β受体阻滞剂的降压地位解读
β受体阻滞剂：有效控制高血压的良药
β受体阻滞剂：有效控制高血压的良药作为一个深受高血压困扰的患者，我深知控制血压的重要性。
在医生的建议下，我选择了β受体阻滞剂作为我的治疗药物，这是一种有效控制高血压的良药。
β受体阻滞剂是一种常用的抗高血压药物，通过阻止β受体的作用，可以降低心脏的负荷，减缓心率，降低血压。
这种药物的作用机制十分明确，它可以减少心脏的输出量，降低血压，同时也可以减少心脏的氧耗，保护心脏功能。
在使用β受体阻滞剂的过程中，我注意到了一些明显的效果。
我的血压得到了有效的控制，血压值稳定在了一个安全的范围内。
我发现我的心脏跳动的速度变慢了，这让我的身体感到更加舒适和轻松。
β受体阻滞剂还有助于减少高血压引起的一些并发症，如心肌梗死和中风等。
然而，β受体阻滞剂并非适合所有高血压患者。
一些特殊的患者群体，如老年人、糖尿病患者、哮喘患者等，需要谨慎使用。
使用β受体阻滞剂也需要遵循医生的建议，根据个人的病情和身体状况，调整剂量，以达到最佳的治疗效果。
总的来说，β受体阻滞剂是一种有效控制高血压的良药。
但是，任何药物都有可能产生副作用，所以在使用过程中需要密切关注身体的变化，并在医生的指导下进行合理的调整。
我相信，只要我们积极配合医生的治疗，高血压这种疾病是可以得到有效控制的。
作为一个深受高血压困扰的患者，我深知控制血压的重要性。
在医生的建议下，我选择了β受体阻滞剂作为我的治疗药物，这是一种有效控制高血压的良药。
在我开始使用β受体阻滞剂之前，我的血压一直处于不稳定状态，这让我的生活充满了焦虑和不安。
然而，自从我开始使用β受体阻滞剂，我的血压得到了有效的控制，血压值稳定在了一个安全的范围内。
这让我深感欣慰，也让我对生活重新充满了信心。
β受体阻滞剂的作用机制十分明确，它可以阻止β受体的作用，降低心脏的负荷，减缓心率，降低血压。
这种药物不仅可以减少心脏的输出量，降低血压，还可以减少心脏的氧耗，保护心脏功能。
在我使用β受体阻滞剂的过程中，我明显感觉到我的心脏跳动的速度变慢了，这让我的身体感到更加舒适和轻松。
β受体阻滞剂仍是降压治疗一线药物
β受体阻滞剂仍是降压治疗一线药物徐国辰有充分的循证证据表明：β-受体阻滞剂平均降压幅度、安全性及减少心血管病事件益处均不次于任何其他类降压药.除外一般高血压患者群，另有一些特殊类型的高血压患者，β—受体阻滞剂更起到不可替代的作用。
高血压病与交感神经系统激活高血压病的发生发展涉及交感神经系统激活、肾素—血管紧张素系统（RAS）激活、水钠储留和（或）外周血管阻力增高等。
交感神经与副交感神经系统即自主神经系统具有重要的心血管系统调节功能。
自主神经功能失调与高血压等心血管疾病密切相关，交感神经激活不仅会带来血压升高,还会导致代谢紊乱和整体心血管风险升高.β受体阻滞剂通过抑制交感神经活性升高发挥重要的降低血压和其他心血管风险的作用。
交感神经激活可以通过血管紧张素系统继发性激活肾上腺素能系统，或通过环境、紧张性等过度刺激增强下丘脑对血压的控制,并引起多脏器功能损害.因此高血压治疗不仅是降压,且更须进一步考虑抑制交感神经激活.在治疗中，仅降低心率而不降低交感活性,患者获益有限,在降低交感活性的基础上使心率变慢对高血压患者具有较好作用。
从降压作用机制来看，β受体阻滞剂是其他药物不能取代的.主要降压机制涉及降低心排血量、通过减少肾素分泌而抑制RAS、改善压力感受器的血压调节功能等。
还可通过降低交感神经张力预防儿茶酚胺的心脏毒性作用、通过抑制过度的神经激素和RAS激活发挥减轻心脏负荷、改善心肌重构、改善左室功能、逆转左室肥厚、减少心律失常和预防猝死等全面心血管保护作用。
适用β受体阻滞剂的高血压患者群交感兴奋人群包括:高血压、肥胖、糖尿病、代谢综合征、心率过快、心力衰竭人群等。
β受体阻滞剂适用于下列高血压患者:①伴心率快、压力大的中青年高血压患者；②伴有心律紊乱（房性、室性）的高血压患者；③伴冠心病、心力衰竭的各年龄段高血压患者（包括有糖尿病)；④经常规药物血压仍控制不良的高血压肾功能受损患者；⑤对于经过钙离子通道阻断剂（CCB)治疗,血压仍控制不良的高血压患者，β受体阻滞剂可与CCB联合治疗。
β受体阻滞剂在降压治疗中的地位
β受体阻滞剂在降压治疗中的地位1问题的提出1.1ASCOT及Lindholm等对β受体阻滞剂（β-B）阿替洛尔的荟萃分析：2005年9月欧洲心脏病学会（ESC）会议和Lancet同时公布了提前1年终止的ASCOT （盎格鲁-斯堪的那维亚心脏终点研究，Ango-Scandinavian Cardiac Outcome Trial）中降压试验的最终结果。
该试验比较了β-B阿替洛尔加利尿剂苄氟噻嗪与氨氯地平加培哚普利两种不同联合治疗，对高危高血压患者（19 257例）的影响。
两个治疗组随访3.5年后，因前者与后者相比持续处于不良状态，心血管病死亡明显增加提前终止试验，而氨氯地平加培哚普利的抗高血压联合治疗则获得全面、一致更大的益处。
2005年由瑞典Lindholm和同事发表了一项有关β-B（主要是阿替洛尔）治疗原发性高血压临床研究荟萃分析。
13项试验（105 951例）比较了β-B（阿替洛尔）与安慰剂或空白对照，结果显示，β-B组发生卒中的相对危险较其他药物治疗组高16%，心肌梗死和死亡的发生率差异无显著性；所有β-B与安慰剂或空白对照组比较，β-B可使患者发生卒中的危险降低19%，心肌梗死和总死亡率未明显下降。
上述结果提示β-B在预防卒中发作方面效果较差，相对于新型降压药，β-B在冠心病的一级预防方面无优势，用药者发生糖尿病的危险性也有所增加（尤其是与利尿剂联用时）。
1.2质疑β-B一线降压药的地位：根据ASCOT及Lindholm等治疗高血压临床研究的荟萃分析结果，2006年6月28日英国临床优化研究所（NICE）、英国国家慢性病协作中心以及英国高血压学会（BHS）联合公布了2006年更新版的《成人高血压管理指南》，其主要内容之一是将β-B从一线降压药物中撤出，有关β-B的意见如下：（1）β-B不再作为高血压初始治疗的第一线首选药物，特别是≥55岁的老年患者，但在年轻的高血压患者，尤其是血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）或血管紧张素II受体拮抗剂（ARB）不耐受或禁忌时，或有可能妊娠的妇女以及交感驱动增加证据时，可以考虑使用。
专家解读：β受体阻滞剂的临床运用指南
专家解读：β受体阻滞剂的临床运用指南在众多的药物类别中，β受体阻滞剂因其独特的药理作用和广泛的临床应用，已经成为心脏病学领域的一个重要组成部分。
作为一名从事临床工作的医生，我对β受体阻滞剂的运用有着深刻的理解和丰富的经验。
下面，我就来为大家详细解读一下β受体阻滞剂的临床运用指南。
我们要了解β受体阻滞剂的药理作用。
β受体阻滞剂能够通过阻断心脏β受体，减慢心率，降低心肌收缩力，从而降低血压。
它还可以减少心脏负荷，降低心肌氧耗，改善心肌缺血。
因此，β受体阻滞剂在治疗高血压、心绞痛、心肌梗死后和心律失常等心血管疾病中有着重要的地位。
在临床运用中，我们需要根据患者的具体情况来选择合适的β受体阻滞剂。
目前常用的β受体阻滞剂包括普萘洛尔、美托洛尔、阿替洛尔等。
这些药物的选择应基于患者的病情、年龄、性别、心率等综合考虑。
对于高血压患者，β受体阻滞剂可以作为首选或联合用药。
它可以有效降低血压，减少心血管事件的发生。
然而，对于老年人、心功能不全的患者，使用β受体阻滞剂时需要谨慎，因其可能会加重心功能不全，降低血压过低。
对于心绞痛患者，β受体阻滞剂可以有效减少心绞痛发作的频率和程度。
这是因为β受体阻滞剂可以降低心肌氧耗，改善心肌缺血。
然而，对于急性心肌梗死患者，早期使用β受体阻滞剂可以减少心肌梗死面积，降低死亡率，这是已经得到大量临床试验证实的事实。
对于心律失常患者，β受体阻滞剂可以有效控制心律失常，减少猝死的风险。
特别是对于室上性心动过速、房颤等心律失常，β受体阻滞剂是首选药物。
在使用β受体阻滞剂的过程中，我们需要密切关注患者的病情变化。
因为β受体阻滞剂可能会引起一些不良反应，如心动过缓、血压过低、支气管痉挛等。
对于这些不良反应，我们需要及时处理，避免对患者造成更大的伤害。
总的来说，β受体阻滞剂是一种非常重要的药物，它在心血管疾病的治疗中发挥着重要作用。
然而，它的使用需要严格根据患者的病情来选择，并且在使用过程中需要密切观察患者的病情变化，以确保患者的安全和治疗效果。
αβ受体阻滞剂在高血压治疗中应用的中国专家共识新版本ppt课件
降压疗效：第1周末血压即出现下降，第3、4周下降幅度最大并趋向正常；
心率变化：第1周开始减慢，第3、4周下降更明显，可见第4周末较治疗前下降13次/分，
而且每例心率均在58次/分以上。
精选课件ppt
本研究表明，SBP与DBP在4周 末比治疗前分别 24mmHg 与17.4mmHg，总有效率达 89.2%，另外，在降压同时有 明显降低心率的作用；
高血压合并糖、脂代谢异常 高血压合并原发性震颤
α/β-受体阻滞剂 在高血压治疗中
的优势
高血压合并慢性肾脏疾病 高血压合并冠心病
妊娠高血压
精选课件ppt
12
04 α/β-受体阻滞剂在高血压治疗中的地位
α/β-受体阻滞剂在高血压治疗中应用的中国专家共识解读
优势1：——高舒张压性高血压，阿罗洛尔
高舒张压性高血压在中青年人群较常见，交感神经兴奋性增高，心率↑; 一项多中心、随机、开放、平行对照研究入选以舒张压升高为主的中青年原发性高血压患者分两组；
CONTENTS
1
2
3
4
5
6
前言
β受体阻滞 剂的分类
α/β-受体阻 滞剂的药理
作用
α/β-受体 阻滞剂在高 血压治疗中
的地位
α/β-受体阻 滞剂的临床
应用
结语
精选课件ppt
4
02 β受体阻滞剂的分类
α/β-受体阻滞剂在高血压治疗中应用的中国专家共识解读
按选择性
按溶解性
1. 非选择性BB：普萘洛尔； 1. 水溶性BB：阿替洛尔；
2. 无 内 源 性 拟 交 感 活 性 BB：普萘洛尔，阿替洛尔，
美托洛尔，比索洛尔；奈比 洛尔，阿罗洛尔，卡维地洛；
β受体阻滞剂在高血压治疗中的地位解疑资料
各种β阻滞剂疗效都一样吗？
心脏和血管肾上腺素能受体分布及药理作用
器官
心肌 血管平滑肌
冠状血管
优势受体
生理作用
1> 2 1、 2
2
2
正性 变力、变时、变传导
血管收缩 血管舒张
血管舒张
第一代 第二代 第三代
β阻滞剂的发展
非选择性
如普萘洛尔
选择性
如比索洛尔、美托洛尔、阿替洛尔
非选择性而又具有其它作用
主要心血管事件
比较不同的积极和对照治疗
血压差异 (mm Hg)
有利于 前者
有利于 后者
危险比(95% CI)
ACEI 相比 D/BB 2/0
CA 相比 D/BB 1/0
ACEI 相比 CA
1/1
0.5
1.0 相对危险
1.02 (0.98,1.07) 1.04 (1.00,1.09) 0.97 (0.92,1.03)
-阻滞剂降压的最佳人群 （1 ）
强适应症（Class I）
♦ 冠心病
▪ 心绞痛 ▪ ACS ▪ 心肌梗死 ▪ CAD二级预防 ♦ 糖尿病 ♦ 慢性稳定性收缩性心力衰竭
♦ 室上性和室性心律失常（快速性）
-阻滞剂降压的最佳人群 （2）
▪ 高血压伴心率增快者 ▪ 社会心理应激者 ▪ 焦虑等精神压力增加者 ▪ 围术期高血压 ▪ 青少年和妊娠妇女 ▪ 主动脉夹层 ▪ 肥厚性心肌病 ▪ 二尖瓣脱垂 ▪ 高循环动力状态（甲亢、高原） ▪ 原发性震颤 ▪ 偏头痛：缓解率高达60-80%
MSNA
150
BP (mmHg) 100
50
BP 107/58
B 100
BP 148/102
p < 0.01 80
β受体阻滞剂的降压地位
2 合理地确定给药剂量
根据患者的年龄、疾病情况等逐渐上调药物剂量。
3 注意并发症
当患者有合并症时，要注意避免副作用的发生。
β受体阻滞剂的研究和发展
β受体阻滞剂研究的重点是如何减少副作用和增加疗效。新的药物正在不断研 究和开发中，希望能够更好地治疗高血压和心脏疾病。
β受体阻滞剂在降低心率和血压中的作用
1
降低心率
减少应激性激素对β受体的刺激，使心脏收缩力度减弱，心率下降。
2
扩张血管
抑制副交感神经影响血管舒缩，缩小了血管，从而降低了血压。
3
控制心律失常
作用于心脏β1受体，调节心脏节律，可以控制心律失常。
β受体阻滞剂与其他降压药物的比较
ACE抑制剂
抑制血管紧张素转化酶，扩张血 管以降低血压。
结论和展望
β受体阻滞剂作为一种重要的降压药物，可以在治疗高血压和心脏疾病方面发 挥积极的作用。虽然药物有一些副作用和禁忌症，但在合理选药和用药的基 础上，还可以很好地治疗患者。未来还有新的药物会不断研发，让β阻滞剂的降压地位
欢迎大家来听我介绍有关β受体阻滞剂的知识。这种药物在降低高血压和心率 上发挥着很重要的作用。
β受体阻滞剂的分类和作用
选择性药物
选择性β受体阻滞剂作用于心脏，降低心率和降 低心肌耗氧量。
非选择性药物
非选择性β受体阻滞剂同时作用于其他器官，如 肾上腺素素和血管平滑肌，从而降低血压。
钙通道阻滞剂
阻止钙离子进入血管壁，使血管 扩张，降低血压。
利尿剂
促进体内过多的盐和水的排出， 从而降低血容量和血压。
β受体阻滞剂的副作用和禁忌症
• 晕厥和头晕 • 低血压 • 哮喘 • 糖尿病患者可能会导致血糖波动 • 严重肝病 • 严重肾脏疾病 • 心力衰竭
β受体阻滞剂在治疗高血压病中的地位
６６０生生！盘查萱瘟盘查！Ｑ逝生２旦噩塑鲞簋！翘￡ｂ也』坚！些坐。
些ｋ！螋！ｔ里丛－型盟！：ＺＢ受体阻滞剂在治疗高血压病中的地位马虹刘志军Ｂ受体阻滞剂的问世和临床应用深刻改变了心血管疾病治疗的模式，这类药物具有明确的抗心肌缺血、抗心律失常的作用，在治疗心肌梗死、慢性心力衰竭等疾病中具有非常重要的作用”Ｊ，还可能通过降低心脏输出量、抑制肾素释放以及降低交感输出等机制降低血压，因此也被欧美、中国等多个指南认定为治疗高血压病的一线药物”。
但是近年的一些系统回顾分析在复习了过去的临床试验后，对Ｂ受体阻滞剂在高血压治疗中的地位提出了质疑，近期的一篇荟萃分析更明确提出是该结束将Ｂ受俸阻滞剂作为治疗高血压病一线药物的时代了”一。
盎格鲁一斯堪的纳维亚心脏病结局试验（Ａｓｃ０Ｔ）降压分支的结果公布后，一些专家认为一个良好的降血压的组合似乎应不包括Ｂ受体阻滞剂”一。
如何看待６受体阻滞剂在高血压病治疗中的地位呢？１９９８年，Ｍｅｓｓｅｒｌｉ等”１通过系统回顾的方法，在Ｍｅｄｌｉｎｅ数据库中搜索１９６６年１月到１９９８年１月之间主题词为老年、高血压、Ｂ受体阻滞剂、心脑血管疾病、病死率及病残率的随机对照试验，这些试验均将利尿剂和（或）Ｂ受体阻滞剂作为研究药物，人选了１０项共１６１６４名老年（≥６０岁）高血压患者。
这一荟萃分析发现利尿剂组２／３的患者单一治疗可获得良好的血压控制，而Ｂ受体阻滞剂组只有不到１／３的患者单一治疗可获得良好控制。
与Ｂ受体阻滞剂相比，利尿剂组在多个终点上均具有优势：心脑血管事件［比值比（咖），０．６１；９５％可信区问（口），０．５１～０．７２］、致死性卒中（∞，ｎ６７；９５％口，０．４９—０．９０）、冠心病（彻，Ｏ７４；９５％口，Ｏ６４～０８５）、心血管死亡（佣，０７５；９５％凹，０．“～０．８７）、全因死亡（册，０．８６；９５％口，０．７７一ｏ．９６）的发生率均低于日受体阻滞剂组。
而ｐ受体阻滞荆仅在预防卒中方面显示出优势（册，０．７５；９５％Ⅱ，Ｏ．５７—０．９８）。
β受体阻滞剂在高血压治疗中的地位解疑
4 改善心肌代谢
通过改善心肌代谢，可以减轻病变，从而达 到治疗心衰的目的。
β受体可分为选择性和非选择性两种，前者阻断β1受体，后者同时阻断β1和β2受体。此外，不同的药 物有着不同的作用机制，在治疗中应区分使用。
1
非选择性β受体阻滞剂
如普萘洛尔、阿罗洛尔，通过抑制β受体的作用，从而达到降低心率和血压的目的。
2
选择性β1受体阻滞剂
如美托洛尔、比索洛尔，选择性地抑制β1受体，避免影响β2受体，减轻支气管收缩，同时 也避免降低血糖等副作用。
3
选择性β2受体阻滞剂
如萘普生、索他洛尔，选择性抑制β2受体，有助于治疗支气管哮喘等疾病。
β受体阻滞剂的使用注意事项
虽然β受体阻滞剂的疗效非常显著，但在使用时仍需要注意一些事项，以确保治疗的效果。
药物名
比索洛尔、美托洛尔、阿罗洛 尔等。
发展历程
20世纪50年代由英国药理学家 兼心脏外科医生詹姆斯·布莱克 发现，于60年代投入临床应用。
功效
治疗高血压、冠心病、心绞痛、 心肌梗死后心力衰竭等心血管 疾病，以及焦虑症、手足震颤 综合症等神经系统疾病。
β受体阻滞剂对高血压的治疗有哪些影响？
β受体阻滞剂在高血压治疗中有很好的疗效，其主要作用在于降低心率和心排出量，降低全身循环血容量和外 周血管阻力，从而降低血压。此外，它还可以抑制肾素-血管紧张素-醛固酮系统的活性，改善心肌代谢，对心 衰有较好的治疗作用。
4
低血糖。
可以改善心肌代谢，减轻心衰症状。
β受体阻滞剂与肺部疾病患者的使用注 意事项
β受体阻滞剂对肺功能有一定的影响，因此在患有肺病的患者中，需要严格控制剂量和监测病情。
哮喘患者
β受体阻滞剂有可能引起哮喘发作，因此应慎用，或者使用选择性β1受体阻滞剂。
重新思考β-受体阻滞剂在降压治疗中的地位_袁洪PPT课件
Unadjusted Hazard ratio (95% CI) 0.90 (0.79-1.02)
0.87 (0.76-1.00) 0.87 (0.79-0.96) 0.84 (0.78-0.90) 0.89 (0.81-0.99) 0.76 (0.65-0.90) 0.77 (0.66-0.89) 0.84 (0.66-1.05)
► 2、联合用药，复方制剂，提高达标，提高依从性！ ► 3、重视治疗的个体化差异！
控制率情况
世界范围内高血压患者控制率
<140/90 mm Hg
美国 1
27%
加拿大2
22%
美国5
34%
英国3
6%
法国4
24%
英国6
10%
1. JNC VI Arch Intern Med 1997; 157: 2413 2. Joffres MR et al. Am J Hypertens 1997; 10: 1097 3. Colhoun HM et al. J Hypertens 1998; 16: 747 4. Chamontin B et al. Am J Hypertens 1998; 11: 759
利尿药+CCB+ ACEI +β-B 必要时加α-B+醛固酮拮抗药
个体化治疗
抗高血压药物个体差异
药物
双氢氯噻嗪 尼群地平 氨氯地平
普萘洛尔
美托洛尔 卡托普利 厄贝沙坦 缬沙坦 维拉帕米 依那普利
剂量范围（mg）
12.5 - 100 10 - 40 2.5 - 10
10 - 240
12.5 - 400 12.5 - 50 150 - 300 80 - 320 80 - 480
第二章 β肾上腺素能受体阻滞剂治疗高血压
第二章β肾上腺素能受体阻滞剂治疗高血压第一节β肾上腺素能受体阻滞剂治疗高血压的机制β阻滞剂用于治疗高血压已近五十年，目前认为，其主要是通过阻滞β1肾上腺素受体发挥降压作用，但其作用机制尚未完全阐明，在不同的患者其降压机制可能不同，不同种类的β阻滞剂降压机制不完全相同。
非选择性β阻滞剂和选择性β阻滞剂均可以降低血压，但在临床疗效、不良反应发生率方面均有区别。
一．β阻滞剂降血压作用的机制β阻滞剂降压作用的机制尚未完全阐明，目前认为主要通过以下几个方面的作用使血压下降（1-3）。
（1）降低心输出量 :这是β阻滞剂发挥降血压作用的最主要机制（2）降低压力感受器的反应性（3）抑制肾素－血管紧张素系统（4）抑制肾脏交感神经活性（5）抑制交感中枢神经系统二．不同β阻滞剂发挥降血压作用的特点（1）非选择性β阻滞剂的降压机制 :非选择性β阻滞剂属于第一代β阻滞剂。
无内在拟交感活性、脂溶性的非选择性β阻滞剂如普萘洛尔主要通过其β1阻断作用发挥降压疗效。
而药物对β2受体的阻断作用使外周血管收缩，周围血管阻力升高，在一定程度上抵消了心输出量下降对血压的有利影响。
而且药物对β2受体的阻断作用是引起药物众多不良反应的主要原因。
因此第一代非选择性β阻滞剂目前已经很少用于临床高血压的治疗。
（2）心脏（或β1）选择性β阻滞剂的降压机制 :心脏选择性β阻滞剂属第二代β阻滞剂，包括阿替洛尔、美托洛尔、比索洛尔等，主要通过降低心输出量、抑制肾素释放等机制发挥降压作用。
心脏选择性β阻滞剂对β2受体抑制作用较弱，因此对外周血管阻力影响较小。
但在用药剂量较大时，不可避免地升高外周血管阻力。
因此，临床上目前推荐尽量选择β1高选择性的β阻滞剂，在降低心输出量的同时，尽量减少药物对外周血管阻力的不利影响，从而获得更理想的血压降低作用。
（3）兼有a1阻滞作用的β阻滞剂 :属第三代β阻滞剂，包括拉贝洛尔、卡维地洛、阿罗洛尔等。
在阻断β受体的同时对a受体有轻度的阻断作用，一般来说，药物对a和β受体阻滞的比例为1：7～12，因此对β受体的阻断仍然是药物发挥作用的主要机制。
β受体阻滞药在高血压治疗中的应用及地位
相反 ， 比索洛尔在 ５ １ ｇ — ０ １时实际上不与 受体结 ｎ
合 。 因此 ， 者在作 用 于 局 部血 管 阻 力方 面 与 Ａ Ｅ 后 Ｃ
Ｉ 并无不同， 对年轻人降压较阿替洛尔和其他抗 高血压药 物 更为有 效 。 ｊ
降的结果 ， 特别是 女性。另外 ， 肥胖是 ｃ反应 蛋 白 高水平的重要原因之一。
１ １ 中、 ． 青年 ， 肥胖者 高血压的代谢 和血流动力学 特征 在 中、 青年 ， 肥胖 的高血压患者中， 脂肪细胞 ， 特别是位于中一／ ５ 腹部者 ， ， 可产生几种血管毒性的脂 肪酸氧化激素 ， Ｔ Ｆ 和 Ｉ ６ 如 Ｎ —ａ Ｌ一 。瘦素也 可由此 产生 ， 并激活交感神经。脂肪 酸氧化激素 引起 内皮 炎症反应 ， 使一氧化氮释放受损 ， 增加过氧化物 ， 促
进内皮功能障碍和胰岛素抵抗。胰 岛素抵抗伴随着 胰 岛素分泌增加 ， 可导致交感神经过度激活 ， 促使肾
素释放 。结果是血管紧张素 Ⅱ水平升高 ， 进一步激 活交感神经 ｌ 形成恶性循环 。 ２， ２ ＿ 慢性交感神经激活对心血管系统 是有 害的， 它 可引起心肌坏死或凋亡 ， 室颤风险上升 ， 动脉粥样斑 块形成 ， 以及加速左室肥厚 ， 所有这些可通过 受
１ ９ ７
Ｐ受体阻滞药在高 血压治 疗中的应 用及地 位
姚依群 （ 京 军 区总 医院心血 管 内科 ， 京 １０ ０ ） 北 北 ０ ７ ０
【 中国图书分类号】 Ｐ７ ． ５１３ Ｏ２ ４ ４ ， Ｒ
【 关键词】 口 受体阻滞药 高血压
最近 ， 国 ＮＣ 英 ＩＥ委员 会所作 的最新 高血压治 疗推荐 中指 出： 受体 阻滞药 不应再作 为常规初始 Ｊ ３ 治疗 ， 因为它与利尿药合用有引起糖尿病 的风险… ， １ 这在我 国的临床实践中引起很 大的反响 。因为在高 血压合并心肌缺血和心衰患者治疗 中， 受体阻滞 Ｊ ３
β受体阻滞剂降压作用机理
最佳答案- 由提问者2006-11-18 13:29:16选出β受体阻滞剂降压作用机理是什么？β受体在心血管系统各个部位均存在。
若兴奋β受体可使心率加快，房室传导加速，心肌收缩力加强，冠状动脉扩张，静脉皮肤和粘膜血管收缩，支气管平滑肌松弛，血高升高。
也就是说，高血压时常伴有β受体亢进的表现，而β受体阻滞剂，如心得安、美多心安、氨酰心安等这类物质，可使心脏、周围血管、呼吸道、中枢神经及其他组织上的β受体阻滞，而使血压下降。
目前β受体阻滞剂已广泛用于治疗心血管疾病，并已作为治疗高血压的一线药物。
β受体阻滞剂降低血压的作用机理，主要表现以下几个方面：(1)对心脏β受体的阻滞当心脏的β受体阻滞后，心率降低和心肌收缩力减弱，心输出量减少，心肌耗氧量降低，房室传导时间长，从而降低血压。
(2)对肾素血管紧张素系统的抑制肾脏近球旁细胞的β受体兴奋，可促进肾素分泌，通过肾素血管紧张素系统的作用，使血压升高，而β受体阻滞剂在阻滞β受体后，使肾素分泌减少，从而发挥降压作用。
(3)对中枢神经的作用β受体阻滞剂可以直接作用于中枢神经系统的β受体，使其兴奋神经元活动减弱，减少交感神经冲动的传出，从而起降压作用。
(4)压力感受器的重建β受体阻滞剂可降低卧位或坐位时的血压，说明β受体阻滞剂可使压力感受器维持正常。
β受体阻滞剂单独应用降压作用疗效并非理想，如合并其他降压药则疗效增强。
如与利尿剂合用，可以取消后者因减少血容量而引起的肾素活性增强；与血管扩张剂合用，可以减少后者引起的反射性心动过速、心肌收缩力增强以及肾素的释放。
有资料报道老年人高血压的抗高血压药物的疗效顺序为：钙离子拮抗剂＞血管紧张素转换酶抑制剂＞利尿剂＞β受体阻滞剂。
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结论： 抗高血压药物治疗能显著降低老年高血压患者的心
血管病病残率、心血管病死亡率、总死亡率
蒋 立 新
* 阿替洛尔/美托洛尔/吲哚洛尔/氢氯噻嗪+阿米洛利，2/3患者用-阻滞
Comparisons of active treatments and control
BP difference (mm Hg) Favours active Favours control
RR (95% CI)
ACE vs. placebo -5/-2 CA vs. placebo -8/-4 -4/-3
29 (16.8) 0.53 (0.33 ~ 0.86)
4 (2.3) 0.30 (0.07 ~ 0.97) 58 (33.5) 0.60 (0.43 ~ 0.85) 36 (20.2) 0.57 (0.37 ~ 0.87)
Dahlöf B, et al. Lancet 1991
* 每1000病人年的事件发生率
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-受体阻滞剂的分类
主要分三大类
- 高度心脏选择性的1 - 受体阻滞剂
（metoprolol atenolol bisoprolol）
- 非心脏选择性的 - 受体阻滞剂
(propranolol sotalol )
- 兼有a- 受体阻滞作用的 - 受体阻滞剂
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(carvedilol labetalol)
肾素释放
增加眼内压 抑制去甲肾上腺素释放 刺激去甲肾上腺素释放
- 受体阻滞剂作用模式图
-受体接受刺激
儿茶酚胺
-受体被阻断
受体阻滞剂
内在拟交感作用
(Partial Agonist activity)
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-受体阻滞剂的可能降压机制
减慢心率 + 降低心肌收缩力→降低心输出量 中枢神经系统作用→减少交感输出 抑制肾素释放→减少血管紧张素Ⅱ 阻滞突触前膜上-受体→减少NA的释放 重建压力感受器的敏感性 减少静脉回流和血浆容量 外周血管阻力的适应性降低 改善血管顺应性 减弱运动或应激时儿茶酚胺的增压作用 增加血管组织中前列环素等舒血管物质水平
安慰剂组
604/5753 （10.5%） 382/4107 （9.3%）
P值
<0.0001
有ISA活性药
NS
注：无ISA活性的药物：美托洛尔，阿替洛尔，普奈洛尔。 蒋 立 新
有ISA活性的药物：普拉洛尔，阿普洛尔，氧烯洛尔，吲哚洛尔。
部分-阻滞剂的药理学特性
1 选择性
醋丁洛尔 阿替洛尔 倍他洛尔 比索洛尔 布新洛尔 卡维地洛 美托洛尔 纳多洛尔 普萘洛尔
剂+利尿剂
Dahlöf B, et al. Lancet 1991
STOP-H：主要终点和死亡率
安慰剂组 主要终点 心肌梗死 28 (16.5)* 25 (14.4) 0.87 (0.49 ~ 1.56) 治疗组 RR（95% CI）
中风
其他心血管死亡 合计 总死亡率
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53 (31.3)
13 (7.7) 94 (55.5) 63 (35.4)
Metoprolol (111/1609)
Risk reduction 24%
Stroke events
Diuretics
Metoprolol
Years of follow-up
瑞典老年高血压试验（STOP-H）
前瞻性、随机、双盲临床试验（70~84岁老年高血压患者）
1627例患者(SBP 180~230 或 DBP 105~120mmHg)
再论-阻滞剂的降压地位
蒋立新
中国医学科学院 阜外心血管病医院
中国协和医科大学 心血管病研究所
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报 告 提 纲
-阻滞剂药理学特性简介
-阻滞剂的降压疗效及地位 -阻滞剂在降压中的具体应用 -阻滞剂在中国人中的耐受性
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-阻滞剂：心血管领域重要的治疗药物
-受体阻滞剂的发现和临床应用是20世纪
MAPHY: fatal + nonfatal events
(time to first event)
160 140 120 100 80 60 40 20 0 蒋 立 新 0 5 10
Coronary events
Diuretics (144/1625) p=0.0010
Cumulative No. of events
pronethalol的降压效应，从而开创了高血压治疗的新时代
经过多项临床试验的证据，1984年JNC首次将-阻滞剂推
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荐为高血压治疗的一线用药且一直延续至今
倍他乐克降压的一级预防试验（MAPHY）
多中心随机、开放、对照、平行组研究 11国66家医院参加（1975年设计，1987年终止） 3234例 40~64 岁男性门诊高血压患者 – 美托洛尔组（平均174mg/d） – 利尿剂组（氢氯噻嗪46mg/d or 苄氟噻嗪 4.4mg/d） 治疗目标：DBP<95mmHg（可加其他降压药）
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Pre-specified outcomes
Primary outcomes
Stroke Coronary heart disease Heart failure (fatal or hospitalised) Total cardiovascular events (composite of all above) Cardiovascular mortality Total mortality
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脂溶性
+ – – + + +++
ISA活性
+ – – – – –
a-阻滞
– – – – – +
+ ++ ++ +++ – –
++
– – –
++
– +++ ++
–
– – –
–
– – –
噻吗洛尔
-阻滞剂的降压疗效及地位
- MAPHY 和 STOP-H 研究 - BPLTTC 结果 - JNC-7 概览
Favours first listed
Favours second listed
RR (95% CI)
2/0
1/0 1/1
1.09 (1.00,1.18) 0.93 (0.86,1.01) 1.12 (1.01,1.25)
0.5 蒋 立 新
1.0 Relative Risk
2.0
CORONARY HEART DISEASE
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随访平均4.16年（至少842天或随访至死亡）
MAPHY：总死亡率曲线
Cumulative No. of deaths 90 70 50
Diuretics
p=0.028
Metoprolol
20 0 0 5
Risk reduction 22%
10
Years of follow-up
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药物治疗学上重大进展 诺贝尔评奖委员会在授予James Black 爵 士1988年生理医学奖时评论：“…自从 200年前发现洋地黄以来，-受体阻滞剂 是药物防治心脏疾病的最伟大的突破…”
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交感神经介质及相应受体
肾上腺髓质-----肾上腺素
交感神经末梢-----去甲肾上腺素
a
a1
a2
1 2 3
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-受体阻滞剂：高血压治疗一线药物
1948年 Ahlquist 首次描述了a-、-受体在心血管药物
治疗中的作用
1958年第一个-受体阻滞剂(dichlorisoprenaline)被发现
1962年Black JW发现了第一个用于临床的-受体阻滞剂 (pronethalol)
1964年 Prichard BNC首次描述了propranolol 和
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药物
普萘洛尔 美托洛尔 索他洛尔 噻吗洛尔 美托洛尔
亲脂性
高 中 低 中 中
心脏保护
有 有 无 有 有
Kendall MJ. Am J Cardiol 1997, 80(9B):15J-19J
心肌梗死后-阻滞剂的长期治疗
-阻滞剂组
无ISA活性药 469/6204 （7.6%） 358/4248 （8.4%）
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STROKE
Comparisons of active treatments and control
BP difference (mm Hg) Favours active Favours control
RR (95% CI)
ACE vs. placebo CA vs. placebo More vs. less
儿茶酚胺：肾上腺素、去甲肾上腺素、多巴胺
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肾上腺素能受体亚型的分布与效应
器官
心肌 支气管平滑肌 血管平滑肌
主要受体
1 > 2 2 a1 a2 2 1
生理学效应
刺激收缩，加快心率 支气管扩张 血管收缩 血管收缩 血管扩张 血管扩张（冠状动脉） 平滑肌收缩 平滑肌松弛
生殖泌尿道平滑肌
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Aims
To compare the effects on mortality and major morbidity of:
Newer blood pressure lowering agents versus placebo More intensive versus less intensive blood pressure lowering regimens Blood pressure lowering regimens based on different drug classes