舒必利的不良反应

舒必利的不良反应

本品属于苯甲酰胺类化合物，为非典型抗精神病药。在下丘脑、脑桥和延髓，能拮抗D1、D2受体，对D3、D4受体也有一定拮抗作用。具有激活情感作用。其抗木僵、退缩、幻觉、妄想及精神错乱的作用较强，并有一定的抗抑郁作用。有很强的中枢性止吐作用。抗胆碱作用较弱，无镇静催眠作用和抗兴奋躁动作用。本品自胃肠道吸收，2小时可达血药浓度峰值。口服本品48小时，口服量的30%从尿中排出，一部分从粪中排出。血浆半衰期为8〜9小时，主要经肾脏排泄。可从母乳中排出。动物实验示本品可透过胎盘屏障进入脐血循环。

适应症：①对淡漠、退缩、木僵、抑郁、幻觉和妄想症状的效果较好，适用于精神分裂症单纯型、偏执型、紧张型及慢性精神分裂症的孤僻、退缩、淡漠症状;对抑郁症状有一定疗效。②用于治疗呕吐、酒精中毒性精神病、智力发育不全伴有人格障碍、胃及十二指肠溃疡等。

舒必利具有抗精神病作用强，不良反应少而轻，安全度极高的特点，除少数个体素质差异外，临床用量过大，加药过急均是引起不良反应的主要原因，只要临床医师观察细致，合理用药，早期发现，及时处理，不良反应一般是可逆的。

主要报导的不良反应：

1.锥体外系反应: 舒必利肌注300mg或口服600mg以上出现的，临床特点为：①多数为肌张力不增强的运动增多或细微肢端震颤；②颈部或咀嚼肌的较轻挛缩；③少数为持久性肌张力增强。不需停药，合并用抗巴金森药或减量即可。(安坦)

2.猝死舒必利抑制心血管舒缩中枢，使心跳变慢，血压下降，心律紊乱，心跳骤停，从而导致呼吸循环衰竭。

3.严重心电图改变ST段下降和束枝传导阻滞，T波改变（平坦），窦性心动过速和频发室早、频发早搏。分析原因：①首次剂量太大；②患者年龄相对较大，心脏潜在的器质性因素多；

③患者对舒必利较敏感。

4.癫痫大发作其机制可能药物引起多巴胺能系统抑制减弱，脑内单胺降低痉挛阈值有关，舒必利所致癫疒间发作少见，但定期脑电图检查对预防癫疒间发作颇为必要。

5.恶性综合征恶性综合征是抗精神病药物引起的最严重副反应。常采用下述诊断标准：A 发病7 天之内应用了抗精神病药物(应用长效注射抗精神病药物为4 周之内) ；B 高热，体温≥38 ℃；C 肌肉强直；D 具有下述症状之中的3 项或3 项以上：(1) 意识改变；(2) 心动过速；(3) 血压上升或降低；(4) 呼吸急促或缺氧；(5) CPK增高或肌红蛋白尿；(6)WBC 增高；(7) 代谢性酸中毒。E 以上症状不是由全身性疾病或者神经科疾病所致。恶性综合征的治疗中及时停用原药物、早期应用硝苯芙海因及溴麦角隐亭、恰当及时的输液治疗、防治并发症是本症治疗成功、降低病死率的4 大关键。脑器质性疾病患者慎用。

6.昏睡很少见。

7.急性肾功能衰竭其发生机制不明，可能是患者对舒必利有特殊的敏感性，加上静脉给药，

引起变态反应，导致间质性肾炎而致急性肾功能衰竭。

8.低血钾机制尚不清楚，有人认为是抗精神病药物引起电解质平衡紊乱，血清钾降低；亦有人认为抗精神病药物干扰了糖代谢致糖原在肌细胞内堆积，通过渗透作用，使钾进入细胞内造成血钾降低或药物干扰了肠道功能导致钾丢失过多有关。也可能与个体差异有关。故在给予舒必利治疗时，若患者出现四肢肌肉无力等症状时，要及时测定钾及心电图检查等，力求尽早明确诊断，积极治疗。

9.肠麻痹、尿储留为抗精神病药物的抗胆碱作用等引起胃肠道及膀胱平滑肌机能失衡，导致胃肠道动力学及尿流动力学改变所致。

10.泌乳

11.遗尿文献报道小剂量舒必利可治疗遗尿。大剂量的舒必利引起遗尿的确切机制尚不清楚，可能是大剂量舒必利其血浓度高，其抗胆碱能不良反应强，膀胱内括约肌松弛而引起遗尿，也可能与个体素质有关。

12.哮喘发作其机制可能是与个体特异性有关。

13.药疹

14.不宁腿综合征患者感双下肢深部难受，“痒得要命，抓不着，摸不到，好似有很多虫子在骨头里面爬”。腿不知怎么放好，使他心烦意乱，坐卧不安，在房间来回走动，不能入睡。约持续1小时左右自行缓解。此后“奇痒”症状加重，焦虑不安，捶打双腿，服安坦及注射海俄辛症状无好转。

15.双足疼痛以远心端为著，且疼痛逐渐加重，夜间及热敷尤甚，疼痛及针刺样疼，体温血压正常，心肺及神经系统检查无异常，尿常规，抗“O”及类风湿因子等检查均在正常范围内。舒必利致双足疼痛机制有待探讨，可能是一种变态反应，也可能与个体的特异性有关。