远志化学成分和药理活性的研究进展_马菁菁

161第11卷 第12期 2009 年 12 月辽宁中医药大学学报JOURNAL OF LIAONING UNIVERSITY OF TCMVol. 11 No. 12 Dec . ，2009远志，《中华人民共和国药典》收载远志来源系远志科（Polygalaceae），属远志属（Polygala），多年生草本植物细叶远志（Polygala tenuifolia Wild）或宽叶远志（P.sibirica L.）的干燥根，这类植物约有500种，分布于欧亚大陆和美洲的亚热带和温带地区，我国有42种，8个变种，主要于我国的西南和华南地区，资源丰富。

远志具有益智安神，祛痰消肿功效，临床上常用于治疗心肾不交引起的失眠多梦、健忘惊悸、神志恍惚、咳痰不爽、疮疡肿毒、乳房肿痛等症。

1　化学成分研究1.1　皂苷类化合物皂苷是远志属植物中含有的一类结构较为复杂的成分，各种皂苷元结构见表1[2]。

表1 远志属植物中的皂苷元结构类型名 称衍生皂苷数量ⅠⅡⅢⅣⅤⅥⅦⅧⅨⅩⅪ2β，23-二羟基齐墩果酸（bayogenin）瓜子金皂苷元2β-羟基-23-醛基齐墩果酸（polygalagenin）2β-羟基齐墩果酸2β-羟基-23-羧基齐墩果酸（medicagenic acid）2-酮基-23-羧基齐墩果酸原远志皂苷元2β，3β，23-三羟基-28-羧基-11，13（18）-齐墩果酸二烯常春藤皂苷元2β，3β-dihydroxy-24-nor olean-4（23），12-dien-28 oic acid23，27，29-三羟基齐墩果酸11381215521121.2　口山酮类化合物口山酮（xanthone），又称苯骈色原酮，具有利尿、抗菌、抗癌、抗抑郁等活性。

现已从远志属的11种植物中分离出80多种口山酮类化合物，主要为简单口山酮类化合物和口山酮糖苷两种形式存在，极个别以双口山酮苷存在。

口山酮母核有8个可以取代的位置，但目前远志属植物中报道的口山酮取代基只有甲氧基、羟基、亚甲二氧基3种。

1.3　寡糖酯类化合物远志属寡糖酯类成分研究始于20世纪80年代，Hamburger [3]首次报道了远志属植物中寡糖酯成分，其从革叶远志(P.chamcbuxus L.)中分离到3个新的寡糖酯类化合物。

迄今为止，已发现本科的13种1变种植物中含有113余种不同的此类成分。

1.4　其他成分国内外学者还分离出5脱水-D 山梨糖醇、N-乙酰基-D-葡萄糖胺、N9-甲酰基哈尔满、l-丁氧羰基β-咔啉、l-乙氧羰基-β-咔啉、l-甲氧羰基β-咔啉、perlolyrine、降哈尔满、哈尔满等生物碱类及3，4，5-三甲氧基桂皮酸、远志醇、细叶远志定碱、脂肪油、树脂、四氢非州防己胺等[4]。

2　药理作用研究2.1　祛痰止咳董瑾等[5]发现远志提取物可促进气道黏液上皮细胞MUC5AC 的分泌而无刺激生成的作用，较长时间的使用可使痰液减少。

刘贤武等[6]对远志及其蜜制品进行对比研究发现均呈现不同程度的镇咳、祛痰作用。

2.2　益智安神 抗衰老闫明等[7]通过制造D-半乳糖致小鼠衰老模型，发现远志提取物通过清除集体自由基，改善抗氧化功能从而发挥抗衰老作用。

张耀春等[8]利用动物学习记忆计算机在线检测系统，采用东莨菪碱、亚硝酸钠、最大电休克和自然衰老所致小鼠学习记忆障碍远志化学成分和药理活性的研究进展马菁菁，刘 斌，罗跃娥（天津医学高等专科学校，天津 300222）收稿日期：2009-05-06作者简介：马菁菁（1981-）女，天津市人，助教，硕士研究生，研究方向：生药学。

通讯作者：刘斌（1961-），男，硕士生导师，博士。

摘 要：综述了近年来远志属植物化学成分和药理活性的研究进展，对其前景进行展望，为进一步开发提供依据。

关键词：远志；化学成分；药理活性中图分类号：R93 文献标识码：A 文章编号：1673-842X (2009) 12- 0161- 02Advances in Study on Chemical Constituents and Pharmacological Activities of PolygalaMa Jing-jing，LIU Bin，LUO Yue-e（Tianjin Medical College，Tianjin 300222, China）Abstract：It is a brief introduction to the present research of the chemical constituents and pharmacologic activities of Polygalaspecies,so that we can make further development and utilization.Key words：Polygala；Chemical constituents；Pharmacological activities辽宁中医药大学学报11卷模型发现：远志提取物能够在学习的多个阶段改善学习记忆障碍模型小鼠的学习记忆功能。

黄芳等[9]对开心散各有效成分降低LPO的研究，发现其中远志起主要作用。

陈晓明等[10]应用三等分辐射式明暗辨别模型，发现远志提取物有改善学习记忆能力和治疗老年痴呆症的作用。

马立本等[11]应用实验动物模型研究远志提取物对氢溴酸东莨菪碱所致记忆障碍、戊巴比妥钠所致方向辨别障碍及脑血流量的影响，发现其能显著改善智力障碍和增加脑血流量。

陈勤等[12]在大鼠右侧基底核区定向注射凝聚态Aβ1-40和鹅膏蕈氨酸建立AD模型，发现远志皂苷对Aβ引起的神经细胞凋亡有明显的保护作用。

薛薇等[13]从远志三萜式皂苷中分离得到的单体PTM-16可改善东莨菪碱模型小鼠的空间学习记忆。

2.3　对心血管 平滑肌作用郭健龙等[14]结扎大鼠冠状动脉左前降支造成心肌缺血再灌注损伤模型，发现远志皂苷可以减轻大鼠心肌缺血再灌注损伤，作用的机制可能和抗氧自由基自由基的形成有关。

徐敬东等[15]用Biolap410生物机能仪对未孕大鼠子宫平滑肌电活动进行记录，发现远志对大鼠子宫平滑肌电活动增强作用主要通过H1受体、L型钙通道、α受体发挥作用,也与前列腺素的合成与释放有关,而与M受体无关。

鲍荟竹等[16]对生远志及其皂苷与蜜远志对家兔离体十二指肠平滑肌的作用机制的研究，发现生远志及其所含的总皂苷对家兔离体肠平滑肌运动具有抑制作用；其抑制机制可能系其与乙酰胆碱、组胺竞争，阻断M、H受体以及直接抑制肠肌兴奋有关，且其抑制作用是不可逆的。

蜜远志对正常肠肌运动有直接抑制作用，但显著小于生远志及其皂苷。

2.4　抗诱变 增强机体免疫力温得中等[17]在小鼠骨髓嗜多染红细胞微核实验和淋巴细胞转化实验中，发现远志具有抗诱变作用，即对遗传物质具有保护作用，并且能提高小鼠脾细胞对ConA的反应性，改善由CP所致的小鼠脾细胞ConA反应性降低，即远志能提高淋巴细胞功能。

何勇等[18]发现黄花倒水莲提取物能显著增加小鼠的体重和显著增加小鼠胸腺重量及胸腺指数。

2.5　抑菌申慧婷等[19]进行了实验室抗菌活性的研究，发现远志药在体外都有明显的抗结核分支杆菌的作用。

潘晓茹[20]应用微量量热法测定了大肠杆菌在不同浓度的远志总皂苷液中生长的热功率—时间曲线，发现当远志总皂苷液浓度高时,大肠杆菌在指数生长期的生长速率常数明显降低,说明远志总皂苷液对大肠杆菌有抑制作用。

2.6　催眠镇静 抗惊厥王建等[21]采用自主活动试验与戊巴比妥协同催眠试验，发现蜜远志有镇静催眠作用显著且安全性高。

文莉[22]用戊巴比妥那阈下剂量与远志各提取部位合用，发现远志乙酸乙酯提取部位对中枢有显著抑制作用。

李浩飞等[23]采用戊四唑(PTZ)致小鼠惊厥模型对5种醇提物的抗惊厥活性进行考察，发现远志醇提物有抗惊厥作用最强。

2.7　抗抑郁谢婷婷等[24]运用慢性轻度不可预见性应激结合孤养造模使大鼠行为学及神经内分泌发生异常改变，引起抑郁状态，发现远志对此具有不同程度的拮抗作用，发挥抗抑郁作用。

刘屏等[25]在药物诱发抑郁模型上发现3, 6'-二芥子酰基蔗糖有显著的抗抑郁活性，并且其抗抑郁活性与增强5-羟色胺(5-HT)和去甲肾上腺素能(NE)神经功能均有关。

2.8　其他除此之外，远志还具有降血脂血压的作用[26]、抑制酒精吸收作用[27]、多巴胺受体活性[28]、耐缺氧[29]、保肝利胆[30]、抗癌[31]、镇痛[32]、抗凝血[33]以及戒烟等功效。

3　未来研究展望关于远志的成分分析与药理活性已经有了比较详尽全面的研究成果，并且也为临床提供了可靠的依据。

但是，目前的研究大部分限于一些粗提物或者为数不多的单体体外活性的筛选，而缺乏系统性和整体性研究。

并且，皂苷类虽然作为远志的主要活性成分，也不能解释所有的药理活性，所以口山酮类和寡聚糖类的提取分离和药理活性已经逐步引起人们的关注，并且也已经证实了许多药理活性与其相关。

这就说明了做为整体的药物，这些有效成分构成了有效成分群，协同发挥作用，而做为独立的个体它们的生理活性又各有偏重，这样就可以针对其各自的生理特性及结构特点采取有目的的选择性开发，具有十分重大的意义。

此外，目前益智安神药物的研发已迫在眉睫，远志在益智安神方面的功效由来有千年历史，但对于这一作用的研究却起步较晚，研究还在探索阶段，有待进一步深入。

我国远志属药用植物资源丰富，且具有广泛的临床应用价值，因此有必要对远志属药用植物的化学成分、药理活性与临床应用之间的关系展开研究，进一步阐明其相关性。

这不仅有着深远的现实意义和广阔的市场前景，而且也能为更合理、更有效地开发利用我国的药用植物资源打下基础。

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