胰岛素的种类及用法

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第一时相:快速分泌相
血浆胰岛素 mU/L
静脉注射葡萄糖后胰岛素的分泌
100 80 60 40 20 0 第二时相 第一时相
β细胞接受静脉注射 葡萄糖刺激, 在0.5-1 分钟的潜伏期后出现快 速分泌峰,持续5-10分 钟后减弱。
第二时相:延迟分泌相
快速分泌相后出现的 缓慢但持久的分泌峰, 峰值在刺激后30分钟 出现。
1-2
最强作用时 间(小时)
4-12
持续作用时 间
24
预混胰岛素
• 诺和灵® 30R
商品名:诺和灵® 30R 成份:双时相低精蛋白锌胰岛素,包含 30%可溶性中性人胰岛素及70%低精蛋白 锌人胰岛素混悬液。
预混人胰岛素
诺和灵®30R
0 20
2 4
64 8 6 10 812 10 12 14 20 22 24 (小时)24 14 16 18 16 18 20 22
动物
基因合成 基因合成
长效
预混 预混
4--8
1--2 1--2
12--24
2--8 2--8
36+
24 24
一、超短效胰岛素(胰岛素类似物)
• 门冬胰岛素-诺和锐(把胰岛素B链上第28
位的脯氨酸替换成门冬氨酸,结果其生物 活性没有改变,但吸收更快、达峰效应早, 可于餐前或餐后立即注射,应用更方便)
10 30
15 25
Gly
20
Glu Arg Gly
Thr Lys Pro Thr Tyr Phe Phe
胰岛素结构

胰岛素是由51个氨基酸组成的双链多肽激素
分子量为5734道尔顿
A链:21氨基酸;B链:30氨基酸


酸性,等电点为5.3
不同物种的胰岛素,氨基酸序列组成不同
胰岛素的分泌

优泌林R
药名 来源 作用类型 作用开 高峰作用 药效持续(h) 始(h) (h)
1--2 1--3 8
优泌灵R
基因合成 短效
甘舒霖R
类别
短效
名称
甘舒霖R
来源
基因重组
起效时间 (分钟)
30
最强作用时 间(小时)
1-3
持续作用时 间
4-8
普通胰岛素
药名
普通胰岛素
来源
动物
作用类型
短效
作用开始(h) 高峰作用(h)药效持续(h)
慢胰岛素
中性鱼精蛋白胰岛素 诺和灵N 优泌灵N 特慢锌胰素
动物
动物 基因合成 基因合成 动物
中效
中效 中效 中效 长效
百度文库
1--4
1--2 1--2 1--2 4--8
6--12
6--12 4--12 4--12 18--24
24--48
24--48 24 24 36+
鱼精蛋白锌胰岛素
30R诺和灵 30R优泌灵
需暂时使用的患者: • 空腹血糖受损(IFG),糖耐量低减(IGT)糖尿病早期患者。 • 患急症处于应激状态,血糖难以控制者(如肺炎、骨折、手术等)。 • 需短期使用血糖升高的药物者(如用肾上腺糖皮质激素)。 • 妊娠糖尿病经饮食治疗血糖未达标(空腹>5.8mmol/L,餐后2h >6.6mmol/L)。
牛胰岛素:自牛胰腺提取而来,分子结构有三个氨基酸 与人胰岛素不同,疗效稍差,容易发生过敏或胰岛素 抵抗。动物胰岛素唯一的优点就是价格便宜。患者可 以轻松负担 猪胰岛素:自猪胰腺提取而来,分子中仅有一个氨基酸 与人胰岛素不同,因此疗效比牛胰岛素好,副作用也 比牛胰岛素少。目前国产胰岛素多属猪胰岛素。 人胰岛素:人胰岛素并非从人的胰腺提取而来,而是通 过基因工程生产的,纯度更高,副作用更少,但价格 较贵。
诺和灵®50R
0 20
2 4
64 8 6 10 812 10 12 14 20 22 24 (小时)24 14 16 18 16 18 20 22
双时相低精蛋白锌人胰岛素 白色混悬液 只用于皮下注射
起始作用时间:0.5小时 最大作用时间:2至8小时 作用维持时间:24小时
• 诺和锐® 30
商品名:诺和锐® 30 成份:双时相门冬胰岛素,包含30%可溶性门冬 胰岛素及70%精蛋白门冬胰岛素
胰岛素的生物活性
胰岛素是一种促进合成代谢的激素 促进: 葡萄糖氧化,葡萄糖代谢,降低血糖 + ++ 氨基酸、脂肪酸、K 、Mg 进入细胞 肝和肌糖原合成、脂肪合成、蛋白质合 成 抑制 糖原分解 糖异生 脂肪或蛋白质分解 酮体产生

胰岛素种类
根据胰岛素来源分类 牛胰岛素 猪胰岛素 人胰岛素
双时相低精蛋白锌人胰岛素 白色混悬液 只用于皮下注射 特充、笔芯、瓶装
起始作用时间:0.5小时 最大作用时间:2至8小时 作用维持时间:24小时
• 诺和灵® 50R
商品名:诺和灵® 50R 成份:双时相低精蛋白锌胰岛素,包含 50%可溶性中性人胰岛素及50%低精蛋白 锌人胰岛素混悬液。
预混人胰岛素
甘舒霖30R
• 成分:30%甘舒霖R。
70%甘舒霖N
甘舒霖50R
• 成分:50%甘舒霖R。
50%甘舒霖N
长效胰岛素
诺和平®
成份:地特胰岛素 规格:笔芯和特充®两种剂型,均为 300IU/3ml /只 用法:皮下注射,本品绝不能用于静 脉注射
甘精胰岛素
规格:一次性注射笔, 300IU/3ml /只。 用法:皮下注射,本品绝不能用于静脉 注射。
诺和锐®(门冬胰岛素)
胰岛素制剂 起效时间 峰值时间 作用持续时间
速效胰岛素类似物 (门冬胰岛素)
10~15min
1~2h
4~6h
重组赖脯胰岛素-优泌乐
胰岛素制剂 起效时间 峰值时间 作用持续时间
速效胰岛素类似物(赖脯胰岛素)
10~15min
1~1.5h
4~5h
短效胰岛素
最常用的一种普通胰岛素,为无 色透明液体,皮下注射后的起 效时间为20~30分钟,作用高 峰为2~4小时,持续时间 5~8 小时。
简述胰岛素的种类和使用用法
尹学瑞 2013-8-22
胰岛素概论
胰岛细胞的种类
细胞种类
(主要类型) A细胞() B细胞() D细胞() F细胞(PP)
约占胰岛细胞
总数的% 20% 75% 3-5% <2%
分泌物
胰高血糖素 胰岛素、C肽及胰岛 素原 生长抑素及小量胃 泌素 胰多肽
胰岛素的结构
A链
1 5 S S S
S
GLy LIe Val Glu GLn Cys Cys Thr Ser Lle Cys Ser Leu Tyr Gln Leu Glu Asn Tyr Cys Asn
10
15 S S
21
B链
1 5
Phe Val Asn Gln His Leu Cys Gly Ser His Leu Val Glu Ala Lau Tyr Leu Val Cys

药物:如离子通道活性剂

影响胰岛素释放的因素 III

其它:

饥饿:糖代谢减慢,胰岛素分泌减少
运动:使外周组织对胰岛素的敏感性增强,胰

岛素分泌减少;

年龄:衰老使胰岛B细胞葡萄糖的反应性下降 ,胰岛素快速反应迟钝。
胰岛素的代谢与分解



结合 胰岛素不与血浆蛋白结合,但同胰岛素抗体结 合,这种结合使血浆胰岛素的作用时间延长 半衰期 4-5分钟 清除 主要在肝脏和肾脏清除 流经肝脏的胰岛素约40%被提取并被代谢分解 肝脏、肾脏和周围组织对胰岛素的代谢清除率 比约为6:3:2
1型糖尿病胰岛素治疗方案(一)
基础—餐前加強疗法,每日注射4次
诺和灵® R(瓶装,笔芯,特充) 或诺和锐® (特充) 诺和灵® N(瓶装,笔芯,特充) 诺和灵® R或诺和锐® 20-45% 早餐前30分钟 诺和灵® R或诺和锐® 20-30% 午餐前30分钟 诺和灵® R或诺和锐® 20-30% 晚餐前30分钟 诺和灵® N 20-30% 睡前注射
诺和诺德胰岛素注射系统
特充注射系统(FlexPen)
R
N
30R
胰岛素注射装置
胰岛素的治疗
胰岛素应用的适应症:
需终身使用的患者: • 1型糖尿病。 • 2型糖尿病经饮食及口服降糖药治疗血糖未达标者。 • 有严重糖尿病并发症或有其他严重疾病者。 • 各种继发性糖尿病(胰腺切除,肾上腺皮质激素增多症,慢性钙化性胰腺炎等 等
治疗目的: • 保护和恢复β细胞的功能 • 改善患者的生活质量 • 预防严重代谢紊乱 • 预防大血管及微血管并发症 • 缓解高血糖引起的一系列症状 • 避免频繁的低血糖发生
1型糖尿病胰岛素治疗
• 高度个体化 • 开始时胰岛素剂量为0.5-1U/公斤(体重)/
天 • 每3-4天调整2-4单位,直到血糖控制滿意
每天总剂量减去诺和灵N量作为100%来分配早餐前, 午餐前和晚餐前胰岛素用量的百分数
1型糖尿病胰岛素治疗方案(二)
• •
预混型胰岛素类似物(诺和锐® 30特充® ) 预混型人胰岛素(诺和灵® 30R或诺和灵® 50R每日注 射两次
短效人胰岛素
诺和灵®R
0 20
2 4
64 8 6 10 812 10 12 14 20 22 24 (小时)24 14 16 18 16 18 20 22
中性可溶性人胰岛素 无色澄清溶液 可以皮下注射、肌肉注射、静脉点滴 特充、笔芯、瓶装
起始作用时间:0.5小时 最大作用时间:1至3小时 作用维持时间:8小时
影响胰岛素释放的因素 II

内分泌激素

胰岛激素:胰升血糖素、生长抑素; 胃肠激素:胰泌素、胆囊收缩素、胃泌素、抑胃肽; 其它升糖激素:生长激素、糖皮质激素、儿茶酚胺等 钾离子通道激动剂:如多种降压药、长压定、利尿剂 钾离子通道阻滞剂:如磺脲药; 钙离子通道激动剂 钙离子通道阻滞剂:如硝苯吡啶、尼莫地平、尼群地平 等
通过细胞胞泌作用,释放入血液

基础分泌量:24U,进餐刺激:24U
Ca++增加微管微丝活动,加速细胞颗粒的移动 细胞的胰岛素分泌主要是由葡萄糖介导


生理状态下葡萄糖刺激 胰岛素释放的模式
葡萄糖转运蛋白-2 葡萄糖 葡萄糖激酶 葡萄糖 代谢 信号 分泌颗粒
ATP ADP
G-6-P K+ATP 去极化 钙内流
胰岛素作用时间对比表
药名
普通胰岛素 诺和灵R 优泌灵R 结晶锌胰岛素
来源
动物 基因合成 基因合成 动物
作用 类型
短效 短效 短效 短效
作用开始 高峰作 药效持续 (h) 用(h) (h)
0.5--1 1--2 1--2 0.5--1 2--4 1--3 1--3 2--4 5--7 8 8 5--7
钙内流
胰岛素分泌
正常人群胰岛素和血糖特征
早餐 75 胰岛素 午餐 晚餐
胰岛素 (µU/mL)
50 25
0 30 血糖 基础胰岛素
血糖 (mg/dL)
20 10 基础血糖 0 7 8 9 10 11 12 1 a.m. 2 3 4 5 6 7 p.m. 8 9
时间
胰岛素分泌的正常生理状态
胰岛素的分泌时相
0.5--1 2--4 5--7
中效胰岛素
为乳白色浑浊液体,起效时间为 1.5~4小时,作用高峰 6~10 小时,持续 时间约12~14小时。
中效人胰岛素
诺和灵® N
0 20
2 4
64 8 6 10 812 10 12 14 20 22 24 (小时)24 14 16 18 16 18 20 22
根据胰岛素作用时间分类
超短效胰岛素类似物:
门冬胰岛素(诺和锐®)、赖脯胰岛素(优泌乐)
短效胰岛素(可溶性人胰岛素)
诺和灵® R 、 优泌林R、甘舒霖R
中效胰岛素
低精蛋白锌胰岛素, NPH: 诺和灵® N
长效胰岛素
鱼精蛋白锌悬浊液: PZI
长效胰岛素类似物 :
诺和平(地特胰岛素) 、来得时 (甘精胰岛素)
低精蛋白锌人胰岛素
白色混悬液 只用于皮下注射 特充、笔芯、瓶装
起始作用时间:1.5小时
最大作用时间:4至12小时 作用维持时间:24小时
优泌林N
药名
优泌灵N
来源
基因合成
作用类型
中效
作用开始 (h)
1--2
高峰作用 (h)
4--12
药效持续 (h)
24
甘舒霖N
类别
中效
名称
甘舒霖N
来源
基因重组
起效时间 (小时)
优必林70/30
• 化学成分 :常规胰岛素30%,中效胰岛素70%
名称 起效时间 (小时) 最强作用时 间(小时) 1--8 持续作用时间(小时)
优必林70/30 0.5
24
优泌乐25
成分:25%赖脯胰岛素
75% 精蛋白锌赖脯胰 岛素
优泌乐50
• 成分:50%赖脯胰岛
素 50%精蛋白锌赖脯 胰岛素
0
30
60
90
Time (mins) 时间 (分钟)
影响胰岛素释放的因素 I

营养物


葡萄糖:有效刺激阈浓度:4mmol/L(72mg/dL),最佳 反应浓度范围:5.5-17mmol/L(100-300mg/dL); 氨基酸:能增强葡萄糖对胰岛素分泌的刺激作用。

神经系统


植物神经系统:交感神经兴奋,升糖激素释放增大, 血糖升高;副交感神经(迷走神经)兴奋时,如餐后血 糖 升高刺激迷走神经可引起胰岛素分泌增大,血糖下降 ; 中枢神经 神经肽
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