药物化学期末整理 (2)教学内容
2024年药物化学教案(附加条款版)
药物化学教案(附加条款版)药物化学教案一、教学目标1.了解药物化学的基本概念、研究内容和应用领域。
2.掌握药物化学的基本原理和方法，包括药物设计与合成、药物分析、药物作用机制等。
3.培养学生的实验操作能力、观察和思考能力，提高学生的创新意识和科学素养。
4.培养学生对药物化学的兴趣和热情，激发学生进一步探索和研究药物化学的动力。
二、教学内容1.药物化学基本概念：药物化学的定义、研究内容和应用领域。
2.药物化学基本原理：药物设计与合成、药物分析、药物作用机制等。
3.药物化学实验：实验目的、实验原理、实验方法、实验结果与讨论等。
4.药物化学研究案例：介绍药物化学在药物研发中的应用案例，如抗肿瘤药物、抗生素等。
5.药物化学前沿进展：介绍药物化学领域的最新研究动态和未来发展趋势。
三、教学方法1.讲授法：讲解药物化学的基本概念、原理和方法。
2.实验法：通过实验操作，让学生亲身体验药物化学的研究过程。
3.案例分析法：通过分析药物化学研究案例，让学生了解药物化学在药物研发中的应用。
4.讨论法：组织学生进行课堂讨论，培养学生的思考能力和创新意识。
四、教学安排1.理论教学：共计8学时，每周2学时。
2.实验教学：共计4学时，每周1学时。
3.研究案例教学：共计2学时，每周1学时。
4.前沿进展教学：共计2学时，每周1学时。
五、教学评价1.课堂表现：包括出勤率、课堂参与度、提问回答等。
2.实验报告：实验操作过程、实验结果与分析、实验体会等。
3.期末考试：包括理论知识测试和实验技能考核。
4.研究案例分析报告：对药物化学研究案例的分析和理解。
5.前沿进展报告：对药物化学前沿进展的了解和思考。
六、教学资源1.教材：《药物化学》。
2.参考文献：《药物化学研究进展》、《药物化学实验教程》等。
3.网络资源：药物化学相关网站、学术期刊、研究论文等。
4.实验室设备：药物化学实验所需的各种仪器和试剂。
七、教学总结本课程旨在让学生了解药物化学的基本概念、原理和方法，培养实验操作能力、观察和思考能力，提高创新意识和科学素养。
药物化学的重点复习总结资料
药物化学的重点复习总结资料2020-10-23药物化学的重点复习总结资料药物化学复习重点总结第一章绪论1、药物定义药物----人类用来预防、治疗、诊断疾病，或为了调节人体功能、提高生活质量、保持身体健康的特殊化学品。
2、药物的命名按照中国新药审批办法的规定，药物的命名包括：（1）通用名（汉语拼音、国际非专有名，INN ）--国际非专利药品名称、指在全世界都可通用的名称、INN的作用新药开发者在新药申请时向政府主管部门提出申请并被批准的药物的正式名称。
不能取得专利及行政保护，任何该产品的生产者都可以使用的名称。
文献、教材、资料中及药品的说明书中标明的有效成份的名称。
复方制剂只能用它作为复方组分的使用名称。
（2）化学名称（中文及英文）确定母核, 并编号(位次)；其余为取代基或官能团；按规定的顺序注出取代基或官能团的位次：小的基团、原子在前, 大的在后。
逐次比较、双键为连两个相同原子、参看书p10次序规则表英文化学名—国际通用的名称化学名—药物最准确的命名（3）商品名----生产厂家利用商品名来保护自己的品牌举例对乙酰氨基酚 (Paracetamol) N-(4-羟基苯基)乙酰胺儿童百服咛、日夜百服咛3熟悉：药物化学研究的内容、任务药物化学的研究内容发现和设计新药合成化学药物药物的化学结构特征、理化性质、稳定性（化学）药物的药理作用、毒副作用、体内代谢（生命科学）药物的构效关系、药物与靶点的作用药物化学的任务有效利用现有药物提供理论基础。
—临床药物化学为生产化学药物提供经济合理的方法和工艺。
－化学制药工艺学不断探索开发新药的途径和方法，争取创制更多新药。
—新药设计第二章中枢神经系统药物一、镇静催眠药1 苯二氮类:卓母核: 一个苯环和一个七元亚胺内酰胺环骈合(Diazepam)（3）合成 P20-21（4）理化性质性状:白色或类白色的结晶性粉末,无臭,味微苦。
易溶于丙酮、氯仿,溶于乙醇,几乎不溶于水解开环临床用途与中枢的.苯二氮受体结合产生安定、镇静、催眠、肌肉松弛和抗惊厥等作用用于神经官能症（5）结构改造及构效关系（P16)苯二氮分子中的七元亚胺内酰胺环为活性的必需。
药物化学教案
药物化学教案一、教学目标通过本节课的学习，学生将能够：1. 了解药物化学的基本概念和重要性。
2. 掌握基本的药物化学原理和理论知识。
3. 理解不同类型药物的化学结构和作用机制。
4. 学会运用药物化学的知识解决实际问题。
二、教学重点1. 药物化学的定义和研究对象。
2. 药物的化学结构和化学性质。
3. 药物与机体的相互作用及其药效。
三、教学内容及安排本节课将以下内容进行讲解和讨论：1. 药物化学的定义和研究对象（15分钟）a. 药物化学的定义和发展历史。
b. 药物化学研究的对象，包括化学品、草药和天然产物等。
2. 药物的化学结构和化学性质（30分钟）a. 药物的分类和主要化学结构类型。
b. 药物的化学性质对其药效的影响。
3. 药物与机体的相互作用及其药效（45分钟）a. 药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程。
b. 药物与生物大分子（如酶、受体）的相互作用机制。
c. 药物的药效评价和优化方法。
四、教学方法1. 授课结合案例分析：通过实际药物案例，让学生深入理解药物化学的应用和作用机制。
2. 小组讨论：安排学生分组，针对给定问题或实验结果进行讨论，培养学生合作学习和解决问题的能力。
3. 实验操作：设计合适的实验，让学生亲自进行操作，加深对药物化学的理解。
4. 多媒体辅助：运用多媒体技术展示药物化学的相关知识和实验过程，直观生动地呈现给学生。
五、教学资源1. 教材：根据教学大纲，选取相关药物化学章节进行教学。
2. 多媒体资料：准备相关的图片、视频和实验演示资料，辅助教学。
六、教学评价1. 课堂参与度：通过观察学生的课堂参与情况，包括提问、回答问题和讨论等，评价学生的积极性和理解程度。
2. 实验报告评分：对学生进行实验操作和报告撰写的评分，考察学生的实践能力和表达能力。
3. 小组讨论总结：对学生小组讨论的成果进行评估，考察学生的团队合作和解决问题的能力。
七、教学延伸为了加深学生对药物化学的理解，可以组织参观相关研究机构或生产企业，让学生亲身感受药物化学在实际应用中的重要性和前沿发展。
药物化学知识点归纳总结
药物化学知识点归纳总结药物化学的学习方法：化学结构难度较大，可适当放弃（舍）；分类学、作用机制和药效难度相对较低，要掌握（得）；重点内容（一般黄色字体标记）重点掌握；非重点内容（一般白色字体标记）也要基本熟悉；化学结构主抓关键特征；自我感觉掌握不了的内容可模糊处理，不求甚解，浅尝辄止。
第一节绪论一、药物化学的定义及研究内容药物化学的定义：发现与发明新药；合成化学药物；阐明药物化学性质；研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间的相互作用规律；综合性学科，连接化学与生命科学的交叉学科。
药物化学的研究内容：化学药物的化学结构理化性质合成工艺构效关系体内代谢作用机制寻找新药的途径与方法二、药物化学的任务1.为有效利用现有化学药物提供理论基础；研究化学结构与理化性质间的关系研究化学结构与生物活性间的关系2.为生产化学药物提供先进、经济的方法和工艺；3.为创制新药探索新的途径和方法。
三、化学结构与药理活性化学药物是具有一定化学结构的物质。
只要化学结构确定，其理化性质也就确定，进入体内后和人体相互作用就会产生一定的生物活性（包括毒副作用）。
化学结构→→→理化性质→→→生物活性/毒副作用四、药物名称药物都有自身的名称，主要包括通用名、化学名和商品名。
1.国际非专有药名（InternationalNon-proprietaryNamesforpharmaceuticalsubstance，INN），又称通用名世界卫生组织（WHO）推荐使用的名称。
新药开发者在新药申请过程中向WHO提出申请。
药品通用名不受专利和行政保护，是所有文献、资料、教材以及药品说明书标明有效成分的名称。
INN名称已被世界各国采用。
1.国际非专有药名（INN），又称通用名。
任何该药品的生产者都可使用INN。
在复方制剂中只能用它作为复方组分的使用名称。
中国国家药典委员会编写出版了《中国药品通用名称（CADN）》，成为中国药品命名的依据。
药物的INN中文译名是根据INN英文名称、药品性质和化学结构及药理作用等特点，采用以音译为主、意译、音意合译或其他译名，尽量与英文名称对应。
（完整版）药物化学整理
（完整版）药物化学整理药物化学整理一、名词解释1、药物化学：是关于药物的发现、发展和确证，并在分子水平上研究药物作用方式的一门学科。
It is concerned with the invention, discovery, design, identification and preparation of biologically active compounds, the study of their metabolism, the interpretation of their mode of action atthe molecular level and the construction of structure-activity relationships.2、构效关系（SAR）：研究药物的化学结构和生物活性之间的关系。
SAR ：Study on the relationship between structure and activity of medicine.3、先导化合物：是指具有某种生物活性的化学结构，由于其活性不强，选择性低，吸收性差，或毒性较大等缺点，不能直接药用。
但作为新的结构类型和线索物质，对先导物进行结构变换和修饰，可得到具有优良药理作用的药物．The lead compound is a prototype compound that has the desired biological or pharmacological activity, but may have many other undesirable characteristics, for example, high toxicity, other biological activities, insolubility, or metabolism problems.4、NCE：第一次用作药物的化学实体。
药物化学归纳学习重点
药物化学1 绪论一、药物化学的定义及研究内容药物化学是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间相互作用规律的综合性学科，是连接化学与生命科学使其融合为一体的交叉学科。
研究内容包括化学药物的化学结构、理化性质、合成工艺、构效关系、体内代谢、作用机制以及寻找新药的途径与方法。
（二）药物化学的任务1.为有效利用现有化学药物提供理论基础；2.为生产化学药物提供先进、经济的方法和工艺；3.为创制新药探索新的途径和方法；（三）药物名称国际非专有药名（INN）INN是新药开发者在新药研究时向世界卫生组织申请，由世界卫生组织批准的药物的正式名称并推荐使用的名称。
该名称不能取得任何知识产权的保护，任何该产品的生产者都可使用，也是文献、教材及资料中以及在药品说明书中标明的有效成分的名称。
中国药品通用名称通用名是中国药品命名的依据，是中文的INN。
简单有机化合物可用其化学名称。
化学名（1）英文化学名（2）中文化学名如：阿司匹林，中文化学名为：2-（乙酰氧基）苯甲酸商品名生产厂家为了保护自己利益，在通用名不能得到保护的情况下，利用商品名来保护自己并努力提高产品的声誉。
商品名可申请知识产权保护举例：对乙酰氨基酚扑热息痛、泰诺、百服宁ParacetamolN–（4-羟基苯基）乙酰胺通用名中文的INN商品名国际非专有药名化学名2 麻醉药麻醉药按作用部位分为全身麻醉药和局部麻醉药。
全身麻醉药作用于中枢神经系统，使其受到可逆性抑制；局部麻醉药作用于神经末梢或神经干，阻滞神经冲动的传导。
一、全身麻醉药（一）全身麻醉药的分类全身麻醉药根据给药途径可分为吸入性麻醉药和非吸入性麻醉药，即静脉麻醉药。
如：氟烷、异氟烷、盐酸氯胺酮、γ-羟基丁酸钠氟烷F3C-CHBrCl别名：三氟氯溴乙烷本品为无色澄明易流动的液体，不易燃、易爆，遇光、热和湿空气能缓缓分解。
本品用于全身麻醉和诱导麻醉，但对肝脏有一定损害。
药物化学重点(整理版)
引言概述：药物化学是一门研究药物的化学特性、结构和合成方法的学科，为药物的设计、合成和改进提供了理论基础和技术支持。
本文旨在整理药物化学的重点内容，包括药物的物理化学性质、药物合成方法、药物设计和改进等方面，以期为药物化学领域的学习者和从业者提供参考和帮助。
正文内容：一、药物的物理化学性质1. 药物的溶解性：讨论药物溶解度与体内吸收的关系、影响药物溶解度的因素以及溶解度的测定方法等。
2. 药物的离子化平衡：探讨药物的离子性质，如酸碱性、离子化度以及离子化平衡对药物活性和药效的影响。
3. 药物的晶体结构：介绍药物的晶体结构和多态性的基本概念，以及晶体结构对药物的稳定性、溶解度和生物利用度的影响。
二、药物合成方法1. 有机合成反应：详细解析有机合成反应的分类，如加成、消除和取代反应，并重点介绍在药物化学中广泛应用的常见有机合成反应。
2. 绿色合成技术：介绍绿色合成在药物化学领域的应用，包括微波辅助合成、超声辅助合成和催化合成等，以及其优点和发展前景。
3. 不对称合成：阐述不对称合成在药物化学中的重要性，包括手性药物的合成、不对称催化和药效的关系等内容。
三、药物设计与改进1. 药物活性与结构关系：探讨药物的分子作用机制、构效关系以及药物活性与分子结构的定量关系，为药物设计和优化提供理论指导。
2. 三维药物构象：讲解三维构象在药物设计中的重要性，包括构象选择、构象稳定性和构象活性的关系，并介绍分子模拟方法在三维构象分析中的应用。
3. 药物代谢与药效改进：介绍药物代谢的基本过程和机制，以及通过代谢途径优化药物性质和增强药效的方法和策略。
四、药物分析与质量控制1. 药物分析方法：介绍常用的药物分析方法，如色谱法、质谱法和核磁共振法等，以及它们在药物分析中的应用。
2. 药物质量控制：讨论药物质量控制的基本原则和方法，包括药物含量、纯度、稳定性和微生物检测等方面的质量控制。
五、药物化学的前沿研究和应用1. 抗癌药物研究：介绍抗癌药物研究的最新进展，如靶向治疗、免疫治疗和基因编辑等，以及它们在临床应用中的前景。
药化药理期末总结
药化药理期末总结一、引言药物化学与药理学是药学专业中非常重要的两门课程。
药物化学是研究药品的化学成分、结构和性质，药理学则是研究药物在生物体内的作用机制、药效及其安全性。
这两门课程的学习不仅是药学专业的基础，也是做好临床工作和科研工作的必备知识。
通过这门课程的学习，我对药物的化学成分和作用机理有了更深的了解，提高了药学实践能力。
二、药物化学的学习1. 药物化学的基本知识药物化学主要研究药物的化学成分及其特性，了解药物的化学结构与药效之间的关系。
在学习过程中，我明确了药物是化学物质的一种，有其特定的化学结构，这种结构决定了其生物学和药理学特性。
同时，药物化学的学习还包括了药物的命名规则、结构与性质的关系以及合成方法等方面的内容。
我通过学习掌握了药物的命名规则，并灵活运用在实际中。
2. 药物的化学结构与药效关系药物的化学结构与其药效之间有密切的关系。
药物的结构不同，其作用机制和效果也不同。
学习药物化学时，我们要了解药物的分子结构和功能基团，通过对比和分析不同药物分子的结构和活性之间的关系，可以探索出药物分子的规律性。
同时，我还学习了药物的量化结构活性关系（QSAR）的原理和应用，通过分析药物分子的结构与性质之间的相关性，可以预测其生物活性，指导药物设计和合成。
三、药理学的学习1. 药物在生物体内的作用机制药理学是研究药物在生物体内的作用机制和效应的科学。
在这门课程中，我学习了药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄等过程，了解了药物的药效学和药物动力学原理。
同时，我还学习了药物作用的基本方式和作用靶点，掌握了药物的作用机制和效应途径。
2. 药物的药效和安全性评价药物的药效和安全性评价是药学工作中非常重要的一部分。
通过药物作用机制的了解，可以评估药物的疗效；通过药物代谢和毒性的研究，可以评价药物的安全性。
在药理学的学习中，我掌握了药物药效学和临床药理学的基本原理和方法，学会了通过动物模型和体外实验来评价药物的药效和安全性。
高中有机药物化学总结教案
高中有机药物化学总结教案
教学目标：通过本次课程的学习，学生将能够：
1. 理解有机化合物在药物化学中的重要性；
2. 掌握常见药物的结构特点及作用机制；
3. 总结归纳不同药物类别间的共性和特点。
教学重点：有机药物的结构和作用机制
教学难点：根据药物化学结构分析药物作用机制
教学内容及教学步骤：
第一步：导入（5分钟）
引出本次课程的主题，介绍有机药物在医学领域的重要性。
第二步：学习常见药物的结构特点（15分钟）
1. 分类介绍常见的药物类别，如抗生素、抗癌药、镇痛药等；
2. 分析药物的分子结构，探讨其与生物活性的关系；
3. 以具体药物为例，详细讨论其结构特点和作用机制。
第三步：总结归纳不同药物类别的共性和特点（15分钟）
1. 对比分析不同药物类别的共同特点，如分子结构、靶点选择等；
2. 总结药物设计的一般原则，强调结构与活性的关系。
第四步：展示案例分析（10分钟）
以具体药物案例为例，让学生结合已学知识分析其作用机制和疗效。
第五步：课堂讨论（10分钟）
学生分组讨论不同药物的结构特点和作用机制，共同总结药物化学的重要性。
第六步：作业布置（5分钟）
布置相关作业，要求学生以一篇短文的形式总结本次课程的重点内容，并提出自己的思考和见解。
教学反馈：收集学生在学习过程中的问题和意见，做好后续教学准备。
《药物化学》期末复习资料
《药物化学》期末复习资料名词解释：1.稳态血药浓度:以半衰期为给药间隔时间,连续恒量给药后,体内药量逐渐累积，给药 4-5 次后，血药浓度基本达到稳态水平。
2.药物:是指调节机体生理、生化和病理过程,用以预防、诊断、治疗疾病的物质。
3.药理学：是研究药物与机体之间相互作用及其规律的一门学科，包括药物效应动力学、药物代谢动力学两个方面。
4.首关消除：有些口服药物在经胃肠壁及肝脏时，会被此处的酶代谢失活，使其进入体循环的有效药量减少的现象。
5.肝肠循环：有的药经胆汁排泄再经肠黏膜上皮细胞吸收，由门静脉重新进入全身循环，这种在小肠、肝脏、胆汁间的循环称为肝肠循环。
6.治疗指数：药物的半数致死量 LD5o 与半数有效量 ED5o的比值。
7.处方药：必须凭执业医师或执业助理医师处方才可调配、购买和使用的药品。
8.非处方药：不需要凭医师处方即可自行判断购买和使用的药品9肾上腺素升压作用的翻转：预先给予a受体阻断药能阻断肾上腺素激动a受体的缩血管作用，保留激动β受体的血管舒张作用，使升压作用翻转为降压作用。
10.耐受性：机体对药物的敏感性降低，需增加剂量才能发挥原有药效。
11.反跳现象：长期大剂量使用某药物后突然停药，导致原有病情再现或加重。
12.二重感染：长期使用广谱抗菌药，使得敏感菌被抑制，不敏感菌大量繁殖，引发新的感染。
模块一1、在机体方面，影响药物作用的因素有哪些？P20年龄，性别，个体差异，病理状态，心理精神因素，遗传因素。
2、“三致”反应 P8致癌、致畸和致突变，合称三致反应。
3、药物的二重作用包括什么？P5预防作用治疗作用，不良反应。
模块二1、药品贮存条件中阴凉处、凉暗处、冷处、常温的条件 P28遮光：不透光的容器包装●阴凉处：不超过20°c●凉暗处：避光不超过20°c●冷处：2-10°c●常温：10-30°c。
2、批准文号的代表字母和数字各自的含义，批号的含义 P273、批准文号：化学药品使用字母H 中药使用字母Z 保健药品使用字母B 生物制品使用字母S 体外化学诊断试剂使用字母T 药用辅料使用字母F 进口分包装药品使用字母J4、批号含义：通常采用6~8位数字表示，前2位或4位数字代表生产年份，中间两位数字v代表月份，最后两位数字代表日期。
药物化学重点(整理版)
药物化学重点重点第一章绪论1药物的概念药物是用来预防、治疗、诊断疾病，或为了调节人体功能、提高生活质量、保持身体健康的特殊化学品。
2药物化学是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞之间相互作用规律的综合性学科。
3药物化学的研究内容及任务既要研究化学药物的化学结构特征，与此相联系的理化性质，稳定性状况，同时又要了解药物进入体内后的生物效应、毒副作用及药物进入体内的生物转化等化学内容。
为了设计、发现和发明新药，必须研究和了解药物的构效关系，药物分子在生物体中作用的靶点以及药物与靶点结合的方式。
(3) 药物合成也是药物化学的重要内容。
第二章中枢神经系统药物一、巴比妥类1 异戊巴比妥HNN H OOO中等实效巴比妥类镇静催眠药，【体内代谢】巴比妥类药物多在肝脏代谢，代谢反应主要是5位取代基上氧化和丙二酰脲环的水解，然后形成葡萄糖醛酸或硫酸酯结合物排出体外。
异戊巴比妥的5位侧链上有支链，具有叔碳原子，叔碳上的氢更易被氧化成羟基，然后与葡萄糖醛酸结合后易溶于水，从肾脏消除，故为中等时效的药物。
【临床应用】本品作用于网状兴奋系统的突触传递过程，阻断脑干的网状结构上行激活系统，使大脑皮质细胞的兴奋性下降，产生镇静、催眠和抗惊厥作用。
久用可致依赖性，对严重肝、肾功能不全者禁用。
二、苯二氮卓类1. 地西泮(Diazepam, 安定，苯甲二氮卓)【结构】NNOCl结构特征为具有苯环和七元亚胺内酰胺环并合的苯二氮卓类母核【体内代谢】本品主要在肝脏代谢，代谢途径为N -1去甲基、C -3的羟基化，代谢产物仍有活性(如奥沙西泮和替马西泮被开发成药物)。
形成的3-羟基化代谢产物再与葡萄糖醛酸结合排出体外。
第三节 抗精神病药1. 盐酸氯丙嗪(Chlorpromazine Hydrochloride) 【结构】. HClNSClN【体内代谢】主要在肝脏经微粒体药物代谢酶氧化代谢，体内代谢复杂,尿中存在20多种代谢物，代谢过程主要有N -氧化、硫原子氧化、苯环羟基化、侧链去N -甲基和侧链的氧化等，氧化产物和葡萄糖醛酸结合通过肾脏排出。
药物化学课程标准(药学1)
药物化学课程教学大纲一、课程性质与任务药物化学是高职高专院校药学专业的一门专业基础课程，其主要内容包括化学药物的结构、制备方法、理化性质、构效关系、体内代谢及寻找新药的基本途径等。
本课程的学习对全面掌握药学专业知识有承前启后的重要作用，是化学基础课与药剂学、药理学、药物分析等应用学科之间的桥梁。
本课程的任务是使学生具备高职高专药学专门人才所必需的药物化学的基本理论、基本知识和基本技能，形成良好的职业素质，为有效合理使用现有化学药物提供化学基础理论知识，为学生学习相关专业知识和职业技能、适应职业变化和继续学习的能力奠定基础。
二、课程教学目标（一）知识目标1.掌握常用药物的名称、化学结构、理化性质、用途；2.熟悉常用药物的发展概况、结构类型；熟悉重要化学结构类型的构效关系；熟悉部分典型药物的合成路线；熟悉药物的结构与理化性质、化学稳定性、作用特点之间的关系；3.了解新药研究、药物新进展、药物体内代谢的基本知识。
（二）能力目标1.熟练掌握药物化学的基本操作技能，通过药物的性质实验、稳定性实验和合成实验，培养学生的动手能力以及观察、分析和解决实际问题的能力；2.学会应用药物的理化性质解决药物的调剂、制剂、分析检验、贮存保管及临床使用等问题。
（三）素质目标1.树立药品质量第一的观念和药品安全意识，具有理论联系实际，实事求是的工作作风和科学严谨的工作态度；2.具有良好的职业道德和行为规范。
三、教学时数分配及教学内容（二）教学内容第一章绪论教学目标：1、掌握药物、化学药物、杂质的概念。
2、熟悉药物化学的研究内容、主要内容、药物质量评定及药品质量标准、杂质的来源及危害、药物的名称。
3、了解药物化学的发展概况。
教学内容：一、药物化学的内容与任务二、药物化学的发展概况三、药物的质量四、化学药物的名称第二章中枢神经系统药物教学目标：1、掌握苯巴比妥、地西泮、苯妥英钠、盐酸氯丙嗪、盐酸吗啡、盐酸哌替啶、咖啡因的名称、化学结构、理化性质、临床用途；掌握巴比妥类、苯二氮卓类药物的一般性质。
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药物化学期末整理第十一章、组胺受体拮抗剂及抗过敏和抗溃疡药一、名词解释1、H1受体拮抗剂：与组胺竞争组胺H1受体，并能与H1受体结合，而不产生激活效应的物质。
H1受体拮抗剂临床上用作抗过敏药。
2、H2受体拮抗剂：与组胺竞争H2受体，具有抗组胺作用的药物。
H2受体拮抗剂用作抗溃疡药。
3、质子泵抑制剂：直接作用于分泌胃酸的最后通道的H+/K+-ATP酶，从而减少胃酸分泌。
二、写出下列结构的名称及主要药理作用：1、氯苯那敏2、西咪替丁3、西替利嗪4、雷尼替丁5、法莫替丁6、奥美拉唑三、合成题：1、雷尼替丁（有要求）2、奥美拉唑四、简答题：1、简述经典的H1受体拮抗剂的构效关系答：经典的H 1 受体拮抗剂结构类似，可用以下通式表示：Ar 1 (Ar 2 )X-C-C-NR 1 R 2⑴Ar 1为苯环、杂环或取代杂环，Ar 2为另一个芳环或芳甲基，Ar 1和Ar 2可桥连成三环类化合物。
Ar 1和Ar 2的亲脂性及它们的空间排列与活性相关。
⑵NR 1 R 2一般是叔胺，也可以是环系统的一部分，常见的是二甲氨基和四氢吡咯基。
⑶X 是sp2 或sp3 杂化的碳原子，氮或连氧的sp3 碳原子与二碳短链相接，形成连接部分。
(4) 叔胺与芳环中心的距离一般为50-60nm。
(5) 已知很多药物光学和几何异构体抗组胺活性不同，但看不出准确的立体化学依赖关系。
2、简述H2受体拮抗剂的构效关系（1）碱性基团取代的呋喃环、噻唑环置换咪唑环，得到优良的H2受体拮抗剂。
咪唑环上的甲基取代都会增强活性。
呋喃环取代基和侧链位置以2，5位取代最佳。
噻唑环的甲基取代导致活性下降。
（2）位于桥链的另一端应是平面极性的基团。
通常具有胍或脒基样的1，3-脒系统结构。
（3）这两个组成部分是通过一条曲挠旋转的柔性链联接起来。
链的长度为4个原子。
第十二章、作用于肾上腺素能受体的药物一、名词解释：1、肾上腺素能激动剂：是一类使肾上腺素能受体兴奋，产生肾上腺素样作用的药物，且其化学结构均为胺类，故又称为拟交感胺或儿茶酚胺。
2、肾上腺素能拮抗剂：是一类能与肾上腺素能受体结合，而无或极少内在活性，不产生或较少产生肾上腺素样作用，却能阻断肾上腺素能神经递质或肾上腺素能激动剂与受体结合，从而拮抗其作用的药物。
3、自动氧化：具有儿茶酚胺类结构的肾上腺素能激动剂都有两个邻位酚羟基，苯环上电子密度高，极易自动氧化成邻醌，进而环合、聚合而呈色。
二、结构、名称、药理作用1、去甲肾上腺素2、肾上腺素3、多巴胺4、异丙肾上腺素5、沙丁胺醇6、麻黄碱7、普萘洛尔三、简答题：1、简述苯乙胺类肾上腺素能激动剂的构效关系答：⑴具有苯乙胺的母体结构。
⑵苯环上羟基可显著地增强拟肾上腺素作用，3，4-二羟基化合物比含一个羟基的化合物活性大。
(3)侧链的β 羟基是与受体复合时形成氢键的有利条件。
β 羟基相连碳原子的立体构型与活性有关，R 构型具有较大的活性。
⑷侧链氨基上被非极性烷基取代时，基团的大小对受体的选择性有密切关系。
在一定范围内，取代基愈大，对β 受体选择性也愈大；相对地对α 受体的亲和力愈小。
但氨基上必须保留一个氢未被取代。
⑸在乙醇胺侧链的α 碳原子上引入甲基，阻碍单胺氧化酶（MAO）对氨基的氧化代谢脱氨，故有时可延长作用时间。
2、简述儿茶酚胺类拟肾上腺素药的化学不稳定性答：以去甲肾上腺素为例，去甲肾上腺素分子结构中具有儿茶酚胺结构，遇光或空气易被氧化变质生成红色色素，并可进一步聚合成棕色多聚体。
在酸性介质中，酚羟基与质子形成氢键，不易变成苯氧负离子而还原性减弱；在碱性介质中，则苯氧负离子增多使自动氧化加快；金属离子可催化该氧化反应；温度高，氧化速度快，应避光保存及避免与空气接触。
在pH6.5的缓冲液中加碘液，氧化生成去甲肾上腺素红，用硫代硫酸钠使碘色消退，溶液呈红色。
去甲肾上腺素水溶液室温放置后可发生消旋化而降低效价，在加热或酸性（pH 4）条件下，消旋速度更快。
3、简述肾上腺素的化学不稳定性本品为白色或类白色结晶性粉末，在水中极微溶解，乙醇、氯仿、乙醚、脂肪油中不溶；无机强酸或强碱溶液中易溶，氨溶液或碳酸钠溶液中不溶，饱和水溶液显弱碱性反应。
在中性或碱性水溶液中不稳定，遇碱性肠液能分解，故口服无效。
与空气或日光接触易氧化成醌，进而聚合成棕色多聚体而失效。
本品水溶液加热或室温放置后可发生消旋化而降低效用。
尤其在酸性pH<4 情况下，消旋速度更快。
对酸、碱、氧化剂和温度的敏感性、不稳定性是儿茶酚胺类药物的化学通性。
4、举例说明侧链氨基的取代对拟肾上腺素药构效关系的影响侧链氨基上烷基取代基的大小对受体的选择性有密切关系。
在一定范围内，N-取代基越大，对β受体选择性也越大，相对地对α受体的亲和力就越小。
但氨基上必须保留一个氢未被取代。
例如去甲肾上腺素对β2无作用，为α受体激动剂；肾上腺素对α和β均有激动作用；异丙肾上腺素对β受体有强大的激动作用；而沙丁胺醇等则为选择性的β2激动剂。
N-烷基的引入导致对β受体的结合力增强是由于配基中N-烷基与β2受体可发生有利的结合。
即：（1）侧链氨基被非极性烷基取代时，基团的大小对受体的选择性有密切关系。
（2）在一定范围内，N-取代基愈大，对β受体亲和力愈强；（3）当N被大于叔丁基的基团取代时，则表现α1受体拮抗活性；（4）N, N－双烷基取代，活性下降，毒性增大。
四、合成：1、以儿茶酚为主要原料合成肾上腺素2、以萘酚为主要原料合成普萘洛尔第十三、四章、抗高血压药和利尿药、心血管药一、名词解释：1、强心药：加强心肌收缩力，用于治疗充血性心力衰竭（CHF）的药物，又称正性肌力药。
2、ACEI：血管紧张素转化酶抑制剂，用于治疗高血压和心力衰竭的一类药物，主要通过抑制肾素-血管紧张素系统引起血管舒张，降低外周动脉血管阻力，还有轻度使尿钠排泄增多作用；对心率和心肌收缩力无影响。
3、钙拮抗剂：钙通道阻滞剂是一类能在通道水平上选择性地阻滞Ca2＋经细胞膜上钙离子通道进入细胞内，减少细胞内Ca2+浓度，使心肌收缩力减弱、心率减慢、血管平滑肌松弛的药物。
钙通道阻滞剂有选择性和非选择性两大类。
4、钙敏化药：能增强肌纤维丝对Ca2＋敏感性的药物，可直接提高心肌收缩蛋白对Ca2＋的敏感性，在不增加细胞内钙离子浓度的情况下提高心肌收缩力。
二、结构、名称、药理作用1、硝酸甘油2、硝苯地平3、氢氯噻嗪4、氯贝丁酯5、烟酸6、地尔硫卓7、维拉帕米三、简答题：1、抗心绞痛药的分类及各类药物的主要作用机理答（1）硝酸酯及亚硝酸酯类，在平滑肌细胞及血管内皮细胞中产生NO 而舒张血管；（2）钙拮抗剂，抑制细胞外钙离子内流，使心肌和血管平滑肌细胞缺乏足够的钙离子，导致心肌的收缩力减弱，心率减慢，同时，血管松弛，血压下降，因而减少心肌作功量和耗氧量；（3）β 受体阻断剂，阻断儿茶酚胺，减慢心率，减弱心肌收缩力，从而减少耗氧量，缓解心绞痛。
2、简述二氢吡啶类钙拮抗剂的构效关系和研究趋势答: 这类化合物的结构和活性关系一般要求如下：（1）1，4-二氢吡啶环为必要，如氧化为吡啶，作用消失。
（2）二氢吡啶的氮原子上不宜有取代基。
（3）二氢吡啶的2，6 位以低级烃为最适宜的取代基。
（4）C3，5－位取代基为酯基是必要的。
如换为乙酰基或氰基则活性大为降低。
（5）C4 为手性时有立体选择作用。
（6）4 位的取代苯基以邻、间位取代为宜。
3、抗心律失常药分为哪几类？举例说明（1）Ⅰ类（钠离子通道阻断剂），这类药根据药理作用可进一步细分成ⅠA ，ⅠB ，ⅠC 三类。
ⅠA 类如奎尼丁，ⅠB 类如利多卡因，ⅠC 类如氟卡尼。
（2）Ⅱ类（β -受体阻滞剂），其代表药物为普萘洛尔。
（3）Ⅲ类（钾离子通道阻断剂）。
胺碘酮是这类药物的代表。
（4）Ⅳ类为钙拮抗剂，如维拉帕米。
4、简述ACEI的作用机理及构效关系作用机理：（1）抑制ACE，即抑制血管紧张素Ⅱ的生成而起作用；（2）通过交感神经系统及醛固酮分泌而发生间接作用；（3）减少缓激肽的降解。
构效关系：（1）含巯基、羧基、磷酸基等锌结合基团，以巯基活性最高，但有副作用，酯化后可降低。
（2）L-脯氨酸换成D构型，活性大大降低。
用苯丙氨酸或碱性氨基酸置换，可保留活性。
（3）巯基和脯氨酸之间的-CH2CH(CH3)-骨架被-CH=CH-取代，活性降低。
（4）羧基必须，脯氨酸的羧基酯化后脂溶性增加，利于吸收，作用时间延长；羧基被酯基、酮基、酰胺基、-PO3H2等取代，活性有所减弱。
（5）五元环引入双键后成平面环，仍保持活性；环上3位引入亲脂性基团可增加活性，延长作用时间。
5、强心药的分类及各类药物的主要作用机理（1）强心苷机理：选择性地作用于心脏，增强衰竭心脏的收缩力，增加心输出量。
能抑制Na+/K+-ATP酶，阻止Na+主动泵出膜外，细胞内的Na+增加，兴奋Na+-Ca2+交换系统，促进Na+外流和Ca2+内流，细胞内的Ca2+增加，心肌收缩力增强。
如：地高辛（2）β-受体激动剂机理：兴奋β1受体可间接激活腺苷环化酶，使ATP转化为cAMP的水平，促进Ca2+进入心肌细胞膜，从而增强心肌收缩力。
如：多巴胺（3）磷酸二酯酶峰抑制剂机理：能选择性地抑制心肌细胞中的PDE，使cAMP降解为5’-AMP 的过程受阻，细胞内的cAMP的含量增加，细胞内的Ca2+浓度增加，从而使心肌收缩力增强。
如：米力农（4）钙敏化药机理：能增强肌纤维丝对Ca2＋敏感性的药物，可直接提高心肌收缩蛋白对Ca2＋的敏感性，在不增加细胞内钙离子浓度的情况下提高心肌收缩力。
如：伊索马唑四、合成1、硝苯地平2、氢氯噻嗪3、氯贝丁酯4、硝酸异山梨酯第十五章、甾体激素药物一、结构、名称、药理作用1、己烯雌酚2、甲睾酮3、雌二醇4、黄体酮5、睾酮二、简答1、简述雌激素的结构的特征。
并比较炔雌醇和雌二醇的结构，为什么前者比后者稳定，口服有效？答：（1）雌激素的骨架特征是A 环为芳香环，没有C10 角甲基；3-位上均有一个酚羟基，在17 位必须具有含氧功能团，以C 17β -羟基效力最强。
（2）炔雌醇比雌二醇在17 位增加了乙炔基，此时，17 位羟基由仲醇变成叔醇，增加了 C 17 -OH 的空间位阻，使叔醇较难氧化，增加了稳定性，延长了时效，所以口服有效。
2、黄体酮为内源性生物活性物质，作用强，但在体内易代谢失活，试述黄体酮的体内代谢途径。
并讨论如何对其进行结构改造，以寻找具有口服活性的孕激素。
答：雌二醇体内代谢途径主要在17位羟基氧化成羰基生成雌酮和16α位羟基化生成雌三醇失活。
因此，将雌二醇的17β羟基成酯，做成雌二醇的前药，在体内缓慢水解释放出雌二醇而发挥作用。
也可在17α位引入乙炔基，增加位阻，阻止16α羟基化酶对16位的羟基化，从而得到具有口服活性的药物。