老年人合理用药课件
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－30～－40 －40
9
药物代谢动力学
定义 研究老年机体对药物处理的科学,即研 究药物在老年人体内吸收、分布、代谢、 排泄的过程及药物浓度随时间变化规律的 科学。
10
（一）药物吸收（Absorption）
指药物从用药部位渗入血管而进入血液循环 的过程。 被动转运吸收,多数口服给药通过胃肠粘膜吸 收的药物属于此类 主动转运吸收，如钠、钾、钙、铁离子、氨 基酸等均以此类方式转运
11
老年人胃肠结构和功能的老化导致口服 药物吸收下降,易出现胃肠道不良反应与 如下因素有关 胃粘膜萎缩 胃肠道吸收表面积减少 胃肠血流下降 胃酸降低 胃肠排空减慢
12
（二）药物分布（Distribution）
药物分布是指药物吸收进入体 循环后向各器官组织或体液转运的 过程。
13
体液总量减少 脂肪占体重比例增加
1981 全 国 68.00 1982年人口普查资料推算
1985 全 国 68.92 中华人民共和国卫生部资料
1991 全 国 69.00 1991年世界人口统计
1999 全 国 71.00 《中国21世纪人口与发展》
2
世界人口老龄化发展趋势（以≥６０岁为标准）
年份 世界老年人口 占总人口百 发达国家老年 占总人口百 发展中国家 老年占总人口百
4
老年人常用药
社区
心血管系统 消化系统
中枢神经系统 止痒剂 维生素
住院
心血管系统 消化系统
中枢神经系统 止痒剂 抗生素 通便剂
Geriatric Medicine and Gerontology 6th Edition ,2003.155
5Hale Waihona Puke Baidu
国外老年人用药概况
100 90 80 70
百 60 分 50 比 40
7
二、老年人生理变化及药物代谢动力学 （Pharmacokinetics）
8
老年身体组分与功能的变化
观察指标 体脂/总体重
血浆容量 血浆白蛋白 血浆球蛋白
总液体 细胞外液 传导速度 心脏指数 肾小球滤过率
肺活量 心输出量 内脏和肾血流量
从20岁到80岁的变化（%） +35 －8 －10 －10 －17 －40 －20 －40 －50 －60
除的药物在体内蓄积，药物不良反应发 生率增加;也影响药物在肝脏代谢，半衰 期延长。
17
老年人肾药物排泄降低的原因
肾单位减少 肾血流量减少 肾小球滤过率（GFR）下降 肾小管分泌和重吸收功能降低
血肌酐清除率（mg/min）=（140-年龄）ⅹ体重 kg/72ⅹ血肌酐清除值
女性血肌酐清除率=血肌酐清除率ⅹ0.85
30 20 10
0
瑞典
荷兰
美国 意大利 加拿大 爱尔兰
Geriatric Medicine and Gerontology 6th Edition ,2003.155
6
国内外老年人用药种类
6
5
种4 类 数3 量
2
1
0
美国
瑞典
台湾
意大利
Geriatric Medicine and Gerontology 6th Edition ,2003.155
药代动力学参数 老化的生理性改变
临床意义
吸收 分布
胃pH增高;小肠表面积 缩小
全身体液减少；身体肌 肉减少；脂肪增加
血清白蛋白减少
老化对吸收变化影响很少（无临床 意义）
体液内药物浓度分布增高;脂溶性药 分布增加,而清除半衰期延长
与蛋白高度结合的酸性药在血浆内 游离部分增加
α1-酸性糖蛋白增加
与α1-酸性糖蛋白结合的基础药游离 部分稍减少
肝内代谢 肾清除
肝实质组织减少；肝血 流量减少
肾血浆流量减少；肾小 球滤过率减少
首次通过肝代谢者常减低；一些药 生物转换率减低；个体之间的肝代 谢率出现显著差异
329553
23.6
841842
12.4
3
中国人口老龄化发展趋势（以≥６０岁为标准）
年份
全国总人口
2000 2005 2010 2020 2025 2030 2040 2050
12.69 13.22 13.77 14.72 15.04 15.25 15.44 15.22 （亿）
60岁以上老人 1.32 1.46 1.73 2.45 2.97 3.55 4.10 4.38 （亿） 老年人口系数 10.40 11.04 12.56 16.64 19.75 23.28 26.55 28.78（％）
水溶性药物分布容积减小 脂溶性药物分布容积增大 脂溶性药物在体内滞留时间延长（如安定等） 水溶性药物相对说来影响较小 血浆蛋白结合率高的药物游离血药浓度升高（华
法林）
14
（三）药物代谢（Metabolism）
首过效应（First pass effect） 药物经胃肠道粘膜的毛细血管吸收进入 血液后,首先经肝脏微粒体酶灭活后进入 外周血循环的过程。
18
老年人肾排泄减少的药物
抗生素
丁胺卡那霉素（阿米卡星） 庆大霉素 链霉素 妥布霉素
心血管病药
地高辛卡托普利依那普利 赖诺普利喹那普利 N-乙酰普鲁卡因酰胺
19
老年人肾排泄减少的药物
阿米洛利（amiloride）
利尿剂
呋塞米 氢氯噻嗪
氨苯喋啶
金刚烷胺
氯磺丙脲
其它
西米替丁 雷尼替丁
锂 20
老化对药物分布的影响
15
老年人首过效应减弱
肝血流量比青年人减少40%～50% 肝微粒体酶数量及活性均低于青年人 药物诱导作用减弱 药物代谢或灭活均减低 血药浓度升高 老年人用药剂量常为成年人的1/2～2/3
16
（四）药物排泄（Elimination）
肾脏 仅次于肝脏的药物代谢器官。 老年人肾功能减退,导致主要经肾消
一、 世界老龄化趋势 及老年人用药概况
1
中国不同年代部分地区平均期望寿命
年份
地区 平均预期寿命
资料来源
1949年前 全 国 35岁左右 1953年人口普查及相关资料
1957 11个省市 57.00 中国统计年鉴,1983
1963 21个省市 61.70 全国部分省市调查资料
1975 26个省市 68.20 中国统计年鉴，1983
总数（千人） 分率（％） 人口数（千人） 分率（％）人口数（千人） 分率（％）
1980 331206
8.8
173325
15.3
207880
6.0
1990 434727
9.2
203630
16.8
281091
7.0
2000 608693
9.9
234563
18.4
374130
7.7
2025 1171375 14.3
9
药物代谢动力学
定义 研究老年机体对药物处理的科学,即研 究药物在老年人体内吸收、分布、代谢、 排泄的过程及药物浓度随时间变化规律的 科学。
10
（一）药物吸收（Absorption）
指药物从用药部位渗入血管而进入血液循环 的过程。 被动转运吸收,多数口服给药通过胃肠粘膜吸 收的药物属于此类 主动转运吸收，如钠、钾、钙、铁离子、氨 基酸等均以此类方式转运
11
老年人胃肠结构和功能的老化导致口服 药物吸收下降,易出现胃肠道不良反应与 如下因素有关 胃粘膜萎缩 胃肠道吸收表面积减少 胃肠血流下降 胃酸降低 胃肠排空减慢
12
（二）药物分布（Distribution）
药物分布是指药物吸收进入体 循环后向各器官组织或体液转运的 过程。
13
体液总量减少 脂肪占体重比例增加
1981 全 国 68.00 1982年人口普查资料推算
1985 全 国 68.92 中华人民共和国卫生部资料
1991 全 国 69.00 1991年世界人口统计
1999 全 国 71.00 《中国21世纪人口与发展》
2
世界人口老龄化发展趋势（以≥６０岁为标准）
年份 世界老年人口 占总人口百 发达国家老年 占总人口百 发展中国家 老年占总人口百
4
老年人常用药
社区
心血管系统 消化系统
中枢神经系统 止痒剂 维生素
住院
心血管系统 消化系统
中枢神经系统 止痒剂 抗生素 通便剂
Geriatric Medicine and Gerontology 6th Edition ,2003.155
5Hale Waihona Puke Baidu
国外老年人用药概况
100 90 80 70
百 60 分 50 比 40
7
二、老年人生理变化及药物代谢动力学 （Pharmacokinetics）
8
老年身体组分与功能的变化
观察指标 体脂/总体重
血浆容量 血浆白蛋白 血浆球蛋白
总液体 细胞外液 传导速度 心脏指数 肾小球滤过率
肺活量 心输出量 内脏和肾血流量
从20岁到80岁的变化（%） +35 －8 －10 －10 －17 －40 －20 －40 －50 －60
除的药物在体内蓄积，药物不良反应发 生率增加;也影响药物在肝脏代谢，半衰 期延长。
17
老年人肾药物排泄降低的原因
肾单位减少 肾血流量减少 肾小球滤过率（GFR）下降 肾小管分泌和重吸收功能降低
血肌酐清除率（mg/min）=（140-年龄）ⅹ体重 kg/72ⅹ血肌酐清除值
女性血肌酐清除率=血肌酐清除率ⅹ0.85
30 20 10
0
瑞典
荷兰
美国 意大利 加拿大 爱尔兰
Geriatric Medicine and Gerontology 6th Edition ,2003.155
6
国内外老年人用药种类
6
5
种4 类 数3 量
2
1
0
美国
瑞典
台湾
意大利
Geriatric Medicine and Gerontology 6th Edition ,2003.155
药代动力学参数 老化的生理性改变
临床意义
吸收 分布
胃pH增高;小肠表面积 缩小
全身体液减少；身体肌 肉减少；脂肪增加
血清白蛋白减少
老化对吸收变化影响很少（无临床 意义）
体液内药物浓度分布增高;脂溶性药 分布增加,而清除半衰期延长
与蛋白高度结合的酸性药在血浆内 游离部分增加
α1-酸性糖蛋白增加
与α1-酸性糖蛋白结合的基础药游离 部分稍减少
肝内代谢 肾清除
肝实质组织减少；肝血 流量减少
肾血浆流量减少；肾小 球滤过率减少
首次通过肝代谢者常减低；一些药 生物转换率减低；个体之间的肝代 谢率出现显著差异
329553
23.6
841842
12.4
3
中国人口老龄化发展趋势（以≥６０岁为标准）
年份
全国总人口
2000 2005 2010 2020 2025 2030 2040 2050
12.69 13.22 13.77 14.72 15.04 15.25 15.44 15.22 （亿）
60岁以上老人 1.32 1.46 1.73 2.45 2.97 3.55 4.10 4.38 （亿） 老年人口系数 10.40 11.04 12.56 16.64 19.75 23.28 26.55 28.78（％）
水溶性药物分布容积减小 脂溶性药物分布容积增大 脂溶性药物在体内滞留时间延长（如安定等） 水溶性药物相对说来影响较小 血浆蛋白结合率高的药物游离血药浓度升高（华
法林）
14
（三）药物代谢（Metabolism）
首过效应（First pass effect） 药物经胃肠道粘膜的毛细血管吸收进入 血液后,首先经肝脏微粒体酶灭活后进入 外周血循环的过程。
18
老年人肾排泄减少的药物
抗生素
丁胺卡那霉素（阿米卡星） 庆大霉素 链霉素 妥布霉素
心血管病药
地高辛卡托普利依那普利 赖诺普利喹那普利 N-乙酰普鲁卡因酰胺
19
老年人肾排泄减少的药物
阿米洛利（amiloride）
利尿剂
呋塞米 氢氯噻嗪
氨苯喋啶
金刚烷胺
氯磺丙脲
其它
西米替丁 雷尼替丁
锂 20
老化对药物分布的影响
15
老年人首过效应减弱
肝血流量比青年人减少40%～50% 肝微粒体酶数量及活性均低于青年人 药物诱导作用减弱 药物代谢或灭活均减低 血药浓度升高 老年人用药剂量常为成年人的1/2～2/3
16
（四）药物排泄（Elimination）
肾脏 仅次于肝脏的药物代谢器官。 老年人肾功能减退,导致主要经肾消
一、 世界老龄化趋势 及老年人用药概况
1
中国不同年代部分地区平均期望寿命
年份
地区 平均预期寿命
资料来源
1949年前 全 国 35岁左右 1953年人口普查及相关资料
1957 11个省市 57.00 中国统计年鉴,1983
1963 21个省市 61.70 全国部分省市调查资料
1975 26个省市 68.20 中国统计年鉴，1983
总数（千人） 分率（％） 人口数（千人） 分率（％）人口数（千人） 分率（％）
1980 331206
8.8
173325
15.3
207880
6.0
1990 434727
9.2
203630
16.8
281091
7.0
2000 608693
9.9
234563
18.4
374130
7.7
2025 1171375 14.3