 E.48 D.49 C.50 B.51 A.52 C53 B.54 C.55 B.56 C.57 ADE.58 ADE.59 BE.60 BCE.61 ADE.62 CD63 ABCDE.二、填空题1、P450；NADPH（辅酶Ⅱ）；苯巴比妥；抗凝血2、碱化；碱化3、5；44、减弱；增强；苯巴比妥诱导肝药酶、加速双香豆素的代谢；保泰松与双香豆素竞争与血浆蛋白结合，使游离的双香豆素增加。