最新第十五章 镇痛药
药理学笔记图表解1.4(20201101083308)
药理学笔记第一篇绪言第二章药效学药物作用的两重性：治疗作用：指药物所起的与用药目的一致的作用，是有利于防病、治病的作用。
不良反应：药物引起的与用药目的不一致，甚至对机体产生损害的反应。
治疗指数（TI）:药物研究时用来表示药物安全性的指标，TI=LD50/ED50或TI=TD50/ED50［LD50:半数致死量ED50：半数有效量TD50：半数中毒量］TI越大，越安全。
安全指数（SI）：SI=LD I\ED99受体与药物结合的两个条件：：1、亲和力：药物与受体结合的能力。
I 2、内在活性：指药物与受体结合引起受体激动产生效应的能力。
受体药物类型：1、激动药（既有亲和力，又有内在活性，能与受体结合并产生激动效应）2、拮抗药（能与受体结合，具有较强亲和力而无内在活性的药物）［竞争性，非竞争性］3、部分激动药（有较强的亲和力，但内在活性不强（0<a <1）,即表现部分阻断作用）4、反向激动药（使受体构型向非激活状态方向转变，引起与原来的激动药相反的作用）量-效曲线：以药理效应的强度为纵座标，药物剂量或浓度为横座标作图表示量效关系的曲线量反应：效应的强弱呈连续增减的变化，可用具体数量或最大反应的百分率表示士质反应：在一群体中，某一效应的出现是以阳性（或阴性）反应出现的频数或百分率表示。
J亲和力指数（PD2）:解离常数的负对数，即pD2=-logKD。
pD值越大，药物的亲和力越大1拮抗参数：剂量比为2时（［C' ］ /［C］ = 2 ）竞争性拮抗药浓度的负对数pA2=-log［A］2第三章药动学脂溶扩散（简单扩散）：药物通过溶于脂质膜的被动扩散。
（绝大多数药物的转运通过此种方式进行）膜孔扩散（滤过扩散、水溶扩散）：指分子量小、分子直径小于膜孔的水溶性极性或非极性的物质，借助膜两侧的流体静压和渗透压差，被水带到低压一侧的过程。
药物的吸收：首关效应（首过效应/第一关卡效应）：口服药物在胃肠道吸收后都要先经门静脉进入肝脏，再进入体循环。
第十五章 手术后疼痛(3版)
第十五章手术后镇痛
第一节手术后疼痛对机体的影响203
一、术后疼痛对生理的影响203
二、术后疼痛的慢性影响204
三、术后镇痛的意义204
第二节术后镇痛的方法204
一、超前镇痛205
二、多模式围术期镇痛205
三、阿片类药物镇痛205
四、患者自控静脉镇痛206
五、非阿片类药物镇痛206
六、硬膜外镇痛207
七、骶管阻滞镇痛208
八、单次鞘内阿片类药物镇痛208
九、周围神经阻滞208
十、胸膜间局部镇痛208
十一、关节内镇痛209
十二、非药物性治疗方法209
目的要求
掌握手术后疼痛对机体的影响和术后镇痛的意义。
掌握手术后镇痛阿片类药物常用给药途径。
掌握手术后疼痛椎管内镇痛。
熟悉术后镇痛的方法。
学时分配
理论授课2学时。
教学重点、难点
重点：
手术后疼痛对机体的影响和术后镇痛的意义。
手术后镇痛阿片类药物常用给药途径。
手术后疼痛椎管内镇痛。
难点：
手术后疼痛对机体的影响。
预习要求
疼痛对机体的影响，麻醉性镇痛药、病人自控镇痛。
教学内容
手术后疼痛对机体的影响和术后镇痛的意义。
术后镇痛的方法。
思考题
为什么椎管内镇痛常用吗啡，有哪些并发症，如何处理？手术后疼痛对机体有何影响？。
15医药商品基础 第十五章中枢神经系统药 习题
一、单项选择题1.长期应用不但加速自身代谢，而且可加速其他合用药物代谢的肝药酶诱导剂是A苯巴比妥B地西泮C佐匹克隆E阿普唑仑2下列药物不属于镇静催眠药的是A佐匹克隆B 苯巴比妥C地西泮D哌替啶3以下属于苯二氮草类镇静催眠药的是A苯巴比妥B佐匹克隆C阿普唑仑D异戊巴比妥4.癫痫小发作的首选药物是A苯巴比妥B地西泮C乙琥胺D卡马西平5.氯丙嗪引起的急性肌张力障碍可选()对抗A左旋多巴B苯海索C丙咪嗪D奥氮平6.哌醋甲酯用于A癫痫小发作B儿童多动综合征C高血压D惊厥7.哌替啶与吗啡相比，其特点为A镇痛作用较吗啡强B依赖性的产生比吗啡快C作用持续时间较吗啡长D对妊娠末期子宫不对抗催产素的作用，不延缓产程8可用于吗啡急性中毒解救的是A吗啡B纳洛酮C可待因D 萘普生9.吗啡急性中毒致死的主要原因是A大脑皮层深度抑制B延髓过度兴奋后功能紊乱C心搏骤停D呼吸麻痹10.中枢兴奋药共同的主要不良反应是A过量惊厥B血压升高C心动过速D提高骨骼肌张力1.属于一类精神药品而受到特殊管制的药物是A哌醋甲酯B洛贝林C尼可刹米D咖啡因2.慢性钝痛时，不宜使用吗啡的主要原因是A对钝痛效果差B治疗量即抑制呼吸C可致便秘D 易成瘾3.药政管理上列入非麻醉品管理的镇痛药是A可待因B美沙酮C芬太尼D 喷他佐新4.氯丙嗪用于人工冬眠是由于其具有A抗精神病作用B抑制体温调节中枢的作用C影响内分泌D 安定作用5.尼可刹米的作用部位主要在A大脑皮层B中脑-边缘系统C 脊髓D直接兴奋延髓呼吸中枢6.口服吸收最快的镇静催眠药是A三唑仑B 苯巴比妥C异戊巴比妥D地西泮7下列巴比妥类药物中作用时间最长的是A异戊巴比妥B戊巴比妥C苯巴比妥D司可巴比妥8.长期用于抗癫痫治疗时会引起牙龈增生的药物是A苯巴比妥B乙琥胺C卡马西平D 苯妥英钠9.对癫痫多种类型发作均有效的药物是A扑米酮B 丙戊酸钠C苯妥英钠D乙琥胺10.下列叙述中错误的是A苯妥英钠能诱导其自身的代谢B癫痫强直阵挛性发作可选用苯巴比妥C丙戊酸钠对多种类型的癫痫都有效D癫痫复杂部分性发作可选用丙戊酸钠11氯丙嗪中毒引起血压下降时最好选用A肾上腺素B去甲肾上腺素C异丙肾上腺素D氯化钙12呼吸中枢兴奋药主要应用于A呼吸肌麻痹所致的呼吸衰竭B中枢性呼吸衰竭C各种原因所致的呼吸困难D支气管哮喘所致的呼吸困难13.速效、短效的镇痛药是A吗啡B哌替啶C曲马多D芬太尼1.下列不属于地西泮的药理作用的是A抗精神分裂症B抗惊厥C抗癫痫D 抗焦虑2.苯二氮草类与巴比妥类比较，前者不具直的作用是A 镇静、催眠B抗焦虑C 麻醉作用D 抗惊厥3下列不良反应中，与苯妥英钠无关的是A脱发B神经系统反应C齿龈增生D造血系统反应4.癫痫失神发作首选药是A地西泮B 丙戊酸钠C乙琥胺D 苯妥英钠5.常见的抗惊厥药不包括A巴比妥类B地西泮C 硫酸镁D氯丙嗪6.癫痫强直阵挛性发作(大发作)可首选A扑米酮B苯妥英钠C丙戊酸钠D水合氯醛7.下列属兴奋呼吸中枢的药物是A哌醋甲酯B尼可刹米C吡拉西坦D咖啡因8下列对氯丙嗪的叙述，错误的是A抑制呕吐中枢B制止顽固性呃逆C能阻断催吐化学感受区的DA受体D可治疗各种原因所致的呕吐9.下列属于典型抗躁狂药物的是A多塞平B氯丙嗪C氟哌啶醇D碳酸锂10.下列属于哌替啶的禁忌证的是A支气管哮喘B直立性低血压C心源性哮喘D肌肉痉挛11.哌醋甲酯可用于治疗的疾病是A癫痫小发作B儿童多动综合征C高血压D 惊厥。
2023年专升本考试大纲 《药学综合》考试要求
《药学综合》考试要求为挑选专科生中优秀的学生进入普通高等学校专升本学生，特举办药学综合考试。
该考试所包含的内容由《药理学》《药剂学》组成，分数满分200分，科目各占100分，试题内容具有较强层次感，对学生掌握课程程度具有较强的识别、区分能力。
《药理学》I、课程内容第一章药物效应动力学掌握药物的基本作用、药物作用的两重性、对因治疗和对症治疗；掌握药物的不良反应的分类及概念：副作用，毒性反应、变态反应、继发反应、后遗效应、致畸作用。
掌握受体、激动剂、拮抗剂、竞争性拮抗剂、非竞争性拮抗剂的概念。
掌握药物的量效关系及相关概念：最小有效量（阈剂量）、最小中毒量、治疗量与极量、量反应、质反应、效能与强度、半数有效量、半数致死量、治疗指数、安全指数、安全界限。
熟悉受体的类型和受体调节方式了解药物作用机理和信号转导。
第二章药物代谢动力学掌握药物跨膜转运的方式、P450酶系及其抑制剂和诱导剂，药物排泄途径及其影响肾排泄的因素，血浆蛋白结合率、首关效应和肝肠循环的概念。
掌握药动学基本概念及意义：药-时曲线下面积、生物利用度、药峰时间、药峰浓度、消除半衰期、表观分布容积、清除率等。
熟悉药物的吸收、分布与消除过程及其影响因素；药物消除的速率过程；稳态血药浓度和负荷剂量。
了解房室模型。
第三章影响药物效应的因素掌握耐受性、抗药性、依赖性。
熟悉药物方面对效应的影响。
了解机体方面对药物效应的影响因素。
第四章药品管理与使用了解药品命名、分类及标识；了解药学服务与合理用药。
第五章传出神经系统药理概论掌握传出神经系统受体分类及其主要效应熟悉传出神经分类、递质的合成释放和消除过程。
了解药物分类。
第六章拟胆碱药掌握毛果芸香碱对眼和腺体的作用和临床用途。
掌握新斯的明的作用、临床用途及不良反应。
掌握有机磷酸酯中毒机制和解救药物。
熟悉乙酰胆碱的Ｍ及Ｎ样作用。
了解毒扁豆碱的药理作用特点。
第七章胆碱受体阻断药掌握阿托品的药理作用、临床用途及主要不良反应。
临床专业药理学镇痛药的说课设计
临床专业药理学镇痛药的说课设计作者：封芬谭安雄魏海谅李涛欧阳恩鸿来源：《新校园·上旬刊》2016年第07期摘要：说课是一种新兴的教研形式，本文就临床专业药理学“镇痛药”一章，从教材、学情、教法、学法、教学程序和教学反思等方面进行说课设计，与同行相互交流，优化教学过程，提高教学质量。
关键词：镇痛药；药理学；说课设计说课是近年来在教学改革过程中诞生的一种新兴的教研形式。
它是教师经过精心备课后，在特定的场合，面对同行或教研人员讲述对某节课的教学设想及理论依据；然后由听者评议，说者答辩，相互切磋，从而使教学设计趋于完善。
简言之，即教什么，怎么教，为什么这样教。
本文就临床专业药理学“镇痛药”一章的说课设计与同行探讨。
一、说教材1.教材的地位和作用我校普通大专临床专业选用的药理学教材为谭安雄老师主编，北京大学医学出版社2015年出版的全国医学院校高职高专规划教材，适用于临床、护理等专业。
该教材体现了高职高专教育特色，以必需、够用为度，实用性强。
每章起始处附本章学习目标，章末附本章小结和自测题，章节内容间还穿插了案例分析、知识链接、知识拓展等，将教、学、做、练、测等有机融合。
但笔者认为该教材也有不足之处，例如案例分析没有配套参考答案，也没有把药理学实验指导编写进来。
2.教学内容药理学是研究药物与机体之间相互作用及作用规律的学科，是连接基础医学与临床医学、药学的桥梁。
本次说课设计选取的教学内容为第十五章“镇痛药”，同时还参考了杨宝峰老师主编的，人民卫生出版社出版的药理学第八版教材。
镇痛药是临床上的常用药物，也是执业医师及执业助理医师资格考试的重要考点之一。
镇痛药在学科内涉及了药效学和药动学的知识，在学科外又涉及了较多的生理学、解剖学知识，同时镇痛药的学习为学好下一章——解热镇痛抗炎药打下基础，也为以后学习临床学科相关疾病治疗用药埋下伏笔。
3.教学目标根据普专临床专业的人才培养目标和教学内容，遵照“必需、实用、够用”的原则，确定了教学目标。
镇痛药PPT课件
镇痛药
成瘾吗啡度冷丁，镇痛镇静抑呼吸。
镇咳常用可待因，绞痛配伍阿托品。
措施：可注射纳洛酮。人工呼吸、 给氧抢救。
【禁忌症】
分娩止痛及哺乳妇女、支气管 哮喘及肺心病患者（因收缩支气管及抑 制呼吸）、 颅脑损伤所致颅内压增 高及肝功能严重减退患者。
可待因（Codeine） 【特点】 1. 镇痛作用为吗啡的1/10； 2. 镇咳作用是吗啡的1/4； 3. 镇静、抑制呼吸作用比吗啡弱； 4. 成瘾性比吗啡小。 5. 用于中等疼痛和中枢性镇咳。
第二节┃人工合成的阿片类镇痛药 哌替啶（度冷丁，Dolantin）
【特点】
1. 镇痛、镇静作用时间比吗啡短，镇痛作用 为吗啡的1/10；
2. 抑制呼吸作用似吗啡，成瘾性小于吗啡；
3. 无镇咳、缩瞳作用；
4. 无止泻、致便秘作用；
5. 不延缓产程。
【用途】
1. 剧痛：如术后、创伤、烧伤、晚期癌痛等； 2. 代替吗啡用于心源性哮喘 3. 麻醉前给药：可消除患者手术前紧张、 恐惧情绪，减少麻醉药用量。 4. 人工冬眠：与氯丙嗪、异丙嗪合用于人 工冬眠疗法。
3.用于消耗性腹泻，选用阿片酊或 复方樟脑酊。
【不良反应】
1. 常见的有眩晕、恶心、呕吐、便秘、 排尿困难、嗜睡、体位性低血压；
2. 耐受性及成瘾性：连续多次用药易 产生，一旦停药即出现戒断症状。应连 续用药不超过一周。
3. 急性中毒：大剂量时可出现血压下 降、紫绀、昏迷、呼吸深度抑制、针尖 样瞳孔、休克。呼吸麻痹是中毒致死的 主要原因。
第十五章 镇痛药
1. 定义:是作用于CNS，通过激 动阿片受体，选择性抑制痛觉， 消除或缓解疼痛的药物。
2.镇痛作用特点:
（1）对痛觉有高度选择性，镇痛时意 识清醒，其他感觉不受影响。 （2）镇痛作用强大，对各种疼痛有效； （3）镇痛同时伴有镇静作用； （4）属于麻醉性镇痛药，易成瘾；为 政府管制药品。
基础护理学 第十五章 疼痛患者的护理
疼痛患者的护理一、疼痛概述疼痛：一种令人不快的感觉和情绪上的感受，是伴随着现存的或潜在的组织损伤，疼痛的含义：痛觉（属于个人的主观知觉体验）痛反应（个体对疼痛刺激所产生的一系列生理、病理的变化）疼痛的特征：1、疼痛提示个体的防御功能或人的整体性受到侵害2、疼痛是个体身心受到侵害的危险警告，常伴有生理、行为和情绪反应3、疼痛是一种身心不舒适的感觉（一）原因：温度刺激、化学刺激、物理损伤、病理改变、心理因素（二）发生机制（三）分类1.疼痛病程：⑴急性痛⑵慢性痛2.疼痛程度：⑴微痛⑵轻痛⑶甚痛⑷剧痛3.疼痛性质：⑴钝痛（酸痛、胀痛、闷痛）⑵锐痛（刺痛、绞痛、灼痛、切割通）⑶其他4.疼痛起始部位和传导途径⑴皮肤痛：疼痛刺激来自于体表，因皮肤黏膜膜受损引起⑵躯体痛：由于肌肉、肌腱、筋膜和关节等深部组织引起⑶内脏痛：因内脏机械性牵拉、扩张、痉挛、炎症、化学想刺激等引起⑷牵涉痛：内脏痛常伴有牵涉痛，即内脏器官引起疼痛的同时体表某部位也有痛感⑸假性痛：指去除病变部位后仍感到相应部位的疼痛⑹神经痛：神经受损所致5.疼痛的部位（四）疼痛对个体的影响1.精神方面：抑郁、焦虑、愤怒、恐惧2.生理方面：血压升高、心率增快、呼吸频率增快、神经内分泌及代谢反应、生化反应3.行为方面二、影响疼痛的因素客观因素：年龄、宗教信仰、环境变化、社会支持、行为作用、医源性因素主观因素：以往疼痛的经验、注意力、情绪、对疼痛的态度三、疼痛的护理（一）护理评估1.评估的内容⑴疼痛发生的时间、部位、性质、程度、伴随症状⑵社会因素⑶医疗史⑷镇痛效果的评估2.评估的方法⑴询问病史⑵观察与体格检查⑶评估工具的使用1、数字评分法（NRS）2、文字描述评定法(VDS）3、视觉模拟评分法（VAS）4、面部表情图（FES）5、Prince-Henry评分法：主要适用于胸腹部大手术后或气管切开插管不能说话的患者，需要在术前训练患者用手势来表达疼痛程度。
6、WHO的疼痛分级标准进行评估WHO的疼痛分级标准（※）Ø 0级：指无痛。
镇痛药最新课件.ppt
n 1803年首先从阿片中 提取得到阿片生物碱 吗啡纯品。 morphine
2. 存在阿片受体的证明
n 吗啡类制剂大都生物活性强，有严格的构效 关系及立体特异性，在脑内微量局部注射能产 生明显的镇痛效应，并能为特异性拮抗剂纳洛 酮所对抗。这些都表明体内可能存在着同阿片 类物质有特异性结合的阿片受体。
其他药物：
罗通定（rotundine）
n 有镇静、安定、镇痛和中枢性肌肉松弛作用。 n 其作用机制与阿片受体无关，也无明显成瘾性。
罗通定阻断脑内多巴胺受体，亦增加与痛觉有 关的特定脑区脑啡肽原和内啡肽原的mRNA表 达，促进脑啡肽和内啡肽的释放。由此产生明 显镇静、催眠、安定和镇痛作用。 n 临床主要口服用于慢性持续性钝痛和内脏痛。 对创伤、手术及晚期恶性肿瘤疼痛的疗效较差， 镇痛时间也较短。
2）可待因(codeine)
n 可待因为吗啡第3位酚羟基的甲基取代物。口 服生物利用度为50%，血浆蛋白结合率7%， 因脂溶性高于吗啡，故更易进入中枢。本药经 肝脏代谢，约10%脱甲基形成吗啡而发挥镇 痛作用。
n 其镇痛作用约为吗啡的1/10～1/12，但镇咳 作用为吗啡的1/4，可能是可待因能与其他涉 及咳嗽反射的受体结合。无明显镇静作用，欣 快和成瘾性也低于吗啡，但仍属限制性应用的 精神药品。临床主要用于中枢性镇咳和中度疼 痛镇痛。
n 这些部位或与疼痛刺激的传入、痛觉的整合 及感受有关，或与精神情绪有关或与咳嗽反 射、胃液分泌等有关。
4. 阿片受体的多型性
n 通过对整体动物、离体器官以及阿片受 体的放射受体结合试验的研究，现比较 清楚的阿片受体的亚型有三种： （ 1、 2）、（ 1、 2）和（ 1、 2、 3）型。还可能存在和亚型。
药理学分章节各类习题
药理学练习题第一章绪论练习题名词：药理学、药效学、药动学填空题：药理学研究的主要内容包括（）、（）。
第二章药效学练习题名词：副作用、选择作用、受体激动剂、受体拮抗剂填空题：1．药物基本作用的表现为（）和（）。
简答题：1．药物的不良反应包括哪些类型？选择题：1．药物作用的两重性是指( )A.防治作用和副作用B.兴奋作用和抑制作用C.防治作用和毒性作用D. 防治作用和不良反应2.感染病人给予抗生素杀灭体内病原微生物为（）A.全身治疗B.对症治疗C. 对因治疗D. 局部治疗3.药物产生副作用的药理学基础是A. 用药剂量大B. 药物的选择性低C. 药物的选择性高D. 病人肝肾功能差4．注射青霉素引起过敏性休克是( )A．副作用B．毒性反应C．后遗效应D．变态反应第三章药动学练习题名词：首关效应(首过效应)、血浆半衰期填空题：1．药物的体内过程包括（）、（）、（）和（）。
2．药物消除的方式有（）消除和（）消除。
选择题：1．药物的吸收过程是指A．药物与作用部位结合B．药物进入胃肠道C．药物随血液分布到各组织器官D．药物从给药部位进入血液循环2．下列最安全、经济、方便的给药途径是A. 肌内注射B. 静脉注射C. 口服D. 皮下注射3．药物生物转化的主要部位是A. 肺B. 肝C. 肾D. 肠壁4.机体排泄药物的主要途径是A. 呼吸道B. 肠道C. 胆道D. 肾脏5．具有首关消除的给药途径是A．口服给药B．肌肉注射C．舌下给药D．静脉注射6.药物的半衰期长，则说明该药物（）A.作用快B.作用强C.消除快D.消除慢思考题：1．血浆半衰期的临床意义第四章影响药物作用因素练习题名词：耐受性、极量、安全范围、治疗指数、配伍禁忌第五章传出神经药概论选择题：1．M受体激动时，可使( )A．心脏抑制B．血管扩张C．腺体分泌增加D．胃肠平滑肌收缩E．瞳孔散大2．β1受体主要分布于( )A．腺体B．皮肤、粘膜血管C．胃肠平滑肌D．心脏3．β2受体激动可引起( )A．胃肠平滑肌收缩B．瞳孔缩小C．腺体分泌减少D．支气管平滑肌舒张4. N2受体兴奋主要引起A. 神经节兴奋B. 心脏抑制C. 支气管平滑肌收缩D. 骨骼肌收缩第六章拟胆碱药填空题：1．用于有机磷酸酯类中毒的解救药是和。
药理学第15章 镇痛药
D.8-10分，3级：重度疼痛，不能忍受，需要用药
镇痛药的分类
镇痛药: 作用于中枢神经系统特定部位，病人意
识清醒下选择性消除或减轻疼痛，同时
缓解疼痛引起的不愉快情绪的药物。
镇痛药分类： ① 阿片类生物碱 吗啡
②人工合成类
③其他类
哌替啶
曲马多
第一节 阿片受体激动药
③呼吸抑制作用
治疗剂量：降低呼吸中枢对CO2的敏感性
大剂量：抑制呼吸中枢，呼吸慢而浅，是中毒致 死的主要原因 ④其他 催吐---兴奋延髓的催吐化学感受区
缩瞳---激动中脑盖千核部位的阿片受体， 致瞳孔缩小，吗啡中毒时出现针尖样瞳孔
第一节 阿பைடு நூலகம்受体激动药--吗啡
阿片受体阻断药
纳洛酮 纳曲酮
1.拮抗阿片受体，阻断吗啡的作用。 2.与受体亲合力大于吗啡和脑啡肽 3.用于解救吗啡中毒
第一节 阿片受体激动药--可待因
可待因（甲基吗啡） 1.镇痛作用为吗啡的1/12， 镇咳作用为1/4。 镇静作用弱， 抑制呼吸作用轻。 2.用于无痰干咳，及剧烈频繁的咳嗽。
3.用于中等程度疼痛，与解热镇痛药有协同作用。
第十五章 镇痛药
问题
常见的镇痛药有哪些？
吗啡的作用机制？
镇痛药
疼痛的产生： 疼痛感受器（神经末梢）→传入神经（Glu和P物质 等）→中枢（整和）→皮层（边缘系统）→疼痛、紧 张、焦虑 WHO对疼痛程度的分类 A.0分：无痛
B.1-3分，1级：轻度疼痛，可以忍受，不影响睡眠
镇痛药的应用
3.毒品的危害
①吸毒对社会的危害 亲属离散、家破人亡；造成社会财富的巨大损失
第15章 镇痛药
水肿而引起呼吸困难，综合治疗包括：强心苷、 氨茶碱、利尿药及吸氧外，静注吗啡可产生良 好效果。 机理： ①扩张外周血管，减轻心脏负荷， 促进肺水肿液吸收。 ②镇静（欣快），消除紧张、焦虑、 恐惧情绪 ③抑制呼吸 降低呼吸中枢对 CO2 敏感性。 对心源性哮喘伴休克昏迷和严重肺功能不 全者禁用；支气管哮喘禁用。
（+）中脑盖前核的阿片受体
镇咳、降压
缩瞳
镇痛作用机理： 吗啡（阿片类药物）通过与不同脑区的阿片 受体结合，激动阿片受体，摸拟内源性阿片样物 质作用而发挥镇痛效应。
含脑啡肽的神经元与疼痛
疼痛刺激使感觉神经末梢兴奋并释放兴奋 性递质（可能为P物质），该递质与接受神经元 上的受体结合，含脑啡肽的神经元释放脑啡肽， 后者与阿片受体结合，减少感觉神经末梢释放P 物质，从而防止痛觉冲动传入脑内。 E：脑啡肽； SP：P物质
三、平滑肌兴奋作用
（1）胃肠道：平滑肌和括约肌张力增加→使肠 道推进性蠕动减弱 → 抑制消化液分泌 → 导致便 秘。 （2）胆道：胆囊括约肌收缩→ 胆汁排出受阻 →胆内压升高→胆绞痛 morphine会诱发胆绞 痛、肾绞痛 故选用 吗啡+阿托品。
（
（3）膀胱：
膀胱括约肌收缩→括约肌张力增加：导致 排尿困难，尿潴留。 （4）支气管
【体内过程】
1、首过消除明显→不口服，常用皮下注射。 2、可进入血脑屏障，胎盘屏障。 3、少部分可经乳汁排泄。
[药理作用]
一、中枢神经系统
1、镇痛、镇静作用
（1）镇痛作用
机制：激动脑内阿片受体→减少P（致痛）物质释 放→阻断痛觉传到→产生中枢性镇痛作用
强大，对各种疼痛有效，特别对慢性钝痛效 好，与全身麻醉药镇痛不同，即在镇痛的同时， 意识清楚，听觉、视觉及触觉等不受影响。
15.镇痛
• 药理作用：
– 喷他佐辛镇痛的效价强度为吗啡的 1/3，呼吸抑制的效价强度为吗啡的 1/2，且抑制程度不随剂量增加而增 强
拮抗μ 受体—— 成瘾性小
不良反应
1. 一般反应：嗜睡、眩晕、恶心、出汗。剂量6090mg，可产生烦躁、焦虑、幻觉等精神症状， 大剂量纳洛酮可对抗
• 机制：
①镇静和欣快，减轻病人的烦躁和恐惧
②抑制中枢对CO2敏感性
呼吸由浅快变深慢
③扩张血管，减少回心血量，减轻心脏负荷
不良反应
1. 治疗量: 恶心、呕吐、呼吸抑制、嗜睡、眩晕、 便秘、排尿困难、胆绞痛、体位性低血压和免疫 抑制等
2. 连续多次给药机体易产生耐受性和成瘾性
(1)正常状态 内源性脑啡肽与部分吗啡受体结 合 控制蓝斑核放电
(2)吗啡效应 应用外源性吗啡后，与吗啡受体 结合增加 使蓝斑核放电受抑 产生镇痛作 用
(3)耐受性：反复应用外源性吗啡后，与吗啡受体 结合增加 通过反馈性调节机制，使内源性脑啡 肽形成、释放减少 需较多吗啡产生药理效应 耐受性
(4)戒断症状：停用外源性吗啡，与受体结合的配 体减少，正常脑啡肽机制尚未恢复正常，吗啡受 体处于所谓“空载状态” 蓝斑核放电 递 质释放 戒断症状
戒断症状—CNS反跳性兴奋
◆植物神经系统机能亢进：频频哈欠、出汗、 汗毛竖立、流泪、流涕、散瞳、呕吐等
◆精神行为异常：焦虑、不安、易激惹等 ◆躯体症状：痛觉过敏、震颤、无力等
后两部分迁延很长时间，也是复吸的原 因之一
在疼痛的治疗中,尽可能使用口服、长效制剂， 而不用注射剂型，可延缓耐受性的发生。
药物依赖性的治疗
我国生产的强镇痛药 镇痛作用强于吗啡 用量小，镇痛作用短暂（2小时左右） 小剂量间断用药不易产生耐药性 用于哌替啶、吗啡镇痛无效时
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镇痛药
一、名词解释：
二、填空题
1．吗啡的中枢作用包括_____、_____、_____和_____等。
2．吗啡禁用于_____、_____、_____和_____等。
三、是非题
1.吗啡可用于脑肿瘤疼痛。
2.哌替啶无缩瞳作用。
3.颅通定亦有成瘾性。
4.镇痛新可减轻吗啡成瘾者的戒断症状。
5.吗啡禁用于支气管哮喘。
四、选择题：
A型题
1．对μ受体有弱拮抗作用的镇痛药是：
A．吗啡B．哌替啶
C芬太尼 D.喷他佐辛
E．美沙酮
2．下列镇痛作用最强的药物是
A．吗啡B．哌替啶
C芬太尼D．美沙酮
E．喷他佐辛
3．与吗啡成瘾性密切相关的阿片受体亚型是A．κ亚型B．δ亚型
C ε亚型D．μ亚型
E．σ亚型
4．吗啡的中枢作用不包括：
A．抑制呼吸B．镇咳
C缩瞳 D.恶心、呕吐
E．体位性低血压
5．吗啡可用于：
A．支气管哮喘B．心源性哮喘C．阿司匹林哮喘D．过敏性哮喘E．喘息性支气管炎
6．与吗啡成瘾性最密切的作用部位是：A．蓝斑核B．孤束核
C导水管周围灰质D．中脑盖前核K．脊髓罗氏胶质区
7.下列屑于阿片受体拮抗药的是：
A．喷他佐辛B．美沙酮
C纳洛酮D．芬太尼
E．哌替啶
8．下列成瘾性极小的镇痛药是：
A．哌替啶B．可待因
C．美沙酮D．喷他佐辛
E．芬太尼
9. 吗啡引起低血压的原因是：
A．阻断α受体B．抑制去甲肾上腺素释放
C．抑制血管平滑肌D.激动β受体
E．激动M受体
10. 有关吗啡的作用机制叙述错误的是：
A.神经末梢释放的P物质可传递痛觉引起的疼痛B．吗啡可使P物质释放减少
C．吗啡激活K+电流，抑制Ca2+电流，引起膜超级化D.吗啡与阿片受体结合后减少P物质释放
E．吗啡直接作用于中枢的痛觉感受器
11. 关于吗啡描述错误的是：
A.强而持久的镇痛作用
B．镇静作用
C．呼吸抑制
D．降低胃肠平滑肌张力
E．引起直立性低血压
12．吗啡注射给药的原冈是：
A．首关消除明显，生物利用度小
E．口服不吸收
B. 口服对胃肠刺激性大
D. 易被胃酸破坏
E．片剂不稳定
13.心源性哮喘的治疗最好选用：
A．布洛芬B．芬太尼
C．吗啡D．尼可刹米
E．地塞米松
14．吗啡中毒的描述错误的是：
A．用量过大B．瞳孔呈针尖样
C．呼吸衰竭D．纳络酮可解除呼吸抑制E．循环衰竭是致死的主要原因
B型题
A．可待因 B．吗啡
C喷他佐辛 D．哌替啶
E．芬太尼
1.在肝内部分转化成吗啡的药物是
2．用于组成冬眠合剂的镇痛药物是
C型题：
A．促进组胺释放 B.呼吸抑制
C两者均有 D．两者均无
1．吗啡可引起；
2．喷他佐辛可引起：
X型题：
1．喷他佐辛主要激动：
A．μ受体 B.κ受体
C．δ受体 D.ε受体
E．σ受体
2．呢替暖可用于：
A．镇痛 B.镇咳
C.人工冬眠
D.心源性哮喘
E.止泻
3．哌替啶的不良反应包括：
A．惊厥 B.抑制呼吸
C.便秘
D.心动过速
E．血压升高
4．下列居于吗啡中枢神经系统表现的是 A．镇痛、镇静 H．瞳孔缩小
C．镇咳 D．呼吸抑制
E．止泻
5.吗啡的作用部位正确的是：
A．吗啡的成瘾性及戒断症状与蓝斑核有关
B．吗啡镇痈部位是脑室及导水管周围灰质
C.吗啡缩瞳与中脑盖前核有关
D．与咳嗽反射及呼吸抑制有关的是脑干脊外侧核E．与胃肠活动有关的是延脑孤束核
6．吗啡的临床应用合：
A．创伤痛 B．止泻
C.与其他药物组成冬眠合剂 D．心源性哮喘 E．心梗引起的剧痛
7．阿片受体的桔抗药有：
A．曲马朵 B．二氢埃托啡
C.纳络酮 D．罗通定
E．纳络酮
五、思考题
1.简述吗啡治疗心源性哮喘的机制。
2．简述喷他佐辛的药理作用。
3.简述吗啡成瘾性的主要机制。
4．简述纳洛酮的作用及应用。
六、答案
（一）名词解释：
（二）填空题
1．镇痛镇静抑制呼吸镇咳缩瞳
2．分娩止痛支气管哮喘颅脑损伤肺心病
（三）是非题：
1.F
2.T
3.F
4.F 5．T
（四）选择题：
A型题：
1 D
2 C
3 D
4 E
5 B
6 A
7 C
8 D
9 A 10 E 11 D 12 A 13 C
14 E
B型题：
1 A
2 D
C型题：
1 C
2 B
X型题：
1BE 2 ACD 3 ABD 4 ABCD 5ABC 6ABDE 7 CE
（五）思考题
1．①吗啡的镇静作用．可消除患者紧张不安情绪，减少耗氧量；②吗啡扩张外周血管，降低外周阻力，减少曰心血量，减轻心脏负荷，③喝啡降低呼吸中相对CO2的敏感性，使急促浅表的呼吸得以缓解。
2．喷他佐辛为阿片受体部分激动剂，主要激动κσ受体，对μ受体有弱的拮抗作用。
其中枢作用如镇痛、镇静、呼吸抑制等与吗啡相似，对胃肠道的影响也与吗啡相似，但对胆道括约肌作用弱，对心血管系统与吗啡不同，大剂量可引起血压升高，心率加快。
固有弱的拈抗μ受体作用，故成瘾性极小。
3．在生理情况下，吗啡受体承受内源性阿片肽作用，以维持和调节痛阀。
当连续应用吗啡后，与内源性阿片肽同时激动吗啡受体，通过负反馈机制，使内源性阿片肽释放减少或停止释放，形成了依赖性，一旦停用吗啡，吗啡受体既得不刮外源性吗啡，又得不到内源性阿片肽的激动，结果出现戒断症状。
4．纳洛酮为阿片受体拮抗药，可翻转阿片类药物的作用，解除呼吸抑制井使血压上升。
主要用于阿片类及其他镇痛药的急性中毒，以解救呼吸抑制及其他中枢抑制症状。
近年认为内啡肽是一种体克因子，纳洛酮对抗内啡肤的作用，用于治疗多种原因引起的休克，但主要用于感染中毒性休克。