2009-2014专利到期原料药
2014年那些搅动药物市场的仿制药
2014年那些搅动药物市场的仿制药[业内分析] 黄金药场2015-03-17 11:15:22在近期召开的全国人大会议上，马德秀委员介绍2010年以来全球新药研发总体成功率下降，未来５年跨国企业专利药面临“专利悬崖”，大规模“重磅”专利药到期，为发展仿制药提供了契机。
仿制药已成为全球医药产业发展的两大重翼之一。
仿制药的上市与品牌药的专利到期是2大搅动药物市场风云变幻的引擎，它们之间的风吹草动势必会影响到当前医药市场乃至以后几年几十年医药市场的格局。
表1-2014年专利到期的部分药物Source：The 2014 drug trend report 2014年推出的仿制药：阿特维斯(Actavis)推出的Intuniv的仿制药2014年12月1日，总部位于瑞士的制药公司阿特维斯(Actavis)宣布将推出Intuniv™(guanfacine)的仿制药，Intuniv由Shire公司生产，用于治疗注意力缺陷多动症（ADHD），可作为一天服用一次的单药使用，也可作为一个附加的刺激性药物。
阿特维斯公司的仿制药有180天垄断权，意味着在2015年六月之前，不会受到其它此类仿制药的竞争。
2.抗病毒药物valganciclovir2014年11月4日，美国FDA允许2家公司在美国引进valganciclovir。
valganciclovir是一种抗病毒药物，用于治疗艾滋病患者中由巨细胞病毒引起的视网膜炎，也用于预防某些器官移植病人巨细胞病毒感染的发生。
3.Teva制药公司的仿制药entecavir在2014年9月3日获得FDA批准，至此Teva制药公司开始推动entecavir （恩替卡韦）起航，entecavir是一种百时美施贵宝乙肝药物Baraclude的仿制药。
其中Baraclude的口服液尚在专利保护期，Baraclude可被年龄在2岁以上，体重在10Kg以上患有活动性肝炎及肝损伤的患者使用。
4.Par Pharmaceutical公司的Exforge的仿制药制药公司Par Pharmaceutical宣布，其治疗高血压的Exforge的仿制药于2014年9月30日得到美国FDA批准。
医药研发RO行业报告
医药研发外包合同–C R O行业报告1.1 CRO介绍CRO（Contract Research Organization）即合同研究组织，在最广泛的意义上，可以将其定义为一种商业化组织，负责实施药物开发过程所涉及的全部或部分活动。
CRO 是一种商业化或学术实体（或二者兼而有之），基本目的在于代表客户进行全部或部分的科学或医学试验，以获取商业性的或基于委托者与受委托者关系的报酬。
的专家一起加入到新药的研发中，缩短新药的研发周期。
近两三年来，新药开发的时间首度开始缩短，合同研发外包(CRO)的专业化高效率服务在其中起了一定的作用。
由CRO 承担的项目与企业自身承担的项目所需时间相比，大约可以节省1/3-1/4 的时间。
国际行业发展概况从上世纪90年代开始，一些跨国医药公司推行全球化战略，纷纷设立本土以外的研发项目，海外研发机构数量不断增加，对外海公司研发的金钱投入也大幅度增加。
20世纪90年代后期，在美国FDA的帮助下，陆续有14家CRO公司上市.目前全球CRO企业已经发展到近千家，已经成为一个独立的产业。
目前美国的CRO公司已经达到300多加，前5家美国CRO服务供应商占据了全球30%的市场份额，它们分别是：昆泰(Quintiles)、科文斯(Covance)、PPD、ICON 和 PharmaKinetes。
60CRO 市场概况3.1 CRO市场规模近20 年来，开发新药的支出节节升高。
以美国为例，1996 年卫生保健部门在药物研发上的投资约为400亿美元，到2009年该数字达到1200亿美元。
世界研发投资排名前20的公司中，有7家来自卫生保健部门，该部门研发强度最高，达到销售收入的12%。
虽然各大医药公司在研发上的投入不断攀升，新药的批准上市数量却呈现下行趋势，新药研发风险越来越大。
有关资料表明：整体上完成Ⅲ期临床试验的NCE 有1／3 不能获准上市；药品从早期开发到上市销售的成功率，欧洲为1／4317，美国仅为1／6155；一个大型制药公司每年可能会合in2007-2010 年全球CRO 市场规模变化趋势图数据来源：国创天成投资顾问整理分析根据Frost & Sullivan 2006年的报告，在全球生物医药产业中，CRO 承担了将近1/3 的新药开发的组织工作，在所有的Ⅱ期和Ⅲ期临床试验中，有CRO 参与的占2/3。
中国专利到期药物研究报告
专利到期药物精选目录一、2007年专利到期药物汇总 (1)1.舒马曲坦 (1)2.阿仑膦酸钠 (2)3.苯磺酸氨氯地平 (5)4.西沙必利 (10)5.利培酮 (12)6.地氯雷他定 (14)7.盐酸西替利嗪 (17)8.奥美拉唑 (19)二、2008年专利到期药物汇总 (22)1.文拉法辛 (22)2.托吡酯 (23)3.帕罗西汀 (26)三、2009年专利到期药物汇总 (28)1.拉米夫定 (28)2.阿巴卡韦 (30)3.阿那曲唑 (38)四、2010年专利到期药物汇总 (41)1.扎鲁司特 (41)2.加巴喷丁 (42)3.雷尼替丁 (43)五、2011年专利到期药物汇总 (49)1.奈韦拉平 (49)2.茚地那韦 (59)3.氯吡格雷 (61)六、2012年专利到期药物汇总 (68)1.阿仑膦酸钠 (68)一、2007年专利到期药物汇总本汇总所包含品种主要指口服固体化学制剂产品。
1.舒马曲坦【别名】舒马曲坦,舒马普坦，英明格【外文名】Sumatriptan Succinate,Imigran, Imitrex【适应症】本品为抗偏头痛新药，是高度选择性5－羟色胺受体（5－HT）激动剂，逆转偏头痛时颅内血管扩张，减轻血浆蛋白外渗，从而改善脑血流量，缓解偏头痛的症状。
用于偏头痛急性发作的治疗。
口服起效快于麦角胺咖啡因，有效率达66%，高于麦角胺咖啡因；还可用于丛集性头痛的治疗，15～30分钟的有效率达74%～77%。
【用量用法】口服：每次100mg，依病情可间隔2小时反复给药；皮注：每次6mg，用于中、重度偏头痛患者治疗，10分钟起效，1小时减轻或消失70%；静注：每次3mg。
【注意事项】首次剂量在医师的监视下应用。
皮下注射法不宜用于缺血性心脏病、心绞痛和未控制的高血压患者；静注有引起冠状动脉痉挛的危险，故一般情况下不宜采用。
【规格】片剂：100mg；针剂：3mg。
【特殊效果】大量服用舒马曲坦可使人的血液变成绿色！2005年10月的一个深夜，一名男子因为腿部“隔室综合征”被送到圣保罗医院接收紧急手术治疗。
2009-2014年专利药到期情况
2009-2014年专利到期情况探究许关煜前不久在网络上见到《2009-2014年专利到期化学原料药》一文(以下简称“资料”)，该资料将29个药物品种按适应症排列，并注有美国专利到期时间：和国内生产(经营)单位数。
此类信息对于从事非专利药物开发、生产的企业而言自然非常有用，笔者在拜读之余，作了一番校核，并提出一些补充见解，与同行切磋。
资料所介绍的品种可供开发选题参考。
为了避免侵犯他人知识产权，明确专利到期时间无疑是个关键，这首先得找到具体品种的基础专利，然后查找其法律状况以求确认其失效日期。
同一项目在不同国家地区获得授权的专利法律状况如授权与否及时间、权利转让、缴费记录、保护期是否获得延长等会有所差异。
对最初的基础专利进行剖析可以得到大致结果。
既然讨论的是化学原料药，本文所涉及的均为特定化合物的基础(发明)专利。
经查核，所列品种专利保护期届满时间有些出入。
有多个品种专利保护证书早几年已经失效，甚或是其合成方法早年就有报道，具体可见文中说明。
有一些机构专门从事药品专利保护期的预测，从相关数据库可以检索此类信息。
然而即使是权威数据库中预期的时间并非一定准确，有时专利保护期获得延长，会使人“始料不及”。
譬如依发韦仑基础专利EP的法律状况记录中，曾经预期于2013年11月19日保护期届满，但最近(2008年7月28日)该专利获得补充保护证书，有效期延长至2018年8月3日。
因此，获得初步信息后，还得进行验证和跟踪。
欧洲专利保护期延长在各成员国情况不同，时间也有差异，文中所列为最终时间。
资料所列国内生产(经营)单位数，也不尽正确。
笔者对某个化学原料药的中国供应商作过调查，从不下7个数据库获得不同结果，也就是说这些数据库信息都不够完整。
由于多年以来的所谓“抢仿”，大多数近年即将专利到期的药品生产都已经“名花有主”了，这里不作重复和补充。
无论参与者多寡，能否介入后在竞争中取胜，成为“后起之秀”，关键在于扎实的工作。
立普妥
仿制品
指我国国家食品药品监督管 理局已经批准上市的已有国家 标准的药物 在批准要求上较为宽松，二 类新药只需提供生产工艺和合 成路线、化学结构确证、质量 和稳定性研究、急性毒性以及 Ⅲ期临床的数据
SLD_LPT_150515_5005 有效期至：2016-05-17
原研药与仿制品质量差异对患者的影响.中华器官移植杂志 2009;30(01)
SLD_LPT_150515_5005 有效期至：2016-05-17
一样的阿托伐他汀，不一样的品质
SLD_LPT_150515_5005 有效期至：2016-05-17
2
1
目 录
强大证据，稳妥在握
原研品质 ，不可复制
目 录
1
原研品质 ，不可复制
立普妥®原研品质：晶体型阿托伐他汀钙，拥有晶型专利
剂量
10mg,20mg, 40mg,80mg 10mg,20mg, 40mg,80mg 10mg,20mg, 40mg,80mg 10mg,20mg, 40mg,80mg
生产厂商
APOTEX INC DR REDDYS LABS LTD KUDCO IRELAND MYLAN PHARMS INC
获批时间
•
FDA新药申请：固态多晶型制药指南明确指出——药物的多晶型往往有 不同的理化特性，包括熔点，化学反应性，表观溶解度，溶解速率，光学 和力学性能，蒸汽压和密度等。这些都直接影响到原料药和药品的生产制 造过程，以及药品的稳定性，溶解度和生物利用度。因此，多晶型可影
响药品的质量，安全性和疗效
FDA, ANDAS: Pharmaceutical Solid Polymorphism
SLD_LPT_150515_5005 有效期至：2016-05-17
盐酸维拉佐酮片项目立项论证稿20140725..
盐酸维拉佐酮片项目立项论证意见稿1.简介2.原料药来源3.国内上市批准情况4.FDA上市情况5.国内注册进口情况6.质量标准7.专利情况8.生产可行性9.医保相关10.国内最高零售价11.市场分析12.小结1.简介维拉佐酮(Vilazodone)，商品名Viibryd，美国食品药品管理局（FDA）2011年1月21日批准由默克生产的盐酸维拉佐酮（商品名Viibryd）片剂用于治疗重度抑郁症。
盐酸维拉佐酮属于5-HT1A部分激动剂和选择性5-羟色胺再摄取抑制剂类药物，也是第一个吲哚烷基胺类新型抗抑郁药。
化学名称：，维拉佐酮，5-(哌嗪-1-基)苯并呋喃-2-羧酸乙酯Vilazodone，Ethyl 5-(piperazin-1-yl)benzofuran-2-carboxylate。
分子式：C15H18N2O3分子量： 274.31502结构式：CAS：163521-20-8用途：VIIBRYD是适用于的治疗重度抑郁症(MDD)。
在2项8周安慰剂-对照试验，在MDD成年患者中确定VIIBRYD的疗效(1, 14)。
作用机制：盐酸维拉佐酮作用机制尚未完全清楚，研究发现其具有选择性的5羟色胺再摄取抑制剂和5-HT1A受体部分激动剂双重作用，是第一个吲哚烷基胺类新型治疗成人重度抑郁症的药物。
维拉佐酮与5-羟色胺再摄取位点高亲和力结合(Ki= 0.1 nM)，但与去甲肾上腺素(Ki=56 nM)或多巴胺(Ki=37 nM)再摄取位点没有高亲和力。
维拉佐酮选择性地抑制5-羟色胺再摄取(IC50= 1.6 nM)。
维拉佐酮还高亲和力与5-HT1A受体结合(IC50=2.1 nM)，是5-HT1A受体部分激动剂。
维拉佐酮的临床数据试验表明，其疗效明显优于安慰剂，耐受性好，不良反应小。
2.原料药来源国家局暂没有批准进口和国内厂家生产。
因此开展盐酸维拉佐酮片研发合法原料药来源需要购买进口原料药。
3.国内进口上市批准情况国内暂时没有上市。
埃索美拉唑钠及冻干粉针剂
z 杂质合成及分析研究已结束；
研究进展
z 制剂已完成小试，确定生产厂家后即可进行中试放大；
z 前期质量研究已经完成，待中试完成后即可进行正式质
量标准研究；
预计进度
z 申报：2013 年 6 月完成； z 生产：2014 年底。
z 原料前期研究质量高。项目研究基础扎实，可快速完成后续 研究工作。
南京承创医药科技有限公司
埃索美拉唑钠及冻干粉针剂
项目简介
项目摘要
项目名称
埃索美拉唑钠及冻干粉针剂
建议注册类别
6+6
国内外注册及上 国外：多国上市。
市情况
国内：阿斯利康，商品名“耐信”，2009 年 3 月。
化合物专利 2014 年到期；
知识产权情况 合成路线专利 2014 年到期；
镁盐的晶型专利 2018 年到期。
z 项目申报经验丰富，可确保快速完成报批程序。
1
南京承创医药科技有限公司
1．药品名称和剂型 通用名：埃索美拉唑 英文名：Esomeprazole 已有商品名：耐信（阿斯利康） 化学名称： 5-甲氧基-2-((S)-((4-甲氧基-3,5-二甲基-2- 吡啶基)甲基)亚硫酰基)-1H苯并咪唑 国内已上市的埃索美拉唑制剂有口服及注射二种剂型，口服给药为片剂，规格：40mg（以 埃索美拉唑镁盐.3H2O）；注射剂为埃索美拉唑钠盐注射液，规格：40mg 的冻干粉。 2．化学结构式 埃索美拉唑
3
南京承创医药科技有限公司
H2－受体拮抗剂、胃粘膜保护剂三足鼎立的格局。 鉴于奥美拉唑的销售业绩下滑，2000 年，阿斯利康公司在推出了名副其实的换代产品埃 索美拉唑，该药是全球第一个采用氧化合成技术生产的质子泵抑制剂，此项技术曾获诺 贝尔奖。目前，埃索美拉唑已成为全球增长速度最快的质子泵子抑制剂产品，2005 年同 比上一年又增长了 18％，已达到 46.33 亿美元。 2002 年埃索美拉唑获得 SFDA 批准后，阿斯利康以商品名“耐信”在中国推出，并于 2004 年 11 月进入了全国医保目录，市场得到启动。 6． 申报注册分类 6+6 类 7．在中国专利情况 1）化合物专利到 2014 年 2）路线专利到 2014 年 3）镁盐的晶型专利到 2018 年 8．原料药工艺流程 一般采用亚砜不对称氧化，如下
2014年原料药行业分析报告
2014年原料药行业分析报告2014年4月目录一、化学原料药行业概述 (5)1、化学原料药简介 (5)2、化学原料药的类别 (5)（1）按治疗领域分类 (5)（2）按创新程度分类 (6)（3）常用习惯分类 (7)二、行业主管部门、监管体制、主要法律法规及行业政策 (8)1、行业主管部门 (8)2、行业监管体制和主要法律法规 (9)（1）药品生产的许可与认证 (9)①行业许可——药品生产许可证 (9)②生产质量管理——药品GMP认证 (10)③药品注册——药品批准文号 (10)④国家药品标准 (11)（2）药品分类管理制度 (11)（3）药品定价的管理制度 (11)①医保药品定价 (11)②国家基本药物定价 (12)（4）国外原料药监管的主要政策 (13)（5）国家及地方产业政策 (14)三、原料药行业竞争和市场状况 (15)1、全球原料药行业分析 (15)（1）全球原料药市场规模 (15)（2）原料药行业竞争格局 (16)2、中国原料药行业分析 (18)四、细分行业市场情况 (19)1、特色原料药及中间体产品市场情况 (19)（1）中枢神经类药物 (19)①抗癫痫药 (20)（2）非甾体抗炎药物 (24)①非甾体抗炎药物简介 (24)②非甾体抗炎药市场状况 (25)（3）降糖类药物 (28)①糖尿病简介 (28)②降糖类药物市场状况 (28)（4）抗感染类药物 (31)①磺胺类抗菌药物 (31)2、专利药原料药及中间体市场情况 (33)（1）合同定制类业务模式简介 (33)（2）合同定制类业务市场状况 (34)①跨国制药公司业务模式的转变促进了合同定制类业务的快速发展 (34)②全球CMO行业市场：发展快，逐步向亚洲转移 (34)③中国CMO行业市场：后起之秀，未来市场空间广阔 (35)五、进入原料药行业的主要壁垒 (36)1、行业准入壁垒 (36)2、国外注册认证壁垒 (37)3、技术工艺壁垒 (37)4、资金壁垒 (38)六、原料药行业供求状况及变动原因 (38)七、国内原料药行业利润水平的变动趋势及变动原因 (39)八、影响我国原料药行业发展的有利和不利因素 (41)1、有利因素 (41)（1）全球医药行业的持续增长 (41)（2）全球制药市场迅速发展的机遇 (42)①全球仿制药市场发展机遇 (42)②全球专利药市场发展机遇 (43)（3）全球原料药产业转移的机遇 (44)（4）国内原料药生产技术工艺的积累和进步 (44)（5）国内药品生产日益规范并获国际市场认可 (45)（6）国家政策强有力的支持 (46)2、不利因素 (47)（1）企业规模较小、产业集中度低 (47)（2）研发投入少、创新能力弱 (49)（3）国内环保要求越来越严格 (49)（4）人民币升值的影响 (50)九、原料药行业的主要特征 (50)1、行业技术水平和技术特点 (50)2、行业经营模式与行业特征 (51)（1）行业特殊经营模式 (51)（2）行业周期性特征 (52)（3）行业区域性特征 (52)（4）行业集中度特征 (53)十、原料药行业与上下游行业之间的关系 (53)一、化学原料药行业概述1、化学原料药简介医药行业分为医药制造和医药商业，医药制造业细分为化学原料药制造、化学制剂制造、中成药制造、中药饮片加工、生物生化制品制造以及卫生材料及医药用品制造等类别。
埃索美拉唑钠(镁)及其制剂的开发
CH3O H3C N . CH3 CH2Cl H3CO
+
H3CO NH N SH
N N H
N S H3C CH3 OCH3
HCl
O S H3C
H3CO
N N H
N CH3 OCH3
H3CO
N N Na
O S H3 C
N CH3 OCH3
（3）、肠溶片的制剂技术，通过制成一定粒度的肠溶微丸后压片，并确保微
研究、处方工艺的研究，完成了中试放大工作，产品质量指标美国药
典及进口药品的标准。 2、正在进行稳定性的考察，至目前在为止，产品质量稳定。 3、已完成埃索美拉唑镁肠溶片小试处方工艺的研究，近期将进行中 试放大工作。样品的质量指标达到美国药典的要求及进口品的质量水 平。
8、项目研发费用（总费用1400万元）
3、研发内容、技术关键及主要创新点--主要创新 点
（1）、通过公司拥有自主知识产权的发明专利技术，以2-巯基1H-苯并
咪唑与2-氯甲基吡啶盐酸盐为起始原料，进行缩合反应生产高质量的
埃索美拉唑中间体硫醚。 （2）、采用不对称氧化技术并优化工艺参数得到纯度较高的埃索美拉
唑，特别是在不对称氧化后的后处理工序有创新。
4、相关的软件、专利权、非专利技术无形资产摊销费用 10万
8、项目经费概算
经费保障： 项目预算总投资1400万元。 企业每年提取销售收入的3%以上用于研发。企业2009 年实现销售收入4.46亿元，2010年实现销售收入5.56 亿元，2011年实现销售收入6.01亿元，呈上升趋势， 因此，企业自筹部分不存在问题。
1、立 项 背 景 和 意 义
公司现有主打产品金奥康（奥美拉唑肠溶微 丸胶囊，2011年销售收入达1.65亿元，是浙江省 名牌产品）。 埃索美拉唑作为公司后续梯队品种，在研发 上可部分利用奥美拉唑现有的具有知识产权的先 进技术，具有很强的开发价值。 通过本课题的实施有助于进一步提高公司的 产品优势及品种结构提升，达到可持续性发展的 目标。
2009-2019专利到期原料药品种
2009年-2019年专利到期原料药品种2009.06 阿托伐他汀钙Atorvastatin calcium 134523-03-8据悉，去年立普妥为辉瑞创造了107亿美元的营收。
该药将于2011年11月30日丧失专利保护权。
辉瑞此前与兰伯西制药达成和解，给予后者6个月期限的独家销售立普妥仿制药权利。
立普妥将在2011年11月30日到期的专利，是指其化合物专利，其还拥有药物制剂、制备工艺、配方、用途等专利，来延长立普妥的专利保护期，阻碍潜在的仿制药竞争者进入市场。
目前，围绕立普妥的专利纠纷正在全球范围内愈演愈烈。
立普妥的专利将在2011年到期，而辉瑞的立普妥是1晶型,专利到2016年到期。
而且辉瑞还申请了其他20多种晶型。
开发其他晶型,要考虑样品的稳定性和生物等效性。
申请其他晶型,需要提供相当多的数据来证明你申报的晶型与上市晶型在毒性,临床的安全有效性的差异以及药学研究方面的差异如稳定性,不同晶型的溶解性等等。
知识产权：本品（阿托伐他汀钙）在中国无化合物专利，国内2007年行保到期，二类新药保护也在2007年到期。
有原料晶形，工艺和制剂处方专利，申报中需要避开。
2009.07 盐酸氨基戊酮Aminolevulinic acid hydrochloride 5451-09-22009.11 拉米夫定Lamivudine 134678-17-42009.11 甲磺酸阿拉曲伐沙星Alatrofloxacin Mesylate 146961-77-52009.12 阿那曲唑Anastrozole 120511-73-12010年专利到期2010 盐酸加巴喷丁（盐酸卡巴潘定）Gabapentin hydrochloride 60142-96-32010 泛昔咯韦Famciclovir 104227-87-42010 多奈哌齐Donepezil 120014-06-42010 孟鲁司特钠Montelukast sodium 151767-02-12010.01 卡莫司汀Carmustin 154-93-82010.01 加巴喷丁盐酸盐Gabapentin hydrochloride 60142-96-32010.05 扎鲁司特Zafirlukast 107753-78-62010.05 阿达帕林Adapalene 106685-40-92010.07 盐酸罗哌卡因单水合物Ropivacaine hydrochloride monohydrate 132112-35-7 2010.08 布林佐胺Brinzolamide 138890-62-72010.09 右雷佐生Dexrazoxane 24584-09-62010.10 盐酸阿洛司琼Alosetron hydrochloride 122852-69-12011年专利到期2011 钆喷酸葡胺Gadopentetate dimeglumine 86050-77-32011 西地那非Sildenafil 139755-83-22011.01 氯吡格雷Clopidogrel 113665-84-22011.03 拉坦前列腺素Latanoprost 130209-82-42011.03 盐酸普拉克索Pramipexole dihydrochloride 104632-25-92011.05 盐酸地尔硫卓Diltiazem hydrochloride 33286-22-52011.10 盐酸氮卓斯汀Azelastine hydrochloride 79307-93-02011.11 奈韦拉平Nevirapine 129618-40-22011.11 硫酸茚地那韦Indinavir sulfate 157810-81-62011.11 醋酸戈舍瑞林Goserelin acetate 145781-92-62012年专利到期2012 盐酸司来吉兰Selegiline hydrochloride 14611-52-02012 舍曲林Sertraline 79617-96-22012 沙美特罗羟萘甲酸盐Salmeterol hydroxynaphthoate 94749-08-32012 酒石酸托特罗定Tolterodine tartrate 124937-52-62012 缬沙坦Valsartan 137862-53-42012 顺氯氨铂Cisplatin 15663-27-12012 多西他赛Docetaxel 114977-28-52012 佐米曲普坦Zolmitriptan 139264-17-82012.02 混合雌激素Conjugated Estrogens 12126-59-92012.07 氨磷汀Amifostine 20537-88-62012.08 盐酸舍曲林Sertraline hydrochloride 79559-97-02012.09 比马前列素Bimatoprost 155206-00-12012.12 阿仑膦酸钠Alendronate sodium 121268-17-52013年专利到期2013 盐酸安非他酮Bupropion hydrochloride 31677-93-72013 盐酸非索非那定Fexofenadine hydrochloride 153439-40-82013 琥珀酸舒马曲坦Sumatriptan succinate 103628-48-42013 硫酸沙丁胺醇Albuterol sulfate 51022-70-92013.05 依法韦仑Efavirenz 154598-52-42013.06 醋酸去氨加压素Desmopressin acetate 16789-98-32013.07 美沙拉嗪Mesalamine 89-57-62013.09 白消安Busulfan 55-98-12013.10 奈非那韦Nelfinavir 159989-64-72013.11 阿托喹酮Atovaquone 95233-18-42013.11 安普那韦Amprenavir 161814-49-92014年专利到期2014.01 格列吡嗪Glipizide 29094-61-92014.02 吉妥珠单抗奥唑米星Gemtuzumab ozogamicin 220578-59-6 2014.06 盐酸奥洛他定Olopatadine hydrochloride 140462-76-6 2014.07 醋酸亮丙瑞林Leuprolide acetate 74381-53-62014 糠酸莫美他松Mometasone furoate 83919-23-72014 奥氮平Olanzapine 132539-06-12014 阿伐他汀Atorvastatin 134523-00-52014 雷洛昔芬Raloxifene 84449-90-12014 利托那韦Ritonavir Norvir 155213-67-52014.01 阿扎那韦Atazanavir 198904-31-32014.01 埃索美拉唑Esomeprazole 119141-88-72014.10 莫达非尼Modafinil 68693-11-82014.06 盐酸倍他洛尔Betaxolol hydrochloride 63659-19-82014.05 伊曲康唑Itraconazole 84625-61-62015年专利到期2015 丙泊酚Propofol 2078-54-82015 妊马雌酮Almestrone 10448-96-12015 鲑鱼降钙素Calcitonin salmon 47931-85-12015 卡维地洛Carvedilol 72956-09-32015 法莫替丁Famotidine 76824-35-62015.07 二丙酸氯地米松Beclomethasone dipropionate 5534-09-8 2015.08 维替泊芬Verteporfin 129497-78-52016年专利到期2016 利巴韦林Ribavirin 36791-04-52016 盐酸替罗非班Tirofiban hydrochloride 142373-60-22016 曲格列酮Troglitazone 97322-87-72019年专利到期2019.03 马来酸噻吗洛尔Timolol maleate 26921-17-5。
2009年公开的专利集锦(十二)
公 开 号 ： ０１ ８ ４ ２ ＣＮ１ ５ ７ ３
申请 人 ： ｌ西振远生 物科技 有限公 司 ｔ ｌ
下 与 海 藻酸钠 或 Ｂ 环 糊精 或羧 甲基纤 维 素搅 拌混 一
无公 害农 药及其 制备方 法
一
ｌ ｌ ｌ
０
合 ５ ２ ｒ ｎ后 干燥 制 粒 ， 有 对 象 生 物 专 一 、 靶 ～０ ｉ ａ 具 非 标 生物 安全 ， 活性 无残 留 、 降解 的优 点 ， 高 易 适合 于 农 作物病 虫害 的长效 防治 。
山梨 醇酐单 油酸 酯 中 ，在 １～ Ｏ ￣ ５ ０ ２ ０ ｒ ｉ ０ Ｉ０Ｃ、０ ～ ０ ０／ ｎ ｍ
取得到 。本 发明的植 物源农 药集杀 虫与杀菌 功能 为
一
体 ， 毒、 无 无残 留 ， 农 药 中添加 对 昆虫 具有 强力 在
引诱 作用 的甜 叶菊 甙 和香精 作 为 引诱剂 ， 大大 提 高
公 开 号 ： Ｎ ０ ３ ６ ２ Ｃ １ ｌ８ ６ ７
申请 人 ： 黄胜 利 一种 植物源 天然杀 菌剂
一
种 植物 源天 然杀 菌 剂 ， 特征 存 于 由广 藿 香 其
精油 和数 种植物 精油组 合物在 内的功效成 分与溶剂
混 合 配 比而 成 ，所述 的功 效成 分 由广 蔗 香 精 油 以 ０５ ３ ．％的 比例 与肉桂 精 油 、 苏精油 、 叶精油 、 ． ０ ～ ０ 紫 按
公 开 号 ： Ｎｌ １ ８ ４ ４ Ｃ ０ ３５７
申清人 ： 广东 省中药研究 所
拿 日凝 蔡
２ １ ０ ０３
—
专 利 信 息
今 日农 药
脱 卧剂 蠢 ｌ ≯ 曩 薹 ＿ ： 种 混 合 物 ， 含 （ ） 苯 隆 或 噻 苯 隆 和 敌 草 包 Ａ噻
专利到期药品
2001-2020年美国专利到期药品专利全文汇编（英文）硫酸阿巴卡韦(ABACAVIR SULFATE)001、治疗用核苷类药物1002、治疗用核苷类药物2003、一种抗病毒的2－取代5-5取代-1，3巯羟羧酸类004、结晶型巯羟羧酸类衍生物005、人类病毒性感染的治疗1006、人类病毒性感染的治疗2007、人类病毒性感染的治疗3008、人类病毒性感染的治疗4009、人类病毒性感染的治疗5010、1，3-巯羟羧酸核苷类药物阿卡波糖（ACARBOSE）011、高纯度的阿卡波糖012、一种由对乙酰氨基酚，阿司匹林核咖啡因组成的非处方药，可缓解偏头痛的疼痛核症状013、一种由阿司匹林和咖啡因组成含有低取代羟丙基纤维素的去痛片014、一种对乙酰氨基酚的口服缓释药用制剂及其制备工艺1015、一种对乙酰氨基酚的口服缓释药用制剂及其制备工艺2016、一种对乙酰氨基酚的口服缓释药用制剂及其制备工艺3阿伐斯汀（ACRIVASTINE）016、3-{6-[3-吡咯烷-1-（4-甲苯基）-1-丙烯基]-2-吡啶基}丙烯酸及其药用盐类017、一种行吡啶衍生物的抗组胺药组合物机器制备方法ADAPAALENE018、苯并萘衍生物及其组合物019、苯并萘衍生物的制备过程及其在医学治疗和美容上的应用腺（ADENOSINE）020、腺苷用于治疗室上性心动过速021、一种心肌显像术的新方法022、一种持续性腺苷输液方法进行选择性血管舒张甲磺酸阿曲沙星（ALATROFLOXACIN MESYLATE）023、氮杂双环喹诺酮和二氮杂萘酮羧酸024、一种结晶型无水7-（[1α，5α，6α]-6-氨基-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-3 -基）-6-氟-1-（2，4-二氟苯基）－1，4-二氢--4-氧-1，8二氮杂萘-3-羧酸，甲磺酸盐025、多晶型前体药物6-N-（L-ALA-L-ALA）－曲伐沙星026、阿曲沙星的非胃肠道制剂硫酸沙丁胺醇（ALBUTEROL SULFATE）027、一种异丙托铵和沙丁胺醇盐气雾剂028、稳定且口感好的沙丁胺醇硫酸盐药物制剂029、医用气雾剂1030、医用气雾剂2031、医用气雾剂3032、医用气雾剂4033、药用组合物034、一种含沙丁胺醇的制剂035、一种含治疗剂和调节剂的组合物阿屈膦酸钠（ALENDRONATE SODIUM）036、二磷酸和乳糖的干燥混合制剂037、具有药理活性的双磷酸脂的制备工艺及其药用组合物038、二磷酸的干燥混合制剂1039、二磷酸的干燥混合制剂2040、二磷酸的干燥混合制剂3041、一种减少非脊椎性骨折风险的方法042、无水阿屈磷酸单钠盐制剂1043、无水阿屈磷酸单钠盐制剂2044、抑制骨重吸收的方法1045、抑制骨重吸收的方法2046、抑制骨重吸收的方法3盐酸阿洛司琼（ALOSETRON HYDROCHLORIDE）047、四氢-1H-吡啶-[4,3-b]吲哚-1-酮衍生物阿普唑仑（ALPRAZ OLAM）048、阿普唑仑用于治疗恐慌症前列地尔（ALPROSTADIL）049性能稳定的前列腺素E1050、尿道插入法治疗阴茎勃起机能障碍051、一种治疗阳痿的软膏052、一种通过插入法治疗阴茎勃起机能障碍的新剂型氨磷汀（AMIFOSTINE）053、晶型氨磷汀类组合物的制备方法及治疗用途054、晶型氨磷汀制剂055、一种使用氨基硫醇类化合物治疗神经性和肾脏性疾病的方法及其治疗毒性氨基酸类（AMINOACIDS）056、氨基酸制剂用于治疗紧张和损伤盐酸氨基戊酮酸（AMINOLEVULINIC ACID HYDROCHLORIDE）057、一种使用5-氨基乙酰丙酸检测和治疗恶性与非恶性损伤的方法058、一种使用原卟啉IX前体细胞光化学治疗法检测恶性与非恶性损伤的方法059、一种使用5-氨基酮戊酸及其前体的光化学治疗法氨氯地平（AMLEXANOX）060、一种使用氨氯地平治疗口疮性溃疡和其他皮肤粘膜疾病的方法苯磺酸氨氯地平（AMLODIPINE BESYLATE）061、3-氨基--[1]-苯基-2-酮一-1-链烷酸062、药用盐类063、2-（次级-氨基烷氧基甲基）二氢吡啶衍生物用作抗局部缺血和抗高血压药064、使用贝那普利[抗高血压药]和氨氯地平协同治疗心血管病征及其组合物安波那韦（AMPERNAVIR）065、一种含四氢叶酸的对氨基苯磺酰胺类天冬氨酰蛋白水解酶抑制剂066、治疗人免疫缺陷病毒（HIV）对中枢神经系统（CNS）的影响067、对氨基苯磺酸酰胺类天冬氨酰蛋白水解酶抑制剂阿纳司托唑（ANASTROZOLE）068、（取代芳烷基）杂环类化合物盐酸安普尼定（APRACLONIDINE HYDROCHLORIDE）069、使用可乐定衍生物控制手术后眼内压070、使用亚氨苯基咪唑降低眼内压的方法ARBUTAMINE HYDROCHLORIDE071、通过闭环药物传输一种运动仿真β-激动剂来诊断、评估和治疗冠状动脉疾病1072、通过闭环药物传输一种运动仿真β-激动剂来诊断、评估和治疗冠状动脉疾病2073、1-（3，4-二羟基苯基）-2-（4-（4-羟苯基）丁基氨）乙醇阿司匹林（ASPIRIN）074、一种含双嘧达莫或莫哌达醇和乙酰水杨酸及其药用盐的药用组合物，以及其制备方法和在治疗血栓形成上的应用075、制药用组合物076、可dai因组合物阿伐他汀钙（ATORVSTATIN CALCIUM）077、反式-6-[2-（3-或4-氨甲酰基取代吡咯-1-基）烷基]-4-羟基吡喃-2-，一种胆固醇合成抑制剂078、[R-(R*R*)]-2-(4-氟-苯基)079、稳定CI-981制剂及其制备过程080、结晶型[R-(R*,R*)]-2-(4-二氟苯基)-β，δ-二羟基--（1-甲基乙基）-3 -苯基-4-[（氨基苯）羰基]-1H－吡啶-1-庚烷酸钙盐（阿伐他汀）081、稳定的口服CI－981制剂及其制备过程阿托喹酮（ATOVAQUONE）082、一种抗原虫感染的阿托喹酮[抗原虫新药]和百乐君[抗疟疾]复方制剂083、一种新的药物制剂084、萘醌类衍生物硫酸阿托品（ATROPINE SULFATE）085、腾喜龙（抗胆碱酯酶药）－阿托品组合物及其治疗用途阿苯宗086、4-（1，1-二甲基乙基）－4’－甲氧基二苯甲酰基甲烷087、局部用组合物盐酸氮卓（上“草”下“卓”）斯汀（AZELASTINE HYDROCHLORIDE）088、一种含氮卓斯汀的药物巴柳氮二钠（BALSALAZIDE DISODIUM）089、2-羟基5-苯基偶氮苯甲酸衍生物及其治疗溃疡性结肠炎的方法090、绿地米松溶液气雾剂配方091、医用气雾剂配方1092、医用气雾剂配方2093、医用气雾剂配方3094、医用气雾剂配方4盐酸贝那普利（BENAZEPRIL HYDROCHLORIDE）095、3-Amino-[1]-benzazepin-2-one-1-alkanoic acids贝拉克坦（BERACTANT）096、表面活性物质和制备工艺二丙酸倍他米松（BETAMETHASONE DIPROPIONATE）097、丙酸倍他米松乳膏剂1098、甾体类洗剂099、丙酸倍他米松乳膏剂2盐酸倍他洛尔（BETAXOLOL HYDROCHLORIDE）100、青光眼治疗的空释设备101、青光眼治疗的空释配方BEXAROTENE102、对视黄醛X受体具有选择性活性的化合物和调变由视黄醛X受体介导过程的方法103、桥二环芳香化合物及在调制视黄醛受体基因表达中的作用104、视黄醛X受体具有选择性活性的化合物以及调节由视黄醛X受体介导过程的方法BICALUTAMIDE105、酰胺衍生物106、处理方法107、治疗前列腺癌、良性前列腺肥大、子宫内膜异位症的方法BIMATOPROST108、环戊烷庚酸，2-环烷基或芳烷基衍生物用作治疗药物BRINZOLAMIDE109、用于碳酸酐酶抑制剂的磺酰胺类药物1110、用于碳酸酐酶抑制剂的磺酰胺类药物2111、局部眼药载体马来酸溴苯那敏（BROMPHENIRAMINE MALEATE）112、用于瞬时给药的渗系统113、伪麻黄碱溴苯那敏用于治疗1114、伪麻黄碱溴苯那敏用于治疗2115、伪麻黄碱剂型布地奈德（BUDESONIDE）116、剂量吸入器117、含有盐酸安非拉酮和稳定剂的药用成分118、安非拉酮控释片119、药物传输系统120、稳定药物121、含有安非拉酮的稳定药用成分盐酸丁螺环酮（BUSPIRNOE HYDROCHLORIDE）122、药用的丁螺环酮多晶型变体123、治疗焦虑方法白消安（BUSUIFAN）124、非胃肠道用白消安治疗恶性疾病125、二甲磺酸丁酯非胃肠道给药治疗恶性疾病盐酸布替那芬（BUTENAFINE HYDROCHLORIDE）126、胺类衍生物和抗真菌药酒石酸布托啡诺（BUTORPHANOL TARTRATE ）127、含麻醉药拮抗剂和止痛剂的新剂型的给药方法卡麦角林（CABERGOLINE）128、二甲胺烷基-3（麦角林－8β羰基）－脲CALCIPOTRIENE129、新维生素D类似物鲑降钙素（CALCITONIN SALMON）130、草药中的降钙素及其应用1131、草药中的降钙素及其应用2骨化三醇（CALCITRIOL）132、稳定的、稀释的α－1，25-二羟胆骨化醇水自己用于新生儿给药133、低氧含量的α－1，25-二羟胆钙化醇醋酸钙（CALCIUM ACETATE）134、磷结合剂碳酸钙，沉淀（CALCIUM CARBONATE, PRECIPITATED）135、治疗间断性胃灼热的方法及药物成分136、法莫替丁和氢氧化铝或氢氧化镁组成的药物137、预防及治疗胃灼热的方法和药物组成氯化钙（CALCIUM CHLORIDE）138、眼科冲洗溶液139、组织冲洗溶液康地沙坦（CANDESARTAN CILEXETIL）140、化合物1-（环己氧羰基）乙基2-乙氧基-1-[[2’－（1H-四唑-5）二苯基-4]甲基]苯并咪唑-7-羰基及其治疗作用141、口服药物的组成及其制备方法142、苯并咪唑衍生物的生产与用法143、苯并咪唑衍生物及其用途144、血管紧张素II介导疾病的药物成分1145、血管紧张素II介导疾病的药物成分2CAPECITABINE146、苯并咪唑衍生物的生产与用法147、氟胞苷衍生物CAPTOPRIL148、血管紧张素转化酶抑制剂对肾病的治疗卡马西平（CARBAMAZEPINE）149、卡马西平在精神病，神经病等疾病治疗上的方法及其先进的药物释放系统150、具有系统作用的口服用药体系151、微溶活性成分的口服渗透系统卡比多巴（CARBIDOPA）152、控释卡比多巴/左旋多巴复方1153、控释卡比多巴/左旋多巴复方2卡铂（CARBOPLTIN）154、丙二酸铂化合物卡莫司汀（CARMUSTINE）155、末端为脂肪酸的多聚酸酐156、多聚酸酐的制备卡维地洛（CARVEDILOL）157、咔唑-4-氧丙醇胺类化合物158、降低充血性心衰死亡率的疗法159、咔唑类化合物用于治疗充血性心力衰竭CASPOFUNGIN ACETATE160、抗真菌药1161、抗真菌药2162、重氮环己肽类化合物1163、重氮环己肽类化合物2164、重氮环己肽类化合物3CELECOXIB165、取代的苯磺酰胺吡唑类化合物用于炎症的治疗1166、取代的苯磺酰胺吡唑类化合物167、取代的苯磺酰胺吡唑类化合物用于炎症的治疗2168、环氧化酶-2抑制剂用于治疗和预防肿瘤的方法CERIVASTATIN SODIUM169、化合物7-[2，6-diisopropyl-4-phenyl-5-lower alkoxymethyl－pyrid-3 -yl]-3，5-dihydr－oxy-6-enoates及其衍生物用于治疗循环系统疾病170、取代的吡啶二羟庚烷酸及其盐盐酸西替利嗪（CETIRIZINE HYDROCHLORIDE）171、2-[4-二苯甲基-1-哌嗪]－醋酸及其酰胺CETRORELIX172、促黄体激素释放激素拮抗剂1173、促黄体激素释放激素拮抗剂2十六醇（CETYL ALCOHOL）174、肺表面活性剂1175、肺表面活性剂2176、肺表面活性剂3CEVIMELINE HYDROCHLORIDE177、奎宁环衍生物178、斯耶格伦氏综合症的治疗药物剂疗法179、口干燥症的治疗方法马来酸氯苯那敏（CHLORPHENIRAMINE MALEATE）180、药物瞬时生效的渗透系统1181、药物瞬时生效的渗透系统2182、扑尔敏的治疗作用氯苯那敏（CHLORPHENIRAMINE POLISTIREX）183、包含离子成分的液体缓释制剂氯噻酮（CHLORTHALIDONE）184、新的氯噻酮及其制备生产考来烯胺（CHOLESTYRAMINE）185、速效糖果释放系统CHORIOGONADOTROPIN ALFA186、重组杂二聚人类孕激素的方法、细胞、载体和生产用的DNA糜木瓜酶（CHYMOPAPAIN）187、糜木瓜酶及其使用方法环吡司（CICLOPIROX）188、抗霉菌嘴甲防龋涂膜齐多夫189、嘧啶和嘌呤碱的N-磷酰甲氧烷衍生物及其抗病毒活性成分盐酸环丙沙星(CIPROFLOXACIN HYDROCHLORIDE)190、化合物7-氨基-1-环丙基-4-氧-1，4-二羟-喹啉和二氮杂萘-3-羧酸及其抗菌活性191、环丙沙星制剂192、可与皮质甾类合用的局部可贴合的消旋酶抑制剂环丙沙星（CIPROFLOXACIN)193、哌嗪喹诺酮和羧酸哌嗪重氮喹诺酮的乳酸盐溶液194、哌嗪喹诺酮和羧酸哌嗪重氮喹诺酮的乳酸盐195、添加香料的药物配方1196、添加香料的药物配方2197、1-环丙基-6-氟-1，4-二羟基-4-氧-7-（1-哌嗪)-喹啉-3-醋酸的输液西沙必利单水合物（CISAPRIDE MONOHYDRATE)198、新的N-（3-羟基-4-哌嗪）苯甲酰胺衍生物199、各种药物剂型顺式阿曲库铵苯磺酸盐（CISATRCURIUM BESYLATE)200、神经肌肉阻滞剂顺铂（CISPLATIN)201、抗肿瘤疗法可乐定(CLONIDINE)202、经皮给药的药物基质氯吡格雷硫酸氢盐（CLOPIDOGREL BISULFATE)203、噻吩并[3,2-c]吡啶衍生物及其治疗应用204、甲基а-5(4,5,6,7-四氢（3，2－c）噻吩丙吡啶）（2－氯苯酸）-乙酸的右旋异构体及其药物剂型205、局部缺血的二级预防COLESEVELAM HYDROCHLORIDE206、清除病人体内胆盐的药物成分过程207、利用烷基胺聚合物清除病人体内胆盐的方法208、烷基胺聚合物209、胺聚合物分离剂及胆固醇的去除方法1 210、清除病人体内胆盐的过程及烷基化物221、胺聚合物分离剂及胆固醇的去除方法2CORTICORELIN OVINE TRIFLUTATE211、CRF及其模拟物色甘酸钠（CROMOLYN SODIUM)212、可溶性的色甘酸钠药物氰钴胺(CYANOCOBALAMIN)213、含维生素B12的鼻部用药环磷酰胺214、环磷酰胺冻干粉达特肝素钠（DALTEPARIN SODIUM)215、具有选择性抗凝活性的肝素片DANAPAROID SODIUM216、具有抗血栓活性的硫酸化葡萄醛葡萄糖胺盐酸达哌唑（DAPIPRAZOLE HYDROCHLORIDE) 217、环烷基三唑和获得的处理方法甲磺酸地拉韦定（DELAVIRDINE MESYLATE)218、双芳基取代的化合物用作抗HIV-1药物219、地拉韦定高强度片处方去氟烷（DESFLURANE)220、一种麻醉剂的组成和使用方法醋酸去氨加压素（DESMOPRESSIN ACETATE)222、1-去氨基--8-D-精氨酸血管升压素的制备过程223、大量单批次生产高纯度的去氨加压素1224、大量单批次生产高纯度的去氨加压素2225、DDAVP抗利尿药及方法226、稳定药品中多肽的制品去氧孕烯(DESOGESTREL)227、三阶段口服避孕剂1228、三阶段口服避孕剂2229、三阶段口服避孕剂3230、避孕系统与方法盐酸地拉佐生（DEXRAZOXANE HYDROCHLORIDE)231、减少嗯环霉素产生的心脏毒性232、稳定冻干形态的（S)-(+)-bis-4,4'-(1-甲基-1，2-乙基）2，6-二酮哌嗪和其溶液233、药物成分地佐辛（DEZOCINE)234、肠胃外的剂型安定（DIA ZEPAM)235、直肠给药的癫痫发作抑制剂双氯芬酸钠（DICLOFENAC SODIUM)236、药片组成237、贮存含有多聚季胺化合物的眼科药物1238、贮存含有多聚季胺化合物的眼科药物2239、治疗眼镜炎症的一种药物地丹诺辛（DIDANOSINE)240、一种抗病毒药和使用方法241、用2'，3’-双脱氧腺苷酸抑制HIV复制的方法242、口服纯双脱氧嘌呤核苷制剂甲磺酸双氢麦角胺（DIHYDROERGOTAMINE MESYLATE) 243、一种用于治疗手术后血栓形成的方法244、一种鼻粘膜给药的卖角肽生物碱类1245、一种鼻粘膜给药的卖角肽生物碱类2246、一种鼻部给药的药物成分盐酸地尔硫卓（DILTIAZEM HYDROCHLORIDE)247、地尔硫卓的一种剂型1248、地尔硫卓的一种剂型2249、地尔硫卓的一种剂型3250、可每天给药一次的地尔硫卓缓释剂型1251、可每天给药一次的地尔硫卓缓释剂型2252、地尔硫卓的一种缓释剂型253、一种可控制吸收的地尔硫卓医用剂型254、一种可控速率释放活性物质的系统255、可以缓释活性物质的片剂256、地尔硫卓的一种缓释剂型1257、地尔硫卓的一种缓释剂型2258、地尔硫卓盐酸盐的一种缓释剂型苹果酸地尔硫卓（DILTIAZEM MALATE)259、氨基酸的衍生物作为抗高血压药260、可控空隙率的渗透泵1261、可控空隙率的渗透泵2262、一种含有地尔硫卓和血管紧张素转换酶抑制剂的药物组成地诺前列酮（DINOPROSTONE)263、可控释的组分264、用胶体二氧化硅作为胶粘剂制备稳定的胶状前列腺素E双丙戊酸钠（DIVALPROEX SODIUM)265、氢化双丙戊酸钠盐低聚体1266、氢化双丙戊酸钠盐低聚体2267、新的丙戊酸控释制剂多西他奇（DOCETAXEL)268、紫杉醇衍生物制备及含该类衍生物的药物组分269、以紫杉烷为母体的药物270、含有紫杉碱衍生物的药物1271、含有紫杉碱衍生物的药物2多菲莱德（DOFETILIDE)272、多菲莱德同分异构体DOLASETRON MESYLATE MONOHYDRATE273、3-叔丁基-和3-叔丁基-5-烷基-4-羟苯基（链烷）羧酸的酯与多硫醇的氧乙基盐DONEPEZIL HYDROCHLORIDE274、具有抗乙酰胆碱酯酶活性的环胺类化合物275、Donepezil同分异构体的盐酸盐及其制备过程盐酸多佐胺（DORZOLAMIDE HYDROCHLORIDE)276、噻喃磺胺类衍生物，药物组成和作用277、一种降低眼内压的方法氯化多沙库铵（DOXACURIUM CHLORIDE)278、有长期药效的神经肌肉阻滞剂盐酸多塞平（DOXEPIN HYDROCHLORIDE)279、治疗瘙痒的药物和方法DOXERCALCIFEROL280、治疗和预防继发辛甲状旁腺功能亢进症的方法1281、治疗和预防继发辛甲状旁腺功能亢进症的方法2EFAVIRENZ282、人免疫缺陷病毒逆转录酶抑制因子苯并口恶嗪酮盐酸依氟鸟氨酸（EFLORNITHINE HYDROCHLORIDE)285、鸟氨酸脱羧酶抑制因子促进毛发生长286、抑制毛发生长的局部用药马来酸依那普利（ENALAPRIL MALEATE)287、2，6-二甲基-4-2，3-二取代苯-1，4-二氢-吡啶-3，5-二羧酸-3，5-不对称酯类具降血压作用，包括其治疗高血压的方法及药学制剂288、新的缓释药物制剂289、用作抗高血压药的氨基酸衍生物1290、用作抗高血压药的氨基酸衍生物2291、二氢吡啶和血管紧张素转化酶的抑制剂联用依诺沙星（ENOXACIN)292、萘啶含3/2水合物的衍生物及其制备工艺293、萘啶衍生物及其盐用做抗菌药依诺肝素钠（ENOXAPARIN SODIUM)294、有调节凝固作用的粘多糖成分、制剂工艺及使用方法1295、有调节凝固作用的粘多糖成分、制剂工艺及使用方法2296、特殊的LMW肝素多糖混合物预防和治疗急性血栓形成依前列醇钠（EPOPROSTENOL SODIUM)297、前列环素的使用和制造方法298、前列腺环素用于高血压的治疗甲磺酸依普沙坦（EPROSARTAN MESYLATE)299、血管紧张素Ⅱ阻断剂300、咪唑链烯酸用于血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂EPTIFIBATIDE301、血小板聚集抑制剂1302、血小板聚集抑制剂2303、血小板聚集抑制剂3甲磺酸二氢麦角碱304、液体麦角生物碱软胶囊及其制备方法盐酸艾司洛尔（ESMOLOL HYDROCHLORIDE)305、治疗和预防心脏疾病方法ESOMEPRAZOLE MAGNESIUM306、取代的2-（-苯并咪唑）吡啶类化合物307、可抑制胃酸分泌的取代2-（2-苯并咪唑）-吡啶化合物，其药用制剂和抑制胃酸分泌的方法308、奥美拉唑的碱性加成盐309、磺胺类化合物310、奥美拉唑镁盐311、口服药物制剂312、用于口服的酸稳定药物配方313、药物314、治疗胃酸相关疾病的方法和使用奥美拉唑（-）对映体的治疗方法315、使用奥美拉唑作为抗微生物剂316、胃酸分泌抑制药和酸可降解的抗生素协同使用1317、胃酸分泌抑制药和酸可降解的抗生素协同使用2318、奥美拉唑制剂319、奥美拉唑工艺及其药物1320、奥美拉唑工艺及其药物2321、奥美拉唑组成成分以及制备过程雌二醇（ESTRADIOL)322、绝经或绝经后疾病的荷尔蒙治疗方法，包括积雪给以孕激素和雌激素323、脱水山梨糖醇酯用作皮肤渗透促进剂1324、脱水山梨糖醇酯用作皮肤渗透促进剂2325、脱水山梨糖醇酯用作皮肤渗透促进剂3326、可促进药物流出的不饱和透皮药物释放设备327、透皮雌二醇释放系统328、使活性成分能透皮吸收的自粘附剂329、稳定的雌二醇乳膏剂330、药物和经皮吸收促进剂联合用药的剂型331、基于药物释放系统的溶解参数和改变药物饱和度的方法1 332、基于药物释放系统的溶解参数和改变药物饱和度的方法2 333、基于药物释放系统的溶解参数和改变药物饱和度的方法3 334、基于药物释放系统的溶解参数和改变药物饱和度的方法4 335、用于透皮药物传送系统的成分336、弹性的透皮药物传送设备337、激素制剂和方法1338、激素制剂和方法2339、透皮的多聚物药物释放系统340、透皮吸收的丙烯酸树脂类聚合物的药物释放系统341、皮肤用药的方法和设备342、药物释放系统溶解度参数和改变药物饱和度的方法1 343、药物释放系统溶解度参数和改变药物饱和度的方法2 344、药物释放系统溶解度参数和改变药物饱和度的方法3 345、药物释放系统溶解度参数和改变药物饱和度的方法4雌激素，共轭物(ESTROGENS CONJUGATED)347、碱金属8，9-去氢雌酮硫酸酯348、控释类固醇糖衣片349、孕激素和雌激素的连续用药治疗绝经期或绝经后的各种病症炔雌醇(ETHINYL ESTRADIOL)351、逐步雌激素避孕352、固定复方药物353、三步口服避孕法1354、三步口服避孕法2355、三步口服避孕法3356、三步口服避孕剂357、使用最高剂量孕激素的避孕方法依托度酸（ETODOLAC)358、缓释依托度酸磷酸依托伯苷（ETOPOSIDE PHOSPHATE) 359、表鬼臼毒素糖甙4’-磷酸盐衍生物1 360、表鬼臼毒素糖甙4’-磷酸盐衍生物2EXEMESTANE361、6-取代雄甾-1，4-二烯-3，17-二酮362、取代的雄甾-1，4-二烯-3，17-二酮法昔洛韦（FAMCICLOVIRJZ)363、一种嘌呤的衍生物法莫替丁（FAMOTIDINE)364、胃灼热治疗方法365、预防胃灼热的方法366、一种药用的掩饰味觉和持续释放的包衣367、明胶包被的胶囊的制作方法非氨酯368、预防和控制癫痫发作的方法369、预防和控制癫痫发作和复杂部分发作的方法非洛地平（FELODIPINE)370、有降血压功能的2，6-二甲基-4-2，3-二取代苯基-1，4-二氢-吡啶-3，5-二羧酸-3，5-不对称二酯，和治疗高血压症状及含有该化合物的制剂371、一种缓释药物制剂非诺贝特（FENOFIBRATE)372、一种非诺贝特的新剂型芬tai 尼（F ENTANYL)373、芬tai尼的透皮吸收及其设备枸橼酸芬tai尼（FEN TANYL CITRATE)374、非侵入性服用镇静剂，止痛剂，麻醉药的方法和其药物组成富血铁氧化物（FERUMOXIDES)375、一种生物所能分解的超磁性金属氧化物用于MR显象对照因子376、低分子量的糖类作为稳定金属氧化物的添加剂1377、低分子量的糖类作为稳定金属氧化物的添加剂2378、一种生物所能分解的超磁性金属氧化物用于磁共振成像因子379、一种生物所能分解的超磁性金属氧化物的临床应用380、一种生物所能分解的超磁性金属氧化物用于血管磁成像因子及其方法381、水合生物所能分解的超磁性金属氧化物FERUMOXSIL382、一种硅醇化的生物所能分解的超磁性金属氧化物用于胃肠道成像对照因子383、用于分离的磁颗粒1384、用于分离的磁颗粒2盐酸非索钠汀（FEXOFENADINE HYDROCHLORIDE)385、哌啶衍生物1386、哌啶衍生物2387、一种烷化哌啶的药学组成1388、一种烷化哌啶的药学组成2389、一种烷化哌啶的药学组成3390、一种烷化哌啶的药学组成4391、为肝损害病人提供一种有抗组胺效果的治疗方法1392、为肝损害病人提供一种有抗组胺效果的治疗方法2393、哌啶衍生物394、哌唑烷醇-减充血剂相结合的药学组成非那司提（FINASTERIDE)395、具有睾酮5.а.-还原酶抑制剂活性的17.β-N-单取代氨基甲酰-4-乙酰唑胺-5.а.-雄甾-1-烯-3-酮396、用非那甾胺[17.β-N-单取代氨基甲酰-4-乙酰唑胺-5.а.-雄甾-1-烯-3-酮]治疗雄激素导致的脱发的方法397、用5.а.-还原酶抑制剂治疗雄性激素导致的脱发398、非那司提制备过程399、预防急性尿潴留醋酸氟卡尼（FLECAINIDE ACETATE)400、四氢化吡咯和哌啶衍生物的制备方法氟康唑（FLUCONAZOLE)401、一种杀真菌药：1，3-双-三唑烷-2-丙醇衍化物402、1，3-双（唑）丙醇为杀真菌药和植物生长调节剂磷酸氟达拉滨（FLUDARABINE PHOSPHATE)403、9β-D-阿糖呋喃糖基-2-氟达拉滨的前体药物衍化物氟马西尼（FLUMAZENIL)404、咪唑西泮的衍生物氟尼缩松（FLUNISOLIDE)405、稳定，晶状的氟尼缩松406、水样的甾类化合物用于鼻腔给药1407、水样的甾类化合物用于鼻腔给药2氟尿嘧啶（FLUOROURACIL)408、用活性成分作为网孔制得新的传送载体，以可控速率释放活性成分的方法盐酸氟西汀（FLUOXETINE HYDROCHLORIDE)409、用芳羟苯bing胺治疗肥胖症410、烷氧基苯bing胺411、治疗月经前期或晚期黄体期综合症的方法412、治疗某种精神障碍和某种精神病症状的方法413、治疗晚期黄体期烦躁不安病症的方法氟他胺（FLUTAMIDE)414、抗雄激素因子和治疗雄激素依赖性疾病的方法415、一种治疗方法1416、一种治疗方法2丙酸氟替卡松（FLUTICASONE PROPIONATE)417、雄甾烷碳硫盐418、一种药剂419、苯乙醇胺的衍生物420、对β2-肾上腺素受体具有选择性刺激活性的苯乙醇胺衍生物421、苯乙醇胺的衍生物422、治疗炎症和变态反应氟伐他停钠（FLUVASTATIN SODIUM)423、甲羟酸内酯的吲哚类似物和相应的衍生物а/β促卵泡激素（FOLLITROPIN ALFA/BETA)424、稳定的促性腺激素及其制剂425、重组的二聚杂环人受精激素，及生产该物质的方法，细胞，载体和DNA福辛普利钠（FOSINOPRIL SODIUM)426、脯氨酸取代的磷酰烷醇427、一种福辛普利的片剂磷苯妥英钠（FOSPHENYTOIN SODIUM)428、5，5-二苯基乙内酰脲429、一种稳定药效成分：3-（羟氧基)-5,5-二苯乙内酰脲磷酸氢二钠酯加巴喷丁（GABAPENTIN)430、治疗神经变性疾病的新方法431、加巴喷丁-水化物和一种制备该产品的方法432、不含内酰胺的氨基酸GADODIAMIDE433、二元胺-DTPA-顺磁性对照MR成像因子GADOPENTETATE DIMEGLUMINE434、诊断介质435、使用螯合顺磁性离子来增强NMR成象的方法436、使用包含螯合物的灭菌药物组份来增强NMR成象437、螯合物用于磁共振成象438、增强螯合物中顺磁性的方法用于MRIGADOTERIDOL439、1-取代-1，4，7-三羧甲基-1，4，7，10-四环十二烷和其类似物GADOVERSETAMIDE440、顺磁性的DTPA和EDTA烷氧基烷酰胺复合物如同MRI因子一样复杂441、顺磁性的DTPA和EDTA烷氧基烷酰胺复合物如同MRI因子氢溴酸加兰他敏（GALANTAMINE HYDROBROMIDE）442、治疗阿尔兹海默氏症的方法硝酸镓（GALLIUM NITRATE)443、使用镓盐治疗体内钙平衡的紊乱更昔洛韦（GANCICLOVIR)444、9-（1，3-二羟-2-丙氧甲基）鸟嘌呤作为抗病毒制剂1445、9-（1，3-二羟-2-丙氧甲基）鸟嘌呤作为抗病毒制剂2446、9-（1，3-二羟-2-丙氧甲基）鸟嘌呤作为抗病毒制剂3447、9-（1，3-二羟-2-丙氧甲基）鸟嘌呤无水结晶物448、药物持续释放装运装置（控释系统）GANIRELIX ACETATE。
CN201410766584-一种阿戈美拉汀片...扬子江-强调乳糖要求高,加了表面活性剂 -申请公开
一种阿戈美拉汀片剂及其制备方法申请号：201410766584.3申请日：2014-12-11申请(专利权)人扬子江药业集团四川海蓉药业有限公司地址610000 四川省成都市都江堰科技产业开发区发明(设计)人李元波吴品江周唯兰王颖周芯宇何晓主分类号A61K9/28(2006.01)I分类号A61K9/28(2006.01)I A61K31/165(2006.01)IA61K47/36(2006.01)I A61K47/12(2006.01)IA61K47/26(2006.01)I公开(公告)号104523639A公开(公告)日2015-04-22专利代理机构成都正华专利代理事务所(普通合伙) 51229代理人李林合(10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请号 201410766584.3(22)申请日 2014.12.11A61K 9/28(2006.01)A61K 31/165(2006.01)A61K 47/36(2006.01)A61K 47/12(2006.01)A61K 47/26(2006.01)(71)申请人扬子江药业集团四川海蓉药业有限公司地址610000 四川省成都市都江堰科技产业开发区(72)发明人李元波 吴品江 周唯兰 王颖周芯宇 何晓(74)专利代理机构成都正华专利代理事务所(普通合伙) 51229代理人李林合(54)发明名称一种阿戈美拉汀片剂及其制备方法(57)摘要本发明公开了一种阿戈美拉汀片剂，其处方为：阿戈美拉汀晶型II25g ；乳糖55g ～70g ；淀粉13g ～30g ；聚维酮K306g ～12g ；羧甲基淀粉钠5g ～10g ；硬脂酸1g ～3g ；硬脂酸镁0.5g ～1.5g ；二氧化硅0.1g ～0.5g ；包衣粉4g ～6g ；75％乙醇70g ～90g ；葡糖糖酸钾1g ～2g ；阿拉伯胶1g ～2g ；柠檬酸镁1g ～2g。
本发明提供的阿戈美拉汀片剂的处方添加葡萄糖酸钾、阿拉伯胶和柠檬酸镁来调节片剂的溶出度，使得包衣后的片剂具有良好的溶出行为，稳定性更强。
2011年专利到期药物
以下是1999-2011年全球专利过期，或在中国行政保护过期的药品：图列说明：专利过期日期： 08/03/99是1999年8月3号到期中文药名英文药名生产厂家剂型1999-2011专利到期药品1999年过期08/03/99P 盐酸倍他洛尔 betaxolol hydrochloride,Kerlone eq Alcon Lab0.25% base08/03/99P 盐酸倍他洛尔 betaxolol hydrochloride,Kerlone eq Alcon Lab0.5% base08/03/99P 盐酸倍他洛尔 betaxolol hydrochloride,Kerlone eq Alcon Lab10mg base08/03/99P 盐酸倍他洛尔 betaxolol hydrochloride,Kerlone eq Alcon Lab20mg base08/31/99P 盐酸安非他酮 bupropion hydrochloride,Wellbutin Burroughs Wellcome100mg08/31/99P 盐酸安非他酮 bupropion hydrochloride,Wellbutin Burroughs Wellcome50mg08/31/99P 盐酸安非他酮 bupropion hydrochloride,Wellbutin Burroughs Wellcome75mg09/14/99P 碘[131I]化钠 sodium iodide I-131,Iodotope 150MCi E.R.Squibb09/14/99P 碘[131I]化钠 sodium iodide I-131,Iodotope 7.106MCi E.R.Squibb09/14/99P 碘[131I]化钠 sodium iodide I-131,Iodotope 8.100MCi E.R.Squibb10/13/99P 更昔洛韦钠 ganciclovir sodium,Cytovene10/28/99P 甲磺酸麦角碱 ergoloid mesylates,Hyderginelc10/29/99P 更昔洛韦钠 ganciclovir sodium eq 500mg base/vial Syntex10/29/99P 二丙酸倍氯米松 beclomethasone dipropionate,Vancenase Schering0.042mg/inh11/04/99P 洛伐他汀 Mevacor,lovastatin 20mg Merck Sharp & Dohme11/04/99P 洛伐他汀 Mevacor,lovastatin 40mg Merck Sharp & Dohme11/18/99P 醋酸那法瑞林 nafarelin acetate,Synaral12/02/99P 美司钠 mesna,Mesnex 100mg/ml Astra Pharm12/16/99P 碘曲仑 iotrolan,10s movist eq 190mg Iodine/ml Berlex Lab12/16/99P 碘曲仑 iotrolan,10s movist eq 240mg Iodine/ml Berlex Lab12/20/99P 盐酸咪达唑仑 midazolam hydrochloride,Versed eq Hoffmann-La Roche1mg base/ml12/20/99P 盐酸咪达唑仑 midazolam hydrochloride,Versed eq Hoffmann-La Roche5mg base/ml12/21/99P 二丙酸倍氯米松 beclomethasone dipropionate,Beconase Glaxo0.42mg/inh12/26/99P 碘海醇 iohexol,Omnipaque 30.2% Sterling Drug12/26/99P 碘海醇 iohexol,Omnipaque 38.8% Sterling Drug12/26/99P 碘海醇 iohexol,Omnipaque 45.3% Sterling Drug12/26/99P 碘海醇 iohexol,Omnipaque 51.8% Sterling Drug12/26/99P 碘海醇 iohexol,Omnipaque 64.7% Sterling Drug12/26/99P 碘海醇 iohexol,Omnipaque 75.5% Sterling Drug12/28/99P 甲磺酸麦角碱 ergoloid mesylate 1mg Sandoz Pharm1999 氨苄西林 ampicillin,Unasyn Pfizer Lab2000年过期02/17/00P 盐酸特拉唑嗪 terazosin hydrochloride,Hytrin 10mg Abbott Lab02/17/00P 盐酸特拉唑嗪 terazosin hydrochloride,Hytrin 1mg Abbott Lab02/17/00P 盐酸特拉唑嗪 terazosin hydrochloride,Hytrin 2mg Abbott Lab02/17/00P 盐酸特拉唑嗪 terazosin hydrochloride,Hytrin 5mg Abbott Lab02/22/00P 马来酸依那普利+氢 enalapril maleate,Vasotec 10mg Merck Sharp & Dohme 氯噻嗪 hydrochlorothiazide 25mg02/22/00P 马来酸依那普利+氢 enalapril maleate,Vasotec 1.25mg Merck Sharp & Dohme 氯噻嗪 hydrochlorothiazide 25mg02/22/00 依那普利拉 Enalaprilat,Vasotec04/12/00P 雌二醇 estradiol,Estraderm,Estrace 0.05mg/24h Ciab Pharm04/12/00P 雌二醇 estradiol,Estraderm,Estrace 0.1mg/24h Ciab Pharm05/03/00P 盐酸英地卡尼 indecainide hydrochloride,Decabid eq Eli Lilly100mg base05/03/00P 盐酸英地卡尼 indecainide hydrochloride,Decabid eq Eli Lilly50mg base05/03/00P 盐酸英地卡尼 indecainide hydrochloride,Decabid eq Eli Lilly75mg base05/03/00P 尼扎替丁 nizatidine,Axide 150mg Eli Lilly05/03/00P 尼扎替丁 nizatidine,Axide 300mg Eli Lilly05/10/00P 氧氟沙星 ofloxacin,Floxin 400mg R.W.Johnson05/10/00P 氧氟沙星 ofloxacin,Floxin 200mg R.W.Johnson05/10/00P 氧氟沙星 ofloxacin,Floxin 300mg R.W.Johnson05/10/00P 氧氟沙星 ofloxacin,Floxin 400mg R.W.Johnson05/21/00P 盐酸丁螺环酮 buspirone HCl,Buspar BMS06/07/00P 盐酸艾司洛尔 esmolol hydrochloride,Brevibloc E.1.Du Pont de100mg/ml nemours06/07/00P 盐酸艾司洛尔 esmolol hydrochloride,Brevibloc E.1.Du Pont de10mg/ml nemours06/07/00P 盐酸艾司洛尔 esmolol hydrochloride,Brevibloc E.1.Du Pont de250mg/ml nemours06/21/00P 盐酸英地卡尼 indecainide hydrohloride,Decabid eq Eli Lilly100mg base06/21/00P 盐酸英地卡尼 indecainide hydrohloride,Decabid eq Eli Lilly50mg base06/21/00P 盐酸英地卡尼 indecainide hydrohloride,Decabid eq Eli Lilly75mg base06/28/00P 炔雌醇 ethinylestradiol,Tri-Mordette,Friphasil Syntex21-Day 0.035mg06/28/00P 炔诺酮 norethindrone,norethisterone 0.5mg,1mg07/05/00P 骨化三醇 Calcitriol,Rocaltrol 0.25U/mg Hoffmann-La Roche07/05/00P 骨化三醇 Calcitriol,Rocaltrol 0.5U/mg Hoffmann-La Roche07/12/00P 盐酸安非他酮 bupropion hydrochloride,Wellbutin Burroughs Wellcome 100mg07/12/00P 盐酸安非他酮 bupropion hydrochloride,Wellbutin Burroughs Wellcome 50mg07/12/00P 盐酸安非他酮 bupropion hydrochloride,Wellbutin Burroughs Wellcome 75mg07/14/00P 盐酸米托蒽醌 mitoxantrone hydrochloride,Novantrone Herbert Labeq 2mg base07/19/00P 壬苯醇醚-9 nonoxynol-9,Today 5.0mg Whothall Lab07/29/00P 米索前列醇 misoprostol,Cytotec Searle08/04/00P 色甘酸钠 cromloyn Sodium,Gastrocrom 10mg08/04/00P 盐酸萘替芬 naftifine hydrochloride,Naftin 1% Herbert Lab08/11/00P 法莫替丁 Pepcid,famotidine 10mg/ml Merck Sharp & Dohme08/11/00P 法莫替丁 Pepcid,famotidine 20mg/ml Merck Sharp & Dohme08/11/00P 法莫替丁 Pepcid,famotidine 40mg/ml Merck Sharp & Dohme08/11/00P 法莫替丁 Pepcid,famotidine 60mg/ml Merck Sharp & Dohme08/16/00P 盐酸依氟鸟氨酸 eflornithine hydrochloride,Ornidyl Merrell Dow200mg/ml08/18/00P 苯甲酸钠 sodium benzoate,Ucephan 100mg/ml Kendall08/18/00P 苯甲酸钠 sodium benzoate,100mg/ml Kendall08/23/00P 氯化铷(82Rb) rubidium chloride Rb-82 N/A Squibb Diagnostic09/06/00P 甲磺酸双氢麦角胺+ dihydroergotamine mesylate,Embolex Sandoz Pharm 肝素钠+盐酸利多卡因 0.5mg/0.5ml,Heparin Sodium 2.500U/0.5ml,lidocaine hydrochloride5.33mg/ml09/06/00P 甲磺酸双氢麦角胺+ dihydroergotamine mesylate,肝素钠+盐酸利多卡因 0.5mg/0.1ml,heparin Sodium 5000U/0.5ml,lidocaine hydrochloride7.46mg/ml09/13/00P 氯康唑 fluconazole,Diflucan 100mg Pfizer Lab09/13/00P 氯康唑 fluconazole,Diflucan 200mg Pfizer Lab09/13/00P 氯康唑 fluconazole,Diflucan 2mg/ml Pfizer Lab09/13/00P 氯康唑 fluconazole,Diflucan 50mg Pfizer Lab09/13/00P 甲基多巴 methyldopa,Aldomet 250mg/5ml Merck Sharp & Dohne09/20/00P 色甘酸钠 cromolyn sodium,Intal 0.8mg/inh Fisons10/11/00P 卡马西平 carbamazepine Tegretol 100mg Geigy Pharm10/11/00P 卡马西平 carbamazepine Tegretol 100mg/5ml Geigy Pharm10/11/00P 卡马西平 carbamazepine Tegretol 200mg Geigy Pharm10/18/00P 多沙唑嗪 doxazosin,Cardura Pfizer Lab11/01/00P 盐酸依氟鸟氨酸 dflornithine hydrochloride,Ornidyl Merrell Dow200mg/ml11/12/00P 氯康唑 fluconazole,Diflucan 100mg Pfizer Lab11/12/00P 氯康唑 fluconazole,Diflucan 200mg Pfizer Lab11/12/00P 氯康唑 fluconazole,Diflucan 2mg/ml Pfizer Lab11/12/00P 氯康唑 fluconazole,Diflucan 50mg Pfizer Lab2000 奥美拉唑 omeprazole,Prilosec Merck2000 人胰岛素 human insulin,Humulin Eli Lilly2000 头孢呋辛 cefuroxime Ceftin Glaxo2001年过期01/10/01P 盐酸安非他酮 bupropion hydrochloride,Wellbutin Burroughs Wellcome100mg01/10/01P 盐酸安非他酮 bupropion hydrochloride,Wellbutin Burroughs Wellcome50mg01/10/01P 盐酸安非他酮 bupropion hydrochloride,Wellbutin Burroughs Wellcome75mg01/21/01P 放射性锝甲溴苯宁 technetium Tc-99m,choletec mebrofenin Squibb Diagnostics 试剂盒 Kit N/A02/02/01P 乳酸米力农 milrinone lactate,Milrino Lactate02/02/01P 盐酸氟西汀 Prozac,fluoxetine hydrochloride eq Eli Lilly20mg base02/02/01P 放射性锝奥昔磷酸 technetium Tc-99m osteoscan-HDP Mallinckrodt盐试剂盒 oxidronate kit N/A03/06/01P 盐酸安非他酮 bupropion hydrochloride,Wellbutin Burroughs Wellcome100mg03/06/01P 盐酸安非他酮 bupropion hydrochloride,Wellbutin Burroughs Wellcome50mg03/06/01P 盐酸安非他酮 bupropion hydrochloride,Wellbutin Burroughs Wellcome75mg03/13/01P 雌二醇 estuadiol,Estrace03/20/01P 氨基酸 amino acids,Branchamin 4% Baxte Lab03/26/01P 糜木瓜酶 chymopapain,Chymodiactin 10 000 Beek PharmU/vial03/26/01P 糜木瓜酶 chymopapain,Chymodiactin 4 000 Beek PharmU/vial04/17/01P 氯化钙+葡萄糖+谷 calcium chloride,Bssplus 0.154mg/ml, Alcon Lab胱甘肽二硫化物+ Dextrose,glucose 0.92mg/ml,glutathione氯化镁+氯化钾+ disulfide 0.184mg/ml,magnesium chlor-碳酸氢钠+氯化钠 ide 0.38mg/ml,sodium bicarbonate 2.1mg/ml,sodium chloride 7.1404/24/01P 氢氯噻嗪 hydrochlorothiazide,Maxzide04/24/01P 氢氯噻嗪+氨苯喋 hydrochlorothiazide,Maxzide,hydrochl- Mylan Pharm碇 oride 25mg,Triamterene 37.5mg04/24/01P 氢氯噻嗪+氨苯喋 hydrochlorothiazide,Maxzide,hydrochl- Mylan Pharm碇 oride 50mg,Triamterene 75mg05/11/01P 氟他胺 Flutamide 125mg Schering05/29/01P 双氢麦角胺甲磺酸盐+ dihydroergotamine mesylate,Embolex Sandoz Pharm肝素钠+盐酸利多卡因 0.5mg/0.5ml,heparin sodium 500mg/0.7ml,lidocaine hydrochloride 7.46mg/0.7ml06/05/01P 盐酸英地卡尼 indecainide hydrocholride,Decabid Eli Lillyeq 100mg base06/05/01P 盐酸英地卡尼 indecainide hydrocholride,Decabid Eli Lillyeq 50mg base06/05/01P 盐酸英地卡尼 indecainide hydrocholride,Decabid Eli Lillyeq 75mg base06/12/01P 甲氧沙林 methoxsalen,Oxsoralenultra06/15/01P 洛伐他汀 lovastatin,Mevacor Merck08/05/01P 甲氧沙林 methoxsalen 10mg Elder Pharm08/07/01P 异维A酸 isotretinoin,Accutane 10mg Hoffmann-La Roche08/07/01P 异维A酸 isotretinoin,Accutane 20mg Hoffmann-La Roche08/07/01P 异维A酸 isotretinoin,Accutane 30mg Hoffmann-La Roche08/14/01P 茶碱 theophyline,Quibron-TisR09/18/01P 马来酸依那普利 enalapril maleate 10mg Merck Sharp & Dohme09/18/01P 氢氯噻嗪+赖诺普利 hydrochlorothiazide,Prinzide 25mg09/18/01P 氢氯噻嗪+赖诺普利 hydrochlorothiazide,Prinzide 12.5mg Merck Sharp & Dohme lisinopril 20mg09/18/01P 氢氯噻嗪+赖诺普利 hydrochlorothiazide,Prinzide 25mg Merck Sharp & Dohmelisinopril 20mg09/18/01P 氢氯噻嗪+赖诺普利 hydrochlorothiazide,Prinzide 25mg Merck Sharp & Dohme lisinopril 20mg09/18/01P 莫米松糖酸酯 mometasone furoate,Elocon 0.1% Schering11/03/01P 二丙酸倍他米松 betamethasone dipropionate,Diprolene Scheringeq 0.05% base11/09/01P 特康唑 terconazole,Terazol-7 0.4% R.W.Johnson11/09/01P 特康唑 terconazole,Terazol-3 80mg R.W.Johnson11/23/01P 盐酸放射性碘性他胺 iofetamine hydrochloride I-123, Medi Physics(I-123) Spectamine 1MCi/ml12/18/01P 二丙酸倍他米松 betamethasone dipropionate,Diprolene Schering0.05% base12/16/01P 磺曲仑 iotrolan Osmovist12/20/01P 氢氯噻嗪 hydrochlorothiazide 12.5mg Merck Sharp & Dohme12/20/01P 赖诺普利 lisinopril Zestril 20mg12/27/01P 法莫替丁 famotidine Pepcid Merck12/30/01P 氢氯噻嗪 hydrochlorothiazide 25mg Merck Sharp & Dohme12/30/01P △赖诺普利 lisinopril Zestril 20mg12/30/01P △赖诺普利 lisinopril Zestril 10mg Imperial Chemical12/30/01P △赖诺普利 lisinopril Zestril 10mg Merck Sharp & Dohme12/30/01P △赖诺普利 lisinopril Zestril 20mg Imperial Chemical12/30/01P △赖诺普利 lisinopril Zestril 20mg Merck Sharp & Dohme12/30/01P △赖诺普利 lisinopril Zestril 40mg Imperial Chemical12/30/01P △赖诺普利 lisinopril Zestril 40mg Merck Sharp & Dohme12/30/01P △赖诺普利 lisinopril Zestril 50mg Imperial Chemical12/30/01P △赖诺普利 lisinopril Zestril 50mg Merck Sharp & Dohme2001 氟西汀 flroxetine Proxac Eli Lilly2002年过期02/05/02P 放射性碍奥昔磷酸 technetium Tc-99m osteoscan-HDP Mallinckrodt盐试剂盒 oxdronate Kit N/A02/12/02P 硫酸沙丁胺醇 albuterol sulfate,Proventil,eq 2ml Scheringbase/5ml03/01/02P 尼扎替丁 nizatidine,Axid 150mg Eli Lilly03/10/02P 奥美拉唑 omeptazole,Prilosec 20mg Merck Sharp & Dohme03/01/02P 尼扎替丁 nizatidine,Axid 300mg Eli Lilly03/26/02P 盐酸安非他酮 bupropion hydrochloride,Wellbutin 100mg Burroughs Wellcome 03/26/02P 盐酸安非他酮 bupropion hydrochloride,Wellbutin 50mg Burroughs Wellcome 03/26/02P 盐酸安非他酮 bupropion hydrochloride,Wellbutin 75mg Burroughs Wellcome 05/14/02P 盐酸阿泊可乐定 apraclonidine hydrochloride, Iopine Alcon Labeq 1% base05/14/02P 美托拉宗 Metolazone,Mykrox 0.5mg Fisons06/04/02P 盐酸雷尼替丁 Zantac,ranitidine hydrochloride eq Glaxo150mg base06/04/02P 盐酸雷尼替丁 Zantac,ranitidine hydrochloride eq Glaxo1506/04/02P 盐酸雷尼替丁 Zantac,ranitidine hydrochloride eq Glaxo25mg basemg base06/04/02P 盐酸雷尼替丁 Zantac,ranitidine hydrochloride eq Glaxo30mg base06/04/02P 盐酸雷尼替丁 Zantac,ranitidine hydrochloride eq Glaxo65mg base06/07/02P 阿伏 avobenzone,Photoplex 3% Herbert Lab06/07/02P 帕地马脂 podimate 0.7%06/19/02P 氯雷他定 loratadine,Claritin S-Plough07/26/02P 炔雌醇+炔诺酮 ethinyl estradiol,Tri-Mordett 21-day R.W.Johnson 0.035mg,norethindrone,Norethisterone0.5mg07/26/02P 醋酸奥曲肽 octreotide acetate,Sandostatein eq Sandoz Pharm100µgm base/ml07/26/02P 醋酸奥曲肽 octreotide acetate,Sandostatein eq Sandoz Pharm500µgm base/ml07/26/02P 醋酸奥曲肽 octreotide acetate,Sandostatein eq Sandoz Pharm50µgm base/ml08/13/02P 阿司匹林 spirin,Soma Compound Talwin Compound08/13/02P 阿司匹林+卡立普多 aspirin 325mg,Carisopridol 200mg Wallace Lab 08/13/02P 阿司匹林+卡立普多 aspirin 325mg,Carisopridol 200mg Wallace Lab +磷酸可待因 Codeine Phosphate 16mg08/20/02P 盐酸甲氧氯普胺 metoclopramide hydrochloride eq A.H.Robins10mg base/2ml08/20/02P 盐酸甲氧氯普胺 metoclopramide hydrochloride eq A.H.Robins10mg base/2ml08/20/02P 枸橼酸他莫昔芬 tamoxifen citrate,Nolvadex 10mg base Stuart Pharm 08/27/02P 环磷酰胺 cyclophosphamide,Lyophilized Cytoxan Bristol-Myers100mg/vial08/27/02P 环磷酰胺 cyclophosphamide,Lyophilized Cytoxan Bristol-Myers1mg/vial08/27/02P 环磷酰胺 cyclophosphamide,Lyophilized Cytoxan Bristol-Myers500mg/vial09/27/02P 尼莫地丁 nimodipine 30mg Miles Pharm10/02/02P 尼扎替尔 nizatidine Axid Eli Lilly10/26/02P 碘佛醇 ioversol,Optiray 34% Mallinckrodt10/26/02P 碘佛醇 ioversol,Optiray 51% Mallinckrodt10/26/02P 碘佛醇 ioversol,Optiray 68% Mallinckrodt10/29/02P 氯化钙+葡萄糖+谷胱 calcium chloride,Bssplus 0.054mg/ml, Alcon Lab 甘肽二硫化物+氯化镁 disulfide 0.184mg/ml,glutathion,disul-+氯化钾+碳酸氢钠+氯 fide 0.184mg/ml,magnesium chloride 0.2化钠 mg/ml potassium chloride 0.38mg/ml,sod-ium bicarbonate 2.1mg/ml,sodium chloride7.1412/04/02P 福辛普利 fosinopril,Monopril BMS12/07/02P 舒洛芬 suprofen 1% Alcon Lab12/13/02P venlafaxine,Effexor Wyth12/17/02P 可乐定 clonidine,Catapres-TT-1 0.1mg/24h Boehringer Ingelheim12/17/02P 可乐定 clonidine,Catapres-TT-2 0.2mg/24h Boehringer Ingelheim12/17/02P 可乐定 clonidine,Catapres-TT-3 0.1mg/24h Boehringer Ingelheim2003年过期01/07/03P 磺胺嘧啶银silver sulfadiazine,Sildimac 1% Merrell Dow01/27/03P 氟他胺flutamide 125mg Schering03/16/03P 更昔洛韦钠ganciclovir sodium eq 500mg base Nial Syntes04/22/03P 盐酸左旋米唑 levamisole hydrochloride,Ergamisol Janssen Pharmeq 50mg base04/29/03P 盐酸雷尼替丁ranitidine hydrochloride,Zantac eq Glaxo15mg base/ml04/29/03P 盐酸雷尼替丁ranitidine hydrochloride,Zantac eq Glaxo25mg base/ml04/29/03P 盐酸雷尼替丁ranitidine hydrochloride,Zantac eq Glaxo50mg base/ml05/13/03P 芬太尼fentanyl,Duragcsic 0.6mg/24h Alza05/13/03P 芬太尼fentanyl,Duragcsic 1.2mg/24h Alza05/13/03P 芬太尼fentanyl,Duragcsic 1.8mg/24h Alza05/13/03P 芬太尼fentanyl,Duragcsic 2.4mg/24h Alza05/20/03P 盐酸氟西汀 fluoxetine hydrochloride,Prozac eq Eli Lilly20mg base06/03/03P 盐酸艾司洛尔esmolol hydrochloride,Brevibloc 10mg/ml E.I.Du Pont de 06/03/03P 盐酸艾司洛尔esmolol hydrochloride,Brevibloc E.I.Du Pont de250mg/ml Nemours06/05/03P 盐酸英地卡尼 indecainide hydrochloride,Decabid07/15/03P 盐酸普萘洛尔 propranolol hydrochloride,Inderal09/16/03P 硝苯地平nifedipine,Procardia XC 30mg Pfizer Lab09/16/03P 硝苯地平nifedipine,Procardia XC 60mg Pfizer Lab09/16/03P 硝苯地平nifedipine,Procardia XC 90mg Pfizer Lab10/07/03P 炔雌醇 ethinylestradiol,Ortho-Novum 7-7-28 R.W.Johnson0.035mg10/07/03P 炔诺酮 norethindrone,norethisterone 0.5mg,0.75mg and 1mg10/28/03P 硫酸长春新碱 vincristine sulfate,Oncovin10/28/03P 硫酸长春新碱 vincristine sulfate,Oncovin 1mg/ml Eli Lilly11/04/03P 奥沙西泮oxazepam,serax 10mg Wyeth11/04/03P 奥沙西泮oxazepam,serax 15mg Wyeth11/04/03P 奥沙西泮oxazepam,serax 30mg Wyeth2004年过期01/27/04P 诺氟沙星 norfloxacin,Noroxin01/27/04P 诺氟沙星norfloxacin,Noroxin Merck Sharp & Dohme03/03/04P 钆喷酸二甲葡胺 gadopentetate dimeglumine,Magnevist Berlex Lab4690.1mg/ml04/14/04P 卡铂 carboplatin,Paraplatin 15mg/vial Bristol-Myers04/14/04P 卡铂 carboplatin,Paraplatin 45mg/vial Bristol-Myers04/14/04P 卡铂 carboplatin,Paraplatin 50mg/vial Bristol-Myers04/14/04P 人蛋氨生长素 somatrem,Protropin,5mg/vial Genentech05/11/04P 雷尼替丁(静注) ranitidine Form 2,Zantac Glaxo06/02/04P 环丙沙星ciprofloxacin 200mg/100ml Miles Pharm06/02/04P 环丙沙星ciprofloxacin Cipro,Ciloxan 10mg/100ml Miles Pharm06/02/04P 环丙沙星ciprofloxacin Cipro,Ciloxan 200mg/100ml Miles PharmPharmaceuticals 06/02/04P 盐酸环丙沙星 ciprofloxacin hydrochloride,Cipro, Miles PharmCiloxan eq 250mg base06/02/04P 盐酸环丙沙星 ciprofloxacin hydrochloride,Cipro, Miles PharmCiloxan eq 500mg base06/02/04P 盐酸环丙沙星 ciprofloxacin hydrochloride,Cipro, Miles PharmCiloxan eq 750mg base06/02/04P 盐酸环丙沙星 ciprofloxacin hydrochloride,Cipro, Miles PharmCiloxan eq 0.3% base06/16/04P 腺苷 adenosine,Adenocard,3mg/ml Medico Research07/25/04P 盐酸安非他酮bupropion HCl,Wellbutin Wellcome11/10/04P 放射性锝替波罗胺试technetium Tc-99m teboroxine kit, E.R.Squibb剂盒 Cardiotec2005年过期01/26/05P 盐酸地尔硫卓diltiazem hydrochloride,Cardizen 120mg Merrell Dow01/26/05P 盐酸地尔硫卓diltiazem hydrochloride,Cardizen 180mg Merrell Dow01/26/05P 盐酸地尔硫卓diltiazem hydrochloride,Cardizen 60mg Merrell Dow01/26/05P 盐酸地尔硫卓diltiazem hydrochloride,Cardizen 90mg Merrell Dow06/04/05P 人组织纤维溶酶原激 t-PA,Activase Genentech活剂07/02/05P 氟康唑 fluconazole,Diflucan Pfizer Lab09/17/05P 齐多夫定zidovudine,Retrovir,100mg Burroughs Wellcome09/17/05P 齐多夫定zidovudine,Retrovir,10mg Burroughs Wellcome09/17/05P 齐多夫定zidovudine,Retrovir,50mg Burroughs Wellcome10/04/05P 二丙酸倍他米松 betamthasone,dipropionate eq 0.05% base Schering10/04/05P 二丙酸倍他米松 betamthasone,dipropionate Diprolene10/04/05P 糠酸莫米松mometasone furoate,Elocon 0.1% Schering10/18/05P 考来烯胺 cholestyramine Cholybar10/20/05P 普伐他汀 pravastatin,Pravachol BMS11/22/05P 奥美拉唑 omeprazole Prilosec,20mg Merck Sharp & Dohme11/29/05P 布洛芬 ibuprofem 100mg/5ml American Home Prods12/06/05P 放射性锝依沙美肟technetium Tc-99m exametazine kit, Amersham试剂盒 Ceretec N/A2006年过期01/10/06P 甲磺酸培高利特pergolide mesylate,Permax eq 0.05mg Eli Lillybase01/10/06P 甲磺酸培高利特pergolide mesylate,Permax eq 0.205mg Eli Lillybase01/10/06P 甲磺酸培高利特pergolide mesylate,Permax eq 15mg Eli Lillybase02/28/06P 糖酸莫米松mometasone furoate,Elocon,0.1% Schering06/24/06P 奥丹西隆 ondansetron,Zofran Glaxo09/05/06P 盐酸维拉帕米verapamil hydrochloride 120mg Elan Pharm09/05/06P 盐酸维拉帕米verapamil hydrochloride 240mg Elan Pharm05/02/06P 棕榈酸考佛舍利 coffosceril palmitate 103mg/vial Burroughs Wellcome 09/26/06P 醋酸钙calcium acetate,Phoslo,eq 169mg Calcium Braintree Lab12/09/06P 地尔硫卓diltiazem,Dilacor XR RPR2007年过期01/09/07P 富马酸美托洛尔 metoprolol fumarate,Lopressor,eq 300mg Geigy Pharm tartrate01/09/07P 富马酸美托洛尔 metoprolol fumarate,Lopressor,eq 400mg Geigy Pharm tartrate02/25/07P 喹那普利 qunapril,Accupril Wellcome03/25/07P 氨氯地平amlodipine,Norvase Pfizer Lab04/20/07P 奥美拉唑 omeprazole,Prilosec Merck2008年过期03/16/08P 格雷西隆 granisetron,Kytril SB09/24/08P 帕罗西汀 paroxetine,Paxil SB2010年过期02/22/10P 雷尼替丁(胶囊) ranitidine form 2,Zantac Glaxo2011年过期05/20/11P 地尔硫卓 diltiazem,Cardizem CD MMD重点突出：在2002-2005年期间专利将要到期的高销售额药品专利期满日期药品名称专利药生产厂家适应症2002年4月 Axid 礼来胃肠病2002年12月 Claritin 先灵葆雅过敏症2002年12月 Augmentin 葛兰素史克感染2002年12月 Intron A ICN制药公司丙型肝炎2002年12月 Relafen 葛兰素史克关节炎2003年2月 Singulair 默克气喘2003年12月 Flovent 葛兰素史克气喘2003年12月 Flonase 葛兰素史克过敏症2003年12月 Cipro 拜耳感染2003年12月 Engerix-B 葛兰素史克乙型肝炎2004年1月 Diflucan 辉瑞感染2004年4月 Paraplatin 百时美施贵宝癌症2004年6月赛尼可罗氏肥胖2004年7月 Lamisil 诺华 Tenia Pedis2004年8月 Wellbutrin 葛兰素史克抑制症2004年10月 Lupron TAP制药公司癌症2004年12月 Lovenox 安万特深静脉血栓形成国家经贸委提供的资料到２００６年，全世界将有１０２个专利药陆续到期。
DOE(试验设计)在原料药工艺优化中的应用
第35卷第3期2021年5月天津化工Tianjin Chemical IndustryVol.35No.3May2021DOE（试验设计）在原料药工艺优化中的应用陈静（天津生物工程技术学天津300350）摘要：埃索美拉5是一种用于治疗胃食管反流病、糜烂性反流性食管炎的药物，市场前景广阔，其成本和质量是制约其工业化的重要因素，本文通过DOE的方法进行试验设计，以期寻找出提高原料转化率，减少杂质生成的最优工艺，更好的应用于工业化大生产，生产出成本低廉，优质的药品，以满足人民群众对药品的需求。
关键词：埃索美拉5；DOE；杂质;原料doi:10.3969/j.issn.1008-1267.2021.03.026中图分类号:TQ460文献标志码:A文章编号:1008-1267（2021）03-0061-03DOE（Design of Experiment）试验设计，一种安排实验和分析实验数据的数理统计方法；试验设计主要对试验进行合理安排，以较小的试验次数、较短的试验周期和较低的试验成本，获得理想的试验结果以及得出科学的结论。
DOE的应用方向：为原料选择最合理的配方;为生产过程选择最合理的工艺参数;解决那些决的；短产周期；现有产品的产量和质量；为或现有生产设备或检测设备选择最合理的参数等。
一方面，试验过程通过数据现出的变，实分：一分试验过程本的，一分测量过程产生的，进行MSA测量统分析以试验过程现出的变异有过程本实的=1项目简介，S-，Astra 分合成的第一一的制剂，（I制剂）和钠盐（（剂），制剂，最：2000年12月，2001年在美国、、等获，：NEXI-UM,剂（）、（7 J、剂。
2003年9月，用剂，钠，：NEXIUM。
2005年FDA 用，:NEXIUM IV，应为：法行或用，法短期成年和1~17科有EE 的GERD。
2007年批准进用（由阿斯利康制药有限分装），2012年；进口原料药。
外，我分别于2004年和2009年华企业斯利康制药有限生产和用=目前内场既有进产也有产产，均为：耐信，完斯利康制药有限（及母AstraZeneca）垄断。
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2009-2014年专利到期化学原料药
1、抗艾药
拉米夫定（ Lamivudine）美国专利到期时间2009．11 国内生产（经营）单位21家
阿巴卡韦（ Abacavir ）美国专利到期时间2009．6国内生产（经营）单位2家
奈韦拉平（Nevirapine）美国专利到期时间2011．11国内生产（经营）单位22家
依发韦仑（ Efavirenz）美国专利到期时间2013．5国内生产（经营）单位9家
茚地那韦（Indinavir）美国专利到期时间2011．11 国内生产（经营）单位4家
奈非那韦（ Nelfinavir）美国专利到期时间2013．10国内生产（经营）单位5家
氨普那韦（Amprenavir ）美国专利到期时间2013．11国内生产（经营）单位2家
阿扎那韦（Atazanavir ）美国专利到期时间2014．1国内生产（经营）单位2家
2、调血脂药
阿托伐他汀（Atorvastatin）美国专利到期时间2015．6欧洲专利到期时间2011．6国内生产（经营）单位7家
3、消化系统药
埃索美拉唑（Esomeprazole）美国专利到期时间2014．1国内生产（经营）单位3家
4、心血管
氯吡格雷（Clopidogrel）美国专利到期时间2011．1国内生产（经营）单位25家
5、高血压
盐酸地尔硫卓（Diltiazem hydrochloride）美国专利到期时间2011．5国内生产（经营）单位13家
6、抗高眼压及青光眼
拉坦前列腺素（Latanopros）美国专利到期时间2011．3国内生产单位11家
贝美前列素（Bimatoprost）美国专利到期时间2012．9国内生产（经营）单位0家
布林佐胺（Brinzolamide）美国专利到期时间2010．8国内生产（经营）单位0家
7、帕金森病
盐酸普拉克索（Pramipexole dihydrochloride）美国专利到期时间2011．3国内生产单位7家
8、哮喘病
扎鲁司特（Zafirlukast）美国专利到期时间2010．5国内生产（经营）单位9家
9、抗痤疮
阿达帕林（Adapalene）美国专利到期时间2010．5国内生产（经营）单位36家
10、抗感染
甲磺酸阿拉曲伐沙星(Alatrofloxacin Mesylate) 美国专利到期时间2009．11国内生产（经营）单位0家
11、止吐
盐酸阿洛司琼（Alosetron hydrochloride）美国专利到期时间2010.10 国内生产（经营）单位8家
12、抗癌
氨磷汀（Amifostine）美国专利到期时间2012.7 国内生产（经营）单位13家
阿那曲唑（Anastrozole）美国专利到期时间 2009.12国内生产（经营）单位60家
13、抗变态
盐酸氮卓斯汀（Azelastine hydrochloride）美国专利到期时间2011.10 国内生产（经营）
单位9家
14、抗肿瘤药
卡莫司汀（Carmustine）美国专利到期时间2010.1 国内生产（经营）单位5 家
15、心脏保护剂
右雷佐生（Dexrazoxan）e美国专利到期时间2010.9 国内生产（经营）单位5 家
16、神经系统用药
莫达非尼（Modafinil）美国专利到期时间2014.10 国内生产（经营）单位 26家
17、抗癫痫
加巴喷丁（Gabapentin）美国专利到期时间2010.1 国内生产（经营）单位3 家
18、其它
醋酸去氨加压素（Desmopressin acetate）美国专利到期时间2013.6 国内生产（经营）单位13 家
阿仑膦酸钠（Alendronate sodium）美国专利到期时间 2012.12国内生产（经营）单位37家
2007-2009年美国专利到期产品
商品名中文通用名/英文通用名生产厂商专利到期日
Lotrel 氨氯地平+贝那普利/Amlodipine +benazepril Novartis Jan. 31, 2007 Norvasc 氨氯地平/Amlodipine Pfizer Jan. 31, 2007
Actiq 芬太尼透粘膜制剂/Fentanyl transmucosal Cephalon Feb. 5, 2007 Aceon 培哚普利/Perindopril Solvay Feb. 21, 2007
Alocril 奈多罗米/Nedocromil Allergan April 2, 2007
Imitrex 舒马普坦/Sumatriptan GlaxoSmithKline June 28, 2007
Geodon 齐拉西酮/Ziprasidone Pfizer Sept. 2, 2007
Coreg 卡维地洛/Carvedilol GlaxoSmithKline Sept. 5, 2007
Meridia 西布曲明/Sibutramine Abbott Laboratories Dec. 11, 2007
Mavik 群多普利/Trandolapril Abbott Laboratories Dec. 12, 2007
Tequin 加替沙星/Gatifloxacin GlaxoSmithKline Dec. 25, 2007
Zyrtec 西替利嗪/Cetirizine Pfizer Dec. 25, 2007
Clarinex 地洛他定/Desloratadine Schering-Plough 2007
Fosamax 阿仑膦酸钠/Alendronate Merck Feb. 6, 2008
Camptosar 伊立替康/Irinotecan Pfizer Feb. 20, 2008
Effexor/XR 文拉法辛/Venlafaxine Wyeth June 13, 2008
Zymar 加替沙星/Gatifloxacin Allergan June 25, 2008
Dovonex Calcipotriene Bristol-Myers Squibb June 29, 2008
Kytril 格拉司琼/Granisetron Roche June 29, 2008
Risperdal 利培酮/Risperidone Janssen June 29, 2008
Depakote 双丙戊酸钠/Divalproex sodium Abbott Laboratories July 29, 2008 Advair 氟替卡松+沙美特罗/
Fluticasone+ salmeterol GlaxoSmithKline Aug. 12, 2008
Serevent 沙美特罗/Salmeterol GlaxoSmithKline Aug. 12, 2008
Casodex 比卡鲁胺/Bicalutamide Bristol-Myers Squibb Oct. 1, 2008
Trusopt 多佐胺/Dorzolamide Merck Oct. 28, 2008
Zerit 司他夫定/Stavudine Bristol-Myers Squibb Dec. 24, 2008
Lamictal 拉莫三嗪/Lamotrigine GlaxoSmithKline Jan. 22, 2009
Vexol 利美索龙/Rimexolone Alcon Labs Jan. 22, 2009
Avandia 罗格列酮/Rosiglitazone GlaxoSmithKline Feb. 28, 2009
Topamax 托吡酯/Topiramate Johnson & Johnson March 26, 2009
Glyset 米格列醇/Miglitol Pfizer July 27, 2009
Acular 酮咯酸氨丁三醇/Ketorolac tromethamine Allergan Nov. 5, 2009
Xenical 奥利司他/Orlistat Roche Dec. 18, 2009
Valtrex 万乃洛韦/Valacyclovir GlaxoSmithKline Dec. 23, 2009 Avelox 莫西沙星/Moxifloxacin Bayer Dec. 30, 2009
Source: Express Scripts and Generic Pharmaceutical Association。