农药概论第二章农药的生物活性和作用机理
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靶标不敏感是害虫对杀虫剂产生抗性极为重要的 一种机制，尤其与高水平抗性有关。有机磷、氨 基甲酸酯、拟除虫菊酯和环戊二烯类杀虫剂的抗 性都已先后被证明与其作用靶标钠离子通道和 GABA受体的某些氨基酸置换有关。
神经元离子通道分类
离子通道是镶嵌在细胞膜上的蛋白质孔道，由跨膜蛋白质大分子一通 道蛋白组成，具有高度选择性的亲水通道，控制对钠、钾、钙和氯等 离子的通透性。在神经冲动传导中起着重要作用。
• 灭幼脲的作用机理
1 有机氯类杀虫剂的作用机理
• 农药毒性与品种
– 属剧毒和高毒，主要品种有滴滴涕(DDT)、林丹和六六 六(已于1983年4月1日停止生产，禁止在果蔬及农作物 使用)等，目前准予使用并在生产上流行的是硫丹(赛 丹、硕丹、安杀丹)。对果品相对安全，年可间隔使用 1～2次。
• 结构与作用机理
– GABA受体
• GABA受体与昆虫毒理学关系最密切。所有亲离子 GABA受体都属于一个含半胱氨酸环的神经传送体受 体超家族。这些受体包括nAChR，马钱子碱敏感的 甘氨酸受体和5-羟色胺3型受体(5-HT3受体)。这些受 体都由5个亚单位低聚而成，环绕一个中央传送门控 性离子通道。占领或破坏GABA受体之后神经冲动的 正常传导受阻 。
– 谷氨酸受体
• 谷氨酸(glutamieaeid，Glu)是昆虫的神经肌肉连接处和哺 乳动物脑中的兴奋型神经递质。研究发现，溴氰菊酯可 作用于大脑突触膜上的谷氨酸受体(GluR)，促进Glu的合 成，并使Glu与GluR的结合量明显增加。除了GluR以外， 溴氰菊酯还对蛋白激酶C(PKC)具有直接的刺激作用。研究 发现，溴氰菊酯可引起神经细胞内游离钙水平明显升高， 这种升高可能是溴氰菊酯引起N甲基D天门冬氨酸(NMDA) 受体激活，增强了PKC的活性所致 。然而，PKC活性的增 高，一方面可诱导早期反应基因，如c-fos和c-jun的表达， 另一方面可能调节抑癌基因p53的活性从而参与溴氰菊酯 弓l起的神经细胞凋亡。上述情况的发生被认为是拟除虫 菊酯干扰了Glu递质合成与释放，使得信号传递发生紊乱 所致。
农ຫໍສະໝຸດ Baidu的生物活性和作用机理
农药的生物活性和作用机理
• 杀虫剂的作用机理 • 杀菌剂的作用机理 • 除草剂的作用机理 • 新型农药的作用机理
第一节 杀虫剂作用机理
• 信息的传递机制
– 轴突传导 – 突触传导
• 离子通道
– 电压门控性钠离子通道（电压依赖性通道） – 膜受体通道（配体门控通道）
• 递质分解酶系
1 信息的传递机制
信息的传递分为轴突传导和突触传导。
1、轴突传导
（即一个神经元内的传导）
树突
细胞 体
轴突
端丛
2、突触传导
（即神经元之间或神经元-肌肉之间的传导）
一个 神经 元的 端丛
另一 神经 元的 树突
2 离子通道
离子和离子通道是细胞兴奋的基础。特定类型的 神经元离子通道已被证实是杀虫剂的主要靶作用 位点。除了有机磷酸酯和氨基甲酸酯类杀虫剂阻 断乙酰胆碱酯酶外，大部分杀虫剂作用于钠通道 和 一氨基丁酸(GABA)受体。
• 有机氯类杀虫剂的作用机理
– 1、农药毒性与品种 2、结构与作用机理
• 有机磷类杀虫剂的作用机理
– 1、农药毒性与品种 2、结构与作用机理 3、应用中的注意 事项
• 氨基甲酸酯类杀虫剂的作用机理
– 1、农药毒性与品种 2、结构与作用机理
• 拟除虫菊酯类杀虫剂的作用机理
– 1、从天然除虫菊酯到拟除虫菊酯 2、农药的品种 3、作用 机理
第二节 不同类型杀虫剂作用机理
• 化学农药通常是指用来杀灭有害生物以及调节植 物生长的化学物质。根据农药的用途及成分、防 治对象、作用方式机理等，分类的方法也多种多 样。杀虫剂依据其有效成分的化学结构可分为： 有机氯农药、有机磷农药、氨基甲酸酯类农药、 除虫菊酯农药和无机农药等。
• 杀虫剂的作用机理，主要分为神经作用、呼吸作 用、昆虫生长调节作用三大类。其中与神经系统 有关的乙酰胆碱酯酶抑制剂有机磷类、氨基甲酸 酯类，及钠通道抑制剂拟除虫菊酯类已成为杀虫 剂市场的三大支柱。
– 有机氯农药是一类氯代芳香烃的衍生物，烃类化合物 中氢原子被卤素取代后毒性增大，取代越多，毒性越 大，如六六六,DDT,狄氏剂等。
– 此类化合物结构稳定、难氧化、难分解和毒性大，主 要是侵害神经系统和实质性器官的毒物使神经系统高 度兴奋引起抽搐，并可损害大脑神经细胞和肝脏等， 有机氯杀虫剂易溶于有机溶剂，尤其是脂肪组织中， 因此是高效、高毒、高残留的农药，尤其是DDT具明显 的致癌性能和遗传毒性。
2 有机磷类杀虫剂的作用机理
随着对GABA受体研究的逐步深入，人们逐渐认 识到GABA受体与乙酸胆碱酯酶和电压敏感钠通 道一样也是杀虫剂重要的作用靶标。
3 递质分解酶系
• 和杀虫剂作用机制关系密切的是乙酰胆酯酶 （AchE）。昆虫体内， AchE分子类型较简单， 主要是球型二聚体（G2），其次是球型单体 （ G1）。不同的AchE分子具有相同的底物催化特 性，因为AchE氨基酸序列在不同的酶分子之间完 全相同。乙酰胆酯酶的作用是催化水解神经递质 乙酰胆碱为胆碱和乙酸。
乙酰胆碱受体、 一氨基 丁酸受体、谷氨酸受体 和拟除虫菊酯受体等
3 胞内第二信 使激活通道
Ca2﹢、三磷酸肌醇、G 蛋白或蛋白激酶等
• 1、电压门控性钠离子通道（电压依赖性通道）
• 2、膜受体通道（配体门控通道）
– 烟碱型乙酰胆碱受体
• 昆虫的烟碱型乙酰胆碱受体(nAChR)局限在中枢神经 系统，且在神经节上大量表达。此外，在昆虫的脑 部和神经肌肉接头处还有一种可被蕈毒酮激活的蕈 毒酮样受体。nAChR在突触膜上与神经递质ACh特异 性结合，产生一系列生物学效应。
细胞膜离子通道可以分为3大类：
特点
举例
1 电压门控通 道（电压依 赖性通道）
2 膜受体激活 通道（配体 门控通道）
①对膜电位变化很敏感
②跨膜蛋白质孔道镶嵌在脂 质双分子层上，并与其他膜 蛋白或细胞支架上的元件构 成一个整体。
①由于膜受体受膜外的某种 物质所激活②能将化学信息 转变为电信号
Na﹢、K﹢、Ca2﹢、Cl-通 道
神经元离子通道分类
离子通道是镶嵌在细胞膜上的蛋白质孔道，由跨膜蛋白质大分子一通 道蛋白组成，具有高度选择性的亲水通道，控制对钠、钾、钙和氯等 离子的通透性。在神经冲动传导中起着重要作用。
• 灭幼脲的作用机理
1 有机氯类杀虫剂的作用机理
• 农药毒性与品种
– 属剧毒和高毒，主要品种有滴滴涕(DDT)、林丹和六六 六(已于1983年4月1日停止生产，禁止在果蔬及农作物 使用)等，目前准予使用并在生产上流行的是硫丹(赛 丹、硕丹、安杀丹)。对果品相对安全，年可间隔使用 1～2次。
• 结构与作用机理
– GABA受体
• GABA受体与昆虫毒理学关系最密切。所有亲离子 GABA受体都属于一个含半胱氨酸环的神经传送体受 体超家族。这些受体包括nAChR，马钱子碱敏感的 甘氨酸受体和5-羟色胺3型受体(5-HT3受体)。这些受 体都由5个亚单位低聚而成，环绕一个中央传送门控 性离子通道。占领或破坏GABA受体之后神经冲动的 正常传导受阻 。
– 谷氨酸受体
• 谷氨酸(glutamieaeid，Glu)是昆虫的神经肌肉连接处和哺 乳动物脑中的兴奋型神经递质。研究发现，溴氰菊酯可 作用于大脑突触膜上的谷氨酸受体(GluR)，促进Glu的合 成，并使Glu与GluR的结合量明显增加。除了GluR以外， 溴氰菊酯还对蛋白激酶C(PKC)具有直接的刺激作用。研究 发现，溴氰菊酯可引起神经细胞内游离钙水平明显升高， 这种升高可能是溴氰菊酯引起N甲基D天门冬氨酸(NMDA) 受体激活，增强了PKC的活性所致 。然而，PKC活性的增 高，一方面可诱导早期反应基因，如c-fos和c-jun的表达， 另一方面可能调节抑癌基因p53的活性从而参与溴氰菊酯 弓l起的神经细胞凋亡。上述情况的发生被认为是拟除虫 菊酯干扰了Glu递质合成与释放，使得信号传递发生紊乱 所致。
农ຫໍສະໝຸດ Baidu的生物活性和作用机理
农药的生物活性和作用机理
• 杀虫剂的作用机理 • 杀菌剂的作用机理 • 除草剂的作用机理 • 新型农药的作用机理
第一节 杀虫剂作用机理
• 信息的传递机制
– 轴突传导 – 突触传导
• 离子通道
– 电压门控性钠离子通道（电压依赖性通道） – 膜受体通道（配体门控通道）
• 递质分解酶系
1 信息的传递机制
信息的传递分为轴突传导和突触传导。
1、轴突传导
（即一个神经元内的传导）
树突
细胞 体
轴突
端丛
2、突触传导
（即神经元之间或神经元-肌肉之间的传导）
一个 神经 元的 端丛
另一 神经 元的 树突
2 离子通道
离子和离子通道是细胞兴奋的基础。特定类型的 神经元离子通道已被证实是杀虫剂的主要靶作用 位点。除了有机磷酸酯和氨基甲酸酯类杀虫剂阻 断乙酰胆碱酯酶外，大部分杀虫剂作用于钠通道 和 一氨基丁酸(GABA)受体。
• 有机氯类杀虫剂的作用机理
– 1、农药毒性与品种 2、结构与作用机理
• 有机磷类杀虫剂的作用机理
– 1、农药毒性与品种 2、结构与作用机理 3、应用中的注意 事项
• 氨基甲酸酯类杀虫剂的作用机理
– 1、农药毒性与品种 2、结构与作用机理
• 拟除虫菊酯类杀虫剂的作用机理
– 1、从天然除虫菊酯到拟除虫菊酯 2、农药的品种 3、作用 机理
第二节 不同类型杀虫剂作用机理
• 化学农药通常是指用来杀灭有害生物以及调节植 物生长的化学物质。根据农药的用途及成分、防 治对象、作用方式机理等，分类的方法也多种多 样。杀虫剂依据其有效成分的化学结构可分为： 有机氯农药、有机磷农药、氨基甲酸酯类农药、 除虫菊酯农药和无机农药等。
• 杀虫剂的作用机理，主要分为神经作用、呼吸作 用、昆虫生长调节作用三大类。其中与神经系统 有关的乙酰胆碱酯酶抑制剂有机磷类、氨基甲酸 酯类，及钠通道抑制剂拟除虫菊酯类已成为杀虫 剂市场的三大支柱。
– 有机氯农药是一类氯代芳香烃的衍生物，烃类化合物 中氢原子被卤素取代后毒性增大，取代越多，毒性越 大，如六六六,DDT,狄氏剂等。
– 此类化合物结构稳定、难氧化、难分解和毒性大，主 要是侵害神经系统和实质性器官的毒物使神经系统高 度兴奋引起抽搐，并可损害大脑神经细胞和肝脏等， 有机氯杀虫剂易溶于有机溶剂，尤其是脂肪组织中， 因此是高效、高毒、高残留的农药，尤其是DDT具明显 的致癌性能和遗传毒性。
2 有机磷类杀虫剂的作用机理
随着对GABA受体研究的逐步深入，人们逐渐认 识到GABA受体与乙酸胆碱酯酶和电压敏感钠通 道一样也是杀虫剂重要的作用靶标。
3 递质分解酶系
• 和杀虫剂作用机制关系密切的是乙酰胆酯酶 （AchE）。昆虫体内， AchE分子类型较简单， 主要是球型二聚体（G2），其次是球型单体 （ G1）。不同的AchE分子具有相同的底物催化特 性，因为AchE氨基酸序列在不同的酶分子之间完 全相同。乙酰胆酯酶的作用是催化水解神经递质 乙酰胆碱为胆碱和乙酸。
乙酰胆碱受体、 一氨基 丁酸受体、谷氨酸受体 和拟除虫菊酯受体等
3 胞内第二信 使激活通道
Ca2﹢、三磷酸肌醇、G 蛋白或蛋白激酶等
• 1、电压门控性钠离子通道（电压依赖性通道）
• 2、膜受体通道（配体门控通道）
– 烟碱型乙酰胆碱受体
• 昆虫的烟碱型乙酰胆碱受体(nAChR)局限在中枢神经 系统，且在神经节上大量表达。此外，在昆虫的脑 部和神经肌肉接头处还有一种可被蕈毒酮激活的蕈 毒酮样受体。nAChR在突触膜上与神经递质ACh特异 性结合，产生一系列生物学效应。
细胞膜离子通道可以分为3大类：
特点
举例
1 电压门控通 道（电压依 赖性通道）
2 膜受体激活 通道（配体 门控通道）
①对膜电位变化很敏感
②跨膜蛋白质孔道镶嵌在脂 质双分子层上，并与其他膜 蛋白或细胞支架上的元件构 成一个整体。
①由于膜受体受膜外的某种 物质所激活②能将化学信息 转变为电信号
Na﹢、K﹢、Ca2﹢、Cl-通 道