四、神经递质和受体
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结合递质 胆碱能受体(N、M) 肾上腺素能受体(α、β) 5-HT受体、氨基酸类受体等
+
-
OUT
++ +++ +
-------- -
IN
++++++ +++++++++ +++++ -------- ------------ -a---b---
g
ຫໍສະໝຸດ Baidu
IONOTROPIC
METABOTROPIC
①突触前神经元中合成 ②递质存在于突触小泡内 ③与突触后膜上的受体结合 ④存在有使其失活的机制 ⑤有特异的受体激动剂和拮抗剂
递质和调质的分类
按分泌部位
中枢神经递质 外周神经递质
按化学性质
胆碱类 胺类 氨基酸类 肽类 嘌呤类 脂类、气体类等
胆碱类: ACh 胺类:
Dopamine (DA), Noradrenaline(NA，NE), Adrenaline(Adr,E), 5-HT, histamine (HA) 氨基酸类: 兴奋性：谷氨酸(Glu), 门冬氨酸 (Asp) 抑制性：甘氨酸(Gly), γ–氨基丁酸 (GAB 肽类: VP, OXT, 阿片肽，脑－肠肽，AngII 等
三、神经递质和受体
神经递质 Neurotransmitter 神经调质 Neuromodulator 受体 Receptor
基本概念
神经递质(Neurotransmitter, NT) 概念：由突触前神经元合成并在末梢处释放，能特异性地作用于突触
后神经元或效应器上的受体，并在突触后神经元或效应器细胞上产生一定 效应的信息传递物质。
Ionotropic Receptor
Channel
NT neurotransmitter
Ionotropic Receptor
NT
Pore
G protein: direct control
R
G
GDP
G protein: direct control
R
G
GTP
Pore
G protein: Protein Phosphorylation
嘌呤类: 腺苷，ATP
一个神经元内可以存在两种或两种以上的 神经递质或调质，末梢可同时释放两种或两 种以上的递质
意义：在于协调某些生理功能
递质共存现象
Five Key Steps in Neurotransmission
Synthesis Storage Release Receptor Binding Inactivation
N2，肌肉型烟碱受体（神经－肌肉接 头，十烃季胺）
儿茶酚胺类Catecholamine ：含有邻苯二酚基 本结构的胺类
去甲肾上腺素(Noradrenaline NA, norepinephrine NE):
肾上腺素 ((Adrenaline Adr, epinephrine E)
多巴胺(Dopamine DA)
•心脏抑制
毒蕈碱受体（阿托品）
•平滑肌收缩 •消化腺分泌
muscarinic receptor
•汗腺分泌
胆
（M-受体，G－蛋白耦联受体， M1~M5)
•骨骼肌血管舒张 •脑神经元
碱
能
受
体
烟碱受体（筒箭毒）
nicotinic receptor
N1，神经元型烟碱受体（神经节前－后， 六烃季胺）
（N-受体，配体门控通道）
b 1：atenol
(阿提洛尔)
b 2 ： butoxamine
(丁氧胺)
神经肽：作为递质的肽类 嘌呤类：腺苷，ATP
乙酰胆碱及其受体 去甲肾上腺素及其受体 多巴胺及其受体 5-羟色胺及其受体 组胺及其受体 氨基酸递质及受体 肽类递质及受体 其它递质、受体系统
Loewi’s experiment
乙酰胆碱的合成与分解
Acetylcholinesterase (AChE)
胆碱能纤维：神经末梢释放ACh作为 递质的纤维
分布
自主神经节前纤维 大多数副交感神经节后纤维 少数交感神经节后纤维 （汗腺和骨骼肌舒血管） 运动神经纤维
Important
Important
肾上腺素能神经纤维：以NE作为递质的神经 纤维。
外周NE能纤维：交感神经节后纤维（除支配 汗腺和骨骼肌血管纤维）
Important
肾a
a 兴奋 1
皮肤、肾、胃肠血管平滑肌
上 腺
a2 突触前膜， 减少递质释放
素
能 受
b1兴奋心脏
体
b
b2 抑制，骨骼肌、肝脏血管平滑肌舒张
b3 脂肪分解
adrenergic receptor
A
R
C
G
GDP
PK
G protein: Protein Phosphorylation
A
R
C
G
ATP
GTP
cAMP
PK
G protein: Protein Phosphorylation
A
R
C
G
GTP
ATP
P
cAMP
PK
Pore
-胆碱能纤维 -肾上腺素能纤维
Acetylcholine is the first discovery neurotransmitter
受体(receptor): 细胞膜或细胞内能与某些化学物质 发生特异结合并诱发生物效应的特殊生物分子。
配体(ligand)：能与受体结合的化学物质
激动剂(agonist)：能与受体发生特异性结合并产生 生物效应的化学物质。
拮抗剂(antagonist)：能与受体发生特异性结合不 产生生物效应的化学物质。
结合的特异性 选择的相对性 结合的可逆性 亲和性
上调(up regulation)：反应性↑(致敏现象)亲和力或数目↑ 下调(down regulation)：反应性↓(脱敏现象)亲和力或数目↓
分布部位 突触前受体 突触后受体
生物效应 离子通道型受体（促离子型受体，ionotropic receptor） G蛋白耦联受体（促代谢型受体，metabotropic receptor）
a receptor isoform a 1 a 2
agonist NA >A >ISO
antagonist Phentolamine (酚妥拉明)
a 1：prazosin
(哌唑嗪)
a 2：yohimbine
(育亨宾)
b receptor b 1、 b 2、 b 3
ISO>A>NA
Propranolol (普萘洛尔)
+
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OUT
++ +++ +
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IN
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IONOTROPIC
METABOTROPIC
①突触前神经元中合成 ②递质存在于突触小泡内 ③与突触后膜上的受体结合 ④存在有使其失活的机制 ⑤有特异的受体激动剂和拮抗剂
递质和调质的分类
按分泌部位
中枢神经递质 外周神经递质
按化学性质
胆碱类 胺类 氨基酸类 肽类 嘌呤类 脂类、气体类等
胆碱类: ACh 胺类:
Dopamine (DA), Noradrenaline(NA，NE), Adrenaline(Adr,E), 5-HT, histamine (HA) 氨基酸类: 兴奋性：谷氨酸(Glu), 门冬氨酸 (Asp) 抑制性：甘氨酸(Gly), γ–氨基丁酸 (GAB 肽类: VP, OXT, 阿片肽，脑－肠肽，AngII 等
三、神经递质和受体
神经递质 Neurotransmitter 神经调质 Neuromodulator 受体 Receptor
基本概念
神经递质(Neurotransmitter, NT) 概念：由突触前神经元合成并在末梢处释放，能特异性地作用于突触
后神经元或效应器上的受体，并在突触后神经元或效应器细胞上产生一定 效应的信息传递物质。
Ionotropic Receptor
Channel
NT neurotransmitter
Ionotropic Receptor
NT
Pore
G protein: direct control
R
G
GDP
G protein: direct control
R
G
GTP
Pore
G protein: Protein Phosphorylation
嘌呤类: 腺苷，ATP
一个神经元内可以存在两种或两种以上的 神经递质或调质，末梢可同时释放两种或两 种以上的递质
意义：在于协调某些生理功能
递质共存现象
Five Key Steps in Neurotransmission
Synthesis Storage Release Receptor Binding Inactivation
N2，肌肉型烟碱受体（神经－肌肉接 头，十烃季胺）
儿茶酚胺类Catecholamine ：含有邻苯二酚基 本结构的胺类
去甲肾上腺素(Noradrenaline NA, norepinephrine NE):
肾上腺素 ((Adrenaline Adr, epinephrine E)
多巴胺(Dopamine DA)
•心脏抑制
毒蕈碱受体（阿托品）
•平滑肌收缩 •消化腺分泌
muscarinic receptor
•汗腺分泌
胆
（M-受体，G－蛋白耦联受体， M1~M5)
•骨骼肌血管舒张 •脑神经元
碱
能
受
体
烟碱受体（筒箭毒）
nicotinic receptor
N1，神经元型烟碱受体（神经节前－后， 六烃季胺）
（N-受体，配体门控通道）
b 1：atenol
(阿提洛尔)
b 2 ： butoxamine
(丁氧胺)
神经肽：作为递质的肽类 嘌呤类：腺苷，ATP
乙酰胆碱及其受体 去甲肾上腺素及其受体 多巴胺及其受体 5-羟色胺及其受体 组胺及其受体 氨基酸递质及受体 肽类递质及受体 其它递质、受体系统
Loewi’s experiment
乙酰胆碱的合成与分解
Acetylcholinesterase (AChE)
胆碱能纤维：神经末梢释放ACh作为 递质的纤维
分布
自主神经节前纤维 大多数副交感神经节后纤维 少数交感神经节后纤维 （汗腺和骨骼肌舒血管） 运动神经纤维
Important
Important
肾上腺素能神经纤维：以NE作为递质的神经 纤维。
外周NE能纤维：交感神经节后纤维（除支配 汗腺和骨骼肌血管纤维）
Important
肾a
a 兴奋 1
皮肤、肾、胃肠血管平滑肌
上 腺
a2 突触前膜， 减少递质释放
素
能 受
b1兴奋心脏
体
b
b2 抑制，骨骼肌、肝脏血管平滑肌舒张
b3 脂肪分解
adrenergic receptor
A
R
C
G
GDP
PK
G protein: Protein Phosphorylation
A
R
C
G
ATP
GTP
cAMP
PK
G protein: Protein Phosphorylation
A
R
C
G
GTP
ATP
P
cAMP
PK
Pore
-胆碱能纤维 -肾上腺素能纤维
Acetylcholine is the first discovery neurotransmitter
受体(receptor): 细胞膜或细胞内能与某些化学物质 发生特异结合并诱发生物效应的特殊生物分子。
配体(ligand)：能与受体结合的化学物质
激动剂(agonist)：能与受体发生特异性结合并产生 生物效应的化学物质。
拮抗剂(antagonist)：能与受体发生特异性结合不 产生生物效应的化学物质。
结合的特异性 选择的相对性 结合的可逆性 亲和性
上调(up regulation)：反应性↑(致敏现象)亲和力或数目↑ 下调(down regulation)：反应性↓(脱敏现象)亲和力或数目↓
分布部位 突触前受体 突触后受体
生物效应 离子通道型受体（促离子型受体，ionotropic receptor） G蛋白耦联受体（促代谢型受体，metabotropic receptor）
a receptor isoform a 1 a 2
agonist NA >A >ISO
antagonist Phentolamine (酚妥拉明)
a 1：prazosin
(哌唑嗪)
a 2：yohimbine
(育亨宾)
b receptor b 1、 b 2、 b 3
ISO>A>NA
Propranolol (普萘洛尔)