氟尿嘧啶类化疗药物共22页文档
医学ppt--氟尿嘧啶类抗肿瘤药物
替加氟（tegafur，FT-207）
• 在体内经肝脏P450酶活化逐渐转变为氟 尿嘧啶而起抗肿瘤作用，在体内干扰、 阻断DNA、RNA及蛋白质合成。
• 化疗指数为氟尿嘧啶的2倍，毒性仅为 氟尿嘧啶的l/4～l/7，免疫抑制作用轻 微。
临床应用 • 主要治疗消化道肿瘤，例如胃癌、结肠
• CDHP是一种有效的DPD抑制剂，能够 长时间维持5-FU血药浓度处于较高水 平，增强抗肿瘤疗效。
• 奥替拉西钾口服后分布于胃肠道,可选 择性地抑制5-FU磷酸核糖化，从而在 不影响5-FU抗肿瘤活性的同时减轻胃 肠道毒副反应。
临床应用 • 晚期胃癌 • 晚期头颈部癌 • 乳腺癌[5]
不良反应 • 骨髓抑制：白细胞、血小板减少 • 消化道反应：恶心、呕吐、腹泻 • 肝脏损伤 • 口腔炎 • 色素沉着
的晚期原发乳腺癌或者转移乳腺癌） • 结肠、直肠癌 • 鼻咽癌[3]
[3]陈龙，王湘辉，黄亚琼. 紫杉醇、顺铂及卡培他滨联合放疗治疗晚期鼻咽癌 的疗效观察[J].临床肿瘤学杂志，2012，17（5）：459~462.
不良反应
• 消化道反应：轻度或中度，可逆
• 手足综合症：约半数以上患者发作，表 现为麻木，感觉迟钝，感觉异常，刺痛 感；皮肤肿胀、红斑、脱皮、水痘或者 疼痛。
氟尿嘧啶类抗肿瘤药
5-FU
FUMP在分子水 平上伪装成肿瘤 细胞核酸的重要 前体尿嘧啶核苷 酸，欺骗性地掺 入RNA 中，影 响核酸的功能， 干扰蛋白质合成
FdUMP作为胸苷 酸合成酶(TS)抑 制剂，阻断DNA 复制的必需原料 脱氧胸苷酸（ dTMP）的合成 而发挥抗肿瘤作 用
临床应用：
[5]谢家印，向大开，王东 等.多西他赛联合替吉奥治疗复发转移性乳腺癌的临床 分析[J].第三军医大学学报，33（22）：2414~2416
氟尿嘧啶类化疗药物97508(行业精制)
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用法和用量
口服单药1250mg/m2 ，Bid，连续两周， 停一周，三周为一周期
联合化疗1000mg/m2 ，Bid，连续两周， 停一周，三周为一周期
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节拍化疗(metronomic chemotherapy) ,
概念：是以某些常规化疗药物,采取小剂量(MTD的1 /3～1 /10) 、高频率、持续性的给药方式,主要作用靶点为血管 内皮细胞,抑制肿瘤组织内新生血管内皮细胞的生长增殖, 从而达到抑瘤目的。节拍化疗毒副反应低,患者依从性佳, 不易引起肿瘤耐药,代表了肿瘤化疗一个新的走向。
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与放疗的相互作用
低剂量5-Fu（200-250mg/m2）可起到放疗 增敏的作用
大剂量5-Fu其副作用可与放疗副作用叠加
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药代学特点
口服吸收不完全，可静脉，动脉或腔内注
射
T1/2约10-20min，肝胆循环的Tmax为3090min
大剂量时可通过血脑屏障
主要由肝脏分解代谢，由尿排出约10-20%
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药物相互作用
西咪替丁可提高血药浓度，毒性增加 干扰素可增加胃肠道反应 甲硝唑延缓清除，增加不良反应，不增加疗效 氢氯噻嗪增强骨髓抑制 华发林合用时，延长CT，需调整华发林用量 不宜与阿司匹林合用 用药时不宜饮酒
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卡培他滨
Xeloda
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药理学
该药在胸苷磷酸化酶( thymidine phosphorylase, TP)作
肝动脉灌注： 1000mg/次 瘤体内注射 5-FU软膏外涂
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毒副作用及不良反应
氟尿嘧啶类化疗药物
用法和用量（不间断持续静脉滴入 用法和用量（不间断持续静脉滴入)
5-FU 血浆清除半衰期短 仅15～30 min ,与癌细胞接触时 血浆清除半衰期短,仅 ～ 与癌细胞接触时 间短,有显著的时间依赖性 将 持续静脉滴入可保持恒 间短 有显著的时间依赖性,将5-FU 持续静脉滴入可保持恒 有显著的时间依赖性 定有效的血药浓度,持续杀伤不断增殖进入 期的肿瘤细 定有效的血药浓度 持续杀伤不断增殖进入S 持续杀伤不断增殖进入 ,长时间静脉输注能提高其抗癌活性 长时间静脉输注能提高其抗癌活性。 胞,长时间静脉输注能提高其抗癌活性。 375-500mg/m2 低剂量节律化疗将化疗药物采用小剂量、 低剂量节律化疗将化疗药物采用小剂量、高频率的给药模 可选择性地抑制肿瘤血管生成,提高抗癌效果 式,可选择性地抑制肿瘤血管生成 提高抗癌效果 且不良反 可选择性地抑制肿瘤血管生成 提高抗癌效果,且不良反 应少,不易耐药 应少 不易耐药
节拍化疗与放疗联合
节拍化疗与放射治疗联用,一方面 可对肿瘤组织活化血管内皮细胞起 节拍化疗与放射治疗联用 一方面,可对肿瘤组织活化血管内皮细胞起 一方面 到协同抑制作用,并阻止放疗后由于 到协同抑制作用 并阻止放疗后由于VEGF、PDGF等生长因子表达增 并阻止放疗后由于 、 等生长因子表达增 加所致血管再生,从而减少肿瘤内部血液供应 促进肿瘤细胞凋亡;另一 加所致血管再生 从而减少肿瘤内部血液供应 促进肿瘤细胞凋亡 另一 从而减少肿瘤内部血液供应,促进肿瘤细胞凋亡 方面,由于放疗杀伤肿瘤细胞的作用依赖于氧自由基 其疗效和肿瘤内 方面 由于放疗杀伤肿瘤细胞的作用依赖于氧自由基,其疗效和肿瘤内 由于放疗杀伤肿瘤细胞的作用依赖于氧自由基 部氧分压成正相关,而节拍化疗抗血管效应可导致肿瘤异常血管正常 部氧分压成正相关 而节拍化疗抗血管效应可导致肿瘤异常血管正常 而节拍化疗抗血管效应可导致 减少肿瘤血管的紊乱程度,提高肿瘤内部氧分压 化,减少肿瘤血管的紊乱程度 提高肿瘤内部氧分压 从而增强肿瘤细胞 减少肿瘤血管的紊乱程度 提高肿瘤内部氧分压,从而增强肿瘤细胞 对放射线的敏感性,提高肿瘤控制率。 对放射线的敏感性 提高肿瘤控制率。 提高肿瘤控制率
氟尿嘧啶化疗方案
氟尿嘧啶化疗方案引言氟尿嘧啶是一种常用于治疗多种癌症的化学药物。
它属于硝基嘧啶类抗癌药物，通过抑制 DNA 和 RNA 的合成来阻止癌细胞的生长和分裂。
本文将介绍氟尿嘧啶化疗方案，包括用药剂量、疗程安排以及可能的副作用。
用药剂量氟尿嘧啶的用药剂量通常根据患者的具体情况来确定。
常见的剂量在400-800mg/m^2/天，通常由静脉注射给予。
剂量和用药频率会根据患者的身体状况和癌症的类型而变化。
在某些情况下，医生可能会调整剂量或者采用不同的给药途径。
疗程安排氟尿嘧啶的化疗疗程通常分为不同的周期，每个周期在一定时间内进行。
每个周期的长度和具体安排也会根据患者的病情而有所不同。
一般来说，氟尿嘧啶的化疗可以持续几周或几个月。
在一些情况下，医生可能会建议在化疗周期之间休息一段时间，以缓解药物的副作用。
副作用氟尿嘧啶化疗可能会引起一些副作用。
以下是一些常见的副作用：1. 恶心和呕吐：这是化疗过程中最常见的副作用之一。
医生通常会给予抗恶心药物来缓解这些症状。
2. 脱发：氟尿嘧啶化疗可能导致头发脱落，包括头皮、眉毛和睫毛。
这通常是暂时的，头发通常会在化疗完成后重新生长。
3. 疲劳：化疗可能会导致患者感到疲乏和虚弱。
休息和适当的营养可以帮助缓解这些症状。
4. 免疫系统抑制：氟尿嘧啶可能会降低患者的免疫系统功能，增加感染的风险。
患者应该避免接触病原体，并遵循医生的建议进行预防措施。
5. 消化道问题：氟尿嘧啶可能会引起腹泻、口腔溃疡和食欲下降。
医生通常会建议患者注意饮食，保持适当的水分摄入，并根据需要使用药物来缓解这些问题。
结论氟尿嘧啶化疗方案是一种常用的抗癌治疗方案，能够有效抑制癌细胞的生长和分裂。
然而，患者在接受氟尿嘧啶化疗时应该密切关注可能出现的副作用，并及时与医生沟通。
医生会根据患者的病情调整用药剂量和疗程安排，以达到最佳的治疗效果。
通过合理用药和康复护理，患者可以更好地应对化疗过程中可能出现的问题，提高治疗效果和生活质量。
氟尿嘧啶类药物简介
目录 1 2
3
4
5-fu类药物的概述
5-fu类药物的作用机制
5-fu类的对比区别 5-fu类药物的注意事项
5-fu类药物的概述用机制
5-fu作用机制：
5-fu作用机制及体内过程：
加入叶酸，可以提高5 fu的疗效
FdUMP氟尿嘧啶脱氧核苷酸
啶 时；
静脉滴注时可用输液泵连续给药维持 24 小时。
用于原发性或转移性肝癌，多采用动脉插管注药。
腹腔内注射按体表面积一次 500～600 mg/m2。每周 1 次，2～4 次为 1 疗程。
卡培 他滨
用法：每日2500mg/m2，分2次口服，于饭后半小时用水吞服，d1-d14,q21d 对卡培他滨及其代谢产物有过敏史者禁用 为预防手足综合征，可同时口服维生素B6，每日量可达200mg。
•与甲氨蝶呤存在相互作用。氟尿嘧啶用药在先，甲 氨蝶呤用药在后则产生抵抗；反之，先用甲氨蝶呤， 4小时～6小时后再用氟尿嘧啶则产生抗肿瘤协同作用。
卡培他滨
• 限制剂量的毒性包括 ：腹泻、腹痛、恶心、胃 炎及手足综合征。 • 近半数接受本品治疗者会诱发腹泻，对发生脱 水的严重腹泻者应严密监测并给予补液治疗。如发 生2、3或4级腹泻，停用本品，直到腹泻停止或腹 泻次数减少到1级时再恢复使用。3级或4级腹泻后 再使用本品时应减少用量。 • 几乎近一半使用本品的病人发生手足综合征， 但多为1-2级，3级综合征者不多见。
替吉 据体表面积决定成人的首次剂量(40mg/m2),每日2次、早晚餐后口服，连续给药 奥 28天，休息14天，为一个治疗周期。给药直至患者病情恶化或无法耐受为止。
5-fu类药物的注意事项
氟尿嘧啶：
•用药期间应严格检查血象。 •避光置阴暗处保存，温度不应低于10℃，亦不宜超 过35℃。 •可引起严重的皮肤刺激，尤其在日光下。 •与甲酰四氢叶酸或顺铂合用，其抗肿瘤疗效明显提 高。
氟尿嘧啶 (Fluorouracil) 抗癌药物
氟尿嘧啶 (Fluorouracil) 抗癌药物氟尿嘧啶（Fluorouracil）抗癌药物氟尿嘧啶（Fluorouracil），也被称为5-氟尿嘧啶（5-Fluorouracil, 5-FU），是一种广泛应用于肿瘤治疗的抗癌药物。
它属于嘧啶类似物，通过抑制肿瘤细胞的DNA和RNA合成，从而抑制癌细胞的生长和分裂。
以下将从药理学、临床应用和副作用等方面介绍氟尿嘧啶的特性。
一、药理学特性氟尿嘧啶是一种嘌呤类抗癌药物，在体内可以转变为活性代谢产物-氟脱氨尿嘧啶（5-fluorodeoxyuridine, FdUMP）。
FdUMP能够与三磷酸脱氨尿苷（dUMP）结合，形成FdUMP-dUMP复合物，阻止胸腺嘧啶酸合成酶（thymidylate synthase）的活性。
进而，该药物通过抑制嘧啶合成，阻碍DNA合成及修复，从而使癌细胞无法正常生长和分裂。
二、临床应用氟尿嘧啶作为治疗广泛的抗癌药物，被应用于多种癌症的治疗，包括胃癌、结直肠癌、乳腺癌、头颈部肿瘤等。
它可以通过多种途径给药，如口服、静脉注射、局部注射等，具体给药途径和方案需根据具体情况而定。
在胃癌和结直肠癌的治疗中，氟尿嘧啶通常与其他化疗药物联合使用，如亚叶酸、顺铂等。
这种联合治疗方案能够提高功效并降低耐药性的风险。
对于乳腺癌的治疗，氟尿嘧啶也可以与其他药物，如环磷酰胺等进行联合应用，实现更好的治疗效果。
三、副作用尽管氟尿嘧啶对癌症治疗有益，但它也伴随着一些副作用。
其中最常见的包括骨髓抑制、消化道反应和手足综合症等。
骨髓抑制是氟尿嘧啶最常见的副作用之一。
该药物会抑制骨髓中造血细胞的生成，导致血小板、红细胞和白细胞的数量减少。
这可能导致贫血、易出血和感染等并发症。
因此，在使用氟尿嘧啶期间，需要密切监测患者的血常规指标，并采取相应的措施进行支持治疗。
消化道反应是另一个常见的副作用，患者可能会出现恶心、呕吐、腹泻等消化道不适。
在治疗期间，患者通常需要采取饮食调节、药物辅助治疗等措施来缓解这些反应。
氟尿嘧啶化疗方案
4.给药时间：每个周期第1-5天，每天一次。
5.辅助治疗：化疗前1-2周给予叶酸5-10mg口服，每周一次；维生素B12 1mg肌肉注射。
四、治疗监测与评估
1.周期前检查：每个化疗周期开始前进行血常规、肝肾功能、心电图等检查，评估患者身体状况。
2.期间监测：化疗期间每周进行血常规检查，观察白细胞、血小板等指标变化，及时发现并处理骨髓抑制。
4.口腔溃疡：保持口腔卫生，化疗期间可给予口腔护理液，发现口腔溃疡时及时处理。
六、方案调整
1.根据患者病情、化疗疗效及毒副作用，适时调整化疗剂量。
2.患者出现严重毒副作用时，暂停化疗，给予对症治疗，待症状缓解后继续化疗。
3.患者出现疾病进展或化疗疗效不佳时，考虑更换化疗方案。
七、结论
本方案为合法合规的氟尿嘧啶化疗方案，旨在为患者提供安全、有效的治疗。治疗过程中，需密切监测患者病情、化疗疗效及毒副作用，及时调整治疗方案。同时，注重患者生存质量，为患者提供人性化的医疗服务。
四、治疗监测与评估
1.每个化疗周期前进行血常规、肝肾功能、心电图等检查，评估患者身体状况。
2.化疗期间每周进行血常规检查，密切观察患者白细胞、血小板等指标变化。
3.每个周期结束后进行疗效评估，包括影像学检查（如CT、MRI等）和肿瘤标志物检测。
4.定期评估患者生存质量，包括体能状况、疼痛程度、心理状况等方面。
1.恶性肿瘤患者，经病理学确诊为胃肠道肿瘤、乳腺癌等氟尿嘧啶敏感型肿瘤。
2.患者年龄18-75岁，性别不限。
3.患者体能状况良好，符合美国东部肿瘤协作组（ECOG）评分标准0-2分。
4.患者肝肾功能、血常规等实验室检查指标基本正常，无严重心肺疾病。
氟尿嘧啶说明书
氟尿嘧啶说明书
一、药品名称
通用名称：氟尿嘧啶
商品名称：待定
二、成分
氟尿嘧啶主要成分为氟尿嘧啶。
三、性状
氟尿嘧啶为白色结晶性粉末，无臭。
四、适应症
氟尿嘧啶主要用于治疗结直肠癌及其他消化系统恶性肿瘤。
五、用法用量
1. 氟尿嘧啶为口服药物，建议空腹服用。
2. 根据病情和个体化治疗方案确定剂量，严格按照医嘱使用。
3. 一般剂量为每天4次，每次约0.5g。
4. 使用期限视药物配方而定，请在药瓶上标注的有效期内使用。
六、禁忌症
1. 对氟尿嘧啶过敏者禁用。
2. 有严重的骨髓抑制、血小板减少、肝功能损害、肾功能损害
的患者禁用。
七、注意事项
1. 使用本药应在医生指导下进行。
2. 服药期间需经常监测血常规、肝肾功能等指标，以确定药物
是否对患者产生不良反应。
3. 如出现剂量相关性骨髓抑制或严重的非剂量相关性骨髓抑制，应即刻停药。
4. 患有严重胃肠道疾病、腹泻或呕吐者，应停药并接受相应的
治疗。
5. 孕妇、哺乳期妇女和计划怀孕的女性患者慎用本药。
6. 高龄患者使用本药需谨慎。
氟尿嘧啶类化疗药物03757
直肠癌患者行希罗达节拍化疗联合同步术前盆腔放疗
A
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毒副作用及不良反应
手足综合征：手掌足底感觉迟钝疼痛和引起指端红斑，甚
T1/2约10-20min，肝胆循环的Tmax为3090min
大剂量时可通过血脑屏障 主要由肝脏分解代谢，由尿排出约10-20%
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用法和用量（不间断持续静脉滴入)
5-FU 血浆清除半衰期短,仅15～30 min ,与癌细胞接触时 间短,有显著的时间依赖性,将5-FU 持续静脉滴入可保持恒 定有效的血药浓度,持续杀伤不断增殖进入S 期的肿瘤细 胞,长时间静脉输注能提高其抗癌活性。 375-500mg/m2
概念：是以某些常规化疗药物,采取小剂量(MTD的1 /3～1 /10) 、高频率、持续性的给药方式,主要作用靶点为血管 内皮细胞,抑制肿瘤组织内新生血管内皮细胞的生长增殖, 从而达到抑瘤目的。节拍化疗毒副反应低,患者依从性佳, 不易引起肿瘤耐药,代表了肿瘤化疗一个新的走向。
希罗达节拍化疗联合塞来昔布治疗晚期肿瘤：给予口服希 罗达(每日2次,每次500mg)及塞来昔布 (每日2次,每次 400mg) , 4周为1个周期,连续服用至疾病进展为止。
输入 时辰给药：夜间正常组织及细胞代谢减慢
而肿瘤细胞代谢旺盛
A
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用法和用量（局部给药）
腔内给药 胸腹腔化疗1000mg/次 ，每周重 复，共2-3周
肝动脉灌注： 1000mg/次 瘤体内注射 5-FU软膏外涂
A
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毒副作用及不良反应
胃肠道粘膜炎：粘膜溃疡，腹泻 发生时间：多为用药后5-7天 骨髓抑制 发生时间：平均粒细胞最低值在用药后10天，21天可恢复,
另一代谢产物氟尿三磷，可与RNA结合，阻止尿嘧啶和乳清酸掺入 RNA而抑制RNA合成