医学神经递质和受体

递质的共存（coexistence）：
一个神经元内可以存在两种或两种以上的 神经递质或调质，末梢可同时释放两种或两种 以上的递质 意义：在于协调某些生理功能
递质共存现象
递质的代谢
合成：主要在胞体 (ACh、 胺类酶催化合成，
肽类基因指导翻译）

储存：囊泡

释放： Ca2+ 依赖性释放。

失活：
Important
Important
•心脏抑制
毒蕈碱受体（阿托品） •平滑肌收缩
muscarinic receptor
Hale Waihona Puke Baidu
•消化腺分泌
•汗腺分泌
胆 碱 能
（M-受体，G－蛋白耦 联受体，M1~M5)
•骨骼肌血管舒张 •脑神经元
受
体
烟碱受体（筒箭毒） N1，神经元型烟碱受体（神
nicotinic receptor 经节前－后，六烃季胺）
神经调质(Neuromodulator)
定义： 神经元合成和释放的一类对递质信息传递起
调节作用的化学物质。 调制作用(modulation)：
调节神经信息传递的效率，增强或削弱递质 的效应
递质和调质的分类
按分泌部位
中枢神经递质 外周神经递质
按化学性质
胆碱类 胺类 氨基酸类 肽类 嘌呤类 脂类、气体类等
Channel
NT neurotransmitter
Ionotropic Receptor
NT
Pore
G protein: direct control
R
G
GDP
G protein: direct control
R
G
GTP
Pore
G protein: Protein Phosphorylation
Acetylcholine is the first discovery neurotransmitter
Loewi’s experiment
乙酰胆碱的合成与分解
Acetylcholinesterase (AChE)
外周胆碱能纤维
胆碱能纤维：神经末梢释放ACh作为 递质的纤维
分布
自主神经节前纤维 大多数副交感神经节后纤维 少数交感神经节后纤维 （汗腺和骨骼肌舒血管） 运动神经纤维
胆碱类: ACh 胺类:
Dopamine (DA), Noradrenaline(NA，NE), Adrenaline(Adr,E), 5-HT, histamine (HA) 氨基酸类: 兴奋性：谷氨酸(Glu), 门冬氨酸 (Asp) 抑制性：甘氨酸(Gly), γ–氨基丁酸 (GABA) 肽类: VP, OXT, 阿片肽，脑－肠肽，AngII 等 嘌呤类: 腺苷，ATP 气体: NO，CO 脂类: 花生四烯酸及其衍生物
神经递质和 受体
基本概念
神经递质(Neurotransmitter, NT) 概念：由突触前神经元合成并在末梢处释放，能特异
性地作用于突触后神经元或效应器上的受体，并在突触 后神经元或效应器细胞上产生一定效应的信息传递物质。
递质的鉴定
①突触前神经元中合成 ②递质存在于突触小泡内 ③与突触后膜上的受体结合 ④存在有使其失活的机制 ⑤有特异的受体激动剂和拮抗剂
A
R
C
G
GDP
PK
G protein: Protein Phosphorylation
A
R
C
G
ATP
GTP
cAMP
PK
G protein: Protein Phosphorylation
A
R
C
G
ATP
GTP
P
cAMP
PK
Pore
周围神经系统的递质和受体
-胆碱能纤维 -肾上腺素能纤维
乙酰胆碱及其受体
（N-受体，配体门 控通道）
N2，肌肉型烟碱受体（神经 －肌肉接头，十烃季胺）
胆碱能受体激动剂：
N-ACh-R： ACh、烟碱（烟碱样作用） M-ACh-R： ACh 、毒蕈碱（毒蕈样作用）
胆碱能受体拮抗剂：
N1：筒箭毒碱、六烃季铵 (hexamethonium) N2：筒箭毒碱、十烃季铵(decamethonium) M：阿托品（atropine)
外周肾上腺素能神经纤维
肾上腺素能神经纤维：以NE作为递质的神经纤维。 外周NE能纤维：交感神经节后纤维（除支配汗腺和
去甲肾上腺素及其受体
儿茶酚胺类Catecholamine ：含有邻苯二酚基本结 构的胺类
去甲肾上腺素(Noradrenaline NA, norepinephrine NE):
肾上腺素 ((Adrenaline Adr, epinephrine E) 多巴胺(Dopamine DA)
儿茶酚胺类递质合成
Classes of Neurotransmitter Receptors
+
-
OUT
++ +++ +
-------- -
IN
++++++ +++++++++ +++++ -------- ------------ -a---b---
g
IONOTROPIC
METABOTROPIC
Ionotropic Receptor
配体(ligand)：能与受体结合的化学物质 激动剂(agonist)：能与受体发生特异性结合并产生 生物效应的化学物质。 拮抗剂(antagonist)：能与受体发生特异性结合不 产生生物效应的化学物质。
受体特性:
结合的特异性 选择的相对性 结合的可逆性 亲和性
上调(up regulation)：反应性↑(致敏现象)亲和力或数目↑ 下调(down regulation)：反应性↓(脱敏现象)亲和力或数目↓
受体的分类
分布部位 突触前受体 突触后受体
生物效应 离子通道型受体（促离子型受体，ionotropic receptor） G蛋白耦联受体（促代谢型受体，metabotropic receptor）
结合递质 胆碱能受体(N、M) 肾上腺素能受体(α、β) 5-HT受体、氨基酸类受体等
重摄取：主要为单胺类
酶降解：ACh-E，MAO等
稀释扩散
Five Key Steps in Neurotransmission
Synthesis Storage Release Receptor Binding Inactivation
受体(Receptor)
受体(receptor): 细胞膜或细胞内能与某些化学物质发 生特异结合并诱发生物效应的特殊生物分子。